Aspirin (acetilsalicilna kiselina - ASA)

Postoje kontraindikacije. Prije početka savjetujte se s liječnikom.

Ostali narkotični analgetici su ovdje.

Svi lijekovi za prevenciju i liječenje tromboze ovdje.

Postavite pitanje ili ostavite recenziju o lijeku (nemojte zaboraviti uključiti ime lijeka u tekst poruke) ovdje.

Lijekovi koji sadrže Aspirin (ASK) u dozi od 50-325 mg koriste se kao antitrombocitni agensi - sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka, "razrjeđivanje krvi":

Pripravci koji sadrže Aspirin (ASA) u dozi većoj od 325 mg koriste se kao lijekovi protiv bolova i antipiretici:

Pregled srčanog magnetnog kardiologa:

Po mom mišljenju, kardiomagil je jedan od najboljih lijekova za aspirinoprofilaksu iz sljedećih razloga:

Prvo, u modernoj kardiološkoj literaturi preporučuju se doze aspirina 75 i 150 mg dnevno, a ne 50 ili 100 mg. Prema tome, većina drugih lijekova nije prikladna za dobivanje potrebnih doza.

Drugo, kardiomagilna tableta sadrži malu količinu slabo alkalnog magnezijevog hidroksida. Ne može se smatrati ozbiljnim izvorom magnezija, međutim, točno na mjestu otapanja tablete, magnezijev hidroksid veže višak kiseline.

To je vrlo važno, jer aspirin povećava kiselost želučanog soka, što često dovodi do problema s gastrointestinalnim traktom.

Ali pripreme za aspirin traju godinama. A kardiomagil je trenutno jedina kombinacija male doze aspirina s antacidom (lijek za smanjenje kiselosti).

Pozdravi autor stranice.

Kardiomagil - upute za uporabu:

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Tablete su pokrivene filmom u bijeloj boji u obliku stiliziranog srca. 1 tableta sadrži:

  • acetilsalicilna kiselina - 75 mg
  • magnezijev hidroksid - 15,2 mg

Tablete obložene filmom bijele boje, ovalnog oblika, s rizikom na jednoj strani. 1 tableta sadrži:

  • acetilsalicilna kiselina - 150 mg
  • magnezijev hidroksid - 30,39 mg

Kliničko-farmakološka skupina:

NSAID (nesteroidni protuupalni agens). sredstva protiv trombocita

Farmakološko djelovanje

NSAID antiagregant. Osnova mehanizma djelovanja acetilsalicilne kiseline je ireverzibilna inhibicija enzima COX-1, zbog čega je sinteza tromboksana A2 blokirana i inhibirana je agregacija trombocita. Vjeruje se da acetilsalicilna kiselina ima druge mehanizme za suzbijanje agregacije trombocita, koja proširuje svoj opseg za različite vaskularne bolesti. Acetilsalicilna kiselina također djeluje protuupalno, analgetski i antipiretički.

Magnezij hidroksid, koji je dio kardiomagnila, štiti sluznicu probavnog sustava od djelovanja acetilsalicilne kiseline.

farmakokinetika

Nakon uzimanja lijeka unutar acetilsalicilne kiseline gotovo se potpuno apsorbira iz probavnog trakta.

Bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline je oko 70%, ali ova vrijednost karakterizira značajna individualna varijabilnost zbog predsistemske hidrolize u sluznici gastrointestinalnog trakta i jetre uz nastanak salicilne kiseline pod djelovanjem enzima. Bioraspoloživost salicilne kiseline je 80-100%.

Metabolizam i izlučivanje

T1 / 2 acetilsalicilna kiselina je oko 15 minuta, jer uz sudjelovanje enzima, brzo se hidrolizira u salicilnu kiselinu u crijevima, jetri i krvnoj plazmi. T1 / 2 salicilna kiselina - oko 3 sata, ali kada uzimate acetilsalicilnu kiselinu u visokim dozama (> 3 g), ta se brojka može značajno povećati kao rezultat zasićenja enzimskih sustava.

Magnezijev hidroksid (u primijenjenim dozama) ne utječe na bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline.

Indikacije za primjenu lijeka CARDIOMAGNIL

  • primarna prevencija kardiovaskularnih bolesti kao što su tromboza i akutno zatajenje srca s čimbenicima rizika (na primjer, dijabetes melitus, hiperlipidemija, arterijska hipertenzija, pretilost, pušenje, starost);
  • sprječavanje recidiva infarkta miokarda i tromboze krvnih žila;
  • prevenciju tromboembolije nakon kirurških zahvata na krvnim žilama (operacija koronarne arterije, perkutana transluminalna koronarna angioplastika);
  • nestabilna angina.

Režim doziranja

Tablete treba progutati cijelu s vodom. Po želji, tableta se može polomiti, prežvakati ili pre-mljeti.

Za primarnu prevenciju kardiovaskularnih bolesti kao što su tromboza i akutno zatajenje srca u prisustvu faktora rizika (na primjer, šećerna bolest, hiperlipidemija, arterijska hipertenzija, pretilost, pušenje, starost) propisana je 1 tableta kardiomagnila koja sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 150 mg prvog dana, zatim 1 tableta Cardio Magnil koja sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 75 mg 1 put dnevno.

Za prevenciju recidiva infarkta miokarda i tromboze krvnih žila propisana je 1 tableta kardiomagnila koja sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 75-150 mg 1 put dnevno.

Za prevenciju tromboembolije nakon kirurških zahvata na krvnim žilama (operacija koronarne arterije, perkutana transluminalna koronarna angioplastika) propisan je 1 kardiofilm koji sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 75-150 mg 1 put dnevno.

Kod nestabilne angine propisana je 1 tableta kardiomagnila koja sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 75-150 mg 1 put dnevno.

Nuspojave

Učestalost niže navedenih nuspojava određena je u skladu sa sljedećim: vrlo često - ≥1 / 10; često -> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 mg tjedno);

  • I i III trimestra trudnoće;
  • razdoblje dojenja (dojenje);
  • djeca i adolescenti do 18 godina;
  • preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu, pomoćne tvari lijeka i druge NSAR.
  • Mjere opreza treba propisati lijek za giht, hyperuricemia, povijest ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta ili krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, s bubrežnim i / ili zatajenjem jetre, bronhijalna astma, peludna groznica, nazalna polipoza, alergijska stanja, u drugom tromjesečju trudnoće.

    Primjena lijeka CARDIOMAGNIL tijekom trudnoće i dojenja

    Primjena visokih doza salicilata u prvom tromjesečju trudnoće povezana je s povećanom učestalošću fetalnih razvojnih defekata. U II. Tromjesečju trudnoće salicilati se mogu propisati samo rigoroznom procjenom rizika i koristi. U trećem tromjesečju trudnoće, visoke doze salicilata (> 300 mg /) uzrokuju inhibiciju porođaja, prerano zatvaranje ductus arteriosusa u fetusu, povećano krvarenje u majci i fetusu, a primjena izravno na rođenje može uzrokovati intrakranijalna krvarenja, osobito kod nedonoščadi. Imenovanje salicilata u I i III trimestru trudnoće kontraindicirano je.

    Salicilati i njihovi metaboliti u malim količinama izlučuju se u majčino mlijeko. Slučajni prijem salicilata tijekom dojenja nije popraćen razvojem nuspojava kod djeteta i ne zahtijeva prekid dojenja. Međutim, uz dulju uporabu lijeka ili imenovanje visoke doze dojenja treba odmah prekinuti.

    Zahtjev za povrede jetre

    Kada se zatajenje jetre treba koristiti s oprezom.

    Primjena za povrede bubrežne funkcije

    Lijek je kontraindiciran kod teškog zatajenja bubrega (CC manje od 10 ml / min); sa zatajenjem bubrega treba koristiti s oprezom.

    Posebne upute

    Uzmi lijek kardio bi trebao biti nakon propisivanja liječnika.

    Acetilsalicilna kiselina može izazvati bronhospazam, kao i uzrokovati napade astme i drugih reakcija preosjetljivosti. Čimbenici rizika su povijest astme, peludna groznica, nazalna polipoza, kronične bolesti dišnog sustava, kao i alergijske reakcije (osip na koži, svrbež, urtikarija) na druge lijekove.

    Acetilsalicilna kiselina može uzrokovati krvarenje različite težine tijekom i nakon kirurških intervencija.

    Kombinacija acetilsalicilne kiseline s antikoagulansima, trombolitikom i antitrombocitnim lijekovima povezana je s povećanim rizikom od krvarenja.

    Uzimanje malih doza acetilsalicilne kiseline može potaknuti razvoj gihta kod osjetljivih pojedinaca (sa smanjenim izlučivanjem mokraćne kiseline).

    Kombinacija acetilsalicilne kiseline s metotreksatom popraćena je povećanom učestalošću nuspojava od organa koji stvaraju krv.

    Prihvaćanje acetilsalicilne kiseline u visokim dozama ima hipoglikemijski učinak, što se mora imati na umu kod propisivanja lijeka dijabetičarima koji primaju hipoglikemijska sredstva.

    S kombiniranim imenovanjem GCS-a i salicilata treba imati na umu da se tijekom liječenja smanjuje razina salicilata u krvi, a nakon ukidanja GCS-a moguće je predoziranje salicilatima.

    Ne preporučuje se kombinacija acetilsalicilne kiseline s ibuprofenom, jer potonji pogoršava blagotvorni učinak acetilsalicilne kiseline na dugovječnost.

    Prekomjerne doze acetilsalicilne kiseline povezane su s rizikom od gastrointestinalnog krvarenja.

    Predoziranje je posebno opasno u starijih bolesnika.

    Kombinacija acetilsalicilne kiseline i alkohola povećava rizik od oštećenja sluznice probavnog sustava i produljuje vrijeme krvarenja.

    Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i kontrolnim mehanizmima

    Nije utvrđen utjecaj kardiomagnila na sposobnost pacijenata za vožnju vozila i rad s mehanizmima.

    predozirati

    Simptomi predoziranja umjerene težine: mučnina, povraćanje, tinitus, gubitak sluha, vrtoglavica, zbunjenost.

    Liječenje: potrebno je oprati želudac, odrediti aktivni ugljen, provesti simptomatsku terapiju.

    Simptomi teškog predoziranja: vrućica, hiperventilacija, ketoacidoza, respiratorna alkaloza, koma, kardiovaskularna i respiratorna insuficijencija, teška hipoglikemija.

    Liječenje: hitna hospitalizacija u specijaliziranim odjelima za hitno liječenje - ispiranje želuca, određivanje acidobazne ravnoteže, alkalne i prisilne alkalne diureze, hemodijaliza, uvođenje otopina soli, aktivni ugljen, simptomatska terapija. Kod provođenja alkalne diureze potrebno je postići pH vrijednost između 7,5 i 8. Prisilnu alkalnu diurezu treba provoditi kada je koncentracija salicilata u plazmi veća od 500 mg / l (3,6 mmol / l) u odraslih i 300 mg / l (2,2 mmol / l) u djeca.

    Interakcija lijekova

    Uz istovremenu primjenu acetilsalicilne kiseline pojačava se djelovanje sljedećih lijekova: metotreksat (reducirajući bubrežni klirens i premještajući ga iz asocijacije s proteinima), heparin i indirektni antikoagulansi (zbog disfunkcije trombocita i istiskivanja indirektnih antikoagulanata iz povezanosti s proteinima), trombolitički i anti-trombocitoza. lijekovi (tiklopidin), digoksin (zbog smanjenja izlučivanja bubrega), hipoglikemijska sredstva: inzulin i derivati ​​sulfoniluree (zbog hipoglikemije visoku kvalitetu same acetilsalicilne kiseline i eliminaciju derivata sulfoniluree iz veze s proteinima, valproičnom kiselinom (zbog njezina premještanja iz veze s proteinima).

    Kod primjene acetilsalicilne kiseline s etanolom (alkoholom) opažen je aditivan učinak.

    Acetilsalicilna kiselina slabi učinak urikosurnih lijekova (benzbromarona) zbog konkurentne tubularne eliminacije mokraćne kiseline.

    Pojačavajući eliminaciju salicilata, sistemski kortikosteroidi slabe njihovo djelovanje.

    Antacidi i kolestiramin uz istovremenu uporabu smanjuju apsorpciju lijeka Cardiomagnyl.

    Uvjeti prodaje u ljekarni

    Lijek je odobren za uporabu kao OTC.

    Uvjeti skladištenja

    Lijek treba čuvati na suhom, tamnom mjestu i izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja - 5 godina.

    Aspirin ® (Aspirin ®)

    Aktivni sastojak:

    Sadržaj

    Farmakološka skupina

    Sastav i oblik otpuštanja

    u blisteru, 10 kom., u kutiji 2 blistera (100 mg) i 1, 2 ili 10 blistera (500 mg)

    svojstvo

    Acetilsalicilna kiselina pripada skupini NSAID.

    Farmakološko djelovanje

    Doziranje i primjena

    Unutra, nakon jela, isprati ga s mnogo tekućine.

    Odrasli i djeca starija od 15 godina s bolnim sindromom slabog i srednjeg intenziteta i grozničavim stanjem, jedna doza je 0,5–1 g, maksimalna pojedinačna doza je 1 g. 3 g (6 tab.).

    Trajanje liječenja (bez savjetovanja s liječnikom) ne bi smjelo biti dulje od 7 dana kada je propisano kao anestetik i više od 3 dana kao antipiretik.

    proizvođač

    Bayer Consumer Care (Švicarska), proizvodi tvrtka Bayer Bitterfeld GmbH (Njemačka).

    Uvjeti čuvanja lijeka Aspirin ®

    Čuvati izvan dohvata djece.

    Rok trajanja lijeka Aspirin ®

    Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

    Cijene u moskovskim ljekarnama

    Recenzije

    Ostavite komentar

    Indeks trenutne potražnje informacija,

    Mišljenje "Liječnici Ruske Federacije" na lijek Aspirin ®

    Potvrde o registraciji za Aspirin®

    • Komplet prve pomoći
    • Online trgovina
    • O tvrtki
    • Kontaktirajte nas
    • Kontakti izdavača:
    • +7 (495) 258-97-03
    • +7 (495) 258-97-06
    • E-mail: [email protected]
    • Adresa: Rusija, 123007, Moskva, st. Peta glavna linija, 12.

    Službena stranica Grupe tvrtki RLS ®. Glavna enciklopedija droga i ljekarni asortiman ruskog interneta. Priručnik o lijekovima Rlsnet.ru korisnicima omogućuje pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih proizvoda, medicinskih proizvoda i drugih dobara. Farmakološki priručnik sadrži informacije o sastavu i obliku oslobađanja, farmakološko djelovanje, indikacije za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, interakcije lijekova, način uporabe lijekova, farmaceutske tvrtke. Knjiga lijekova sadrži cijene lijekova i proizvoda farmaceutskog tržišta u Moskvi i drugim gradovima Rusije.

    Prijenos, kopiranje, distribucija informacija zabranjeno je bez dopuštenja tvrtke RLS-Patent LLC.
    Kada se citiraju informativni materijali objavljeni na stranicama www.rlsnet.ru, potrebno je uputiti na izvor informacija.

    Nalazimo se na društvenim mrežama:

    © 2000-2018. REGISTAR MEDIJA RUSIJA ® RLS ®

    Sva prava pridržana.

    Komercijalna uporaba materijala nije dopuštena.

    Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima.

    Aspirin (acetilsalicilna kiselina)

    Sistematski naziv (IUPAC): 2-acetoksibenzojeva kiselina
    Pravni status: izdaje ga samo ljekar (S2) (Australija); dopušteno za besplatnu prodaju (UK); bez recepta (SAD).
    U Australiji se lijek nalazi na popisu 2, s iznimkom intravenske primjene (u ovom slučaju lijek je na popisu 4), a koristi se u veterinarskoj medicini (popis 5/6).
    Primjena: najčešće oralno, također rektalno; Lizin acetilsalicilat se može primijeniti intravenozno ili intramuskularno
    Biološka raspoloživost: 80-100%
    Vezanje proteina: 80–90%
    Metabolizam: hepatički (CYP2C19 i eventualno CYP3A), dio se hidrolizira u salicilat u stijenkama jednjaka.
    Poluživot: ovisan o dozi; 2-3 sata pri uzimanju malih doza i do 15-30 sati pri uzimanju velikih doza.
    Izlučivanje: urin (80-100%), znoj, slina, izmet
    Sinonimi: 2-acetoksibenzojeva kiselina; acetilsalicilata;
    acetilsalicilna kiselina; O-acetilsalicilna kiselina
    Formula: C9H8O4
    Mol. masa: 180,157 g / mol
    Gustoća: 1,40 g / cm3
    Talište: 136 ° C (277 ° F)
    Vrelište: 140 ° C (284 ° F) (raspada se)
    Topljivost u vodi: 3 mg / ml (20 ° C)
    Aspirin (acetilsalicilna kiselina) je preparat salicilata koji se koristi kao analgetik za ublažavanje slabih bolova, kao i antipiretičko i protuupalno sredstvo. Aspirin je također anti-trombocitno sredstvo i inhibira proizvodnju tromboksana, koji normalno veže molekule trombocita i stvara flaster preko oštećenih zidova krvnih žila. Budući da ovaj flaster može rasti i blokirati protok krvi, aspirin se također koristi za sprečavanje srčanog udara, moždanog udara i krvnih ugrušaka. Niske doze aspirina koriste se odmah nakon srčanog udara kako bi se smanjio rizik od ponovnog napada ili smrti srčanog tkiva. Aspirin može biti učinkovit u sprječavanju određenih vrsta raka, osobito raka debelog crijeva i rektuma. Glavne nuspojave aspirina su: čir na želucu, krvarenje u želucu i tinitus (osobito kada se uzimaju u velikim dozama). Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima koji imaju simptome slične gripi ili virusnim bolestima zbog rizika od Reyeovog sindroma. Aspirin je dio skupine lijekova koji se nazivaju "nesteroidni protuupalni lijekovi" (NSAID), ali ima drugačiji mehanizam djelovanja od većine drugih NSAID. Iako aspirin i lijekovi slične strukture djeluju poput drugih NSAIL (koji pokazuju antipiretičko, protuupalno, analgetsko djelovanje) i inhibiraju isti enzim ciklooksigenaze (COX), aspirin se razlikuje od njih po tome što djeluje nepovratno i, za razliku od drugih lijekova, djeluje više COX-1 nego na COX-2.

    Aktivni sastojak aspirina prvi put je pronađen u vrbovoj kori 1763. godine od strane Edwarda Stonea s koledža Wedham, Oxford. Liječnik je otkrio salicilnu kiselinu, aktivni metabolit aspirina. Aspirin je prvi put sintetizirao Feliks Hoffman, kemičar iz njemačke tvrtke Bayer, 1897. godine. Aspirin je jedan od najčešće korištenih lijekova na svijetu. Svake godine u svijetu se troši oko 40.000 tona aspirina. U zemljama u kojima je aspirin registrirani zaštitni znak tvrtke Bayer, prodaje se generička-acetilsalicilna kiselina. Lijek je uključen u popis esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.

    Upotreba aspirina u medicini

    Aspirin se koristi za liječenje raznih simptoma, uključujući groznicu, bol, reumatsku groznicu i upalne bolesti kao što su reumatoidni artritis, perikarditis i Kawasakijeva bolest. Aspirin se u malim dozama koristi za smanjenje rizika od srčanog ili moždanog udara. Postoje dokazi da se aspirin može koristiti za liječenje raka crijeva, ali njegov mehanizam djelovanja u ovom slučaju nije dokazan.

    Aspirin Analgetik

    Aspirin je djelotvoran analgetik za liječenje akutne boli, ali inferioran u odnosu na ibuprofen, budući da je potonji povezan s manjim rizikom od želučanog krvarenja. Aspirin nije učinkovit za bolove uzrokovane grčevima u mišićima, nadutosti, nadutosti ili teškim oštećenjima kože. Kao i kod drugih NSAR, učinkovitost aspirina se povećava kada se uzima u kombinaciji s kofeinom. Šumeće tablete aspirina, kao što su Alkozeltser ili Blowfish, olakšavaju bolove brže od uobičajenih tableta i učinkovito se koriste za liječenje migrene. Aspirin kao mast se koristi za liječenje određenih vrsta neuropatskih bolova.

    Aspirin i glavobolja

    Aspirin, sam ili u kombinaciji s formulama, djelotvoran je za liječenje određenih vrsta glavobolja. Aspirin možda neće biti učinkovit u liječenju sekundarnih glavobolja (uzrokovanih drugim bolestima ili ozljedama). Međunarodna klasifikacija bolesti povezanih s glavoboljama razlikuje glavobolju od primarne glavobolje (najčešći tip glavobolje), migrenu i glavobolje. Aspirin ili drugi analgetici bez recepta koriste se za liječenje glavobolje napetosti. Aspirin, osobito kao sastojak formule za acetaminofen / aspirin / kofein (Excedrin Migraine), smatra se učinkovitim tretmanom prve linije za migrenu i usporediv je po učinkovitosti s malim dozama sumatriptana. Lijek je najučinkovitiji za zaustavljanje migrene na početku.

    Aspirin i toplina

    Aspirin utječe ne samo na bol, već i na toplinu kroz sustav prostaglandina nepovratnom inhibicijom COX-a. Iako je aspirin široko prihvaćen za upotrebu kod odraslih, mnoga medicinska društva i regulatorne agencije (uključujući Američku akademiju obiteljskih terapeuta, Američku akademiju pedijatara i FDA za hranu i lijekove) ne preporučuju uporabu aspirina kao antipiretik za djecu. Aspirin može biti povezan s rizikom od Reyeovog sindroma, rijetke, ali često smrtonosne bolesti povezane s upotrebom aspirina ili drugih salicilata u djece u slučaju virusne ili bakterijske infekcije. Godine 1986. FDA je obvezala proizvođače da na sve etikete s aspirinom upozore o rizicima korištenja aspirina u djece i adolescenata.

    Aspirin i srčani udar

    Prve studije o učincima aspirina na srce i srčani udar su početkom 1970-ih proveli profesor Peter Slate, profesor emeritus srčane medicine na Sveučilištu u Oxfordu, koji je osnovao društvo za istraživanje aspirina. U nekim slučajevima, aspirin se može koristiti za sprečavanje srčanog udara. Kod nižih doza, aspirin je učinkovit u sprječavanju razvoja postojećih kardiovaskularnih bolesti, kao iu smanjenju rizika od razvoja ovih bolesti u osoba s poviješću sličnih bolesti. Aspirin je manje učinkovit za osobe s niskim rizikom od srčanog udara, na primjer, za osobe koje u prošlosti nisu imale slične bolesti. Neke studije preporučuju trajno uzimanje aspirina, dok se u drugima takva uporaba ne preporučuje zbog nuspojava, kao što je krvarenje iz želuca, koje obično nadmašuju bilo koju potencijalnu korist lijeka. Kada se koristi aspirin u profilaktičke svrhe, može se pojaviti fenomen rezistencije na aspirin, što se očituje u smanjenju učinkovitosti lijeka, što može dovesti do povećanog rizika od srčanog udara. Neki autori predlažu testiranje aspirina ili drugih antitrombotskih lijekova prije početka liječenja. Aspirin je također predložen kao komponenta lijeka za liječenje kardiovaskularnih bolesti.

    Post-kirurško liječenje

    Američka agencija za istraživanje i ocjenjivanje kvalitete preporučuje dugotrajnu uporabu aspirina nakon perkutane koronarne intervencije, kao što je stent koronarne arterije. Često, aspirin se kombinira s inhibitorima adenozin difosfatnih receptora, kao što su klopidogrel, prasugrel ili tikagreol, kako bi se spriječili krvni ugrušci (dvostruka anti-trombocitna terapija). Preporuke za uporabu aspirina u Sjedinjenim Američkim Državama i Europi su nešto drugačije u pogledu toga koliko dugo i na koje indikacije se takva kombinirana terapija treba provesti nakon operacije. U Sjedinjenim Američkim Državama, dvostruka antitrombocitna terapija preporučuje se u razdoblju od najmanje 12 mjeseci, au Europi 6 do 12 mjeseci nakon upotrebe lijekova koji sadrže stent. Međutim, preporuke u objema zemljama su konzistentne po pitanju trajne uporabe aspirina nakon završetka terapije protiv trombocita.

    Prevencija aspirina i raka

    Učinci aspirina na rak, posebno na rak debelog crijeva, široko su istraženi. Brojne meta-analize i pregledi ukazuju da nastavak uporabe aspirina smanjuje dugoročni rizik od raka debelog crijeva i smrtnosti. Međutim, nije pronađena veza između doze aspirina, trajanja primjene i različitih pokazatelja rizika, uključujući smrtnost, progresiju bolesti i rizik od razvoja bolesti. Iako većina podataka o aspirinu i riziku od raka crijeva dolazi od opservacijskih studija, a ne od randomiziranih kontroliranih studija, dostupni podaci iz randomiziranih ispitivanja pokazuju da dugotrajna primjena malih doza aspirina može biti učinkovita u sprečavanju nekih vrsta raka debelog crijeva. U 2007. godini, preventivne službe Sjedinjenih Država izdale su direktivu o tom pitanju, dajući aspirin da spriječi rak debelog crijeva s ocjenom "D". Služba također ne preporučuje liječnicima da koriste aspirin u tu svrhu.

    Ostale primjene aspirina

    Aspirin se koristi kao prva linija za liječenje simptoma groznice i bolova u zglobovima kod akutne reumatske groznice. Liječenje često traje jedan do dva tjedna, a lijek se rijetko propisuje duže vrijeme. Nakon što se riješite vrućine i boli, nema potrebe za uzimanjem aspirina, ali lijek ne smanjuje rizik od komplikacija srca i rezidualne reumatske bolesti srca. Naproksen je jednako učinkovit kao i aspirin i manje je toksičan, međutim, zbog ograničenih kliničkih podataka, naproksen se preporučuje samo kao druga linija liječenja. Djeca se preporučuju samo za Kawasaki bolest i reumatsku groznicu, zbog nedostatka kvalitetnih podataka o njegovoj učinkovitosti. U malim dozama, aspirin pokazuje umjerenu učinkovitost u prevenciji preeklampsije.

    Otpornost na aspirin

    Kod nekih ljudi aspirin ne djeluje na trombocite jednako učinkovito kao drugi. Ovaj učinak naziva se "otpornost na aspirin" ili neosjetljivost. Jedna je studija pokazala da su žene sklonije otporu nego muškarci. Studija agregacije koja je uključivala 2930 bolesnika pokazala je da 28% pacijenata razvija rezistenciju na aspirin. Studija 100 Talijana pokazala je da, s druge strane, od 31% pacijenata otpornih na aspirin, samo 5% je imalo stvarnu otpornost, a ostatak je bio neusklađen (neusklađenost s unosom lijekova). Druga studija koja je obuhvatila 400 zdravih dobrovoljaca pokazala je da niti jedan bolesnik nije imao stvarnu otpornost, ali neki su imali "pseudorezistentnost, koja odražava odgođenu ili smanjenu apsorpciju lijeka".

    Doziranje aspirina

    Aspirinske tablete za odrasle proizvode se u standardnim dozama, koje se razlikuju u različitim zemljama, na primjer 300 mg u Velikoj Britaniji i 325 mg u SAD-u. Smanjene doze su također povezane s postojećim standardima, na primjer 75 mg i 81 mg. Tablete od 81 mg konvencionalno se nazivaju "dječja doza", iako se ne preporučuju za djecu. Razlika između tableta od 75 i 81 mg nema značajnu medicinsku vrijednost. Zanimljivo je da u SAD-u tablete od 325 mg ekvivalentne su 5 grama aspirina, koji se koristi u metričkom sustavu koji se koristi u naše vrijeme. Općenito, za liječenje groznice ili artritisa, aspirin se preporučuje odraslima 4 puta dnevno. Za liječenje reumatske groznice povijesno korištene doze bliske maksimumu. Za prevenciju reumatoidnog artritisa u bolesnika s postojećom ili sumnjom na koronarnu arterijsku bolest, preporučuje se uzimanje nižih doza jednom dnevno. US Preventive Services preporučuje korištenje aspirina za primarnu prevenciju koronarne bolesti srca kod muškaraca u dobi od 45 do 79 godina i žena u dobi od 55 do 79 godina samo ako potencijalni pozitivni učinci (smanjenje rizika od infarkta miokarda kod muškaraca ili moždanog udara u žena) prelaze potencijalni rizik. oštećenje želuca. Studija o ženskoj zdravstvenoj inicijativi pokazala je da uobičajena niska doza aspirina (75 ili 81 mg) kod žena smanjuje rizik smrti od kardiovaskularnih bolesti za 25%, a rizik od smrti iz drugih uzroka za 14%. Korištenje niske doze aspirina također je povezano sa smanjenim rizikom od kardiovaskularnih bolesti, a doze od 75 ili 81 mg / dan mogu optimizirati učinkovitost i sigurnost za pacijente koji uzimaju aspirin za dugotrajnu profilaksu. U djece s Kawasaki bolešću, doza aspirina temelji se na podacima o tjelesnoj težini. Lijek se pokreće četiri puta dnevno najviše četiri tjedna, a zatim, u sljedećih 6-8 tjedana, uzimati lijek u nižim dozama jednom dnevno.

    Aspirin nuspojave

    kontraindikacije

    Aspirin se ne preporučuje osobama s alergijom na ibuprofen ili naproksen, ili osobama s intolerancijom na salicilat, ili općenitijom intolerancijom na NSAR. Potreban je oprez kod osoba koje pate od astme ili bronhospazma uzrokovanih uzimanjem NSAIL-a. Budući da aspirin utječe na zidove želuca, proizvođači preporučuju pacijentima koji pate od čira na želucu, dijabetesa ili gastritisa prije nego što počnu uzimati aspirin. Čak iu odsutnosti gore navedenih stanja, zajednički unos aspirina s varfarinom ili alkoholom povećava rizik od krvarenja iz želuca. Bolesnicima s hemofilijom ili drugim poremećajima krvarenja ne preporučuje se uzimanje aspirina ili drugih salicilata. Aspirin može uzrokovati hemolitičku anemiju u osoba s genetskom bolešću, nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, osobito u velikim dozama i ovisno o težini bolesti. Upotreba aspirina za denga groznicu nije preporučljiva zbog povećanog rizika od krvarenja. Aspirin se također ne preporučuje osobama koje boluju od bolesti bubrega, hiperurikemije ili gihta, jer aspirin inhibira sposobnost bubrega da izlučuje mokraćnu kiselinu i tako može pogoršati te bolesti. Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima za liječenje simptoma gripe i prehlade, jer takva uporaba može biti povezana s razvojem Rayovog sindroma.

    Gastrointestinalni trakt

    Pokazalo se da aspirin povećava rizik od krvarenja u želucu. Čak i unatoč prisutnosti crijevno obloženih tableta aspirina, postavljenih kao "mekane za želudac", jedna je studija pokazala da čak ni ovo ne pomaže smanjiti štetne učinke aspirina na želudac. Kada se aspirin kombinira s drugim NSAR, rizik se također povećava. Kada se koristi aspirin u kombinaciji s klopidogrelom ili varfarinom, povećava se i rizik od krvarenja iz želuca. Blokada aspirinom COX-1 uzrokuje obrambenu reakciju u obliku povećanja COX-2. Upotreba inhibitora COX-2 i aspirina dovodi do povećanja erozije sluznice želuca. Dakle, treba paziti kada se kombinira aspirin s bilo kojim prirodnim aditivima koji inhibiraju COX-2, kao što su ekstrakti češnjaka, kurkumin, borovnice, kora bora, ginkgo, riblje ulje, resveratrol, genistein, kvercetin, resorcin i drugi. Kako bi se smanjili štetni učinci aspirina na želudac, osim uporabe enteričkih premaza, proizvođači koriste i metodu "pufera". "Buffer" tvari služe za sprječavanje nakupljanja aspirina na stijenkama želuca, ali se učinkovitost takvih lijekova osporava. Kao "puferi" koriste se gotovo sva sredstva koja se koriste u antacidima. U Bufferinu se, na primjer, koristi MgO. U drugim pripravcima koristi se CaC03. Ne tako davno, dodan je vitamin C kako bi se zaštitio želudac pri uzimanju aspirina, a kada se uzima zajedno, došlo je do smanjenja količine štete u usporedbi s korištenjem samo aspirina.

    Središnje izlaganje aspirinu

    Pokusi na štakorima pokazali su da velike doze salicilata, metabolita aspirina, uzrokuju privremeno zujanje u ušima. Do toga dolazi uslijed izlaganja arahidonskoj kiselini i kaskadi NMDA receptora.

    Aspirin i Rayov sindrom

    Reyeov sindrom, rijetka, ali vrlo opasna bolest, karakterizirana je akutnom encefalopatijom i masnom jetrom te se razvija pri uzimanju aspirina u djece i adolescenata kako bi se smanjila temperatura ili kako bi se liječili drugi simptomi. Od 1981. do 1997. godine u Sjedinjenim Američkim Državama zabilježeno je 1207 slučajeva Reyeva sindroma u bolesnika mlađih od 18 godina. U 93% slučajeva pacijenti su se osjećali loše tri tjedna prije razvoja Rayovog sindroma, a najčešće su se žalili na respiratorne infekcije, ospice ili dijareju. Salicilati su nađeni u 81,9% djece u tijelu. Nakon što je dokazana veza između Rayovog sindroma i aspirina i poduzete su sigurnosne mjere (uključujući žalbu glavnog zdravstvenog djelatnika i promjene na pakiranju), uporaba aspirina u Sjedinjenim Državama dramatično se smanjila, što je dovelo do smanjenja slučajeva Rayovog sindroma; Slična je situacija zabilježena iu Velikoj Britaniji. US FDA ne preporučuje uzimati proizvode koji sadrže aspirin ili aspirin djeci mlađoj od 12 godina ako postoje simptomi groznice. Britanska regulatorna agencija za medicinske proizvode i lijekove ne preporučuje uzimanje aspirina djeci mlađoj od 16 godina bez recepta liječnika.

    Alergijske reakcije na aspirin

    Kod nekih ljudi, aspirin može uzrokovati simptome slične alergijama, uključujući crvenilo i oticanje kože i glavobolje. Ova reakcija je uzrokovana netolerancijom salicilata i nije alergija u doslovnom smislu te riječi, već je nemoguće metabolizirati čak i malu količinu aspirina, što može brzo dovesti do predoziranja.

    Ostale nuspojave aspirina

    Kod nekih ljudi, aspirin može uzrokovati angioedem (oticanje kožnog tkiva). U jednoj studiji pokazano je da neki bolesnici razvijaju angioedem 1-6 sati nakon uzimanja aspirina. Međutim, angioedem se razvio samo pri uzimanju aspirina u kombinaciji s drugim NSAR. Aspirin dovodi do povećanja rizika od moždanog mikrobleda, koji su prikazani na MRI kao tamne točke promjera 5-10 mm ili manje. Ova krvarenja mogu biti prvi znakovi ishemijskog moždanog udara ili hemoragičnog moždanog udara, Binswanger bolesti i Alzheimerove bolesti. Studija skupine pacijenata koji su uzimali prosječnu dozu aspirina od 270 mg dnevno pokazala je prosječni apsolutni porast rizika od hemoragičnog moždanog udara, što je jednako 12 slučajeva među 10.000 ljudi. Za usporedbu, apsolutno smanjenje rizika od infarkta miokarda bilo je jednako 137 slučajeva među 10.000 ljudi, a smanjenje rizika od ishemijskog moždanog udara - 39 slučajeva među 10.000 ljudi. U slučaju već postojećeg hemoragičnog moždanog udara, upotreba aspirina povećava rizik od smrtnosti, a doze od otprilike 250 mg dnevno uzrokuju smanjenje rizika od smrtnosti u roku od tri mjeseca nakon hemoragičnog moždanog udara. Aspirin i drugi NSAID mogu uzrokovati hiperkalemiju inhibicijom sinteze prostaglandina; međutim, ovi lijekovi nisu skloni uzrokovati hiperkalemiju u uvjetima normalnog funkcioniranja jetre. Aspirin može povećati postoperativno krvarenje do 10 dana. U jednoj studiji pokazano je da je 30 od 6499 pacijenata s elektivnim kirurškim zahvatima bilo podvrgnuto ponovljenim operacijama zbog krvarenja. U 20 bolesnika uočeno je difuzno krvarenje, a kod 10 bolesnika lokalno. Kod 19 od 20 pacijenata, difuzno krvarenje bilo je povezano s preoperativnom primjenom aspirina ili u kombinaciji s drugim NSAID-ima.

    Predoziranje aspirinom

    Predoziranje aspirinom može biti akutno ili kronično. Akutno predoziranje povezano je s jednom dozom velike doze aspirina. Kronično predoziranje povezano je s produljenim dozama iznad preporučene doze. Akutno predoziranje povezano je s 2% -tnim rizikom od smrtnosti. Kronično predoziranje je opasnije i češće je fatalno (u 25% slučajeva); Kronično predoziranje posebno je opasno u djece. U slučaju trovanja koriste se različiti lijekovi, uključujući aktivni ugljen, natrijev dikarbonat, intravenozno davanje dekstroze i soli, te dijalizu. Za dijagnozu trovanja upotrebom mjerenja salicilata, aktivnog metabolita aspirina, u plazmi, korištenjem automatiziranih spektrofotometrijskih metoda. Razine plazma salicilata pri uzimanju uobičajene doze su 30–100 mg / l, 50–300 mg / l kada se uzimaju visoke doze i 700–1400 mg / l s akutnim predoziranjem. Salicilat se također proizvodi upotrebom bizmutovog subsalicilata, metil salicilata i natrij salicilata.

    Interakcije aspirina s drugim lijekovima

    Aspirin može komunicirati s drugim lijekovima. Na primjer, azetazolamid i amonijev klorid povećavaju štetne učinke salicilata, dok alkohol povećava krvarenje u trbuhu kada uzima aspirin. Aspirin može izbaciti neke lijekove s mjesta vezanja proteina, uključujući anti-dijabetičke lijekove tolbutamil i klorpropamid, varfarin, metotreksat, fenitoin, probenecid, valproičnu kiselinu (interferirajući s beta-oksidacijom, važan dio metabolizma valproata) i drugim NSAID-ima. Kortikosteroidi također mogu sniziti koncentracije aspirina. Ibuprofen može smanjiti antitrombocitne učinke aspirina koji se koristi za zaštitu srca i sprječavanje moždanog udara. Aspirin može smanjiti farmakološku aktivnost spironolaktona. Aspirin se natječe s pinicilinom G za renalnu tubularnu sekreciju. Aspirin također može inhibirati apsorpciju vitamina C.

    Kemijske značajke aspirina

    Aspirin se brzo cijepa u otopinama amonijevog acetata ili acetata, karbonata, citrata ili hidroksida alkalijskih metala. Stabilan je u suhom obliku, ali podvrgnut je značajnoj hidrolizi nakon dodira s acetilnom ili salicilnom kiselinom. U reakciji s alkalijama dolazi do brze hidrolize, a dobivene bistre otopine mogu se u potpunosti sastojati od acetata ili salicilata.

    Fizičke značajke aspirina

    Aspirin, acetil derivat salicilne kiseline, bijeli je, kristalni, blago kiseli spoj s talištem od 136 ° C (277 ° F) i vrelištem od 140 ° C (284 ° F). Konstanta kiselinske disocijacije tvari (pKa) je 25 ° C (77 ° F).

    Sinteza aspirina

    Sinteza aspirina je klasificirana kao reakcija esterifikacije. Salicilna kiselina se tretira s acetil anhidridom, derivatom kiseline, uzrokujući kemijsku reakciju koja pretvara hidroksi skupinu salicilne kiseline u estersku skupinu (R-OH → R-OCOCH3). Kao rezultat, formiraju se aspirin i acetilna kiselina, koja se smatra nusproduktom ove reakcije. Male količine sumporne kiseline (i ponekad fosforne kiseline) se obično koriste kao katalizatori.

    Mehanizam djelovanja aspirina

    Otkriće mehanizma djelovanja aspirina

    Britanski farmakolog John Robert Wein, koji je kasnije primljen na Kraljevski kirurški koledž u Londonu, 1971. godine pokazao je da aspirin potiskuje proizvodnju prostaglandina i tromboksana. Za ovo otkriće, znanstvenik je nagrađen Nobelovom nagradom za medicinu 1982. godine, zajedno s Sune Bergstrom i Bengt Samuelsonom. Godine 1984. dobio je titulu Vitezova prvostupnika.

    Supresija prostaglandina i tromboksana

    Sposobnost aspirina za suzbijanje proizvodnje prostaglandina i tromboksana povezana je s njegovom ireverzibilnom inaktivacijom enzima ciklooksigenaze (COX; službeno ime je prostaglandin-endoperoksid sintetaza) povezano sa sintezom prostaglandina i tromboksana. Aspirin djeluje kao sredstvo za acetiliranje, s kovalentnim vezanjem acetilne skupine na ostatak serina na aktivnom mjestu enzima COX. To je glavna razlika između aspirina i drugih NSAR (kao što su diklofenak i ibuprofen), koji su reverzibilni inhibitori. Aspirin u niskim dozama nepovratno blokira stvaranje tromboksana A2 u trombocitima, čime se inhibira agregacija trombocita tijekom njihovog životnog ciklusa (8–9 dana). Zbog tog antitrombotskog učinka, aspirin se koristi za smanjenje rizika od srčanog udara. Aspirin u dozi od 40 mg dnevno može inhibirati veliki postotak maksimalnog oslobađanja tromboksana A2, s malim učinkom na sintezu prostaglandina I2; međutim, visoke doze aspirina mogu povećati inhibiciju. Prostaglandini, lokalni hormoni koji se proizvode u tijelu, pokazuju različite učinke, uključujući prijenos signala boli u mozak, modulaciju termostata hipotalamusa i upale. Tromboksani su odgovorni za agregaciju trombocita koji tvore krvne ugruške. Glavni uzrok srčanog udara je zgrušavanje krvi, a niske doze aspirina su prepoznate kao učinkovito sredstvo za prevenciju akutnog infarkta miokarda. Neželjena nuspojava antitrombotskog djelovanja aspirina je da može uzrokovati pretjerano krvarenje.

    Inhibicija COX-1 i COX-2

    Postoje barem dvije vrste ciklooksigenaze: COX-1 i COX-2. Aspirin nepovratno inhibira COX-1 i mijenja enzimsku aktivnost COX-2. COX-2 obično proizvodi prostanoide, od kojih je većina pro-upalni. Aspirin-modificirani PTGS2 proizvodi lipoksine, od kojih je većina protuupalna. Da bi se inhibirao samo PTGS2 i smanjio rizik od gastrointestinalnih nuspojava, razvijeni su NSAID-i nove generacije inhibitora COX-2. Međutim, ne tako davno, nove generacije inhibitora COX-2 kao što je rofekoksib (Vioxx) povučene su s tržišta, nakon što su primili dokaze da inhibitori PTGS2 povećavaju rizik od srčanog udara. Endotelne stanice eksprimiraju PTGS2 i, selektivnom inhibicijom PTGS2, smanjuju proizvodnju prostaglandina (naime PGI2; prostaciklina), ovisno o razinama tromboksana. Tako se smanjuje zaštitni antikoagulacijski učinak PGI2 i povećava se rizik od stvaranja krvnih ugrušaka i srčanih udara. Budući da trombociti nemaju DNK, ne mogu sintetizirati novi PTGS. Aspirin nepovratno inhibira enzim, što je njegova najvažnija razlika od reverzibilnih inhibitora.

    Dodatni mehanizmi djelovanja aspirina

    Aspirin ima najmanje tri dodatna mehanizma djelovanja. Blokira oksidacijsku fosforilaciju u hrskavičnom (i bubrežnom) mitohondriju, difuzijom iz područja unutarnje membrane kao nosač protona natrag u mitohondrijski prostor, gdje se opet ionizira kako bi oslobodio protone. Ukratko, aspirin puferira i prenosi protone. Kada se uzima u velikim dozama, aspirin može uzrokovati groznicu, zbog oslobađanja temperature iz lanca za prijenos elektrona. Osim toga, aspirin doprinosi stvaranju NO-radikala u tijelu, što je, kao što je pokazano u pokusima na miševima, neovisni mehanizam za smanjenje upale. Aspirin smanjuje adheziju leukocita, što je važan mehanizam za imunološku obranu protiv infekcija; međutim, ti podaci nisu uvjerljivi dokazi o učinkovitosti aspirina protiv infekcija. Noviji podaci također pokazuju da salicilna kiselina i njezini derivati ​​moduliraju signalizaciju preko NF-κB. NF-κB, kompleks faktora transkripcije, igra važnu ulogu u mnogim biološkim procesima, uključujući upalu. Aspirin se u tijelu brzo raspada u salicilnu kiselinu, koja sama po sebi djeluje protuupalno, anti-temperaturno i analgetski. 2012. godine pokazano je da salicilna kiselina aktivira proteinsku kinazu aktiviranu AMP-om, što može biti moguće objašnjenje za neke učinke salicilne kiseline i aspirina. Acetil u molekuli aspirina također ima poseban učinak na tijelo. Acetilacija staničnih proteina važan je fenomen koji utječe na regulaciju funkcije proteina na post-translacijskoj razini. Nedavne studije pokazuju da aspirin može acetilirati više od COX izoenzima. Ove reakcije acetilacije mogu objasniti mnoge neobjašnjive učinke aspirina.

    Hipotalamičko-hipofizno-nadbubrežna aktivnost

    Aspirin, kao i drugi lijekovi koji utječu na sintezu prostaglandina, ima snažan učinak na hipofizu i posredno utječe na određene hormone i fiziološke funkcije. Učinci aspirina na hormon rasta, prolaktin i stimulirajući hormon štitnjače (s relativnim učincima na T3 i T4) izravno su dokazani. Aspirin smanjuje učinak vazopresina i povećava učinak naloksona izlučivanjem adrenokortikotropnog hormona i kortizola u hipotalamo-hipofizno-adrenalnu os, koja se javlja kroz interakciju s endogenim prostaglandinima.

    Farmakokinetika Aspirina

    Salicilna kiselina je slaba kiselina i vrlo mali dio se ionizira u želucu nakon oralne primjene. Acetilsalicilna kiselina je slabo topljiva u kiselom okolišu želuca, tako da se njegova apsorpcija može odgoditi 8-24 sata kada se uzima u visokim dozama. Povećani pH i velika pokrivenost tankog crijeva potiču brzu apsorpciju aspirina na tom području, što zauzvrat pridonosi većem otapanju salicilata. Međutim, uz predoziranje, aspirin se otapa mnogo sporije, a njegove koncentracije u plazmi mogu se povećati unutar 24 sata nakon gutanja. Oko 50-80% salicilata u krvi vezano je za albumin, dok ostatak ostaje u aktivnom ioniziranom obliku; vezanje proteina ovisi o koncentraciji. Zasićenje mjesta vezanja dovodi do povećanja količine slobodnog salicilata i povećanja toksičnosti. Volumen distribucije je 0,1-0,2 l / kg. Acidoza povećava volumen distribucije zbog povećane stanične penetracije salicilata. 80% terapijske doze salicilne kiseline metabolizira se u jetri. Kada se veže na glicin, nastaje salicilna kiselina, a uz glukuronsku kiselinu nastaju salicilna kiselina i fenolni glukoronid. Ovi metabolički putevi imaju samo ograničene mogućnosti. Mala količina salicilne kiseline također se hidrolizira u gentisičnu kiselinu. Kada se primaju velike doze salicilata, kinetika se pomiče od prvog do nultog reda, budući da metabolički putovi postaju zasićeni i važnost renalnog izlučivanja se povećava. Salicilati se izlučuju iz tijela uz pomoć bubrega u obliku salicilne kiseline (75%), slobodne salicilne kiseline (10%), salicilne fenola (10%) i acil glukuronida (5%), gentisične kiseline (aspirin.txt · Nedavne promjene: 2016 / 03/13 14:03 - nataly

    Popularni Acetylsalicylic kiselina droge

    Aspirin je jedna od najpoznatijih tvari koja se koristi u liječenju mnogih bolesti. To će olakšati bol ili upalu, smanjiti temperaturu i spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka. Prvi put je sintetizirana davne 1897. godine, ali do sada je prisutna u kompletu prve pomoći velike većine stanovništva.

    Ova kiselina pripada nesteroidnim protuupalnim lijekovima neselektivnog djelovanja. Zbog svojih jedinstvenih svojstava široko se koristi kao osnova za proizvodnju raznih lijekova. Takva poznata imena kao što su Aspirin, Citramon, Kardiomagil, Upsarin, Trombon ACC, Atsekardol su svi lijekovi koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu. A ovo nije potpuni popis. Svaki od njih ima svoje karakteristike prema indikacijama i upotrebi. Kako ne bismo bili zbunjeni u ovom vrlo opsežnom popisu, nužna je komparativna analiza najpopularnijih lijekova.

    5 lijekova na bazi acetilsalicilne kiseline za srce i krvne žile

    Kao što je gore navedeno, opseg primjene ove tvari u medicini je prilično širok. Međutim, tijekom više od jednog stoljeća korištenja postupno se razvila iz banalnog praha za prehladu i glavobolje u jedno od glavnih sredstava liječenja i prevencije bolesti srca i krvnih žila. Trenutno se najviše cijeni upravo zbog svojih anti-trombocitnih svojstava. Kako bi se spriječila koronarna bolest srca, infarkt miokarda, moždani udar, tromboembolija i druge bolesti srca i krvnih žila, na njemu su razvijeni mnogi lijekovi. U tom smislu, osoba koja ima dovoljnu količinu znatiželje može pitati: koja je razlika, što uzeti - kardiomagil, tromboas ili aspirin kardio ako su prikazani u gotovo istim slučajevima? Odgovor je jednostavan: unatoč sličnosti, različiti lijekovi imaju razlike u količini aktivne tvari, u sastavu pomoćnih komponenti i u oblicima oslobađanja. To vam omogućuje da za određenu osobu preciznije odaberete lijek koji mu najviše odgovara, uzimajući u obzir osobine i stanje tijela. U nastavku će se razmatrati značajke 5 popularnih lijekova.

    Postoje kontraindikacije, konzultirajte stručnjaka.

    Thromboth ACC

    Ovaj lijek je razvijen i proizveden u Austriji. Proizvodi se u obliku tableta koje imaju ljusku koja se otapa u alkalnom okolišu crijeva. Zbog prisutnosti takve ljuske moguće je značajno izbjeći iritaciju želuca. To je razlika između TromboAss i kardiograma, u kojoj je ovaj problem drugačije riješen. Tableta lijeka, ovisno o obliku oslobađanja, može sadržavati 50 ili 100 mg glavne komponente (vidi tablicu ispod). Takva raznolikost u doziranju omogućuje da se uzmu u obzir individualne karakteristike pacijenta i da se postigne maksimalni učinak od upotrebe lijeka. Kao pomoćna komponenta koriste se laktoza, koloidni silicijev dioksid i krumpirov škrob.

    Količina aktivnog sastojka sadržana u pripravku se ne smatra visokom. Stoga je protuupalni i analgetski učinak acetilsalicilne kiseline u trombotičnom ACC manje izražen nego antiplatelet. Zapravo, otuda i ime lijeka. Njegova glavna svrha je smanjiti zgrušavanje krvi.

    Tromboza ACC je dostupan lijek bez recepta. Stoga, ako je cijena važna za potrošača, onda, na primjer, u usporedbi s Aspirin Cardio ili Thrombone ASS - izbor će svakako biti u prilog potonjem. Ali, ako pogledate rok trajanja, onda je to 3 godine za Tromboth ACC, dok je za kardio Aspirin 5 godina.

    Aspirin Cardio

    Aspirin je prvi trgovački naziv. Najprije je prodan 1899. Već dugi niz godina aspirin je postavljen samo kao protuupalno, antipiretično i analgetsko sredstvo. I tek nakon mnogo godina istraživanja dokazan je inhibicijski učinak acetilsalicilne kiseline na sintezu tromboksana, počeo se koristiti kao sredstvo za razrjeđivanje krvi.

    Lijek Aspirin kardio je vrsta aspirina razvijen posebno za prevenciju i liječenje srčanih udara, moždanog udara i bolesti povezanih s formiranjem krvnih ugrušaka. Proizvodi se u Njemačkoj. Njegova razlika u odnosu na klasični aspirin je količina aktivnog sastojka. To je zbog činjenice da su istraživanja pokazala da je za postizanje antitrombocitnog učinka dovoljna manja količina acetilsalicilne kiseline nego anestezirati ili ublažiti groznicu.

    Dostupan u obliku tableta. Da bi se izbjegle negativne manifestacije želuca, one su prekrivene posebnom membranom. Sadržaj aktivne tvari u pilulama je ono što razlikuje Aspirin kardio od Thrombone ASS. Može biti 100 ili 300 mg. Pažljiviji potrošač će također obratiti pozornost na činjenicu da je sastav pomoćnih komponenti tih dviju droga različit. U kardio Aspirinu se koristi kukuruzni škrob, a ne krumpir. Laktoza i silicijev dioksid u Aspirinu Kardio br. Umjesto toga koristi se celulozni prah. Što se tiče količine pomoćnih tvari, kardio Aspirin je najčišći lijek. Postoje razlike s Trombon ACC i sastavom ljuske tablete. Međutim, te razlike nisu toliko značajne, te su u referentnoj literaturi ovi lijekovi naznačeni kao analozi. Stoga, ako usporedimo Kardiomagnil i Aspirin Kardio, tada će glavna razlika između njih biti ista kao u slučaju Trombotičnih ASS.

    cardiomagnil

    Kardiomagil i ruski analog Trombital (usporedba) je još jedna popularna droga bazirana na acetilsalicilnoj kiselini. U ljekarnama se mogu kupiti od dva proizvođača: Takeda GmbH iz Njemačke i danske tvrtke Nycomed. Osim toga, tvrtka Nycomed ima vlastitu proizvodnju u Norveškoj i Njemačkoj. Imenovan je za iste bolesti kao i gore opisani lijekovi. Međutim, to nije njihov sinonim. Sastav - to je ono što razlikuje Cardio Magnetic od Aspirin Cardio. Za razliku od konkurenata, ovaj lijek je kombinacija. To znači da sadrži dvije aktivne tvari. Osim acetilsalicilne kiseline, kardiomagil također sadrži magnezijev hidroksid. Njihov omjer je oko 5: 1. Tu je i poboljšana verzija lijeka - Cardiomagnet Forte, u kojem se sadržaj aspirina povećava na 150 mg.

    Kao što je već spomenuto, Aspirin Cardio i Thrombone ACC se proizvode u obliku tableta s ljuskom koja im omogućuje da prolaze kroz želudac i počinju se rastopiti samo kada ulaze u crijevo. Njegova prisutnost je posljedica potrebe za izbjegavanjem nuspojava acetilsalicilne kiseline na dijelu probavnog sustava. Ono što TromboASS razlikuje od kardiomagnila je nedostatak takve ljuske u potonjem. Zbog toga se tablete kardiomagnila mogu slomiti, žvakati, zgnječiti, a ne samo progutati. Zaštitna funkcija protiv nuspojava aspirina u ovom lijeku je magnezijev hidroksid. Ima antacidna svojstva. Dakle, za razliku od drugih lijekova, kardiomagil se već apsorbira u želucu, a ne u crijevima. Tablete kardiomagnila je teško zamijeniti s drugim lijekovima zbog izvornog oblika. Dostupni su u obliku srca. Tu su i ovalne tablete.

    Po količini acetilsalicilne kiseline u jednoj tableti, kardiomagil je sličan drugim lijekovima slične namjene. Može sadržavati 75 ili 150 mg ove komponente. Krumpir i kukuruzni škrob, kao i magnezijev stearat koriste se kao ekscipijensi u kardiomagnilu, što se može pripisati još jednoj razlici u odnosu na Aspirin Cardio i Thrombone ACC.

    Kao i druga slična sredstva, kardiomagil se prodaje u ljekarničkoj mreži bez recepta. Za cijenu, to je više usporedivo s Aspirin kardio, ali košta malo više. Rok trajanja lijeka - 3 godine.

    Atsekardol

    Sljedeći lijek koji se razmatra je acecardol. Ovaj lijek je ruski generički lijek Aspirin Cardio. Prema tome, ako usporedimo, na primjer, razliku između kardiomagnila i Acecardola, odgovor će biti isti kao kod usporedbe kardiomagnila s kardiom Aspirinom.

    Oblik izdanja Atzekardole isti je kao i izvorni. To su tablete obložene zaštitnim slojem koji je otporan na kiselo okruženje i otapa se u alkalnoj. Međutim, za razliku od izvornog lijeka, on ima više mogućnosti za količinu aktivnog sastojka. Može biti 50, 100 ili 300 mg.

    Ruski stručnjaci, koji su proveli komparativne studije Azecardol i Aspirin kardio, napominju da se Acekardol praktički ne razlikuje od izvornog lijeka u njegovoj učinkovitosti. Ovaj zaključak daje mu veliku prednost, jer je cijena Atsekardola u usporedbi s njegovom originalnom nekoliko puta niža (vidi tablicu ispod). Od svih gore navedenih priprema, to je najjeftinije. Međutim, takva se jeftinost može lako prevariti. Količina pomoćnih tvari koje se koriste u Atsekardolu mnogo je viša nego u analozima. U svom sastavu možete naći gotovo sve pomoćne tvari prisutne u gore opisanim preparatima, a osim toga, povidon, ricinusovo ulje i titanov dioksid. Netko se može činiti beznačajnim. Za osobe koje imaju kontraindikacije za bilo koju od ovih supstanci, ova značajka Acardicila može biti odlučnija od njezine cijene.

    KardiASK

    Na kraju pregleda smatra se lijek CardiASK. Kao Atsekardol, ovaj lijek se proizvodi u Rusiji. Štoviše, smatra se prvim ruskim antiplateletskim lijekom, koji se otapa u crijevu i ne šteti želucu. Ako pogledate sastav lijeka, on se ne razlikuje mnogo od Thrombone ACC ili Atsekardola. CardiASK se proizvodi u obliku enteričkih obloženih tableta. Kao i kod Atsekardola, postoje tri oblika oslobađanja - 50, 100 i 300 mg.

    Sastav CardiASK-a uključuje prilično velik popis pomoćnih tvari. Njihov je popis gotovo identičan s Atzekardolom. Međutim, vrijedi da je CardiASK skuplji. Za cijenu, to je više usporediv s drogom Thrombone ASS. Od svih lijekova pregledanih u ovom pregledu, CardiASK ima najniži vijek trajanja - 2 godine. Potrebno je obratiti pozornost na one koji vole kupiti lijekove za budućnost.

    Ako je pitanje, što je bolje kupiti, Cardiomagnyl ili CardiASK, onda treba obratiti pozornost na glavnu razliku Cardiomagnyl od ostalih razmatranih lijekova. Stoga će odlučujući čimbenik u izboru lijeka biti individualne karakteristike pacijenta. Iz toga možemo pretpostaviti da, budući da kardiomagil djeluje u želucu, CardiAcK, koji djeluje u crijevima, prikladniji je za pacijenta koji boluje od čira na želucu. Isto tako, ako pacijent ima čir na dvanaesniku, bolje je koristiti kardiomagil.