Pripreme podskupina su isključene. omogućiti
opis
Cephalosporins - antibiotici, na temelju kemijske strukture koja je 7-aminocefalosporične kiseline. Glavne značajke cefalosporina su širok spektar djelovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika otpornost na beta-laktamaze u usporedbi s penicilinima.
Cefalosporini I, II, III i IV generacije razlikuju se po spektru antimikrobne aktivnosti i osjetljivosti na beta-laktamazu. Prve generacije cefalosporina (uski spektar) uključuju cefazolin, cefalotin, cefaleksin, itd.; II generacija cefalosporina (djeluju na gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok raspon) - cefixime, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.
Svi cefalosporini imaju visoku kemoterapijsku aktivnost. Glavna značajka cefalosporina prve generacije je njihova visoka antistafilokokalna aktivnost, uključujući i sojeve otporne na penicilin (beta-laktamaze) koji su otporni na benzilpenicilin za sve tipove streptokoka (osim enterokoka), gonokoke. Generacije II cefalosporini također imaju visoku antistafilokoknu aktivnost, uključujući u odnosu na sojeve koji su otporni na penicilin. Vrlo su aktivni protiv Escherichia, Klebsiella, Proteus. Treća generacija cefalosporina ima širi spektar djelovanja od cefalosporina I i II generacije, te veću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. IV generacija cefalosporina ima posebne razlike. Poput cefalosporina II i III generacije, otporni su na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterija, ali su također otporne na kromosomske beta-laktamaze i, za razliku od drugih cefalosporina, vrlo su aktivne u odnosu na sve anaerobne bakterije, kao i bakterioide. Što se tiče gram-pozitivnih mikroorganizama, oni su nešto manje aktivni od cefalosporina prve generacije i ne prelaze djelovanje cefalosporina treće generacije na gram-negativne mikroorganizme, ali su otporni na beta-laktamaze i visoko učinkoviti protiv anaerobnih stanica.
Cefalosporini imaju baktericidna svojstva i uzrokuju lizu stanica. Mehanizam ovog učinka povezan je s oštećenjem stanične membrane dijelećih bakterija, zbog specifične inhibicije njegovih enzima.
Stvoren je niz kombiniranih lijekova koji sadrže peniciline i cefalosporine u kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam).
Cephalosporin antibiotici
Cefalosporini imaju baktericidno djelovanje koje je povezano s oštećenjem formiranja bakterijske stanične stijenke (vidi “Penicillin Group”).
Spektar aktivnosti
U serijama od I do III generacije, cefalosporini su karakterizirani tendencijom širenja spektra djelovanja i povećanjem razine antimikrobne aktivnosti prema gram-negativnim bakterijama s određenim smanjenjem aktivnosti prema gram-pozitivnim mikroorganizmima.
Zajedničko za sve cefalosporine je odsustvo značajne aktivnosti protiv enterokoka, MRSA i L.monocytogenes. CNS, manje osjetljiv na cefalosporine od S.aureus.
1. generacija cefalosporina
Međutim, karakteriziran sličnim antimikrobnim spektrom, lijekovi namijenjeni oralnoj primjeni (cefaleksin, cefadroksil) donekle su inferiorni u odnosu na parenteralni (cefazolin).
Antibiotici su aktivni protiv Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) i meticilin-osjetljivi Staphylococcus spp. Po razini antipneumokokne aktivnosti, cefalosporini prve generacije inferiorni su u odnosu na aminopeniciline i većinu kasnijih cefalosporina. Klinički važna značajka je nedostatak aktivnosti protiv enterokoka i listerija.
Unatoč činjenici da su cefalosporini prve generacije otporni na djelovanje stafilokokne β-laktamaze, neki sojevi koji su hiper-proizvođači ovih enzima mogu pokazati umjerenu otpornost na njih. Pneumokoke pokazuju potpunu PR prve generacije cefalosporina i penicilina.
I generacija cefalosporina ima uski spektar djelovanja i nisku razinu aktivnosti protiv gram-negativnih bakterija. Oni su učinkoviti protiv Neisseria spp., Međutim, klinička važnost ove činjenice je ograničena. Aktivnost protiv H.influenzae i M.satarrhalis klinički je beznačajna. Prirodna aktivnost protiv M. satarrhalis je prilično visoka, ali su osjetljivi na hidrolizu β-laktamaza, koje proizvode gotovo 100% sojeva. Od članova obitelji Enterobacteriaceae osjetljive E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, dok aktivnost protiv Salmonella i Shigella nema klinički značaj. Među sojevima E. coli i P.mirabilis, koji uzrokuju zarazu u zajednici, a osobito bolničke, bolest je široko rasprostranjena, zbog proizvodnje širokog spektra djelovanja β-laktamaza.
Ostale enterobakterije, Pseudomonas spp. i otporne na bakterije koje ne fermentiraju.
Brojni su anaerobi osjetljivi, B.fragilis i srodni mikroorganizmi su otporni.
Cefalosporini druge generacije
Postoje određene razlike između dva glavna predstavnika ove generacije - cefuroksima i cefaklora. Sa sličnim antimikrobnim spektrom, cefuroksim je aktivniji protiv Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. Oba lijeka su neaktivna protiv enterokoka, MRSA i Listeria.
Pneumococci pokazuju PR za cefalosporine druge generacije i penicilin.
Opseg djelovanja generacije cefalosporina II na gram-negativne mikroorganizme širi je nego među predstavnicima prve generacije. Oba lijeka djeluju protiv Neisseria spp., Ali samo je djelovanje cefuroksima na gonokoke klinički važno. Cefuroksim je aktivniji protiv M. catarrhalis i Haemophilus spp, jer je otporan na hidrolizu svojim β-laktamazama, dok su cefaklor djelomično uništeni ovim enzimima.
Od obitelji Enterobacteriaceae osjetljive su ne samo E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, već i Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kada produkti tih mikroorganizama proizvode široki spektar β-laktamaze, oni ostaju osjetljivi na cefuroksim. Cefuroksim i cefaklor uništavaju BLRS.
Neki sojevi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mogu pokazati umjerenu osjetljivost na cefuroksim in vitro, međutim, klinička uporaba ovog AMP-a kod infekcija uzrokovanih navedenim mikroorganizmima nije preporučljiva.
Pseudomonade, drugi ne-fermentirajući mikroorganizmi, anaerobi B.fragilis skupine su otporni na cefalosporine druge generacije.
Cefalosporini III. Generacije
Cefalosporini treće generacije zajedno sa zajedničkim značajkama karakteriziraju određene značajke.
Osnovni AMP-ovi ove skupine su cefotaksim i ceftriakson, gotovo identični u svojim antimikrobnim svojstvima. Oba su karakterizirana visokom razinom aktivnosti protiv Streptococcus spp., Sa značajnim udjelom pneumokoka otpornih na penicilin koji zadržavaju osjetljivost na cefotaksim i ceftriakson. Isti obrazac karakterističan je za zelene streptokoke. Cefotaksim i ceftriakson djeluju protiv S.aureus, osim MRSA, u nešto manjoj mjeri - protiv CNS-a. Corynebacteria (osim C.jeikeium) su općenito osjetljive.
Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis i B. cereus su otporni.
Cefotaksim i ceftriakson su visoko aktivni protiv meningokoka, gonokoka, H.influenzae i M.catarrhalis, uključujući i protiv sojeva smanjene osjetljivosti na penicilin, bez obzira na mehanizam rezistencije.
Cefotaksim i ceftriakson posjeduju visoku prirodnu aktivnost protiv gotovo svih članova obitelji Enterobacteriaceae, uključujući mikroorganizme koji proizvode široki spektar P-laktamaze. Otpornost na E.coli i Klebsiella spp. najčešće zbog proizvodnje BLS. Otpornost Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri obično se povezuje s hiperprodukcijom klase kromosomske β-laktamaze.
Cefotaksim i ceftriakson su ponekad aktivni in vitro protiv nekih sojeva P.aeruginosa, drugih ne-fermentativnih mikroorganizama i B. fragilis, ali ih se nikada ne smije koristiti s odgovarajućim infekcijama.
Ceftazidim i cefoperazon u smislu njihovih glavnih antimikrobnih svojstava slični su cefotaksimu i ceftriaksonu. Njihove karakteristične značajke uključuju sljedeće:
izražena (posebno u ceftazidimu) aktivnost protiv P. aeruginosa i drugih ne-fermentativnih mikroorganizama;
značajno manje aktivnosti protiv streptokoka, osobito S.pneumoniae;
visoka osjetljivost na BLRS hidrolizu.
Cefixime i ceftibuten razlikuju se od cefotaksima i ceftriaksona na sljedeće načine:
nedostatak značajne aktivnosti protiv Staphylococcus spp.;
ceftibuten je neaktivan protiv pneumokoka i zelenih streptokoka;
oba lijeka su neaktivna ili neaktivna u odnosu na Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV generacija cefalosporina
Na mnogo načina, cefepim je blizak cefalosporinima treće generacije. Međutim, zbog nekih značajki kemijske strukture ima povećanu sposobnost prodiranja kroz vanjsku membranu gram-negativnih bakterija i relativnu otpornost na hidrolizu kromosomske β-laktamaze klase C. Stoga, zajedno sa svojstvima karakterističnim za cefalosporine III generacije (cefotaksim, ceftriakson), cefepim pokazuje sljedeće značajke:
visoka aktivnost protiv P.aeruginosa i ne-fermentacijskih mikroorganizama;
aktivnost protiv mikroorganizama - hiperproduktora klase C kromosomske β-laktamaze, kao što su: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
veća otpornost na hidrolizu BLRS (međutim, klinička važnost ove činjenice nije posve jasna).
Inhibitori cefalosporina
Jedini predstavnik ove skupine β-laktama je cefoperazon / sulbaktam. U usporedbi sa cefoperazonom, akcijski spektar kombiniranog lijeka se proširuje anaerobnim mikroorganizmima, a lijek je također aktivan protiv većine sojeva enterobakterija koji proizvode široki i prošireni spektar P-laktamaze. Ovaj AMP je visoko aktivan protiv Acinetobacter spp. zbog antibakterijske aktivnosti sulbaktama.
farmakokinetika
Oralni cefalosporini dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Biološka raspoloživost ovisi o određenom lijeku i varira od 40-50% (cefixime) do 95% (cefaleksin, cefadroksil, cefaklor). Cefaklor, cefixime i ceftibuten mogu biti nešto sporiji ako imate hranu. Cefuroksim aksetil tijekom hidratacije hidrolizira se radi oslobađanja aktivnog cefuroksima, a hrana doprinosi tom procesu. Parenteralni cefalosporini se dobro apsorbiraju nakon davanja m / m.
Cefalosporini se distribuiraju u mnogim tkivima, organima (osim prostate) i tajnama. Visoke koncentracije nalaze se u plućima, bubrezima, jetri, mišićima, koži, mekim tkivima, kostima, sinovijalnoj, perikardijalnoj, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini. U žuči, ceftriakson i cefoperazon stvaraju najviše razine. Cefalosporini, posebno cefuroksim i ceftazidim, dobro prodiru u intraokularnu tekućinu, ali ne stvaraju terapeutske razine u stražnjoj očnoj kapi.
Sposobnost prevladavanja BBB i stvaranje terapijskih koncentracija u likvoru najizraženija je u cefalosporinima treće generacije - cefotaksimu, ceftriaksonu i ceftazidimu, kao i cefepimu koji pripadaju 4. generaciji. Cefuroksim umjereno prolazi kroz BBB samo uz upalu sluznice mozga.
Većina cefalosporina se praktički ne metabolizira. Izuzetak je cefotaksim, koji se biotransformira u aktivni metabolit. Lijekovi se uglavnom izlučuju putem bubrega, a vrlo visoke koncentracije nastaju u urinu. Ceftriakson i cefoperazon imaju dvostruki put izlučivanja - putem bubrega i jetre. Vrijeme poluživota većine cefalosporina kreće se od 1 do 2 sata, a Cefixime, ceftibuten (3-4 sata) i ceftriakson (do 8,5 sati) imaju dulji poluvijek, što omogućuje njihovo davanje jednom dnevno. Kod bubrežne insuficijencije, režimi doziranja cefalosporina (osim ceftriaksona i cefoperazona) zahtijevaju korekciju.
Neželjene reakcije
Alergijske reakcije: urtikarija, osip, multiformni eritem, vrućica, eozinofilija, serumska bolest, bronhospazam, angioedem, anafilaktički šok. Mjere pomoći u razvoju anafilaktičkog šoka: osiguravanje dišnih puteva (ako je potrebno, intubacije), terapije kisikom, adrenalina, glukokortikoida.
Hematološke reakcije: pozitivan Coombsov test, u rijetkim slučajevima eozinofilija, leukopenija, neutropenija, hemolitička anemija. Cefoperazone može uzrokovati hipoprotrombinemiju s tendencijom krvarenja.
CNS: konvulzije (kada se primjenjuju visoke doze u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega).
Jetra: povećana aktivnost transaminaza (češće s cefoperazonom). Visoke doze ceftriaksona mogu uzrokovati kolestazu i pseudo holelitijazu.
Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranski kolitis. Ako sumnjate na pseudomembranozni kolitis (pojava tekuće stolice pomiješane s krvlju), potrebno je otkazati lijek i provesti rektoromanoskopsko istraživanje. Mjere pomoći: obnova vodene i elektrolitske ravnoteže, ako je potrebno, propisati antibiotike, aktivne protiv C.difficile (metronidazol ili vankomicin). Nemojte koristiti loperamid.
Lokalne reakcije: bol i infiltracija s a / m injekcijom, flebitis - s / u uvodu.
Ostalo: oralna kandidijaza i vagina.
svjedočenje
1. generacija cefalosporina
Glavna indikacija za primjenu cefazolina trenutno je perioperativna profilaksa u kirurgiji. Također se koristi za liječenje infekcija kože i mekih tkiva.
Preporuke za uporabu cefazolina za liječenje infekcija respiratornog trakta i infekcija dišnog sustava danas treba smatrati nedovoljno potkrijepljenim zbog uskog spektra djelovanja i široko rasprostranjene otpornosti na potencijalne patogene.
infekcije kože i mekih tkiva u zajednici blage do umjerene težine.
Cefalosporini druge generacije
infekcija MWP (umjereni pijelonefritis i teška);
Cefuroksim aksetil, cefaklor:
infekcije VDP i NDP (CCA, akutni sinusitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, upala pluća stečena u zajednici);
infekcije IMP-a (blage do umjerene pijelonefritis, pijelonefritis u trudnica i dojiljaka, akutni cistitis i pijelonefritis u djece);
infekcije kože i mekih tkiva u zajednici blage do umjerene težine.
Cefuroksim i cefuroksim aksetil mogu se koristiti kao korak terapija.
Cefalosporini III. Generacije
Teške infekcije u zajednici i bolničke infekcije:
Teške zajedničke i nozokomijalne infekcije različite lokalizacije s potvrđenom ili vjerojatnom etiološkom ulogom P.aeruginosa i drugih ne-fermentacijskih mikroorganizama.
Infekcije na pozadini neutropenije i imunodeficijencije (uključujući neutropeničnu groznicu).
Korištenje parenteralnih cefalosporina treće generacije moguće je u obliku monoterapije iu kombinaciji s drugim skupinama AMP-a.
Infekcijske infekcije: blagi do umjereni pijelonefritis, pijelonefritis u trudnica i dojiljaka, akutni cistitis i pijelonefritis u djece.
Oralni stadij postupnog liječenja raznih teških društveno stečenih i nozokomijalnih gram-negativnih infekcija nakon postizanja trajnog učinka primjene parenteralnih lijekova.
Infekcije VDP i NDP (ceftibuten se ne preporučuje za moguću pneumokoknu etiologiju).
Teške, uglavnom bolničke, infekcije uzrokovane multi-rezistentnom i miješanom (aerobno-anaerobnom) mikroflora:
Infekcije NDP-a (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);
Infekcije na pozadini neutropenije i drugih stanja imunodeficijencije.
IV generacija cefalosporina
Teške, uglavnom nozokomijalne infekcije uzrokovane multi-rezistentnom mikroflorom:
Infekcije NDP-a (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);
Infekcije na pozadini neutropenije i drugih stanja imunodeficijencije.
kontraindikacije
Alergijska reakcija na cefalosporine.
upozorenja
Alergija. Prijeđite na sve cefalosporine. Alergije na cefalosporine prve generacije mogu se pojaviti u 10% bolesnika s alergijom na penicilin. Unakrsna alergija na peniciline i cefalosporine II-III generacije javlja se mnogo rjeđe (1-3%). Ako u anamnezi postoje alergijske reakcije neposrednog tipa (na primjer, urtikarija, anafilaktički šok) na peniciline, tada cefalosporine prve generacije treba koristiti s oprezom. Cefalosporini drugih generacija su sigurniji.
Trudnoća. Cefalosporini se koriste tijekom trudnoće bez ikakvih ograničenja, iako nisu provedene odgovarajuće kontrolirane studije o njihovoj sigurnosti za trudnice i fetus.
Dojenje. Cefalosporini u malim koncentracijama prodiru u majčino mlijeko. Kada ih koriste dojilje, može se promijeniti mikroflora crijeva, senzibilizacija djeteta, osip na koži, kandidijaza. Budite oprezni kada koristite dojenje. Nemojte koristiti cefixime i ceftibuten, zbog nedostatka odgovarajućih kliničkih ispitivanja.
Pedijatrija. Kod novorođenčadi moguće je povećanje poluživota cefalosporina zbog odgođenog izlučivanja bubrega. Ceftriakson, koji ima visok stupanj vezanja za proteine plazme, može istisnuti bilirubin iz njegove povezanosti s proteinima, pa ga treba koristiti s oprezom u novorođenčadi s hiperbilirubinemijom, osobito u prijevremenih.
Gerijatrija. Zbog promjena u funkciji bubrega u starijih osoba, izlučivanje cefalosporina može usporiti, što može zahtijevati korekciju režima doziranja.
Poremećaj funkcije bubrega. Zbog činjenice da se većina cefalosporina izlučuje iz tijela putem bubrega uglavnom u aktivnom stanju, režimi doziranja ovih AMP (osim ceftriaksona i cefoperazona) za zatajenje bubrega su podložni korekciji. Kada se upotrebljavaju cefalosporini u visokim dozama, posebno u kombinaciji s aminoglikozidima ili diureticima u petlji, moguć je nefrotoksični učinak.
Disfunkcija jetre. Značajan dio cefoperazona izlučuje se žučom, stoga se kod teških bolesti jetre treba smanjiti njegova doza. U bolesnika s bolestima jetre povećan je rizik od hipoprotrombinemije i krvarenja kada se koristi cefoperazon; za prevenciju, preporučuje se uzimanje vitamina K.
Stomatologija. Uz produljenu uporabu cefalosporina može se razviti oralna kandidijaza.
Interakcije lijekova
Antacidi smanjuju apsorpciju oralnih cefalosporina u gastrointestinalnom traktu. Trebalo bi postojati barem 2 sata razmaka između uzimanja ovih lijekova.
U kombinaciji s antikoagulansima i antiagregatima cefoperazona, povećava se rizik od krvarenja, osobito gastrointestinalnog. Ne preporučuje se kombiniranje cefoperazona s trombolitikom.
U slučaju konzumacije alkohola tijekom liječenja cefoperazonom, može se razviti reakcija slična disulfiramu.
Kombinacija cefalosporina s aminoglikozidima i / ili diureticima u petlji, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, može povećati rizik od nefrotoksičnosti.
Informacije o pacijentu
Unutar cefalosporina poželjno je piti puno vode. Cefuroksim aksetil mora se uzimati s hranom, svim drugim lijekovima - bez obzira na obrok (s pojavom dispeptičnih pojava, možemo ga uzeti tijekom ili nakon obroka).
Tekuće oblike doziranja za gutanje treba pripremiti i uzeti u skladu s priloženim uputama.
Strogo se pridržavajte propisanog načina primjene tijekom cijelog tijeka liječenja, nemojte preskakati doze i uzimati ih u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije, osobito za streptokokne infekcije.
Posavjetujte se s liječnikom ako se unutar nekoliko dana ne pojavi poboljšanje ili se pojave novi simptomi. Ako se pojavi osip, koprivnjača ili drugi znakovi alergijske reakcije, prestanite uzimati lijek i obratite se liječniku.
Ne uzimajte antacide unutar 2 sata prije i nakon uzimanja cefalosporina.
Tijekom liječenja cefoperazonom i dva dana nakon njegova završetka, treba izbjegavati alkohol.
Cephalosporin antibiotici: indikacije i kontraindikacije
Cephalosporin antibiotici su lijekovi koji se temelje na kemijskoj strukturi 7-ACC. Cefalosporinski raspon antibiotika uključuje lijekove od pet generacija, te se lijekove unosi enteralno ili parenteralno u tijelo. Čitanjem ovog materijala možete pročitati opis i glavna obilježja takvih lijekova, kao i indikacije i kontraindikacije za njihovo korištenje.
Antibiotici iz brojnih cefalosporina prve generacije
Popis cefalosporinskih antibiotika prve generacije uključuje Cefazolin i Cefalexin, između ostalih.
Cefazolin.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, nije učinkovit protiv Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikacije: infekcije respiratornog trakta, zdjeličnih organa, mokraćnog i žučnog sustava, kože i mekih kostiju, zglobova, perikarditisa, sepsa, peritonitisa, osteomijelitisa, mastitisa, rana i postoperativnih infekcija, sifilisa, gonoreje.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge β-laktamske antibiotike, trudnoća, dojenje, djeca do 1 mjeseca. Ovaj cefalosporinski antibiotik propisuje se s oprezom kod bubrežne i jetrene insuficijencije.
Nuspojave: alergijske reakcije, konvulzije, dispeptički simptomi, uz dulju uporabu - disbioza, superinfekcija, kandidijaza.
Način primjene: intramuskularno odrasli - 1 g 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 g u 3-4 doze. Za djecu, 20-50 mg / kg tjelesne težine dnevno u 3-4 doze, za teške infekcije, do 100 mg / kg tjelesne težine dnevno.
Lijek se razrijedi s vodom za injekcije: 2 ml na 500 mg cefazolina, 4 ml na 1 g. Tijek liječenja je 7-10 dana.
Oblik proizvoda: prašak za pripremu injekcijske otopine od 500 mg i 1 g.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Cefaleksin.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nema terapijski učinak kod bolesti uzrokovanih Proteusom, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikacije: infekcije dišnog, mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge β-laktamske antibiotike, s oprezom propisanim za zatajenje bubrega, trudnoću, dojenje, kao i za djecu do 6 mjeseci.
Nuspojave: alergijske reakcije, mučnina, suha usta, proljev, kandidijaza. Također, kada se koristi ovaj antibiotik iz brojnih cefalosporina, moguća su glavobolja, konvulzije, bolovi u zglobovima.
Način primjene: unutar pola sata prije jela za odrasle i djecu stariju od 10 godina - 250-500 mg 4 puta dnevno. Najviša dnevna doza je 4 g. Za djecu mlađu od 10 godina, 25-100 mg / kg tjelesne težine na dan, podijeljeno u 4 doze.
Oblik proizvoda: pripravak od 250 i 500 mg, prašak za pripremu suspenzije koja sadrži cefaleksin 250 mg u 5 ml.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Sljedeći dio članka navodi imena lijekova iz skupine cefalosporinskih antibiotika druge generacije i njihov opis.
Antibiotici iz druge generacije cefalosporinske skupine: nazivi i opisi
Cefalosporinski antibiotici druge generacije uključuju cefuroksim i cefaklor.
Cefuroksim.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterokoka, Escherichia coli, Proteusa, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikacije: infekcije respiratornog trakta, ORL organa, mokraćnih organa, kože i mekih tkiva, žučnih puteva, zglobova, gastrointestinalnog trakta, infekcija rana i opeklina, peritonitisa, osteomijelitisa, meningitisa, gonoreje.
Kontraindikacije: pojedinačna intolerancija na cefalosporin i druge β-laktamske antibiotike, ulcerozni kolitis, povijest želučanih krvarenja, trudnoća i dojenje.
Nuspojave: dispeptički simptomi, glavobolja, pospanost, disbakterioza, kandidijaza, alergijske bolesti, bol i infiltracija u području injiciranja.
Način primjene: intramuskularno ili intravenski za odrasle osobe - 750-1500 mg 3-4 puta dnevno, djeca - 30.100 mg / kg tjelesne težine dnevno u 3-4 doze, za novorođenčad i djecu do 3 mjeseca - 30 mg / kg tjelesne težine na dan u 2-3 doze.
Unutar odraslih nakon hrane - na 150 - 500 mg 2 puta dnevno, za djecu - 125-250 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja ovim cefalosporinskim antibiotikom je 5-10 dana ili više.
Oblik proizvoda: prašak za pripremu injekcijske otopine od 250, 750,1500 mg, tablete od 125 i 250 mg, prašak za pripremu suspenzije sa sadržajem aktivne tvari od 125 mg u 5 ml.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Cefaklor.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli, Salmonelle, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokoka.
Indikacije: infekcije respiratornog trakta, kože i mekih tkiva, mokraćnih organa, kostiju i zglobova, gonoreja, sepsa. Također, ovaj lijek, uključen u popis cefalosporinskih antibiotika, propisan je za postoperativne komplikacije.
Kontraindikacije: hemoragijski sindrom, individualna netolerancija na cefalosporine i druge peniciline.
Nuspojave: dispeptički simptomi, alergijske reakcije, hemolitička anemija, glavobolja, toksični hepatitis, pseudomembranski kolitis.
Način primjene: za odrasle osobe - 750 mg dnevno u 3 podijeljene doze, za djecu - 20 mg / kg težine dnevno u 3 doze. Tijek liječenja je 7-10 dana.
Otpuštanje oblika: kapsule od 0,25 i 0,5 g, prašak za pripremu suspenzija sa sadržajem aktivne tvari od 250 i 125 mg u 5 ml.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Cefalosporini se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, pa se često daju oralno. Cephalosporin antibiotici proizvode se za djecu u obliku praha za pripremu suspenzija ugodnog okusa i arome.
Zatim ćete saznati koji antibiotici su cefalosporini treće generacije.
Treća generacija cefalosporinskih antibiotika
Popis antibiotika cefalosporinske skupine s drugima uključuje Cefotaxime i Ceftriaxone.
Ccfotaksim.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, nekih sojeva streptokoka, enterokoka, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikacije: teške infekcije respiratornog trakta, ORL organa, kože i mekih tkiva, kosti i zglobovi, peritonitis, infekcije urogenitalnog sustava, nekomplicirana gonoreja, prevencija postoperativnih komplikacija.
Kontraindikacije: intolerancija pojedinca na cefalosporine i druge peniciline, trudnoća, enterokolitis, krvarenje u anamnezi.
Nuspojave: dispeptički simptomi, pseudomembranozni kolitis, krvarenje, glavobolja, alergijske reakcije, disbakterioza, superinfekcija, kandidijaza. Također, kada se koristi ovaj antibiotik, uključen u popis lijekova iz serije cefalosporina, moguća je bol i otvrdnjavanje na mjestu injiciranja.
Način primjene: intramuskularno i intravenozno za odrasle - 1-2 g svakih 8-12 sati, za djecu do 1 tjedna intravenski - 50-100 mg / kg tjelesne težine dnevno u 2 doze, za djecu od 1 do 4 tjedna - 75-150 mg / kg tjelesne težine intravenski u 3 doze, za djecu težine do 50 kg, 50-100 mg / kg u 3-4 doze. Djeca do 2,5 godina pokazuju samo intravenske injekcije.
Lijek se razrjeđuje prije primjene dodavanjem u bočicu 1% -tne vodene otopine lidokaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml u slučaju intramuskularne primjene. Za intravensko davanje lijek se razrijedi u 4 ml vode za injekcije.
Unesite polako tijekom 3-5 minuta. Za kapanje, lijek se razrijedi u 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze, injektira se 50-60 minuta.
Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine od 0,5 i 1 g.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Ceftriakson.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterobakterija, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolere vibracije, Clostridium, treponema.
Indikacije: peritonitis, sepsa, infekcije trbušnih organa, dišnih, žučnih puteva, mokraćnog sustava, kosti i zglobovi, koža i meka tkiva, infekcije rana, gastrointestinalni trakt.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge peniciline, I trimestar trudnoće, laktacija.
Nuspojave: alergijske reakcije, glavobolja, vrtoglavica, dispeptički simptomi, kandidijaza, superinfekcija, bol i otvrdnjavanje na mjestu injiciranja.
Način primjene: duboko intramuskularno ili polagano intravenozno odraslima i djeci starijoj od 12 godina - 1-2 g jednom dnevno, maksimalno možete povećati dozu na 4 g dnevno u 2 doze. Djeca do 2 tjedna - 25-50 mg / kg tjelesne težine dnevno, od 2 tjedna do 12 godina - 20-80 mg / kg tjelesne težine dnevno.
Za intramuskularno davanje, sadržaj bočice se razrijedi s 1% otopinom lidokaina - 3,5 ml po 1 g pripravka. Za intravensku primjenu, sadržaj bočice se razrijedi u 10 ml vode za injekcije, s intravenskim infuzijama, 2 g pripravka se razrijedi u 40 ml 5% ili 10% otopine glukoze ili 0,9% otopine natrijevog klorida.
Intravenske injekcije se izvode polako tijekom 3-4 minute, kapanje - preko 30 minuta.
Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcija od 0,5; 1 i 2
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Nedavno razvijena cefalosporina pete generacije. To su rezervni antibiotici u slučaju pojave novih vrsta infekcija koje su otporne na druge antibakterijske lijekove koji se trenutno koriste. Cefalosporini pete generacije nisu masovno proizvedeni i ne prodaju se u ljekarničkom lancu.
U završnom dijelu članka prikazana su imena antibiotika iz skupine cefalosporina i dan je njihov kratak opis.
Antibiotici četvrte generacije cefalosporinskih skupina: imena i karakteristike
Četvrta generacija cefalosporinskih serija antibiotika predstavljena je lijekovima s takvim nazivima kao Cefepine i Cefpyr.
Cefepim.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterokoka, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, drugih bakterija otpornih na aminoglukozide i cefalosporinske antibiotike III.
Indikacije: infekcije donjeg respiratornog, mokraćnog, žučnog, kožnog i mekog tkiva, ginekološke infekcije, peritonitis, bakterijski meningitis kod djece.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na β-laktamske antibiotike, s oprezom - tijekom trudnoće i dojenja.
Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi (mučnina, konstipacija, proljev, bol u trbuhu), bol u prsima, vrtoglavica, znojenje, pseudomembranozni kolitis.
Način primjene: polako intravenozno ili duboko intramuskularno. Odrasli uzimaju 0,5–1 g 2 puta dnevno za blage i umjerene infekcije intravenski ili intramuskularno, a za teške infekcije 2 g 3 puta dnevno intravenski. Djeca s tjelesnom težinom do 40 kg - 50 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-10 dana ili više.
Ovaj antibiotik, uključen u popis preparata cefalosporina, otopljen je za intravenozno davanje u 5 ili 10 ml vode za injekcije ili 5% otopine glukoze, ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Unesite polako tijekom 3-5 minuta.
Za intramuskularne injekcije, 500 mg lijeka se otopi u 1,3 ml, te 1 g u 2,4 ml vode za injekcije, ili 0,9% otopine natrijevog klorida, ili 1% otopine lidokaina.
Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine od 0,5 i 1 g.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Upotreba cefalosporinskih antibiotika
Cephalosporin antibiotici koriste se u kliničkoj praksi još od ranih 60-ih godina, a tijekom godina sintetizirano je više od 50 preparata ove skupine. (Periti P.J Chemother 1996) Trenutno, cefalosporini zauzimaju vodeće mjesto u liječenju različitih infekcija u veterinarskoj praksi; u većini slučajeva, oni imaju prednost u inicijalnim empirijskim shemama liječenja za infekcije različite lokalizacije. Istovremeno, ograničavajući faktor u uporabi cefalosporina je razvoj rezistencije mikroorganizama kao posljedice njihove proizvodnje beta-laktamaze.
Pogotovo ovaj problem je postao relevantan u posljednjih nekoliko godina zbog rasprostranjenog korištenja cefalosporina, ponekad neopravdane i često nekontrolirane. Potrebno je ograničiti uporabu istih antibiotika za liječenje životinja i ljudi.
Smanjenje učinkovitosti antibiotika povezano je s kršenjem pravila za uporabu antibiotika, smanjenjem doze (jednokratna uporaba umjesto dva ili tri puta dnevno). Upotrebom ceftriaksona 1 put dnevno, dok se koncentracija ovog lijeka održava 16 sati. Jedna injekcija u blokadi ne poništava dva do tri puta dnevno korištenje lijeka. Ako se antibiotik nanosi lokalno na blokadu jednom, a zatim u razmaku od 8-12 sati, treba ga ubrizgati intramuskularno ili intravenski.
Također, veća prednost u izboru lijeka treba dati lijekovima s niskom toksičnošću za makroorganizam.
Spektar djelovanja lijeka nije povezan s njegovom toksičnošću. Moderni antibiotici: cefalosporini 3. i 4. generacije, karbapenemi, zaštićeni penicilini, imaju visoku terapijsku aktivnost, širok spektar djelovanja i minimalnu toksičnost na tijelo životinje, za razliku od levomecitina, koji je uz uski spektar djelovanja i bakteriostatski učinak vrlo opasan za makroorganizam dakle, ovaj lijek se ne koristi i zabranjen je u većini razvijenih zemalja svijeta. Upotreba streptomicina, kanamicina, bitsilina u veterinarskoj praksi također je postala stvar prošlosti, a zamijenjene su mnogo sigurnijim, učinkovitijim lijekovima sa širokim spektrom djelovanja.
Postotak rezistentnih sojeva stafilokoka je: benzilpenicilin - 80-95%, tetraciklin - 70-85%, levomycetin - 30-55%.
Treba razmotriti metodu davanja antibiotika.
Intravenska ili intraarterijska primjena može u nekim slučajevima biti učinkovitija od intramuskularne primjene istog antibiotika. A s infekcijom u središnjem živčanom sustavu, intratekalna primjena antibiotika je učinkovitija, tako da je njihova druga uporaba neopravdana i formiranje kontrolne skupine u medicini danas nije etično.
Načela racionalne antibiotske terapije trebala bi biti vodič za veterine svih specijalnosti. Ta su načela primjenjiva na antibiotike bilo koje skupine, uključujući cefalosporine.
Antibiotik bi trebao selektivno suzbiti vitalnu aktivnost patogenog mikroorganizma, bez značajnog utjecaja na homeostazu pacijenta.
Kako bi se utjecalo na infektivno-upalni proces, antibiotik mora protjecati u nidusno tkivo u dovoljnoj (minimalnoj inhibitornoj) koncentraciji.
Liječenje na recept treba provesti uzimajući u obzir osjetljivost patogena.
Inicijalna (empirijska) antimikrobna terapija provodi se uzimajući u obzir organoleptička svojstva patogena, a temelji se na poznavanju najvjerojatnijeg mikrobnog "pejzaža" gnojne rane.
Na temelju polietiološke teorije, preporučljivo je provesti poli-antibakterijsku terapiju lijekovima s preklapajućim poljima antimikrobnog spektra.
Doze, put primjene, učestalost primjene antimikrobnog lijeka trebaju se temeljiti na potrebi za stvaranjem minimalne inhibitorne koncentracije u upalnom fokusu.
Propisivanje antibakterijskog lijeka mora biti popraćeno sveobuhvatnom “terapijom pratnje” koja ima za cilj regulirati one veze homeostaze koje su najizloženije agresiji ovog lijeka (skupine).
Pri provođenju antimikrobne terapije potrebno je uzeti u obzir kemorezistentnost mikroorganizama i uključiti u skup mjera usmjerenih na njegovo prevladavanje.
Antimikrobna terapija ne bi se trebala sastojati samo od vlastitog antibakterijskog sredstva, već i od mjera koje su usmjerene na stvaranje uvjeta koji su nepovoljni za život mikroorganizama, te smanjenje broja patogena u rani.
Postoje organoleptičke smjernice za odabir antibiotika prije dobivanja laboratorijskih rezultata. Kada se iz žarišta gnojne upale dobije gusti kremasti gnoj, sumnja se da je patogen stafilokokna flora. Prisutnost tekućeg gnoja, nekrotičnog tkiva u rani sugerira da je gram-negativna flora bacila jedan od sudionika mikrobne asocijacije. Ako se iz rane ne dobije gnoj, kada se rubovi rane zgnječe, u slaboj se količini oslobađa tupa crvenkasta tekućina, vjerojatno anaerobna mikroflora.
Budući da se cefalosporini najčešće koriste u veterinarskoj medicini, potrebno je detaljnije razmotriti ovu skupinu lijekova. Ovisno o spektru antimikrobne aktivnosti, cefalosporini se obično dijele na četiri generacije. Usporedna svojstva različitih generacija cefalosporina prikazana su u tablici 1.
Tablitsa.1.
Cefalosporini I
generacije karakterizira visoka aktivnost, uglavnom protiv gram-pozitivnih bakterija (stafilokoka, streptokoka, pneumokoka). Njihova aktivnost prema gram-negativnim bakterijama je ograničena (uglavnom E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) zbog činjenice da su pripravci lako hidrolizirani beta-laktamazama.
Cefalosporini II
generacije karakterizira povećana aktivnost (u usporedbi s cefalosporinima prve generacije) protiv gram-negativnih bakterija, prvenstveno Haemophilus infuenzae, i veća stabilnost na beta-laktamaze; u isto vrijeme, ovi lijekovi zadržavaju visoku aktivnost protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. Ograničenje uporabe lijekova II. Generacije je niska aktivnost protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) i prirodne otpornosti Pseudomonas spp. i Acinetobacter spp.
Cefalosporini III
generacije (cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon) su visoko aktivne protiv većine gram-negativnih bakterija. Međutim, u posljednjem desetljeću došlo je do značajnog povećanja otpornosti gram-negativnih mikroorganizama na cefalosporine treće generacije, uglavnom zbog proizvodnje različitih vrsta i klasa beta-laktamaza. Važan mehanizam rezistencije posljedica je hiperprodukcije kromosomske beta-laktamaze zbog mutacija u regulatornim regijama genoma, što dovodi do deresresije sinteze enzima. Drugi važan mehanizam rezistencije mikroorganizama na cefalosporine je proizvodnja plazmida beta-laktamaze proširenog spektra (najčešće se primjećuje kod Klebsiella spp., Sojeva - otprilike 30%), koji hidrolizira sve cefalosporine treće generacije, što u tim slučajevima određuje njihovu kliničku neučinkovitost. Rutinske laboratorijske metode za procjenu osjetljivosti na antibiotike često ne otkrivaju ovaj mehanizam otpora, a laboratorij može dati liječniku pogrešan rezultat, što stvara dodatne poteškoće u liječenju ovih infekcija.
Poteškoće u izboru učinkovitog antibiotika stimuliraju potragu za novim antibakterijskim lijekovima, koji će, s jedne strane, prevladati problem multirezistentnosti gram-negativnih patogena, osobito onih koji proizvode beta-laktare proširenog spektra, as druge strane imaju veću aktivnost u odnosu na gram-pozitivne mikroorganizme. Ova potraga dovela je do toga da su se sredinom 90-ih stvorili novi cefalosporinski antibiotici, koji su dodijeljeni lijekovima IV generacije - cefepimu i cefpiru, cefkinu (kobaktan za intravensku uporabu).
Posebnost kemijske strukture molekula cefalosporina IV generacije je prisutnost i negativnih i pozitivnih naboja. Cephemska jezgra antibiotika nosi negativni naboj. Kvartarni dušik iz skupine ciklopentapiridina nosi pozitivan naboj i daje molekuli bipolarnu strukturu koja osigurava brzo prodiranje antibiotika kroz vanjsku membranu gram negativnih bakterija i spoj s proteinima koji vežu penicilin, što smanjuje vjerojatnost njihove hidrolize pomoću beta-laktamaza, lokaliziranih u periplazmičkom prostoru. Osim toga, pozitivni naboj služi kao vodič za molekulu da nađe povoljan položaj u poroznom kanalu bakterijske stanice.
Aminotiazolin-metoksi-imino skupina, vezana u sedmom položaju cephemske jezgre, ima izraženiji učinak na gram-negativne mikrobe i daje otpornost na beta-laktamaze.
Ta svojstva cefalosporina IV generacije (brzo prodiranje bakterija kroz vanjsku membranu, nizak afinitet za beta-laktamaze i učinkovito vezanje za proteine koji vežu penicilin) osiguravaju njihovu aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, uključujući sojeve cefalosporina treće generacije.
IV generacija cefalosporina ima širok, dobro uravnotežen antimikrobni spektar. Oni kombiniraju aktivnost generacije cefalosporina I-II s gram-pozitivnim mikroorganizmima (meticilin-osjetljivi stafilokoki, streptokoki, pneumokoki) i nekim anaerobima s visokom aktivnošću cefalosporina treće generacije na gram-negativne bakterije (obitelj Enterobacteriaceae, neiseriace japanskih znanstvenika i diplomanti instituta 38. generacije cefalosporina s obzirom na gram-negativne bakterije (obitelj Enterobacteriaceae, Neisseriaces Acinetobacter spp.).
Aktivnost cefalosporina IV generacije u odnosu na gram-negativne bakterije nije niža ili veća od aktivnosti najaktivnijih cefalosporina treće generacije - cefotaksima i ceftriaksona i usporediva je s aktivnošću fluorokinolona i karbapenema. Generacija cefalosporina IV, kao i ceftazidim i cefoperazon, aktivni su protiv P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).
Cefalosporini IV generacije u većoj mjeri nego cefalosporini III generacije otporni su na hidrolizu beta-laktamazama koje proizvode Gram-negativne bakterije, uključujući i prošireni spektar, pa stoga često ostaju aktivne čak iu odnosu na rezistentne sojeve III-generacije cefalosporina.
Cefalosporini generacije IV prevladavaju treću generaciju mehanizma otpornosti na cefalosporine povezanog s hiperprodukcijom kromosomske beta-laktamaze.
Aktivnost cefalosporina 4. generacije u odnosu na stafilokoke usporediva je s aktivnošću cefalosporina I i II generacije i premašuje aktivnost cefalosporina III generacije.
Cefepim i cefpirom su visoko aktivni protiv pneumokoka, uključujući sojeve sa smanjenom osjetljivošću na benzilpenicilin.
Međutim, cefalosporini IV generacije, kao i ostale generacije cefalosporina, nisu aktivni protiv stafilokoka rezistentnih na meticilin. U tom slučaju treba proširiti spektar djelovanja antibiotika s vankomicinom.
Cefepim i cefpir, cefkin (Cobactan za intravensku upotrebu) imaju određenu aktivnost protiv nekih anaerobnih stanica, ali ne djeluju na najčešće uzročnike anaerobnih infekcija trbušne šupljine i rana, stoga je u tim slučajevima, u pravilu, potreban kombinirani liječenje metronidazolom ili klindamicinom. vankomicin.
Brojne kliničke studije pokazale su visoku učinkovitost IV generacije cefalosporina u liječenju različitih infekcija, uključujući i najteže - upale pluća, peritonitisa, sepse, meningitisa, infekcija u bolesnika s neutropenijom. Nakon uporabe kemoterapijskih lijekova. (Beaucaire G. 1999).
Koji su trenutni izgledi za korištenje cefalosporina IV generacije u klinici?
Prije svega, cefalosporini IV generacije su indicirani za empirijsko liječenje ozbiljnih infekcija, s obzirom na njihov široki antimikrobni spektar i nisku razinu rezistencije mikroba na ove lijekove. Takve infekcije uključuju tešku upalu pluća, sepsu, intraabdominalnu (u kombinaciji s metronidazolom), infekcije u bolesnika nakon polytraume, kojima je potrebna intenzivna terapija, infekcije u onkoloških bolesnika, infekcije mekih tkiva nakon traume i gnojni otitis kod pasa (u kombinaciji s amikacinom). ).
Drugo važno područje primjene cefalosporina IV generacije je utvrđena visoka otpornost na cefalosporine III generacije gram-negativnih bakterija izoliranih u određenom slučaju, prvenstveno iz Enterobacter spp., Serratia marcescens, kao i iz drugih enterobakterija (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky), Alekseeva EA, E.Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
Cijena dnevne doze cefalosporina IV generacije u našoj zemlji usporediva je s cijenom većine lijekova generacije III. S ove točke gledišta, kobaktan za intravensku primjenu je vrlo značajan. Tjedna doza ovog lijeka je jeftinija od primjene ceftazidima ili cefoperazona, i mnogo je ekonomičnija od upotrebe cefepima (maxipime). Osim toga, cefepim i cefkin (kobaktan) mogu se koristiti za liječenje miješanih aerobno-anaerobnih infekcija (u kombinaciji s metronidazolom). Na temelju rezultata kontroliranih ispitivanja, čak i kod teških infekcija, cefalosporini IV generacije mogu se primijeniti kao monoterapija.
Kod kirurškog zahvata treba slijediti sljedeća pravila:
- davanje antibiotika treba započeti najkasnije 3 sata prije rezova;
- uporaba lijekova u manje od sat vremena ne smanjuje rizik od komplikacija;
- mora biti osigurana dovoljna koncentracija (iznad minimalne inhibitorne koncentracije) lijeka u tkivima rane;
- poluživot antibiotika treba se podudarati ili premašiti trajanje operacije;
- Lijek bi trebao imati minimalne nuspojave.
Cefkine je prikladan za tu svrhu (kobaktan za intravensku uporabu).
U neurologiji s prodiranjem mikroorganizama u tkivo mozga; s encefalitisom i otvorenom / zatvorenom ozljedom glave, antibiotska terapija se provodi lijekovima koji prelaze krvno-moždanu barijeru. Izbor antibiotika ovisi o uzročniku bolesti i sposobnosti lijeka da prođe kroz krvno-moždanu barijeru (Tablica 2).
Prednost treba dati antibioticima širokog spektra s baktericidnim svojstvima i možda niskom toksičnošću:
- generacije cefalosporina III i IV (ceftazidime, cefepimu);
- karbopinem (meronem, tienam);
- fluorokinoloni (pefloksacin).
Doze cefalosporina trebale bi biti 40-50 mg / kg (2 puta dnevno, intravenski).
Aminoglikozidi (amikacin) koriste se za liječenje bakterijskog encefalitisa uzrokovanog L. monocytogenes.
Kao što možemo vidjeti, cefalosporini dobro prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, uz iznimku cefoperazona.
Antibiotici se koriste intratekalno: amikacin, karbapenemi, tazocin (piperacilin / tazobaktam), tarvide (ofloksacin), maxipime, fortum, vankomicin, dioksidin.
Tablica. 2. Sposobnost antibiotika da prođe kroz krvno-moždanu barijeru