Penicilini su prvi AMP-i razvijeni na temelju otpada mikroorganizama. Oni pripadaju opsežnoj klasi β-laktamskih antibiotika (β-laktama), koji također uključuje cefalosporine, karbapeneme i monobaktame. Četveročlani P-laktamski prsten je čest u strukturi tih antibiotika. β-laktami čine osnovu moderne kemoterapije, budući da zauzimaju vodeće ili važno mjesto u liječenju većine infekcija.
Klasifikacija penicilina
Benzilpenicilin (penicilin), natrijeve i kalijeve soli
Benzilpenicilinski prokain (penicilin novokainska sol)
Predak penicilina (i općenito svih β-laktama) je benzilpenicilin (penicilin G, ili jednostavno penicilin), koji se koristi u kliničkoj praksi od ranih 40-ih godina. Trenutno, skupina penicilina uključuje brojne lijekove koji su, ovisno o podrijetlu, kemijskoj strukturi i antimikrobnoj aktivnosti, podijeljeni u nekoliko podskupina. Od prirodnih penicilina u medicinskoj praksi koriste se benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin. Ostali lijekovi su polusintetski spojevi dobiveni kao rezultat kemijske modifikacije različitih prirodnih AMP ili međuproizvoda njihove biosinteze.
Mehanizam djelovanja
Penicilini (i svi ostali β-laktami) imaju baktericidno djelovanje. Cilj njihovog djelovanja su proteini bakterija koji vežu penicilin, koji djeluju kao enzimi u završnoj fazi sinteze peptidoglikana - biopolimera, koji je glavna komponenta bakterijske stanične stijenke. Blokiranje sinteze peptidoglikana dovodi do smrti bakterije.
Kako bi se prevladala široko rasprostranjena otpornost mikroorganizama, povezana s proizvodnjom specifičnih enzima β-laktamaza koje uništavaju β-laktame, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati aktivnost tih enzima, takozvani inhibitori β-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se za stvaranje kombiniranih (inhibitor-zaštićenih) penicilina.
Budući da su peptidoglikan i proteini koji vežu penicilin odsutni kod sisavaca, specifična toksičnost mikroorganizma prema β-laktamima nije karakteristična.
Spektar aktivnosti
Prirodni penicilini
Karakteriziran je identičnim antimikrobnim spektrom, ali se donekle razlikuju u razini aktivnosti. Veličina IPC fenoksimetilpenicilina u odnosu na većinu mikroorganizama u pravilu je nešto viša od benzilpenicilina.
Ovi AMP-i su aktivni protiv gram-pozitivnih bakterija, kao što su Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., I u manjoj mjeri protiv Enterococcus spp. Međuvrsne razlike u razini osjetljivosti na peniciline također su karakteristične za enterokoke: ako su sojevi E.faecalis obično osjetljivi, onda je E.faecium obično rezistentan.
Prirodni penicilini su vrlo osjetljivi na Listeriju (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), većinu corynebacteria (uključujući C. diphtheriae) i srodne mikroorganizme. Važna iznimka je visoka učestalost otpornosti C.jeikeium.
Od gram-negativnih bakterija, Neisseria spp., P.multocida i H.ducreyi su osjetljive na prirodne peniciline.
Većina anaerobnih bakterija (aktinomiceti, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Osjetljivi su na prirodne peniciline. Praktični izuzetak spektra djelovanja prirodnih penicilina je B. fragilis i drugi bakterioidi.
Prirodni penicilini vrlo su aktivni protiv spiroheta (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Dobivena otpornost na prirodne peniciline najčešći je kod stafilokoka. Povezan je s proizvodnjom β-laktamaze (učestalost distribucije od 60-80%) ili prisutnošću dodatnog proteina koji veže penicilin. Posljednjih godina došlo je do povećanja stabilnosti gonokoka.
Isoxazolylpenicillins (penicilin-stabilni, antistafilokokni penicilini)
U Rusiji je glavni AMP ove skupine oksacilin. Prema antimikrobnom spektru, blizak je prirodnim penicilinima, ali je inferioran u odnosu na većinu mikroorganizama. Glavna razlika između oksacilina i drugih penicilina je njegova otpornost na hidrolizu mnogih β-laktamaza.
Glavni klinički značaj je rezistencija oksacilina na stafilokokne β-laktamaze. Zbog toga je oksacilin vrlo aktivan protiv ogromne većine stafilokoknih sojeva (uključujući PRSA) - patogenih infekcija stečenih u zajednici. Aktivnost lijeka protiv drugih mikroorganizama nema nikakvu praktičnu važnost. Oksacilin ne djeluje na stafilokoke, otpornost na penicilin nije povezana s proizvodnjom β-laktamaze, već s pojavom atipičnog PSB - MRSA.
Aminopenicilini i inhibitori zaštićeni aminopenicilini
Spektar djelovanja aminopenicilina se proširuje zbog djelovanja na neke članove obitelji Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, koji su karakterizirani niskom razinom proizvodnje kromosomske β-laktamaze. Djelovanjem protiv Shigella ampicilin je malo superiorniji od amoksicilina.
Prednost aminopenicilina u odnosu na prirodne peniciline uočena je u odnosu na Haemophilus spp. Učinak amoksicilina na H. pylori je važan.
Spektar i razina aktivnosti prema gram-pozitivnim bakterijama i anaerobima aminopenicilinima usporedivi su s prirodnim penicilinima. Međutim, Listeria je osjetljivija na aminopeniciline.
Aminopenicilini su podložni hidrolizi svih β-laktamaza.
Antimikrobni spektar ingibitorozaschischennyh aminopenicilin (amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam) proširen zbog gram-negativne bakterije kao što je Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus i anaerobi grupe B.fragilis koje sintetiziraju kromosomsku β-laktamaza klase A.
Osim toga, inhibitori zaštićeni aminopenicilini djeluju protiv mikroflore s stečenom otpornošću zbog proizvodnje β-laktamaze: stafilokoka, gonokoka, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
S obzirom na mikroorganizme čija rezistencija na peniciline nije povezana s proizvodnjom β-laktamaze (na primjer, MRSA, S. pneumoniae), inhibitori zaštićeni aminopenicilini ne pokazuju nikakvu prednost.
Karboksipenicilini i inhibitori karboksipenicilina
Spektar djelovanja karbenicilina i tikarcilina * u odnosu na gram-pozitivne bakterije uglavnom se podudara s onom drugih penicilina, ali je razina aktivnosti niža.
* Nije registrirano u Rusiji
Karboksipenicilini djeluju na mnoge članove obitelji Enterobacteriaceae (s iznimkom Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), kao i na P.aeruginosa i druge ne-fermentacijske mikroorganizme. Treba imati na umu da su mnogi sojevi Pseudomonas aeruginosa trenutno rezistentni.
Učinkovitost karboksi-penicilina ograničena je sposobnošću mnogih bakterija da proizvode različite β-laktamaze. Negativni učinak nekih od tih enzima (klasa A) se ne manifestira u odnosu na inhibitor-zaštićeni derivat tikarcilin-tikarcilin / klavulanat, koji ima širi antimikrobni spektar zbog djelovanja na Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, te B.fragilis. Manje se uočava otpornost drugih gram-negativnih bakterija i stafilokoka. Međutim, prisutnost inhibitora P-laktamaze ne daje uvijek aktivnost protiv brojnih gram-negativnih bakterija koje proizvode klase C kromosomske p-laktamaze.
Također treba imati na umu da tikarcilin / klavulanat nema prednost u odnosu na tikartsilin na djelovanje na P.aeruginosa.
Ureidopenitsillin i inhibitorzaštićeni ureidopenicilin
Azlocilin i piperacilin imaju sličan spektar djelovanja. Svojim djelovanjem na gram-pozitivne bakterije značajno nadmašuju karboksipenicile i pristupaju aminopenicilinima i prirodnim penicilinima.
Ureidopenicilini su vrlo aktivni protiv gotovo svih najvažnijih gram-negativnih bakterija: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, drugih pseudomonada i ne-fermentirajućih mikroorganizama (S.maltofilia).
Međutim, neovisni klinički značaj ureidopenicilina prilično je ograničen, što se objašnjava njihovom labilnošću na djelovanje velike većine β-laktamaza u stafilokokima i gram-negativnim bakterijama.
Taj je nedostatak u velikoj mjeri kompenziran za lijek zaštićen inhibitorom piperacilin / tazobaktam, koji ima najširi spektar (uključujući anaerob) i visoku razinu antibakterijskog djelovanja među svim penicilinima. Međutim, kao u slučaju drugih inhibitornih penicilina, sojevi koji proizvode C-laktamazu klase C su rezistentni na piperacilin / tazobaktam.
farmakokinetika
Benzilpenicilin, karboksipenicilini i ureidopenicilini su u velikoj mjeri uništeni pod utjecajem klorovodične kiseline želučanog soka, pa se koriste samo parenteralno. Fenoksimetilpenicilin, oksacilin i aminopenicilini otporniji su na kiseline i mogu se primijeniti oralno. Amoksicilin (75% ili više) karakterizira najbolja apsorpcija u gastrointestinalnom traktu. Najveći stupanj apsorpcije (93%) imaju posebne topljive tablete (Flemoxin Soljutab). Bioraspoloživost amoksicilina ne ovisi o unosu hrane. Apsorpcija fenoksimetilpenicilina je 40-60% (ako se uzima na prazan želudac, koncentracija u krvi je nešto viša). Ampicilin (35-40%) i oksacilin (25-30%) se apsorbiraju gore, a hrana značajno smanjuje njihovu bioraspoloživost. Apsorpcija inhibitora β-laktamaza klavulanata iznosi 75%, a pod utjecajem hrane može se blago povećati.
Benzilpenicilin prokain i benzatin benzilpenicilin daju se samo u / m. Polako se apsorbira iz mjesta ubrizgavanja, stvaraju niže koncentracije u serumu, u usporedbi s natrijevim i kalijevim solima benzilpenicilina. Imaju produljeni učinak (kombinirano pod nazivom "depo-penicilini"). Terapeutske razine benzilpenicilin prokaina u krvi traju 18-24 sata, a benzatin benzilpenicilin - do 2-4 tjedna.
Penicilini se distribuiraju u mnogim organima, tkivima i biološkim tekućinama. Stvaraju visoke koncentracije u plućima, bubrezima, crijevnoj sluznici, reproduktivnim organima, kostima, pleuralnim i peritonealnim tekućinama. Najviše koncentracije u žuči karakteristične su za ureidopeniciline. U malim količinama proći kroz posteljicu i ući u majčino mlijeko. Loše prolaze kroz BBB i hematoftalmičku barijeru, kao iu prostatu. Uz upalu membrana mozga, propusnost kroz BBB se povećava. Raspodjela inhibitora β-laktamaza nije značajno različita od raspodjele za peniciline.
Klinički značajna biotransformacija u jetri može se podvrgnuti oksacilinu (do 45%) i ureidopenicilinima (do 30%). Ostali penicilini se praktički ne metaboliziraju i izlučuju iz tijela nepromijenjeni. Među inhibitorima β-laktamaze, klavulanat se najintenzivnije metabolizira (oko 50%), u manjoj mjeri sulbaktam (oko 25%), a slabiji u tazobaktam.
Većina se penicilina izlučuje putem bubrega. Njihov poluživot iznosi u prosjeku oko 1 sat (osim za "depo-peniciline") i značajno se povećava kod zatajenja bubrega. Oksacilin i ureidopenicilini imaju dvostruki put izlučivanja - putem bubrega i žučnog sustava. Njihov poluživot manje je pod utjecajem poremećaja bubrega.
Gotovo svi penicilini su potpuno uklonjeni tijekom hemodijalize. Koncentracija piperacilina / tazobaktama smanjuje se tijekom hemodijalize za 30-40%.
Neželjene reakcije
Alergijske reakcije: urtikarija, osip, angioedem, vrućica, eozinofilija, bronhospazam, anafilaktički šok (često s benzilpenicilinom). Mjere pomoći u razvoju anafilaktičkog šoka: osiguravanje dišnih puteva (ako je potrebno, intubacije), terapije kisikom, adrenalina, glukokortikoida.
CNS: glavobolja, tremor, konvulzije (češće u djece i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s karbenicilinom ili vrlo velikim dozama benzilpenicilina); mentalni poremećaji (uz uvođenje visokih doza benzilpenicilin prokaina).
Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis (češće kada se koristi ampicilin i inhibitor inhibitora penicilina). Ako sumnjate na pseudomembranozni kolitis (pojava tekuće stolice pomiješane s krvlju), potrebno je otkazati lijek i provesti rektoromanoskopsko istraživanje. Mjere pomoći: obnavljanje ravnoteže vode i elektrolita, ako je potrebno, antibiotici aktivni protiv C.difficile (metronidazol ili vankomicin) koriste se oralno. Nemojte koristiti loperamid.
Neravnoteža elektrolita: hiperkalemija (kada se koriste velike doze benzilpenicilin kalijeve soli u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kao iu kombinaciji s diureticima koji štede kalij, pripravcima kalija ili ACE inhibitorima); hipernatremija (češće s karbenicilinom, rjeđe ureidopenicilini i velike doze benzilpenicilin natrijeve soli), što može biti popraćeno pojavom ili povećanjem edema (u bolesnika sa zatajenjem srca), povećanjem krvnog tlaka.
Lokalne reakcije: bol i infiltracija s uvođenjem / m (posebno benzilpenicilin kalijeva sol), flebitis s a / u uvođenju (češće kada se koristi karbenicilin).
Jetra: povećana aktivnost transaminaza, može biti popraćena vrućicom, mučninom, povraćanjem (češće kada se koristi oksacilin u dozama većim od 6 g / dan ili inhibitor penicilina zaštićenog).
Hematološke reakcije: smanjenje razine hemoglobina, neutropenija (češće kada se koristi oksacilin); kršenje agregacije trombocita, ponekad s trombocitopenijom (uz uporabu karbenicilina, barem - ureidopenitsilinov).
Bubreg: prolazna hematurija u djece (obično s oksacilinom); intersticijalni nefritis (vrlo rijetko).
Vaskularne komplikacije (uzrokovane benzilpenicilin procainumom i benzatin benzilpenicilinom): Jedan sindrom - ishemija i gangrena ekstremiteta kada se ubrizgava u arteriju; Nicolauov sindrom - plućna i cerebralna embolija kada se ubrizgava u venu. Preventivne mjere: uvođenje strogo u / m u gornjem vanjskom kvadrantu stražnjice, pacijent tijekom injekcije treba biti u vodoravnom položaju.
Ostalo: ne-alergijski ("ampicilin") makulopapularni osip, koji nije praćen svrbežom i može nestati bez prekida uzimanja lijeka (kada se koristi
aminopenicilin).
Oralna kandidijaza i / ili vaginalna kandidijaza (kada se koriste amino, karboksi, ureido i inhibitori penicilina).
svjedočenje
Prirodni penicilini
Trenutno se za empirijsku terapiju koriste prirodni penicilini samo za infekcije poznate etiologije (laboratorij potvrđen ili karakteriziran karakterističnom kliničkom slikom). Ovisno o karakteristikama i ozbiljnosti infekcije, moguće je koristiti parenteralne (regularne ili produljene) ili oralne oblike doziranja prirodnih penicilina.
S.pyogenes infekcije i njihove posljedice:
tonzillofaringit;
grimizna groznica;
crvenog vjetra;
cjelogodišnja prevencija reumatizma.
Infekcije uzrokovane S.pneumoniae:
Infekcije uzrokovane drugim streptokokima:
Meningokokne infekcije (meningitis, meningokokemija).
Budući da produženi penicilini ne stvaraju visoke koncentracije u krvi i praktički ne prolaze kroz BBB, oni se ne koriste za liječenje teških infekcija. Indikacije za njihovu primjenu ograničene su na liječenje tonzilofaringitisa i sifilisa (osim neurosifilisa), prevenciju erizipela, šarlah i reumatizam. Fenoksimetilpenicilin koristi se za liječenje blagih i umjerenih streptokoknih infekcija (tonzilofaringitis, erizipele).
Vezano uz rast gonokokne rezistencije na penicilin, njegova empirijska primjena za liječenje gonoreje je neopravdana.
oksacilin
Potvrđene ili sumnjive stafilokokne infekcije različite lokalizacije (ako se potvrdi osjetljivost na oksacilin ili s malim rizikom od rezistencije na meticilin).
Aminopenicilini i inhibitori zaštićeni aminopenicilini
Glavne indikacije za uporabu tih lijekova su iste. Imenovanje aminopenicilina razumnije s blagim i nekompliciranim infekcijama, te njihovi inhibitori zaštićeni derivati - s ozbiljnijim ili rekurentnim oblicima, kao i podaci o visokoj frekvenciji distribucije mikroorganizama koji proizvode β-laktamazu.
Put primjene (parenteralni ili oralni) odabire se ovisno o ozbiljnosti infekcije. Za oralnu primjenu, preporučljivo je koristiti amoksicilin ili amoksicilin / klavulanat.
Infekcije VDP-om i NDP-om: CCA, sinusitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, upala pluća stečena u zajednici.
Meningitis uzrokovan H.influenzae ili L.monocytogenes (ampicilin).
Crijevne infekcije: šigeloza, salmoneloza (ampicilin).
Eradikacija H. pylori u peptičkom ulkusu (amoksicilin).
Dodatne indikacije za imenovanje inhibitora zaštićenih aminopenicilina su:
Karboksipenicilini i inhibitori karboksipenicilina
Klinički značaj karboksi-penicilina se trenutno smanjuje. Kao indikacije za njihovu primjenu mogu se razmotriti bolničke infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima P.aeruginosa. U ovom slučaju, karboksi-penicilini se trebaju propisati samo u kombinaciji s drugim AMP-ima koji djeluju protiv piocijanskog štapića (aminoglikozidi II-III generacije, fluorokinoloni).
Indikacije za primjenu tikarcilina / klavulanata su nešto šire i uključuju teške, pretežno nozokomijalne infekcije različite lokalizacije uzrokovane multirezistentnom i miješanom (aerobno-anaerobnom) mikroflorom:
Ureidopenitsillin i inhibitorzaštićeni ureidopenicilin
Ureidopenicilini u kombinaciji s aminoglikozidima koriste se za infekciju Pseudomonas (u slučaju osjetljivosti P. aeruginosa).
Piperacilin / Tazobaktam koristi se za liječenje teških, uglavnom bolničkih, mješovitih (aerobno-anaerobnih) infekcija različite lokalizacije:
NDP (nozokomijalna upala pluća, uključujući VAP; empiema pleura, apsces pluća);
postpartalne gnojno-septičke komplikacije;
GIT, bilijarni peritonitis, apscesi jetre;
MVP (komplicirano, u pozadini trajnih katetera);
infekcija na pozadini neutropenije i drugih oblika imunodeficijencije.
kontraindikacije
Alergijska reakcija na peniciline. Benzilpenicilin procain je također kontraindiciran kod pacijenata koji su alergični na procain (Novocain).
upozorenja
Alergija. To je križ na sve ILA skupine penicilina. Neki pacijenti koji su alergični na cefalosporine mogu biti alergični na peniciline. Potrebno je uzeti u obzir podatke o povijesti alergija, u sumnjivim slučajevima, za provođenje kožnih testova. Bolesnicima koji su alergični na prokain (Novocain) ne smije se dati benzilpenicilinski prokain. Ako se tijekom liječenja penicilinom pojave znakovi alergijske reakcije (osip, itd.), AMP treba odmah prekinuti.
Trudnoća. Penicilini, uključujući inhibitore zaštićene, koriste se kod trudnica bez ikakvih ograničenja, iako nisu provedene odgovarajuće i dobro kontrolirane sigurnosne studije na ljudima.
Dojenje. Unatoč činjenici da penicilini ne stvaraju visoke koncentracije u majčinom mlijeku, njihova primjena kod dojilja može dovesti do senzibilizacije novorođenčadi, pojave osipa, razvoja kandidijaze i proljeva.
Pedijatrija. Kod novorođenčadi i male djece zbog nezrelosti sustava za izlučivanje bubrega penicilina moguća je njihova akumulacija. Postoji povećan rizik od neurotoksičnog djelovanja s razvojem napadaja. Kada se koristi oksacilin, može se primijetiti prolazna hematurija. Piperacilin / Tazobaktam se ne primjenjuje u djece mlađe od 12 godina.
Gerijatrija. Kod starijih osoba, zbog promjena u bubrežnoj funkciji zbog starosti, može biti potrebna korekcija režima doziranja penicilina.
Poremećaj funkcije bubrega. Budući da se penicilini uglavnom izlučuju putem bubrega u nepromijenjenom obliku, u slučaju zatajenja bubrega potrebno je prilagoditi režim doziranja. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, rizik od hiperkalemije se povećava kada se koristi kalijev benzilpenicilin.
Patologija zgrušavanja krvi. Ako se karbenicilin koristi za ometanje agregacije trombocita, može doći do povećanja rizika od krvarenja. To je u manjoj mjeri karakteristično za ureidopeniciline.
Kongestivno zatajenje srca. Velike doze benzilpenicilin natrijeve soli, karbenicilina i, u manjoj mjeri, drugih penicilina koji djeluju na plavi bacil gena, mogu uzrokovati pojavu ili povećanje edema.
Arterijska hipertenzija. Velike doze benzilpenicilin natrijeve soli, karbenicilina i, u manjoj mjeri, drugih penicilina koji djeluju na Pus syngene bacil mogu dovesti do povećanja krvnog tlaka i smanjenja učinkovitosti antihipertenzivnih lijekova (ako se koriste).
Infektivna mononukleoza. Ampicilinski osip se javlja u 75-100% bolesnika s mononukleozom.
Stomatologija. Produžena uporaba penicilina, osobito proširenog spektra i inhibitora, može dovesti do razvoja oralne kandidijaze.
Interakcije lijekova
Penicilini se ne smiju miješati u istoj štrcaljki ili u istom infuzijskom sustavu s aminoglikozidima zbog njihove fizičke i kemijske nekompatibilnosti.
Kombinacija ampicilina i alopurinola povećava rizik od "ampicilinskog" osipa.
Korištenje visokih doza benzilpenicilin kalijeve soli u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, pripravcima kalija ili ACE inhibitorima predodređuju povećani rizik od hiperkalemije.
Potrebno je paziti kada se kombiniraju penicilini koji djeluju protiv Pseudomonas aeruginosa, s antikoagulansima i antiagregacijskim sredstvima zbog mogućeg povećanog krvarenja. Ne preporučuje se kombinirati s trombolitikom.
Treba izbjegavati uporabu penicilina u kombinaciji sa sulfonamidima, jer to može oslabiti njihov baktericidni učinak.
Kolestiramin veže peniciline u probavni trakt i smanjuje njihovu bioraspoloživost kada se uzima oralno.
Oralni penicilini mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva zbog kršenja enterohepatičke cirkulacije estrogena.
Penicilini mogu usporiti eliminaciju metotreksata iz tijela inhibiranjem njegove tubularne sekrecije.
Informacije o pacijentu
Unutar penicilina treba uzeti veliku količinu vode. Ampicilin i oksacilin moraju se uzimati 1 sat prije obroka (ili 2 sata nakon obroka), fenoksimetilpenicilin, amoksicilin i amoksicilin / klavulanat - bez obzira na obrok.
Suspenzija za gutanje pripremiti i uzeti u skladu s priloženim uputama.
Strogo se pridržavajte propisanog režima tijekom cijelog liječenja, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije, osobito za streptokokne infekcije.
Nemojte koristiti lijekove koji su istekli ili se raspali jer mogu imati toksični učinak.
Posavjetujte se s liječnikom ako se ne pojavi poboljšanje unutar nekoliko dana i pojave se novi simptomi. Ako se pojavi osip, koprivnjača ili drugi znakovi alergijske reakcije, prestanite uzimati lijek i obratite se liječniku.
Popis svih penicilinskih antibiotika i bogatstvo podataka o njima
Uobičajeni antibakterijski lijekovi danas prije manje od jednog stoljeća učinili su pravu revoluciju u medicini. Čovječanstvo je dobilo moćno oružje za borbu protiv infekcija, koje se ranije smatralo smrtonosnim.
Prvi su bili antibiotici penicilini koji su spasili tisuće života za vrijeme Drugog svjetskog rata i aktualni su u modernoj medicinskoj praksi. Počelo je razdoblje antibiotske terapije i zahvaljujući njima dobiveni su svi drugi antimikrobni lijekovi.
Penicilinski antibiotici: popis lijekova, kratak opis i analozi
Ovaj odjeljak daje potpuni popis trenutno relevantnih antimikrobnih lijekova. Uz karakteristike bazičnih spojeva dani su i svi trgovački nazivi i analozi.
Navedene informacije služe samo u informativne svrhe i nisu vodič za djelovanje. Sve sastanke obavlja isključivo liječnik, a terapija je pod njegovom kontrolom.
Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana upotreba dovodi do ozbiljnih posljedica: formiranje rezistencije u patogenu i prijelaz bolesti u kronični oblik koji je teško izliječiti. Upravo iz tog razloga većina sojeva patogenih bakterija danas je otporna na ABP prve generacije.
Upotreba za antibiotsku terapiju trebala bi biti upravo onaj lijek koji je imenovao specijalist. Nezavisni pokušaji pronalaženja jeftinog analognog signala i uštede mogu dovesti do pogoršanja.
Primjerice, doza aktivne tvari u generičkom lijeku može se razlikovati gore ili dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja.
Kada je potrebno zamijeniti lijek zbog akutnog nedostatka financija, potrebno je pitati liječnika, jer će samo specijalist moći izabrati najbolju opciju.
Penicilini: definicija i svojstva
Ova strukturna komponenta je od presudne važnosti u liječenju bakterijskih zaraznih bolesti: sprječava bakterije u proizvodnji posebnog biopolimera peptidoglikana potrebnog za izgradnju stanične stijenke. Kao rezultat, membrana se ne može formirati, a mikroorganizam umire. Nema destruktivnog utjecaja na ljudske i životinjske stanice zbog toga što ne sadrže peptidoglikan.
Medicinski pripravci temeljeni na proizvodima plijesni gljiva su široko korišteni u svim područjima medicine zbog sljedećih svojstava:
- Visoka bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i šire se kroz tkiva. Slabljenje krvno-moždane barijere tijekom upale sluznice mozga također doprinosi prodiranju u cerebrospinalnu tekućinu.
- Opsežan antimikrobni spektar. Za razliku od kemijskih preparata prve generacije, moderni penicilini su učinkoviti protiv velike većine gram-negativnih i pozitivnih bakterija. Također su otporne na penicilinazu i kiselo okruženje u želucu.
- Najniža toksičnost među svim ABP. Dopušteno im je koristiti i tijekom trudnoće, a pravilan prijem (kako je propisao liječnik i prema uputama) gotovo u potpunosti eliminira razvoj nuspojava.
U procesu istraživanja i eksperimenata dobiveno je mnogo medicinskih pripravaka različitih svojstava. Na primjer, kada pripadaju zajedničkoj seriji, penicilin i ampicilin nisu isti. Svi penicilinski ABP dobro su kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče kompleksne terapije s drugim tipovima antibakterijskih lijekova, zajedničko korištenje s bakteriostatičkim sredstvima smanjuje učinkovitost penicilina.
klasifikacija
Temeljito proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom spektru antimikrobnog djelovanja i niskoj toksičnosti, prirodni penicilin je bio osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, potpuno je izgubio svoje kvalitete u kiselom želučanom okruženju, pa se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za učinkovitijim i stabilnijim spojevima stvoreni su različiti polusintetički lijekovi.
Do danas, penicilinski antibiotici, čiji je cjelokupni popis naveden u nastavku, podijeljeni su u 4 glavne skupine.
biosynthetic
Proizveden iz gljivica plijesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzilpenicilin je kiselina u molekularnoj strukturi. U medicinske svrhe, kemijski se kombinira s natrijem ili kalijem u obliku soli. Dobiveni spojevi koriste se za pripremu injekcijskih otopina koje se brzo apsorbiraju.
Terapijski učinak se promatra unutar 10-15 minuta nakon primjene, ali traje ne više od 4 sata, što zahtijeva učestale ponavljane injekcije u mišićno tkivo (u posebnim slučajevima natrijeva sol se može primijeniti intravenski).
Ovi lijekovi prodiru dobro u pluća i sluznicu, te u cerebrospinalnu i sinovijalnu tekućinu, miokard i kosti - u manjoj mjeri. Međutim, kod upala meningitisa (meningitis) povećava se propusnost krvno-moždane barijere, što omogućuje uspješno liječenje.
Kako bi se produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin kombinira se s novokainom i drugim tvarima. Dobivene soli (Novocainic, Bitsillin-1, 3 i 5) nakon intramuskularne injekcije formiraju deponiju lijeka na mjestu ubrizgavanja, odakle aktivna tvar ulazi u krv kontinuirano i pri maloj brzini. Ovo svojstvo vam omogućuje da smanjite broj injekcija do 2 puta dnevno dok održavate terapijski učinak kalijevih i natrijevih soli.
Ovi lijekovi se koriste za dugotrajno antibiotsko liječenje kroničnog reumatizma, sifilisa, žarišne streptokokne infekcije.
Fenoksimetilpenicilin je drugi oblik benzilpenicilina namijenjen liječenju umjerenih zaraznih bolesti. Ona se razlikuje od gore opisane otpornosti na klorovodičnu kiselinu želučanog soka.
Ta kvaliteta omogućuje oslobađanje lijeka u obliku tableta za oralnu uporabu (4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija, osim spirohete, otporne su na biosintetske peniciline.
Polusintetski antistafilokok
Prirodni benzilpenicilin je neaktivan u odnosu na stafilokokne sojeve koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten aktivne tvari).
Dugo se penicilin nije koristio za liječenje stafilokokne infekcije, dok 1957. na bazi nije bio sintetiziran oksacilin. On inhibira aktivnost uzročnika beta-laktamaze, ali je neučinkovit protiv bolesti uzrokovanih sojevima koji su osjetljivi na benzilpenicilin. Ova skupina uključuje i kloksacilin, dikloksacilin, meticilin i druge, koji se gotovo ne koriste u suvremenoj medicinskoj praksi zbog povećane toksičnosti.
Antibiotici penicilinske skupine u tabletama širokog spektra
To uključuje dvije podskupine antimikrobnih sredstava namijenjenih oralnoj upotrebi i baktericidno djelovanje protiv većine patogenih mikroorganizama (i gram + i gram-).
aminopenicilin
U usporedbi s prethodnim skupinama, ovi spojevi imaju dvije značajne prednosti. Prvo, oni su aktivni u odnosu na širi raspon patogena, a drugo, proizvode se u obliku tableta, što uvelike olakšava uporabu. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, tj. Aminopenicilini (ampicilin i amoksicilin) nisu prikladni za liječenje stafilokoknih infekcija.
Međutim, u kombinaciji s oksacilinom (Ampioks) postaju otporni.
Lijekovi se dobro apsorbiraju i djeluju dugo vremena, što smanjuje učestalost uporabe na 2-3 puta u 24 sata.
Glavni pokazatelji za uporabu su:
Uobičajena nuspojava aminopenicilina je karakterističan nealergijski osip koji nestaje odmah nakon povlačenja.
Pseudomonas
Predstavlja zasebnu seriju penicilina antibiotika, od kojih naziv postaje jasan. Antibakterijsko djelovanje slično je aminopenicilinima (osim pseudomonada) i izraženo je u odnosu na piocijansku štapić.
Prema stupnju učinkovitosti podijeljeni su na:
- Karboksipenicilini, čija je klinička važnost u posljednje vrijeme smanjena. Karbenicilin, koji je postao prvi od ove podskupine, također je učinkovit protiv proteinski rezistentnih ampicilina. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
- Ureidopenicilini su učinkovitiji u odnosu na Pseudomonas aeruginosa, također se mogu propisati za upale koje uzrokuje Klebsiella. Najučinkovitiji su Piperacillin i Azlocillin, od kojih je samo potonji i dalje relevantan u medicinskoj praksi.
Do danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa otporna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Zbog toga je njihov klinički značaj smanjen.
Kombinacija zaštićena od inhibitora
Ampicilinsku skupinu antibiotika, vrlo aktivnu u odnosu na većinu organizama koji uzrokuju bolesti, uništavaju bakterije koje stvaraju penicilin. Budući da je baktericidni učinak oksacilina koji je na njih otporan znatno slabiji od ampicilina i amoksicilina, sintetizirani su kombinirani lijekovi.
U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobivaju drugi beta-laktamski prsten i prema tome imunost na beta-laktamaze. Osim toga, inhibitori imaju svoje antibakterijsko djelovanje, pojačavajući glavni aktivni sastojak.
Lijekovi koji su zaštićeni inhibitorima uspješno liječe ozbiljne bolničke infekcije, čiji sojevi su otporni na većinu lijekova.
Penicilini u medicinskoj praksi
Širok spektar djelovanja i dobra tolerancija pacijenata učinili su penicilin najboljim načinom liječenja zaraznih bolesti. Na početku antimikrobnih lijekova benzilpenicilin i njegove soli bili su lijek izbora, ali u ovom trenutku većina patogena je otporna na njih. Ipak, moderni polusintetski penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i drugim oblicima doziranja zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u raznim područjima medicine.
Pulmologija i otolaringologija
Otkrivač je također zabilježio posebnu djelotvornost penicilina protiv respiratornih patogena, tako da se lijek najčešće koristi u ovom području. Gotovo svi od njih imaju štetan učinak na bakterije koje uzrokuju sinusitis, meningitis, bronhitis, upalu pluća i druge bolesti donjeg i gornjeg respiratornog trakta.
Sredstva zaštićena inhibitorom tretiraju čak i posebno opasne i perzistentne bolničke infekcije.
venereology
Spirohete su jedan od rijetkih mikroorganizama koji su zadržali osjetljivost na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su učinkoviti iu odnosu na gonokoke, što omogućuje uspješno liječenje sifilisa i gonoreje s minimalnim negativnim učinkom na tijelo pacijenta.
gastroenterologija
Crijevne upale koje uzrokuje patogena mikroflora dobro reagiraju na liječenje lijekovima otpornim na kiseline.
Od posebnog značaja su aminopenicilini, koji su dio kompleksnog iskorjenjivanja Helicobactera.
ginekologija
U akušerskoj i ginekološkoj praksi, mnogi penicilinski pripravci s popisa koriste se i za liječenje bakterijskih infekcija ženskog reproduktivnog sustava i za sprječavanje infekcije novorođenčeta.
oftalmologija
Evo, antibiotici penicilina također zauzimaju vrijedno mjesto: keratitis, apscesi, gonokokni konjunktivitis i druge očne bolesti tretiraju se kapi za oči, masti i injekcijske otopine.
urologija
Bolesti mokraćnog sustava, koje imaju bakterijsko podrijetlo, dobro reagiraju na terapiju samo s lijekovima koji su zaštićeni inhibitorima. Preostale podskupine su nedjelotvorne, jer su sojevi patogena vrlo otporni na njih.
Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Primjerice, u kirurškoj praksi oni su postavljeni da spriječe postoperativne komplikacije.
Značajke terapije
Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a osobito penicilinima, treba se provoditi samo na recept.
Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova zlouporaba ozbiljno oštećuje tijelo. Kako bi terapija antibioticima dovela do oporavka, trebate slijediti medicinske preporuke i znati značajke lijeka.
svjedočenje
Opseg penicilina i raznih pripravaka koji se na njemu temelje u medicini posljedica je djelovanja tvari s obzirom na specifične patogene. Bakteriostatski i baktericidni učinci manifestiraju se u odnosu na:
- Gram-pozitivne bakterije - gonokoki i meningokoki;
- Gram-negativni - različiti stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, pseudomonas i antraksni štapići, proteus;
- Aktinomicete i spirohete.
Niska toksičnost i širok spektar djelovanja čini antibiotici penicilina skupine optimalno liječenje upale grla, upale pluća (i fokalne i lobarne), šarlah, difterija, meningitis, trovanja krvi, sepse, upala pluća, Pio, osteomijelitis u akutnih i kroničnih oblika, bakterijskom endokarditisu razne gnojne infekcije kože, sluznica i mekih tkiva, erizipela, antraksa, gonoreje, aktinomikoze, sifilisa, bolesti, kao i očne bolesti i ENT bolesti.
kontraindikacije
Među strogim kontraindikacijama je samo individualna netolerancija na benzilpenicilin i druge lijekove u ovoj skupini. Također endolyumbalnoe (ubrizgavanje u leđnu moždinu) davanje lijekova pacijentima s dijagnozom epilepsije nije dopušteno.
Tijekom trudnoće, antibiotsku terapiju s preparatima penicilina treba liječiti s velikim oprezom. Unatoč činjenici da imaju minimalne teratogene učinke, potrebno je propisati tablete i pucanje samo u slučaju hitne potrebe, procjenjujući stupanj rizika za fetus i većinu trudnica.
Budući da penicilin i njegovi derivati slobodno prodiru iz krvotoka u majčino mlijeko, preporučljivo je odbiti dojenje tijekom terapije. Lijek može izazvati tešku alergijsku reakciju kod dojenčadi, čak i kod prve uporabe. Kako laktacija nije prestala, mlijeko treba redovito dekantirati.
Nuspojave
Među ostalim antibakterijskim agensima, penicilini se povoljno razlikuju po niskoj toksičnosti.
Neželjeni učinci potrošnje uključuju:
- Alergijske reakcije. Najčešće se manifestira osipom kože, svrbežom, urtikarijom, temperaturom i oticanjem. Vrlo je rijetka u teškim slučajevima mogući anafilaktički šok, koji zahtijeva trenutnu primjenu antidota (adrenalina).
- Dysbacteriosis. Neravnoteža prirodne mikroflore dovodi do probavnih smetnji (nadutost, nadutost, konstipacija, proljev, bol u trbuhu) i razvoj kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćene su sluznice usne šupljine (u djece) ili vagine.
- Neurotoksične reakcije. Negativan utjecaj penicilina na središnji živčani sustav očituje se povećanom refleksnom razdražljivošću, mučninom i gaganjem, grčevima, a ponekad i komom.
Kako bi se spriječio razvoj dysbacteriosis i izbjegli alergije pomoći će pravovremenu medicinsku podršku tijela. Preporučljivo je kombinirati antibiotsku terapiju s primjenom pre- i probiotika, kao i desenzibilizatora (ako se povećava osjetljivost).
Penicilinski antibiotici za djecu: značajke uporabe
Dječje pilule i injekcije treba propisati pažljivo, s obzirom na moguću negativnu reakciju, a izbor određenog lijeka namjerno se pristupa.
U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi u slučaju sepse, upale pluća, meningitisa, otitisa. Za liječenje respiratornih infekcija, upale grla, bronhitisa i sinusitisa, najsigurniji su antibiotici s popisa: Amoksicilin, Augmentin, Amoksiklav.
Tijelo djeteta je mnogo osjetljivije na droge nego odrasla osoba. Stoga treba pažljivo pratiti stanje bebe (penicilin se polako uklanja i, akumulirajući, može uzrokovati konvulzije), kao i poduzeti preventivne mjere. Potonji uključuju uporabu pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, prehrane i potpunog jačanja imunološkog sustava.
Povijesni podaci
Otkriće koje je napravilo pravu medicinsku revoluciju s početka 20. stoljeća napravljeno je slučajno. Mora se reći da su antibakterijska svojstva gljivica plijesni uočena u dubokoj antici.
Alexander Fleming - otkrivač penicilina
Egipćani su, primjerice, prije 2500 godina izliječili upaljene rane oblogama pljesnivog kruha, ali znanstvenici su u 19. stoljeću zauzeli samo teoretsku stranu pitanja. Europski i ruski istraživači i liječnici, proučavajući antibiozu (sposobnost nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su iz toga izvući praktične koristi.
Alexander Fleming, britanski mikrobiolog koji je 28. rujna, 28. rujna, pronašao plijesan u Petrijevim posudama s kolonijama, uspio je. Njezini sporovi koji su pali na usjeve zbog nemara laboratorijskih radnika, proklijali su i uništili patogene bakterije. Zainteresirani Fleming je pažljivo proučio ovaj fenomen i izolirao baktericidnu tvar zvanu penicilin. Mnogo godina otkrivač je radio na dobivanju kemijski čistog, održivog spoja prikladnog za liječenje ljudi, ali su ga drugi izumili.
Godine 1941. Ernst Chain i Howard Florey uspjeli su očistiti nečistoće iz penicilina i provoditi klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili tako uspješni da su do 43. godine SAD organizirale masovnu proizvodnju droge koja je tijekom rata spasila stotine tisuća života. Zasluge Fleminga, Cheneya i Florya prije čovječanstva procijenjene su 1945. godine: otkrivač i developeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.
Nakon toga se početna kemijska priprema stalno poboljšavala. Tako su se pojavili suvremeni penicilini, otporni na kiselo okruženje u želucu, otporni na penicilinazu i općenito učinkovitiji.
Na našim stranicama možete se upoznati s većinom grupa antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. Da biste to učinili, napravite odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web-lokacije.
Penicilinski antibiotici - popis lijekova s uputama, indikacijama i cijenom
Penicilini su otkriveni početkom 20. stoljeća, ali medicinska znanost neprestano poboljšava njihova svojstva. Dakle, moderni lijekovi postali su otporni na prethodno deaktiviranje svoje penicilinaze i postali su imuni na kiselo želučano okruženje.
Klasifikacija penicilina
Skupina antibiotika koje proizvode plijesni roda Penicillium naziva se penicilini. Djeluju protiv većine gram-pozitivnih, nekih gram-negativnih mikroba, gonokoka, spiroheta, meningokoka. Penicilini su velika skupina beta-laktamskih antibiotika. Podijeljeni su na prirodne i polusintetičke, imaju opće osobine niske toksičnosti, širok raspon doza.
- Prirodni (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).
- Izoksazolpenicilini (oksacilin, flukloksacilin).
- Amidinopenitsillin (amdinocilin, acidocilin).
- Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, pivampicilin).
- Karboksipenicilini (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Prema izvoru, spektru i kombinaciji s beta-laktamazama, antibiotici se dijele na:
- Prirodni: benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin.
- Antistafilokokni: oksacilin.
- Prošireni spektar (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin.
- Aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksipenicilini (tikarcilin), ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
- U kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (inhibitorima zaštićenim): u kombinaciji s klavatoatnim amoksicilinom, tikarcilinom, ampicilinom / sulbaktamom.
Bitsillin, Benzatin, Penicilin, Ekobol
Streptococci, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oksacilin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobakterije, hemophilus bacillus, spirohete
Uz prošireni spektar djelovanja (anti-gnojni)
Amoksicilin, Augmentin, ampicilin trihidrat
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Sa širokim spektrom antibiotika
Karbenicilin, azlocilin, piperacilin, azitromicin
Penicilinski antibiotici: Ključne značajke
Pionir penicilinskih antibiotika je britanski bakteriolog A. Fleming. Ovaj povijesno značajan događaj, koji je napravio pravu revoluciju u području farmakologije, dogodio se u dvadesetim godinama dvadesetog stoljeća, a, kao što se često događa u znanstvenom svijetu, otkriće je napravljeno slučajno. Rad A. Fleminga nastavili su E. Chein i G. Florey. Proučavanje i stvaranje novih antibiotika iz serije penicilina se nastavlja do danas.
Koji antibiotici spadaju u skupinu prirodnih penicilina
Prirodni penicilinski antibiotici uključuju benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin.
Benzilpenicilin natrijeva sol.
Farmakološka akcija je baktericidno djelovanje na bakterije u fazi rasta, lijek je aktivni protiv stafilokoki, streptokoki, pneumokoka, difterija, gonococci, meningokoka, spirohete, neučinkoviti protiv rikecija, Mycobacterium tuberculosis, gljivice, viruse, protozoa; niska aktivnost protiv crijevnih bakterija, Pseudomonas aeruginosa.
Indikacije: lobarna i žarišna upala pluća, infekcije rana i gnojnica, infekcije mekog tkiva, peritonitis, cistitis, ENT bolesti, tonzilitis, difterija, gonoreja, sifilis, antraks, akutni i kronični osteomijelitis, gnojno-upalne bolesti u akušersko-ginekološkoj praksi. Također, ovaj lijek s popisa antibiotika iz skupine penicilina također je propisan za druge infektivne patologije.
Kontraindikacije: alergijske reakcije, dispeptički simptomi, povećana refleksna razdražljivost, konvulzije, edemi.
Nuspojave: alergijske reakcije, disbakterioza.
Način primjene: injekcija, za umjerene infekcije - 250 000-500 0000 U, 4 puta dnevno; s teškim infekcijama - 10-20 milijuna jedinica dnevno, podijeljeno u 4 uprave. Djeca do godinu dana - 50.000-100.000 U / kg tjelesne težine, djeca nakon 1 godine - 50.000 U / kg tjelesne težine (ako je potrebno - do 300.000 U / kg) dnevno, podijeljeno s 4-6 injekcija. Trajanje liječenja je od 7-10 dana do 2 mjeseca ili više prema indikacijama.
Lijek se razrijedi neposredno prije primjene dodavanjem sadržaja bočice 1-3 ml vode za injekcije, 0,9% otopine natrijevog klorida ili 0,5% vodene otopine novokaina. Koristite lijek treba odmah, bez miješanja s bilo kojim drugim lijekovima.
Otpuštanje oblika: prašak za otopinu za intramuskularnu ili intravensku primjenu od 50 000 i 1 000 000 IU.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Benzilpenicilin Novocainska sol.
Glavne karakteristike ovog antibiotika iz skupine penicilina slične su onima benzilpenicilin natrijeve soli, ali ovaj lijek ima produljeniji učinak i ubrizgava se samo intramuskularno.
Otpuštanje oblika: prah za pripremu injekcija 300 000, 600 000 i 1 200 000 ED.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
stomatolozi
Farmakološko djelovanje: antibiotik otporan na kiselinu, koji ima baktericidno djelovanje, stvara, za razliku od benzilpenicilina, dulju koncentraciju lijeka u krvi.
Indikacije: infekcije umjerene težine, prevencija pojave šarla, s nositeljem difterije, nakon uklanjanja krajnika.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na lijek.
Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi.
Način primjene: odrasli unutar 0,5-1 h prije jela - 0,25 g 4-6 puta dnevno. Djeca mlađa od 1 godine - 25-30 mg / kg tjelesne težine dnevno, djeca od 1 do 6 godina - 15-30 mg / kg tjelesne težine, djeca od 6 do 12 godina - 10-20 mg / kg tjelesne težine, djeca od 12 godina - po 0,5-1 g dnevno. Dnevna doza ovog antibiotika iz brojnih penicilina za djecu podijeljena je na 4-6 prijema. Preporučljivo je dati im suspenziju fenoksimetilpenicilina.
Otpuštanje oblika: tablete od 0,1 i 0,25 g, prah za suspenziju, koji sadrži 0,3; 0,6 ili 1,2 g fenoksimetilpenicilina.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Polusintetski antibiotici povezani s serijom penicilina
Polusintetski antibiotici koji pripadaju seriji penicilina uključuju Oxacillin i Meticilin.
oksacilin
Farmakološko djelovanje: spektar djelovanja sličan je penicilinu, ali je oksacilin učinkovitiji protiv bakterija otpornih na penicilin, otporan je na kiseline.
Indikacije: stafilokokne i mješovite infekcije, sifilis.
Kontraindikacije: pojedinačna intolerancija na β-laktamske antibiotike.
Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi.
Način primjene: unutar 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela za odrasle i djecu iznad 6 godina - na 0,25–0,5 g po prijemu. Dnevna doza je 3 g. U slučaju teških infekcija, dnevna doza može se povećati na 6-8 g. Djeci do 3 mjeseca treba propisati 200 mg / kg tjelesne težine dnevno, od 3 mjeseca do 2 godine - 1 g dnevno, od 2 do 6 godina. godina - 2 g dnevno, dijeleći dnevnu dozu na 4-6 doza.
Kod primjene injekcije, dnevna doza za odrasle i djecu stariju od 6 godina je 2-4 g, za novorođenčad i nedonoščad - 20-40 mg / kg tjelesne težine; djeca do 3 mjeseca - 60-80 mg / kg tjelesne težine, djeca od 3 mjeseca do 2 godine - 1 g, djeca od 2 do 6 godina - 2 g. Dnevna doza podijeljena je u 4 primjene. Lijek se razrijedi neposredno prije primjene: 1,5 ml oksacilina zahtijeva 1,5 ml vode za injekcije i 0,5 g lijeka - 3 ml.
Tijek liječenja ovim lijekom s popisa penicilinskih antibiotika je 7-10 dana, s teškim infekcijama - do 2-3 tjedna ili više.
Oblik proizvoda: tablete od 0,25 i 0,5 g; prašak za injekciju od 0,25 i 0,5 g aktivne tvari.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Meticilin.
Farmakološko djelovanje: slično učinku penicilina, ali meticilin je manje aktivan, stoga su potrebne veće doze; Lijek je učinkovit protiv stafilokoka otpornih na penicilin i druge antibiotike.
Indikacije: stafilokokne infekcije.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na β-laktamske antibiotike i meticilin.
Nuspojave: bol na mjestu uboda, alergijske reakcije.
Način primjene: antibiotik nazvan meticilin iz serije penicilina primjenjuje se intramuskularno, odrasli 4-6 puta dnevno, u slučaju teških infekcija, dnevne doze mogu se povećati na 10-12 g. Djeci do 3 mjeseca propisuju se 100-200 mg / kg tjelesne težine. dan, od 3 mjeseca do 12 godina, 150 mg / kg tjelesne težine na dan, od 12 godina - kao odrasli. Dnevna doza podijeljena je na 4-6 injekcija. Tijek liječenja određen je bolešću.
Lijek se razrijedi neposredno prije primjene dodavanjem u bočicu 2 ml vode za 0,9% otopinu natrijevog klorida, 0,5% vodenu otopinu novokaina.
Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine od 0,5 i 1 g.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Prema mehanizmu djelovanja razlikuju se baktericidni i bakteriostatski antibiotici. Baktericidni lijekovi imaju štetan učinak na patogene, a bakteriostatski lijekovi sprečavaju njihovu reprodukciju.
Najbolji antibiotici penicilinske skupine širokog spektra
Ampicilin i amoksicilin trebali bi se razlikovati od najboljih antibiotika iz skupine penicilina širokog spektra.
Ampicilin.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, djelotvoran protiv mikroorganizama na koje utječe penicilin, osim toga utječe na salmonelu, šigelu, E. coli, Proteus, ne utječe na stafilokoke koji stvaraju penicilin.
Indikacije: mješovite infekcije, upala pluća, apsces pluća, tonzilitis, peritonitis, kolecistitis, crijevne infekcije, infekcije mekih tkiva, urinarni trakt, gonoreja.
Kontraindikacije: pojedinačna netolerancija na lijek, abnormalna funkcija jetre.
Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi, disbakterioza.
Način primjene: u odraslih - 0,5 g 4-6 puta 8 dana. Djeca u dnevnoj dozi od 100 mg / kg tjelesne težine, podijeljena u 4-6 doza.
Kod intramuskularne primjene, odraslima se propisuje 250-500 mg 4-6 puta dnevno, u teškim slučajevima dnevna doza se može povećati na 10 g. Novorođenčadi se propisuje 100 mg / kg težine. djeca od 1 godine do 4 godine - 50–75 mg / kg tjelesne težine, djeca starija od 4 godine - 50 mg / kg tjelesne težine dnevno, a kod teških infekcija dnevna se doza udvostručuje.
Ovaj antibiotik iz skupine širokog spektra penicilina razrjeđuje se prije primjene dodavanjem sadržaja bočice 1,5-2 ml vode za injekcije ili 0,9% otopine natrijevog klorida.
Oblik proizvoda: tablete od 0,25 g, prašak za suspenziju, koji sadrži 5 g aktivne tvari, prašak za pripremu injekcija od 0,25 i 0,5 g.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Amoksicilin.
Farmakološko djelovanje: ima baktericidno djelovanje, otporno je na kiselinu, ima širok spektar djelovanja, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, bakterije Escherichia coli, Proteusa, nekih sojeva Salmonella, akumulira se u mnogim organima i tkivima, stvarajući terapijsku koncentraciju u njima.
Indikacije: infekcije respiratornog trakta i gornjih dišnih puteva, mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva, gastrointestinalnog trakta, kombinirana terapija gastritisa i peptičkog ulkusa i čira na dvanaesniku.
Kontraindikacije: pojedinačna netolerancija na β-laktamske antibiotike, bronhijalna astma, infektivna mononukleoza, alergijske bolesti, kolitis povezan s uzimanjem antibiotika.
Nuspojave: dispeptički simptomi, nesanica, vrtoglavica, bol u zglobovima, kandidijaza, alergijske reakcije. I ovaj penicilinski antibiotik može uzrokovati disbakteriozu.
Način primjene: unutra za odrasle i djecu stariju od 10 godina - 500-750 mg 2 puta dnevno ili 375-500 mg 3 puta dnevno. Najviša pojedinačna doza - 1 g, najveća dnevna doza - 6 g. Djeca do 1 godine - 125 mg 2 puta dnevno ili 100 mg 3 puta dnevno, djeca od 1 godine do 3 godine - 250 mg 2 puta dnevno ili 125 mg 3 puta dnevno. Djeca od 3 do 10 godina - 375 mg 2 puta dnevno ili 250 mg 3 puta dnevno. Tijek liječenja - najmanje 5-7 dana, sa streptokoknim infekcijama - najmanje 10 dana.
Oblik proizvoda: tablete od 125, 250 i 500 mg, prašak za pripravu suspenzije sa sadržajem aktivne tvari od 250 mg u 5 ml.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Antibiotski antibiotici iz skupine penicilina i njihova uporaba
Takvi lijekovi kao što su karbenicilin i piperacilin spadaju u antipelagične antibiotike u penicilinskoj skupini.
Karbenilicina.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, nema učinka na stafilokoke koji stvaraju penicilin.
Indikacije: infekcije mokraćnog sustava, osteomijelitis, peritonitis, gnojni otitis, infekcije rana. Također, uporaba ovog antibiotika iz skupine penicilina indicirana je za septikemiju i osteomijelitis.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na penicilinske antibiotike.
Nuspojave: alergijske reakcije, bol i infiltrati u području intramuskularne injekcije, uz intravensko davanje, flebitis je moguće.
Kako koristiti: intramuskularno odrasli - 4-8 g dnevno, djeca - 50-100 mg / kg tjelesne težine dnevno. Dnevna doza podijeljena je na 4-6 injekcija. Pripravak se prije injekcije otopi u vodi za injekcije - 2 ml na 1 g pripravka.
Intravenske odrasle osobe dobivaju 20-30 g dnevno, djeca 250–400 mg / kg tjelesne težine dnevno. Brzina ubrizgavanja (mlaz ili kapanje) - 50-100 kapi u minuti. Dnevna doza podijeljena je u 6 injekcija. 1 g lijeka se razrijedi s 20 ml 5% otopine glukoze ili 0,9% otopine natrijevog klorida.
Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine za 1 g.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Piperacilin.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv bakterija Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (osim formiranja penicilina), Gonococcus.
Indikacije: teške zarazne bolesti mokraćnog sustava, trbušne šupljine, donjeg respiratornog trakta, ORL organa, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova, kao i za prevenciju postoperativnih komplikacija.
Kontraindikacije: individualna intolerancija na β-laktamske antibiotike, trudnoća. Lijek zvan Piperacillin iz skupine antibiotika penicilina nije indiciran za djecu mlađu od 12 godina.
Nuspojave: proljev, povraćanje, glavobolja, kolestatski hepatitis, disbioza, kandidijaza, superinfekcija, alergijske reakcije.
Način primjene: intravenozno ili intramuskularno - 1-2 g u razmaku od 6-8 sati ili 4 g svakih 12 sati, a najveća dnevna doza je 24 g. Tijek liječenja je u prosjeku 7-10 dana.
Kada se daje intravenozno, polako se injektira 20-30 minuta.
Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine za 2 i 4 g.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Antibiotici kombinacije penicilina
Popis kombiniranih antibiotika s penicilinom uključuje amoksicilin + klavulansku kiselinu i ampicilin + oksacilin.
Amoksicilin + klavulanska kiselina.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra s baktericidnim svojstvima, efekt vena protiv streptokoka, stafilokoka, enterokoka, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio choleraemia, Clostridium, Gardnerella.
Indikacije: infekcije respiratornog trakta i ORL organa, urinarnog trakta, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova, bilijarnog trakta, ginekoloških infekcija, gonoreje.
Kontraindikacije: pojedinačna netolerancija na β-laktamske antibiotike, infektivna mononukleoza, fenilketonurija, s oprezom tijekom trudnoće, dojenja, teškog zatajenja bubrega.
Nuspojave: dispeptički simptomi, alergijske reakcije, kandidijaza, superinfekcija.
Način primjene: oralno za odrasle i djecu stariju od 12 godina - 1 tableta (250 mg / 125 mg) 3 puta dnevno za blage i umjerene infekcije, ili 1 tableta (500 mg / 125 mg) 3 puta dnevno za teške infekcije. Suspenzija se propisuje djeci do 12 godina: djeca od 3 mjeseca do 2 godine - 1 doza (125 g amoksicilina i 31,5 g klavulanske kiseline) 2 puta dnevno, od 2 do 7 godina - po 1 doza (125 g amoksicilina i 31, 5 g klavulanske kiseline) 3 puta dnevno, za djecu od 7 do 12 godina - 1 doza (250 g amoksicilina i 62,5 g klavulanske kiseline) 3 puta dnevno.
Oblik proizvoda: tablete koje sadrže 250 mg amoksicilina i 125 mg klavulanske kiseline, 500 mg amoksicilina i 125 mg klavulanske kiseline; suspenzija koja sadrži 125 mg amoksicilina i 31,5 mg klavulanske kiseline, 250 mg amoksicilina i 62,5 klavulanske kiseline.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Ampicilin + oksacilin.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra s baktericidnim svojstvima, učinkovit je protiv stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, gonokoka, bakterije Escherichia coli, meningokoka, šigele, salmonele, kao i stafilokoka koji stvaraju penicilin.
Indikacije: infekcije respiratornog trakta i pluća, tonzilitis, kolecistitis, kolangitis, infekcije mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva, infekcije rana, kao i za prevenciju postoperativnih komplikacija.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na peniciline.
Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi (mučnina, povraćanje, proljev), bol na mjestu ubrizgavanja.
Način primjene: za odrasle i djecu stariju od 12 godina - 2-4 g dnevno, za djecu do 12 godina - 100 mg / kg težine dnevno. Dnevna doza djece podijeljena je na 4-6 prijema.
Intramuskularno za odrasle osobe - 2-4 g dnevno, djeca do 1 godine - 100-200 mg / kg tjelesne težine dnevno, djeca od 1 do 6 godina - 100 mg / kg tjelesne težine dnevno, djeca od 7 do 14 godina - 50 godina. mg / kg tjelesne težine dnevno. Dnevna se doza daje u 3-4 doze.
Lijek se razrijedi neposredno prije primjene dodavanjem sadržaja bočica od 100, 200 ili 500 mg, 1, 2 ili 5 ml vode za injekcije. Tijek liječenja je od 5-7 dana do 2 tjedna ili više.
Oblik proizvoda: kapsule od 0,25 g, prašak za pripremu injekcijske otopine od 100, 200 ili 500 mg.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Kombinirani antibakterijski lijekovi sastoje se od nekoliko antibiotika. Istovremena upotreba dviju tvari s antibakterijskim svojstvima omogućuje vam da proširite opseg djelovanja - tako da alat djeluje na više mikroorganizama.