Ceftriakson (ceftriakson)

Naše tijelo svaki dan neovisno odbija napade milijuna bakterija, ali kada je imunitet oslabljen ili kada se suočimo sa specifičnim, jakim infekcijama, potrebno je obratiti se antibakterijskim agensima. Vrlo često, liječnici propisuju ceftriakson - učinkovit lijek protiv brojnih infekcija.

Sastav i oblik otpuštanja

Ceftriakson (ceftriakson) je kristalni bijeli ili žućkasti prah slabe higroskopnosti. Lijek je u staklenoj bočici od 2, 1, 0,5 i 0,25 grama. U drugim oblicima (sirup ili tablete) lijek nije dostupan. Sastav lijeka u tablici:

Natrijeva sol ceftriaksona

Farmakodinamika i farmakokinetika

Treća generacija baktericidnog lijeka iz cefalosporinskih skupina Ceftriaxone je univerzalni lijek. Otporan je na većinu beta-laktamaznih mikroba. Lijek je aktivan protiv sojeva bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonia, salmonella, streptococcus, Pseudomonas bacillus, clostridium.

Lijek ima stopostotnu bioraspoloživost, maksimalnu koncentraciju doseže za 2-3 sata, veže se za proteine ​​plazme 83-96%. Vrijeme poluživota doze za intramuskularnu injekciju je 5-8 sati, a intravensko - 4-15 sati. Lijek se nalazi u cerebrospinalnoj tekućini, upaljene membrane mozga, koje se izlučuju putem bubrega, a žuč u crijevu za inaktivaciju, ne izlučuje se hemodijalizom.

Indikacije za uporabu

Upute proizvođača ukazuju da se lijek propisuje za suzbijanje patogenih bakterija, transaminaza, fosfataza i penicilinaza koje su osjetljive na njega. Injekcije i intravenske infuzije propisuju se za liječenje sljedećih bolesti:

• sepsa;
• bakterijski meningitis;
• meki čir;
• bronhitis, pleuralna pneumonija;
• pseudo cholelithiasis;
• stomatitisa;
• peritonitis, empiem žučnog mjehura, angioholitis;
• infekcije zglobnog i koštanog tkiva, kože i mekih tkiva, urogenitalnog trakta (cistitis, pijelonefritis, epididimitis, prostatitis, pijelitis);
• inficirane rane i opekline;
• krpeljna borelioza;
• upala jezika;
• infekcije maksilofacijalnog sektora;
• nekomplicirana gonoreja (djelotvorna za patogene penicilinaze);
• epiglotitis;
• bakterijski endokarditis;
• salmoneloze;
• kandidijaza;
• bakterijska septikemija;
• oslabljen imunitet.

Kako ubodati ceftriakson

Kod nekih oblika sifilisa uzrokovanih Treponema pallidum, a kada je pacijent netolerantan na peniciline, Ceftriakson se koristi za liječenje. Ubrizgava se intramuskularno ili intravenozno, brzo prodire u organe, tekućine i tkiva, prikladno za trudnice. Lijek se daje pacijentu jednom dnevno tijekom pet dana, s primarnim tipom - 10 dana, dok drugi oblici sifilisa zahtijevaju intramuskularnu primjenu lijeka tri tjedna.

Kod nedodijeljenih oblika neurosilika, 1-2 g lijeka se daje 20 dana za redom, u kasnijim fazama, 1 g do 21 dan, nakon 14 dana pauze, a terapija se ponavlja 10 dana. Kod akutnog generaliziranog meningitisa sifilitički meningoencefalitis primjenjuje se do 5 g dnevno. U angini, lijek se ubrizgava kroz kapaljku u venu ili injekcije u mišić. Većina liječnika preferira intramuskularne injekcije.

Kod djece se Ceftriaxoneova grlobolja liječi samo za akutni tijek bolesti, praćena gnojem i upalom. Kada je sinusitis lijek u kombinaciji s mukolitikom i vazokonstriktorima. Pacijentu se intramuskularno injicira 0,5-1 g lijeka dnevno, pomiješano s lidokainom ili vodom. Tijek liječenja je 7 dana.

Ceftriakson intravenozno

Doza za intravenske injekcije bolesnika starijih od 12 godina je 1-2 g lijeka dnevno. Antibiotik se prema uputama daje jednom ili svakih 12 sati. U teškim slučajevima ili infekcijama koje su umjereno osjetljive na ovaj lijek, doza se povećava na 4 g dnevno. Da bi se spriječila infekcija prije operacija 30-150 minuta, pacijentu se daje 1-2 g lijeka.

Za intravenske injekcije, 1 g produkta se razrijedi s 10 ml sterilne vode, dobivena tekućina se injektira polako tijekom tri minute. Infuzijska terapija uključuje davanje Ceftriaxona pola sata. Za proizvodnju otopine od 2 g praha se pomiješa s 40 ml 5 ili 10% dekstroze, fiziološke otopine, 5% fruktoze. Zabranjeno je kombinirati alat s otopinama kalcija.

Ceftriakson: upute za uporabu

struktura

opis

Indikacije za uporabu

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije trbušnih organa (peritonitis, upalne bolesti gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta, uključujući kolangitis, empiem žučnog mjehura), bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta (uključujući upalu pluća, plućni apces, pleuralni empiem), infekcije kostiju, zglobova, kože i mekih tkiva, urogenitalna zona (uključujući gonoreju, pielonefritis), bakterijski meningitis i endokarditis, sepsa, zaražene rane i opekline, meki šankr i sifilis, bolest Lyme ( bor relioza), tifus, salmoneloza i prijevoz salmonele.

Prevencija postoperativnih infekcija.

Zarazne bolesti kod osoba oštećenog imuniteta.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme), hiperbilirubinemiju kod novorođenčadi, novorođenčadi kojima se pokazuje intravenska primjena otopina koje sadrže kalcij.

Nedonoščad, zatajenje bubrega i / ili jetre, ulcerozni kolitis, enteritis ili kolitis povezani s upotrebom antibakterijskih lijekova, trudnoće, dojenja.

Doziranje i primjena

Unesite intravenski (iv) i intramuskularno (v / m). Za odrasle i djecu stariju od 12 godina, početna dnevna doza je (ovisno o vrsti i težini infekcije) 1 do 2 g jednom dnevno ili 0,5 do 1,0 g svakih 12 sati (2 puta dnevno), dnevna doza nije mora prelaziti 4 g.

Za nekompliciranu gonoreju - intramuskularno jednom, 0,25 g.

Za prevenciju postoperativnih komplikacija - jednom, 1-2 g (ovisno o stupnju opasnosti od infekcije) 30-90 minuta prije operacije. Za operacije na debelom crijevu i rektumu, preporučuje se dodatna primjena lijeka iz skupine 5-nitroimidazola.

S otitis media - intramuskularno, jednom, 50 mg / kg, ne više od 1 g.

Za novorođenčad (do 2 tjedna) - 20 - 50 mg / kg / dan. Za dojenčad i djecu do 12 godina, dnevna doza je 20 - 80 mg / kg. Kod djece s tjelesnom težinom od 50 kg i više primjenjuju se doze za odrasle.

Kod bakterijskog meningitisa kod dojenčadi i male djece - 100 mg / kg (ali ne više od 4 g) 1 put dnevno. Trajanje liječenja ovisi o patogenu i može se kretati od 4 dana za Neisseria meningitidis do 10-14 dana za osjetljive vrste Enterobacteriaceae.

Djeca s infekcijama kože i mekih tkiva - u dnevnoj dozi od 50 - 75 mg / kg jednom dnevno ili 25 - 37,5 mg / kg svakih 12 sati, ne više od 2 g / dan. Kod teških infekcija druge lokalizacije - 25 - 37,5 mg / kg svakih 12 sati, ne više od 2 g / dan.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega potrebno je prilagoditi dozu samo kada je CC ispod 10 ml / min. U tom slučaju dnevna doza ne smije prelaziti 2 g.

U bolesnika s bubrežno-jetrenom insuficijencijom dnevna doza ne smije prelaziti 2 g bez određivanja koncentracije lijeka u krvnoj plazmi.

Liječenje ceftriaksonom treba nastaviti najmanje 2 dana nakon nestanka simptoma i znakova infekcije. Tijek liječenja je obično 4-14 dana; kod kompliciranih infekcija može biti potrebna dulja primjena. Tijek liječenja infekcija uzrokovanih Streptococcus pyogenes treba biti najmanje 10 dana.

Pravila pripreme i uvođenja rješenja: koristite samo svježe pripremljene otopine. Za intramuskularno davanje, 0,5 g lijeka se otopi u 2 ml, a 1 g u 3,5 ml 1% otopine lidokaina. Preporučuje se unošenje najviše 1 g u jednu stražnjicu.

Za intravensku injekciju, 0,25 ili 0,5 g se otopi u 5 ml, a 1 g-10 ml vode za injekcije. Ulazite / polako (2 - 4 min).

Za infuziju otopite 2 g u 40 ml otopine koja ne sadrži kalcij (0,9% otopina natrijevog klorida, 5-10% otopine dekstroze (glukoze)). Doze od 50 mg / kg i više treba primijeniti intravenski, unutar 30 minuta.

Nuspojave

Alergijske reakcije: osip, svrbež, groznica ili zimica.

Lokalne reakcije: bol na mjestu injiciranja.

Živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica.

Iz mokraćnog sustava: oligurija.

Na probavnom sustavu: mučnina, povraćanje, poremećaj okusa, nadutost, stomatitis, glositis, proljev, pseudomembranozni enterokolitis; pseudo-kolelitijaza žučnog mjehura (sindrom "mulja"), kandidijaza i druge superinfekcije.

Sa strane krvotvornih organa: anemija (uključujući hemolitiku), leukopenija, leukocitoza, limfopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija, hematurija; krvarenje iz nosa.

Laboratorijski pokazatelji: povećanje (smanjenje) protrombinskog vremena, povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povećanje koncentracije ureje, glikozurija.

Ostalo: pojačano znojenje, "plime" krvi.

predozirati

Interakcija s drugim lijekovima

Farmaceutski inkompatibilno s amsakrinom, vankomicinom, flukonazolom i aminoglikozidima.

Bakteriostatski antibiotici smanjuju baktericidni učinak ceftriaksona.

Otkriven je antagonizam in vitro između kloramfenikola i ceftriaksona.

Istodobnom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova i drugih inhibitora agregacije trombocita povećava se vjerojatnost krvarenja.

Ceftricson može smanjiti učinkovitost hormonske kontracepcije. Tijekom liječenja ceftriaksonom i mjesec dana nakon liječenja treba koristiti dodatne ne-hormonske metode kontracepcije.

Uz istovremenu primjenu ceftriaksona u visokim dozama i jakim diureticima (na primjer, furosemid), nije uočeno oštećenje bubrega.

Probenecid ne utječe na eliminaciju ceftriaksona.

Farmaceutski inkompatibilno s otopinama koje sadrže druge antibiotike.

Otopine koje sadrže kalcij (kao što je Ringerova ili Hartmanova otopina) ne smiju se razrijediti ceftriaksonom. Rezultat interakcije može dovesti do stvaranja netopljivih spojeva. Ceftriakson i parenteralne prehrambene otopine koje sadrže kalcij ne smiju se miješati ili davati istodobno pacijentima bez obzira na dob, uključujući primjenu različitih sustava za intravenozno davanje.

Značajke aplikacije

Kod kombinirane bubrežne i jetrene insuficijencije bolesnici na hemodijalizi trebaju redovito odrediti koncentraciju lijeka u plazmi.

Uz dugotrajno liječenje potrebno je redovito pratiti sliku periferne krvi, pokazatelje funkcionalnog stanja jetre i bubrega.

U rijetkim slučajevima ultrazvučnim pregledom žučnog mjehura dolazi do raspada koji nestaju nakon prestanka liječenja. Čak i ako ovaj fenomen prati bol u desnom hipohondriju, preporuča se nastavak propisivanja antibiotika i provesti simptomatsko liječenje.

Uporaba etanola nakon primjene ceftriaksona ne prati reakcija nalik disulfiramu. Ceftriakson ne sadrži N-metiltio-tetrazolnu skupinu, koja bi mogla uzrokovati netoleranciju etanola, koja je svojstvena nekim drugim cefalosporinima.

Kod liječenja ceftriaksona mogu se primijetiti lažno pozitivni rezultati Coombsovog testa, uzorci za galaktosemiju i glukozu u mokraći (preporuča se da se glukozurija odredi samo enzimskom metodom).

Svježe pripravljene otopine ceftriaksona su fizički i kemijski stabilne 6 sati na sobnoj temperaturi.

Stariji i oslabljeni pacijenti mogu zahtijevati imenovanje vitamina K.

Otopine koje sadrže ceftriakson i kalcij mogu se davati pacijentima bilo koje dobne skupine, djeci starijoj od 28 dana, konzistentno s intervalom od najmanje 48 sati, pod uvjetom da se linija za infuziju katetera temeljito ispere između doza s kompatibilnom otopinom.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Ceftriakson prodire u placentnu barijeru. U eksperimentalnim ispitivanjima na životinjama nisu detektirani teratogeni i embriotoksični učinci ceftriaksona, ali nije utvrđena sigurnost ceftriaksona u trudnica. Ceftriakson se tijekom trudnoće može propisati samo pod strogim indikacijama.

U niskim koncentracijama, ceftriakson se izlučuje u majčino mlijeko. Prilikom propisivanja lijeka za vrijeme dojenja (dojenja) treba paziti.

Utjecaj na sposobnost vožnje i rad s pokretnim mehanizmima

Ceftriakson može uzrokovati vrtoglavicu, pa je potrebno voditi računa o rukovanju vozilima i kretanju strojeva tijekom tretmana.

Upute za uporabu CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Vlasnik potvrde o registraciji:

Proizvođač:

Podaci za kontakt:

Oblik doziranja

Oblik oslobađanja, pakiranje i sastav ceftriaksona

Prašak za pripravu otopine za intravensku i intramuskularnu injekciju je kristaliničan, gotovo bijeli ili žućkasti.

1 g - staklene boce (1) - pakiranje od kartona.

Farmakološko djelovanje

Polusintetski cefalosporinski antibiotik III generacije širokog spektra djelovanja.

Baktericidna aktivnost ceftriaksona je posljedica supresije sinteze stanične membrane. Lijek je visoko otporan na gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme beta-laktamaze (penicilinaze i cefalosporinaze).

Ceftriakson je aktivan protiv gram-negativnih aerobnih mikroorganizama: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (uključujući Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji formiraju i koji ne tvore penicilinazu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, i oni su isti, koji će biti isti, koji će biti isti, i bit će isti, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Brojni sojevi gornjih mikroorganizama koji su otporni na druge antibiotike, kao što su penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, osjetljivi su na ceftriakson.

Neki sojevi Pseudomonas aeruginosa također su osjetljivi na lijek.

Lijek je aktivan protiv gram-pozitivnih aerobnih mikroorganizama: Staphylococcus aureus (uključujući autore kognitivnih konvoja) Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupa B), Streptococcus pneumoniae; anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s izuzetkom Clostridium difficile).

farmakokinetika

Kada je primjena i / m, ceftriakson se dobro apsorbira s mjesta injiciranja i doseže visoke koncentracije u serumu. Biološka raspoloživost lijeka - 100%.

Prosječna koncentracija u plazmi doseže se 2-3 sata nakon injekcije. Kod ponavljane intramuskularne ili intravenske primjene u dozama od 0,5-2,0 g u intervalu od 12-24 h, dolazi do nakupljanja ceftriaksona u koncentraciji koja je 15-36% viša od koncentracije postignute jednom injekcijom.

Uvođenjem doze od 0,15 do 3,0 g V_d - od 5.78 do 13.5 1.

Ceftriakson se reverzibilno veže na proteine ​​plazme.

Kada se daje u dozi od 0,15 do 3,0 g, T1 / 2 se kreće od 5,8 do 8,7 sati; klirens plazme - 0,58 - 1,45 l / h, bubrežni klirens - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% lijeka se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega, ostatak se izlučuje žučom u crijevo, gdje se biotransformira u neaktivni metabolit.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod dojenčadi i djece s upalom meninge, ceftriakson prodire u cerebrospinalnu tekućinu, au slučaju bakterijskog meningitisa, u prosjeku 17% koncentracije lijeka u plazmi difundira u cerebrospinalnu tekućinu, što je oko 4 puta više nego kod aseptičnog meningitisa. Nakon 24 sata nakon intravenske infuzije ceftriaksona u dozi od 50-100 mg / kg tjelesne težine, koncentracija cerebrospinalne tekućine prelazi 1,4 mg / l. Kod odraslih bolesnika s meningitisom 2–24 sata nakon doze od 50 mg / kg tjelesne težine, koncentracija ceftriaksona u cerebrospinalnoj tekućini mnogo puta premašuje minimalne inhibitorne koncentracije za najčešće uzročnike meningitisa.

Indikacije za ceftriakson

Tretmani infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

• sepsa;
• meningitis;
• diseminirana lajmska borelioza (rani i kasni stadij bolesti);
• infekcije trbušnih organa (peritonitis, infekcije bilijarnog trakta i gastrointestinalnog trakta);
• infekcije kostiju i zglobova;
• infekcije kože i mekih tkiva;
• infekcije rana;
• infekcije kod imunokompromitiranih pacijenata;
• infekcije zdjeličnih organa;
• infekcije bubrega i urinarnog trakta;
• infekcije dišnog sustava (osobito upale pluća);
• infekcije gornjih dišnih putova;
• genitalne infekcije, uključujući gonoreju.

Prevencija infekcija u postoperativnom razdoblju.

Režim doziranja

Lijek se primjenjuje u / m ili / in.

Odraslim osobama i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 1-2 g 1 puta dnevno (svaka 24 sata). U teškim slučajevima ili infekcijama, čiji uzročnici imaju samo umjerenu osjetljivost na ceftriakson, dnevna doza se može povećati na 4 g.

Novorođenče (do 2 tjedna) propisuje se po 20-50 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan. Dnevna doza ne smije prelaziti 50 mg / kg tjelesne težine. Prilikom određivanja doze ne treba razlikovati dojenčad na neodređeno vrijeme.

Dojenčad i mala djeca (od 15 dana do 12 godina) propisuju se po 20-80 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan.

Djeca težine> 50 kg su propisane doze za odrasle.

Doze od 50 mg / kg ili više za intravenozno davanje treba primijeniti kap po kap tijekom najmanje 30 minuta.

Starijim bolesnicima treba dati uobičajenu dozu, namijenjenu odraslim osobama, bez prilagodbe za dob.

Trajanje liječenja ovisi o tijeku bolesti. Primjena ceftriaksona treba nastaviti u bolesnika najmanje 48-72 sata nakon normalizacije temperature i potvrde eradikacije patogena.

Kod bakterijskog meningitisa u dojenčadi i male djece, liječenje započinje dozom od 100 mg / kg (ali ne više od 4 g) 1 vrijeme / dan. Nakon utvrđivanja patogena i određivanja njegove osjetljivosti, doza se može u skladu s tim smanjiti.

Kod meningokoknog meningitisa najbolji rezultati postignuti su s trajanjem liječenja od 4 dana, s meningitisom uzrokovanim Haemophilus influenzae, 6 dana, Streptococcus pneumoniae, 7 dana.

Za lajmsku boreliozu: odraslim i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 50 mg / kg jednom dnevno tijekom 14 dana; maksimalna dnevna doza - 2 g.

U slučaju gonoreje (uzrokovane sojevima koji formiraju i ne formirajuću penicilinazu) - jednom a / m u dozi od 250 mg.

Kako bi se spriječile postoperativne infekcije, ovisno o stupnju infektivnog rizika, lijek se primjenjuje u dozi od 1-2 g jednom za 30-90 minuta prije operacije.

U operacijama na debelom crijevu i rektumu djelotvorna je istovremena (ali odvojena) primjena Ceftriaksona i jednog od 5-nitroimidazola, na primjer ornidazola.

LIFAXON (LYKA LABS doo, Indija)

MEDAXON (MEDOCHEMIE Ltd., Cipar)

MOVIGIP (YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP Co. Ltd., Kina)

Upute za uporabu CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Prašak za pripremu otopine za in / in i / m unošenje bijele ili bijele boje žućkaste boje.

1 g - boce (1) - pakiranja od kartona.
1 g - boce (50) - kartonske kutije.

prah d / prigot. r-ra d / in / in i / m uvod 2 g: fl. 1, 10 ili 50 kom.
Reg. Broj: 6459/03/08/13 od 29.07.2013. - Aktualno

Prašak za pripremu otopine za in / in i / m unošenje bijele ili bijele boje žućkaste boje.

2 g - boce (1) - pakiranja od kartona.
2 g - bočice (50) - kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Cefalosporin antibiotik III generacije širokog spektra za parenteralnu primjenu. Baktericidna aktivnost je posljedica supresije sinteze bakterijske stanične stijenke. Otporan je na većinu gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama s beta-laktamazom.

Aktivni protiv sljedećih mikroorganizama: Gram-pozitivni aerobi - Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

Gram-negativni aerobi:

• Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji formiraju penicilinazu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode penicilin), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji formiraju penicilinazu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, kao perustem, kao protestni mirabilis, kao proteinski mirabilis, uključujući sojeve koji formiraju penicilinazu; (uključujući Serratia marcescens);
• neki sojevi Pseudomonas aeruginosa također su osjetljivi;
• anaerobi Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (osim Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Djeluje in vitro protiv većine sojeva sljedećih mikroorganizama, iako je klinički značaj toga nepoznat:

• Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Uključujući Salmonella typhi), Shigella spp.;
• Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Stafilokoki rezistentni na meticilin otporni su na cefalosporine, uklj. na ceftriakson, mnoge sojeve streptokoka grupe D i enterokoke, uključujući Enterococcus faecalis je također otporan na ceftriakson.

farmakokinetika

Biološka raspoloživost - 100%. TC_maksimum nakon primjene i / m - 2-3 sata, nakon primjene i / v - na kraju infuzije. C_maksimum nakon primjene i / m u dozama od 0,5 i 1 g, 38 i 76 μg / ml. C_maksimum sa u / u uvodu u dozama od 0,5, 1 i 2 g - 82, 151 i 257 mg / ml. U odraslih, 2-24 sata nakon primjene u dozi od 50 mg / kg, koncentracija cerebrospinalne tekućine (CSF) je mnogo puta veća od minimalne inhibitorne koncentracije (MTIK) za najčešće uzročnike meningitisa. Ona prodire u CSF upalom meninge. Komunikacija s proteinima plazme - 83-96%. V_d - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), kod djece - 0,3 l / kg, klirens plazme - 0,58-1,45 l / h, bubrega - 0,32-0,73 l / h.

T_1/2 nakon davanja i / m - 5,8-8,7 h, nakon i / v primjene u dozi od 50-75 mg / kg kod djece s meningitisom - 4,3-4,6 h; u bolesnika na hemodijalizi (klirens kreatinina (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 sati, s CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 sati, izlučuje se nepromijenjeno - 33-67% putem bubrega; 40-50% - s žuči u crijevu, gdje dolazi do inaktivacije. Kod novorođenčadi se oko 70% lijeka izlučuje kroz bubrege. Hemodijaliza je neučinkovita.

Indikacije za uporabu

Da bi se smanjio razvoj bakterija otpornih na lijekove i da bi se održala učinkovitost ceftriaksona i drugih antibakterijskih lijekova, ceftriakson bi se trebao koristiti samo za liječenje ili prevenciju infekcija, uz dokazani ili sumnjivi mikroorganizam. Kada su dostupne informacije o kulturi i osjetljivosti, potrebno je razmotriti uvjete za odabir ili promjenu antibiotske terapije. U nedostatku takvih podataka, lokalna epidemiologija i osjetljivost mogu doprinijeti empirijskom izboru terapije.

Ceftriakson je indiciran za liječenje sljedećih infekcija uzrokovanih osjetljivih mikroorganizama:

• infekcije donjeg respiratornog trakta uzrokovane Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis ili Serratia marcescens;
• akutna bakterijska otitis medija uzrokovana Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu) ili Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu).

Napomena: U jednoj kliničkoj studiji, liječenje je zabilježeno s jednom dozom ceftriaksona parenteralno u usporedbi s 10 dana peroralne terapije. U drugoj studiji, usporedive stope izliječenja opažene su između jedne doze ceftriaksona parenteralno i komparatora. Potencijalno smanjenje stope kliničkog liječenja mora biti u ravnoteži s potencijalnim koristima parenteralne terapije;

Učinkovitost ovog mikroorganizma u ovom sustavu organa ispitana je u manje od deset infekcija.

Kirurška profilaksa:

preoperativna jednostruka doza od 1 g ceftriaksona može smanjiti učestalost postoperativnih infekcija kod pacijenata koji su podvrgnuti operaciji koja je klasificirana kao kontaminirana ili potencijalno kontaminirana (na primjer, vaginalna ili abdominalna histerektomija ili kolecistektomija za kronične calculous kolecistitis kod visokorizičnih pacijenata poput onih s starije od 70 godina, s akutnim holecistitisom i bez terapijskih antimikrobnih učinaka, s žuticom ili kolelitijazom) i kod kirurga eskih bolesnici kod kojih infekcija na mjestu kirurškog zahvata će predstavljati ozbiljan rizik (na primjer, tijekom koronarne premosnice). Iako se ceftriakson pokazao jednako učinkovit kao i cefazolin u prevenciji infekcije nakon operacije koronarne arterije, nisu provedene placebo kontrolirane studije za procjenu bilo kojeg cefalosporinskog antibiotika kako bi se spriječio razvoj infekcije nakon operacije koronarne arterije.

Kada se ceftriakson primjenjuje prije kirurških zahvata, doza od 1 g ceftriaksona osigurava zaštitu od većine infekcija uzrokovanih osjetljivih mikroorganizama tijekom postupka.

Režim doziranja

Odrasli i djeca starija od 12 godina:

Obično se propisuje 1-2 g ceftriaksona 1 put dnevno (svaka 24 sata). Za teške infekcije ili infekcije, čiji uzročnici imaju samo umjerenu osjetljivost na ceftriakson, dnevna se doza može povećati na 4 g.

Novorođenčad (do 2 tjedna):

20-50 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan. S obzirom na nerazvijenost enzimskog sustava, dnevna doza ne smije prelaziti 50 mg / kg tjelesne težine. Ne postoje razlike pri određivanju doze za dojenčad i nedonoščad.

Ceftriakson je kontraindiciran kod novorođenčadi u dobi od 28 dana, ako je potrebno (ili očekivane potrebe) liječenja u / u otopinama koje sadrže kalcij, uključujući iv infuziju koja sadrži kalcij, na primjer, parenteralnu prehranu, zbog rizika od taloženja soli kalcija ceftriakson.

Djeca od 15 dana do 12 godina:

20-80 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan. Za djecu koja teže više od 50 kg propisuju se doze kao i za odrasle.

U / u dozama od 50 mg / kg ili više treba davati infuzijom najmanje 30 minuta.

Nemojte propisivati ​​dozu veću od 80 mg / kg tjelesne težine zbog povećanog rizika od žučnih oborina.

Stariji bolesnici

Kod starijih bolesnika nije potrebno prilagoditi dozu.

Trajanje liječenja antibioticima ovisi o tijeku bolesti. Bolesnici trebaju nastaviti s uzimanjem Ceftriaxona najmanje 48-72 h nakon normalizacije temperature i / ili potvrde eradikacije patogena.

Istraživanja su pokazala da postoji sinergizam između ceftriaksona i aminoglikozida za mnoge gram negativne bakterije. Iako se poboljšana učinkovitost takvih kombinacija ne može uvijek predvidjeti, treba imati na umu kada postoje teške, životno ugrožavajuće infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa. Zbog fizičke nekompatibilnosti ceftriaksona i aminoglikozida, treba ih primijeniti odvojeno u preporučenim dozama.

Doziranje u posebnim slučajevima

Kod bakterijskog meningitisa u djece u dobi od 15 dana do 12 godina, liječenje započinje dozom od 100 mg / kg (ali ne više od 4 g) 1 vrijeme / dan. Nakon što je patogen identificiran i utvrđena njegova osjetljivost, doza se može u skladu s tim smanjiti. Najbolji rezultati postignuti su s takvim trajanjem liječenja:

• Neisseria meningitidis - 4 dana;
• Haemophilus influenza - 6 dana;
• Streptococcus pneumoniae - 7 dana.

Za liječenje gonoreje (uzrokovane sojevima koji formiraju ili ne stvaraju penicilinazu), preporuča se primjena jedne doze od 250 mg IM.

Prevencija infekcija u kirurgiji

Za prevenciju postoperativnih infekcija u kirurškom zahvatu, preporučuje se, ovisno o stupnju opasnosti od infekcije, davanje jedne doze od 1-2 g Ceftriaxona 30–90 minuta prije operacije. U operacijama na debelom crijevu i rektumu dobro je dokazano istodobno (ali odvojeno) davanje lijeka i jedan od 5-nitroimidazola, kao što je ornidazol.

Zatajenje bubrega i jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nema potrebe smanjivati ​​dozu ako je funkcija jetre normalna. Samo u slučaju krajnjeg stadija zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) dnevna doza ne smije prelaziti 2 g.

Uz istovremenu tešku insuficijenciju bubrega i jetre potrebno je redovito određivati ​​koncentraciju ceftriaksona u krvnoj plazmi i po potrebi prilagoditi dozu lijeka.

Bolesnici na hemodijalizi nema potrebe za dodatnom primjenom lijeka nakon dijalize. Međutim, potrebno je kontrolirati koncentraciju ceftriaksona u serumu u odnosu na moguću prilagodbu doze, budući da se kod takvih bolesnika brzina izlučivanja može smanjiti. Dnevna doza Ceftriaxona u bolesnika na hemodijalizi ne smije prelaziti 2 g.

Pripremite otopine neposredno prije uporabe.

Svježe pripremljene otopine zadržavaju svoju fizičku i kemijsku stabilnost 6 sati na sobnoj temperaturi (ili 24 sata na 2-8 ° C). Ovisno o koncentraciji i trajanju skladištenja, boja otopina može varirati od blijedo žute do jantarno. Boja otopine ne utječe na djelotvornost ili podnošljivost lijeka.

Za injekciju se 1 g otopi u 3,5 ml 1% otopine lidokaina; ubrizgavanje duboko u gluteusni mišić. Preporučuje se unošenje najviše 1 g u jednu stražnjicu. Ako navedena doza prelazi 1 g, treba je rasporediti i dati u obliku nekoliko injekcija.

Za injekcije, otopite 1 g lijeka u 10 ml sterilne vode za injekcije, injicirajte IV polako (2-4 minute).

Uvođenje treba trajati najmanje 30 minuta. Da biste pripremili otopinu za infuziju, otopite 2 g Ceftriaksona u 40 ml jedne od sljedećih otopina za infuziju bez kalcijevih iona:

• 0,9% natrijev klorid, 0,45% natrijev klorid + 2,5% glukoza, 5% glukoza, 10% glukoza, 6% dekstran u otopini glukoze 5%, 6-10% hidroksietil škrob, voda za injekcije. S obzirom na moguću nekompatibilnost, otopine koje sadrže ceftriakson ne smiju se miješati s otopinama koje sadrže druge antibiotike, i tijekom pripreme i tijekom primjene.

Otapala koja sadrže kalcij, kao što je Ringerova otopina ili Hartmanova otopina, ne mogu se koristiti za otapanje lijeka u bočicama ili za razrjeđivanje rekonstituirane otopine za i / v primjenu zbog vjerojatnosti stvaranja taloga kalcijevih soli ceftriaksona. Pojava precipitata kalcijevih soli ceftriaksona također se može pojaviti kada se ceftriakson pomiješa s otopinama koje sadrže kalcij u jednom infuzijskom sustavu za intravenozno davanje.

Ceftriakson se ne smije primjenjivati ​​istodobno s otopinama koje sadrže kalcij, uključujući dugotrajne infuzije kalcija, kao što je parenteralna prehrana.

Nuspojave

Alergijske reakcije:

groznica, eozinofilija, osip na koži, urtikarija, pruritus, eksudativni eritem multiformni, edem, anafilaktički šok, serumska bolest, zimica.

Lokalne reakcije:

s / u uvodu - flebitis, bol duž vene;
• V / m injekcija - bol na mjestu ubrizgavanja.

Iz živčanog sustava:

glavobolja, vrtoglavica.

Iz mokraćnog sustava:

oligurija, oštećena bubrežna funkcija.

Iz probavnog sustava:

mučnina, povraćanje, poremećaj okusa, nadutost, stomatitis, glositis, proljev, konstipacija, pseudomembranozni enterokolitis, bol u trbuhu;
• pseudo-holelitijaza žučnog mjehura (sindrom "mulja"), kandidijaza i druge superinfekcije.

Sa strane krvotvornih organa:

anemija, leukopenija, leukocitoza, limfopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija;
• krvarenje iz nosa, hemolitička anemija.

Laboratorijski pokazatelji:

povećanje (smanjenje) protrombina u vremenu, povećanje aktivnosti "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze (alkalna fosfataza), hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povećanje koncentracije ureje, hematurija, glukozurija.

kontraindikacije

• preosjetljivost na cefalosporine, peniciline ili druge β-laktamske antibiotike u anamnezi, lidokain ili druge amidne anestetike (uz primjenu i / m na lidokain);
• hiperbilirubinemija kod novorođenčadi i nedonoščadi. Ceftriakson može istisnuti bilirubin iz njegove povezanosti sa albuminom u serumu, što može dovesti do rizika od encefalopatije izazvane bilirubinom;
• upotreba lijeka je kontraindicirana kod nedonoščadi do 41 tjedna, uzimajući u obzir razdoblje intrauterinog razvoja (gestacijska dob + dob nakon rođenja) i novorođenčad u dobi od 28 dana;
• Ceftriakson se ne smije koristiti s otopinama koje sadrže kalcij (Ringer-ova otopina). Otopine koje sadrže kalcij ne smiju se primjenjivati ​​unutar 48 sati nakon posljednje injekcije ceftriaksona.

Pažljivo:

hiperbilirubinemija kod novorođenčadi, nedonoščadi, zatajenja bubrega i / ili jetre, ulceroznog kolitisa, enteritisa ili kolitisa povezanih s upotrebom antibakterijskih lijekova, trudnoće, dojenja.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Primjena ceftriaksona tijekom trudnoće moguća je samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.

Upute za uporabu CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Prašak za pripremu otopine za in / in i / m unošenje bijele ili bijele boje žućkaste boje.

1 g - boce (1) - pakiranja od kartona.
1 g - boce (50) - kartonske kutije.

prah d / prigot. r-ra d / in / in i / m uvod 2 g: fl. 1, 10 ili 50 kom.
Reg. Broj: 6459/03/08/13 od 29.07.2013. - Aktualno

Prašak za pripremu otopine za in / in i / m unošenje bijele ili bijele boje žućkaste boje.

2 g - boce (1) - pakiranja od kartona.
2 g - bočice (50) - kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Cefalosporin antibiotik III generacije širokog spektra za parenteralnu primjenu. Baktericidna aktivnost je posljedica supresije sinteze bakterijske stanične stijenke. Otporan je na većinu gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama s beta-laktamazom.

Aktivni protiv sljedećih mikroorganizama: Gram-pozitivni aerobi - Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

Gram-negativni aerobi:

• Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji formiraju penicilinazu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode penicilin), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji formiraju penicilinazu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, kao perustem, kao protestni mirabilis, kao proteinski mirabilis, uključujući sojeve koji formiraju penicilinazu; (uključujući Serratia marcescens);
• neki sojevi Pseudomonas aeruginosa također su osjetljivi;
• anaerobi Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (osim Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Djeluje in vitro protiv većine sojeva sljedećih mikroorganizama, iako je klinički značaj toga nepoznat:

• Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Uključujući Salmonella typhi), Shigella spp.;
• Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Stafilokoki rezistentni na meticilin otporni su na cefalosporine, uklj. na ceftriakson, mnoge sojeve streptokoka grupe D i enterokoke, uključujući Enterococcus faecalis je također otporan na ceftriakson.

farmakokinetika

Biološka raspoloživost - 100%. TC_maksimum nakon primjene i / m - 2-3 sata, nakon primjene i / v - na kraju infuzije. C_maksimum nakon primjene i / m u dozama od 0,5 i 1 g, 38 i 76 μg / ml. C_maksimum sa u / u uvodu u dozama od 0,5, 1 i 2 g - 82, 151 i 257 mg / ml. U odraslih, 2-24 sata nakon primjene u dozi od 50 mg / kg, koncentracija cerebrospinalne tekućine (CSF) je mnogo puta veća od minimalne inhibitorne koncentracije (MTIK) za najčešće uzročnike meningitisa. Ona prodire u CSF upalom meninge. Komunikacija s proteinima plazme - 83-96%. V_d - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), kod djece - 0,3 l / kg, klirens plazme - 0,58-1,45 l / h, bubrega - 0,32-0,73 l / h.

T_1/2 nakon davanja i / m - 5,8-8,7 h, nakon i / v primjene u dozi od 50-75 mg / kg kod djece s meningitisom - 4,3-4,6 h; u bolesnika na hemodijalizi (klirens kreatinina (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 sati, s CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 sati, izlučuje se nepromijenjeno - 33-67% putem bubrega; 40-50% - s žuči u crijevu, gdje dolazi do inaktivacije. Kod novorođenčadi se oko 70% lijeka izlučuje kroz bubrege. Hemodijaliza je neučinkovita.

Indikacije za uporabu

Da bi se smanjio razvoj bakterija otpornih na lijekove i da bi se održala učinkovitost ceftriaksona i drugih antibakterijskih lijekova, ceftriakson bi se trebao koristiti samo za liječenje ili prevenciju infekcija, uz dokazani ili sumnjivi mikroorganizam. Kada su dostupne informacije o kulturi i osjetljivosti, potrebno je razmotriti uvjete za odabir ili promjenu antibiotske terapije. U nedostatku takvih podataka, lokalna epidemiologija i osjetljivost mogu doprinijeti empirijskom izboru terapije.

Ceftriakson je indiciran za liječenje sljedećih infekcija uzrokovanih osjetljivih mikroorganizama:

• infekcije donjeg respiratornog trakta uzrokovane Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis ili Serratia marcescens;
• akutna bakterijska otitis medija uzrokovana Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu) ili Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu).

Napomena: U jednoj kliničkoj studiji, liječenje je zabilježeno s jednom dozom ceftriaksona parenteralno u usporedbi s 10 dana peroralne terapije. U drugoj studiji, usporedive stope izliječenja opažene su između jedne doze ceftriaksona parenteralno i komparatora. Potencijalno smanjenje stope kliničkog liječenja mora biti u ravnoteži s potencijalnim koristima parenteralne terapije;

Učinkovitost ovog mikroorganizma u ovom sustavu organa ispitana je u manje od deset infekcija.

Kirurška profilaksa:

preoperativna jednostruka doza od 1 g ceftriaksona može smanjiti učestalost postoperativnih infekcija kod pacijenata koji su podvrgnuti operaciji koja je klasificirana kao kontaminirana ili potencijalno kontaminirana (na primjer, vaginalna ili abdominalna histerektomija ili kolecistektomija za kronične calculous kolecistitis kod visokorizičnih pacijenata poput onih s starije od 70 godina, s akutnim holecistitisom i bez terapijskih antimikrobnih učinaka, s žuticom ili kolelitijazom) i kod kirurga eskih bolesnici kod kojih infekcija na mjestu kirurškog zahvata će predstavljati ozbiljan rizik (na primjer, tijekom koronarne premosnice). Iako se ceftriakson pokazao jednako učinkovit kao i cefazolin u prevenciji infekcije nakon operacije koronarne arterije, nisu provedene placebo kontrolirane studije za procjenu bilo kojeg cefalosporinskog antibiotika kako bi se spriječio razvoj infekcije nakon operacije koronarne arterije.

Kada se ceftriakson primjenjuje prije kirurških zahvata, doza od 1 g ceftriaksona osigurava zaštitu od većine infekcija uzrokovanih osjetljivih mikroorganizama tijekom postupka.

Režim doziranja

Odrasli i djeca starija od 12 godina:

Obično se propisuje 1-2 g ceftriaksona 1 put dnevno (svaka 24 sata). Za teške infekcije ili infekcije, čiji uzročnici imaju samo umjerenu osjetljivost na ceftriakson, dnevna se doza može povećati na 4 g.

Novorođenčad (do 2 tjedna):

20-50 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan. S obzirom na nerazvijenost enzimskog sustava, dnevna doza ne smije prelaziti 50 mg / kg tjelesne težine. Ne postoje razlike pri određivanju doze za dojenčad i nedonoščad.

Ceftriakson je kontraindiciran kod novorođenčadi u dobi od 28 dana, ako je potrebno (ili očekivane potrebe) liječenja u / u otopinama koje sadrže kalcij, uključujući iv infuziju koja sadrži kalcij, na primjer, parenteralnu prehranu, zbog rizika od taloženja soli kalcija ceftriakson.

Djeca od 15 dana do 12 godina:

20-80 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan. Za djecu koja teže više od 50 kg propisuju se doze kao i za odrasle.

U / u dozama od 50 mg / kg ili više treba davati infuzijom najmanje 30 minuta.

Nemojte propisivati ​​dozu veću od 80 mg / kg tjelesne težine zbog povećanog rizika od žučnih oborina.

Stariji bolesnici

Kod starijih bolesnika nije potrebno prilagoditi dozu.

Trajanje liječenja antibioticima ovisi o tijeku bolesti. Bolesnici trebaju nastaviti s uzimanjem Ceftriaxona najmanje 48-72 h nakon normalizacije temperature i / ili potvrde eradikacije patogena.

Istraživanja su pokazala da postoji sinergizam između ceftriaksona i aminoglikozida za mnoge gram negativne bakterije. Iako se poboljšana učinkovitost takvih kombinacija ne može uvijek predvidjeti, treba imati na umu kada postoje teške, životno ugrožavajuće infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa. Zbog fizičke nekompatibilnosti ceftriaksona i aminoglikozida, treba ih primijeniti odvojeno u preporučenim dozama.

Doziranje u posebnim slučajevima

Kod bakterijskog meningitisa u djece u dobi od 15 dana do 12 godina, liječenje započinje dozom od 100 mg / kg (ali ne više od 4 g) 1 vrijeme / dan. Nakon što je patogen identificiran i utvrđena njegova osjetljivost, doza se može u skladu s tim smanjiti. Najbolji rezultati postignuti su s takvim trajanjem liječenja:

• Neisseria meningitidis - 4 dana;
• Haemophilus influenza - 6 dana;
• Streptococcus pneumoniae - 7 dana.

Za liječenje gonoreje (uzrokovane sojevima koji formiraju ili ne stvaraju penicilinazu), preporuča se primjena jedne doze od 250 mg IM.

Prevencija infekcija u kirurgiji

Za prevenciju postoperativnih infekcija u kirurškom zahvatu, preporučuje se, ovisno o stupnju opasnosti od infekcije, davanje jedne doze od 1-2 g Ceftriaxona 30–90 minuta prije operacije. U operacijama na debelom crijevu i rektumu dobro je dokazano istodobno (ali odvojeno) davanje lijeka i jedan od 5-nitroimidazola, kao što je ornidazol.

Zatajenje bubrega i jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nema potrebe smanjivati ​​dozu ako je funkcija jetre normalna. Samo u slučaju krajnjeg stadija zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) dnevna doza ne smije prelaziti 2 g.

Uz istovremenu tešku insuficijenciju bubrega i jetre potrebno je redovito određivati ​​koncentraciju ceftriaksona u krvnoj plazmi i po potrebi prilagoditi dozu lijeka.

Bolesnici na hemodijalizi nema potrebe za dodatnom primjenom lijeka nakon dijalize. Međutim, potrebno je kontrolirati koncentraciju ceftriaksona u serumu u odnosu na moguću prilagodbu doze, budući da se kod takvih bolesnika brzina izlučivanja može smanjiti. Dnevna doza Ceftriaxona u bolesnika na hemodijalizi ne smije prelaziti 2 g.

Pripremite otopine neposredno prije uporabe.

Svježe pripremljene otopine zadržavaju svoju fizičku i kemijsku stabilnost 6 sati na sobnoj temperaturi (ili 24 sata na 2-8 ° C). Ovisno o koncentraciji i trajanju skladištenja, boja otopina može varirati od blijedo žute do jantarno. Boja otopine ne utječe na djelotvornost ili podnošljivost lijeka.

Za injekciju se 1 g otopi u 3,5 ml 1% otopine lidokaina; ubrizgavanje duboko u gluteusni mišić. Preporučuje se unošenje najviše 1 g u jednu stražnjicu. Ako navedena doza prelazi 1 g, treba je rasporediti i dati u obliku nekoliko injekcija.

Za injekcije, otopite 1 g lijeka u 10 ml sterilne vode za injekcije, injicirajte IV polako (2-4 minute).

Uvođenje treba trajati najmanje 30 minuta. Da biste pripremili otopinu za infuziju, otopite 2 g Ceftriaksona u 40 ml jedne od sljedećih otopina za infuziju bez kalcijevih iona:

• 0,9% natrijev klorid, 0,45% natrijev klorid + 2,5% glukoza, 5% glukoza, 10% glukoza, 6% dekstran u otopini glukoze 5%, 6-10% hidroksietil škrob, voda za injekcije. S obzirom na moguću nekompatibilnost, otopine koje sadrže ceftriakson ne smiju se miješati s otopinama koje sadrže druge antibiotike, i tijekom pripreme i tijekom primjene.

Otapala koja sadrže kalcij, kao što je Ringerova otopina ili Hartmanova otopina, ne mogu se koristiti za otapanje lijeka u bočicama ili za razrjeđivanje rekonstituirane otopine za i / v primjenu zbog vjerojatnosti stvaranja taloga kalcijevih soli ceftriaksona. Pojava precipitata kalcijevih soli ceftriaksona također se može pojaviti kada se ceftriakson pomiješa s otopinama koje sadrže kalcij u jednom infuzijskom sustavu za intravenozno davanje.

Ceftriakson se ne smije primjenjivati ​​istodobno s otopinama koje sadrže kalcij, uključujući dugotrajne infuzije kalcija, kao što je parenteralna prehrana.

Nuspojave

Alergijske reakcije:

groznica, eozinofilija, osip na koži, urtikarija, pruritus, eksudativni eritem multiformni, edem, anafilaktički šok, serumska bolest, zimica.

Lokalne reakcije:

s / u uvodu - flebitis, bol duž vene;
• V / m injekcija - bol na mjestu ubrizgavanja.

Iz živčanog sustava:

glavobolja, vrtoglavica.

Iz mokraćnog sustava:

oligurija, oštećena bubrežna funkcija.

Iz probavnog sustava:

mučnina, povraćanje, poremećaj okusa, nadutost, stomatitis, glositis, proljev, konstipacija, pseudomembranozni enterokolitis, bol u trbuhu;
• pseudo-holelitijaza žučnog mjehura (sindrom "mulja"), kandidijaza i druge superinfekcije.

Sa strane krvotvornih organa:

anemija, leukopenija, leukocitoza, limfopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija;
• krvarenje iz nosa, hemolitička anemija.

Laboratorijski pokazatelji:

povećanje (smanjenje) protrombina u vremenu, povećanje aktivnosti "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze (alkalna fosfataza), hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povećanje koncentracije ureje, hematurija, glukozurija.

kontraindikacije

• preosjetljivost na cefalosporine, peniciline ili druge β-laktamske antibiotike u anamnezi, lidokain ili druge amidne anestetike (uz primjenu i / m na lidokain);
• hiperbilirubinemija kod novorođenčadi i nedonoščadi. Ceftriakson može istisnuti bilirubin iz njegove povezanosti sa albuminom u serumu, što može dovesti do rizika od encefalopatije izazvane bilirubinom;
• upotreba lijeka je kontraindicirana kod nedonoščadi do 41 tjedna, uzimajući u obzir razdoblje intrauterinog razvoja (gestacijska dob + dob nakon rođenja) i novorođenčad u dobi od 28 dana;
• Ceftriakson se ne smije koristiti s otopinama koje sadrže kalcij (Ringer-ova otopina). Otopine koje sadrže kalcij ne smiju se primjenjivati ​​unutar 48 sati nakon posljednje injekcije ceftriaksona.

Pažljivo:

hiperbilirubinemija kod novorođenčadi, nedonoščadi, zatajenja bubrega i / ili jetre, ulceroznog kolitisa, enteritisa ili kolitisa povezanih s upotrebom antibakterijskih lijekova, trudnoće, dojenja.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Primjena ceftriaksona tijekom trudnoće moguća je samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.