Ibuprofen (ibuprofen)

Ibuprofen zauzima zasluženo mjesto na popisu najvažnijih medicinskih preparata Svjetske zdravstvene organizacije. On je također uključen u popis esencijalnih lijekova Ruske Federacije.

Povijest stvaranja i svojstva Ibuprofena

Ibuprofen je nesteroidni protuupalni s analgetskim i antipiretičkim učincima. Tvorci lijeka su američki farmaceuti koji su sintetizirali aktivnu tvar 1962. Godine 1985. tvrtka koja je uvela svoj razvoj u proizvodnju dobila je prestižnu nagradu.

Danas se Ibuprofen koristi u više od stotinu zemalja svijeta pod različitim trgovačkim nazivima:

• u SAD-u je Motrin;
• u Velikoj Britaniji - Nurofen;
• u Rusiji - Ibuprofen.

Tijekom proteklih godina, mehanizam djelovanja i sigurnost lijeka dobro su proučeni, što osigurava njegovo “članstvo” u popisima pouzdanih lijekova do danas.

Ibuprofen aspekt učinak samo u vrijeme njegove uporabe, bez utjecaja na liječenje bolesti.

U ljekarni se može kupiti u obliku gela i kreme, dražeja, kapi, kapsula i suspenzija. Ali najčešće kupujemo uobičajene tablete.

Sastav i oblik otpuštanja

Ibuprofenske bikonveksne tablete su obojene ružičastom bojom, a unutar reza vidljivi su 2 sloja. U svojoj proizvodnji, sastav uključuje, osim aktivne tvari, i pomoćne tvari:

• krumpirov škrob;
• magnezijev i kalcijev stearat;
• povidon;

Proizvode se tablete koje sadrže 200 i 400 mg glavne komponente. Pakiraju se u mjehuriće od 10 ili 50 komada u kartonskim pakiranjima i staklenim posudama.

Kada se propisuje ibuprofen?

Zbog svojih protuupalnih, antipiretičnih i analgetskih učinaka, lijekovi se uzimaju kako bi se uklonili sljedeći simptomi:

• glavobolja;
• bolna menstruacija;
• bol u mišićima i zglobovima;
• grčevi u leđima i donjem dijelu leđa;

Aktivna tvar ulazi u krv kroz želudac i crijeva. Najveća koncentracija u krvi opažena je za sat ili dva, au sinovijalnoj tekućini u zglobovima - u tri.

Gotovo potpuna razgradnja glavne komponente događa se u jetri i izlučuje se pomoću bubrega. U tijelu neće biti ni za jedan dan.

Upute za uporabu

Koliko dugo treba uzimati ibuprofen tablete? Upute za poboljšanje dobrobiti su upute s doziranjem. Za odrasle i djecu koja već imaju 12 godina, dnevna doza je 1200 mg. To znači:

• 200 mg tablete tri puta, ali ne više od 6 komada;
• 400 mg tablete dvaput, ali ne više od 3 komada.

Progutaju se tijekom ili nakon obroka, ali se ponavljaju najranije nakon 4 sata.

Preporuča se koristiti Ibuprofen ne više od 5 dana za redom.

Što ako je pacijent sitna mrvica? Ako je starija od 6 godina i teži više od 20 kg, onda je za ublažavanje bolnih simptoma dopuštena uporaba 200-miligramskih tableta najviše 4 puta dnevno. Između gutanja treba biti najmanje 6 sati. Za manje pacijente koriste se dječje mogućnosti - suspenzije i supozitoriji.

Nuspojave i znakovi predoziranja

Nikada ih nećete upoznati ako uzmete preporučenu dozu kako je naznačeno. Višak doze može utjecati na ljudsko tijelo teškim povredama:

• proljev, konstipacija, mučnina, povraćanje, žgaravica i pojava bolnih čireva na sluznici;
• stomatitis, pankreatitis ili hepatitis;
• kratak dah i bronhospazam;
• gubitak sluha i tinitus;
• nadraživanje očiju;
• alergijske reakcije;
• nesanica, vrtoglavica i glavobolja;
• nervoza i depresija;
• tahikardija i visoki krvni tlak;

Ako je došlo do jakih bolova u trbuhu, povraćanja i letargije, krvni je tlak dramatično smanjen, onda morate oprati želudac.

U slučaju predoziranja, postupak je djelotvoran samo ako nije prošao sat nakon uzimanja.

Nakon pranja treba uzeti sorbente. Daljnja terapija provodi se u skladu sa simptomima.

kontraindikacije lijeka

Ibuprofen je zabranjen ne samo za malu djecu. Ima popis bolesti i stanja u kojima je uporaba lijeka rizična. Stavke na ovom popisu su:

• erozija i krvarenje sluzokožnih i gastrointestinalnih organa;
• upala crijevnog ulkusa;

Pametnije je uzimati tablete starijih osoba, bolesti srca, krvi i krvnih žila, dijabetes, trudnice u 1, 2 tromjesečja i dojilje.

Kako je u interakciji s drugim lijekovima?

Da biste poboljšali, a ne pogoršali stanje, morate slijediti preporuke o kompatibilnosti lijekova i kemikalija. Ibuprofen se ne smije uzimati istovremeno:

1. s acetilsalicilnom kiselinom, jer smanjuje protuupalna svojstva;
2. s trombolitikom, jer povećava vjerojatnost krvarenja;
3. ciklosporin, koji povećava negativne učinke ibuprofena na bubrege;

Budući da se Ibuprofen slobodno prodaje u ljekarnama, trebate pročitati njegove upute.

Cijena Ibuprofena i njegovih analoga

Ruska proizvodnja Ibuprofena prodaje se po niskoj cijeni. Ali to ne znači da tablete ne pomažu onoliko koliko i one skuplje.

U tablici možete se upoznati s različitim proizvođačima lijeka i njegovih analoga.

Ibuprofen (ibuprofen)

NSAID, derivat fenilpropionske kiseline. Djeluje protuupalno, analgetski i antipiretički.

Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom aktivnosti COX-a - glavnog enzima u metabolizmu arahidonske kiseline, koji je prekursor prostaglandina, koji igraju važnu ulogu u patogenezi upale, boli i groznice. Analgetski učinak je posljedica i perifernog (neizravno, potiskivanjem sinteze prostaglandina) i središnjeg mehanizma (inhibicija sinteze prostaglandina u središnjem i perifernom živčanom sustavu). Uklanja agregaciju trombocita.

Kada se primjenjuje izvana, ima protuupalno i analgetsko djelovanje. Smanjuje jutarnju ukočenost, povećava raspon pokreta u zglobovima.

Kod gutanja ibuprofen se gotovo u potpunosti apsorbira iz probavnog sustava. Istovremeni unos hrane usporava brzinu apsorpcije. Metabolizira se u jetri (90%). T_1/2 je 2-3 sata

80% doze izlučuje se urinom uglavnom u obliku metabolita (70%), 10% - nepromijenjeno; 20% se izlučuje kroz crijeva kao metaboliti.

Postavlja se pojedinačno, ovisno o nosološkom obliku bolesti, težini kliničkih manifestacija. Kada se uzimaju oralno ili rektalno za odrasle, pojedinačna doza je 200-800 mg, učestalost prijema 3-4 puta dnevno; za djecu - 20-40 mg / kg / dan u nekoliko doza.

Izvana se koristi unutar 2-3 tjedna.

Maksimalni dnevni unos za odrasle osobe kada se daje oralno ili rektalno je 2,4 g.

Na dijelu probavnog sustava: često - mučnina, anoreksija, povraćanje, epigastrična nelagoda, proljev; moguć je razvoj erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta; rijetko - krvarenje iz gastrointestinalnog trakta; s duljom uporabom, moguća disfunkcija jetre.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: često - glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, agitacija, smetnje vida.

Iz hemopoetskog sustava: s produljenom primjenom, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza su mogući.

Na dijelu mokraćnog sustava: s dugotrajnom upotrebom može doći do oštećenja bubrežne funkcije.

Alergijske reakcije: često - osip na koži, angioedem; rijetko - aseptični meningitis (češće u bolesnika s autoimunim bolestima), bronhospastički sindrom.

Lokalne reakcije: kada se primjenjuju izvana, mogu se pojaviti hiperemija kože, peckanje ili trnci.

Upotreba u trećem tromjesečju trudnoće je kontraindicirana. Primjena u I i II trimestrima trudnoće opravdana je samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje mogući rizik za fetus.

Ibuprofen se izlučuje u malim količinama s majčinim mlijekom. Moguća je uporaba tijekom dojenja s boli i vrućicom. Ako je potrebno, o dugotrajnoj uporabi ili primjeni u visokim dozama (više od 800 mg / dan) treba odlučiti o prestanku dojenja.

Koristi se s oprezom kod istodobnih bolesti jetre i bubrega, kroničnog zatajenja srca, s dispeptičkim simptomima prije liječenja, odmah nakon kirurških intervencija, s indikacijama u povijesti krvarenja iz gastrointestinalnog trakta i bolesti probavnog sustava, alergijske reakcije povezane s uzimanjem NSAIL.

U procesu liječenja zahtijeva sustavno praćenje funkcija jetre i bubrega, slike periferne krvi.

Ne koristite vanjski na oštećenu kožu.

Uz istovremenu uporabu ibuprofena smanjuje se učinak antihipertenzivnih lijekova (ACE inhibitori, beta-blokatori), diuretika (furosemid, hidroklorotiazid).

Uz istovremenu uporabu s antikoagulansima može se povećati njihovo djelovanje.

Uz istovremenu uporabu sa SCS povećava se rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Istovremenom primjenom ibuprofena mogu se izbaciti iz spojeva s krvnim plazmom proteini neizravni antikoagulansi (acenokumarol), derivati ​​hidantoina (fenitoin), oralni hipoglikemični lijekovi derivati ​​sulfonilureje.

Uz istovremenu primjenu s amlodipinom, moguće je blago smanjenje antihipertenzivnog učinka amlodipina; s acetilsalicilnom kiselinom - smanjuje koncentraciju ibuprofena u krvnoj plazmi; s baklofenom - opisao je slučaj povećanog toksičnog djelovanja baklofena.

Kod istovremene primjene s varfarinom moguće je povećanje vremena krvarenja, promatrani su i mikrohematurija, hematomi; s kaptoprilom - moguće je smanjenje antihipertenzivnog učinka kaptoprila; s Kolestiraminom - umjereno izraženo smanjenje apsorpcije ibuprofena.

Uz istovremenu upotrebu litij karbonata povećava se koncentracija litija u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu upotrebu magnezijevog hidroksida povećava se početna apsorpcija ibuprofena; s metotreksatom - povećava toksičnost metotreksata.

Tablete Ibuprofena: upute za uporabu

Ibuprofen je učinkovita sintetička droga s izraženim analgetskim, antipiretičkim i protuupalnim svojstvima. Pomaže zaustaviti bolni sindrom različite lokalizacije i porijekla, kao i smanjiti temperaturu i smanjiti ozbiljnost upalne reakcije.

Aktivna tvar i oblik otpuštanja

Aktivna komponenta lijeka je derivat fenlpropionske kiseline - ibuprofena.

Lijek je napravljen u obliku tableta (200 i 400 mg svaki), kapsula s produljenim djelovanjem (svaka po 300 mg), kao i u obliku suspenzije i sirupa za djecu. U 5 ml suspenzije prisutno je 100 mg ibuprofena. Za lokalnu primjenu na raspolaganju su rektalne supozitorije, a za vanjsku primjenu - gel i mast (5%).

Tablete se otpremaju u blister pakiranjima (po 10 komada) i polimernim bocama (po 50).

Suspenzija se može dati bebama od 3 mjeseca starosti.

Kada se preporučuje ibuprofen?

Glavna indikacija za uporabu boli su upale.

Bolesti i patološka stanja za koje se propisuje ibuprofen:

Kao dodatni agens, Ibuprofen se propisuje za tonzilitis, rinosinusitis, laringitis, bronhitis i upalu pluća.

U kojim slučajevima je lijek kontraindiciran?

Ibuprofen se ne može koristiti s individualnom preosjetljivošću na aktivni sastojak ili dodatne sastojke.

Alat je kontraindiciran kod sljedećih bolesti i poremećaja:

• netolerancija na salicilate i druge NSAID;
• "Aspirinska trijada";
• erozije i čirevi gastrointestinalnog trakta (u akutnoj fazi);
• arterijska hipertenzija (visoki krvni tlak);
• krvarenje u probavnom traktu;
• enteritis i kolitis (uključujući Crohnovu bolest);
• loše zgrušavanje krvi;
• ozljede glave;
• stanje nakon moždanog udara;
• ambliopija (oštećenje vida, nije podložno korekciji optikom);
• oštećenje vidnog živca;
• skotoma ("slijepe zone");
• bubri;
• patologija vestibularnog aparata;
• stanje nakon operacije bajpasa koronarne arterije;
• teškog zatajenja bubrega;
• teškog zatajenja jetre (uključujući i na pozadini ciroze ili hepatitisa).

Tablete Ibuprofena nisu propisane djeci mlađoj od 6 godina.

Režim doziranja i preporučene doze

Za djecu od 6 do 12 godina, tablete Ibuprofena treba propisati pedijatar. Pojedinačna doza nije veća od 200 mg, a učestalost primjene nije veća od 4 p / dan s intervalima od 6 sati. Lijek u tabletama smije se primjenjivati ​​ako je tjelesna težina djeteta ≥ 20 kg. Dopuštena dnevna doza nije veća od 30 mg po 1 kg težine.

Jedna doza za odrasle i adolescente od 12 godina je 200 mg, a učestalost primjene je 3 p / dan, s vremenskim intervalom od 4 sata. Da bi se ubrzao razvoj analgetskog i antipiretičkog učinka, dopušteno je uzimati 400 mg odjednom (ne više od 3 puta dnevno). Ne preporučuje se uzimanje više od 1200 mg lijeka u 24 sata. Za najbržu moguću apsorpciju aktivne tvari ujutro, preporučuje se uzimanje Ibuprofena na prazan želudac, uz ispijanje dovoljne količine tekućine. Trajanje simptomatske terapije ne smije biti dulje od 5 dana. Ako postoji potreba za nastavkom liječenja, prvo se morate posavjetovati s lokalnim liječnikom.

Za ublažavanje boli na pozadini reumatoidnog artritisa mogu biti potrebne visoke doze - 600-800 mg tri puta dnevno.

Farmakološko djelovanje

Lijek ne selektivno blokira enzim ciklooksigenazu, time inhibirajući biosintezu medijatora boli i upale - prostaglandina.

Ibuprofen stimulira mikrocirkulaciju, smanjuje ozbiljnost upalnog odgovora i inhibira agregaciju trombocita.

Ako se Ibuprofen uzima prije obroka, maksimalna serumska koncentracija se bilježi nakon 45 minuta, a nakon obroka nakon 1,5-2 sata. Veća koncentracija se stvara u zglobnoj tekućini nego u plazmi. Sa serumskim proteinima konjugiranim na 90% tvari. Biotransformacija s formiranjem aktivnih metabolita javlja se u jetri. Lijek izlučuje uglavnom s urinom.

Nuspojave

Većina bolesnika dobro podnosi ibuprofen. U slučaju preosjetljivosti na aktivnu komponentu, mogu se pojaviti alergijske reakcije u obliku urtikarije, pruritusa ili angioedema.

Moguće nuspojave:

• glavobolja;
• povišeni krvni tlak;
• vrtoglavica;
• psihomotorna agitacija;
• poremećaj svijesti;
• depresija;
• bol u trbuhu;
• dispeptički poremećaji;
• anoreksija (smanjen ili nedostatak apetita);
• oslabljen motilitet crijeva (konstipacija);
• suha usta;
• aftozne lezije oralne sluznice;
• erozija i čirevi probavnog trakta (krvarenje nije isključeno);
• upala gušterače;
• lupanje srca;
• kratak dah;
• bronhospazam;
• disfunkcija jetre i toksični hepatitis;
• smanjena oštrina sluha;
• suhe oči konjunktive;
• prolazni gubitak vida;
• diplopija (dvostruka vizija);
• bubri;
• zatajenje bubrega;
• povećana diureza;
• upala sluznice mjehura;
• hiperhidroza (prekomjerno znojenje).

Bolesnici s dijagnosticiranim autoimunim patologijama izloženi su riziku razvoja aseptičnog meningitisa (upale meninge).

Test krvi može pokazati anemiju, leukopeniju i trombocitopeniju. Koagulacija krvi često usporava.

predozirati

Ako se jednokratno ili dnevno doziranje slučajno prekorači, mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

• mučnina i povraćanje;
• intenzivna glavobolja;
• akutna bubrežna disfunkcija;
• mentalna retardacija;
• pad krvnog tlaka;
• smanjenje brzine otkucaja srca;
• fibrilacija atrija;
• depresija respiratorne funkcije.

Predoziranje može dovesti do kome, au posebno teškim situacijama u nedostatku kvalificirane pomoći - do smrti.

Unutar sat vremena operite zahvaćeni želudac, dajte sorbentima unutra i osigurajte obilno alkalno pijenje s paralelnom prisilnom diurezom. Simptomatska terapija je također indicirana. Akutno trovanje i pogoršanje stanja pacijenta je indikacija za hospitalizaciju.

Interakcija Ibuprofena s drugim lijekovima

Potrebno je izbjegavati paralelnu upotrebu drugih NSAID-a (uključujući acetilsalicilnu kiselinu).

Ibuprofen pojačava djelovanje trombolitika i antikoagulanata, kao i inzulina i peroralnih sredstava za snižavanje razine glukoze u krvi.

Sertralin, citaprolam i fluoksetin povećavaju vjerojatnost krvarenja u organima probavnog trakta.

Vjerojatnost hepatotoksičnog djelovanja ciklosporina se povećava. Učinkovitost vazodilatatora se smanjuje, kao i aktivnost diuretičkih lijekova (hidroklorotiazid, furosemid, Lasix).

Steroidni hormoni, estrogeni i kolhicin povećavaju vjerojatnost ulceracije gastrointestinalnog trakta.

Kofein može poboljšati analgetski učinak Ibuprofena.

Ibuprofen tijekom trudnoće

Alat se ne može uzeti u III. Tromjesečju. U I i II prijemu dopušta liječnik.

Korištenje široko korištenih NSAR (uključujući i Ibuprofen) tijekom trudnoće povećava rizik od razvojnih patologija u muške djece. Vjerojatnost kriptorhizma (nespuštenih testisa) u njima se povećava 16 puta.

Ako je tijekom laktacije potrebno obaviti simptomatsku terapiju, preporučljivo je privremeno prenijeti bebu na umjetne mliječne formule ili primijeniti ibuprofen parenteralno, iako je minimalna količina aktivne tvari čak iu majčinom mlijeku, čak i kada se liječi visokim dozama.

dodatno

Prilikom uzimanja Ibuprofena treba posebnu pozornost posvetiti starijim pacijentima, kao i osobama koje boluju od kroničnog zatajenja srca, vaskularnih bolesti mozga, dijabetesa i oštećenja metabolizma masti.

Lijek se preporuča koristiti u minimalnim učinkovitim dozama. Što je kraće trajanje tečaja, to je manja vjerojatnost nuspojava. Dugotrajna (više od 5 dana) terapija zahtijeva praćenje uzorka periferne krvi i funkcionalne aktivnosti bubrega i jetre.

Kada se pojave gastrointestinalni simptomi, potrebno je provesti FGS i analizu stolice za okultnu krv.

U vrijeme liječenja važno je suzdržati se od uzimanja alkoholnih i ljekovitih tinktura alkohola, kako bi se izbjeglo oštećenje jetre.

Tijekom razdoblja simptomatske terapije s Ibuprofenom nije preporučljivo voziti vozila ili raditi s drugim potencijalno opasnim mehanizmima, budući da je kod nekih bolesnika moguće slabljenje sposobnosti koncentracije.

Pravila skladištenja i puštanja iz ljekarni

Ne trebate liječnički recept za kupnju Ibuprofena.

Lijek se preporučuje držati na mjestima s niskom vlagom na temperaturi koja ne prelazi + 25 ° C.

Rok trajanja tableta je 3 godine.

Čuvati izvan dohvata djece!

Analogi Ibuprofena

Analozi na aktivnom sastojku su sljedeći lijekovi:

Vladimir Plisov, liječnik, liječnik

8,247 Ukupno pregleda, 4 pogleda danas

IBUPROFEN (IBUPROFEN) upute za uporabu

Vlasnik potvrde o registraciji:

Podaci za kontakt:

Obrasci doziranja

Oblik ispuštanja, pakiranje i sastav ibuprofena

Ružičasto obložene tablete, bikonveksne; na poprečnom presjeku vidljivi su dva sloja.

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
50 kom. - banke tamnog stakla (1) - paketi od kartona.

Ružičasto obložene tablete, bikonveksne; na poprečnom presjeku vidljivi su dva sloja.

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
50 kom. - polimerne limenke (1) - kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

NSAR. Djeluje protuupalno, antipiretično i analgetski. Suzbija protuupalne faktore, smanjuje agregaciju trombocita. On inhibira ciklooksigenazu 1 i 2 vrste, narušava metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje količinu prostaglandina u zdravim tkivima i žarištu upale te potiskuje eksudativne i proliferativne faze upale. Smanjuje osjetljivost na bol u upali. Uzrokuje slabljenje ili nestanak bolnog sindroma, uklj. s bolovima u zglobovima u mirovanju i pokretima, smanjenju jutarnje ukočenosti i oticanju zglobova, povećava raspon pokreta.
Antipiretički učinak zbog smanjenja podražljivosti termoregulacijskih centara diencefalona

farmakokinetika

Ibuprofen se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, njegov C_maksimum u plazmi se postižu 1-2 sata nakon gutanja, u sinovijalnoj tekućini - 3 sata, a 99% se veže za proteine ​​plazme.

Polako prodire u šupljinu zglobova, zadržava se u sinovijalnom tkivu, stvarajući veće koncentracije u njemu nego u plazmi.

Metabolizam Ibuprofena javlja se uglavnom u jetri. T_1/2 iz plazme traje 2-3 sata, bubrezi se izlučuju kao metaboliti (ne više od 1% se izlučuje nepromijenjeno), au manjoj mjeri - žuč. Ibuprofen se potpuno uklanja za 24 sata.

Indikacije lijek Ibuprofen

• napetost glavobolje i migrena;
• bol u zglobovima
• bol u leđima, donji dio leđa, išijas;
• bol kada je ligament oštećen;
• zubobolja;
• bolna menstruacija;
• groznica s prehladama, gripom;
• reumatoidni artritis, osteoartritis.

NSAID-i su namijenjeni simptomatskoj terapiji, smanjujući bol i upalu u vrijeme primjene, ne utječu na progresiju bolesti.

Režim doziranja

Odrasli, starije osobe i djeca starija od 12 godina: tablete od 200 mg 3-4 puta dnevno; u tabletama od 400 mg 2-3 puta dnevno. Dnevna doza je 1200 mg (ne uzimajte više od 6 tableta od 200 mg (ili 3 tablete od 400 mg) tijekom 24 sata.

Tablete treba progutati s vodom, po mogućnosti tijekom ili nakon obroka. Ne uzimajte više od 4 sata.

Nemojte prekoračiti navedenu dozu!

Tijek liječenja bez savjetovanja s liječnikom ne smije biti dulji od 5 dana.

Ako simptomi potraju, obratite se liječniku.

Nemojte koristiti kod djece mlađe od 12 godina bez savjetovanja s liječnikom.

Djeca od 6 do 12 godina (težine preko 20 kg): 1 tableta od 200 mg, ne više od 4 puta dnevno. Razmak između uzimanja tableta najmanje 6 sati

Nuspojave

U preporučenim dozama lijek obično ne uzrokuje nuspojave.

Na dijelu probavnog sustava: NSAID-gastropatija (bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, žgaravica, gubitak apetita), proljev, nadutost, konstipacija; ulceracije sluznice probavnog sustava, što je u nekim slučajevima komplicirano
perforacija i krvarenje; iritacija ili suhoća sluznice usne šupljine, bol u ustima, ulceracija sluznice desni, aftozni stomatitis, pankreatitis, hepatitis.

Na dijelu dišnog sustava: kratkoća daha, bronhospazam.

Na dijelu osjetila: oštećenje sluha: gubitak sluha, zvonjenje ili zujanje u ušima; oštećenje vida: toksično oštećenje vidnog živca, zamagljen vid, skotom, suhoća i iritacija očiju, edem i konjunktivni kapci (alergijsko porijeklo).

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, nesanica, tjeskoba, nervoza i razdražljivost, psihomotorna agitacija, pospanost, depresija, konfuzija, halucinacije, aseptični meningitis (češće u bolesnika s autoimunim bolestima).

Od kardiovaskularnog sustava: zatajenje srca, tahikardija, povišen krvni tlak.

Na dijelu mokraćnog sustava: akutno zatajenje bubrega, alergijski nefritis, nefrotski sindrom (edem), poliurija, cistitis.

Alergijske reakcije: osip na koži (obično eritematozni ili urtikarijski), pruritus, angioedem, anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok, bronhospazam ili dispneja, vrućica, multiformni eritem (uključujući Stephen-Johnsonov sindrom, ijon, ijon, ijon, ijnekoza) Lyell), eozinofilija, alergijski rinitis.

Sa strane krvotvornih organa: anemija (uključujući hemolitičke, aplastične), trombocitopenija i trombocitopenična purpura, agranulocitoza, leukopenija.

Ostalo: povećano znojenje.

Iz laboratorijskih pokazatelja: vrijeme krvarenja (može se povećati), koncentracija glukoze u serumu (može se smanjiti), klirens kreatinina (može se smanjiti), hematokrit ili hemoglobin (može se smanjiti), koncentracija kreatinina u serumu (može se povećati), aktivnost jetrenih transaminaza (može se povećati) ).

kontraindikacije

• erozivne i ulcerativne promjene sluznice želuca ili dvanaestopalačnog crijeva, aktivno gastrointestinalno krvarenje;
• upalne bolesti crijeva u akutnoj fazi, uključujući ulcerozni kolitis;
• povijest bronhijalne opstrukcije, rinitisa, urtikarije nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline ili drugog nesteroidnog protuupalnog lijeka (potpuni ili nepotpuni sindrom netolerancije acetilsalicilne kiseline - rinosinusitis, urtikarija, polipi nosne sluznice, bronhijalna astma);
• zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
• zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min), progresivna bolest bubrega;
• potvrđena hiperkalijemija;
• hemofilija i drugi poremećaji krvarenja (uključujući hipokagulaciju), hemoragijska dijateza;
• u razdoblju nakon kirurškog zahvata koronarne arterije;
• trudnoća (III trimestar);
• dob djece: do 6 godina i od 6 do 12 godina (s tjelesnom težinom manjom od 20 kg) - za tablete od 200 mg; do 12 godina - za tablete 400 mg;
• preosjetljivost na bilo koji sastojak koji čini lijek.

Mjere opreza: uznapredovala starost, kongestivno zatajenje srca, cerebrovaskularne bolesti, arterijska hipertenzija, koronarna bolest srca, dislipidemija / hiperlipidemija, dijabetes melitus, bolest perifernih arterija, nefrotski sindrom, QA manji od 30-60 ml / min, hiperbilirubinemija, želučani ulkus i pedijatrijski ulkusi, čir na dvanaesniku, CVD manje od 30-60 ml / min crijeva (u povijesti), infekcije Helicobacter pylori, gastritis, enteritis, kolitis, dugotrajna primjena NSAIL, bolesti krvi nepoznate etiologije (leukopenija i anemija), trudnoća (I-II) trimestar, Razdoblje dojenja, pušenje, česta uporaba alkohola (alkoholizam), teške somatske bolesti, istodobna terapija sa sljedećim lijekovima: antikoagulansi (na primjer, varfarin), antiplateletna sredstva (na primjer, acetilsalicilna kiselina; klopidogrel), oralni glukokortikosteroidi (primjerice prednizolon); serotonin (na primjer, citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Zahtjev za povrede jetre

Kontraindicirano kod zatajenja bubrega (CC manje od 30 ml / min), progresivne bolesti bubrega.

S pažnjom na nefrotski sindrom, zatajenje bubrega (KK manje od 30-60 ml / min.).

ibuprofen

Rusko ime

Latinski naziv

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina

CAS kod

svojstvo

Ibuprofen je racemična smjesa S- i R-enantiomera. Bijeli ili sivobijeli kristalni prah, praktički netopiv u vodi, vrlo topljiv u organskim otapalima (etanol, aceton). Molekularna težina 206,28.

farmakologija

Farmakološko djelovanje - protuupalno, analgetsko, antipiretik.

Neselektivno inhibira COX-1 i COX-2, smanjuje sintezu PG. Protuupalni učinak povezan je s smanjenjem vaskularne permeabilnosti, poboljšanom mikrocirkulacijom, smanjenim oslobađanjem upalnih medijatora iz stanica (PG, kinin, LT) i supresijom energetske opskrbe upalnog procesa. Analgetski učinak je posljedica smanjenja intenziteta upale, smanjenja proizvodnje bradikinina i njegove algogenosti. Kod reumatoidnog artritisa, on prvenstveno utječe na eksudativnu i djelomično na proliferativnu komponentu upalnog odgovora, ima brzi i izraženi analgetski učinak, smanjuje oticanje, jutarnju ukočenost i ograničenu pokretljivost u zglobovima. Smanjenje podražljivosti centara za regulaciju topline diencefalona rezultira antipiretičkim učinkom. Ozbiljnost antipiretičkog učinka ovisi o početnoj tjelesnoj temperaturi i dozi. Jednom dozom učinak traje do 8 sati, a kod primarne dismenoreje smanjuje intrauterini tlak i učestalost kontrakcija maternice. Reverzibilno inhibira agregaciju trombocita.

Budući da PG odgađa zatvaranje arterijskog kanala nakon rođenja, vjeruje se da je inhibicija COX-a glavni mehanizam djelovanja ibuprofena za intravensku primjenu kod novorođenčadi s otvorenim arterijskim kanalom.

Kada se proguta dobro apsorbira iz probavnog trakta. C_maksimumStvara se unutar 1 sata, kada se uzima nakon obroka, u roku od 1,5 do 2,5 sata, a vezivanje za plazmu je 90%. Polako prodire u šupljinu zglobova, ali ostaje u sinovijalnom tkivu, stvarajući veće koncentracije u njoj nego u plazmi. Biološka aktivnost je povezana sa S-enantiomerom. Nakon apsorpcije, oko 60% farmakološki neaktivnog R-oblika polako se pretvara u aktivni S-oblik. Podvrgnuta biotransformaciji. Postoje 3 glavna metabolita koja se izlučuju putem bubrega. U nepromijenjenom obliku s urinom ne izlučuje se više od 1%. Ima dvofaznu kinetiku eliminacije s T_1/2iz plazme 2–2,5 sati (za retardne oblike - do 12 sati).

primjena

Za oralnu primjenu: upalne i degenerativne bolesti mišićno-koštanog sustava, uklj. reumatoidni artritis, osteoartritis, psorijatični artritis, zglobni sindrom s pogoršanjem gihta, ankilozantni spondilitis (Bechterewova bolest), spondiloza, Barre-Lieuov sindrom (cervikalna migrena, sindrom vertebralne arterije). Bolni sindrom, uklj. lumbodinija, išijas, torakalni radikularni sindrom, mijalgija, neuralgičan amyotrophy, neuralgija, artralgija, ossalgia, bursitis, tendonitis, tenosinovitis, istezanje ligamenata, modrica, traumatski upale mekih tkiva i mišićno-koštanog sustava, postoperativne boli, uz upalom, migrene, glavobolja i zubobolja, kirurške operacije u usnoj šupljini. Vrućasta stanja različite geneze (uključujući nakon imunizacije), uz gripu i ARVI. Kao pomoćno sredstvo: infektivno-upalne bolesti ENT organa (tonzilitis, faringitis, laringitis, sinusitis, rinitis), bronhitis, upala pluća, upalni procesi zdjelice, adneksitis, algodismenorrhea, panikulitis, nefrotski sindrom (za smanjenje ozbiljnosti proteinurije).

Za vanjsku primjenu: upalne i degenerativne bolesti mišićno-koštanog sustava: artritis (reumatoidni) lumbago, išijas; bolovi u mišićima, ozljede bez ugrožavanja integriteta mekih tkiva (uključujući iščašenje, istezanje ili kidanje mišića i ligamenata, kontuzija, posttraumatski edem mekih tkiva).

Za intravensku primjenu (samo za novorođenčad): liječenje hemodinamski značajnog otvorenog arterijskog kanala u nedonoščadi s gestacijskom dobi manje od 34 tjedna.

Za rektalnu primjenu (djeca od 3 mjeseca do 2 godine): kao antipiretik - akutne respiratorne infekcije, akutne respiratorne virusne infekcije, gripa, druge zarazne i upalne bolesti, praćene vrućicom; reakcije nakon cijepljenja. Kao lijek protiv bolova - bolni sindrom slabog ili umjerenog intenziteta (uključujući glavobolju, zubobolju, migrenu, neuralgiju, bol u ušima i grlu, bol tijekom uganuća).

kontraindikacije

Preosjetljivost. Za oralnu primjenu: erozivne i ulcerozne bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi (uključujući čir na želucu i duodenalni ulkus, Crohnovu bolest, ulcerozni kolitis, peptički ulkus), "aspirinovu" bronhijalnu astmu, urtikariju, rinitis, izazvane salicilatima ili druge NSAID; poremećaji zgrušavanja (uključujući, hemofilija hypocoagulation, hemoragični dijateza) vidnog živca bolesti, skotomu, ambliopije, oslabljen vid boja, astme, leukopenije, trombocitopenija, hemoragijski dijateza, potvrđeno hiperkalijemija, teške jetre oštećenja ili aktivnom bolesti jetre, teška zatajenje bubrega (klirens kreatinina 1/10 - trombocitopenija, neutropenija.

Iz živčanog sustava:> 1/100, 1/10 - bronhopulmonalna displazija; > 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 - povećanje koncentracije kreatinina u krvi, smanjenje koncentracije natrija u krvi.

Za vanjsku uporabu

Iritacija kože u obliku crvenila, oteklina, osipa ili svrbeža; s duljom uporabom - sustavne nuspojave.

interakcija

Istodobnu uporabu dva ili više NSAID-a treba izbjegavati zbog povećanog rizika od nuspojava. Istovremenom primjenom ibuprofena smanjuje se protuupalni i antiagregacijski učinak acetilsalicilne kiseline (moguće je povećati učestalost akutne koronarne insuficijencije u bolesnika koji primaju male doze acetilsalicilne kiseline kao antitrombocitno sredstvo nakon početka ibuprofena). Kada se primjenjuje s trombolitičkim lijekovima (alteplazy, streptokinaza, urokinaza) istovremeno povećava rizik od krvarenja. Ibuprofen pojačava učinak indirektnih antikoagulanata, antiplateletnih sredstava, fibrinolitika.

Induktori mikrosomalne oksidacije (fenitoin, etanol, barbiturati, rifampicin, fenilbutazon, triciklički antidepresivi) povećavaju proizvodnju hidroksiliranih aktivnih metabolita, povećavajući rizik od razvoja teških hepatotoksičnih reakcija. Inhibitori mikrosomske oksidacije smanjuju rizik od hepatotoksičnog djelovanja.

Antacidi i kolestiramin smanjuju apsorpciju ibuprofena. Kofein pojačava analgetski učinak ibuprofena. Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, valproična kiselina povećavaju učestalost hipoprotrombinemije.

Mijelotoksični lijekovi povećavaju hematotoksičnost ibuprofena. Preparati ciklosporina i zlata pojačavaju učinak ibuprofena na sintezu PG-a u bubrezima, što se očituje povećanom nefrotoksičnošću. Ibuprofen povećava koncentraciju ciklosporina u plazmi i vjerojatnost njegovih hepatotoksičnih učinaka. Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju, smanjuju izlučivanje i povećavaju koncentraciju ibuprofena u plazmi.

Ibuprofen smanjuje učinak antihipertenzivnih lijekova (uključujući BPC i ACE inhibitore), natriuretičnu i diuretsku aktivnost furosemida i hidroklorotiazida, djelotvornost urikozuričnih lijekova. Jača nuspojave mineralokortikoida, glukokortikoida, estrogena, etanola. Poboljšava učinak oralnih hipoglikemijskih lijekova i inzulina. Povećava koncentraciju digoksina u krvi, pripravaka litija i metotreksata. Ibuprofen može smanjiti klirens aminoglikozida (istodobno imenovanje može povećati rizik od nefrotoksičnosti i ototoksičnosti).

Ibuprofen za unošenje ne smije se miješati s drugim lijekovima.

predozirati

Simptomi: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, letargija, pospanost, depresija, glavobolja, tinitus, metabolička acidoza, koma, akutno zatajenje bubrega, hipotenzija, bradikardija, tahikardija, atrijska fibrilacija i zastoj disanja.

Liječenje: ispiranje želuca (samo tijekom prvog sata nakon gutanja), aktivni ugljen (za smanjenje apsorpcije), alkalno pijenje, prisilna diureza i simptomatska terapija (korekcija KHS, krvni tlak, gastrointestinalno krvarenje).

Doziranje i primjena

Unutra, izvana, rektalno (djeca 3 mjeseca - 2 godine), u / u (novorođenče). Režim doziranja postavlja se pojedinačno, ovisno o dokazima. Unutar (nakon jela), odrasli - 1200 - 2400 mg / dan u 3-4 doze. Djeca - u različitim oblicima i dozama, ovisno o dobi.

Vanjski se koristi 2-3 tjedna. Gel, krema ili mast nanosi se na zahvaćeno područje 2-4 puta dnevno.

U / u, samo u neonatalnoj jedinici intenzivne njege pod nadzorom iskusnog neonatologa. Tijek liječenja je 3 doze s intervalom od 24 sata, a doza se odabire ovisno o tjelesnoj težini:

Rektalna doza ovisi o dobi i tjelesnoj težini djeteta.

Mjere opreza

Tretman Ibuprofenom treba provoditi u minimalnoj djelotvornoj dozi, najkraćem mogućem kratkom toku. Tijekom dugotrajnog liječenja potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi i funkcionalno stanje jetre i bubrega.

S obzirom na mogućnost razvoja NSAIL-gastropatije, ona se pažljivo propisuje starijim osobama, s anamnezom želučanog ulkusa i drugih gastrointestinalnih bolesti, gastrointestinalnog krvarenja, uz istovremenu terapiju s glukokortikoidima, drugim NSAID-ima i za dugotrajnu terapiju. Kada se pojave simptomi gastropatije, pokazuje se pažljivo praćenje (uključujući provođenje ezofagogastroduodenoskopije, test krvi s hemoglobinom, hematokritom i testom okultne krvi). Da bi se spriječio razvoj NSAR, preporučuje se gastropatija u kombinaciji s lijekovima PGE (misoprostol).

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre i bubrega propisuju oprez (potrebno je redovito praćenje razine bilirubina, transaminaza, kreatinina, koncentracije bubrega), hipertenzija i kronično zatajenje srca (dnevno praćenje diureze, tjelesne težine, BP). Ako dođe do oštećenja vida, smanjite dozu ili prekinite davanje lijeka.

Ne preporučuje se unos alkohola tijekom liječenja.

Nemoguće je nanositi na otvorenu površinu rane, ozlijeđenu kožu; krema, gel ili mast treba izbjegavati u očima i na sluznicama.

Godina zadnja prilagodba

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

U pozadini ibuprofena povećava se rizik od hemoragijskih komplikacija.