Klaritromicin (klaritromicin)

Klaritromicin spada u skupinu makrolidnih antibiotika, do njihove druge generacije. U ljekarni se ovaj lijek može vidjeti pod drugim trgovačkim nazivima, kao što su Klacid, Clabax ili Fromilid.

Mehanizam djelovanja

Kao i svi makrolidi, klaritromicin ima bakteriostatski učinak. To jest, sama zarazna stanica je ne ubija, već jednostavno blokira njen rast i sposobnost podjele. Osnova mehanizma djelovanja je sposobnost inhibiranja sinteze posebnog proteina 50S - podjedinice bakterijskog ribosoma, bez koje se ne mogu nastaviti mnogi važni procesi.

Zahvaljujući klaritromicinu, nove bakterijske stanice nisu formirane, a one koje su već ušle u tijelo uništava imunološki sustav. To jest, lijek pomaže tijelu da se nosi s infekcijom. Zahvaljujući ovom mehanizmu, skupina makrolida ima tri glavne značajke:

  • Ovi antibiotici su učinkoviti samo uz imunitet koji normalno funkcionira.
  • Učinak njihove primjene razvija se malo sporije nego u slučaju baktericidnog, odnosno ubijanja bakterija, lijekova.
  • Ako prerano prestanete uzimati bakteriostatski antibiotik, bolest se može vratiti.

Protein 50S, podjedinica bakterijskog ribosoma, na kojem djeluje Clarithromycin, prisutna je samo u bakterijama, ne postoji u stanicama ljudskog tijela. Zato se ovaj antibiotik smatra jednim od najsigurnijih.

Prednosti klaritromicina

Glavna prednost klaritromicina je njegova sposobnost da djeluje ne samo izvana, već i unutar stanice zaražene bakterijama. Štoviše, koncentracija lijeka unutar stanice može premašiti izvanstanično deset puta.

Ova kvaliteta čini ga jednim od najučinkovitijih lijekova u liječenju intracelularnih infekcija, koje su opasne jer se mogu dugo skrivati ​​i često postaju kronične. Osim toga, klaritromicin:

  • Djeluje protiv stafilokoka i streptokoka, koji su u većini slučajeva uzrok bolesti. Istodobno je četiri puta jači od eritromicina, au odnosu na hemolitički streptokok je najučinkovitiji makrolid.
  • Može pomoći u borbi protiv takvih opasnih infekcija kao što su plućna klamidija i mikoplazma, koje su intracelularne infekcije i uzrokuju teški bronhitis, faringitis i upalu pluća.
  • Često su uključeni u liječenje infekcija dišnih putova uzrokovanih mikobakterijama, koje su otporne na mnoge antibiotike, uključujući one s baktericidnim djelovanjem, budući da nemaju ciljane izloženosti.
  • Vrlo je aktivan protiv Legionella pneumophila, uzročnika legioneloze, jedne od ozbiljnih zaraznih bolesti koje djeluju na dišni sustav.
  • Može imati pozitivan učinak na imunitet, a taj je učinak potvrđen u studijama Japana, Francuske, SAD-a i Njemačke.
  • Ima antioksidativna svojstva i može se boriti ne samo s infekcijom, nego i s upalom.

Značajke liječenja

Klaritromicin je antibiotik širokog spektra. Stoga se obično propisuje bez preliminarne analize osjetljivosti mikroflore koja traje puno vremena. Obično se lijek propisuje:

  • Dva puta dnevno, a trajanje prijema određuje liječnik, ovisno o težini bolesti.
  • Minimalni tijek primjene klaritromicina je samo pet dana.
  • Maksimalno, zahvaljujući selektivnosti djelovanja, antibiotik se može koristiti do tri tjedna.

Klaritromicin treba propisati samo liječnik. Nemoguće je sami koristiti antibiotike, bez precizne dijagnoze.

Indikacije i kontraindikacije

Klaritromicin se koristi u mnogim zaraznim bolestima. Lijek je dostupan u obliku injekcija, tableta i suspenzija za djecu, što vam omogućuje da odaberete najviše odgovara i učinkovit režim.

Indikacije za liječenje klaritromicinom su bilo koje infektivno-upalne bolesti dišnih puteva, koje su uzrokovane mikroflorom koja je osjetljiva na ovaj antibiotik.

Liječnici često odabiru ovaj lijek u liječenju bronhitisa, upale pluća, upala uha, faringitisa i sinusitisa. I ne samo akutni, nego i kronični, kao i oni koji se razvijaju nakon virusne infekcije kao njezina komplikacija.

Kontraindikacije za takav učinkovit lijek nije toliko, oni uključuju:

  • Bolesti kardiovaskularnog sustava, uglavnom različite aritmije ili tahikardije.
  • Teška zatajenja bubrega ili jetre, s oštećenjem funkcije, žutica ili hepatitis, kako u sadašnjosti tako iu prošlosti.
  • Porfirija.
  • Razdoblje dojenja.

Lijek se može propisati čak i najmanja djeca od šest mjeseci. Međutim, samo u obliku suspenzije. Doziranje u ovom slučaju izračunava se pojedinačno na temelju težine djeteta.

Što se tiče trudnoće, nema kontraindikacija za imenovanje lijeka. Međutim, može se koristiti samo kada su drugi agensi nedjelotvorni i koristi od antibiotika daleko će nadmašiti rizik od nuspojava.

Klaritromicin se ne može uvijek uzimati s drugim lijekovima. Na primjer, slabo je kompatibilan s lijekovima koji sadrže ergotamin koji snižava visoki kolesterol, uz neke antibiotike i antifungalne lijekove. Stoga, ako pijete bilo koji drugi lijek, obavezno obavijestite svog liječnika.

Nuspojave

Takav snažan lijek kao što je klaritromicin ima vrlo malo nuspojava, a vrlo su rijetke. To su uglavnom alergijske reakcije, kao što su svrbež i osip na koži, kao i poremećaji gastrointestinalnog trakta. Osim toga, ponekad se može dogoditi:

  • Glavobolja, vrtoglavica, nemir i nesanica.
  • Grčevi u mišićima i mijalgija.
  • Promjena okusa, gubitak sluha i zvonjenje u ušima.
  • Aritmije i tahikardija.
  • Astma i krvarenje iz nosa.

Obično neugodne posljedice nakon uzimanja antibiotika ne uzrokuju mnogo problema i prolaze same od sebe. Međutim, ako ste se počeli osjećati još gore, obavezno obavijestite svog liječnika.

Klaritromicin, kao i većina predstavnika makrolidne skupine, danas je lijek prvog izbora. Zbog svoje sigurnosti i učinkovitosti, liječnici ga sve više prepisuju za razne bolesti ORL-a.

Antibiotik klaritromicin: klacid

Klaritromicin je moderni antibiotik koji se široko i učinkovito koristi u medicinskoj praksi.

Makrolidi: klaritromicin

Klaritromicin pripada skupini makrolidnih antibiotika.
Prvi makrolid - eritromicin sintetiziran je sredinom prošlog stoljeća. Danas se makrolidi široko koriste u medicini u liječenju bolesti uzrokovanih mikroorganizmima otpornim na peniciline.
Makrolidi se smatraju najmanje toksičnim, jer se akumuliraju izravno u upalnom žarištu i imaju minimalan učinak na opće stanje tijela.
Antibiotik klaritromicin je posusintetski lijek s bakteriostatičnim učinkom koji inhibira podjelu bakterijskih stanica i zaustavlja njihovu reprodukciju i rast unutar tijela.
Klaritromicin i lijekovi na temelju njega djelotvorni su u liječenju bolesti uzrokovanih stafilokokima, klamidijom, Escherichia coli i streptokokima: infekcije crijeva, ORL organa i respiratornog trakta.

Klaritromicin: Klacid i drugi analozi

Klacid je trgovački naziv lijeka čiji je aktivni sastojak klaritromicin.

Antibiotik Klacid je jedan od lijekova proizvedenih na bazi klaritromicina. Klacid Abbot proizvodi međunarodna tvrtka u svojim podružnicama u Italiji, Francuskoj i Engleskoj. Prilično skupe droge „opat“ izrađuju se pomoću modernih visokopreciznih tehnologija i povjerenje imaju liječnici diljem svijeta.

Postoje poznati jeftiniji analozi lijekova na bazi klaritromicina, proizvedenih u zemljama ZND-a, Indiji i istočnoj Europi. Na primjer: Clarithromycin Protex, Clarbact i Clubbax (Indija); Klaritromicin Verte, Ekozirtin (Rusija); Clarithromycin Pliva (Hrvatska); Zdravlje klaritromicina (Ukrajina); Fromilid (Slovenija) i drugi

Vjeruje se da u nekim poduzećima mogu postojati kršenja proizvodne tehnologije, što dovodi do oslobađanja proizvoda smanjene kvalitete.
Klaritromicin u bilo kojem pripravku ima negativan učinak na probavu, jetru i bubrege, ponekad izaziva alergijske reakcije.
Lijek se prodaje u ljekarnama nakon podnošenja recepta.

Klaritromicin: primjena

Bakterije izlučuju beta-laktamazu koja uništava antibiotik u tijelu. Klaritromicin je otporan na beta-laktamazu i ima negativan učinak na brojne bakterije: Staphylococcus aureus, pneumococcus, Streptococcus skupinu A, uzročnike gube, sporotrihoze, upale pluća, gonoreje, klamidije i pneumoklamidioze, erizipele, infekcije hemofilijom, listeriozu.

Koje su bolesti propisane klaritromicinom?

  • Bolesti gornjih i donjih dišnih organa: sinusitis, faringitis, angina, upala pluća, bronhitis, legionarska bolest.
  • Infektivne lezije mekih tkiva i kože: erizipele, celulitis, folikulitis, streptoderma, stapiloderma.
  • Zarazne bolesti u sustavu čeljusti zuba.
  • Infekcije uzrokovane mikobakterijama.
  • Liječenje HIV-inficiranih pacijenata za prevenciju infekcija uzrokovanih mikobakterijama.
  • Za liječenje peptičkog ulkusa Helicobacter pylori.

Klaritromicin: kontraindikacije

  • Visoka osjetljivost na klaritromicin i komponente lijekova na temelju njega.
  • Trudnoća - prvo tromjesečje i dojenje. Neki lijekovi uključuju uporabu lijeka u 2 i 3 semestra trudnoće, ako su koristi za majku veće od opasnosti za fetus. U vrijeme uzimanja lijeka prestanite hraniti dijete.
  • Porfirija.
  • Djeca do 12 godina starosti i manje od 40 kg. Neki pripravci klaritromicina u obliku praška iz kojeg je napravljena suspenzija koriste se za liječenje djece.
  • Bolesnici s oštećenjem normalnog funkcioniranja bubrega i jetre.

Klaritromicin: nespojivi lijekovi

Antibiotik se ne može koristiti istovremeno sa sljedećim lijekovima:

  • cisaprid;
  • dihidroergotamin;
  • astemizol;
  • terfenadin;
  • pimozid;
  • Crgotamin.

Ako uzimate Clarithromycin u isto vrijeme kao i drugi makrolidni antibiotici, postoji natjecanje lijekova koji potpuno uništava terapijski učinak oba lijeka.

Klaritromicin: oblici oslobađanja

  • Tablete od 0,25 i 0,5 g. U pakiranju mogu biti 5, 7, 10 ili 14 tableta.
  • Puder za samo-suspenziju.
  • Sterilni prašak za injekcije.

Klaritromicin: unos i doziranje

Nanesite lijek, bez obzira na obrok.
Trajanje lijeka je 5-14 dana.
Za odrasle i djecu stariju od 12 godina, uobičajena terapijska doza je 250 mg, 2 doze dnevno.
Kod teških infekcija, mikobakterija i sinusitisa, doza se povećava na 500 mg dva puta dnevno.
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre: dnevna doza ne veća od 250 mg.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: dnevna doza od 250 mg dnevno; kod teških infekcija, 250 mg dvaput dnevno, druga doza ne nakon 12 sati.
Oboljelih od AIDS-a, u liječenju MAS: dnevna doza od 500 mg dva puta dnevno. Liječenje lijekom proizvodi se sve dok postoji terapijski učinak.
Liječenje odontogene infekcije: 250 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana.
Liječenje bolesti uzrokovanih Helicobacter pylori, vrši se u kombinaciji s drugim lijekovima. Doziranje: 0,5 g 2 doze dnevno u kombinaciji s omerprazolom, lansoprazolom i amoksicilinom tijekom 7-10 dana; ili 0,5 g tri puta dnevno u kombinaciji s omeprazolom i lansoprazolom tijekom 2 tjedna.

Klaritromicin: djelovanje unutar tijela

Tablete se gutaju bez žvakanja ili drobljenja. Homogena kristalna masa tablete oslobađa se cijelo vrijeme dok prolazi kroz probavne organe.
Maksimalna količina lijeka nakuplja se u tijelu 6 sati nakon gutanja. U tjelesnim tkivima antibiotik se zadržava 2 puta više nego u krvi.
Od 70 do 86% lijeka se izlučuje izmetom i urinom.
Sve kemijske reakcije s klaritromicinom javljaju se u jetri.

Klaritromicin: nuspojave

Klaritromicin i svi lijekovi na temelju njega mogu dati sljedeće nuspojave.

  • Ventrikularna aritmija i tahikardija.
  • Bol u želucu i želucu, pacijent počinje mučninu i povraćanje, pojavljuje se proljev.
  • Stomatitis, upala jezika i kandidijaza u ustima, promjena boje jezika.
  • Promjena boje zuba - prolazi nakon profesionalnog čišćenja.
  • Reverzibilno pogoršanje jetre, žutica (rijetko), uglavnom tijekom uzimanja drugih lijekova.
  • Vrtoglavica i glavobolje, nesanica i tjeskoba, noćne more, strahovi i psihoze, halucinacije i grčevi.
  • Gubitak sluha - prolazi nakon što prestanete uzimati klaritromicin.
  • Promjena mirisa.
  • Urtikarija i svrab, Stevens-Johnsonov sindrom.
  • Promjene u krvi: trombocitopenija, leukopenija, povišena razina kreatina, hipoglikemija.

Klaritromicin: predoziranje

Predoziranje lijekom prati mučnina, povraćanje i bol u trbuhu. Karakteristično paranoidno ponašanje. U tijelu se smanjuje razina kalija, smanjuje razina kisika u krvi.

U tim slučajevima, pacijent je opran želudac i simptomatsko liječenje.

Samo ovlašteni liječnik može odrediti potrebu za liječenjem klaritromicinom i propisati režim liječenja.

klaritromicin

Klaritromicin (latinski klaritromicin) je polusintetski makrolidni antibiotik izveden iz eritromicina.

Klaritromicin - kemijski spoj
Klaritromicin - lijek

Klaritromicin je internacionalno nezaštićeno ime (INN) lijeka. Razlikuje se od eritromicina povećanom kiselinom i antibakterijskim i farmakokinetičkim svojstvima. Prema farmakološkom indeksu, klaritromicin pripada skupini "Makrolidi i azalidi". Kroz ATC, klaritromicin je uključen u skupinu "J01 Antibacterials for systemic use" i ima šifru J01FA09.

U ATC-u postoji i skupina “A02BD Kombinacije eradikacijskih lijekova Helicobacter pylori, u kojoj se zasebno identificiraju kombinacije lijekova za liječenje bolesti povezanih s Helicobacter pylori:

  • A02BD04 Pantoprazol u kombinaciji s amoksicilinom i klaritromicinom
  • A02BD05 Omeprazol, amoksicilin i klaritromicin
  • A02BD06 Esomeprazol, Amoksicilin i Klaritromicin
  • A02BD07 Lansoprazol, amoksicilin i klaritromicin
  • A02BD09 lansoprazol, klaritromicin i tinidazol
  • A02BD11 pantoprazol, amoksicilin, klaritromicin i metronidazol
  • A02BD12 Rabeprazol, amoksicilin i klaritromicin *
  • A02BD15 Vonoprazan, amoksicilin i metronidazol *
* Za ove kodove, uključivanje u ATX planirano je za 2020. godinu.

Mikroorganizmi za koje je klaritromicin aktivan ili neaktivan
Indikacije za uporabu klaritromicina

U gastroenterologiji, klaritromicin je najpoznatiji kao antibiotik koji se koristi kao dio kompleksne terapije za eradikaciju Helicobacter pylori u bolesnika s čira na dvanaesniku ili čira na želucu.

Osim toga, klaritromicin se koristi u liječenju upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na klaritromicin:

  • infekcije gornjih dišnih putova i gornjih dišnih putova (tonillofaringitis, otitis media, akutni sinusitis)
  • infekcije donjeg respiratornog trakta (akutni bronhitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, bakterijska i atipična upala pluća stečene u zajednici)
  • infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, furunkuloza, impetigo, infekcije rana)
  • mikobakterijske infekcije i njihova prevencija u bolesnika s AIDS-om
  • klamidija
Klaritromicin u režimima eradikacije Helicobacter pylori

Klaritromicin je prema SZO klasificiran kao aktivan u odnosu na Helicobacter pylori lijekove (Podgorbunski E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). Prema "Standardima za dijagnostiku i liječenje bolesti povezanih s kiselinom i Helicobacter pylori (četvrti sporazum iz Moskve)" klaritromicin se može uključiti u sheme iskorjenjivanja Helicobacter pylori. Nije dopuštena monoterapija s klaritromicinom Helicobacter pylori. Klaritromicin u shemama iskorjenjivanja moguć je samo u područjima gdje je otpor manji od 15-20%. U područjima s otpornošću većom od 20%, njezina se uporaba preporučuje tek nakon određivanja osjetljivosti Helicobacter pylori na klaritromicin bakteriološkom metodom ili metodom lančane reakcije polimeraze. Ovaj standard preporuča sljedeće režime s klaritromicinom za prvu liniju anti-helikobakterne terapije, izbor specifične opcije ovisi o individualnoj intoleranciji pacijenta na određene lijekove, kao i osjetljivosti sojeva Helicobacter pylori na lijekove:

Prva opcija. Jedan od inhibitora protonske pumpe u standardnoj dozi i amoksicilin (500 mg 4 puta dnevno ili 1000 mg 2 puta dnevno) u kombinaciji s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno) tijekom 10-14 dana.

Druga mogućnost (četverostruka terapija). Lijekovi koji se koriste u prvoj varijanti (jedan od IPP-a u standardnoj dozi, amoksicilin u kombinaciji s klaritromicinom) s dodatkom bizmut tri-kalijevog dicitrata 120 mg 4 puta dnevno ili 240 mg 2 puta dnevno tijekom 10-14 dana.

Treća mogućnost (u prisustvu atrofije sluznice želuca s aklorhidrijom, potvrđena pH-metrom). Amoksicilin (500 mg 4 puta dnevno ili 1000 mg 2 puta dnevno) u kombinaciji s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno) i bizmut tri-kalijev dicitrat (120 mg 4 puta dnevno ili 240 mg 2 puta dnevno) traje 10-14 dana.

Ovaj standard ne preporučuje uporabu klaritromicina pri provođenju terapije protiv helikobaktera druge linije (tj. U nedostatku uspjeha s terapijom prvog izbora).

Problem rezistencije na antibiotike Helicobacter pylori na klaritromicin

Terapija klaritromicinom, kao i druga antibakterijska sredstva, nije uvijek uspješna zbog pojave i širenja sojeva mikroorganizama otpornih na klaritromicin. Od 1996. godine, Rusko gastroenterološko društvo provodi dinamičko praćenje razine rezistencije na antibiotike Helicobacter pylori na različite antibiotike, uključujući klaritromicin. Dakle, za razdoblje od 1996. do 2001. godine. u Rusiji se broj sojeva otpornih na klaritromicin povećao od 0 do 13,8%, ali tada je postojala tendencija smanjenja razine rezistencije na ovaj antibakterijski lijek (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). Nedavno je u Rusiji rezistencija Helicobacter pylori (Hp) na klaritromicin dosegla 28-29%. Stoga su se počeli pojavljivati ​​antibiotici, zamjenjujući klaritromicin u trostrukoj eradikacijskoj terapiji: od makrolida, josamicina, pedijatrije, enterofurila iz skupine nitrofurana (ON Minushkin, itd.).

Minimalna razina rezistencije na Helicobacter pylori za klaritromicin u Europi i velikim metropolitanskim područjima Rusije kreće se od 21 do 28%. Otporni sojevi bakterije Helicobacter pylori otkriveni su u 19–40% slučajeva. Međutim, dinamika rezistencije Helicobacter pylori na klaritromicin nije karakterizirana stalnom progresijom, istraživači su povremeno zabilježili smanjenje otpornosti na klaritromicin. U tom kontekstu, djelotvornost klasične trostruke terapije postupno se smanjuje, a razina iskorjenjivanja tijekom njezine uporabe više ne doseže minimalni standard od 80–90%. U takvim okolnostima aktivno se istražuje i raspravlja o mogućim načinima prevladavanja rezistencije Helicobacter pylori, prvenstveno na klaritromicin kao glavno antimikrobno sredstvo, čime se postiže glavni učinak iskorjenjivanja (Mayev IV i drugi).

Rezistencija na klaritromicin povezana je s promjenom konfiguracije ribosoma zbog točkaste mutacije u domeni V 23S rRNA. Glavni razlog za rast rezistencije na Helicobacter pylori na klaritromicin nije toliko prethodna neučinkovita eradikacijska terapija, već raširena upotreba makrolida u liječenju drugih bolesti. Budući da djeca češće primaju lijekove iz ove skupine, prevalencija rezistentnih sojeva Helicobacter pylori među njima je značajno viša nego u odraslih. Studija u japanskim obiteljima pokazala je da iako su članovi iste obitelji obično zaraženi identičnim sojevima bakterije Helicobacter pylori, rezistencija na klaritromicin je veća kod djece. Općenito, rezistencija Helicobacter pylori na klaritromicin povećava se proporcionalno njegovoj potrošnji u regiji. Svi lijekovi iz makrolidne skupine karakterizirani su razvojem unakrsne rezistencije sojeva in vitro, ali svi makrolidi ne mogu jednako formirati jedan u Helicobacter pylori in vivo, jer to također ovisi o sposobnosti lijeka da se nakuplja u sloju sluznice. Budući da klaritromicin brzo dosegne inhibitornu koncentraciju na površini želučane sluznice, nakon tretmana, 2/3 neispravljenih sojeva Helicobacter pylori postaju otporni na njega (Kornienko EA, Parolova NI).

Sposobnost klaritromicina da uništi bakterijske biofilme
Postupak uzimanja klaritromicina i doza

Kod liječenja infekcija koje nisu Helicobacter pylori, kada se primjenjuju oralno za bolesnike starije od 12 godina, pojedinačna doza iznosi 0,25-1 g, a učestalost primjene 2 puta dnevno.
Dnevna doza za djecu iznosi 15 mg po kg tjelesne težine dnevno u 2 podijeljene doze. Trajanje liječenja ovisi o dokazima.

Bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom ili dozu treba smanjiti 2 puta, ili interval između doza također treba udvostručiti.

Maksimalne dnevne doze: za odrasle - 2 g, za djecu - 1 g.

Problem očuvanja crijevne mikroflore tijekom terapije klaritromicinom

Terapija antibioticima, uključujući klaritromicin, često dovodi do kršenja mikroekologije gastrointestinalnog trakta. Jedan od razloga je nepotpuna apsorpcija lijekova. Studija koja je uspoređivala učinke različitih shema iskorjenjivanja na mikrofloru pokazala je da su pacijenti koji su uzimali 7-dnevnu trostruku shemu, koja je uključivala omeprazol, amoksicilin i metronidazol, te pacijenti koji su uzimali omeprazol, klaritromicin i metronidazol, imali promjene u sastavu orofaringeala. želučane i crijevne mikroflore, izraženije u bolesnika koji uzimaju klaritromicin. Shema, koja je uključivala klaritromicin, učinkovitija je, ali više utječe na mikrofloru raznih dijelova gastrointestinalnog trakta. Tako su u obje skupine bolesnika posijane rezistentne streptokoke, no češće su nađene u skupini bolesnika koji su primili klaritromicin. Broj Enterococcus spp. i Enterobacteriaceae u fecesu značajno su se povećale u obje skupine. Kod 9 od 14 bolesnika koji su uzimali amoksicilin, kolonizacija uvjetno patogenog kvasca zabilježena je u tankom crijevu. U oba slučaja zabilježena je značajna supresija anaerobne mikroflore, iako su kod primjene klaritromicina uočene izraženije promjene, a učestalost detekcije klaritromicin-rezistentnih bakterija povećana je s 2 na 76%. Pri korištenju oba režima liječenja u želucu, aerobna mikroflora bila je podložnija promjenama, a anaerobna mikroflora u bolesnika liječenih amoksicilinom doživjela je najmanje promjena. U bolesnika liječenih klaritromicinom povećan je broj Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp., Te je uočena značajna neravnoteža u sastavu mikroflore tankog crijeva. U bolesnika liječenih klaritromicinom smanjio se broj bifidobakterija, bakterioida i klostridija, ali se značajno povećao broj enterokoka. Najhitniji problem povezan s uporabom antibiotika je dijareja povezana s antibioticima, koja se javlja u 2-5% bolesnika liječenih klaritromicinom. Najteži oblici patologije su povezani s antibioticima, segmentni hemoragijski i pseudomembranski kolitis (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).

Nakon terapije klaritromicinom preporuča se korekcija crijevne mikroflore lijekovima koji sadrže lakto-i bifidobakterije (Volynets G.V.).

Terapija klaritromicinom uzrokuje povećanje kolonizacije gastrointestinalnog trakta gljivicama Candida albicans i treba se pažljivo koristiti u bolesnika s visokim rizikom razvoja kandidijaze (Pankova L.Yu. i dr.)

Uporaba klaritromicina u trudnoći, dojenju i dojenčadi

Primjena klaritromicina u prvom tromjesečju trudnoće kontraindicirana je. U II. I III. Tromjesečju trudnoće, primjena klaritromicina je moguća ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Kategorija rizika za fetus prema FDA u liječenju trudnica s klaritromicinom je "C" (studije na životinjama otkrile su negativan učinak lijeka na fetus, a nije bilo odgovarajućih studija kod trudnica, međutim, potencijalne koristi povezane s korištenjem ovog lijeka u trudnica mogu opravdati njegovu primjenu., unatoč riziku).

Kada se majka liječi klaritromicinom, dojenje treba prekinuti. Ne preporučuje se uzimanje klaritromicina u djece mlađe od šest mjeseci zbog nedovoljnih podataka o njegovoj učinkovitosti i sigurnosti.

Stručne medicinske publikacije o uporabi klaritromicina za iskorjenjivanje Helicobacter pylori
  • Isakov V.A. Inhibitori protonske pumpe - osnova antihelicobacter terapije // Eksperimentalna i klinička gastroenterologija. - 2004. - № 3. - str. 40-43.
  • Kornienko E.A., Parolova N.I. Otpornost na antibiotike Helicobacter pylori u djece i izbor terapije // Pitanja moderne pedijatrije. - 2006. - Svezak 5. - Broj 5. - str. 46-50.
  • Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromicin kao glavni element eradikacijske terapije bolesti povezanih s infekcijom Helicobacter pylori // Gastroenterologija. 2011. №1
  • Isakov V.A. Dijagnostika i liječenje infekcije Helicobacter pylori: IV. Sporazum iz Maastrichta / Nove preporuke za dijagnostiku i liječenje infekcije H.pylori - Maastricht IV (Firenca). Najbolja klinička praksa. Rusko izdanje. 2012. Izdanje 2. 4-23.
Stranica gastroscan.ru u katalogu literature ima odjeljak "Antibiotici koji se koriste u liječenju gastrointestinalnih bolesti", koji sadrži članke o uporabi antimikrobnih sredstava u liječenju bolesti probavnog trakta.
Nuspojave terapije klaritromicinom
Kontraindikacije za uzimanje klaritromicina
  • teška zatajenje jetre, hepatitis (u povijesti)
  • porfirija
  • Prvo tromjesečje trudnoće
  • kombinirana terapija terfenadinom, cisapridom, astemizolom, pimozidom
  • preosjetljivost na klaritromicin i druge makrolide
Farmakokinetika klaritromicina
Interakcija klaritromicina s drugim lijekovima
Zajednički prijem karitromitsina i omeprazola
Lijekovi s aktivnim sastojkom klaritromicin

Nakon što je registriran u Rusiji *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, klaritromicin-Verte, klaritromicin, J., Zentiva klaritromicin, klaritromicin Protekh, klaritromicin Pfizer, klaritromicin retard-OBL, klaritromicin CP-Klaritromicin Teva, Ekozitrin Klaritromicin, Klaritromicin-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid i Klasid CP Klerimed, uređaji za oblaganje, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon Kanovel, SR-Claren, Fromilid i Fromilid Uno, Ecozetrin (str Posljednji pripravak sadrži značajnu količinu laktuloze).

Lijek sa složenim aktivnim sastojkom omeprazol + tinidazol + klaritromicin Pilobact, s aktivnim sastojkom omeprazol + amoksicilin + klaritromicin Pilobact AM.

Predstavljeno na ukrajinskom farmaceutskom tržištu:

  • klaritromicin: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
  • kombinacija klaritromicin + rabeprazol + ornizadol: Ornistat i drugi.
Brand klaritromicin u različitim zemljama: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* krajem travnja 2017
** Registracija je gotova

Neke upute proizvođača

Upute za medicinsku primjenu pripravaka koji sadrže jedini aktivni sastojak klaritromicin (pdf):

  • Upute za Ukrajinu:
    • "Upute za medicinsku primjenu lijeka Clarithromycin", filmom obložene tablete koje sadrže 250 ili 500 mg klaritromicina, Kievmedpreparat OJSC
  • Upute za Sjedinjene Države (na engleskom):
    • službene upute "klaritromicinske tablete s produljenim djelovanjem" koje proizvodi tvrtka Watson Laboratories, Inc. za zdravstvene djelatnike: "Tablete s produljenim oslobađanjem klaritromicina"
  • Upute za Kanadu (na engleskom):
    • Biaxin BID, tablete klaritromicina, filmom obložene, Biaxin XL, tablete s produljenim oslobađanjem klaritromicina, Biaxin, klaritromicin za oralnu suspenziju. Monografija proizvoda. 2012/12/20 G.
Postoje kontraindikacije za klaritromicin, nuspojave i obilježja uporabe, potrebno je savjetovanje sa specijalistom.

Komplet prve pomoći

Klaritromicin je makrolidni antibiotik

Naziv lijeka: CLARITHROMYCIN (CLARITHROMYCIN)

Međunarodni naziv: klaritromicin (klaritromicin)
KFG: Makrolidni antibiotik
Vlasnik reg. certifikati: VERTEX CJSC (Rusija)

OBRAZAC DOZIRANJA, SASTAV I PAKIRANJE:

Tvrde želatinske kapsule, bijele; sadržaj kapsule - prah ili zbijena masa bijele ili bijele boje sa žućkastom nijansom boje, raspada se pri pritisku.

1 kape klaritromicin 250 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 27,4 mg, kukuruzni škrob - 10,5 mg, povidon (medicinski polivinilpirolidon niske molekulske mase) - 14,5 mg, natrij kroskarmeloza -6,4 mg, polisorbat 80 1,6 mg, kalcijev stearat - 3,2 mg, talk - 6,4 mg.

Sastav tvrdih želatinskih kapsula: želatina, titanov dioksid.

7 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.

Makrolidni bakteriostatski antibiotik druge generacije iz skupine makrolida širokog spektra djelovanja. Narušava sintezu proteina mikroorganizama (vezanjem 50S podjedinice ribosomske membrane mikrobne stanice).

Aktivan protiv: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae, Haemophilus) (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Moraxella catarrhalis) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, neki anaerobi (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) i mikobakterije, osim M. tuberculosis.

Apsorpcija je brza. Hrana usporava apsorpciju bez značajnog utjecaja na bioraspoloživost. Bioraspoloživost klaritromicina u obliku suspenzije je ekvivalentna ili malo veća nego kada se uzima kao pilula. Komunikacija s proteinima plazme - više od 90%. Nakon jedne doze zabilježeni su 2 C maksimuma.maksimum. Drugi vrhunac je zbog sposobnosti lijeka da se koncentrira u žučnom mjehuru, nakon čega slijedi postupno ili brzo oslobađanje. Vrijeme je za postizanje Cmaksimum kada se uzima oralno 250 mg - 1-3 sata

Nakon gutanja, 20% prihvaćene doze brzo se hidroksilira u jetri pomoću enzima citokroma P450 uz formiranje glavnog metabolita - 14-hidroksilaritromicina, koji ima izraženu antimikrobnu aktivnost protiv Haemophilus influenzae.

Uz redoviti unos od 250 mg / dan, ravnotežne koncentracije nepromijenjenog lijeka i njegovog glavnog metabolita su 1 i 0,6 µg / ml; T1/2- 3-4 sata i 5-6 sati. Kada se doza poveća na 500 mg / dan, ravnotežna koncentracija nepromijenjenog lijeka i njegovog metabolita u plazmi iznosi 2,7–2,9 odnosno 0,83–0,88 µg / ml; T1/2- 4.8-5 h i 6.9-8.7 h. U terapijskim koncentracijama akumulira se u plućima, koži i mekim tkivima (u kojima je koncentracija 10 puta veća od razine u krvnom serumu).

Izlučuje se putem bubrega i izmetom (20-30% u nepromijenjenom obliku, ostatak kao metaboliti). Jednom dozom od 250 mg i 1,2 g bubrezi izlučuju 37,9 i 46%, s izmetom 40,2 odnosno 29,1%.

- infekcije donjih dišnih putova (bronhitis, upala pluća);

- infekcije gornjih dišnih putova (faringitis, sinusitis, otitis media);

- infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipele);

- uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;

- lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;

- eliminacija H. pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira na dvanaesniku.

Za odrasle, prosječna doza za oralnu primjenu je 250 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, možete odrediti 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje liječenja je 6-14 dana.

Za djecu, lijek se propisuje u dozi od 7,5 mg / kg tjelesne težine / dan. Maksimalna dnevna doza je 500 mg. Trajanje liječenja je 7-10 dana.

Za liječenje infekcija uzrokovanih Mycobacterium avium, klaritromicin se primjenjuje oralno - 1 g 2 puta dnevno. Trajanje liječenja može biti 6 mjeseci ili više.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min, doza lijeka treba smanjiti 2 puta. Maksimalno trajanje liječenja bolesnika u ovoj skupini ne bi trebalo biti duže od 14 dana.

Najčešće pritužbe na probavni sustav: mučnina, dispepsija, bol u trbuhu, povraćanje i proljev. Postoje izvješća o razvoju pseudomembranoznog kolitisa od srednjeg do po život opasnog. Ostale nuspojave uključuju glavobolje, poremećaje okusa i prolazno povećanje jetrenih enzima.

Postoje izvješća o rijetkim slučajevima parestezije.

Postoje izvješća o rijetkim slučajevima hepatitisa s povišenim razinama jetrenih enzima u krvi i razvoju kolestaze i žutice. Ove lezije jetre su u nekim slučajevima bile teške i, u pravilu, reverzibilne. U iznimnim slučajevima, zabilježeno je zatajenje jetre sa smrtnim ishodom.

Postoje izvješća o rijetkim slučajevima povećanja koncentracije kreatinina u serumu, razvoja intersticijskog nefritisa, razvoja zatajenja bubrega.

Kada su uzimali klaritromicin, uočene su alergijske reakcije, čiji se intenzitet kretao od urtikarije i kožnog osipa do anafilakse i Stevens-Johnsonovog sindroma.

Postoje izvješća o gubitku sluha tijekom liječenja klaritromicinom, koji je u većini slučajeva obnovljen nakon prekida primjene lijeka. Također izvijestio promjene u percepciji okusa, obično nastaju uz kršenje okusa.

Postoje izvještaji o razvoju glositisa, stomatitisa, kandidijaze oralne sluznice i promjene boje jezika tijekom liječenja klaritromicinom. Također je prijavljeno da je promjena boje zuba kod bolesnika liječenih klaritromicinom. Promjena boje zuba u većini je slučajeva bila reverzibilna.

U rijetkim slučajevima zabilježena je hipoglikemija; u velikom broju tih slučajeva hipoglikemija se razvila u bolesnika koji su uzimali oralne hipoglikemike ili inzulin tijekom razdoblja liječenja klaritromicinom.

Prijavljeni su pojedinačni slučajevi trombocitopenije i leukopenije.

Pri primanju klaritromicina primijećeni su prolazni štetni učinci na središnji živčani sustav: vrtoglavica, tjeskoba, strah, strah, nesanica, noćne more, tinitus, konfuzija, dezorijentacija, halucinacije, psihoze i depersonalizacija.

U liječenju klaritromicinom, kao i kod primjene drugih makrolida, produljenje QT intervala, uključujući ventrikularnu aritmiju, bilo je vrlo rijetko. ventrikularne paroksizmalne tahikardije i flutera ili ventrikularne fibrilacije.

- simultani prijem ergot derivata;

- u liječenju klaritromicina zabranjeno je uzimati cisaprid, pimozid, astemizol i terfenadin; U bolesnika koji uzimaju ove lijekove istovremeno s klaritromicinom, povećava se njihova koncentracija u krvi. Istovremeno, moguće je produljiti QT interval i razviti srčane aritmije, uključujući ventrikularne paroksizmalne tahikardije, ventrikularnu fibrilaciju i atrijsko treperenje ili ventrikularnu fibrilaciju;

- teške povrede jetre i / ili bubrega;

- Preosjetljivost na makrolidne antibiotike.

Sigurnost klaritromicina tijekom trudnoće i laktacije nije utvrđena. Stoga se klaritromicin tijekom trudnoće propisuje samo u odsutnosti alternativne terapije, ako namjeravana korist premašuje mogući rizik za fetus.

Klaritromicin prodire u majčino mlijeko, pa ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.

U prisutnosti kronične bolesti jetre potrebno je provoditi redovito praćenje serumskih enzima.

Uz oprez propisan na pozadini lijekova metabolizira u jetri (preporuča se mjeriti njihovu koncentraciju u krvi).

U slučaju istodobne primjene s varfarinom ili drugim neizravnim antikoagulansima, potrebno je kontrolirati protrombinsko vrijeme.

Uz povijest bolesti srca, istodobna primjena s terfenadinom, cisapridom, astemizolom se ne preporučuje.

Pozornost treba obratiti na mogućnost unakrsne rezistencije između klaritromicina i drugih makrolidnih antibiotika, kao i linkomicina i klindamicina.

Uz produljenu ili ponovljenu uporabu lijeka može se razviti superinfekcija (rast neosjetljivih bakterija i gljivica).

Simptomi: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, zbunjenost.

Liječenje: u slučaju predoziranja, nužno je ispiranje želuca i simptomatsko liječenje. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne dovode do značajne promjene u razini klaritromicina u serumu.

Istovremeno povećava koncentraciju u krvi lijekova koji se metaboliziraju u jetri pomoću enzima citokroma P450, indirektnih antikoagulanata, karbamazepina, teofilina, astemizola, cisaprida, terfenadina (2-3 puta), triazolama, midazolama, ciklosporina, disopiramida, fenitoma. lovastatin, digoksin, alkaloidi ergota

Prijavljeni su rijetki slučajevi akutne nekroze skeletnih mišića, koji se istodobno podudaraju s istodobnim imenovanjem klaritromicina i inhibitorima MMC-CoA reduktaze, lovastatina i simvastatina.

Postoje izvješća o povećanim koncentracijama digoksina u plazmi bolesnika koji su primali i tablete digoksina i klaritromicina. Kod takvih bolesnika potrebno je stalno pratiti sadržaj digoksina u serumu kako bi se izbjegla intoksikacija digitalisom.

Klaritromicin može smanjiti klirens triazolama i time povećati njegove farmakološke učinke s razvojem pospanosti i zbunjenosti.

Istovremena primjena klaritromicina i ergotamina (ergot derivati) može dovesti do akutne intoksikacije ergotinom, koja se manifestira teškim perifernim vazospazmom i perverznom osjetljivošću.

Istovremena primjena oralnog zidovudina na odrasle osobe inficirane HIV-om i klaritromicinske tablete može dovesti do smanjenja ravnotežnih koncentracija zidovudina. S obzirom na to da klaritromicin vjerojatno mijenja apsorpciju zidovudina koji se primjenjuje oralno u isto vrijeme, ta se interakcija može u velikoj mjeri izbjeći kada se uzme klaritromicin i zidovudin u različita vremena u danu (s razmakom od najmanje 4 sata).

Uz istovremeno imenovanje klaritromicina i ritonavira povećava se serumska koncentracija klaritromicina. Korekcija doze klaritromicina u tim slučajevima za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom nije potrebna. Međutim, u bolesnika s klirensom kreatinina od 30 do 60 ml / min, doza klaritromicina treba smanjiti za 50%. Za klirens kreatinina manji od 30 ml / min, doza klaritromicina treba smanjiti za 75%. Uz istovremeni tretman ritonavirom, klaritromicin se ne smije davati u dozama većim od 1 g / dan.

UVJETI ČUVANJA I ROK TRAJANJA

Popis B. Na suhom, zaštićenom od svjetla, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.