Pregled skupina cefalosporina antibiotika s nazivima lijekova

Gripa

Jedna od najčešćih vrsta antibakterijskih lijekova su cefalosporini. Svojim mehanizmom djelovanja su inhibitori sinteze stanične stijenke i imaju snažan baktericidni učinak. Zajedno s penicilinima, karbapenemi i monobaktami tvore skupinu beta-laktamskih antibiotika.

Zbog širokog raspona djelovanja, visoke aktivnosti, niske toksičnosti i dobre tolerancije na pacijente, ovi lijekovi vode u učestalosti propisivanja lijekova za liječenje bolesnika i čine oko 85% ukupnog volumena antibakterijskih sredstava.

Klasifikacija i nazivi cefalosporinskih antibiotika

Popis lijekova za praktičnost predstavlja pet skupina generacija.

Prva generacija

Parenteralno ili intramuskularno (dalje u / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralno, tj. oblici za oralnu upotrebu, tabletirani ili u obliku suspenzija (dalje trans):

  • Cefaleksin (cefaleksin, cefaleksin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Drugi

  • Cefuroksim (zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime natrij).
  • Cefoxitin (Cefoxitin natrij, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

treći

  • Ccfotaksim.
  • Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

četvrta

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Peti. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Stupanj osjetljivosti flore

Donja tablica pokazuje učinkovitost cefalospazama. u odnosu na poznate bakterije od - (otpornost mikroorganizama na učinak lijeka) na ++++ (maksimalni učinak).

* Antibiotici iz skupine cefalosporina, nazivi (s anaerobnim djelovanjem): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + svi predstavnici treće, četvrte i pete generacije.

Mehanizam otvaranja i primanja

Talijanski profesor Giuseppe Brotsu 1945. godine, proučavajući sposobnost samočišćenja otpadnih voda, izolirao je soj gljiva koji je sposoban proizvesti tvari koje suzbijaju rast i reprodukciju gram-pozitivne i gram-negativne flore. Tijekom daljnjih istraživanja lijek iz kulture Cephalosporium acremonium testiran je na bolesnicima s teškim oblicima tifusa, što je dovelo do brze pozitivne dinamike bolesti i brzog oporavka bolesnika.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin, nastao je 1964. godine američkom farmaceutskom kampanjom Eli Lilly.

Cephalosporin C, prirodni proizvođač plijesni i izvor 7-aminocefalosporanske kiseline, poslužio je kao izvor za dobivanje. U medicinskoj praksi koriste se polusintetski antibiotici, dobiveni acilacijom na amino skupini 7-ACC.

1971. sintetiziran je cefazolin, koji je cijelo desetljeće postao glavni antibakterijski lijek.

Prvi lijek i predak druge generacije dobiven je 1977. godine, cefuroksim. Najčešće korišteni antibiotik u medicinskoj praksi, ceftriakson, nastao je 1982. godine, aktivno se koristi i do danas ne odustaje.

Unatoč prisutnosti sličnosti u strukturi s penicilinima, koji određuje sličan mehanizam antibakterijskog djelovanja i prisutnosti unakrsnih alergija, cefalosporini imaju širok raspon učinaka na patogenu floru, visoku otpornost na beta-laktamazu (bakterijski enzimi koji uništavaju strukturu antimikrobnog sredstva s beta-laktamskim ciklusom).,

Sinteza ovih enzima uzrokuje prirodnu otpornost mikroorganizama na peniciline i cefalosporine.

Opće značajke i farmakokinetika cefalosporina

Svi lijekovi iz ove klase su različiti:

  • baktericidni učinak na patogene;
  • laka tolerancija i relativno niska učestalost nuspojava u usporedbi s drugim antimikrobnim agensima;
  • prisutnost unakrsnih alergijskih reakcija s drugim beta-laktamima;
  • visoki sinergizam s aminoglikozidima;
  • minimalan poremećaj crijevne mikroflore.

Prednost cefalosporina također se može pripisati dobroj bioraspoloživosti. Cephalosporin antibiotici u tabletama imaju visok stupanj probavljivosti u probavnom traktu. Apsorpcija lijekova se povećava kada se konzumira tijekom ili neposredno nakon obroka (osim Cefaclora). Parenteralni cefalosporini djelotvorni su i kod IV i IM. Imaju visok indeks raspodjele u tkivima i unutarnjim organima. Maksimalne koncentracije lijeka nastaju u strukturama pluća, bubrega i jetre.

Visoke razine lijeka u žuči pružaju ceftriakson i cefoperazon. Prisutnost dvostrukog puta izlučivanja (jetre i bubrega) omogućuje njihovo učinkovito korištenje u bolesnika s akutnom ili kroničnom insuficijencijom bubrega.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim i ceftriakson mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, stvarajući klinički značajne razine u cerebrospinalnoj tekućini i propisane su za upalu membrana mozga.

Otpornost patogena na terapiju antibioticima

Lijekovi s baktericidnim mehanizmom djelovanja maksimalno su aktivni protiv organizama koji su u fazama rasta i reprodukcije. Budući da je stijenka mikrobnog organizma formirana od visoko polimernog peptidoglikana, oni djeluju na razini sinteze njegovih monomera i narušavaju sintezu poprečnih polipeptidnih mostova. Međutim, zbog biološke specifičnosti patogena, različite, nove strukture i metode funkcioniranja mogu se pojaviti između različitih vrsta i klasa.

Mikoplazme i protozoe ne sadrže školjku, a neke vrste gljiva sadrže stijenku hitina. Zbog ove specifične strukture navedene skupine patogena nisu osjetljive na djelovanje beta-laktama.

Prirodna otpornost istinskih virusa na antimikrobna sredstva uzrokovana je odsutnošću molekularnog cilja (zid, membrana) za njihovo djelovanje.

Rezistencija na kemoterapijska sredstva

Osim prirodnih, zbog morfofizioloških karakteristika vrste, može se steći i otpornost.

Najvažniji razlog za nastanak tolerancije je iracionalna antibiotska terapija.

Kaotična, neopravdana dodjela lijekova, česta otkazivanja s prelaskom na drugi lijek, korištenje jednog lijeka u kratkom vremenskom razdoblju, ometanje i snižavanje propisanih doza, kao i prijevremeno ukidanje antibiotika - dovode do mutacija i pojave rezistentnih sojeva koji ne reagiraju na klasične obrasce tretman.

Kliničke studije su pokazale da dugi vremenski intervali između imenovanja antibiotika u potpunosti vraćaju osjetljivost bakterija na učinke.

Priroda stečene tolerancije

Mutacija za izbor

  • Brza otpornost, tip streptomicina. Razvijeno na makrolidima, rifampicinu, nalidiksičnoj kiselini.
  • Sporo, u penicilinu. Specifični za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Mehanizam prijenosa

Bakterije proizvode enzime koji inaktiviraju kemoterapijske lijekove. Sinteza mikroorganizama, beta-laktamaza uništava strukturu lijeka, uzrokujući otpornost na peniciline (češće) i cefalosporine (rjeđe).

Otpornost i mikroorganizmi

Najčešće, otpor je karakterističan za:

  • stafil i enterokoki;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Značajke aplikacije

Prva generacija

Trenutno se koristi u kirurškoj praksi za prevenciju operativnih i postoperativnih komplikacija. Koristi se kod upalnih procesa kože i mekih tkiva.

Nije učinkovit u lezijama mokraćnog i gornjih dišnih putova. Koristi se u liječenju streptokoknog tonzilofaringitisa. Imaju dobru bioraspoloživost, ali ne stvaraju visoke, klinički značajne koncentracije u krvi i unutarnjim organima.

Drugi

Učinkovito u bolesnika s nebolničkom upalom pluća, u kombinaciji s makrolidima. Oni su dobra alternativa inhibitornim penicilinima.

cefuroksim

  1. Preporučuje se za liječenje upale srednjeg uha i akutnog sinusitisa.
  2. Ne koristi se za lezije živčanog sustava i meninge.
  3. Upotrebljava se za preoperativnu antibiotsku profilaksu i pokrov lijekova za kirurške intervencije.
  4. Namijenjen blagim upalnim bolestima kože i mekih tkiva.
  5. Uključeno u složeno liječenje infekcija mokraćnog sustava.

Često se koristi terapija u fazi, s parenteralno propisanom cefuroksim natrijem, nakon čega slijedi oralna primjena cefuroksim aksetila.

cefaklor

Nije dodijeljen akutnom otitisu zbog niskih koncentracija u tekućem okruženju. uho. Učinkovit za liječenje infektivnih i upalnih procesa kostiju i zglobova.

Cefalosporinski antibiotici 3. generacije

Koristi se kod bakterijskog meningitisa, gonoreje, infektivnih bolesti donjeg respiratornog trakta, crijevnih infekcija i upale bilijarnog trakta.

Dobro prevladati krvno-moždanu barijeru, može se koristiti za upalne, bakterijske lezije živčanog sustava.

Ceftriakson i cefoperazon

Oni su lijek izbora za liječenje bolesnika s zatajenjem bubrega. Izlučuje se kroz bubrege i jetru. Mijenjanje i prilagođavanje doze potrebno je samo u slučaju kombinirane bubrežne i jetrene insuficijencije.

Cefoperazone praktički ne prevladava krvno-moždanu barijeru, pa se ne koristi tijekom meningitisa.

Cefoperazone / Sulbactam

Je jedini inhibitor cefalosporina.

Sastoji se od kombinacije cefoperazona s inhibitorom beta-laktamaze sulbactamom.

Učinkovit s anaerobnim procesima, može se propisati kao jednokomponentni tretman upalnih bolesti zdjelice i trbušne šupljine. Također se aktivno koristi u bolničkim infekcijama teškog stupnja, bez obzira na lokalizaciju.

Cephalosporins antibiotici dobro se kombiniraju s metronidazolom za liječenje intraabdominalnih i zdjeličnih infekcija. Jesu li lijekovi izbora za teške, komplicirane inf. mokraćnog sustava. Koristi se za sepsu, infektivne lezije koštanog tkiva, kože i potkožnog masnog tkiva.

Imenovan s neutropenskom groznicom.

Droge pete generacije

Pokriva cijeli spektar četvrte aktivnosti i djeluje na floru otpornu na penicilin i MRSA.

  • mlađi od 18 godina;
  • u bolesnika s konvulzivnim napadajima u anamnezi, epilepsijom i zatajenjem bubrega.

Ceftobiprol (Zeftera) je najučinkovitiji tretman za infekcije dijabetičkog stopala.

Doziranje i učestalost korištenja glavnih predstavnika skupine

Parenteralna primjena

Koristi se u / in i in / m uvodu.

Koji su antibiotici za oralnu uporabu cefalosporini?

Neželjeni učinci i kombinacije lijekova

  1. Imenovanje antacida značajno smanjuje učinkovitost antibiotske terapije.
  2. Cefalosporini se ne preporučuju u kombinaciji s antikoagulansima i antiplatketnim agensima, trombolitikom - to povećava rizik od crijevnog krvarenja.
  3. Nije u kombinaciji s diureticima petlje, zbog rizika od nefrotoksičnog učinka.
  4. Cefoperazone ima visok rizik od djelovanja sličnog disulfiramu kada pije alkohol. Čuva se do nekoliko dana nakon potpunog ukidanja lijeka. Može uzrokovati hipoprotrombinemiju.

U pravilu, bolesnici ih dobro podnose, međutim, treba uzeti u obzir visoku učestalost unakrsnih alergijskih reakcija s penicilinima.

Najčešći dispeptički poremećaji, rijetko - pseudomembranozni kolitis.

Moguće: crijevna disbioza, kandidijaza usne šupljine i vagine, prolazno povećanje transaminaza jetre, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leuko- i neutropenija).

Uz uvođenje Zeftera mogućeg razvoja flebitisa, perverzije okusa, pojave alergijskih reakcija: angioedema, anafilaktičkog šoka, bronhospastičnih reakcija, razvoja serumske bolesti, pojave multiformnog eritema.

Manje često se može pojaviti hemolitička anemija.

Ceftriakson se ne primjenjuje kod novorođenčadi zbog velikog rizika od razvoja nuklearne žutice (zbog premještanja bilirubina iz asocijacije s albuminom u plazmi) i nije indiciran za bolesnike s infekcijama žučnih putova.

Različite dobne skupine

Cefalosporini 1-4 generacije koriste se za liječenje žena tijekom trudnoće, bez ograničenja i rizika od teratogenog učinka.

Peti je dodijeljen u slučajevima kada je pozitivan učinak za majku veći od mogućeg rizika za nerođeno dijete. Malo prodrijeti u majčino mlijeko, ali imenovanje tijekom dojenja može uzrokovati disbakteriozu sluznice usne šupljine i crijeva kod djeteta. Također, nije preporučljivo koristiti petu generaciju, Cefixime, Ceftibuten.
Kod novorođenčadi preporučuju se veće doze zbog odgođenog izlučivanja bubrega. Važno je zapamtiti da je Cefipimu dopušteno samo dva mjeseca, a Cefixime šest mjeseci.
Starije bolesnike treba prilagoditi dozama na temelju rezultata ispitivanja bubrežne funkcije i biokemijske analize krvi. To je zbog kašnjenja u izlučivanju cefalosporina.

U slučaju patologije jetre, potrebno je smanjiti dozu i pratiti testove jetre (ALAT, ASAT, test na timol, razinu ukupnog, izravnog i neizravnog bilirubina).

Članak pripremio liječnik za zarazne bolesti
Chernenko A.L.

Na našim stranicama možete se upoznati s većinom grupa antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. Da biste to učinili, napravite odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web-lokacije.

Farmakološka skupina - cefalosporini

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Cephalosporins - antibiotici, na temelju kemijske strukture koja je 7-aminocefalosporične kiseline. Glavne značajke cefalosporina su širok spektar djelovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika otpornost na beta-laktamaze u usporedbi s penicilinima.

Cefalosporini I, II, III i IV generacije razlikuju se po spektru antimikrobne aktivnosti i osjetljivosti na beta-laktamazu. Prve generacije cefalosporina (uski spektar) uključuju cefazolin, cefalotin, cefaleksin, itd.; II generacija cefalosporina (djeluju na gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok raspon) - cefixime, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.

Svi cefalosporini imaju visoku kemoterapijsku aktivnost. Glavna značajka cefalosporina prve generacije je njihova visoka antistafilokokalna aktivnost, uključujući i sojeve otporne na penicilin (beta-laktamaze) koji su otporni na benzilpenicilin za sve tipove streptokoka (osim enterokoka), gonokoke. Generacije II cefalosporini također imaju visoku antistafilokoknu aktivnost, uključujući u odnosu na sojeve koji su otporni na penicilin. Vrlo su aktivni protiv Escherichia, Klebsiella, Proteus. Treća generacija cefalosporina ima širi spektar djelovanja od cefalosporina I i II generacije, te veću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. IV generacija cefalosporina ima posebne razlike. Poput cefalosporina II i III generacije, otporni su na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterija, ali su također otporne na kromosomske beta-laktamaze i, za razliku od drugih cefalosporina, vrlo su aktivne u odnosu na sve anaerobne bakterije, kao i bakterioide. Što se tiče gram-pozitivnih mikroorganizama, oni su nešto manje aktivni od cefalosporina prve generacije i ne prelaze djelovanje cefalosporina treće generacije na gram-negativne mikroorganizme, ali su otporni na beta-laktamaze i visoko učinkoviti protiv anaerobnih stanica.

Cefalosporini imaju baktericidna svojstva i uzrokuju lizu stanica. Mehanizam ovog učinka povezan je s oštećenjem stanične membrane dijelećih bakterija, zbog specifične inhibicije njegovih enzima.

Stvoren je niz kombiniranih lijekova koji sadrže peniciline i cefalosporine u kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam).

Antibiotici iz naslova cefalosporina

Cefalosporini imaju baktericidno djelovanje koje je povezano s oštećenjem formiranja bakterijske stanične stijenke (vidi “Penicillin Group”).

Spektar aktivnosti

U serijama od I do III generacije, cefalosporini su karakterizirani tendencijom širenja spektra djelovanja i povećanjem razine antimikrobne aktivnosti prema gram-negativnim bakterijama s određenim smanjenjem aktivnosti prema gram-pozitivnim mikroorganizmima.

Zajedničko za sve cefalosporine je odsustvo značajne aktivnosti protiv enterokoka, MRSA i L.monocytogenes. CNS, manje osjetljiv na cefalosporine od S.aureus.

1. generacija cefalosporina

Međutim, karakteriziran sličnim antimikrobnim spektrom, lijekovi namijenjeni oralnoj primjeni (cefaleksin, cefadroksil) donekle su inferiorni u odnosu na parenteralni (cefazolin).

Antibiotici su aktivni protiv Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) i meticilin-osjetljivi Staphylococcus spp. Po razini antipneumokokne aktivnosti, cefalosporini prve generacije inferiorni su u odnosu na aminopeniciline i većinu kasnijih cefalosporina. Klinički važna značajka je nedostatak aktivnosti protiv enterokoka i listerija.

Unatoč činjenici da su cefalosporini prve generacije otporni na djelovanje stafilokokne β-laktamaze, neki sojevi koji su hiper-proizvođači ovih enzima mogu pokazati umjerenu otpornost na njih. Pneumokoke pokazuju potpunu PR prve generacije cefalosporina i penicilina.

I generacija cefalosporina ima uski spektar djelovanja i nisku razinu aktivnosti protiv gram-negativnih bakterija. Oni su učinkoviti protiv Neisseria spp., Međutim, klinička važnost ove činjenice je ograničena. Aktivnost protiv H.influenzae i M.satarrhalis klinički je beznačajna. Prirodna aktivnost protiv M. satarrhalis je prilično visoka, ali su osjetljivi na hidrolizu β-laktamaza, koje proizvode gotovo 100% sojeva. Od članova obitelji Enterobacteriaceae osjetljive E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, dok aktivnost protiv Salmonella i Shigella nema klinički značaj. Među sojevima E. coli i P.mirabilis, koji uzrokuju zarazu u zajednici, a osobito bolničke, bolest je široko rasprostranjena, zbog proizvodnje širokog spektra djelovanja β-laktamaza.

Ostale enterobakterije, Pseudomonas spp. i otporne na bakterije koje ne fermentiraju.

Brojni su anaerobi osjetljivi, B.fragilis i srodni mikroorganizmi su otporni.

Cefalosporini druge generacije

Postoje određene razlike između dva glavna predstavnika ove generacije - cefuroksima i cefaklora. Sa sličnim antimikrobnim spektrom, cefuroksim je aktivniji protiv Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. Oba lijeka su neaktivna protiv enterokoka, MRSA i Listeria.

Pneumococci pokazuju PR za cefalosporine druge generacije i penicilin.

Opseg djelovanja generacije cefalosporina II na gram-negativne mikroorganizme širi je nego među predstavnicima prve generacije. Oba lijeka djeluju protiv Neisseria spp., Ali samo je djelovanje cefuroksima na gonokoke klinički važno. Cefuroksim je aktivniji protiv M. catarrhalis i Haemophilus spp, jer je otporan na hidrolizu svojim β-laktamazama, dok su cefaklor djelomično uništeni ovim enzimima.

Od obitelji Enterobacteriaceae osjetljive su ne samo E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, već i Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kada produkti tih mikroorganizama proizvode široki spektar β-laktamaze, oni ostaju osjetljivi na cefuroksim. Cefuroksim i cefaklor uništavaju BLRS.

Neki sojevi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mogu pokazati umjerenu osjetljivost na cefuroksim in vitro, međutim, klinička uporaba ovog AMP-a kod infekcija uzrokovanih navedenim mikroorganizmima nije preporučljiva.

Pseudomonade, drugi ne-fermentirajući mikroorganizmi, anaerobi B.fragilis skupine su otporni na cefalosporine druge generacije.

Cefalosporini III. Generacije

Cefalosporini treće generacije zajedno sa zajedničkim značajkama karakteriziraju određene značajke.

Osnovni AMP-ovi ove skupine su cefotaksim i ceftriakson, gotovo identični u svojim antimikrobnim svojstvima. Oba su karakterizirana visokom razinom aktivnosti protiv Streptococcus spp., Sa značajnim udjelom pneumokoka otpornih na penicilin koji zadržavaju osjetljivost na cefotaksim i ceftriakson. Isti obrazac karakterističan je za zelene streptokoke. Cefotaksim i ceftriakson djeluju protiv S.aureus, osim MRSA, u nešto manjoj mjeri - protiv CNS-a. Corynebacteria (osim C.jeikeium) su općenito osjetljive.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis i B. cereus su otporni.

Cefotaksim i ceftriakson su visoko aktivni protiv meningokoka, gonokoka, H.influenzae i M.catarrhalis, uključujući i protiv sojeva smanjene osjetljivosti na penicilin, bez obzira na mehanizam rezistencije.

Cefotaksim i ceftriakson posjeduju visoku prirodnu aktivnost protiv gotovo svih članova obitelji Enterobacteriaceae, uključujući mikroorganizme koji proizvode široki spektar P-laktamaze. Otpornost na E.coli i Klebsiella spp. najčešće zbog proizvodnje BLS. Otpornost Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri obično se povezuje s hiperprodukcijom klase kromosomske β-laktamaze.

Cefotaksim i ceftriakson su ponekad aktivni in vitro protiv nekih sojeva P.aeruginosa, drugih ne-fermentativnih mikroorganizama i B. fragilis, ali ih se nikada ne smije koristiti s odgovarajućim infekcijama.

Ceftazidim i cefoperazon u smislu njihovih glavnih antimikrobnih svojstava slični su cefotaksimu i ceftriaksonu. Njihove karakteristične značajke uključuju sljedeće:

izražena (posebno u ceftazidimu) aktivnost protiv P. aeruginosa i drugih ne-fermentativnih mikroorganizama;

značajno manje aktivnosti protiv streptokoka, osobito S.pneumoniae;

visoka osjetljivost na BLRS hidrolizu.

Cefixime i ceftibuten razlikuju se od cefotaksima i ceftriaksona na sljedeće načine:

nedostatak značajne aktivnosti protiv Staphylococcus spp.;

ceftibuten je neaktivan protiv pneumokoka i zelenih streptokoka;

oba lijeka su neaktivna ili neaktivna u odnosu na Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV generacija cefalosporina

Na mnogo načina, cefepim je blizak cefalosporinima treće generacije. Međutim, zbog nekih značajki kemijske strukture ima povećanu sposobnost prodiranja kroz vanjsku membranu gram-negativnih bakterija i relativnu otpornost na hidrolizu kromosomske β-laktamaze klase C. Stoga, zajedno sa svojstvima karakterističnim za cefalosporine III generacije (cefotaksim, ceftriakson), cefepim pokazuje sljedeće značajke:

visoka aktivnost protiv P.aeruginosa i ne-fermentacijskih mikroorganizama;

aktivnost protiv mikroorganizama - hiperproduktora klase C kromosomske β-laktamaze, kao što su: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

veća otpornost na hidrolizu BLRS (međutim, klinička važnost ove činjenice nije posve jasna).

Inhibitori cefalosporina

Jedini predstavnik ove skupine β-laktama je cefoperazon / sulbaktam. U usporedbi sa cefoperazonom, akcijski spektar kombiniranog lijeka se proširuje anaerobnim mikroorganizmima, a lijek je također aktivan protiv većine sojeva enterobakterija koji proizvode široki i prošireni spektar P-laktamaze. Ovaj AMP je visoko aktivan protiv Acinetobacter spp. zbog antibakterijske aktivnosti sulbaktama.

farmakokinetika

Oralni cefalosporini dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Biološka raspoloživost ovisi o određenom lijeku i varira od 40-50% (cefixime) do 95% (cefaleksin, cefadroksil, cefaklor). Cefaklor, cefixime i ceftibuten mogu biti nešto sporiji ako imate hranu. Cefuroksim aksetil tijekom hidratacije hidrolizira se radi oslobađanja aktivnog cefuroksima, a hrana doprinosi tom procesu. Parenteralni cefalosporini se dobro apsorbiraju nakon davanja m / m.

Cefalosporini se distribuiraju u mnogim tkivima, organima (osim prostate) i tajnama. Visoke koncentracije nalaze se u plućima, bubrezima, jetri, mišićima, koži, mekim tkivima, kostima, sinovijalnoj, perikardijalnoj, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini. U žuči, ceftriakson i cefoperazon stvaraju najviše razine. Cefalosporini, posebno cefuroksim i ceftazidim, dobro prodiru u intraokularnu tekućinu, ali ne stvaraju terapeutske razine u stražnjoj očnoj kapi.

Sposobnost prevladavanja BBB i stvaranje terapijskih koncentracija u likvoru najizraženija je u cefalosporinima treće generacije - cefotaksimu, ceftriaksonu i ceftazidimu, kao i cefepimu koji pripadaju 4. generaciji. Cefuroksim umjereno prolazi kroz BBB samo uz upalu sluznice mozga.

Većina cefalosporina se praktički ne metabolizira. Izuzetak je cefotaksim, koji se biotransformira u aktivni metabolit. Lijekovi se uglavnom izlučuju putem bubrega, a vrlo visoke koncentracije nastaju u urinu. Ceftriakson i cefoperazon imaju dvostruki put izlučivanja - putem bubrega i jetre. Vrijeme poluživota većine cefalosporina kreće se od 1 do 2 sata, a Cefixime, ceftibuten (3-4 sata) i ceftriakson (do 8,5 sati) imaju dulji poluvijek, što omogućuje njihovo davanje jednom dnevno. Kod bubrežne insuficijencije, režimi doziranja cefalosporina (osim ceftriaksona i cefoperazona) zahtijevaju korekciju.

Neželjene reakcije

Alergijske reakcije: urtikarija, osip, multiformni eritem, vrućica, eozinofilija, serumska bolest, bronhospazam, angioedem, anafilaktički šok. Mjere pomoći u razvoju anafilaktičkog šoka: osiguravanje dišnih puteva (ako je potrebno, intubacije), terapije kisikom, adrenalina, glukokortikoida.

Hematološke reakcije: pozitivan Coombsov test, u rijetkim slučajevima eozinofilija, leukopenija, neutropenija, hemolitička anemija. Cefoperazone može uzrokovati hipoprotrombinemiju s tendencijom krvarenja.

CNS: konvulzije (kada se primjenjuju visoke doze u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega).

Jetra: povećana aktivnost transaminaza (češće s cefoperazonom). Visoke doze ceftriaksona mogu uzrokovati kolestazu i pseudo holelitijazu.

Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranski kolitis. Ako sumnjate na pseudomembranozni kolitis (pojava tekuće stolice pomiješane s krvlju), potrebno je otkazati lijek i provesti rektoromanoskopsko istraživanje. Mjere pomoći: obnova vodene i elektrolitske ravnoteže, ako je potrebno, propisati antibiotike, aktivne protiv C.difficile (metronidazol ili vankomicin). Nemojte koristiti loperamid.

Lokalne reakcije: bol i infiltracija s a / m injekcijom, flebitis - s / u uvodu.

Ostalo: oralna kandidijaza i vagina.

svjedočenje

1. generacija cefalosporina

Glavna indikacija za primjenu cefazolina trenutno je perioperativna profilaksa u kirurgiji. Također se koristi za liječenje infekcija kože i mekih tkiva.

Preporuke za uporabu cefazolina za liječenje infekcija respiratornog trakta i infekcija dišnog sustava danas treba smatrati nedovoljno potkrijepljenim zbog uskog spektra djelovanja i široko rasprostranjene otpornosti na potencijalne patogene.

infekcije kože i mekih tkiva u zajednici blage do umjerene težine.

Cefalosporini druge generacije

infekcija MWP (umjereni pijelonefritis i teška);

Cefuroksim aksetil, cefaklor:

infekcije VDP i NDP (CCA, akutni sinusitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, upala pluća stečena u zajednici);

infekcije IMP-a (blage do umjerene pijelonefritis, pijelonefritis u trudnica i dojiljaka, akutni cistitis i pijelonefritis u djece);

infekcije kože i mekih tkiva u zajednici blage do umjerene težine.

Cefuroksim i cefuroksim aksetil mogu se koristiti kao korak terapija.

Cefalosporini III. Generacije

Teške infekcije u zajednici i bolničke infekcije:

Teške zajedničke i nozokomijalne infekcije različite lokalizacije s potvrđenom ili vjerojatnom etiološkom ulogom P.aeruginosa i drugih ne-fermentacijskih mikroorganizama.

Infekcije na pozadini neutropenije i imunodeficijencije (uključujući neutropeničnu groznicu).

Korištenje parenteralnih cefalosporina treće generacije moguće je u obliku monoterapije iu kombinaciji s drugim skupinama AMP-a.

Infekcijske infekcije: blagi do umjereni pijelonefritis, pijelonefritis u trudnica i dojiljaka, akutni cistitis i pijelonefritis u djece.

Oralni stadij postupnog liječenja raznih teških društveno stečenih i nozokomijalnih gram-negativnih infekcija nakon postizanja trajnog učinka primjene parenteralnih lijekova.

Infekcije VDP i NDP (ceftibuten se ne preporučuje za moguću pneumokoknu etiologiju).

Teške, uglavnom bolničke, infekcije uzrokovane multi-rezistentnom i miješanom (aerobno-anaerobnom) mikroflora:

Infekcije NDP-a (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);

Infekcije na pozadini neutropenije i drugih stanja imunodeficijencije.

IV generacija cefalosporina

Teške, uglavnom nozokomijalne infekcije uzrokovane multi-rezistentnom mikroflorom:

Infekcije NDP-a (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);

Infekcije na pozadini neutropenije i drugih stanja imunodeficijencije.

kontraindikacije

Alergijska reakcija na cefalosporine.

upozorenja

Alergija. Prijeđite na sve cefalosporine. Alergije na cefalosporine prve generacije mogu se pojaviti u 10% bolesnika s alergijom na penicilin. Unakrsna alergija na peniciline i cefalosporine II-III generacije javlja se mnogo rjeđe (1-3%). Ako u anamnezi postoje alergijske reakcije neposrednog tipa (na primjer, urtikarija, anafilaktički šok) na peniciline, tada cefalosporine prve generacije treba koristiti s oprezom. Cefalosporini drugih generacija su sigurniji.

Trudnoća. Cefalosporini se koriste tijekom trudnoće bez ikakvih ograničenja, iako nisu provedene odgovarajuće kontrolirane studije o njihovoj sigurnosti za trudnice i fetus.

Dojenje. Cefalosporini u malim koncentracijama prodiru u majčino mlijeko. Kada ih koriste dojilje, može se promijeniti mikroflora crijeva, senzibilizacija djeteta, osip na koži, kandidijaza. Budite oprezni kada koristite dojenje. Nemojte koristiti cefixime i ceftibuten, zbog nedostatka odgovarajućih kliničkih ispitivanja.

Pedijatrija. Kod novorođenčadi moguće je povećanje poluživota cefalosporina zbog odgođenog izlučivanja bubrega. Ceftriakson, koji ima visok stupanj vezanja za proteine ​​plazme, može istisnuti bilirubin iz njegove povezanosti s proteinima, pa ga treba koristiti s oprezom u novorođenčadi s hiperbilirubinemijom, osobito u prijevremenih.

Gerijatrija. Zbog promjena u funkciji bubrega u starijih osoba, izlučivanje cefalosporina može usporiti, što može zahtijevati korekciju režima doziranja.

Poremećaj funkcije bubrega. Zbog činjenice da se većina cefalosporina izlučuje iz tijela putem bubrega uglavnom u aktivnom stanju, režimi doziranja ovih AMP (osim ceftriaksona i cefoperazona) za zatajenje bubrega su podložni korekciji. Kada se upotrebljavaju cefalosporini u visokim dozama, posebno u kombinaciji s aminoglikozidima ili diureticima u petlji, moguć je nefrotoksični učinak.

Disfunkcija jetre. Značajan dio cefoperazona izlučuje se žučom, stoga se kod teških bolesti jetre treba smanjiti njegova doza. U bolesnika s bolestima jetre povećan je rizik od hipoprotrombinemije i krvarenja kada se koristi cefoperazon; za prevenciju, preporučuje se uzimanje vitamina K.

Stomatologija. Uz produljenu uporabu cefalosporina može se razviti oralna kandidijaza.

Interakcije lijekova

Antacidi smanjuju apsorpciju oralnih cefalosporina u gastrointestinalnom traktu. Trebalo bi postojati barem 2 sata razmaka između uzimanja ovih lijekova.

U kombinaciji s antikoagulansima i antiagregatima cefoperazona, povećava se rizik od krvarenja, osobito gastrointestinalnog. Ne preporučuje se kombiniranje cefoperazona s trombolitikom.

U slučaju konzumacije alkohola tijekom liječenja cefoperazonom, može se razviti reakcija slična disulfiramu.

Kombinacija cefalosporina s aminoglikozidima i / ili diureticima u petlji, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, može povećati rizik od nefrotoksičnosti.

Informacije o pacijentu

Unutar cefalosporina poželjno je piti puno vode. Cefuroksim aksetil mora se uzimati s hranom, svim drugim lijekovima - bez obzira na obrok (s pojavom dispeptičnih pojava, možemo ga uzeti tijekom ili nakon obroka).

Tekuće oblike doziranja za gutanje treba pripremiti i uzeti u skladu s priloženim uputama.

Strogo se pridržavajte propisanog načina primjene tijekom cijelog tijeka liječenja, nemojte preskakati doze i uzimati ih u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije, osobito za streptokokne infekcije.

Posavjetujte se s liječnikom ako se unutar nekoliko dana ne pojavi poboljšanje ili se pojave novi simptomi. Ako se pojavi osip, koprivnjača ili drugi znakovi alergijske reakcije, prestanite uzimati lijek i obratite se liječniku.

Ne uzimajte antacide unutar 2 sata prije i nakon uzimanja cefalosporina.

Tijekom liječenja cefoperazonom i dva dana nakon njegova završetka, treba izbjegavati alkohol.

Naslov Cephalosporin antibiotika

Jedna od najčešćih vrsta antibakterijskih lijekova su cefalosporini. Svojim mehanizmom djelovanja su inhibitori sinteze stanične stijenke i imaju snažan baktericidni učinak. Zajedno s penicilinima, karbapenemi i monobaktami tvore skupinu beta-laktamskih antibiotika.

Zbog širokog raspona djelovanja, visoke aktivnosti, niske toksičnosti i dobre tolerancije na pacijente, ovi lijekovi vode u učestalosti propisivanja lijekova za liječenje bolesnika i čine oko 85% ukupnog volumena antibakterijskih sredstava.

Popis lijekova za praktičnost predstavlja pet skupina generacija.

Parenteralno ili intramuskularno (dalje u / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralno, tj. oblici za oralnu upotrebu, tabletirani ili u obliku suspenzija (dalje trans):

  • Cefaklor (Teklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroksim aksetil (Zinnat).
  • Ccfotaksim.
  • Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoksim (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Donja tablica pokazuje učinkovitost cefalospazama. u odnosu na poznate bakterije od - (otpornost mikroorganizama na učinak lijeka) na ++++ (maksimalni učinak).

* Antibiotici iz skupine cefalosporina, nazivi (s anaerobnim djelovanjem): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + svi predstavnici treće, četvrte i pete generacije.

Pročitajte dalje: Koristi i štetnost antibiotika za tijelo

Talijanski profesor Giuseppe Brotsu 1945. godine, proučavajući sposobnost samočišćenja otpadnih voda, izolirao je soj gljiva koji je sposoban proizvesti tvari koje suzbijaju rast i reprodukciju gram-pozitivne i gram-negativne flore. Tijekom daljnjih istraživanja lijek iz kulture Cephalosporium acremonium testiran je na bolesnicima s teškim oblicima tifusa, što je dovelo do brze pozitivne dinamike bolesti i brzog oporavka bolesnika.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin, nastao je 1964. godine američkom farmaceutskom kampanjom Eli Lilly.

Cephalosporin C, prirodni proizvođač plijesni i izvor 7-aminocefalosporanske kiseline, poslužio je kao izvor za dobivanje. U medicinskoj praksi koriste se polusintetski antibiotici, dobiveni acilacijom na amino skupini 7-ACC.

Godine 1971. sintetiziran je cefazolin, koji je desetljećima postao glavni antibakterijski lijek.

Prvi lijek i predak druge generacije dobiven je 1977. godine, cefuroksim. Najčešće korišteni antibiotik u medicinskoj praksi, ceftriakson, nastao je 1982. godine, aktivno se koristi i do danas ne odustaje.

Napredak u liječenju pseudomuskularne infekcije može se nazvati dobivanje Cefazidima 1983. godine.

Unatoč prisutnosti sličnosti u strukturi s penicilinima, koji određuje sličan mehanizam antibakterijskog djelovanja i prisutnosti unakrsnih alergija, cefalosporini imaju širok raspon učinaka na patogenu floru, visoku otpornost na beta-laktamazu (bakterijski enzimi koji uništavaju strukturu antimikrobnog sredstva s beta-laktamskim ciklusom).,

Sinteza ovih enzima uzrokuje prirodnu otpornost mikroorganizama na peniciline i cefalosporine.

Svi lijekovi iz ove klase su različiti:

  • baktericidni učinak na patogene;
  • laka tolerancija i relativno niska učestalost nuspojava u usporedbi s drugim antimikrobnim agensima;
  • prisutnost unakrsnih alergijskih reakcija s drugim beta-laktamima;
  • visoki sinergizam s aminoglikozidima;
  • minimalan poremećaj crijevne mikroflore.

Prednost cefalosporina također se može pripisati dobroj bioraspoloživosti. Cephalosporin antibiotici u tabletama imaju visok stupanj probavljivosti u probavnom traktu. Apsorpcija lijekova se povećava kada se konzumira tijekom ili neposredno nakon obroka (osim Cefaclora). Parenteralni cefalosporini djelotvorni su i kod IV i IM. Imaju visok indeks raspodjele u tkivima i unutarnjim organima. Maksimalne koncentracije lijeka nastaju u strukturama pluća, bubrega i jetre.

Visoke razine lijeka u žuči pružaju ceftriakson i cefoperazon. Prisutnost dvostrukog puta izlučivanja (jetre i bubrega) omogućuje njihovo učinkovito korištenje u bolesnika s akutnom ili kroničnom insuficijencijom bubrega.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim i ceftriakson mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, stvarajući klinički značajne razine u cerebrospinalnoj tekućini i propisane su za upalu membrana mozga.

Lijekovi s baktericidnim mehanizmom djelovanja maksimalno su aktivni protiv organizama koji su u fazama rasta i reprodukcije. Budući da je stijenka mikrobnog organizma formirana od visoko polimernog peptidoglikana, oni djeluju na razini sinteze njegovih monomera i narušavaju sintezu poprečnih polipeptidnih mostova. Međutim, zbog biološke specifičnosti patogena, različite, nove strukture i metode funkcioniranja mogu se pojaviti između različitih vrsta i klasa.

Mikoplazme i protozoe ne sadrže školjku, a neke vrste gljiva sadrže stijenku hitina. Zbog ove specifične strukture navedene skupine patogena nisu osjetljive na djelovanje beta-laktama.

Prirodna otpornost istinskih virusa na antimikrobna sredstva uzrokovana je odsutnošću molekularnog cilja (zid, membrana) za njihovo djelovanje.

Osim prirodnih, zbog morfofizioloških karakteristika vrste, može se steći i otpornost.

Najvažniji razlog za nastanak tolerancije je iracionalna antibiotska terapija.

Kaotična, neopravdana dodjela lijekova, česta otkazivanja s prelaskom na drugi lijek, korištenje jednog lijeka u kratkom vremenskom razdoblju, ometanje i snižavanje propisanih doza, kao i prijevremeno ukidanje antibiotika - dovode do mutacija i pojave rezistentnih sojeva koji ne reagiraju na klasične obrasce tretman.

Kliničke studije su pokazale da dugi vremenski intervali između imenovanja antibiotika u potpunosti vraćaju osjetljivost bakterija na učinke.

Mutacija za izbor

  • Brza otpornost, tip streptomicina. Razvijeno na makrolidima, rifampicinu, nalidiksičnoj kiselini.
  • Sporo, u penicilinu. Specifični za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Mehanizam prijenosa

Bakterije proizvode enzime koji inaktiviraju kemoterapijske lijekove. Sinteza mikroorganizama, beta-laktamaza uništava strukturu lijeka, uzrokujući otpornost na peniciline (češće) i cefalosporine (rjeđe).

Najčešće, otpor je karakterističan za:

  • stafil- i enterokoki;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto-i pneumokoke;
  • meningokokna infekcija;
  • salmonela.

Prva generacija

Trenutno se koristi u kirurškoj praksi za prevenciju operativnih i postoperativnih komplikacija. Koristi se kod upalnih procesa kože i mekih tkiva.

Nije učinkovit u lezijama mokraćnog i gornjih dišnih putova. Koristi se u liječenju streptokoknog tonzilofaringitisa. Imaju dobru bioraspoloživost, ali ne stvaraju visoke, klinički značajne koncentracije u krvi i unutarnjim organima.

Učinkovito u bolesnika s nebolničkim penevmonias, dobro kompatibilnim s makrolidima. Oni su dobra alternativa inhibitornim penicilinima.

  1. Preporučuje se za liječenje upale srednjeg uha i akutnog sinusitisa.
  2. Ne koristi se za lezije živčanog sustava i meninge.
  3. Upotrebljava se za preoperativnu antibiotsku profilaksu i pokrov lijekova za kirurške intervencije.
  4. Namijenjen blagim upalnim bolestima kože i mekih tkiva.
  5. Uključeno u složeno liječenje infekcija mokraćnog sustava.

Često se koristi terapija u fazi, s parenteralno propisanom cefuroksim natrijem, nakon čega slijedi oralna primjena cefuroksim aksetila.

Nije dodijeljen akutnom otitisu zbog niskih koncentracija u tekućem okruženju. uho. Učinkovit za liječenje infektivnih i upalnih procesa kostiju i zglobova.

Koristi se kod bakterijskog meningitisa, gonoreje, infektivnih bolesti donjeg respiratornog trakta, crijevnih infekcija i upale bilijarnog trakta.

Dobro prevladati krvno-moždanu barijeru, može se koristiti za upalne, bakterijske lezije živčanog sustava.

Oni su lijek izbora za liječenje bolesnika s zatajenjem bubrega. Izlučuje se kroz bubrege i jetru. Mijenjanje i prilagođavanje doze potrebno je samo u slučaju kombinirane bubrežne i jetrene insuficijencije.

Cefoperazone praktički ne prevladava krvno-moždanu barijeru, pa se ne koristi tijekom meningitisa.

Čitajte dalje: Izbor analoga Ceftriaxona u različitim oblicima oslobađanja

Je jedini inhibitor cefalosporina.

Sastoji se od kombinacije cefoperazona s inhibitorom beta-laktamaze sulbactamom.

Učinkovit s anaerobnim procesima, može se propisati kao jednokomponentni tretman upalnih bolesti zdjelice i trbušne šupljine. Također se aktivno koristi u bolničkim infekcijama teškog stupnja, bez obzira na lokalizaciju.

Cephalosporins antibiotici dobro se kombiniraju s metronidazolom za liječenje intraabdominalnih i zdjeličnih infekcija. Jesu li lijekovi izbora za teške, komplicirane inf. mokraćnog sustava. Koristi se za sepsu, infektivne lezije koštanog tkiva, kože i potkožnog masnog tkiva.

Imenovan s neutropenskom groznicom.

Pokriva cijeli spektar četvrte aktivnosti i djeluje na floru otpornu na penicilin i MRSA.

  • mlađi od 18 godina;
  • u bolesnika s konvulzivnim napadajima u anamnezi, epilepsijom i zatajenjem bubrega.

Ceftobiprol (Zeftera) je najučinkovitiji tretman za infekcije dijabetičkog stopala.

Parenteralna primjena

Koristi se u / in i in / m uvodu.

Za meningitis, do 16 g u 6 injekcija Za gonoreju se daje 0,5 g intramuskularno, jednom.

Meningitis - 100 za 2 r.. Ne više od 4,0 g dnevno.

Meningitis - 2 g svakih dvanaest sati, Gonorea - 0,25 g jednom.

Neželjeni učinci i kombinacije lijekova

  1. Imenovanje antacida značajno smanjuje učinkovitost antibiotske terapije.
  2. Cefalosporini se ne preporučuju u kombinaciji s antikoagulansima i antiplatketnim agensima, trombolitikom - to povećava rizik od crijevnog krvarenja.
  3. Nije u kombinaciji s diureticima petlje, zbog rizika od nefrotoksičnog učinka.
  4. Cefoperazone ima visok rizik od djelovanja sličnog disulfiramu kada pije alkohol. Čuva se do nekoliko dana nakon potpunog ukidanja lijeka. Može uzrokovati hipoprotrombinemiju.

U pravilu, bolesnici ih dobro podnose, međutim, treba uzeti u obzir visoku učestalost unakrsnih alergijskih reakcija s penicilinima.

Najčešći dispeptički poremećaji, rijetko - pseudomembranozni kolitis.

Moguće: crijevna disbioza, kandidijaza usta i vagine, prolazno povećanje transaminaza jetre, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leuco i neutropenija).

Uz uvođenje Zeftera mogućeg razvoja flebitisa, perverzije okusa, pojave alergijskih reakcija: angioedema, anafilaktičkog šoka, bronhospastičnih reakcija, razvoja serumske bolesti, pojave multiformnog eritema.

Manje često se može pojaviti hemolitička anemija.

Ceftriakson se ne primjenjuje kod novorođenčadi zbog velikog rizika od razvoja nuklearne žutice (zbog premještanja bilirubina iz asocijacije s albuminom u plazmi) i nije indiciran za bolesnike s infekcijama žučnih putova.

Cefalosporini 1-4 generacije koriste se za liječenje žena tijekom trudnoće, bez ograničenja i rizika od teratogenog učinka.

Peti je dodijeljen u slučajevima kada je pozitivan učinak za majku veći od mogućeg rizika za nerođeno dijete. Malo prodrijeti u majčino mlijeko, ali imenovanje tijekom dojenja može uzrokovati disbakteriozu sluznice usne šupljine i crijeva kod djeteta. Također, nije preporučljivo koristiti petu generaciju, Cefixime, Ceftibuten.
Kod novorođenčadi preporučuju se veće doze zbog odgođenog izlučivanja bubrega. Važno je zapamtiti da je Cefipimu dopušteno samo dva mjeseca, a Cefixime šest mjeseci.
Starije bolesnike treba prilagoditi dozama na temelju rezultata ispitivanja bubrežne funkcije i biokemijske analize krvi. To je zbog kašnjenja u izlučivanju cefalosporina.

U slučaju patologije jetre, potrebno je smanjiti dozu i pratiti testove jetre (ALAT, ASAT, test na timol, razinu ukupnog, izravnog i neizravnog bilirubina).

Članak pripremio liječnik za zarazne bolesti
Chernenko A.L.

Pročitajte dalje: Sve o modernoj klasifikaciji antibiotika

Imate li pitanja? Odmah zatražite besplatnu konzultaciju s liječnikom!

Pritiskom na gumb dovest će se do posebne stranice naše stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatna liječnička konzultacija

Cephalosporin antibiotici su vrlo učinkoviti lijekovi. Otvorili su ih sredinom prošlog stoljeća, ali posljednjih godina razvijeni su novi alati. Već postoji pet generacija takvih antibiotika. Najčešći su cefalosporini u obliku tableta koje izvrsno rade s raznim infekcijama i mogu se dobro tolerirati i kod male djece. Lako se koriste, a liječnici ih često propisuju za liječenje zaraznih bolesti.

Povijest pojave cefalosporina

U četrdesetim godinama prošlog stoljeća, talijanski znanstvenik Brodzu, koji je proučavao uzročnike tifusne groznice, imao je gljivicu koja je imala antibakterijsko djelovanje. Utvrđeno je da je vrlo učinkovit protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Kasnije su ti znanstvenici izolirali tvar iz ove gljivice, nazvanu cefalosporin, na temelju koje su nastali antibakterijski lijekovi, kombinirani u skupinu cefalosporina. Zbog njihove otpornosti na penicilinazu, oni su se koristili u slučajevima kada je penicilin pokazao svoju neučinkovitost. Cefaloridin je bio prvi lijek cefalosporinskih antibiotika.

Do danas postoji već pet generacija cefalosporina, koji su kombinirali više od 50 lijekova. Osim toga, stvoreni su polusintetski lijekovi koji su stabilniji i imaju širok spektar djelovanja.

Djelovanje antibiotika cefalosporina

Antibakterijski učinak cefalosporina objašnjava se njihovom sposobnošću uništenja enzima koji čine bazu membrane bakterijske stanice. Aktivni su samo protiv mikroorganizama koji rastu i razmnožavaju se.

Prva i druga generacija lijekova pokazale su svoju učinkovitost protiv streptokoknih i stafilokoknih infekcija, ali su uništene djelovanjem beta-laktamaze, koju proizvode gram-negativne bakterije. Najnovije generacije cefalosporinskih antibiotika su otpornije i koriste se za različite infekcije, ali su pokazale svoju neučinkovitost protiv streptokoka i stafilokoka.

Cefalosporini su podijeljeni u skupine prema različitim kriterijima: učinkovitost, spektar djelovanja, način primjene. Ali najčešće klasifikacije se smatraju generacijama. Razmotrimo detaljnije popis lijekova iz serije cefalosporina i njihovu svrhu.

Lijekovi prve generacije

Najpopularniji lijek je cefazolin, koji se koristi protiv stafilokoka, streptokoka i gonokoka. On dolazi na zahvaćeno mjesto parenteralnom primjenom, a najveća koncentracija aktivne tvari postiže se u slučaju, ako lijek unesete tri puta dnevno. Indikacije za primjenu Cefazolina su negativni učinci stafilokoka i streptokoka na zglobove, meka tkiva, kožu, kosti.

Potrebno je obratiti pozornost na činjenicu da se relativno nedavno ovaj lijek naširoko koristi za liječenje velikog broja zaraznih bolesti. No, s pojavom modernijih lijekova treće i četvrte generacije, više nije bilo propisano za liječenje intraabdominalnih infekcija.

Pripreme 2 generacije

Cefalosporinski antibiotici druge generacije karakterizira povećana aktivnost prema gram-negativnim bakterijama. Lijekovi kao što je Zinatsef, Kimacef djeluju protiv:

  • infekcije uzrokovane stafilokokima i streptokokima;
  • gram negativnih bakterija.

Cefuroksim je lijek koji nije aktivan protiv morganele, Pseudomonas aeruginosa, većine anaerobnih mikroorganizama i providencea. Kao rezultat parenteralne primjene, ona prodire u većinu tkiva i organa, tako da se antibiotik koristi u liječenju upalnih bolesti dura mater.

Suspenzija Teklor imenovana čak i za djecu, a razlikuje se ugodan okus. Lijek se može proizvesti u obliku tableta, suhog sirupa i kapsula.

Cefalosporinski preparati druge generacije propisuju se u sljedećim slučajevima:

  • pogoršanje otitis media i sinusitis;
  • liječenje postoperativnih stanja;
  • kronični bronhitis u obliku pogoršanja, pojava pneumonije stečene u zajednici;
  • infekcija kostiju, zglobova, kože.

Lijekovi treće generacije

U početku su se cefalosporini treće generacije koristili u bolničkim uvjetima za liječenje teških zaraznih bolesti. Trenutno, ovi lijekovi se koriste u ambulanti zbog povećanog povećanja otpornosti patogena na antibiotike. Pripravci 3. generacije propisuju se u sljedećim slučajevima:

  • parenteralne vrste koriste se za teške infektivne lezije i za identificirane mješovite infekcije;
  • sredstva za internu uporabu koriste se za uklanjanje umjerene bolničke infekcije.

Cefixime i Ceftibuten, namijenjeni za internu uporabu, koriste se za liječenje gonoreje, šigeloze i pogoršanja kroničnog bronhitisa.

Cefatoksim, koji se koristi parenteralno, pomaže u sljedećim slučajevima:

  • akutni i kronični sinusitis;
  • crijevna infekcija;
  • bakterijski meningitis;
  • sepsa;
  • karlične i intraabdominalne infekcije;
  • teška oštećenja kože, zglobova, mekog tkiva, kostiju;
  • kao kompleksna terapija gonoreje.

Lijek se odlikuje visokim stupnjem penetracije u organe i tkiva, uključujući krvno-moždanu barijeru. Cefatoksim se može koristiti u liječenju novorođenčadi ako se razviju meningitisi, te se kombinira s ampicilinima.

Lijekovi 4. generacije

Antibiotici ove skupine pojavili su se nedavno. Takvi se lijekovi proizvode samo u obliku injekcija, jer u ovom slučaju imaju bolji učinak na tijelo. Četvrta generacija cefalosporina u tabletama se ne oslobađa, jer ti lijekovi imaju posebnu molekularnu strukturu, zbog čega aktivne komponente ne mogu prodrijeti u stanične strukture crijevne sluznice.

Pripravci 4. generacije imaju povećanu otpornost i pokazuju veću učinkovitost protiv patogenih infekcija kao što su enterokoki, gram-pozitivni koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije.

Parenteralni antibiotici propisani su za liječenje:

  • bolnička pneumonija;
  • infekcije mekih tkiva, kože, kostiju, zglobova;
  • karlične i intraabdominalne infekcije;
  • neutropenična groznica;
  • sepsa.

Jedan od lijekova četvrte generacije je imipenem, ali morate biti svjesni da je piokanski štap sposoban brzo razviti otpornost na tu tvar. Ovaj se antibiotik koristi za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Sljedeći lijek je Meronem, sa svojim karakteristikama sličnim imipenemu i ima takva svojstva:

  • visoka aktivnost prema gram-negativnim bakterijama;
  • niska aktivnost protiv streptokoknih infekcija i stafilokoka;
  • nema antikonvulzivnog djelovanja;
  • Koristi se za intravenozno davanje ili infuziju kap po kap, ali vrijedi se suzdržati od intramuskularne primjene.

Lijek Azaktam ima baktericidno djelovanje, ali njegova uporaba uzrokuje razvoj sljedećih nuspojava:

  • stvaranje tromboflebitisa i jednostavno flebitis;
  • žutica, hepatitis;
  • dispeptički poremećaji;
  • reakcije neurotoksičnosti.

Droge 5. generacije

Peta generacija cefalosporina ima baktericidno djelovanje, doprinoseći razaranju zidova patogena. Takvi antibiotici su aktivni protiv mikroorganizama koji su razvili otpornost na cefalosporine treće generacije i lijekove iz skupine aminoglikozida.

Zinforo - ovaj lijek koristi se za liječenje pneumonije stečene u zajednici, komplicirane infekcijom mekih tkiva i kože. Njegove nuspojave su glavobolja, proljev, svrbež, mučnina. Potreban je oprez kod bolesnika s konvulzivnim sindromom.

Zefter - ovaj lijek se proizvodi u obliku praška, iz kojeg se priprema otopina za infuziju. Propisuje se za liječenje privjesaka i kompliciranih infekcija kože, kao i kod infekcije dijabetičkog stopala. Prije uporabe, prašak treba otopiti u otopini glukoze, slanoj otopini ili vodi za injekcije.

Preparati 5. generacije djeluju protiv Staphylococcus aureus i pokazuju mnogo širi spektar farmakološke aktivnosti od prethodnih generacija cefalosporinskih antibiotika.

Dakle, cefalosporini su prilično velika skupina antibakterijskih lijekova koji se koriste za liječenje bolesti kod odraslih i djece. Lijekovi ove skupine vrlo su popularni zbog svoje niske toksičnosti, djelotvornosti i prikladnog oblika primjene. Postoji pet generacija cefalosporina, od kojih se svaki razlikuje po spektru djelovanja.

Cefalosporini pripadaju β-laktamskim antibioticima. Oni su strukturno slični penicilinima i imaju sličan mehanizam djelovanja, štoviše, neki bolesnici imaju i križnu alergiju.

U ovoj skupini postoje 4 generacije lijekova. Antibiotici I, II i III generacije mogu se koristiti i parenteralno i oralno.

Antibiotici prve generacije uključuju:

  • lijekovi koji se koriste za parenteralnu primjenu - cefazolin;
  • lijekove za oralnu primjenu - Cefalexin, Cefadroxil.

Antibiotici generacije II uključuju:

  • lijekovi koji se koriste za injekcije na osnovi cefuroksima;
  • lijekovi za oralnu primjenu na bazi cefaklor, cefuroksim aksetil.

Treću generaciju predstavljaju:

  • sredstva za parenteralno liječenje - cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon;
  • lijekovi na bazi cefixime, ceftibuten, koji se koriste unutar.

Generacija IV predstavlja samo jedan lijek - Cefepime. Proizvodi se u obliku praha za pripremu injekcijske otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Cefalosporini narušavaju sintezu stanične stijenke mikroba, što dovodi do njegove smrti, odnosno antibiotici ove skupine imaju baktericidno djelovanje.

Raspon antimikrobnog djelovanja i uporabe

Svi cefalosporini su neaktivni protiv sljedećih mikroorganizama:

  • enterokoka;
  • Staphylococcus aureus rezistentan na meticilin;
  • Listeria.

U skladu s I do III generacijom za cefalosporinske antibiotike, postoji tendencija da se proširi opseg djelovanja i poveća antimikrobna aktivnost prema gram-negativnoj mikroflori uz blago smanjenje učinkovitosti u odnosu na gram-pozitivne bakterije.

Jetra je glavni organ ljudskog tijela, uzimajući najaktivniju ulogu u transformaciji lijekova koje čovjek uzima. To je razlog zašto je toliko važno zaštititi jetru od negativnih učinaka nakon ili tijekom prisilnog davanja antibiotika uz pomoć...

Antibiotici prve generacije uzrokuju smrt takvih mikroorganizama kao:

  • streptokoki;
  • stafilokoki osjetljivi na meticilin;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • neki anaerobi.

Svi proizvodi u ovoj skupini imaju isti raspon antimikrobnog djelovanja, ali lijekovi namijenjeni za oralnu primjenu su nešto slabiji od lijekova za parenteralnu primjenu.

II generacija cefalosporina aktivnija je u odnosu na gram-negativnu mikrofloru u usporedbi s lijekovima prve generacije, uzrokuje smrt takvih bakterijskih sojeva kao:

  • streptokoke i stafilokoke (i oni su osjetljiviji na cefuroksim nego na cefaklorum);
  • gonokoki (cefuroksim);
  • Moraksella Cataris (cefuroksim);
  • hemophilus bacillus (cefuroksim);
  • Escherichia coli;
  • Shigella;
  • salmonele;
  • Protey Mirabilis i obični;
  • Klebsiella;
  • tsitrobakter.

Glavni antibakterijski lijekovi treće generacije su cefotaksim i ceftriakson. Oni imaju sličan spektar terapijskih aktivnosti i uzrokuju smrt sljedećih mikroorganizama:

  • pneumokoki;
  • streptokoke (uključujući hemolitičke);
  • Corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • Meningococcus;
  • Neisseria gonorrheae;
  • Štapići gripe;
  • Moraxella Cataris;
  • Enterobacteriaceae.

Ceftazidim i Cefoperazone se razlikuju po tome što su manje aktivni u odnosu na cefotaksim i ceftriakson u odnosu na streptokoke, ali uzrokuju smrt pio-gnojnog bacila.

Oralni cefalosporini treće generacije su neučinkoviti protiv stafilokoka, a Ceftibuten također s obzirom na pneumokoke i hemolitičke streptokoke.

Jedini predstavnik cefalosporina IV generacije Cefepime ima sličan spektar antimikrobnog djelovanja s antibioticima III. Generacije.

Pregled našeg čitatelja - Maria Ostapova

Nedavno sam pročitao članak u kojem je pisalo da trebate početi liječiti bilo koju bolest s čišćenjem jetre. I govorio o alatu "Leviron Duo" za zaštitu i čišćenje jetre. Ovim lijekom ne možete samo zaštititi jetru od negativnih učinaka uzimanja antibiotika, nego i vratiti je.

Nisam bio navikao vjerovati bilo kakvim informacijama, ali sam odlučio provjeriti i naručiti ambalažu. Počeo sam prihvaćati i primijetiti da se snaga pojavila, postala sam energičnija, gorčina u ustima mi je nestala, nelagoda u želucu mi je nestala, ten se popravio. Pokušajte ga i vi, i ako je netko zainteresiran, onda link na članak ispod.

  1. Antibiotici I generacije prepisuju se za bolesti kože i koštano-mišićnog sustava, odvijaju se u blagom obliku.
  2. Sredstva iz skupine II generacije propisana su za bolesti genitourinarnog sustava, gornjeg i donjeg respiratornog trakta (tonzilitis, upala pluća, kronični bronhitis, faringitis).
  3. Lijekovi treće generacije imaju isti raspon indikacija za uporabu kao antibiotici II generacije. Osim toga, uspješno se bore protiv bolesti poput šigeloze, gonoreje, krasta i krpeljne borelioze.
  4. Lijekovi IV generacije djelotvorni su kod sepse, upale i apscesa pluća, gnojnog pleuritisa i bolesti zglobova.

Kontraindikacije za imenovanje i nuspojave

Sljedeća stanja su kontraindicirana:

  • individualna netolerancija;
  • razdoblje laktacije;
  • bebe s povišenim serumskim bilirubinom, osobito nedonoščad (za ceftriakson);
  • patologija jetre (za cefoperazon).

S intolerancijom na penicilin moguća je unakrsna alergija na cefalosporine prve generacije.

Tijekom liječenja mogu se pojaviti nuspojave kao što su:

  • alergije;
  • konvulzije;
  • hemolitički poremećaji (pozitivni antiglobulinski test, eozinofilija, smanjenje leukocita, agranulocitoza, anemija, uz imenovanje Cefoperazone - trombocitopenija);
  • povećana aktivnost transaminaza (posebno kada se liječi Cefoperazonom);
  • kolestaza i psedoholestaza (kada se propisuju visoke doze ceftriaksona);
  • bolovi u trbuhu;
  • uzrujan želudac;
  • mučnina;
  • povraćanje;
  • pseudomembranozni kolitis;
  • drozd;
  • flebitis (uz uvođenje lijekova intravenski);
  • bol na mjestu ubrizgavanja.

Kratak opis lijekova

Tablete Cefalosporina imaju sljedeće razlike:

MEDINFO: LIJEČNIČKI ALARM! Prema najnovijim podacima SZO, zaraza parazitima dovodi do pojave gotovo svih ozbiljnih bolesti kod ljudi. Da biste se zaštitili, dovoljno je dodati nekoliko kapi u vodu... Pročitajte intervju s glavnim parazitologom u zemlji

    Cefaleksin pripada lijekovima prve generacije. Ima visoku aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka. Kada je propisana, potrebno je uzeti u obzir da je razvoj unakrsne alergije moguć u slučaju intolerancije na penicilin.

Cefuroksim acetil odnosi se na sredstva II generacije. Antibiotik ima različite trgovačke nazive: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Vrlo je aktivan protiv enterobakterija, moraxella i hemofilusa.

Propisuje se nekoliko puta dnevno, s bolestima kao što su upala pluća, furunkuloza, pielonefritis. Najčešće se tijekom liječenja ovim antibiotikom razvijaju nuspojave kao što su mučnina, povraćanje, proljev, promjene u perifernoj krvnoj slici.

  • Cefixime pripada trećoj generaciji lijekova, ima širok spektar djelovanja, dobro prodire u sva tkiva u tijelu, uzrokuje smrt pyocyanic štapića i enterobakterija.
  • Ceftibuten, koji se odlikuje širokim rasponom terapijske aktivnosti, ima nekoliko kontraindikacija (preosjetljivost i mlađe je od šest mjeseci) i nuspojave, također se proizvodi iz tableta treće generacije u obliku tableta.

    • Cefalosporini u tabletama imaju nekoliko prednosti:

    1. Ne uništava ih enzim beta-laktamaza.
    2. Jednostavni su i jednostavni za uporabu. Pacijent sam može uzeti tabletu bez pomoći.
    3. Možete ih liječiti kod kuće.
    4. Kod uzimanja tableta ne pojavljuju se takve komplikacije kao flebitis i druge lokalne upalne reakcije karakteristične za injekcije.

    Liječnik propisuje antibakterijske lijekove iz ove skupine u pilule odraslim osobama u odgovarajućoj dozi, koja se odabire na temelju težine bolesti, uzimanja drugih lijekova, somatskih patologija. Trajanje liječenja je 7-10 dana.

    U pedijatriji se propisuju ovisno o težini infekcije, dobi i težini djeteta.

    Za potpuniju apsorpciju tih lijekova poželjno je uzeti nakon obroka. Istodobno se preporuča antimikotika i probiotici kako bi se spriječio razvoj superinfekcije.

    Neprihvatljivo je uzimati antibakterijske lijekove bez savjetovanja s liječnikom - samo specijalist, nakon što je procijenio stanje pacijenta, može propisati adekvatnu terapiju.

    VAŠA OBITELJ NE MOŽE BITI IZUZETI OD STALNIH BOLESTI?

    Jeste li vi i vaša obitelj vrlo često bolesni i liječeni samo antibioticima? Pokušao puno različitih lijekova, proveo puno novca, truda i vremena, a rezultat je nula? Najvjerojatnije tretirate učinak, a ne uzrok.

    Slab i smanjen imunitet čini naše tijelo neizvjesnim. Ne može se oduprijeti ne samo infekcijama, nego i patološkim procesima koji uzrokuju tumore i rak!

    Hitno trebamo poduzeti akciju! Zato smo odlučili objaviti ekskluzivni intervju s Alexanderom Myasnikovom, u kojem dijeli novčanu metodu jačanja imuniteta.