Pod pojmom zaraznih bolesti podrazumijeva se odgovor tijela na prisutnost patogenih mikroorganizama ili invazija organa i tkiva, što se očituje upalnim odgovorom. Za liječenje se koriste antimikrobni agensi koji selektivno djeluju na te mikrobe s ciljem njihovog iskorjenjivanja.

Mikroorganizmi koji dovode do zaraznih i upalnih bolesti u ljudskom tijelu dijele se na:

• bakterije (prave bakterije, rikecije i klamidije, mikoplazme);
• gljiva;
• virusi;
• najjednostavniji.

Stoga se antimikrobna sredstva dijele na:

• antibakterijski;
• antivirusno;
• antifungalni;
• protozoa.

Važno je zapamtiti da jedan lijek može imati nekoliko vrsta aktivnosti.

Na primjer, Nitroxoline, prep. s izraženim antibakterijskim i umjerenim antifungalnim učinkom - zove se antibiotik. Razlika između takvog sredstva i "čistog" antifungala je u tome što Nitroxoline ima ograničenu aktivnost u odnosu na neke vrste Candide, ali ima izražen učinak na bakterije koje antifungalni agens uopće ne utječe.

Što su antibiotici, u koju svrhu se koriste?

Pedesetih godina dvadesetog stoljeća Fleming, Chain i Flory dobili su Nobelovu nagradu za medicinu i fiziologiju za otkriće penicilina. Ovaj događaj postao je prava revolucija u farmakologiji, potpuno preokrenuvši osnovne pristupe liječenju infekcija i značajno povećavajući pacijentove šanse za potpuni i brzi oporavak.

S pojavom antibakterijskih lijekova, mnoge bolesti koje uzrokuju epidemije koje su ranije devastirale čitave zemlje (kuga, tifus, kolera) pretvorile su se iz “smrtne kazne” u “bolest koja se može učinkovito liječiti” i danas se gotovo nikada ne događa.

Antibiotici su tvari biološkog ili umjetnog porijekla sposobne selektivno inhibirati vitalnu aktivnost mikroorganizama.

To jest, karakteristično obilježje njihovog djelovanja je da oni utječu samo na prokariotsku stanicu, bez oštećenja stanica u tijelu. To je zbog činjenice da u ljudskim tkivima nema ciljnog receptora za njihovo djelovanje.

Antibakterijski lijekovi propisuju se za infektivne i upalne bolesti uzrokovane bakterijskom etiologijom patogena ili za teške virusne infekcije kako bi se suzbila sekundarna flora.
Pri odabiru adekvatne antimikrobne terapije potrebno je uzeti u obzir ne samo osnovnu bolest i osjetljivost patogenih mikroorganizama, nego i dob bolesnika, trudnoću, individualnu nepodnošljivost na sastojke lijeka, komorbiditete i uporabu prep.
Također, važno je zapamtiti da se u nedostatku kliničkog učinka terapije u roku od 72 sata vrši promjena ljekovitog medija, uzimajući u obzir moguću unakrsnu rezistenciju.

Za teške infekcije ili u svrhu empirijske terapije s neutvrđenim patogenom preporučuje se kombinacija različitih vrsta antibiotika, uzimajući u obzir njihovu kompatibilnost.

Prema učinku na patogene mikroorganizme postoje:

• bakteriostatska - inhibitorna vitalna aktivnost, rast i reprodukcija bakterija;
• baktericidni antibiotici su tvari koje potpuno uništavaju patogen, kao rezultat nepovratnog vezanja na stanični cilj.

Međutim, takva je podjela prilično proizvoljna, kao što su mnogi antibes. može pokazati različitu aktivnost, ovisno o propisanoj dozi i trajanju uporabe.

Ako je pacijent nedavno koristio antimikrobno sredstvo, potrebno je izbjegavati njegovu ponovnu uporabu najmanje šest mjeseci kako bi se spriječila pojava flore otporne na antibiotike.

Kako se razvija otpornost na lijekove?

Najčešće opažena otpornost je posljedica mutacije mikroorganizma, praćene modifikacijom cilja unutar stanica, na koje utječu vrste antibiotika.

Aktivni sastojak propisane supstance prodire u bakterijsku stanicu, ali ne može komunicirati s traženom metom, jer se krši načelo vezanja tipom "ključ-brava". Posljedično, ne aktivira se mehanizam za suzbijanje aktivnosti ili uništenje patološkog agensa.

Još jedna učinkovita metoda zaštite od lijekova je sinteza enzima od bakterija koje uništavaju glavne strukture antibesa. Ova vrsta otpornosti često se javlja kod beta-laktama, zbog proizvodnje beta-laktamazne flore.

Mnogo rjeđe je povećanje otpornosti, zbog smanjenja propusnosti stanične membrane, odnosno, lijek prodire u premalene doze da bi imao klinički značajan učinak.

Kao preventivnu mjeru za razvoj rezistentne flore potrebno je uzeti u obzir i minimalnu koncentraciju supresije, izražavajući kvantitativnu procjenu stupnja i spektra djelovanja, kao i ovisnost o vremenu i koncentraciji. u krvi.

Za agense ovisne o dozi (aminoglikozidi, metronidazol) karakteristična je ovisnost učinkovitosti djelovanja na koncentraciju. u krvi i žarištima infektivno-upalnog procesa.

Lijekovi, ovisno o vremenu, zahtijevaju ponovljene injekcije tijekom dana kako bi se održao učinkovit terapeutski koncentrat. u tijelu (svi beta-laktami, makrolidi).

Klasifikacija antibiotika prema mehanizmu djelovanja

• lijekovi koji inhibiraju sintezu bakterijskih staničnih stijenki (penicilinski antibiot, sve generacije cefalosporina, vankomicin);
• stanice uništavaju normalnu organizaciju na molekularnoj razini i sprječavaju normalno funkcioniranje membranskog spremnika. stanice (polimiksin);
• Wed-va, doprinoseći suzbijanju sinteze proteina, inhibirajući stvaranje nukleinskih kiselina i inhibirajući sintezu proteina na ribosomskoj razini (lijekovi kloramfenikol, brojni tetraciklini, makrolidi, linkomicin, aminoglikozidi);
• ingibit. ribonukleinske kiseline - polimeraze, itd. (rifampicin, kinoli, nitroimidazoli);
• inhibiranje procesa sinteze folata (sulfonamidi, diaminopiridi).

Klasifikacija antibiotika prema kemijskoj strukturi i podrijetlu

1. Prirodni otpadni proizvodi bakterija, gljivica, aktinomiceta:

• gramicidin;
• polimiksin;
• eritromicin;
• tetraciklin;
• benzilpenitsilliny;
• Cefalosporini, itd.

2. Polusintetski derivati ​​prirodnog antiboja.

• oksacilin;
• ampicilin;
• gentamicina;
• Rifampicin, itd.

3. Sintetička, odnosno dobivena kao rezultat kemijske sinteze:

Antibiotici različitih kemijskih skupina

Od grupe polimksigata u našoj zemlji koriste se p i l i m i -sin M sulfat (Polymyxini M sulfas). Utječe na bakterije pismenosti: plavooki bacil, obitelj crijevnih bakterija (E. coli, shigella, Salmonella), Brucella, pasteurella, influenca bacillus. Baktericidni učinak.

Polymyxin M sulfat je propisan B1gr (visoke koncentracije lijeka akumuliraju u crijevu, jer se slabo apsorbira u gastrointestinalnom traktu) i lokalno. Parenteralno se ne koristi, jer uz ovaj uvod uzrokuje teške neuro- i nefrotoksične poremećaje. Lijek se propisuje usta za enterokolitis uzrokovan pyocyanic štap, Escherichia coli, shigella, kao i za rehabilitaciju crijeva prije operacije. Lokalno, polymyxin M sulfat je učinkovit u liječenju gnojnih procesa uzrokovanih patogenima koji su osjetljivi na njega (uglavnom gram-negativni mikroorganizmi, uključujući i plavi bacil gena).

Klindamicin (klindamicin) spada u skupinu linkozamida. Obično djeluje bakteriostatski. Aktivni su uglavnom protiv anaerobnih stanica (Bacleroidesfragilisn et al.), Streptococci i stafilokoki. Koristi se uglavnom za infekcije uzrokovane anaerobima.

Najopasnija nuspojava je pseudomembranozni kolitis (proljev s mukoznim i krvavim sekretima, bol

Dio 3 • Privatna farmakologija • Poglavlje 26

u trbuhu, groznici). To je jedna od manifestacija disbakterioze.

Glavni lijek iz skupine glikopeptida je V i N o i m i C i N (vankomicin). Baktericidni učinak. Vrlo je aktivan u odnosu na gram-pozitivne mikroorganizme: koke (stafilokoke, streptokoke, pneumokoke, enterokoke), bakteriju korina. Primjenjuje se infekcijom uzrokovanom gram-pozitivnim kokom i enterokokima otpornim na penicilin, s pseudomembranoznim kolitisom (uzrokovanim Clostridium difficile).

Ima ototoksičnost, nefrotoksičnost, može uzrokovati flebitis.

Testna pitanja na temu "Antibiotici"

(označite točne odgovore)

I. Povrede sintezu stanične stijenke mikroorganizama i djeluju baktericidno:

I. (3-laktamski antibiotici. 2. tetraciklini.
dy. 4. Makrolidi. 5. cefalosporini.

1. Ima širok spektar djelovanja. 2. Utječe uglavnom na gram-pozitivnu floru. 3. Otpornost na penicili naza. 4. Nestabilan u kiseloj sredini želuca. 5. Ima učinak strujanja, b. Često uzrokuje alergijske reakcije.

1. Ima širok spektar djelovanja. 2. Otpornost na penicilin. 3. Otporan u kiselom okolišu želuca. 4. Dodijeliti unutar i ubrizgati parenteralno.

1. Djeluje pretežno na gram-pozitivnu floru. 2. Ima širok spektar djelovanja. 3. Aktivno protiv plavih gnojnih štapića. 4. Aktivni protiv stafilokoka koji proizvode penicilinaze.

V. Polusintetski penicilini karbenicilin i azlocilin:

1. Imaju širok spektar djelovanja, uključujući plavu bacil gut. 2. Otporan na pepsilinazu. 3. Neotporan na penicilinazu. 4. Imaju petotoksični učinak.

Opća formulacijska farmakologija

1. Pripadaju r-laktamskim antibioticima. 2. Imaju širok spektar djelovanja. 3. Djeluju uglavnom na gram-pozitivnu floru. 4. Često uzrokuju alergijske reakcije.

1. Djeluju uglavnom na gram-pozitivnu floru. 2. Spektar djelovanja uključuje uzročnike "atipične" upale pluća (klamidija, mikoplazma, legionela). 3. Spektar djelovanja uključuje Mycobacterium tuberculosis. 4. Inhibirati funkciju VIII para lubanjskih živaca.

1. Djeluju uglavnom na gram-pozitivnu floru. 2. Imaju širok spektar djelovanja. 3. Spektar djelovanja uključuje patogene posebno opasnih infekcija (kuga, tularemija, bruceloza, kolera). 4. Spektar djelovanja uključuje patogene tuberkuloze. 5. Može izazvati disbakteriozu.

IX. Nuspojava kloramfenikola:

1. Inhibicija bubrežne funkcije. 2. Inhibicija funkcije VIII para kranijalnih živaca. 3. Potiskivanje stvaranja krvi. 4. Depresija funkcije jetre.

1. Djeluje samo na gram-negativnu floru. 2. Ima širok spektar djelovanja. 3. Spektar djelovanja uključuje patogene tuberkuloze. 4. Ima nefro- i ototoksičnost. 5. On inhibira stvaranje krvi.

1. Imati širok spektar djelovanja. 2. Djeluju na gram-negativnu floru (uključujući pyocyanic stick). 3. Nanesite unutar i na lokalnoj razini. 4. Unesite parenteralno.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1,3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Dio 3 • Privatna farmakologija • Poglavlje 26 329

Antibiotici različitih kemijskih skupina

Polimiksin, klindamicin, vankomicin.

Prema spektru antimikrobnog djelovanja antibiotika vrlo su različiti. Neke od njih uglavnom djeluju na gram-pozitivne bakterije, druge uglavnom na gram-negativne bakterije, brojni antibiotici imaju širok spektar djelovanja, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne bakterije i niz drugih infektivnih agensa (tablica 26.1; slika 26.1).

Antibiotici ili potiskuju reprodukciju mikroorganizama (bakteriostatski učinak) ili uzrokuju njihovu smrt (baktericidni učinak).

Poznati su razni mehanizmi antimikrobnog djelovanja antibiotika (sl. 26.2).

U procesu korištenja antibiotika može se razviti otpornost mikroorganizama na njih. Vjerojatnost razvoja rezistencije je smanjena ako su doze i trajanje primjene antibiotika optimalne, kao i racionalna kombinacija antibiotika. Ako se pojavi otpornost na glavne antibiotike, njihove

* Bakteriostatski ili baktericidni ovisno o koncentraciji

Dio 3 • Privatna farmakologija • Poglavlje 26

Sl. 26.1. Primjeri antibiotika s različitim spektrima antibakterijskog djelovanja

treba zamijeniti drugim, “back-up” antibioticima. Rezervni antibiotici u jednom ili više svojstava su inferiorni u odnosu na glavne antibiotike (imaju manje aktivnosti ili imaju izraženije nuspojave, odlikuju se većom toksičnošću ili naglim razvojem otpornosti mikroorganizama na njih). Oni su propisani samo kada otpornost mikroorganizama na glavne antibiotike ili netolerancije na potonje.

Opća formulacijska farmakologija

Opća formulacijska farmakologija

trakta. To može pogodovati reprodukciji drugih mikroorganizama koji su neosjetljivi na ovaj antibiotik (gljivice slične kvascima, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafilokoki). Najčešće se superinfekcija događa tijekom liječenja antibioticima širokog spektra.

Penicilinska skupina predstavljena je različitim lijekovima. Neki od njih su proizvođači određenih plijesni gljiva (Penicillium). To su takozvani biosintetički penicilini. Osim toga, stvoren je određen broj polusintetičkih penicilina. Klasifikacija penicilina temelji se na razlikama u načinima pripreme, kao i na brojnim drugim znakovima.

Djeluju uglavnom na gramoperološkoj flori; nestabilan u penicilinazi.

1. Kratko djelovanje:

Benzilpenicilin natrijeva sol, benzilpenicilin kalijeva sol.

2. Dugotrajno djelovanje:

Benzilpenicilin Novocainska sol, Bicillin-1, Bicillin-5.

Postoji nekoliko vrsta prirodnih penicilina koje stvaraju gljivice plijesni. U praktičnoj medicini najčešći je benzilpenicilin, proizveden u obliku soli. Benzilpenicilin ima visoku antibakterijsku aktivnost. Djeluje uglavnom na gram-pozitivne bakterije (slika 26.3). Da ga osjetljiv gram-pozitivnom koka, (Staphylococcus, ne proizvodi penicilinazu, streptokoki, pneumokoki) Gram-Wide koka (Meningococcus, gonococcus), Corynebacterium difterije, antraksa, plinske gangrene i tetanusa (Clostridium), Treponema (uključujući blijedo treponema), aktinomicete.

Sve soli benzilpenicilina uništene su penicilinazom - enzimom koji stvaraju mikroorganizmi i pripada (3-laktamazi. Penicilinaza uništava (hidrolizira))

H) Antibiotici različitih kemijskih skupina

rifampicin - bakteriostatski, aktivan protiv streptokoka, MRSA, hemofilnih bacila, gono-i meningokoka, mikobakterije tuberkuloze. Lijek izbora za liječenje tuberkuloze (u kombinaciji s izoniazidom i drugim anti-tuberkuloznim lijekovima). Rezerva lijeka - s drugim infekcijama. DM - do 0,6 g PE: hepatotoksičnost, trombocitopenija, hemolitička anemija, tromboza, boje bioloških tekućina u ružičastoj boji, induktor mikrosomalnih enzima jetre.

fuzidin - ima visoku antistafilokoknu aktivnost, dobra je za liječenje stafilokoknih infekcija s alergijama ili otpornosti na B-laktame, pričuvni lijek - s pseudomembranoznim kolitisom. Učinkovito kada se uzima usta, vrlo brzo dolazi do otpora. SD - 1,5 g. Niska toksičnost. PE: dispepsija, žutica, alergijske reakcije.

2. Antibiotici koji djeluju uglavnom na gram-negativnu floru (klinička i farmakološka svojstva) t

a) Aminoglikozidi - baktericidnim antibioticima, učinak je snažniji i razvija se brže od B-laktamskih antibiotika. Mehanizam djelovanja povezan je s poremećenom sintezom proteina pomoću ribozoma. Od gram-pozitivne flore - stafilokoki su osjetljiviji.

1. generacija - streptomicin, kanamicin - ne djeluje protiv Pseudomonas aeruginosa, uporaba je ograničena zbog visoke toksičnosti i velikog broja rezistentnih sojeva. To su lijekovi prvog i drugog reda u liječenju tuberkuloze. Streptomicin se može propisati za bakterijski endokarditis (u kombinaciji s penicilinom ili ampicilinom).

Preparati 2. i 3. generacije imaju širi spektar djelovanja. 2. generacija - gentamicin - postoji otpornost gram-negativne flore, ostaje aktivna protiv stafilokoka i enterokoka, najviše nefrotoksičnog aminoglikozida. SD - 3-5 mg / kg. 3. generacija - amikacin - najmoćniji, bez unakrsne rezistencije s drugim aminoglikozidima, ima izraženiju aktivnost prema gram-negativnoj flori. Većina ototoksičnih. SD - 10-15 mg / kg. netilmicin (Netromycin) - manje toksičnosti. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglikozidi: nefrotoksičnost, ototoksičnost, neurotoksičnost, hepatotoksičnost, alergijske reakcije.

Svi aminoglikozidi se propisuju ne duže od 7 dana, iz zdravstvenih razloga - ne duže od 14 dana; učestalost primjene nije veća od 3 puta dnevno (po mogućnosti jednom dnevno, budući da se smanjuje rizik od nuspojava), a ne u kombinaciji s nefro- i ototoksičnim lijekovima.

b) kinoloni i fluorokinoloni - imaju izražen baktericidni učinak na osjetljive mikroorganizme.

U pedijatrijskoj praksi uporaba fluorokinolona u većini slučajeva je zabranjena zbog mogućnosti razvoja artropatija u pokusima na nezrelim životinjama. Visoka učinkovitost i niska toksičnost u kliničkoj primjeni, u iznimnim slučajevima, prema vitalnim indikacijama, u slučaju više rezistentnih sojeva mikroorganizama (Pseudomonas aeruginosa), mogu u djetinjstvu imenovati fluorokinolone.

Podijeljeno na 4 generacije:

1. generacija - nefluorirani kinoloni - nalidiksična kiselina (nevigramon, crnci), pimemidinska kiselina (palin) - aktivna protiv Gram "-" mikroorganizama, stvaraju visoke koncentracije u urinu. Preporučuje se za cistitis, kronični pijelonefritis kao anti-recidivnu terapiju.

2. generacija - fluorirani kinoloni uskog spektra - aktivni protiv stafilokoka, Gram "-" mikroorganizama.

ciprofloksacin - "Referentni" lijek, dobro prodire u sve organe i tkiva, djeluje protiv Pusillary Syndrome, Mycobacterium tuberculosis. SD - do 1,5 g

ofloksacin - djeluje lošije na pneumokoke, enterokoke, ali bolje na Staphylococcus aureus, pneumococcus, klamidiju, Mycobacterium tuberculosis; nema utjecaja na piocijansku šipku. Primjenjuje se češće kod urogenitalnih infekcija, IMS, prostatitisa, intraabdominalnih infekcija, antraksa, tuberkuloze otporne na lijekove. SD - 0,8 g

norfloksacin (Nolitsin) - stvara visoke koncentracije u probavnom traktu i mokraćnom sustavu. Namijenjen je za IMS, prostatitis, crijevne infekcije, gonoreju. Često uzrokuje nuspojave, osobito gastrointestinalnog trakta i središnjeg živčanog sustava. SD - 0,8 g

pefloksacin (peflacin, abactal) - visoko aktivan protiv enterobakterija i gram-negativnih koka, bolje prodire u BBB, formira aktivni metabolit - norfloksacin. SD - 0,8 g

3. generacija - pripada skupini "Respiratorni" fluorokinoloni, jer aktivni ne samo protiv gram-negativnih mikroorganizama, unutarstaničnih bakterija, nego i protiv gram-pozitivnih koka - pneumokoka (glavnih patogena IDP-a).

levofloksacin (tavanic) - djeluje protiv Pseudomonas aeruginosa (usporedivo s ciprofloksacinom). To je rezervni lijek za ozbiljne "domaće" infekcije respiratornog trakta.

4. generacija:

moksifloksacin (avelox) - karakterizira prošireni spektar djelovanje, ima dodatnu visoku aktivnost protiv anaerobnih stanica. Lijek je indiciran za mješovitu aerobno-anaerobnu infekciju.

Svi fluorokinoloni imaju visoku aktivnost protiv tuberkuloze. Trenutno se koristi u kombinaciji s glavnim anti-TB lijekovima za destruktivne oblike tuberkuloze i otpornost na terapiju.

PE: dispepsija, glavobolja, vrtoglavica, agitacija ili depresija, fotodermatoza, ahiliti, leukopenija, anemija, lijek hepatitis, nefritis. Kontraindiciran u trudnica i djece, u nekim slučajevima - iz zdravstvenih razloga (hondrodistrofija).

d) Monobaktam - aztreonam - Ima snažan baktericidni učinak protiv višestruko rezistentnih sojeva gram-negativnih mikroorganizama, uključujući Pseudomonas bacillus. PE: tromboflebitis, hepatotoksičnost, dispepsija.

e) derivate imidazola (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - aktivni protiv protozoa (giardijaza, amebiasis, trihomonijaza), Helicobacter (peptički ulkus, kronični gastrodeodenitis), ne-sporogene anaerobne (intraabdominalne, ginekološke infekcije). PE: dispepsija, oslabljena svijest, konvulzije, periferni neuritis, alergije, leukopenija, flebitis, itd.

e) Polimiksini (polimiksin B, M- rezervne lijekove, mogu se koristiti za infekcije uzrokovane polirezistentnim sojevima Pseudomonas aeruginosa i drugih gram-negativnih bakterija. Karakterizira ih visoka toksičnost (nefrotoksičnost, neurotoksičnost, trombocitopenija, hipokalcemija, hipokalemija).

g) fosfomicin (monural, urafosshabol- baktericidni antibiotik koji narušava sintezu bakterijske stanične stijenke. Kada se daje oralno, stvara visoke koncentracije u mjehuru, indicirano je za cistitis, asimptomatsku bakteriuriju u trudnica, a za parenteralnu primjenu stvara visoke koncentracije u mnogim organima i tkivima.

194.48.155.245 © studopedia.ru nije autor objavljenih materijala. No, pruža mogućnost besplatnog korištenja. Postoji li kršenje autorskih prava? Pišite nam | Kontaktirajte nas.

Onemogući oglasni blok!
i osvježite stranicu (F5)
vrlo je potrebno

E) Antibiotici različitih kemijskih skupina

Rifampicin je bakteriostatičan, aktivan protiv streptokoka, MRSA, hemofilnih bacila, gono-i meningokoka, mycobacterium tuberculosis. Lijek izbora za liječenje tuberkuloze (u kombinaciji s izoniazidom i drugim anti-tuberkuloznim lijekovima). Rezerva lijeka - s drugim infekcijama. SD - 10-20 mg / kg / dan. PE: hepatotoksičnost, trombocitopenija, hemolitička anemija, tromboza, boje bioloških tekućina u ružičastoj boji, induktor mikrosomalnih enzima jetre, kontraindiciran je kod trudnica.

Fuzidin-ima visoku antistafilokoknu aktivnost, dobar je za liječenje stafilokoknih infekcija s alergijama ili otpornosti na B-laktame, rezervnog lijeka - s pseudomembranoznim kolitisom. Učinkovito kada se uzima u usta, vrlo brzo dolazi do otpora, SD-20-40 mg / kg / dan. Niska toksičnost. PE: dispepsija, žutica, alergijske reakcije.

2. Antibiotici koji djeluju uglavnom na gram-negativnu floru (klinička i farmakološka svojstva) t

a) Aminoglikozidi - baktericidnim antibioticima, učinak je snažniji i razvija se brže od B-laktamskih antibiotika.

1. generacija - streptomicin, kanamicin - nije aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa, uporaba je ograničena zbog visoke toksičnosti i velikog broja rezistentnih sojeva. To su lijekovi prvog i drugog reda u liječenju tuberkuloze. Streptomicin se može propisati za bakterijski endokarditis (u kombinaciji s penicilinom ili ampicilinom).

Preparati 2. i 3. generacije imaju širi spektar djelovanja. Generacija 2 - gentamicin - visoka otpornost gram-negativne flore, ostaje aktivna protiv stafilokoka i enterokoka, najviše nefrotoksičnog aminoglikozida. SD - 3-5 mg / kg.

Generacija 3 - Amikacin - najsnažniji, bez unakrsne rezistencije s drugim aminoglikozidima. Većina ototoksičnih. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (netromitsin) - manja toksičnost. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglikozidi: nefrotoksičnost, ototoksičnost, neurotoksičnost, hepatotoksičnost, alergijske reakcije. Svi aminoglikozidi se propisuju ne dulje od 7 dana, iz vitalnih razloga - ne duže od 14 dana, učestalost primjene nije veća od 3 puta dnevno (po mogućnosti 1 put), ne kombiniraju se s nefro- i ototoksičnim lijekovima.

b) kinoloni i fluorokinoloni - imaju izražen baktericidni učinak na osjetljive mikroorganizme.

U pedijatrijskoj praksi uporaba fluorokinolona u većini slučajeva je zabranjena zbog mogućnosti razvoja artropatija u pokusima na nezrelim životinjama. Visoka učinkovitost i niska toksičnost u kliničkoj primjeni, u iznimnim slučajevima, prema vitalnim indikacijama, u slučaju više rezistentnih sojeva mikroorganizama (Pseudomonas aeruginosa), mogu u djetinjstvu imenovati fluorokinolone.

Podijeljeno na 4 generacije:

1. generacija - nefluorirani kinoloni - nalidiksična kiselina (nevigramon, crnci), pimemidinska kiselina (palin) - aktivni su protiv Gram "-" mikroorganizama, stvaraju visoke koncentracije u urinu, ali nisko - u tkivima bubrega. Trenutno postoji visoka otpornost uzročnika IMS na ove lijekove. Može se koristiti za cistitis kod odraslih.

Generacija 2 - fluorirani kinoloni uskog spektra - aktivni su protiv Gram "-" mikroorganizama.

Ciprofloksacin (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - "referentni" lijek, dobro prodire u sve organe i tkiva, aktivan je protiv Pseudomonas aeruginosa. Iz zdravstvenih razloga dopuštena je dječja praksa. SD - 15-50 mg / kg / dan - usta ili 15-30 mg / kg / dan - u / u.

Ofloksacin (tarvid) - djeluje lošije na pneumokoke, enterokoke, ali bolje na Staphylococcus aureus, klamidiju. Češće se primjenjuju kod urogenitalnih infekcija. SD - 0,8 g

Norfloksacin (nolitsin, nefafloks) - stvara visoke koncentracije u gastrointestinalnom traktu i mokraćnom mjehuru, često uzrokuje nuspojave, posebno iz gastrointestinalnog trakta i središnjeg živčanog sustava. SD - 0,8 g

Pefloksacin (peflacin, abactal) je vrlo aktivan protiv enterobakterija i gram-negativnih koka, bolje prodire u BBB. SD - 0,8 g

3. generacija - odnosi se na skupinu "respiratornih" fluorokinolona, ​​jer aktivni ne samo u odnosu na gram-negativne mikroorganizme, već i na gram-pozitivne koke (glavni uzročnici IDP-a).

Levofloksacin (tavanic) - ima aktivnost u odnosu na pyocyanic stick (usporedivo s ciprofloksacinom). Postoji iskustvo u korištenju dječje prakse.

4. generacija:

Moxifloxacin (Avelox) - karakteristična značajka ovog lijeka je njegova visoka aktivnost u odnosu na anaerob. Iskustvo u primjeni dječje prakse nije.

Svi fluorokinoloni imaju visoku aktivnost protiv tuberkuloze. Trenutno se koristi u kombinaciji s glavnim anti-TB lijekovima za destruktivne oblike tuberkuloze i otpornost na terapiju.

PE: dispepsija, glavobolja, vrtoglavica, agitacija ili depresija, fotodermatoza, ahilitis, leukopenija, anemija. Apsolutno kontraindicirano za trudnice, djecu - iz zdravstvenih razloga (hondrodistrofija).

d) Monobaktam (aztreonam) - snažno baktericidno djelovanje protiv višestruko rezistentnih sojeva gram-negativnih mikroorganizama, uključujući i plavi bacni gnoj. PE: tromboflebitis, hepatotoksičnost, dispepsija.

e) derivate imidazola (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - djeluju protiv protozoa (giardiasis, amebiasis, trichomoniasis), helicobacter (peptički ulkus, kronični gastrodeodenitis), ne-sporogene anaerobne (intraabdominalne, ginekološke infekcije).

e) Polimiksini (polymyxin B, M) - rezerva lijekova, može se koristiti za infekcije uzrokovane multi-rezistentnih sojeva Pseudomonas aeruginosa i drugih gram-negativnih bakterija. Karakterizira ih visoka toksičnost (nefrotoksičnost, neurotoksičnost, trombocitopenija, hipokalcemija, hipokalemija).

Principi racionalne antibiotske terapije:

1. Etiotropski učinci

2. Pravodobnost liječenja

3. Izbor najaktivnijeg i najmanje toksičnog antibiotika

4. Određivanje optimalne doze antibiotika, način primjene, trajanje liječenja,

5. Računovodstvo i korekcija nuspojava

6. Racionalna kombinacija antibakterijskih sredstava.

Hitna pomoć za septički šok:

1. Smanjiti dozu antibiotika (antibakterijska terapija se odabire ovisno o etiološkom faktoru. Kod sepse nepoznate etiologije lijekovi su: generacija CS-3 + antiseksagični aminoglikozidi; (ili karbapenemi).

2. Prednizolon u / u struyno do 10-50 mg / kg (prema prednizonu)

3. Dopamin u dozi od 6-20 mcg / kg / min

Uvođenje otopina glukoze i soli u ukupnom volumenu od 30 ml

5. Praktični rad

7. Zadaci za razumijevanje teme lekcije:

Testovi konačne razine

1. Za liječenje kojih je benzilpenicilin lijek izbora?

1. Reumatizam, glomerulonefritis, erizipela.

2. Meningitis, peritonitis, sifilis.

3. Akutna pneumonija, difterija, antraks.

2. Lijek izbora za infekciju stafilokokom.

3. Prednosti "novih" makrolida prije eritromicina:

1. Širi antimikrobni spektar (zahvaljujući Gy bakterijama)

2. Visoko učinkovit protiv intracelularno lociranih mikroorganizama (klamidija, mikoplazma, legionela),

3. Stvorite tkivne koncentracije veće od razina u plazmi.

4. Imati dugi poluživot,

5. Manje rizika od nuspojava.

4. Ako se sumnja na upalu pluća mikoplazme kod djece, propisuje se:

5. Indikacije za imenovanje vankomicina su:

1. Teška infekcija uzrokovana višestrukim rezistentnim kokima.

3. Prevencija postoperativnih komplikacija (MRSA, epidermalni stafilokoki).

6. Što se tiče eritromicina, sljedeće je pogrešno

1. Dobra penetracija u stanice

2. Učinkovitost protiv koka, legionele, mikoplazme

3. Neučinkovitost protiv klamidije

4. Inhibitor mikrosomalnih enzima

5. Sve gore navedeno je istina.

7. Značajke antimikrobnog spektra rifampicina su:

1. Gr + koki, PRSA, neki MRSA,

8. Odaberite željeni put primjene aminoglikozida.

1. tradicionalna frakcijska primjena (s intervalom od 8 sati).

2. stalna infuzija dnevne doze.

3. jednokratnu (1 puta dnevno) davanje dnevne doze.

4. bilo koja opcija je ekvivalentna

9. Treba primijeniti fluorokinolone u dječjoj praksi.

1. kao lijekovi prvog izbora

2. iz zdravstvenih razloga

3. uopće se ne može primijeniti

4. može samo "disati"

10. Odabrati lijek iz skupine fluorokinolona s najvećom anti-pesticidnom aktivnošću.

11. Označite indikacije za propisivanje metronidazola.

1. Abdominalna infekcija.

2. Bakterijski endokarditis.

3. Croupous pneumonia.

4. Klamidijski uretritis

SUVREMENA KLASIFIKACIJA I OSOBITOSTI DJELOVANJA ANTIBAKTERIJSKIH SREDSTAVA NESREĆEG SPEKTRA DJELOVANJA.

Priručnik za ekologiju

Zdravlje vašeg planeta je u vašim rukama!

Antibiotičke skupine i njihovi predstavnici

Antibiotik - supstanca "protiv života" - lijek koji se koristi za liječenje bolesti uzrokovanih živim agensima, u pravilu, različitih patogena.

Antibiotici su podijeljeni u više tipova i skupina iz različitih razloga.

Klasifikacija antibiotika omogućuje vam da najučinkovitije odredite opseg svake vrste lijeka.

Suvremena klasifikacija antibiotika

1. Ovisno o podrijetlu.

• Prirodno (prirodno).
• Polusintetski - u početnoj fazi proizvodnje, supstanca se dobiva iz prirodnih sirovina, a zatim nastavlja umjetno sintetizirati lijek.
• Sintetička.

Strogo govoreći, samo su preparati dobiveni od prirodnih sirovina antibiotici.

Svi drugi lijekovi nazivaju se "antibakterijskim lijekovima". U suvremenom svijetu pojam "antibiotik" podrazumijeva sve vrste lijekova koji se mogu boriti s živim patogenima.

Od čega proizvode prirodni antibiotici?

• iz plijesni gljivica;
• iz aktinomiceta;
• od bakterija;
• iz biljaka (fitoncidi);
• iz tkiva riba i životinja.

Ovisno o utjecaju.

• Antibakterijski.
• Protiv tumora.
• Antifungalno.

3. Prema spektru utjecaja na određeni broj različitih mikroorganizama.

• Antibiotici s uskim spektrom djelovanja.
  Ovi lijekovi su poželjni za liječenje, budući da ciljaju specifični tip (ili skupinu) mikroorganizama i ne potiskuju zdravu mikrofloru pacijenta.
• Antibiotici sa širokim rasponom učinaka.

Po prirodi utjecaja na stanične bakterije.

• Baktericidni lijekovi - uništavaju patogene.
• Bakteriostatics - obustaviti rast i reprodukciju stanica.

Nakon toga, imunološki sustav tijela mora se samostalno nositi s preostalim bakterijama.

5. Prema kemijskoj strukturi.
Za one koji proučavaju antibiotike odlučujuća je klasifikacija prema kemijskoj strukturi, budući da struktura lijeka određuje njegovu ulogu u liječenju raznih bolesti.

1. Beta-laktamski lijekovi

Penicilin je tvar proizvedena kolonijama plijesni gljive vrste Penicillinum. Prirodni i umjetni derivati ​​penicilina imaju baktericidno djelovanje. Tvar uništava zidove bakterijskih stanica, što dovodi do njihove smrti.

Patogene bakterije se adaptiraju na lijekove i postaju otporne na njih.

Nova generacija penicilina nadopunjena je tazobaktamom, sulbaktamom i klavulanskom kiselinom, koji štite lijek od uništenja unutar bakterijskih stanica.

Nažalost, penicilini često percipiraju tijelo kao alergen.

Penicilinske antibiotske skupine:

• Prirodni penicilini nisu zaštićeni od penicilinaza, enzima koji proizvode modificirane bakterije i koji uništavaju antibiotik.
• Polusintetike - otporne na djelovanje bakterijskog enzima:
  penicilin biosintetski G - benzilpenicilin;
  aminopenicilin (amoksicilin, ampicilin, bekampitselin);
  polusintetski penicilin (lijekovi meticilin, oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin).

Koristi se u liječenju bolesti uzrokovanih bakterijama otpornim na peniciline.

Danas su poznate 4 generacije cefalosporina.

1. Cefaleksin, cefadroksil, lanac.
2. Cefamezin, cefuroksim (acetil), cefazolin, cefaklor.
3. Cefotaxim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepime.

Cefalosporini također uzrokuju alergijske reakcije.

Cefalosporini se koriste u kirurškim zahvatima kako bi se spriječile komplikacije u liječenju ENT bolesti, gonoreje i pielonefritisa.

makrolidi
Oni imaju bakteriostatski učinak - sprječavaju rast i podjelu bakterija. Makrolidi djeluju izravno na mjestu upale.
Među modernim antibioticima, makrolidi se smatraju najmanje toksičnim i daju najmanje alergijske reakcije.

Makrolidi se nakupljaju u tijelu i primjenjuju kratke kurseve od 1-3 dana.

Koristi se u liječenju upala unutarnjih ENT organa, pluća i bronha, infekcija zdjeličnih organa.

Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidi i ketolidi.

Skupina lijekova prirodnog i umjetnog porijekla. Posjeduje bakteriostatičko djelovanje.

Tetraciklini se koriste u liječenju teških infekcija: bruceloze, antraksa, tularemije, dišnih organa i urinarnog trakta.

Glavni nedostatak lijeka je da se bakterije vrlo brzo prilagode na njega. Tetraciklin je najučinkovitiji kada se primjenjuje lokalno kao mast.

• Prirodni tetracikini: tetraciklin, oksitetraciklin.
• Polusestna tetraciklina: klorotetrin, doksiciklin, metaciklin.

Aminoglikozidi su baktericidni, vrlo toksični lijekovi koji djeluju protiv gram-negativnih aerobnih bakterija.
Aminoglikozidi brzo i učinkovito uništavaju patogene bakterije, čak i uz oslabljen imunitet. Da bi se pokrenuo mehanizam za uništavanje bakterija, potrebni su aerobni uvjeti, tj. Antibiotici iz ove skupine ne „rade“ u mrtvim tkivima i organima sa slabom cirkulacijom (šupljine, apscesi).

Aminoglikozidi se koriste u liječenju sljedećih stanja: sepsa, peritonitis, furunkuloza, endokarditis, upala pluća, oštećenje bubrega, infekcije mokraćnog sustava, upala unutarnjeg uha.

Pripravci aminoglikozida: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

Lijek s bakteriostatičnim mehanizmom djelovanja na bakterijske patogene. Koristi se za liječenje ozbiljnih crijevnih infekcija.

Neugodna nuspojava liječenja kloramfenikolom je oštećenje koštane srži, pri čemu dolazi do kršenja procesa proizvodnje krvnih stanica.

Pripravci sa širokim spektrom djelovanja i snažnim baktericidnim učinkom. Mehanizam djelovanja na bakterije je kršenje sinteze DNA, što dovodi do njihove smrti.

Fluorokinoloni se koriste za lokalno liječenje očiju i ušiju, zbog jake nuspojave.

Lijekovi djeluju na zglobove i kosti, kontraindicirani su u liječenju djece i trudnica.

Fluorokinoloni se koriste u odnosu na sljedeće patogene: gonokok, šigelu, salmonelu, koleru, mikoplazmu, klamidiju, pseudomonas bacillus, legionelu, meningokoku, tuberkulozne mikobakterije.

Pripravci: levofloksacin, hemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.

Antibiotski učinak na bakterije. Baktericidno djeluje na većinu vrsta, a bakteriostatski djeluje na streptokoke, enterokoke i stafilokoke.

Pripravci glikopeptida: teikoplanin (targocid), daptomicin, vankomicin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulozni antibiotici
Pripravci: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

Antibiotici s antifungalnim učinkom
Uništite membransku strukturu gljivičnih stanica, uzrokujući njihovu smrt.

10. Lijekovi protiv gube
Koristi se za liječenje gube: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfon.

11. Antineoplastični lijekovi - antraciklin
Doksorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

12. linkozamida
S obzirom na njihova terapeutska svojstva, vrlo su bliski makrolidima, iako je njihov kemijski sastav potpuno drugačija skupina antibiotika.
Lijek: kazein S.

Antibiotici koji se koriste u medicinskoj praksi, ali ne pripadaju niti jednoj od poznatih klasifikacija.
Fosfomicin, fusidin, rifampicin.

Tablica lijekova - antibiotici

Klasifikacija antibiotika u skupine, tablica distribuira neke vrste antibakterijskih lijekova, ovisno o kemijskoj strukturi.

Antibiotičke skupine i njihovi predstavnici u tablici

Kontraindicirana kod djece i trudnica.

Glavna klasifikacija antibakterijskih lijekova provodi se ovisno o njihovoj kemijskoj strukturi.

DUŠIČNE TVARI - sadrže dušik i dio su hrane, hrane za životinje, otopina tla i humusa, a također su i umjetno pripremljene za tehničku uporabu...

Sažetak antibiotskih skupina

ANABOLIČKE TVARI - lek. Sintetička. lijekove koji stimuliraju sintezu proteina u tijelu i kalcifikaciju kostiju. A. djelovanje. očituje se, osobito, u povećanju mase skeletnih mišića...

BAKTERIOSTATSKE TVARI - bakteriostatički agensi, tvari s mogućnošću privremene suspenzije reprodukcije bakterija.

Istaknite se mnogim mikroorganizmima, kao i nekim višim biljkama...

alkilirajuće tvari - tvari koje imaju sposobnost uvođenja monovalentnih radikala masnih ugljikovodika u molekule organskih spojeva...

Veliki medicinski rječnik

antihormonalne tvari - ljekovite tvari koje imaju svojstvo oslabiti ili zaustaviti djelovanje hormona...

Veliki medicinski rječnik

antiserotoninske tvari - ljekovite tvari koje inhibiraju sintezu serotonina ili blokiraju različite manifestacije njegovog djelovanja...

Veliki medicinski rječnik

anti-enzimske tvari - ljekovite tvari koje selektivno inhibiraju djelovanje određenih enzima...

Veliki medicinski rječnik

anti-folijske tvari - ljekovite tvari koje su antimetaboliti folne kiseline; posjeduju citostatsko antitumorsko djelovanje...

Veliki medicinski rječnik

Baktericidi - kemikalije koje imaju baktericidna svojstva, koriste se kao sredstva za dezinfekciju ili za kemoprofilaksu i kemoterapiju zaraznih bolesti...

Veliki medicinski rječnik

Aktivnost tvari je sposobnost tvari da promijeni površinsku napetost, adsorbira se u površinskom sloju na sučelju.

ANTI-ISOTIPIČNE TVARI - Vidi ANTI-ISOTYPY...

RAVNOTEŽA SUPSTANCE - kvantitativni izraz preraspodjele elemenata u procesu zamjene originalnih stavki koje se mogu reciklirati

rudar. novotvorine u nastajanju rb i ruda, pokazujući promjenu u sadržaju...

ALLOPATSKE TVARI - inhibitorne tvari koje izlučuju lišće i korijenje viših biljaka i koje su zaštitna reakcija na različite negativne podražaje...

Bakteriostatičke tvari - antibiotici, metalni ioni, kemoterapijska sredstva i druge tvari koje odgađaju punu reprodukciju bakterija ili drugih mikroorganizama, tj. Uzrokuju bakteriostazu...

Velika sovjetska enciklopedija

Baktericidne tvari - tvari koje mogu ubiti bakterije i druge mikroorganizme...

Velika sovjetska enciklopedija

ANESTETSKE TVARI - čineći tijelo ili njegov dio neosjetljivim na bol...

Rječnik stranih riječi ruskog jezika

Prema metodi dobivanja antibiotika dijele se na:

3 polu-sintetski (u početnom stadiju dobiva se prirodno, zatim se sinteza umjetno provodi).

Antibiotici po podrijetlu podijeljene u sljedeće glavne skupine:

sintetizirane gljivama (benzilpenicilin, griseofulvin, cefalosporini, itd.);

O antibiotskim skupinama, njihovoj vrsti i kompatibilnosti

aktinomicete (streptomicin, eritromicin, neomicin, nistatin itd.);

3. bakterije (gramicidin, polimiksini, itd.);

4. životinje (lizozim, ekmolin, itd.);

koje izlučuju više biljke (fitoncidi, alicin, rafanin, imanin itd.);

6. sintetski i polusintetički (levometitin, meticilin, sintomicin ampicilin itd.)

Antibiotici po fokusu (spektar) Radnje pripadaju sljedećim glavnim skupinama:

1) aktivni uglavnom protiv gram-pozitivnih mikroorganizama, uglavnom antistafilokoknih, prirodnih i polusintetskih penicilina, makrolida, fuzidina, linkomicina, fosfomicina;

2) aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (širokog spektra) - tetraciklina, aminoglikozida, kloramfenikola, kloramfenikola, polusintetičkih penicilina i cefalosporina;

3) anti-tuberkuloza - streptomicin, kanamicin, rifampicin, biomicin (florimitsin), cikloserin itd.;

4) antifungalni - nistatin, amfotericin B, griseofulvin i drugi;

5) djelovanje na najjednostavniji - doksiciklin, klindamicin i monomicin;

6) djelovanje na helmente - higromicin B, ivermektin;

7) antitumorski aktinomicini, antraciklini, bleomicini, itd.;

8) antivirusni lijekovi - rimantadin, amantadin, azidotimidin, vidarabin, aciklovirin itd.

9) imunomodulatori - ciklosporinski antibiotik.

Prema spektru djelovanja - broj vrsta mikroorganizama na koje utječu antibiotici:

• lijekovi koji utječu uglavnom na gram-pozitivne bakterije (benzilpenicilin, oksacilin, eritromicin, cefazolin);
• lijekovi koji djeluju uglavnom na gram-negativne bakterije (polimiksini, monobaktami);
• lijekovi širokog spektra koji djeluju na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije (cefalosporini 3. generacije, makrolidi, tetraciklini, streptomicin, neomicin);

Antibiotici spadaju u sljedeće glavne skupine kemijskih spojeva:

beta-laktamski antibiotici osnove molekule beta-laktamskog prstena: (. djeluju na stafilokoka - oksacilin, kao i širokog spektra lijekova - ampicilin, karbenicilin, azlocilin, paperatsillin suradnici) prirodne (benzilpenicilin, fenoksimetil penicilin), polusintetske penicilini, cefalosporini - velika skupina visoko učinkovitih antibiotika (cephalexin, cephalothin, cefotaxime, itd.) s različitim spektrom antimikrobnog djelovanja;

aminoglikozidi sadrže amino šećeve povezane glikozidnom vezom s ostatkom (aglikonski fragment), molekule - prirodne i polusintetske droge (streptomicin, kanamicin, gentamicin, sisomicin, tobramicin, netilmicin, amikacin, itd.);

3. tetraciklini su prirodni i polu-sintetski, a osnova njihovih molekula sastoji se od četiri kondenzirana šestočlana ciklusa - (tetraciklin, oksitetraciklin, metaciklin, doksiciklin);

4. makrolidi u svojoj molekuli sadrže makrociklički laktonski prsten povezan s jednim ili više ostataka ugljikohidrata, - (eritromicin, oleandomicin - glavni antibiotici skupine i njihovi derivati);

Anzamicini imaju specifičnu kemijsku strukturu, koja uključuje makrociklički prsten (rifampicin - polusintetski antibiotik je od najviše praktične važnosti);

6. polipeptidi u svojoj molekuli sadrže nekoliko konjugiranih dvostrukih veza - (gramicidin C, polimiksini, bacitracin, itd.);

7. glikopeptidi (vankomicin, teikoplanin, itd.);

8. linkosamidi - klindamicin, linkomicin;

9. antraciklini - jedna od glavnih skupina antitumorskih antibiotika: doksorubicin (adriamicin) i njegovi derivati, aklarubicin, daunorubicin (rubomicin) itd.

Prema mehanizmu djelovanja na mikrobne stanice antibiotici se dijele na baktericidne (brzo dovode do stanične smrti) i bakteriostatske (inhibiraju rast i podjelu stanica) (tablica 1)

- Vrste djelovanja antibiotika na mikrofloru.

ANTIBIOTICI RAZLIČITIH SKUPINA

FUSIDIC ACID

Fuzidin, Fucidin

Fuzidievuyu kiselina i njezine soli imaju bakteriostatičko djelovanje i imaju uski spektar djelovanja. Njihov glavni klinički značaj leži u djelovanju na stafilokoke.

Spektar aktivnosti

Ne utječe na streptokoke, uključujući pneumokoke (!) I enterokoke. Fusidičnoj kiselini otpor se ubrzano razvija.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira u probavnom traktu, a bioraspoloživost kada se uzima na prazan želudac je 90%. Akumulira se u kostima, zglobovima. Ne prodire u BBB. Izlučuje se uglavnom kroz probavni trakt. T_1/2 - 9-14 h.

Neželjene reakcije

• Dispeptički i dispeptički simptomi.
• Hepatotoksičnost (povećana aktivnost transaminaza, žutica).
  Čimbenici rizika: dugotrajna uporaba (osobito intravenski), izvorna patologija jetre.
• Flebitis (kada se daje intravenski).

svjedočenje

• Stafilokokne infekcije s alergijama ili otpornost na β-laktame (obično u kombinaciji s rifampicinom, eritromicinom, linkosamidima).
• Proljev povezan s difficilom, pseudomembranozni kolitis (kao rezervni lijek).

doza

Odrasli

Unutar - 0,5-1,0 g svakih 8 sati 1 sat prije jela; intravenski (unutar 2 sata), 0,5 g svakih 8 sati

Unutar - 30-60 mg / kg / dan u 3 doze; intravenozno kapanje 20 mg / kg / dan u 3 primjene.

Oblici oslobađanja

Tablete od 0,125 g i 0,25 g; granule za suspenziju; bočice od 0,25 g i 0,5 g praška za pripravu otopine za infuziju (kao dietanolamin sol); mast, 2%; krema, 2%; kapi za oči, 1% ("Fucitalmic").

Uključeno u kombinaciji preparata "Fucidin-N krema" (1 g - 20 mg fusidinske kiseline, 10 ml hidrokortizon acetata), "Futsikort krema" (u 1 g - 20 mg fusidinske kiseline, 1 mg betametazon valerata).

kloramfenikol

kloramfenikol

Ima širok raspon aktivnosti. Pneumokok, meningokok i hemofilni bacil djeluju baktericidno na drugu osjetljivu mikrofloru koja je bakteriostatična.

Koristi se ograničeno zbog ozbiljnih neželjenih reakcija i sekundarne rezistencije mnogih patogena.

Spektar aktivnosti

farmakokinetika

Dobro se apsorbira u probavnom traktu, biodostupnost je 70-80% i ne ovisi o hrani. Dobro raspoređen u tijelu: prodire u BBB, HOB, stvara visoke koncentracije u moždanom tkivu, bronhijalnom sekretu, žuči. Metabolizira se u jetri. Izlučuje se kroz bubrege uglavnom u neaktivnom stanju, stoga u slučaju bubrežne insuficijencije, doza se ne može smanjiti. T_1/2 u odraslih - 1,5-3,5 sati, u djece 3-6,5 sati.

Unutar kloramfenikola koristi se kao baza, parenteralno - kao neaktivni sukcinat, koji se aktivira nakon što se ostatak jantarne kiseline odcijepi, ali prije toga se značajan dio lijeka može osloboditi iz tijela. Stoga se veće doze daju intravenozno nego unutar, a intramuskularna primjena nije racionalna zbog nepredvidljivosti farmakokinetike.

Neželjene reakcije

• haematotoxicity:
  a) reverzibilna - retikulocitopenija, trombocitopenija, anemija, ovisno o dnevnoj i tečajnoj dozi;
  b) ireverzibilna - aplastična anemija s gotovo 100% smrtnim ishodom, koja je rijetka (1 slučaj na 10-40 tisuća bolesnika), može se razviti 6-8 tjedana nakon prekida primjene lijeka, nakon jedne, pa čak i lokalne primjene.
• "Sivi" sindrom: kod novorođenčadi zbog nezrelosti enzimskih sustava jetre, metaboliziranja kloramfenikola, lijek kumulira i ima kardiotoksični učinak, što dovodi do razvoja kolapsa, zatajenja srca. U tom slučaju, koža postaje siva.
• Hepatotoksičnost.
• Neurotoksičnost: oštećenje vidnog živca, periferna polineuropatija.
• Dispeptički i dispeptički simptomi.

svjedočenje

S obzirom na visoku učestalost i rizik od neželjenih reakcija, za sve navedene indikacije, kloramfenikol se smatra rezervnim antibiotikom.

• Bakterijski meningitis.
• Absces mozga.
• Intraabdominalne i karlične infekcije.
• Generalizirani oblici salmoneloze.
• Tifus.
• Rikecijske bolesti.
• Plinska gangrena.

upozorenje

Za rano otkrivanje hematotoksičnosti potrebno je provesti klinički krvni test svakih 3 dana s definicijom retikulocita i trombocita.

doza

Odrasli

Unutar i parenteralno - 50-75 mg / kg / dan u 4 doze (injekcija), bez obzira na hranu.

Prvi tjedan života - 25 mg / kg / dan u 1 primjeni, 2-4 tjedna - 25-50 mg / kg / dan u 1-2 injekcije, stariji od 4 tjedna - 25-50 mg / kg / dan u 2-3 injekcije, Djeca starija od 1 godine - 50-75 mg / kg / dan u 4 uprave.

Oblici oslobađanja

Tablete od 0,25 g i 0,5 g; kapsule od 0,1 g, 0,25 g i 0,5 g; 0,25% kapi za oči; bočice od 0,5 g i 1,0 g praška za otopinu za infuziju.

RIFAMPICIN *

Rimactane

Polusintetski baktericidni antibiotik sa širokim spektrom djelovanja.