Ceftriakson - upute za uporabu, oblik oslobađanja, sastav, indikacije, nuspojave, analoge i cijenu

Naše tijelo svaki dan neovisno odbija napade milijuna bakterija, ali kada je imunitet oslabljen ili kada se suočimo sa specifičnim, jakim infekcijama, potrebno je obratiti se antibakterijskim agensima. Vrlo često, liječnici propisuju ceftriakson - učinkovit lijek protiv brojnih infekcija.

Sastav i oblik otpuštanja

Ceftriakson (ceftriakson) je kristalni bijeli ili žućkasti prah slabe higroskopnosti. Lijek je u staklenoj bočici od 2, 1, 0,5 i 0,25 grama. U drugim oblicima (sirup ili tablete) lijek nije dostupan. Sastav lijeka u tablici:

Natrijeva sol ceftriaksona

Farmakodinamika i farmakokinetika

Treća generacija baktericidnog lijeka iz cefalosporinskih skupina Ceftriaxone je univerzalni lijek. Otporan je na većinu beta-laktamaznih mikroba. Lijek je aktivan protiv sojeva bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonia, salmonella, streptococcus, Pseudomonas bacillus, clostridium.

Lijek ima stopostotnu bioraspoloživost, maksimalnu koncentraciju doseže za 2-3 sata, veže se za proteine ​​plazme 83-96%. Vrijeme poluživota doze za intramuskularnu injekciju je 5-8 sati, a intravensko - 4-15 sati. Lijek se nalazi u cerebrospinalnoj tekućini, upaljene membrane mozga, koje se izlučuju putem bubrega, a žuč u crijevu za inaktivaciju, ne izlučuje se hemodijalizom.

Indikacije za uporabu

Upute proizvođača ukazuju da se lijek propisuje za suzbijanje patogenih bakterija, transaminaza, fosfataza i penicilinaza koje su osjetljive na njega. Injekcije i intravenske infuzije propisuju se za liječenje sljedećih bolesti:

• sepsa;
• bakterijski meningitis;
• meki čir;
• bronhitis, pleuralna pneumonija;
• pseudo cholelithiasis;
• stomatitisa;
• peritonitis, empiem žučnog mjehura, angioholitis;
• infekcije zglobnog i koštanog tkiva, kože i mekih tkiva, urogenitalnog trakta (cistitis, pijelonefritis, epididimitis, prostatitis, pijelitis);
• inficirane rane i opekline;
• krpeljna borelioza;
• upala jezika;
• infekcije maksilofacijalnog sektora;
• nekomplicirana gonoreja (djelotvorna za patogene penicilinaze);
• epiglotitis;
• bakterijski endokarditis;
• salmoneloze;
• kandidijaza;
• bakterijska septikemija;
• oslabljen imunitet.

Kako ubodati ceftriakson

Kod nekih oblika sifilisa uzrokovanih Treponema pallidum, a kada je pacijent netolerantan na peniciline, Ceftriakson se koristi za liječenje. Ubrizgava se intramuskularno ili intravenozno, brzo prodire u organe, tekućine i tkiva, prikladno za trudnice. Lijek se daje pacijentu jednom dnevno tijekom pet dana, s primarnim tipom - 10 dana, dok drugi oblici sifilisa zahtijevaju intramuskularnu primjenu lijeka tri tjedna.

Kod nedodijeljenih oblika neurosilika, 1-2 g lijeka se daje 20 dana za redom, u kasnijim fazama, 1 g do 21 dan, nakon 14 dana pauze, a terapija se ponavlja 10 dana. Kod akutnog generaliziranog meningitisa sifilitički meningoencefalitis primjenjuje se do 5 g dnevno. U angini, lijek se ubrizgava kroz kapaljku u venu ili injekcije u mišić. Većina liječnika preferira intramuskularne injekcije.

Kod djece se Ceftriaxoneova grlobolja liječi samo za akutni tijek bolesti, praćena gnojem i upalom. Kada je sinusitis lijek u kombinaciji s mukolitikom i vazokonstriktorima. Pacijentu se intramuskularno injicira 0,5-1 g lijeka dnevno, pomiješano s lidokainom ili vodom. Tijek liječenja je 7 dana.

Ceftriakson intravenozno

Doza za intravenske injekcije bolesnika starijih od 12 godina je 1-2 g lijeka dnevno. Antibiotik se prema uputama daje jednom ili svakih 12 sati. U teškim slučajevima ili infekcijama koje su umjereno osjetljive na ovaj lijek, doza se povećava na 4 g dnevno. Da bi se spriječila infekcija prije operacija 30-150 minuta, pacijentu se daje 1-2 g lijeka.

Za intravenske injekcije, 1 g produkta se razrijedi s 10 ml sterilne vode, dobivena tekućina se injektira polako tijekom tri minute. Infuzijska terapija uključuje davanje Ceftriaxona pola sata. Za proizvodnju otopine od 2 g praha se pomiješa s 40 ml 5 ili 10% dekstroze, fiziološke otopine, 5% fruktoze. Zabranjeno je kombinirati alat s otopinama kalcija.

ceftriakson

Prašak za pripravu otopine za intravensku i intramuskularnu injekciju je kristaliničan, gotovo bijeli ili žućkasti.

Boce staklene (1) - pakiranje od kartona.

Polusintetski cefalosporinski antibiotik III generacije širokog spektra djelovanja.

Baktericidna aktivnost ceftriaksona je posljedica supresije sinteze stanične membrane. Lijek je visoko otporan na gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme beta-laktamaze (penicilinaze i cefalosporinaze).

Ceftriakson je aktivan protiv gram-negativnih aerobnih mikroorganizama: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (uključujući Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji formiraju i koji ne tvore penicilinazu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, i oni su isti, koji će biti isti, koji će biti isti, i bit će isti, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Brojni sojevi gornjih mikroorganizama koji su otporni na druge antibiotike, kao što su penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, osjetljivi su na ceftriakson.

Neki sojevi Pseudomonas aeruginosa također su osjetljivi na lijek.

Lijek je aktivan protiv gram-pozitivnih aerobnih mikroorganizama: Staphylococcus aureus (uključujući autore kognitivnih konvoja) Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupa B), Streptococcus pneumoniae; anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s izuzetkom Clostridium difficile).

Kada je primjena i / m, ceftriakson se dobro apsorbira s mjesta injiciranja i doseže visoke koncentracije u serumu. Biološka raspoloživost lijeka - 100%.

Prosječna koncentracija u plazmi doseže se 2-3 sata nakon injekcije. Kod ponavljane intramuskularne ili intravenske primjene u dozama od 0,5-2,0 g u intervalu od 12-24 h, dolazi do nakupljanja ceftriaksona u koncentraciji koja je 15-36% viša od koncentracije postignute jednom injekcijom.

Uvođenjem doze od 0,15 do 3,0 g V_d - od 5.78 do 13.5 1.

Ceftriakson se reverzibilno veže na proteine ​​plazme.

Kada se daje u dozi od 0,15 do 3,0 g, T1 / 2 se kreće od 5,8 do 8,7 sati; klirens plazme - 0,58 - 1,45 l / h, bubrežni klirens - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% lijeka se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega, ostatak se izlučuje žučom u crijevo, gdje se biotransformira u neaktivni metabolit.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod dojenčadi i djece s upalom meninge, ceftriakson prodire u cerebrospinalnu tekućinu, au slučaju bakterijskog meningitisa, u prosjeku 17% koncentracije lijeka u plazmi difundira u cerebrospinalnu tekućinu, što je oko 4 puta više nego kod aseptičnog meningitisa. Nakon 24 sata nakon intravenske infuzije ceftriaksona u dozi od 50-100 mg / kg tjelesne težine, koncentracija cerebrospinalne tekućine prelazi 1,4 mg / l. Kod odraslih bolesnika s meningitisom 2–24 sata nakon doze od 50 mg / kg tjelesne težine, koncentracija ceftriaksona u cerebrospinalnoj tekućini mnogo puta premašuje minimalne inhibitorne koncentracije za najčešće uzročnike meningitisa.

Tretmani infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

- diseminirana lajmska borelioza (rani i kasni stadij bolesti);

- infekcije trbušnih organa (peritonitis, infekcije bilijarnog trakta i gastrointestinalnog trakta);

- infekcije kostiju i zglobova;

- infekcije kože i mekih tkiva;

- infekcije u bolesnika s oslabljenim imunitetom;

- infekcije zdjeličnih organa;

- infekcije bubrega i urinarnog trakta;

- infekcije respiratornog trakta (osobito upale pluća);

- genitalne infekcije, uključujući gonoreju.

Prevencija infekcija u postoperativnom razdoblju.

- preosjetljivost na ceftriakson i druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme.

Uz oprez, lijek se propisuje za NUC, za povrede jetre i bubrega, za enteritis i kolitis, povezane s upotrebom antibakterijskih lijekova; prerano i novorođenčad s hiperbilirubinemijom.

Lijek se primjenjuje u / m ili / in.

Odraslim osobama i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 1-2 g 1 puta dnevno (svaka 24 sata). U teškim slučajevima ili infekcijama, čiji uzročnici imaju samo umjerenu osjetljivost na ceftriakson, dnevna doza se može povećati na 4 g.

Novorođenče (do 2 tjedna) propisuje se po 20-50 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan. Dnevna doza ne smije prelaziti 50 mg / kg tjelesne težine. Prilikom određivanja doze ne treba razlikovati dojenčad na neodređeno vrijeme.

Dojenčad i mala djeca (od 15 dana do 12 godina) propisuju se po 20-80 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan.

Djeca težine> 50 kg su propisane doze za odrasle.

Doze od 50 mg / kg ili više za intravenozno davanje treba primijeniti kap po kap tijekom najmanje 30 minuta.

Starijim bolesnicima treba dati uobičajenu dozu, namijenjenu odraslim osobama, bez prilagodbe za dob.

Trajanje liječenja ovisi o tijeku bolesti. Primjena ceftriaksona treba nastaviti u bolesnika najmanje 48-72 sata nakon normalizacije temperature i potvrde eradikacije patogena.

Kod bakterijskog meningitisa u dojenčadi i male djece, liječenje započinje dozom od 100 mg / kg (ali ne više od 4 g) 1 vrijeme / dan. Nakon utvrđivanja patogena i određivanja njegove osjetljivosti, doza se može u skladu s tim smanjiti.

Kod meningokoknog meningitisa najbolji rezultati postignuti su s trajanjem liječenja od 4 dana, s meningitisom uzrokovanim Haemophilus influenzae, 6 dana, Streptococcus pneumoniae, 7 dana.

Za lajmsku boreliozu: odraslim i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 50 mg / kg jednom dnevno tijekom 14 dana; maksimalna dnevna doza - 2 g.

U slučaju gonoreje (uzrokovane sojevima koji formiraju i ne formirajuću penicilinazu) - jednom a / m u dozi od 250 mg.

Kako bi se spriječile postoperativne infekcije, ovisno o stupnju infektivnog rizika, lijek se primjenjuje u dozi od 1-2 g jednom za 30-90 minuta prije operacije.

U operacijama na debelom crijevu i rektumu djelotvorna je istovremena (ali odvojena) primjena Ceftriaksona i jednog od 5-nitroimidazola, na primjer ornidazola.

Ceftriakson (ceftriakson)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

struktura

Farmakološko djelovanje

Doziranje i primjena

Odrasli i djeca starija od 12 godina. Prosječna dnevna doza je 1-2 g ceftriaksona 1 puta dnevno ili 0,5-1 g svakih 12 sati.

U teškim slučajevima ili u slučajevima infekcija uzrokovanih umjereno osjetljivim patogenima, dnevna se doza može povećati na 4 g.

Novorođenčadi. S jednom dnevnom dozom preporučuje se sljedeća shema: za novorođenčad (do 2 tjedna starosti): 20-50 mg / kg / dan (ne preporučuje se prekoračenje doze od 50 mg / kg zbog nezrelog enzimskog sustava novorođenčeta).

Djeca dojke i djeca do 12 godina. Dnevna doza je 20-75 mg / kg. Kod djece s tjelesnom težinom od 50 kg i više treba pridržavati se doze za odrasle. Dozu veću od 50 mg / kg treba primjenjivati ​​u obliku intravenske infuzije najmanje 30 minuta.

Trajanje terapije ovisi o tijeku bolesti.

Meningitis. Kod bakterijskog meningitisa kod novorođenčadi i djece početna doza je 100 mg / kg jednom dnevno (maksimalno 4 g). Čim se patogen izolira i odredi njegova osjetljivost, doza se mora u skladu s tim smanjiti.

Najbolji rezultati postignuti su u sljedećim razdobljima liječenja:

Ceftriakson: upute za uporabu

struktura

opis

Indikacije za uporabu

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije trbušnih organa (peritonitis, upalne bolesti gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta, uključujući kolangitis, empiem žučnog mjehura), bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta (uključujući upalu pluća, plućni apces, pleuralni empiem), infekcije kostiju, zglobova, kože i mekih tkiva, urogenitalna zona (uključujući gonoreju, pielonefritis), bakterijski meningitis i endokarditis, sepsa, zaražene rane i opekline, meki šankr i sifilis, bolest Lyme ( bor relioza), tifus, salmoneloza i prijevoz salmonele.

Prevencija postoperativnih infekcija.

Zarazne bolesti kod osoba oštećenog imuniteta.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme), hiperbilirubinemiju kod novorođenčadi, novorođenčadi kojima se pokazuje intravenska primjena otopina koje sadrže kalcij.

Nedonoščad, zatajenje bubrega i / ili jetre, ulcerozni kolitis, enteritis ili kolitis povezani s upotrebom antibakterijskih lijekova, trudnoće, dojenja.

Doziranje i primjena

Unesite intravenski (iv) i intramuskularno (v / m). Za odrasle i djecu stariju od 12 godina, početna dnevna doza je (ovisno o vrsti i težini infekcije) 1 do 2 g jednom dnevno ili 0,5 do 1,0 g svakih 12 sati (2 puta dnevno), dnevna doza nije mora prelaziti 4 g.

Za nekompliciranu gonoreju - intramuskularno jednom, 0,25 g.

Za prevenciju postoperativnih komplikacija - jednom, 1-2 g (ovisno o stupnju opasnosti od infekcije) 30-90 minuta prije operacije. Za operacije na debelom crijevu i rektumu, preporučuje se dodatna primjena lijeka iz skupine 5-nitroimidazola.

S otitis media - intramuskularno, jednom, 50 mg / kg, ne više od 1 g.

Za novorođenčad (do 2 tjedna) - 20 - 50 mg / kg / dan. Za dojenčad i djecu do 12 godina, dnevna doza je 20 - 80 mg / kg. Kod djece s tjelesnom težinom od 50 kg i više primjenjuju se doze za odrasle.

Kod bakterijskog meningitisa kod dojenčadi i male djece - 100 mg / kg (ali ne više od 4 g) 1 put dnevno. Trajanje liječenja ovisi o patogenu i može se kretati od 4 dana za Neisseria meningitidis do 10-14 dana za osjetljive vrste Enterobacteriaceae.

Djeca s infekcijama kože i mekih tkiva - u dnevnoj dozi od 50 - 75 mg / kg jednom dnevno ili 25 - 37,5 mg / kg svakih 12 sati, ne više od 2 g / dan. Kod teških infekcija druge lokalizacije - 25 - 37,5 mg / kg svakih 12 sati, ne više od 2 g / dan.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega potrebno je prilagoditi dozu samo kada je CC ispod 10 ml / min. U tom slučaju dnevna doza ne smije prelaziti 2 g.

U bolesnika s bubrežno-jetrenom insuficijencijom dnevna doza ne smije prelaziti 2 g bez određivanja koncentracije lijeka u krvnoj plazmi.

Liječenje ceftriaksonom treba nastaviti najmanje 2 dana nakon nestanka simptoma i znakova infekcije. Tijek liječenja je obično 4-14 dana; kod kompliciranih infekcija može biti potrebna dulja primjena. Tijek liječenja infekcija uzrokovanih Streptococcus pyogenes treba biti najmanje 10 dana.

Pravila pripreme i uvođenja rješenja: koristite samo svježe pripremljene otopine. Za intramuskularno davanje, 0,5 g lijeka se otopi u 2 ml, a 1 g u 3,5 ml 1% otopine lidokaina. Preporučuje se unošenje najviše 1 g u jednu stražnjicu.

Za intravensku injekciju, 0,25 ili 0,5 g se otopi u 5 ml, a 1 g-10 ml vode za injekcije. Ulazite / polako (2 - 4 min).

Za infuziju otopite 2 g u 40 ml otopine koja ne sadrži kalcij (0,9% otopina natrijevog klorida, 5-10% otopine dekstroze (glukoze)). Doze od 50 mg / kg i više treba primijeniti intravenski, unutar 30 minuta.

Nuspojave

Alergijske reakcije: osip, svrbež, groznica ili zimica.

Lokalne reakcije: bol na mjestu injiciranja.

Živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica.

Iz mokraćnog sustava: oligurija.

Na probavnom sustavu: mučnina, povraćanje, poremećaj okusa, nadutost, stomatitis, glositis, proljev, pseudomembranozni enterokolitis; pseudo-kolelitijaza žučnog mjehura (sindrom "mulja"), kandidijaza i druge superinfekcije.

Sa strane krvotvornih organa: anemija (uključujući hemolitiku), leukopenija, leukocitoza, limfopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija, hematurija; krvarenje iz nosa.

Laboratorijski pokazatelji: povećanje (smanjenje) protrombinskog vremena, povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povećanje koncentracije ureje, glikozurija.

Ostalo: pojačano znojenje, "plime" krvi.

predozirati

Interakcija s drugim lijekovima

Farmaceutski inkompatibilno s amsakrinom, vankomicinom, flukonazolom i aminoglikozidima.

Bakteriostatski antibiotici smanjuju baktericidni učinak ceftriaksona.

Otkriven je antagonizam in vitro između kloramfenikola i ceftriaksona.

Istodobnom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova i drugih inhibitora agregacije trombocita povećava se vjerojatnost krvarenja.

Ceftricson može smanjiti učinkovitost hormonske kontracepcije. Tijekom liječenja ceftriaksonom i mjesec dana nakon liječenja treba koristiti dodatne ne-hormonske metode kontracepcije.

Uz istovremenu primjenu ceftriaksona u visokim dozama i jakim diureticima (na primjer, furosemid), nije uočeno oštećenje bubrega.

Probenecid ne utječe na eliminaciju ceftriaksona.

Farmaceutski inkompatibilno s otopinama koje sadrže druge antibiotike.

Otopine koje sadrže kalcij (kao što je Ringerova ili Hartmanova otopina) ne smiju se razrijediti ceftriaksonom. Rezultat interakcije može dovesti do stvaranja netopljivih spojeva. Ceftriakson i parenteralne prehrambene otopine koje sadrže kalcij ne smiju se miješati ili davati istodobno pacijentima bez obzira na dob, uključujući primjenu različitih sustava za intravenozno davanje.

Značajke aplikacije

Kod kombinirane bubrežne i jetrene insuficijencije bolesnici na hemodijalizi trebaju redovito odrediti koncentraciju lijeka u plazmi.

Uz dugotrajno liječenje potrebno je redovito pratiti sliku periferne krvi, pokazatelje funkcionalnog stanja jetre i bubrega.

U rijetkim slučajevima ultrazvučnim pregledom žučnog mjehura dolazi do raspada koji nestaju nakon prestanka liječenja. Čak i ako ovaj fenomen prati bol u desnom hipohondriju, preporuča se nastavak propisivanja antibiotika i provesti simptomatsko liječenje.

Uporaba etanola nakon primjene ceftriaksona ne prati reakcija nalik disulfiramu. Ceftriakson ne sadrži N-metiltio-tetrazolnu skupinu, koja bi mogla uzrokovati netoleranciju etanola, koja je svojstvena nekim drugim cefalosporinima.

Kod liječenja ceftriaksona mogu se primijetiti lažno pozitivni rezultati Coombsovog testa, uzorci za galaktosemiju i glukozu u mokraći (preporuča se da se glukozurija odredi samo enzimskom metodom).

Svježe pripravljene otopine ceftriaksona su fizički i kemijski stabilne 6 sati na sobnoj temperaturi.

Stariji i oslabljeni pacijenti mogu zahtijevati imenovanje vitamina K.

Otopine koje sadrže ceftriakson i kalcij mogu se davati pacijentima bilo koje dobne skupine, djeci starijoj od 28 dana, konzistentno s intervalom od najmanje 48 sati, pod uvjetom da se linija za infuziju katetera temeljito ispere između doza s kompatibilnom otopinom.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Ceftriakson prodire u placentnu barijeru. U eksperimentalnim ispitivanjima na životinjama nisu detektirani teratogeni i embriotoksični učinci ceftriaksona, ali nije utvrđena sigurnost ceftriaksona u trudnica. Ceftriakson se tijekom trudnoće može propisati samo pod strogim indikacijama.

U niskim koncentracijama, ceftriakson se izlučuje u majčino mlijeko. Prilikom propisivanja lijeka za vrijeme dojenja (dojenja) treba paziti.

Utjecaj na sposobnost vožnje i rad s pokretnim mehanizmima

Ceftriakson može uzrokovati vrtoglavicu, pa je potrebno voditi računa o rukovanju vozilima i kretanju strojeva tijekom tretmana.

Ceftriakson: upute za uporabu

Prije kupnje Ceftriaxone antibiotika, trebate pažljivo pročitati upute za uporabu, način uporabe i doziranje, kao i druge korisne informacije o lijeku Ceftriaxone. Na web stranici "Enciklopedija bolesti" naći ćete sve potrebne informacije: upute za pravilnu uporabu, preporučene doze, kontraindikacije, kao i preglede pacijenata koji su već koristili ovaj lijek.

Rusko ime: Ceftriaxone

Naziv latinske supstance Ceftriaxone: Ceftriaxonum (rod Ceftriaxoni)

Kemijski naziv: [6R- [6-pol, 7beta (Z)] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil] amino] -8-okso-3 - [[1,2, 5,6-tetrahidro-2-metil-5,6-diokso-l, 2,4-triazm-3-il) tio] metil] -5-tia-l-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en -2-karboksilna kiselina (i u obliku dinatrijeve soli)

Farmakološka skupina supstancije ceftriakson: cefalosporini

Ceftriakson je cefalosporinski antibiotik treće generacije za parenteralnu uporabu.

Ceftriakson natrij je kristalni prah bijele do žućkasto-narančaste boje, lako topiv u vodi, umjereno u metanolu i vrlo slab u etanolu. PH 1% vodene otopine je oko 6,7. Boja otopine varira od blago žute do jantarne i ovisi o vremenu skladištenja, koncentraciji i korištenom otapalu. Molekulska masa 661,61.

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Prašak za pripravu otopine za intravensku i intramuskularnu injekciju je kristaliničan, gotovo bijeli ili žućkasti.

1 sp. Ceftriakson (u obliku natrijeve soli) 1 g

Boce staklene (1) - pakiranje od kartona.

Ceftriakson - Farmakološko djelovanje

Farmakološki učinak tvari je baktericidni, antibakterijski širokog spektra.

Inhibira transpeptidazu, narušava biosintezu mukopeptidne stanične stijenke bakterija. Ima širok spektar djelovanja, stabilan je u prisutnosti većine beta-laktamaza.

Aktivan u području aerobika, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, arapskog tržišta, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arapski (uključujući ampicilin) ​​i beta-laktam, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc en, mnogi sojevi Pseudomonas aeruginosa, anaerobni mikroorganizmi - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (većina sojeva Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.

On posjeduje in vitro aktivnost protiv većine sojeva sljedećih mikroorganizama, međutim, sigurnost i djelotvornost Ceftriaksona u liječenju bolesti uzrokovanih ovim mikroorganizmima nije utvrđena u odgovarajućim i dobro kontroliranim kliničkim ispitivanjima: aerobni gram-negativni mikroorganizmi - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi), Shigella spp., aerobni gram pozitivni mikroorganizmi - Streptococcus agalactiae, anaerobni mikroorganizmi - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Djeluje na multirezistentne sojeve tolerantne na peniciline i cefalosporine prve generacije i aminoglikozide.

Nakon primjene i / m, ona se potpuno apsorbira, Tmax se postiže za 2-3 sata, a jednom intravenskom infuzijom tijekom 30 minuta koncentracija ceftriaksona u plazmi u dozama od 0,5; 1 i 2 g je 82, 151 i 257 ug / ml. Cmax u plazmi nakon jedne intramuskularne injekcije u dozama od 0,5 i 1 g - 38 i 76 μg / ml. Akumulacija nakon ponovljenih in / in ili intramuskularnih injekcija u dozama od 0,5 do 2 g u 12- i 24-satnim intervalima je 15-36% u usporedbi s jednom injekcijom. Obratno se veže za proteine ​​plazme: u koncentraciji manjoj od 25 μg / ml - 95%, u koncentraciji od 300 μg / ml - 85%. Dobro prodire u organe, tjelesne tekućine (intersticijske, peritonealne, sinovijalne, tijekom upale mozga u moždanu kralježnicu), koštanog tkiva. Majčino mlijeko sadrži 3-4% serumske koncentracije (više s i / m nego kod a / u uvodu). Kod doza od 0.15-3 g kod zdravih dobrovoljaca T1 / 2 - 5.8-8.7 sati; prividni volumen distribucije - 5,78-13,5 l; Plazma Cl - 0,58-1,45 l / h; Cl renalna - 0,32-0,73 l / h. Od 30 do 67% izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega, ostatak - s žučom. Oko 50% se prikazuje u roku od 48 sati.

Ceftriakson - indikacije

Koristi se za liječenje infekcija uzrokovanih mikroorganizmima koji su osjetljivi na aktivnu tvar:

- diseminirana lajmska borelioza (rani i kasni stadij bolesti);

- infekcije trbušnih organa (peritonitis, infekcije bilijarnog trakta i gastrointestinalnog trakta);

- infekcije kostiju i zglobova;

- infekcije kože i mekih tkiva;

- infekcije u bolesnika s oslabljenim imunitetom;

- infekcije zdjeličnih organa;

- infekcije bubrega i urinarnog trakta;

- infekcije respiratornog trakta (osobito upale pluća);

- genitalne infekcije, uključujući gonoreju.

Prevencija infekcija u postoperativnom razdoblju.

Ceftriakson - doziranje

Lijek se primjenjuje u / m ili / in.

Odraslim osobama i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 1-2 g 1 puta dnevno (svaka 24 sata). U teškim slučajevima ili infekcijama, čiji uzročnici imaju samo umjerenu osjetljivost na ceftriakson, dnevna doza se može povećati na 4 g.

Novorođenče (do 2 tjedna) propisuje se po 20-50 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan. Dnevna doza ne smije prelaziti 50 mg / kg tjelesne težine. Prilikom određivanja doze ne treba razlikovati dojenčad na neodređeno vrijeme.

Dojenčad i mala djeca (od 15 dana do 12 godina) propisuju se po 20-80 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan.

Djeca težine> 50 kg su propisane doze za odrasle.

Doze od 50 mg / kg ili više za intravenozno davanje treba primijeniti kap po kap tijekom najmanje 30 minuta.

Starijim bolesnicima treba dati uobičajenu dozu, namijenjenu odraslim osobama, bez prilagodbe za dob.

Trajanje liječenja ovisi o tijeku bolesti. Primjena ceftriaksona treba nastaviti u bolesnika najmanje 48-72 sata nakon normalizacije temperature i potvrde eradikacije patogena.

Kod bakterijskog meningitisa u dojenčadi i male djece, liječenje započinje dozom od 100 mg / kg (ali ne više od 4 g) 1 vrijeme / dan. Nakon utvrđivanja patogena i određivanja njegove osjetljivosti, doza se može u skladu s tim smanjiti.

Kod meningokoknog meningitisa najbolji rezultati postignuti su s trajanjem liječenja od 4 dana, s meningitisom uzrokovanim Haemophilus influenzae, 6 dana, Streptococcus pneumoniae, 7 dana.

Za lajmsku boreliozu: odraslim i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 50 mg / kg jednom dnevno tijekom 14 dana; maksimalna dnevna doza - 2 g.

U slučaju gonoreje (uzrokovane sojevima koji formiraju i ne formirajuću penicilinazu) - jednom a / m u dozi od 250 mg.

Kako bi se spriječile postoperativne infekcije, ovisno o stupnju infektivnog rizika, lijek se primjenjuje u dozi od 1-2 g jednom za 30-90 minuta prije operacije.

U operacijama na debelom crijevu i rektumu djelotvorna je istovremena (ali odvojena) primjena Ceftriaksona i jednog od 5-nitroimidazola, na primjer ornidazola.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nema potrebe smanjivati ​​dozu ako je funkcija jetre normalna. U slučajevima predterinalnog zatajenja bubrega s jakim QA

Unatoč detaljnoj anamnezi, koja je pravilo za druge cefalosporinske antibiotike, ne možemo isključiti mogućnost razvoja anafilaktičkog šoka, koji zahtijeva hitnu terapiju - najprije se primjenjuje epinefrin, a zatim GCS.

In vitro studije su pokazale da, kao i drugi cefalosporinski antibiotici, ceftriakson može istisnuti bilirubin vezan za serumski albumin. Stoga, kod novorođenčadi s hiperbilirubinemijom i, osobito kod nedonoščadi, uporaba Ceftriaxona zahtijeva još veći oprez.

Stariji i oslabljeni pacijenti mogu zahtijevati imenovanje vitamina K.

Pripremljenu otopinu treba čuvati na sobnoj temperaturi ne dulje od 6 sati ili u hladnjaku na temperaturi od 2-8 ° C ne duže od 24 sata.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Uz oprez propisan za disfunkciju bubrega.

S istodobnom teškom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom bolesnici na hemodijalizi trebaju redovito odrediti koncentraciju lijeka u plazmi.

Kod dugotrajnog liječenja potrebno je redovito pratiti pokazatelje funkcionalnog stanja bubrega.

S abnormalnom funkcijom jetre

S istodobnom teškom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom bolesnici na hemodijalizi trebaju redovito odrediti koncentraciju lijeka u plazmi.

Uz dugotrajno liječenje potrebno je redovito pratiti pokazatelje funkcionalnog stanja jetre.

U rijetkim slučajevima uz ultrazvuk žučnog mjehura dolazi do nesvjestica koje nestaju nakon prestanka liječenja (čak i ako ovaj fenomen prati bol u desnom hipohondru, preporučuje se nastavak antibiotika i davanje simptomatskog liječenja).

Ceftriakson - mjere opreza

Kod kombinacije bubrežne i jetrene insuficijencije potrebno je prilagoditi dozu i pratiti koncentraciju u plazmi (preporuča se periodično praćenje razina u krvi i izoliranih oštećenja jetre ili bubrega).

U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su alergijske unakrsne reakcije s cefalosporinskim antibioticima.

U slučaju dužeg zakazivanja potrebno je izvršiti citološki test krvi. Treba imati na umu mogući razvoj disbioze, superinfekcije.

Koristi se s oprezom u novorođenčadi s hiperbilirubinemijom, kod nedonoščadi i pacijenata sklonih alergijskim reakcijama.

Bolesnici s oslabljenom sintezom ili smanjenim zalihama vitamina K (na primjer, kod kronične bolesti jetre, pothranjenosti) zahtijevaju određivanje PT. U slučaju produljenja PV prije ili tijekom terapije, potrebno je propisati vitamin K.

Postoje izvještaji o promjenama žučnog mjehura otkrivenim ultrazvukom u bolesnika liječenih ceftriaksonom (promjene su prolazne i nestaju nakon prestanka liječenja), neki od tih pacijenata također su imali simptome bolesti žučnog mjehura. Ako postoje znakovi bolesti žučnog mjehura i / ili abnormalnosti ultrazvuka, liječenje ceftriaksonom treba prekinuti.

Trgovački nazivi lijekova s ​​aktivnim sastojkom Ceftriaxone

Kako razrijediti ceftriakson za intramuskularnu i intravensku primjenu, upute za uporabu antibiotika

Da bi se postigao maksimalni terapijski učinak u procesu antimikrobnog liječenja širokog spektra infektivnih patologija, morate točno znati kako uzgajati ceftriakson, antibiotski lijek treće generacije cefalosporina, koji ima visoku kemoterapijsku aktivnost. Lijek je sposoban uništiti mnoge vrste piogenih mikroorganizama, pokazujući povećanu otpornost na posebne enzime - laktamaze, koje proizvode štetne bakterije kako bi oslabile učinkovitost antibiotika.

Sastav lijeka

Alat se proizvodi u obliku bijelog praha koji sadrži terapijsku tvar - ceftriakson natrij. Prašak se koristi za dobivanje medicinske otopine koja se koristi za intravenske infuzije kapima i mlaznicama ili injekcije u mišić.

Lijekovi dolaze u ljekarne u prozirnim, hermetički zatvorenim staklenim bočicama s 500, 1000 mg aktivnog sastojka.

Farmakološka svojstva i indikacije za uporabu

Ljekovita svojstva

Ceftriakson ima snažan antimikrobni učinak - uništava štetne mikroorganizme, uništavajući njihovu staničnu membranu. Lijek može suzbiti mnoge različite vrste bakterija, uključujući aerobne i anaerobne oblike, gram-pozitivne i gram-negativne vrste.

Terapeutska tvar se aktivno distribuira krvlju, lako ulazi u sve organe, uključujući cerebralno i koštano tkivo, te tekućine, uključujući intraartikularne, spinalne i pleuralne. Oko 4% količine terapijske tvari u krvnoj plazmi nalazi se u majčinom mlijeku.

Biološka raspoloživost, tj. Količina ceftriaksona natrija koja doseže anomalni fokus, je gotovo 100%.

Maksimalna koncentracija u krvi zabilježena je 90 do 120 minuta nakon intramuskularne injekcije i intravenskom infuzijom na kraju postupka.

Terapeutska supstanca može biti u tijelu duže vrijeme, održavajući antimikrobni učinak 24 sata ili više.

Vrijeme poluživota lijeka (vrijeme gubitka polovice farmakološke aktivnosti) je 6 do 8 sati, a u dobi od 70 godina produženo je na 16 sati, u dojenčadi od jednog mjeseca života do 6,5 dana, u novorođenčadi do 8 dana.

Većinom (do 60%) ceftriakson se uklanja zajedno s urinom, dijelom s žučom.

Uz slabu funkciju bubrega, usporava se uklanjanje terapijske supstance, pa je stoga moguće njegovo nakupljanje u tkivima.

Kada je propisano

S ovim antibiotskim lijekovima liječi se upalna patologija uzrokovana mikrobnim agensima koji reagiraju na antibakterijsko djelovanje ceftriaksona.

Među njima su infekcije:

• želuca, mokraćnih i žučnih organa, reproduktivnog sustava, crijeva (pielonefritis, epididimitis, cistitis, kolangitis, prostatitis, peritonitis, empiema žučnog mjehura, uretritis);
• pluća, bronhija i ENT organa (upala pluća, gnojni otitis, bronhitis, agranulocitska angina, gnojni sinusitis, plućni apsces, empiema pleure);
• koža, kosti, potkožno tkivo, zglobovi (osteomijelitis, streptoderma, opekline i rane pogođene patogenom mikrobnom florom);

Osim toga, ceftriakson s izraženim terapijskim učinkom liječi:

• bakterijsko oštećenje membrana mozga (meningitis) i unutarnje membrane srca (endokarditis);
• ne komplicirana gonokokna infekcija, sifilis; dizenterija, krpeljna borelioza;
• septikemija kada piogene bakterije i njihovi otrovi uđu u krv; gnojno-septičke patologije koje se javljaju u obliku postoperativnih komplikacija;
• tifus, akutna bolest crijeva sa salmonelom;
• infekcija koje se javljaju u pozadini oslabljenog imuniteta.

Kako razrijediti ceftriakson za intravensku i intramuskularnu primjenu

Intravenska administracija

Važno je! Lidokain se ne smije primjenjivati ​​intravenski s Ceftriaxonom. Prije ubrizgavanja lijeka u venu, prašak se razrjeđuje isključivo s injekcijskom vodom.

Infuzijom u venu pomoću štrcaljke

Intravenska infuzija lijekova sa štrcaljkom se radi vrlo sporo - unutar 2 do 4 minute.

Za ubrizgavanje 1000 mg antibiotika u venu dodaje se 10 ml sterilne vode u bocu s 1 gramom lijeka.

Da biste dobili dozu od 250 ili 500 mg, prašak iz bočice s 0,5 g razrijedite s vodom za injekcije u volumenu od 5 ml. U punoj bočici bit će 500 mg, a na pola volumen gotove otopine - 250 mg ljekovite tvari.

Infuzija s kapaljkom (infuzija)

Infuzije kapljica provode se ako pacijent zahtijeva dozu izračunatu brzinom od 50 mg (ili više) antibiotika po kilogramu tjelesne težine pacijenta.

Važno je! Ne otapajte ceftriakson u bilo kojoj medicinskoj tekućini koja sadrži kalcij.

Prilikom postavljanja kapaljke, 2 grama lijeka se razrijedi s 40-50 ml fiziološke otopine - 9% NaCl ili 5-10% dekstroze (glukoze).

Intravenska infuzija kap po kap trebala bi trajati najmanje pola sata.

Intramuskularne injekcije

Kako otopiti ceftriakson u prahu i koja se otapala mogu koristiti za smanjenje boli tijekom injekcije?

Da bi se antibiotik razrijedio do željene koncentracije, koristi se injekcijska voda (obično u bolnicama) i sredstva protiv bolova. Ali injekcije Ceftriaxona, ako se lijek razrjeđuje s vodom, vrlo su bolne, pa liječnici preporučaju otapanje lijeka s anestetikom 1% otopinom Lidokaina. I sterilnu vodu treba koristiti samo za razrjeđivanje anestetika koncentracijom od 2%.

Ali ako je pacijent alergičan na anestetike, osobito na lidokain, bit će potrebno razrijediti prašak isključivo s vodom za injekcije kako bi se spriječila akutna anafilaktička reakcija.

Novokain je nepraktičan za razrjeđivanje antibiotika, jer taj anestetik smanjuje terapeutsku aktivnost Ceftriaxona, a češće od Lidokaina, uzrokuje akutne alergije i šok, a još gore, ublažava bol.

Kako razrijediti ceftriakson lidokainom 1%:

Ako želite unijeti 500 mg, lijek iz bočice s dozom od 0,5 g otopi se u 2 ml 1% lidokaina (1 ampula). Ako postoji samo jedna bočica s dozom od 1 grama, ona se razrijedi s 4 ml anestetika i točno se polovica dobivene otopine (2 ml) uvuče u štrcaljku.

Da biste unijeli dozu jednaku 1 gramu, prašak iz boce od 1 g razrijedite s 3,5 ml anestetika. Ne možete uzeti 3,5 i 4 ml, jer je praktičniji i još manje bolan. Ako postoje 2 bočice s dozom od 0,5 grama, tada se svakom od njih doda 2 ml anestetika, a zatim se iz svake štrcaljke izvuče cijeli volumen od 4 ml.

Važno je! Nije dopušteno ući u stražnjicu više od 1 grama otopljenog medicinskog pripravka.

Da bi se dobila doza ceftriaksona 250 mg (0,25 g), 500 mg praška iz bočice razrijedi se u 2 ml lidokaina, a polovica pripremljene otopine (1 ml) uvlači se u štrcaljku.

Pravilno razrjeđivanje antibiotika 2% Lidokainom

Ako trebate dobiti dozu od 1 grama, a tu su i 2 bočice od 0,5 g, tada morate u špricu pomiješati 2 ml vode i 2% Lidokaina, zatim u svaku bocu unesite 2 ml smjese anestetika / vode. Nakon toga u brizgalicu ubacite otopinu iz jedne i druge bočice (samo 4 ml) i napravite injekciju.

Kako bi se smanjila bol:

• intramuskularno ubrizgavanje treba raditi vrlo sporo;
• ako je moguće, koristite svježe pripremljenu ljekovitu otopinu - to će smanjiti nelagodu i dati maksimalni terapijski učinak.

Ako je pripremljeni volumen otopine dovoljan za 2 injekcije, dopušteno je pohraniti razrijeđeni prašak u prostoriji ne dulje od 6, au hladnjaku do 20 - 24 sata. Ali injekcija s pohranjenom otopinom bit će bolnija od svježe pripremljene medicine. Ako je pohranjeno rješenje promijenilo boju, onda je nemoguće ubrizgati, jer ovaj znak ukazuje na njegovu nestabilnost.

Preporučljivo je upotrijebiti dvije igle za jednu injekciju. Kroz prvu iglu ubrizgajte anestetik ili vodu u bočicu i skupite dobivenu otopinu. Zatim mijenjaju iglu u sterilnu i tek nakon toga naprave injekciju.

Upute za uporabu antibiotika

Trajanje antimikrobne terapije određuje se prema vrsti zarazne bolesti i ozbiljnosti kliničke slike. Nakon smanjenja težine bolnih manifestacija i temperature, liječnici preporučuju produljenje prijema lijekova za najmanje 3 dana.

Odrasli

Bolesnici u dobi od 12 godina u prosjeku primaju 2 injekcije dnevno (s intervalom od 10 do 12 sati) 0,5 do 1 gram (to jest, dnevno - od 1 do 2 g). U slučaju teških bolesti, doza se povećava na 4 grama dnevno.

Za liječenje nekomplicirane gonokokne infekcije u odraslih, 250 mg ceftriaksona se jednom ubrizgava u mišić. U liječenju gnojnih upala srednjeg uha, jedna doza je 50 mg po kilogramu tjelesne težine (ne više od 1 grama).

Kako bi se spriječila gnojna postoperativna upala 30–120 minuta prije operacije, pacijentu se daje intravenska infuzija od 1-2 g antibiotika tijekom 20-30 minuta (s prosječnom koncentracijom antibiotika od 10-40 mg u 1 ml fiziološke otopine za infuziju).

Djeca u dobi od 12 godina, dnevna doza izračunava se na temelju norme od 20 - 75 mg po kilogramu djetetove težine. Rezultirajuća doza je podijeljena u 2 injekcije s intervalom od 12 sati.

Primjerice, djetetu od 2 godine starosti 16 kg dnevno treba najmanje 20 x 16 = 320 mg lijeka, maksimalno 75 x 16 = 1200 mg. Teški infektivni procesi zahtijevaju maksimalnu brzinu od 75 mg po kg dnevno, ali čak iu ovom slučaju najveća količina antibiotika koju mladi pacijent može dobiti dnevno ograničen je na 2 grama.

U slučaju infektivnih lezija kože i potkožnog tkiva, liječenje ceftriaksonom provodi se prema sljedećoj shemi: dijete prima ili 1 injekciju po procjeni doze od 50 do 75 mg po kilogramu ili se daje 2 injekcije (nakon 12 sati), uvođenjem doze od 25 do 37,5 mg. po kg

Novorođenčadi, uključujući i nedonoščad od 2 tjedna starosti, propisuju lijek koji očekuje dnevnu dozu dojenčadi prema shemi: 20 - 50 mg po kg tjelesne težine bebe.

Ako je djetetu dijagnosticiran bakterijski meningitis, djetetu se daje injekcija jednom dnevno po stopi od 100 mg po kilogramu težine. Trajanje terapije ovisi o vrsti patogena i može varirati od 4 do 5 dana (kada se otkrije meningokoka) do 2 tjedna ako se detektiraju enterobakterije.

Kada težina mladog pacijenta dosegne 50 kg (čak i ako je mlađa od 12 godina), lijek se propisuje u dozama za odrasle.

Značajke:

1. Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega tijekom normalne funkcije jetre nisu potrebni za smanjenje doze antibiotika. Ali s teškim oblikom zatajenja bubrega (CC ispod 10 ml / min), dnevna količina lijeka je ograničena na 2 grama. Ako se pacijentu vrši hemodijaliza, doza se možda neće prilagoditi.
2. Bolesnici s patologijom jetre na pozadini normalnog funkcioniranja bubrega, injekcijska doza lijeka također nije potrebna za smanjenje.
3. Kada se istodobno pojavi ozbiljan poremećaj funkcije bubrega i jetre, potrebno je povremeno provjeravati razinu ceftriaksona u krvnom serumu.

Kontraindikacije, nuspojave i predoziranje

Antibiotik ceftriakson ne smije propisati:

• s teškim alergijama na ceftriakson, druge cefalosporine, peniciline, karbopeneme;
• pacijentima do 12-13 tjedana gestacije;
• dojećim majkama (u vrijeme terapije dojenče se prenosi na dojenje);
• novorođenčadi koja primaju intravenske tekućine otopina koje sadrže kalcij, na pozadini abnormalno visoke razine bilirubina u krvi;
• bolesnika s teškim zatajenjem bubrega i jetre u isto vrijeme (strogo prema indikacijama).

Oprezno, lijek koji se koristi u liječenju:

• nedonoščad, novorođenčad s visokim bilirubinom u krvi, pacijenti s alergijama na drogu i hranu,
• trudnice nakon 12 tjedana trudnoće;
• bolesnika s ulceroznim kolitisom, izazvanim prethodnim antibakterijskim liječenjem;
• starije i slabije osobe.

Većina bolesnika tolerira dobro liječenje ceftriaksonom.

U nekim slučajevima moguće je:

• pojava svrbežnog kožnog osipa, plikova, zimice, edema kapaka, jezika, usana, grkljana (u slučaju kršenja kontraindikacija za pacijente s alergijama);
• mučninu, povraćanje, labavu stolicu, oslabljen okus, nadutost;
• "Drozd" (kandidijaza) sluznice usta, jezika, genitalija;
• upala sluznice usta i jezika (stomatitis, glositis);
• glavobolja, znojenje, toplina na licu;
• kolestatska žutica, hepatitis, pseudomembranozni kolitis;
• flebitis (upala posude), bol na mjestu ubrizgavanja;
• smanjena proizvodnja urina (oligurija), neinfektivni pijelonefritis;
• akutna bol u desnom podrebrnom području zbog pseudo-kolelitijaze žučnog mjehura;
• anemija.

Kod dugotrajnog liječenja visokim dozama može doći do promjene laboratorijskih vrijednosti u krvi:

• povećan ili smanjen broj bijelih krvnih stanica;
• povećana aktivnost jetrenih enzima, alkalnih fosfataza, kreatinina;
• vrlo rijetko - promjena u zgrušavanju krvi, uključujući smanjenje broja trombocita (hipoprotrombinemija) i pojavu krvi u mokraći i krvarenju iz nosa, i abnormalno visoku razinu trombocita (trombocitoza) s rizikom tromboze.

U mokraći - visok sadržaj ureje, šećer (glikozurija).

Uzimanje velikih doza antibiotika u trajanju od 3 do 4 tjedna može uzrokovati znakove predoziranja, koji se manifestiraju u pojavljivanju ili pojačavanju tih neželjenih nuspojava. U tom slučaju potrebno je otkazati lijekove i imenovanje lijekova koji eliminiraju negativne znakove koji su se pojavili. Metode čišćenja krvi, uključujući hemo- i peritonealnu dijalizu, s predoziranjem ne daju pozitivan rezultat.

Istovremena uporaba s drugim lijekovima.

Zabranjeno je miješati ceftriakson s drugim vrstama antibiotskih lijekova u istoj štrcaljki ili bočici za intravensku infuziju.

Upute za intravensko davanje Ceftriaxona

Registracijski broj

Trgovački naziv lijeka: ceftriakson

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Kemijsko ime:] -7-amino] -8-okso-3-metil] -5-tia-l-azabiciklo-okt-2-en-2-karboksilna kiselina (u obliku dinatrijeve soli).

sastojci:

Jedna bočica sadrži 1,0 g ceftriakson natrijeve soli.

Opis:
Gotovo bijeli ili žućkasti kristalni prah.

Farmakoterapijska skupina:

ATX kod.

Farmakološka svojstva
Ceftriakson je cefalosporinski antibiotik treće generacije za parenteralnu primjenu, ima baktericidno djelovanje, inhibira sintezu stanične membrane i in vitro inhibira rast većine Gram-pozitivnih i Gram-negativnih mikroorganizama. Ceftriakson je otporan na enzime beta-laktamaze (i penicilinaze i cefalosporinaze, koje proizvode većina Gram-pozitivnih i Gram-negativnih bakterija). In vitro iu kliničkoj praksi, ceftriakson je obično učinkovit protiv sljedećih mikroorganizama:
Gram-pozitivni:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Napomena: Staphylococcus spp., Otporan na meticilin, otporan na cefalosporine, uključujući ceftriakson. Većina enterokoknih sojeva (na primjer, Streptococcus faecalis) su također rezistentni na ceftriakson.
Gram-negativna:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (neki sojevi su rezistentni), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (uključujući Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (uključujući S. typhi), Serratia spp. (uključujući S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (uključujući V. cholerae), Yersinia spp. (uključujući Y. enterocolitica)
Napomena: Mnogi sojevi navedenih mikroorganizama, koji u prisutnosti drugih antibiotika, na primjer, penicilini, cefalosporini prve generacije i aminoglikozidi, razmnožavaju se, osjetljivi su na ceftriakson. Treponema pallidum je osjetljiva na ceftriakson kako in vitro tako i u ispitivanjima na životinjama. Prema kliničkim podacima primarnog i sekundarnog sifilisa, Ceftriakson je pokazao dobru učinkovitost.
Anaerobni patogeni:
Bacteroides spp. (uključujući neke sojeve bakterije B. fragilis), Clostridium spp. (uključujući CI. difficile), Fusobacterium spp. (osim F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Napomena: Neki sojevi mnogih Bacteroides spp. (na primjer, B. fragilis), koji proizvodi beta-laktamazu, otpornu na ceftriakson. Da bi se odredila osjetljivost mikroorganizama, potrebno je koristiti diskove koji sadrže ceftriakson, jer je pokazano da određeni sojevi patogena mogu biti otporni na klasične cefalosporine in vitro.

farmakokinetika:
Kada se daje parenteralno, ceftriakson dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine. Kod zdravih odraslih osoba, ceftriakson karakterizira dugi, oko 8 sati poluživota. Područja ispod krivulje koncentracije - vrijeme u serumu s intravenskom i intramuskularnom primjenom se podudaraju. To znači da je bioraspoloživost ceftriaksona intramuskularno 100%. Kada se primjenjuje intravenski, ceftriakson se brzo difundira u intersticijsku tekućinu, gdje zadržava svoje baktericidno djelovanje protiv patogena koji su mu osjetljivi 24 sata.
Vrijeme poluživota u zdravih odraslih osoba je oko 8 sati. Kod novorođenčadi do 8 dana i kod starijih osoba starijih od 75 godina, prosječni poluživot je oko dva puta veći. U odraslih se 50-60% ceftriaksona izlučuje u nepromijenjenom obliku s urinom, a 40-50% se također izlučuje u nepromijenjenom obliku s žuči. Pod utjecajem crijevne flore ceftriakson se pretvara u neaktivni metabolit. Kod novorođenčadi oko 70% primijenjene doze izlučuje se bubrezima. Kod zatajenja bubrega ili bolesti jetre u odraslih, farmakokinetika ceftriaksona gotovo da se ne mijenja, eliminacija poluvremena se malo produžuje. Ako je oštećena funkcija bubrega, povećava se izlučivanje s žučom, a ako se radi o patologiji jetre, pojačava se izlučivanje ceftriaksona bubrezima.
Ceftriakson se reverzibilno veže za albumin i to vezanje obrnuto je proporcionalno koncentraciji: na primjer, kada je koncentracija lijeka u serumu manja od 100 mg / l, vezanje ceftriaksona na proteine ​​je 95%, te u koncentraciji od 300 mg / l - samo 85%. Zbog nižeg sadržaja albumina u intersticijskoj tekućini, koncentracija ceftriaksona u njemu je viša nego u krvnom serumu.
Infiltracija cerebrospinalne tekućine: U dojenčadi i djece s upalom meninge, ceftriakson prodire u cerebrospinalnu tekućinu, au slučaju bakterijskog meningitisa, prosječno 17% koncentracije lijeka u krvnom serumu difundira u cerebrospinalnu tekućinu, što je oko 4 puta više. nego s aseptičnim meningitisom. 24 sata nakon intravenske primjene ceftriaksona u dozi od 50-100 mg / kg tjelesne težine, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini prelazi 1,4 mg / l. U odraslih bolesnika s meningitisom, 2-3 sata nakon primjene ceftriaksona u dozi od 50 mg / kg tjelesne težine, koncentracija ceftriaksona bila je mnogo puta veća od minimalne doze depresiva koja je potrebna za suzbijanje patogena koji najčešće uzrokuju meningitis.

Indikacije za uporabu:

Infekcije uzrokovane patogenima osjetljivim na ceftriakson: sepsa, meningitis, infekcije trbušne šupljine (peritonitis, upalne bolesti probavnog trakta, bilijarnog trakta), infekcije kostiju, zglobova, vezivnog tkiva, kože, infekcije u bolesnika sa smanjenom funkcijom imunog sustava, infekcija bubrega i infekcije mokraćnog sustava, respiratorne infekcije, osobito upalu pluća, kao i infekcije uha, nosa i grla, infekcije genitalija, uključujući gonoreju. Prevencija infekcija u postoperativnom razdoblju.

Doziranje i primjena:

Za odrasle i djecu iznad 12 godina:

Prosječna dnevna doza je 1-2 g ceftriaksona 1 put dnevno (nakon 24 sata). U teškim slučajevima ili u slučajevima infekcija uzrokovanih umjereno osjetljivim patogenima, pojedinačna dnevna doza može se povećati na 4 g.

Za novorođenčad, dojenčad i djecu do 12 godina:

Uz jednu dnevnu dozu preporučuje se sljedeća shema:

Za novorođenčad (do dva tjedna starosti):

20-50 mg / kg tjelesne težine na dan (doza od 50 mg / kg tjelesne težine nije dopuštena zbog nezrelog enzimskog sustava novorođenčeta).

Za bebe i djecu do 12 godina:

dnevna doza je 20-75 mg / kg tjelesne težine. Kod djece s tjelesnom težinom od 50 kg i više slijedite dozu za odrasle. Dozu veću od 50 mg / kg tjelesne težine treba primjenjivati ​​u obliku intravenske infuzije najmanje 30 minuta.

ovisi o tijeku bolesti.

Dokazano je u eksperimentima da postoji sinergizam između ceftriaksona i aminoglikozida na djelovanje na mnoge gram-negativne bakterije. Iako je nemoguće unaprijed predvidjeti potencirani učinak takvih kombinacija, u slučajevima teških i po život opasnih infekcija (npr. Uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa) njihova zajednička svrha je opravdana.

Zbog fizičke inkompatibilnosti ceftriaksona i aminoglikozida potrebno ih je propisati odvojeno u preporučenim dozama!

Kod bakterijskog meningitisa kod novorođenčadi i djece početna doza je 100 mg / kg tjelesne težine jednom dnevno (maksimalno 4 g). Čim je bilo moguće izolirati patogen i odrediti njegovu osjetljivost, doza bi se trebala u skladu s tim smanjiti. Najbolji rezultati postignuti su u sljedećim razdobljima liječenja: