Koji su antibiotici cefalosporini

Upala grla

Cefalosporini imaju baktericidno djelovanje koje je povezano s oštećenjem formiranja bakterijske stanične stijenke (vidi “Penicillin Group”).

Spektar aktivnosti

U serijama od I do III generacije, cefalosporini su karakterizirani tendencijom širenja spektra djelovanja i povećanjem razine antimikrobne aktivnosti prema gram-negativnim bakterijama s određenim smanjenjem aktivnosti prema gram-pozitivnim mikroorganizmima.

Zajedničko za sve cefalosporine je odsustvo značajne aktivnosti protiv enterokoka, MRSA i L.monocytogenes. CNS, manje osjetljiv na cefalosporine od S.aureus.

1. generacija cefalosporina

Međutim, karakteriziran sličnim antimikrobnim spektrom, lijekovi namijenjeni oralnoj primjeni (cefaleksin, cefadroksil) donekle su inferiorni u odnosu na parenteralni (cefazolin).

Antibiotici su aktivni protiv Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) i meticilin-osjetljivi Staphylococcus spp. Po razini antipneumokokne aktivnosti, cefalosporini prve generacije inferiorni su u odnosu na aminopeniciline i većinu kasnijih cefalosporina. Klinički važna značajka je nedostatak aktivnosti protiv enterokoka i listerija.

Unatoč činjenici da su cefalosporini prve generacije otporni na djelovanje stafilokokne β-laktamaze, neki sojevi koji su hiper-proizvođači ovih enzima mogu pokazati umjerenu otpornost na njih. Pneumokoke pokazuju potpunu PR prve generacije cefalosporina i penicilina.

I generacija cefalosporina ima uski spektar djelovanja i nisku razinu aktivnosti protiv gram-negativnih bakterija. Oni su učinkoviti protiv Neisseria spp., Međutim, klinička važnost ove činjenice je ograničena. Aktivnost protiv H.influenzae i M.satarrhalis klinički je beznačajna. Prirodna aktivnost protiv M. satarrhalis je prilično visoka, ali su osjetljivi na hidrolizu β-laktamaza, koje proizvode gotovo 100% sojeva. Od članova obitelji Enterobacteriaceae osjetljive E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, dok aktivnost protiv Salmonella i Shigella nema klinički značaj. Među sojevima E. coli i P.mirabilis, koji uzrokuju zarazu u zajednici, a osobito bolničke, bolest je široko rasprostranjena, zbog proizvodnje širokog spektra djelovanja β-laktamaza.

Ostale enterobakterije, Pseudomonas spp. i otporne na bakterije koje ne fermentiraju.

Brojni su anaerobi osjetljivi, B.fragilis i srodni mikroorganizmi su otporni.

Cefalosporini druge generacije

Postoje određene razlike između dva glavna predstavnika ove generacije - cefuroksima i cefaklora. Sa sličnim antimikrobnim spektrom, cefuroksim je aktivniji protiv Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. Oba lijeka su neaktivna protiv enterokoka, MRSA i Listeria.

Pneumococci pokazuju PR za cefalosporine druge generacije i penicilin.

Opseg djelovanja generacije cefalosporina II na gram-negativne mikroorganizme širi je nego među predstavnicima prve generacije. Oba lijeka djeluju protiv Neisseria spp., Ali samo je djelovanje cefuroksima na gonokoke klinički važno. Cefuroksim je aktivniji protiv M. catarrhalis i Haemophilus spp, jer je otporan na hidrolizu svojim β-laktamazama, dok su cefaklor djelomično uništeni ovim enzimima.

Od obitelji Enterobacteriaceae osjetljive su ne samo E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, već i Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kada produkti tih mikroorganizama proizvode široki spektar β-laktamaze, oni ostaju osjetljivi na cefuroksim. Cefuroksim i cefaklor uništavaju BLRS.

Neki sojevi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mogu pokazati umjerenu osjetljivost na cefuroksim in vitro, međutim, klinička uporaba ovog AMP-a kod infekcija uzrokovanih navedenim mikroorganizmima nije preporučljiva.

Pseudomonade, drugi ne-fermentirajući mikroorganizmi, anaerobi B.fragilis skupine su otporni na cefalosporine druge generacije.

Cefalosporini III. Generacije

Cefalosporini treće generacije zajedno sa zajedničkim značajkama karakteriziraju određene značajke.

Osnovni AMP-ovi ove skupine su cefotaksim i ceftriakson, gotovo identični u svojim antimikrobnim svojstvima. Oba su karakterizirana visokom razinom aktivnosti protiv Streptococcus spp., Sa značajnim udjelom pneumokoka otpornih na penicilin koji zadržavaju osjetljivost na cefotaksim i ceftriakson. Isti obrazac karakterističan je za zelene streptokoke. Cefotaksim i ceftriakson djeluju protiv S.aureus, osim MRSA, u nešto manjoj mjeri - protiv CNS-a. Corynebacteria (osim C.jeikeium) su općenito osjetljive.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis i B. cereus su otporni.

Cefotaksim i ceftriakson su visoko aktivni protiv meningokoka, gonokoka, H.influenzae i M.catarrhalis, uključujući i protiv sojeva smanjene osjetljivosti na penicilin, bez obzira na mehanizam rezistencije.

Cefotaksim i ceftriakson posjeduju visoku prirodnu aktivnost protiv gotovo svih članova obitelji Enterobacteriaceae, uključujući mikroorganizme koji proizvode široki spektar P-laktamaze. Otpornost na E.coli i Klebsiella spp. najčešće zbog proizvodnje BLS. Otpornost Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri obično se povezuje s hiperprodukcijom klase kromosomske β-laktamaze.

Cefotaksim i ceftriakson su ponekad aktivni in vitro protiv nekih sojeva P.aeruginosa, drugih ne-fermentativnih mikroorganizama i B. fragilis, ali ih se nikada ne smije koristiti s odgovarajućim infekcijama.

Ceftazidim i cefoperazon u smislu njihovih glavnih antimikrobnih svojstava slični su cefotaksimu i ceftriaksonu. Njihove karakteristične značajke uključuju sljedeće:

izražena (posebno u ceftazidimu) aktivnost protiv P. aeruginosa i drugih ne-fermentativnih mikroorganizama;

značajno manje aktivnosti protiv streptokoka, osobito S.pneumoniae;

visoka osjetljivost na BLRS hidrolizu.

Cefixime i ceftibuten razlikuju se od cefotaksima i ceftriaksona na sljedeće načine:

nedostatak značajne aktivnosti protiv Staphylococcus spp.;

ceftibuten je neaktivan protiv pneumokoka i zelenih streptokoka;

oba lijeka su neaktivna ili neaktivna u odnosu na Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV generacija cefalosporina

Na mnogo načina, cefepim je blizak cefalosporinima treće generacije. Međutim, zbog nekih značajki kemijske strukture ima povećanu sposobnost prodiranja kroz vanjsku membranu gram-negativnih bakterija i relativnu otpornost na hidrolizu kromosomske β-laktamaze klase C. Stoga, zajedno sa svojstvima karakterističnim za cefalosporine III generacije (cefotaksim, ceftriakson), cefepim pokazuje sljedeće značajke:

visoka aktivnost protiv P.aeruginosa i ne-fermentacijskih mikroorganizama;

aktivnost protiv mikroorganizama - hiperproduktora klase C kromosomske β-laktamaze, kao što su: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

veća otpornost na hidrolizu BLRS (međutim, klinička važnost ove činjenice nije posve jasna).

Inhibitori cefalosporina

Jedini predstavnik ove skupine β-laktama je cefoperazon / sulbaktam. U usporedbi sa cefoperazonom, akcijski spektar kombiniranog lijeka se proširuje anaerobnim mikroorganizmima, a lijek je također aktivan protiv većine sojeva enterobakterija koji proizvode široki i prošireni spektar P-laktamaze. Ovaj AMP je visoko aktivan protiv Acinetobacter spp. zbog antibakterijske aktivnosti sulbaktama.

farmakokinetika

Oralni cefalosporini dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Biološka raspoloživost ovisi o određenom lijeku i varira od 40-50% (cefixime) do 95% (cefaleksin, cefadroksil, cefaklor). Cefaklor, cefixime i ceftibuten mogu biti nešto sporiji ako imate hranu. Cefuroksim aksetil tijekom hidratacije hidrolizira se radi oslobađanja aktivnog cefuroksima, a hrana doprinosi tom procesu. Parenteralni cefalosporini se dobro apsorbiraju nakon davanja m / m.

Cefalosporini se distribuiraju u mnogim tkivima, organima (osim prostate) i tajnama. Visoke koncentracije nalaze se u plućima, bubrezima, jetri, mišićima, koži, mekim tkivima, kostima, sinovijalnoj, perikardijalnoj, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini. U žuči, ceftriakson i cefoperazon stvaraju najviše razine. Cefalosporini, posebno cefuroksim i ceftazidim, dobro prodiru u intraokularnu tekućinu, ali ne stvaraju terapeutske razine u stražnjoj očnoj kapi.

Sposobnost prevladavanja BBB i stvaranje terapijskih koncentracija u likvoru najizraženija je u cefalosporinima treće generacije - cefotaksimu, ceftriaksonu i ceftazidimu, kao i cefepimu koji pripadaju 4. generaciji. Cefuroksim umjereno prolazi kroz BBB samo uz upalu sluznice mozga.

Većina cefalosporina se praktički ne metabolizira. Izuzetak je cefotaksim, koji se biotransformira u aktivni metabolit. Lijekovi se uglavnom izlučuju putem bubrega, a vrlo visoke koncentracije nastaju u urinu. Ceftriakson i cefoperazon imaju dvostruki put izlučivanja - putem bubrega i jetre. Vrijeme poluživota većine cefalosporina kreće se od 1 do 2 sata, a Cefixime, ceftibuten (3-4 sata) i ceftriakson (do 8,5 sati) imaju dulji poluvijek, što omogućuje njihovo davanje jednom dnevno. Kod bubrežne insuficijencije, režimi doziranja cefalosporina (osim ceftriaksona i cefoperazona) zahtijevaju korekciju.

Neželjene reakcije

Alergijske reakcije: urtikarija, osip, multiformni eritem, vrućica, eozinofilija, serumska bolest, bronhospazam, angioedem, anafilaktički šok. Mjere pomoći u razvoju anafilaktičkog šoka: osiguravanje dišnih puteva (ako je potrebno, intubacije), terapije kisikom, adrenalina, glukokortikoida.

Hematološke reakcije: pozitivan Coombsov test, u rijetkim slučajevima eozinofilija, leukopenija, neutropenija, hemolitička anemija. Cefoperazone može uzrokovati hipoprotrombinemiju s tendencijom krvarenja.

CNS: konvulzije (kada se primjenjuju visoke doze u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega).

Jetra: povećana aktivnost transaminaza (češće s cefoperazonom). Visoke doze ceftriaksona mogu uzrokovati kolestazu i pseudo holelitijazu.

Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranski kolitis. Ako sumnjate na pseudomembranozni kolitis (pojava tekuće stolice pomiješane s krvlju), potrebno je otkazati lijek i provesti rektoromanoskopsko istraživanje. Mjere pomoći: obnova vodene i elektrolitske ravnoteže, ako je potrebno, propisati antibiotike, aktivne protiv C.difficile (metronidazol ili vankomicin). Nemojte koristiti loperamid.

Lokalne reakcije: bol i infiltracija s a / m injekcijom, flebitis - s / u uvodu.

Ostalo: oralna kandidijaza i vagina.

svjedočenje

1. generacija cefalosporina

Glavna indikacija za primjenu cefazolina trenutno je perioperativna profilaksa u kirurgiji. Također se koristi za liječenje infekcija kože i mekih tkiva.

Preporuke za uporabu cefazolina za liječenje infekcija respiratornog trakta i infekcija dišnog sustava danas treba smatrati nedovoljno potkrijepljenim zbog uskog spektra djelovanja i široko rasprostranjene otpornosti na potencijalne patogene.

infekcije kože i mekih tkiva u zajednici blage do umjerene težine.

Cefalosporini druge generacije

infekcija MWP (umjereni pijelonefritis i teška);

Cefuroksim aksetil, cefaklor:

infekcije VDP i NDP (CCA, akutni sinusitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, upala pluća stečena u zajednici);

infekcije IMP-a (blage do umjerene pijelonefritis, pijelonefritis u trudnica i dojiljaka, akutni cistitis i pijelonefritis u djece);

infekcije kože i mekih tkiva u zajednici blage do umjerene težine.

Cefuroksim i cefuroksim aksetil mogu se koristiti kao korak terapija.

Cefalosporini III. Generacije

Teške infekcije u zajednici i bolničke infekcije:

Teške zajedničke i nozokomijalne infekcije različite lokalizacije s potvrđenom ili vjerojatnom etiološkom ulogom P.aeruginosa i drugih ne-fermentacijskih mikroorganizama.

Infekcije na pozadini neutropenije i imunodeficijencije (uključujući neutropeničnu groznicu).

Korištenje parenteralnih cefalosporina treće generacije moguće je u obliku monoterapije iu kombinaciji s drugim skupinama AMP-a.

Infekcijske infekcije: blagi do umjereni pijelonefritis, pijelonefritis u trudnica i dojiljaka, akutni cistitis i pijelonefritis u djece.

Oralni stadij postupnog liječenja raznih teških društveno stečenih i nozokomijalnih gram-negativnih infekcija nakon postizanja trajnog učinka primjene parenteralnih lijekova.

Infekcije VDP i NDP (ceftibuten se ne preporučuje za moguću pneumokoknu etiologiju).

Teške, uglavnom bolničke, infekcije uzrokovane multi-rezistentnom i miješanom (aerobno-anaerobnom) mikroflora:

Infekcije NDP-a (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);

Infekcije na pozadini neutropenije i drugih stanja imunodeficijencije.

IV generacija cefalosporina

Teške, uglavnom nozokomijalne infekcije uzrokovane multi-rezistentnom mikroflorom:

Infekcije NDP-a (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);

Infekcije na pozadini neutropenije i drugih stanja imunodeficijencije.

kontraindikacije

Alergijska reakcija na cefalosporine.

upozorenja

Alergija. Prijeđite na sve cefalosporine. Alergije na cefalosporine prve generacije mogu se pojaviti u 10% bolesnika s alergijom na penicilin. Unakrsna alergija na peniciline i cefalosporine II-III generacije javlja se mnogo rjeđe (1-3%). Ako u anamnezi postoje alergijske reakcije neposrednog tipa (na primjer, urtikarija, anafilaktički šok) na peniciline, tada cefalosporine prve generacije treba koristiti s oprezom. Cefalosporini drugih generacija su sigurniji.

Trudnoća. Cefalosporini se koriste tijekom trudnoće bez ikakvih ograničenja, iako nisu provedene odgovarajuće kontrolirane studije o njihovoj sigurnosti za trudnice i fetus.

Dojenje. Cefalosporini u malim koncentracijama prodiru u majčino mlijeko. Kada ih koriste dojilje, može se promijeniti mikroflora crijeva, senzibilizacija djeteta, osip na koži, kandidijaza. Budite oprezni kada koristite dojenje. Nemojte koristiti cefixime i ceftibuten, zbog nedostatka odgovarajućih kliničkih ispitivanja.

Pedijatrija. Kod novorođenčadi moguće je povećanje poluživota cefalosporina zbog odgođenog izlučivanja bubrega. Ceftriakson, koji ima visok stupanj vezanja za proteine ​​plazme, može istisnuti bilirubin iz njegove povezanosti s proteinima, pa ga treba koristiti s oprezom u novorođenčadi s hiperbilirubinemijom, osobito u prijevremenih.

Gerijatrija. Zbog promjena u funkciji bubrega u starijih osoba, izlučivanje cefalosporina može usporiti, što može zahtijevati korekciju režima doziranja.

Poremećaj funkcije bubrega. Zbog činjenice da se većina cefalosporina izlučuje iz tijela putem bubrega uglavnom u aktivnom stanju, režimi doziranja ovih AMP (osim ceftriaksona i cefoperazona) za zatajenje bubrega su podložni korekciji. Kada se upotrebljavaju cefalosporini u visokim dozama, posebno u kombinaciji s aminoglikozidima ili diureticima u petlji, moguć je nefrotoksični učinak.

Disfunkcija jetre. Značajan dio cefoperazona izlučuje se žučom, stoga se kod teških bolesti jetre treba smanjiti njegova doza. U bolesnika s bolestima jetre povećan je rizik od hipoprotrombinemije i krvarenja kada se koristi cefoperazon; za prevenciju, preporučuje se uzimanje vitamina K.

Stomatologija. Uz produljenu uporabu cefalosporina može se razviti oralna kandidijaza.

Interakcije lijekova

Antacidi smanjuju apsorpciju oralnih cefalosporina u gastrointestinalnom traktu. Trebalo bi postojati barem 2 sata razmaka između uzimanja ovih lijekova.

U kombinaciji s antikoagulansima i antiagregatima cefoperazona, povećava se rizik od krvarenja, osobito gastrointestinalnog. Ne preporučuje se kombiniranje cefoperazona s trombolitikom.

U slučaju konzumacije alkohola tijekom liječenja cefoperazonom, može se razviti reakcija slična disulfiramu.

Kombinacija cefalosporina s aminoglikozidima i / ili diureticima u petlji, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, može povećati rizik od nefrotoksičnosti.

Informacije o pacijentu

Unutar cefalosporina poželjno je piti puno vode. Cefuroksim aksetil mora se uzimati s hranom, svim drugim lijekovima - bez obzira na obrok (s pojavom dispeptičnih pojava, možemo ga uzeti tijekom ili nakon obroka).

Tekuće oblike doziranja za gutanje treba pripremiti i uzeti u skladu s priloženim uputama.

Strogo se pridržavajte propisanog načina primjene tijekom cijelog tijeka liječenja, nemojte preskakati doze i uzimati ih u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije, osobito za streptokokne infekcije.

Posavjetujte se s liječnikom ako se unutar nekoliko dana ne pojavi poboljšanje ili se pojave novi simptomi. Ako se pojavi osip, koprivnjača ili drugi znakovi alergijske reakcije, prestanite uzimati lijek i obratite se liječniku.

Ne uzimajte antacide unutar 2 sata prije i nakon uzimanja cefalosporina.

Tijekom liječenja cefoperazonom i dva dana nakon njegova završetka, treba izbjegavati alkohol.

Svojstva i uporaba antibiotika iz skupine cefalosporina

Cefalosporini su skupina antibiotika, koji u svojoj strukturi sadrže ß-laktamski prsten i stoga imaju određene sličnosti s penicilinima.

Cefalosporini uključuju velik broj antibiotika, čija je glavna značajka niska toksičnost i visoka aktivnost protiv većine patogenih (patogenih) bakterija.

Mehanizam antibakterijske aktivnosti

Cefalosporini, kao i penicilini, sadrže ß-laktamski prsten u strukturi molekule. Oni imaju baktericidno djelovanje, odnosno dovode do smrti bakterijske stanice. Takav mehanizam djelovanja ostvaruje se suzbijanjem (inhibiranjem) formiranja bakterijske stanične stijenke. Za razliku od penicilina i njihovih analoga, jezgra molekule ima male razlike u kemijskoj strukturi, što ga čini otpornim na djelovanje bakterijskih enzima beta-laktamaze.

Većina cefalosporina ima širi spektar aktivnosti, za razliku od penicilina, a otpornost bakterija na njih se razvija rjeđe.

Vrste cefalosporina

Razvojem novih antibiotskih lijekova, grupa cefalosporina razlikuje nekoliko glavnih generacija koje uključuju:

  • Prva generacija (cefazolin, cefalexim) su prvi predstavnici ove skupine, imaju najuži spektar aktivnosti, uglavnom se koriste u kirurgiji i za liječenje streptokoknog faringitisa (angine).
  • II generacija (cefuroksim) - imaju značajniji spektar djelovanja, stoga se koriste za liječenje infekcija urogenitalnog trakta, upale pluća (upale pluća) i gornjih dišnih putova (sinusitis, otitis).
  • III generacija (cefoperazone, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidime) - danas se cefalosporini ove generacije najčešće koriste za liječenje infektivnih bakterijskih bolesti s teškim tijekom, uključujući gnojne lezije mekih tkiva različite lokalizacije, ORL organa, upalne procese dišnog sustava, strukture urogenitalnog trakta, koštano tkivo, trbušni organi nekih crijevnih infekcija (salmoneloza).
  • IV generacija (cefepime, cefpiron) su najmoderniji antibiotici, oni su antibiotici drugog reda, stoga se koriste samo za vrlo teške infektivne upalne procese različite lokalizacije, u kojima drugi antibiotici nisu učinkoviti.

Danas su razvijeni cefalosporini V generacije (ceftholosan, ceftobiprol), ali je njihova uporaba ograničena, obično se koriste u rijetkim slučajevima vrlo teške infekcije, osobito kod sepse (infekcije krvi) u pozadini ljudske imunodeficijencije.

Značajke aplikacije

Općenito, gotovo svi predstavnici cefalosporinske skupine dobro se podnose, postoji nekoliko glavnih nuspojava i obilježja njihove uporabe, koje uključuju:

  • Alergijske reakcije su najčešća nuspojava (10% svih slučajeva cefalosporina), koju karakteriziraju različite manifestacije (osip, svrbež kože, urtikarija, anafilaktički šok). Budući da ti antibiotici sadrže β-laktamski prsten, mogu se razviti alergijske unakrsne reakcije s penicilinima. Ako je osoba imala alergiju na peniciline i njihove analoge, u 90% slučajeva razvit će se u cefalosporine.
  • Oralna kandidijaza - može se razviti s dugotrajnom primjenom cefalosporina bez uzimanja u obzir načela racionalne antibiotske terapije, dok se uvjetno patogena gljivična mikroflora, koju predstavljaju gljivice slične kvascu roda Candida, aktivira.
  • Ne koristite lijekove ove skupine kod osoba s teškom bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom jer se metaboliziraju i izlučuju u tim organima.
  • Primjena je dopuštena za trudnice i malu djecu, ali samo pod strogim medicinskim indikacijama.
  • Tijekom primjene antibiotika ove skupine, starije osobe trebaju ispraviti dozu, budući da je proces njihove eliminacije smanjen.
  • Cefalosporini prodiru u majčino mlijeko, što treba uzeti u obzir kada ih koristimo za dojilje.
  • Tijekom kombinirane primjene cefalosporina s lijekovima antikoagulantne skupine (smanjenje zgrušavanja krvi) postoji visok rizik od krvarenja na različitim mjestima.
  • Kombinirana primjena s aminoglikozidima značajno povećava opterećenje bubrega.
  • Ne preporučuje se istovremeni prijem cefalosporina i alkohola.

Ove značajke nužno se uzimaju u obzir prije uporabe antibiotika iz ove skupine.

Zbog niske toksičnosti i visoke učinkovitosti antibiotika ove skupine, pronašli su široku primjenu u raznim područjima medicine, uključujući porodništvo, pedijatriju, ginekologiju, kirurgiju i zarazne bolesti.

Svi cefalosporini su prikazani u oralnom obliku (tablete, sirupi) i parenteralni (otopina za intramuskularnu ili intravensku primjenu) dozirani oblik.

Cefalosporini treće generacije: popis lijekova po skupinama

Antibakterijski lijekovi na mehanizam djelovanja i aktivna tvar podijeljeni su u nekoliko skupina. Jedan od njih su cefalosporini, koji se svrstavaju u generacije: od prvog do petog. Treći je karakteriziran većom djelotvornošću protiv Gram-negativnih bakterija, uključujući streptokoke, gonokok, Pseudomonas bacillus, itd. U ovu generaciju uključeni su i cefalosporini za unutarnju i parenteralnu uporabu. Kemijski, oni su slični penicilinima i mogu ih zamijeniti alergijama na takve antibiotike.

Klasifikacija cefalosporina

Ovaj koncept opisuje skupinu polusintetičkih beta-laktamskih antibiotika koji se proizvode iz "cefalosporina C". Proizvodi ga Cephalosporium Acremonium gljive. Oni izlučuju posebnu tvar koja inhibira rast i reprodukciju raznih gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Unutar molekule cefalosporina postoji zajednička jezgra koja se sastoji od bicikličkih spojeva u obliku dihidrotiazina i beta-laktamskih prstenova. Svi cefalosporini za djecu i odrasle podijeljeni su u 5 generacija, ovisno o datumu otkrića i spektru antimikrobne aktivnosti:

  • Prvi. Najčešći parenteralni oblik oslobađanja cefalosporina u ovoj skupini je cefazolin, oralni - cefaleksin. Koristi se kod upalnih procesa kože i mekih tkiva, češće radi prevencije postoperativnih komplikacija.
  • Drugi. To uključuje lijekove Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Povećale su se, u usporedbi s generacijom cefalosporina 1, protiv gram-pozitivnih bakterija. Učinkovito kod upale pluća u kombinaciji s makrolidima.
  • Treći. U ovoj generaciji oslobađaju se antibiotici Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Pokazati visoku učinkovitost kod bolesti uzrokovanih gram-negativnim bakterijama. Koristi se za infekcije donjih dišnih puteva, crijeva, upale bilijarnog trakta, bakterijskog meningitisa, gonoreje.
  • Četvrto. Predstavnici ove generacije su antibiotici Cefepim, Zefpirim. Može utjecati na enterobakterije koje su otporne na cefalosporine prve generacije.
  • Peti. Posjeduju spektar djelovanja cefalosporinskih antibiotika 4 generacije. Utječe na floru otpornu na peniciline i aminoglikozide. Ceftobiprol i Seefter su učinkoviti u ovoj skupini antibiotika.

Baktericidni učinak takvih antibiotika posljedica je inhibicije (inhibicije) sinteze peptidoglikana, koji je strukturni glavni zid bakterija. Među zajedničkim značajkama cefalosporina su:

  • dobra tolerancija zbog minimalne količine nuspojava u usporedbi s drugim antibioticima;
  • visoki sinergizam s aminoglikozidima (u kombinaciji s njima imaju veći učinak nego pojedinačno);
  • manifestacija unakrsne alergijske reakcije s drugim beta-laktamskim lijekovima;
  • minimalni učinak na crijevnu mikrofloru (na bifidobakterije i laktobacile).

Cefalosporini 3. generacije

Ova skupina cefalosporina, za razliku od prethodne dvije generacije, ima širi spektar djelovanja. Još jedna značajka je duži poluživot, tako da se lijek smije uzimati samo jednom dnevno. Prednosti uključuju sposobnost cefalosporina III. Generacije da prevladaju krvno-moždanu barijeru. Zbog toga su učinkoviti u bakterijskim i upalnim lezijama živčanog sustava. Popis indikacija za upotrebu cefalosporina treće generacije uključuje sljedeće bolesti:

  • bakterijski meningitis;
  • crijevne infekcije;
  • gonoreja;
  • cistitis, pijelonefritis, pijelitis;
  • bronhitis, upale pluća i druge infekcije donjeg respiratornog trakta;
  • upala bilijarnog trakta;
  • shigillez;
  • tifus;
  • kolere;
  • otitis.

Cefalosporini 3. generacije u tabletama

Oralni oblici antibiotika prikladni su za uporabu i mogu se koristiti za kompleksnu terapiju bakterijske etiologije kod kuće. Unos cefalosporina je često propisan korak-po-korak terapijom. U tom slučaju, antibiotici se najprije daju parenteralno, a zatim prenose u oblike koji se progutaju. Dakle, oralni cefalosporini u tabletama zastupljeni su sljedećim lijekovima:

Farmakološka skupina - cefalosporini

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Cephalosporins - antibiotici, na temelju kemijske strukture koja je 7-aminocefalosporične kiseline. Glavne značajke cefalosporina su širok spektar djelovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika otpornost na beta-laktamaze u usporedbi s penicilinima.

Cefalosporini I, II, III i IV generacije razlikuju se po spektru antimikrobne aktivnosti i osjetljivosti na beta-laktamazu. Prve generacije cefalosporina (uski spektar) uključuju cefazolin, cefalotin, cefaleksin, itd.; II generacija cefalosporina (djeluju na gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok raspon) - cefixime, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.

Svi cefalosporini imaju visoku kemoterapijsku aktivnost. Glavna značajka cefalosporina prve generacije je njihova visoka antistafilokokalna aktivnost, uključujući i sojeve otporne na penicilin (beta-laktamaze) koji su otporni na benzilpenicilin za sve tipove streptokoka (osim enterokoka), gonokoke. Generacije II cefalosporini također imaju visoku antistafilokoknu aktivnost, uključujući u odnosu na sojeve koji su otporni na penicilin. Vrlo su aktivni protiv Escherichia, Klebsiella, Proteus. Treća generacija cefalosporina ima širi spektar djelovanja od cefalosporina I i II generacije, te veću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. IV generacija cefalosporina ima posebne razlike. Poput cefalosporina II i III generacije, otporni su na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterija, ali su također otporne na kromosomske beta-laktamaze i, za razliku od drugih cefalosporina, vrlo su aktivne u odnosu na sve anaerobne bakterije, kao i bakterioide. Što se tiče gram-pozitivnih mikroorganizama, oni su nešto manje aktivni od cefalosporina prve generacije i ne prelaze djelovanje cefalosporina treće generacije na gram-negativne mikroorganizme, ali su otporni na beta-laktamaze i visoko učinkoviti protiv anaerobnih stanica.

Cefalosporini imaju baktericidna svojstva i uzrokuju lizu stanica. Mehanizam ovog učinka povezan je s oštećenjem stanične membrane dijelećih bakterija, zbog specifične inhibicije njegovih enzima.

Stvoren je niz kombiniranih lijekova koji sadrže peniciline i cefalosporine u kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam).

Cephalosporin antibiotici: indikacije i kontraindikacije

Cephalosporin antibiotici su lijekovi koji se temelje na kemijskoj strukturi 7-ACC. Cefalosporinski raspon antibiotika uključuje lijekove od pet generacija, te se lijekove unosi enteralno ili parenteralno u tijelo. Čitanjem ovog materijala možete pročitati opis i glavna obilježja takvih lijekova, kao i indikacije i kontraindikacije za njihovo korištenje.

Antibiotici iz brojnih cefalosporina prve generacije

Popis cefalosporinskih antibiotika prve generacije uključuje Cefazolin i Cefalexin, između ostalih.

Cefazolin.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, nije učinkovit protiv Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, zdjeličnih organa, mokraćnog i žučnog sustava, kože i mekih kostiju, zglobova, perikarditisa, sepsa, peritonitisa, osteomijelitisa, mastitisa, rana i postoperativnih infekcija, sifilisa, gonoreje.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge β-laktamske antibiotike, trudnoća, dojenje, djeca do 1 mjeseca. Ovaj cefalosporinski antibiotik propisuje se s oprezom kod bubrežne i jetrene insuficijencije.

Nuspojave: alergijske reakcije, konvulzije, dispeptički simptomi, uz dulju uporabu - disbioza, superinfekcija, kandidijaza.

Način primjene: intramuskularno odrasli - 1 g 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 g u 3-4 doze. Za djecu, 20-50 mg / kg tjelesne težine dnevno u 3-4 doze, za teške infekcije, do 100 mg / kg tjelesne težine dnevno.

Lijek se razrijedi s vodom za injekcije: 2 ml na 500 mg cefazolina, 4 ml na 1 g. Tijek liječenja je 7-10 dana.

Oblik proizvoda: prašak za pripremu injekcijske otopine od 500 mg i 1 g.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Cefaleksin.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nema terapijski učinak kod bolesti uzrokovanih Proteusom, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikacije: infekcije dišnog, mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge β-laktamske antibiotike, s oprezom propisanim za zatajenje bubrega, trudnoću, dojenje, kao i za djecu do 6 mjeseci.

Nuspojave: alergijske reakcije, mučnina, suha usta, proljev, kandidijaza. Također, kada se koristi ovaj antibiotik iz brojnih cefalosporina, moguća su glavobolja, konvulzije, bolovi u zglobovima.

Način primjene: unutar pola sata prije jela za odrasle i djecu stariju od 10 godina - 250-500 mg 4 puta dnevno. Najviša dnevna doza je 4 g. Za djecu mlađu od 10 godina, 25-100 mg / kg tjelesne težine na dan, podijeljeno u 4 doze.

Oblik proizvoda: pripravak od 250 i 500 mg, prašak za pripremu suspenzije koja sadrži cefaleksin 250 mg u 5 ml.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Sljedeći dio članka navodi imena lijekova iz skupine cefalosporinskih antibiotika druge generacije i njihov opis.

Antibiotici iz druge generacije cefalosporinske skupine: nazivi i opisi

Cefalosporinski antibiotici druge generacije uključuju cefuroksim i cefaklor.

Cefuroksim.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterokoka, Escherichia coli, Proteusa, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, ORL organa, mokraćnih organa, kože i mekih tkiva, žučnih puteva, zglobova, gastrointestinalnog trakta, infekcija rana i opeklina, peritonitisa, osteomijelitisa, meningitisa, gonoreje.

Kontraindikacije: pojedinačna intolerancija na cefalosporin i druge β-laktamske antibiotike, ulcerozni kolitis, povijest želučanih krvarenja, trudnoća i dojenje.

Nuspojave: dispeptički simptomi, glavobolja, pospanost, disbakterioza, kandidijaza, alergijske bolesti, bol i infiltracija u području injiciranja.

Način primjene: intramuskularno ili intravenski za odrasle osobe - 750-1500 mg 3-4 puta dnevno, djeca - 30.100 mg / kg tjelesne težine dnevno u 3-4 doze, za novorođenčad i djecu do 3 mjeseca - 30 mg / kg tjelesne težine na dan u 2-3 doze.

Unutar odraslih nakon hrane - na 150 - 500 mg 2 puta dnevno, za djecu - 125-250 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja ovim cefalosporinskim antibiotikom je 5-10 dana ili više.

Oblik proizvoda: prašak za pripremu injekcijske otopine od 250, 750,1500 mg, tablete od 125 i 250 mg, prašak za pripremu suspenzije sa sadržajem aktivne tvari od 125 mg u 5 ml.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Cefaklor.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli, Salmonelle, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokoka.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, kože i mekih tkiva, mokraćnih organa, kostiju i zglobova, gonoreja, sepsa. Također, ovaj lijek, uključen u popis cefalosporinskih antibiotika, propisan je za postoperativne komplikacije.

Kontraindikacije: hemoragijski sindrom, individualna netolerancija na cefalosporine i druge peniciline.

Nuspojave: dispeptički simptomi, alergijske reakcije, hemolitička anemija, glavobolja, toksični hepatitis, pseudomembranski kolitis.

Način primjene: za odrasle osobe - 750 mg dnevno u 3 podijeljene doze, za djecu - 20 mg / kg težine dnevno u 3 doze. Tijek liječenja je 7-10 dana.

Otpuštanje oblika: kapsule od 0,25 i 0,5 g, prašak za pripremu suspenzija sa sadržajem aktivne tvari od 250 i 125 mg u 5 ml.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Cefalosporini se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, pa se često daju oralno. Cephalosporin antibiotici proizvode se za djecu u obliku praha za pripremu suspenzija ugodnog okusa i arome.

Zatim ćete saznati koji antibiotici su cefalosporini treće generacije.

Treća generacija cefalosporinskih antibiotika

Popis antibiotika cefalosporinske skupine s drugima uključuje Cefotaxime i Ceftriaxone.

Ccfotaksim.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, nekih sojeva streptokoka, enterokoka, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

Indikacije: teške infekcije respiratornog trakta, ORL organa, kože i mekih tkiva, kosti i zglobovi, peritonitis, infekcije urogenitalnog sustava, nekomplicirana gonoreja, prevencija postoperativnih komplikacija.

Kontraindikacije: intolerancija pojedinca na cefalosporine i druge peniciline, trudnoća, enterokolitis, krvarenje u anamnezi.

Nuspojave: dispeptički simptomi, pseudomembranozni kolitis, krvarenje, glavobolja, alergijske reakcije, disbakterioza, superinfekcija, kandidijaza. Također, kada se koristi ovaj antibiotik, uključen u popis lijekova iz serije cefalosporina, moguća je bol i otvrdnjavanje na mjestu injiciranja.

Način primjene: intramuskularno i intravenozno za odrasle - 1-2 g svakih 8-12 sati, za djecu do 1 tjedna intravenski - 50-100 mg / kg tjelesne težine dnevno u 2 doze, za djecu od 1 do 4 tjedna - 75-150 mg / kg tjelesne težine intravenski u 3 doze, za djecu težine do 50 kg, 50-100 mg / kg u 3-4 doze. Djeca do 2,5 godina pokazuju samo intravenske injekcije.

Lijek se razrjeđuje prije primjene dodavanjem u bočicu 1% -tne vodene otopine lidokaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml u slučaju intramuskularne primjene. Za intravensko davanje lijek se razrijedi u 4 ml vode za injekcije.

Unesite polako tijekom 3-5 minuta. Za kapanje, lijek se razrijedi u 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze, injektira se 50-60 minuta.

Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine od 0,5 i 1 g.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Ceftriakson.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterobakterija, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolere vibracije, Clostridium, treponema.

Indikacije: peritonitis, sepsa, infekcije trbušnih organa, dišnih, žučnih puteva, mokraćnog sustava, kosti i zglobovi, koža i meka tkiva, infekcije rana, gastrointestinalni trakt.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge peniciline, I trimestar trudnoće, laktacija.

Nuspojave: alergijske reakcije, glavobolja, vrtoglavica, dispeptički simptomi, kandidijaza, superinfekcija, bol i otvrdnjavanje na mjestu injiciranja.

Način primjene: duboko intramuskularno ili polagano intravenozno odraslima i djeci starijoj od 12 godina - 1-2 g jednom dnevno, maksimalno možete povećati dozu na 4 g dnevno u 2 doze. Djeca do 2 tjedna - 25-50 mg / kg tjelesne težine dnevno, od 2 tjedna do 12 godina - 20-80 mg / kg tjelesne težine dnevno.

Za intramuskularno davanje, sadržaj bočice se razrijedi s 1% otopinom lidokaina - 3,5 ml po 1 g pripravka. Za intravensku primjenu, sadržaj bočice se razrijedi u 10 ml vode za injekcije, s intravenskim infuzijama, 2 g pripravka se razrijedi u 40 ml 5% ili 10% otopine glukoze ili 0,9% otopine natrijevog klorida.

Intravenske injekcije se izvode polako tijekom 3-4 minute, kapanje - preko 30 minuta.

Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcija od 0,5; 1 i 2

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Nedavno razvijena cefalosporina pete generacije. To su rezervni antibiotici u slučaju pojave novih vrsta infekcija koje su otporne na druge antibakterijske lijekove koji se trenutno koriste. Cefalosporini pete generacije nisu masovno proizvedeni i ne prodaju se u ljekarničkom lancu.

U završnom dijelu članka prikazana su imena antibiotika iz skupine cefalosporina i dan je njihov kratak opis.

Antibiotici četvrte generacije cefalosporinskih skupina: imena i karakteristike

Četvrta generacija cefalosporinskih serija antibiotika predstavljena je lijekovima s takvim nazivima kao Cefepine i Cefpyr.

Cefepim.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterokoka, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, drugih bakterija otpornih na aminoglukozide i cefalosporinske antibiotike III.

Indikacije: infekcije donjeg respiratornog, mokraćnog, žučnog, kožnog i mekog tkiva, ginekološke infekcije, peritonitis, bakterijski meningitis kod djece.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na β-laktamske antibiotike, s oprezom - tijekom trudnoće i dojenja.

Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi (mučnina, konstipacija, proljev, bol u trbuhu), bol u prsima, vrtoglavica, znojenje, pseudomembranozni kolitis.

Način primjene: polako intravenozno ili duboko intramuskularno. Odrasli uzimaju 0,5–1 g 2 puta dnevno za blage i umjerene infekcije intravenski ili intramuskularno, a za teške infekcije 2 g 3 puta dnevno intravenski. Djeca s tjelesnom težinom do 40 kg - 50 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-10 dana ili više.

Ovaj antibiotik, uključen u popis preparata cefalosporina, otopljen je za intravenozno davanje u 5 ili 10 ml vode za injekcije ili 5% otopine glukoze, ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Unesite polako tijekom 3-5 minuta.

Za intramuskularne injekcije, 500 mg lijeka se otopi u 1,3 ml, te 1 g u 2,4 ml vode za injekcije, ili 0,9% otopine natrijevog klorida, ili 1% otopine lidokaina.

Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine od 0,5 i 1 g.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Pregled skupina cefalosporina antibiotika s nazivima lijekova

Jedna od najčešćih vrsta antibakterijskih lijekova su cefalosporini. Svojim mehanizmom djelovanja su inhibitori sinteze stanične stijenke i imaju snažan baktericidni učinak. Zajedno s penicilinima, karbapenemi i monobaktami tvore skupinu beta-laktamskih antibiotika.

Zbog širokog raspona djelovanja, visoke aktivnosti, niske toksičnosti i dobre tolerancije na pacijente, ovi lijekovi vode u učestalosti propisivanja lijekova za liječenje bolesnika i čine oko 85% ukupnog volumena antibakterijskih sredstava.

Klasifikacija i nazivi cefalosporinskih antibiotika

Popis lijekova za praktičnost predstavlja pet skupina generacija.

Prva generacija

Parenteralno ili intramuskularno (dalje u / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralno, tj. oblici za oralnu upotrebu, tabletirani ili u obliku suspenzija (dalje trans):

  • Cefaleksin (cefaleksin, cefaleksin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Drugi

  • Cefuroksim (zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime natrij).
  • Cefoxitin (Cefoxitin natrij, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

treći

  • Ccfotaksim.
  • Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

četvrta

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Peti. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Stupanj osjetljivosti flore

Donja tablica pokazuje učinkovitost cefalospazama. u odnosu na poznate bakterije od - (otpornost mikroorganizama na učinak lijeka) na ++++ (maksimalni učinak).

* Antibiotici iz skupine cefalosporina, nazivi (s anaerobnim djelovanjem): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + svi predstavnici treće, četvrte i pete generacije.

Mehanizam otvaranja i primanja

Talijanski profesor Giuseppe Brotsu 1945. godine, proučavajući sposobnost samočišćenja otpadnih voda, izolirao je soj gljiva koji je sposoban proizvesti tvari koje suzbijaju rast i reprodukciju gram-pozitivne i gram-negativne flore. Tijekom daljnjih istraživanja lijek iz kulture Cephalosporium acremonium testiran je na bolesnicima s teškim oblicima tifusa, što je dovelo do brze pozitivne dinamike bolesti i brzog oporavka bolesnika.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin, nastao je 1964. godine američkom farmaceutskom kampanjom Eli Lilly.

Cephalosporin C, prirodni proizvođač plijesni i izvor 7-aminocefalosporanske kiseline, poslužio je kao izvor za dobivanje. U medicinskoj praksi koriste se polusintetski antibiotici, dobiveni acilacijom na amino skupini 7-ACC.

1971. sintetiziran je cefazolin, koji je cijelo desetljeće postao glavni antibakterijski lijek.

Prvi lijek i predak druge generacije dobiven je 1977. godine, cefuroksim. Najčešće korišteni antibiotik u medicinskoj praksi, ceftriakson, nastao je 1982. godine, aktivno se koristi i do danas ne odustaje.

Unatoč prisutnosti sličnosti u strukturi s penicilinima, koji određuje sličan mehanizam antibakterijskog djelovanja i prisutnosti unakrsnih alergija, cefalosporini imaju širok raspon učinaka na patogenu floru, visoku otpornost na beta-laktamazu (bakterijski enzimi koji uništavaju strukturu antimikrobnog sredstva s beta-laktamskim ciklusom).,

Sinteza ovih enzima uzrokuje prirodnu otpornost mikroorganizama na peniciline i cefalosporine.

Opće značajke i farmakokinetika cefalosporina

Svi lijekovi iz ove klase su različiti:

  • baktericidni učinak na patogene;
  • laka tolerancija i relativno niska učestalost nuspojava u usporedbi s drugim antimikrobnim agensima;
  • prisutnost unakrsnih alergijskih reakcija s drugim beta-laktamima;
  • visoki sinergizam s aminoglikozidima;
  • minimalan poremećaj crijevne mikroflore.

Prednost cefalosporina također se može pripisati dobroj bioraspoloživosti. Cephalosporin antibiotici u tabletama imaju visok stupanj probavljivosti u probavnom traktu. Apsorpcija lijekova se povećava kada se konzumira tijekom ili neposredno nakon obroka (osim Cefaclora). Parenteralni cefalosporini djelotvorni su i kod IV i IM. Imaju visok indeks raspodjele u tkivima i unutarnjim organima. Maksimalne koncentracije lijeka nastaju u strukturama pluća, bubrega i jetre.

Visoke razine lijeka u žuči pružaju ceftriakson i cefoperazon. Prisutnost dvostrukog puta izlučivanja (jetre i bubrega) omogućuje njihovo učinkovito korištenje u bolesnika s akutnom ili kroničnom insuficijencijom bubrega.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim i ceftriakson mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, stvarajući klinički značajne razine u cerebrospinalnoj tekućini i propisane su za upalu membrana mozga.

Otpornost patogena na terapiju antibioticima

Lijekovi s baktericidnim mehanizmom djelovanja maksimalno su aktivni protiv organizama koji su u fazama rasta i reprodukcije. Budući da je stijenka mikrobnog organizma formirana od visoko polimernog peptidoglikana, oni djeluju na razini sinteze njegovih monomera i narušavaju sintezu poprečnih polipeptidnih mostova. Međutim, zbog biološke specifičnosti patogena, različite, nove strukture i metode funkcioniranja mogu se pojaviti između različitih vrsta i klasa.

Mikoplazme i protozoe ne sadrže školjku, a neke vrste gljiva sadrže stijenku hitina. Zbog ove specifične strukture navedene skupine patogena nisu osjetljive na djelovanje beta-laktama.

Prirodna otpornost istinskih virusa na antimikrobna sredstva uzrokovana je odsutnošću molekularnog cilja (zid, membrana) za njihovo djelovanje.

Rezistencija na kemoterapijska sredstva

Osim prirodnih, zbog morfofizioloških karakteristika vrste, može se steći i otpornost.

Najvažniji razlog za nastanak tolerancije je iracionalna antibiotska terapija.

Kaotična, neopravdana dodjela lijekova, česta otkazivanja s prelaskom na drugi lijek, korištenje jednog lijeka u kratkom vremenskom razdoblju, ometanje i snižavanje propisanih doza, kao i prijevremeno ukidanje antibiotika - dovode do mutacija i pojave rezistentnih sojeva koji ne reagiraju na klasične obrasce tretman.

Kliničke studije su pokazale da dugi vremenski intervali između imenovanja antibiotika u potpunosti vraćaju osjetljivost bakterija na učinke.

Priroda stečene tolerancije

Mutacija za izbor

  • Brza otpornost, tip streptomicina. Razvijeno na makrolidima, rifampicinu, nalidiksičnoj kiselini.
  • Sporo, u penicilinu. Specifični za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Mehanizam prijenosa

Bakterije proizvode enzime koji inaktiviraju kemoterapijske lijekove. Sinteza mikroorganizama, beta-laktamaza uništava strukturu lijeka, uzrokujući otpornost na peniciline (češće) i cefalosporine (rjeđe).

Otpornost i mikroorganizmi

Najčešće, otpor je karakterističan za:

  • stafil i enterokoki;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Značajke aplikacije

Prva generacija

Trenutno se koristi u kirurškoj praksi za prevenciju operativnih i postoperativnih komplikacija. Koristi se kod upalnih procesa kože i mekih tkiva.

Nije učinkovit u lezijama mokraćnog i gornjih dišnih putova. Koristi se u liječenju streptokoknog tonzilofaringitisa. Imaju dobru bioraspoloživost, ali ne stvaraju visoke, klinički značajne koncentracije u krvi i unutarnjim organima.

Drugi

Učinkovito u bolesnika s nebolničkom upalom pluća, u kombinaciji s makrolidima. Oni su dobra alternativa inhibitornim penicilinima.

cefuroksim

  1. Preporučuje se za liječenje upale srednjeg uha i akutnog sinusitisa.
  2. Ne koristi se za lezije živčanog sustava i meninge.
  3. Upotrebljava se za preoperativnu antibiotsku profilaksu i pokrov lijekova za kirurške intervencije.
  4. Namijenjen blagim upalnim bolestima kože i mekih tkiva.
  5. Uključeno u složeno liječenje infekcija mokraćnog sustava.

Često se koristi terapija u fazi, s parenteralno propisanom cefuroksim natrijem, nakon čega slijedi oralna primjena cefuroksim aksetila.

cefaklor

Nije dodijeljen akutnom otitisu zbog niskih koncentracija u tekućem okruženju. uho. Učinkovit za liječenje infektivnih i upalnih procesa kostiju i zglobova.

Cefalosporinski antibiotici 3. generacije

Koristi se kod bakterijskog meningitisa, gonoreje, infektivnih bolesti donjeg respiratornog trakta, crijevnih infekcija i upale bilijarnog trakta.

Dobro prevladati krvno-moždanu barijeru, može se koristiti za upalne, bakterijske lezije živčanog sustava.

Ceftriakson i cefoperazon

Oni su lijek izbora za liječenje bolesnika s zatajenjem bubrega. Izlučuje se kroz bubrege i jetru. Mijenjanje i prilagođavanje doze potrebno je samo u slučaju kombinirane bubrežne i jetrene insuficijencije.

Cefoperazone praktički ne prevladava krvno-moždanu barijeru, pa se ne koristi tijekom meningitisa.

Cefoperazone / Sulbactam

Je jedini inhibitor cefalosporina.

Sastoji se od kombinacije cefoperazona s inhibitorom beta-laktamaze sulbactamom.

Učinkovit s anaerobnim procesima, može se propisati kao jednokomponentni tretman upalnih bolesti zdjelice i trbušne šupljine. Također se aktivno koristi u bolničkim infekcijama teškog stupnja, bez obzira na lokalizaciju.

Cephalosporins antibiotici dobro se kombiniraju s metronidazolom za liječenje intraabdominalnih i zdjeličnih infekcija. Jesu li lijekovi izbora za teške, komplicirane inf. mokraćnog sustava. Koristi se za sepsu, infektivne lezije koštanog tkiva, kože i potkožnog masnog tkiva.

Imenovan s neutropenskom groznicom.

Droge pete generacije

Pokriva cijeli spektar četvrte aktivnosti i djeluje na floru otpornu na penicilin i MRSA.

  • mlađi od 18 godina;
  • u bolesnika s konvulzivnim napadajima u anamnezi, epilepsijom i zatajenjem bubrega.

Ceftobiprol (Zeftera) je najučinkovitiji tretman za infekcije dijabetičkog stopala.

Doziranje i učestalost korištenja glavnih predstavnika skupine

Parenteralna primjena

Koristi se u / in i in / m uvodu.

Koji su antibiotici za oralnu uporabu cefalosporini?

Neželjeni učinci i kombinacije lijekova

  1. Imenovanje antacida značajno smanjuje učinkovitost antibiotske terapije.
  2. Cefalosporini se ne preporučuju u kombinaciji s antikoagulansima i antiplatketnim agensima, trombolitikom - to povećava rizik od crijevnog krvarenja.
  3. Nije u kombinaciji s diureticima petlje, zbog rizika od nefrotoksičnog učinka.
  4. Cefoperazone ima visok rizik od djelovanja sličnog disulfiramu kada pije alkohol. Čuva se do nekoliko dana nakon potpunog ukidanja lijeka. Može uzrokovati hipoprotrombinemiju.

U pravilu, bolesnici ih dobro podnose, međutim, treba uzeti u obzir visoku učestalost unakrsnih alergijskih reakcija s penicilinima.

Najčešći dispeptički poremećaji, rijetko - pseudomembranozni kolitis.

Moguće: crijevna disbioza, kandidijaza usne šupljine i vagine, prolazno povećanje transaminaza jetre, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leuko- i neutropenija).

Uz uvođenje Zeftera mogućeg razvoja flebitisa, perverzije okusa, pojave alergijskih reakcija: angioedema, anafilaktičkog šoka, bronhospastičnih reakcija, razvoja serumske bolesti, pojave multiformnog eritema.

Manje često se može pojaviti hemolitička anemija.

Ceftriakson se ne primjenjuje kod novorođenčadi zbog velikog rizika od razvoja nuklearne žutice (zbog premještanja bilirubina iz asocijacije s albuminom u plazmi) i nije indiciran za bolesnike s infekcijama žučnih putova.

Različite dobne skupine

Cefalosporini 1-4 generacije koriste se za liječenje žena tijekom trudnoće, bez ograničenja i rizika od teratogenog učinka.

Peti je dodijeljen u slučajevima kada je pozitivan učinak za majku veći od mogućeg rizika za nerođeno dijete. Malo prodrijeti u majčino mlijeko, ali imenovanje tijekom dojenja može uzrokovati disbakteriozu sluznice usne šupljine i crijeva kod djeteta. Također, nije preporučljivo koristiti petu generaciju, Cefixime, Ceftibuten.
Kod novorođenčadi preporučuju se veće doze zbog odgođenog izlučivanja bubrega. Važno je zapamtiti da je Cefipimu dopušteno samo dva mjeseca, a Cefixime šest mjeseci.
Starije bolesnike treba prilagoditi dozama na temelju rezultata ispitivanja bubrežne funkcije i biokemijske analize krvi. To je zbog kašnjenja u izlučivanju cefalosporina.

U slučaju patologije jetre, potrebno je smanjiti dozu i pratiti testove jetre (ALAT, ASAT, test na timol, razinu ukupnog, izravnog i neizravnog bilirubina).

Članak pripremio liječnik za zarazne bolesti
Chernenko A.L.

Na našim stranicama možete se upoznati s većinom grupa antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. Da biste to učinili, napravite odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web-lokacije.