Antibiotik klaritromicin: upute i osvrti ljudi

Klaritromicin je polusintetski lijek, antibakterijsko sredstvo koje se koristi za liječenje raznih infektivnih i upalnih bolesti koje uzrokuju mikroorganizmi koji su osjetljivi na aktivnu tvar.

Na ovoj stranici ćete naći sve informacije o Klaritromicinu: potpune upute za uporabu ovog lijeka, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analoge lijeka, kao i recenzije ljudi koji su već koristili klaritromicin. Želite ostaviti svoje mišljenje? Molimo, napišite u komentarima.

Kliničko-farmakološka skupina

Polusintetski makrolidni antibiotik.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Otpušta se na recept.

Koliko je klaritromicin? Prosječna cijena u ljekarnama je 100 rubalja.

Oblik i sastav otpuštanja

Lijek se primjenjuje oralno (od latinskog per os - kroz usta) i parenteralno - intravenozno kapanje (u "kapaljke"). Klaritromicin se proizvodi u obliku:

• kapsule (500 i 250 mg);
• tablete s dugotrajnim ili produljenim djelovanjem (svaka po 500 mg);
• uobičajene tablete (250 i 500);
• liofilizirani prašak iz kojeg je pripravljena suspenzija dojenčeta;
• otopina za intravensko kapanje.

Tablete sadrže aktivnu komponentu klaritromicin, kao i dodatne komponente: MCC, krumpirov škrob, preželatinizirani škrob, PVP male molekulske mase, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat.

Farmakološki učinak

Aktivni sastojak klaritromicin djeluje bakteriostatski i baktericidno. Lijek je aktivan u odnosu na:

• Gram-pozitivne bakterije - Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.;
• Gram-negativne bakterije - Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
• Unutarstanični mikroorganizmi - Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae;
• Anaerobne bakterije - Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens.

Prema uputama, klaritromicin je također aktivan protiv Mycobacterium spp. (osim Mycobacterium tuberculosis) i Toxoplasma gondii.

Postoji nekoliko analoga klaritromicina koji imaju isti terapijski učinak.

Indikacije za uporabu

Koristi se za liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih uzročnicima koji su osjetljivi na klaritromicin, i to:

• odontogene infekcije;
• infekcije kože i mekih tkiva;
• infekcije gornjih dišnih putova i gornjih dišnih putova (tonillofaringitis, otitis media, akutni sinusitis);
• mikobakterijske infekcije (kompleks M.avium, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) i njihova prevencija kod pacijenata s AIDS-om;
• infekcije donjeg respiratornog trakta (akutni bronhitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, bakterijska i atipična pneumonija u zajednici);
• Eradikacija Helicobacter pylori u bolesnika s čira na dvanaesniku ili čira na želucu (samo kao dio kombinirane terapije).

kontraindikacije

Povijest produljenja QT intervala, ventrikularne aritmije ili ventrikularne tahikardije tipa "piruete"; hipokalemija (rizik produljenog QT intervala); teška zatajenja jetre, koja se javlja istodobno s bubrežnom insuficijencijom; povijest kolestatske žutice / hepatitisa, razvijena uz upotrebu klaritromicina; porfirijom; I trimestra trudnoće; razdoblje dojenja (dojenje); istovremena primjena klaritromicina s astemizolom, cisapridom, pimozidom, terfenadinom; ergot alkaloidi, kao što je ergotamin, dihidroergotamin; s oralnim midazolamom; s inhibitorima HMG-CoA reduktaze (statini), koji se u velikoj mjeri metaboliziraju izoenzimom CYP3A4 (lovastatin, simvastatin), s kolhicinom; s tikagrelor ili ranolazinom; Preosjetljivost na klaritromicin i druge makrolide.

Mjere opreza trebaju koristiti klaritromicin u bolesnika s umjerenim do teškim zatajenjem bubrega; umjerena i teška insuficijencija jetre, s koronarnom bolešću, teškim zatajenjem srca, hipomagnezemijom, teškom bradikardijom (manje od 50 otkucaja / min); istovremeno s benzodiazepinima, kao što su alprazolam, triazolam, midazolam za intravenozno davanje; istovremeno s drugim ototoksičnim lijekovima, posebno aminoglikozidima; istovremeno s lijekovima koji se metaboliziraju izoenzima CYP3A (uključujući karbamazepina, cilostazol, ciklosporin, disopiramid, metilprednizolona, ​​omeprazola, oralni antikoagulanti, kinidin, rifabutin sildenafil, takrolimus, vinblastin, istovremeno s CYP3A4 induktori (uključujući rifampicina istodobno sa statinima, čiji metabolizam ne ovisi o izoenzimu CYP3A (uključujući fluvastatin), istodobno s blokatorima sporih kalcijevih kanala koji se metaboliziraju izoenzimom, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, gospina trava); drug CYP3A4 (uključujući verapamil, diltiazem, amlodipin); istovremeno antiaritmika razreda I A (kvinidin, prokainamid) i klasa III (dofetilid, amiodaron, sotalol).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Klaritromicin u prvom tromjesečju trudnoće apsolutno je kontraindiciran.

Primjena lijeka na ostatak trudnoće moguća je samo u iznimnim slučajevima.

Klaritromicin tijekom dojenja trebao bi se primjenjivati ​​tek nakon potpunog odbacivanja.

Upute za uporabu

Upute za uporabu pokazuju da se klaritromicin primjenjuje oralno, bez obzira na obrok i mlijeko. Preporučuje se pridržavanje propisanog režima liječenja. Propuštenu tabletu morate uzeti što je prije moguće, međutim, ako je vrijeme za uzimanje sljedeće pilule gotovo gotovo, ne biste trebali uzimati dvostruku dozu.

• Ako liječnik ne propisuje drugačiju shemu, klaritromicin se uzima u 250 mg 2 p / dan (za djecu iznad 12 godina i odrasle). Prema svjedočenju možete uzeti 500 mg 2 p / dan. Tijek liječenja je 5-14 dana.

Kod bubrežne insuficijencije klaritromicin se propisuje u dozama koje ovise o klirensu kreatinina:

Klaritromicin 500 mg: za čišćenje> 30 ml / min - 500 mg 2 p / dan; s klirensom od 30 ml / min - 250 mg 2 p / dan; s klirensom

Antibiotik klaritromicin: klacid

Klaritromicin je moderni antibiotik koji se široko i učinkovito koristi u medicinskoj praksi.

Makrolidi: klaritromicin

Klaritromicin pripada skupini makrolidnih antibiotika.
Prvi makrolid - eritromicin sintetiziran je sredinom prošlog stoljeća. Danas se makrolidi široko koriste u medicini u liječenju bolesti uzrokovanih mikroorganizmima otpornim na peniciline.
Makrolidi se smatraju najmanje toksičnim, jer se akumuliraju izravno u upalnom žarištu i imaju minimalan učinak na opće stanje tijela.
Antibiotik klaritromicin je posusintetski lijek s bakteriostatičnim učinkom koji inhibira podjelu bakterijskih stanica i zaustavlja njihovu reprodukciju i rast unutar tijela.
Klaritromicin i lijekovi na temelju njega djelotvorni su u liječenju bolesti uzrokovanih stafilokokima, klamidijom, Escherichia coli i streptokokima: infekcije crijeva, ORL organa i respiratornog trakta.

Klaritromicin: Klacid i drugi analozi

Klacid je trgovački naziv lijeka čiji je aktivni sastojak klaritromicin.

Antibiotik Klacid je jedan od lijekova proizvedenih na bazi klaritromicina. Klacid Abbot proizvodi međunarodna tvrtka u svojim podružnicama u Italiji, Francuskoj i Engleskoj. Prilično skupe droge „opat“ izrađuju se pomoću modernih visokopreciznih tehnologija i povjerenje imaju liječnici diljem svijeta.

Postoje poznati jeftiniji analozi lijekova na bazi klaritromicina, proizvedenih u zemljama ZND-a, Indiji i istočnoj Europi. Na primjer: Clarithromycin Protex, Clarbact i Clubbax (Indija); Klaritromicin Verte, Ekozirtin (Rusija); Clarithromycin Pliva (Hrvatska); Zdravlje klaritromicina (Ukrajina); Fromilid (Slovenija) i drugi

Vjeruje se da u nekim poduzećima mogu postojati kršenja proizvodne tehnologije, što dovodi do oslobađanja proizvoda smanjene kvalitete.
Klaritromicin u bilo kojem pripravku ima negativan učinak na probavu, jetru i bubrege, ponekad izaziva alergijske reakcije.
Lijek se prodaje u ljekarnama nakon podnošenja recepta.

Klaritromicin: primjena

Bakterije izlučuju beta-laktamazu koja uništava antibiotik u tijelu. Klaritromicin je otporan na beta-laktamazu i ima negativan učinak na brojne bakterije: Staphylococcus aureus, pneumococcus, Streptococcus skupinu A, uzročnike gube, sporotrihoze, upale pluća, gonoreje, klamidije i pneumoklamidioze, erizipele, infekcije hemofilijom, listeriozu.

Koje su bolesti propisane klaritromicinom?

• Bolesti gornjih i donjih dišnih organa: sinusitis, faringitis, angina, upala pluća, bronhitis, legionarska bolest.
• Infektivne lezije mekih tkiva i kože: erizipele, celulitis, folikulitis, streptoderma, stapiloderma.
• Zarazne bolesti u sustavu čeljusti zuba.
• Infekcije uzrokovane mikobakterijama.
• Liječenje HIV-inficiranih pacijenata za prevenciju infekcija uzrokovanih mikobakterijama.
• Za liječenje peptičkog ulkusa Helicobacter pylori.

Klaritromicin: kontraindikacije

• Visoka osjetljivost na klaritromicin i komponente lijekova na temelju njega.
• Trudnoća - prvo tromjesečje i dojenje. Neki lijekovi uključuju uporabu lijeka u 2 i 3 semestra trudnoće, ako su koristi za majku veće od opasnosti za fetus. U vrijeme uzimanja lijeka prestanite hraniti dijete.
• Porfirija.
• Djeca do 12 godina starosti i manje od 40 kg. Neki pripravci klaritromicina u obliku praška iz kojeg je napravljena suspenzija koriste se za liječenje djece.
• Bolesnici s oštećenjem normalnog funkcioniranja bubrega i jetre.

Klaritromicin: nespojivi lijekovi

Antibiotik se ne može koristiti istovremeno sa sljedećim lijekovima:

• cisaprid;
• dihidroergotamin;
• astemizol;
• terfenadin;
• pimozid;
• Crgotamin.

Ako uzimate Clarithromycin u isto vrijeme kao i drugi makrolidni antibiotici, postoji natjecanje lijekova koji potpuno uništava terapijski učinak oba lijeka.

Klaritromicin: oblici oslobađanja

• Tablete od 0,25 i 0,5 g. U pakiranju mogu biti 5, 7, 10 ili 14 tableta.
• Puder za samo-suspenziju.
• Sterilni prašak za injekcije.

Klaritromicin: unos i doziranje

Nanesite lijek, bez obzira na obrok.
Trajanje lijeka je 5-14 dana.
Za odrasle i djecu stariju od 12 godina, uobičajena terapijska doza je 250 mg, 2 doze dnevno.
Kod teških infekcija, mikobakterija i sinusitisa, doza se povećava na 500 mg dva puta dnevno.
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre: dnevna doza ne veća od 250 mg.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: dnevna doza od 250 mg dnevno; kod teških infekcija, 250 mg dvaput dnevno, druga doza ne nakon 12 sati.
Oboljelih od AIDS-a, u liječenju MAS: dnevna doza od 500 mg dva puta dnevno. Liječenje lijekom proizvodi se sve dok postoji terapijski učinak.
Liječenje odontogene infekcije: 250 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana.
Liječenje bolesti uzrokovanih Helicobacter pylori, vrši se u kombinaciji s drugim lijekovima. Doziranje: 0,5 g 2 doze dnevno u kombinaciji s omerprazolom, lansoprazolom i amoksicilinom tijekom 7-10 dana; ili 0,5 g tri puta dnevno u kombinaciji s omeprazolom i lansoprazolom tijekom 2 tjedna.

Klaritromicin: djelovanje unutar tijela

Tablete se gutaju bez žvakanja ili drobljenja. Homogena kristalna masa tablete oslobađa se cijelo vrijeme dok prolazi kroz probavne organe.
Maksimalna količina lijeka nakuplja se u tijelu 6 sati nakon gutanja. U tjelesnim tkivima antibiotik se zadržava 2 puta više nego u krvi.
Od 70 do 86% lijeka se izlučuje izmetom i urinom.
Sve kemijske reakcije s klaritromicinom javljaju se u jetri.

Klaritromicin: nuspojave

Klaritromicin i svi lijekovi na temelju njega mogu dati sljedeće nuspojave.

• Ventrikularna aritmija i tahikardija.
• Bol u želucu i želucu, pacijent počinje mučninu i povraćanje, pojavljuje se proljev.
• Stomatitis, upala jezika i kandidijaza u ustima, promjena boje jezika.
• Promjena boje zuba - prolazi nakon profesionalnog čišćenja.
• Reverzibilno pogoršanje jetre, žutica (rijetko), uglavnom tijekom uzimanja drugih lijekova.
• Vrtoglavica i glavobolje, nesanica i tjeskoba, noćne more, strahovi i psihoze, halucinacije i grčevi.
• Gubitak sluha - prolazi nakon što prestanete uzimati klaritromicin.
• Promjena mirisa.
• Urtikarija i svrab, Stevens-Johnsonov sindrom.
• Promjene u krvi: trombocitopenija, leukopenija, povišena razina kreatina, hipoglikemija.

Klaritromicin: predoziranje

Predoziranje lijekom prati mučnina, povraćanje i bol u trbuhu. Karakteristično paranoidno ponašanje. U tijelu se smanjuje razina kalija, smanjuje razina kisika u krvi.

U tim slučajevima, pacijent je opran želudac i simptomatsko liječenje.

Samo ovlašteni liječnik može odrediti potrebu za liječenjem klaritromicinom i propisati režim liječenja.

klaritromicin

Tablete produljenog djelovanja, film obložene žutom bojom, duguljast, bikonveksne; na rez bijele ili gotovo bijele boje.

Pomoćne tvari: hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza) 6 cPs - 13,57 mg, hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza 100 cPs) - 266,48 mg, laktoza monohidrat - 176,36 mg, koloidni silicijev dioksid - 4,84 mg, magnezijev stearat - 7,75 mg.

Sastav filmske ljuske: preferirani vodenjak HSP BPP314073 žuti (Aquarius Preferred HSP BPP314073 žuti) - 19 mg (hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza 6 cPz) - 5.225 mg, kopovidon - 3.99 mg, polidekstroza - 2.66 mg, makrogol 3350 (polietilen glikol 3350)))) trigliceridi srednjeg lanca - 0,57 mg, titanov dioksid - 3,665 mg, kvinolin žuti lak - 1,064 mg, žuti žuti boja žuti oksid - 0,019 mg, aluminijski plavi lak (FDC Blue No. 1 Aluminum Lake (11-13%) - 0,002 mg).

7 komada - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (1) - kartonske kutije.
7 komada - Oblikovane ćelijske kutije (aluminij / PVC) (2) - kartonske kutije.
7 komada - polimerne cijevi (1) - kartonske kutije.
14 kom. - polimerne cijevi (1) - kartonske kutije.

Polusintetski makrolidni antibiotik. Inhibira sintezu proteina u mikrobnoj stanici, u interakciji s 50S ribosomskom podjedinicom bakterija. Djeluje uglavnom bakteriostatski i baktericidno.

Aktivni protiv gram-pozitivnih bakterija: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negativne bakterije: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaerobne bakterije: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracelularni mikroorganizmi: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Također aktivan s Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (osim Mycobacterium tuberculosis).

Kada se proguta, klaritromicin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Smetnje usporavaju apsorpciju, ali ne utječu na bioraspoloživost aktivne tvari.

Klaritromicin dobro prodire u biološke tekućine i tkiva u tijelu, gdje doseže 10 puta veću koncentraciju nego u plazmi.

Oko 20% klaritromicina se odmah metabolizira u glavni metabolit 14-hidrokloridromicina.

U dozi od 250 mg T_1/2 je 3-4 sata, uz dozu od 500 mg - 5-7 sati.

Izlučuje se u mokraći nepromijenjen iu obliku metabolita.

Povijest produljenog QT intervala, ventrikularne aritmije ili ventrikularne pirouete tahikardije; hipokalemija (rizik produljenog QT intervala); teška zatajenja jetre, koja se javlja istodobno s bubrežnom insuficijencijom; povijest kolestatske žutice / hepatitisa, razvijena uz upotrebu klaritromicina; porfirijom; I trimestra trudnoće; razdoblje dojenja (dojenje); istovremena primjena klaritromicina s astemizolom, cisapridom, pimozidom, terfenadinom; ergot alkaloidi, kao što je ergotamin, dihidroergotamin; s oralnim midazolamom; s inhibitorima HMG-CoA reduktaze (statini), koji se u velikoj mjeri metaboliziraju izoenzimom CYP3A4 (lovastatin, simvastatin), s kolhicinom; s tikagrelor ili ranolazinom; Preosjetljivost na klaritromicin i druge makrolide.

Individualni. Kod gutanja za odrasle i djecu stariju od 12 godina, pojedinačna doza iznosi 0,25-1 g, učestalost davanja 2 puta dnevno.

Za djecu ispod 12 godina dnevna doza je 7,5-15 mg / kg / dan u 2 doze.

Kod djece, klaritromicin treba koristiti u odgovarajućem obliku za ovu kategoriju bolesnika.

Trajanje liječenja ovisi o dokazima.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega (QC manji od 30 ml / min ili razinama kreatinina u serumu većim od 3,3 mg / dL) trebali bi biti smanjeni 2 puta ili dvostruko više između doza.

Maksimalne dnevne doze: za odrasle - 2 g, za djecu - 1 g.

Na dijelu probavnog sustava: često - proljev, povraćanje, dispepsija, mučnina, bol u trbuhu; rijetko - ezofagitis, gastroezofagealna refluksna bolest, gastritis, proktalgija, stomatitis, glositis, distenzija trbuha, konstipacija, suha usta, podrigivanje, nadutost, povećana koncentracija bilirubina u krvi, povećana aktivnost ALT, ACT, GGT, alkalna, LDH, kolestaza, hepatitisa uključujući holestatski i hepatocelularni; učestalost je nepoznata - akutni pankreatitis, diskoloracija jezika i zuba, zatajenje jetre, kolestatska žutica.

Alergijske reakcije: često - osip; rijetko - anafilaktoidna reakcija, preosjetljivost, bulozni dermatitis, svrbež, urtikarija, makulo-papularni osip; učestalost nepoznata - anafilaktička reakcija, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, osip s eozinofilijom i sustavni simptomi (DRESS sindrom).

Na dijelu živčanog sustava: često - glavobolja, nesanica; rijetko - gubitak svijesti, diskinezija, vrtoglavica, pospanost, tremor, tjeskoba, razdražljivost; učestalost je nepoznata - konvulzije, psihotični poremećaji, zbunjenost, depersonalizacija, depresija, dezorijentiranost, halucinacije, noćni snovi, parestezija, manija.

Na dijelu kože: često - intenzivno znojenje; učestalost nepoznata - akne, krvarenje.

Iz osjetilnih organa: često - disgezija, izopačenost okusa; rijetko - vrtoglavica, gubitak sluha, zvonjenje u ušima; učestalost je nepoznata - gluhoća, ageusija, parosmija, anosmija.

Od kardiovaskularnog sustava: često - vazodilatacija; rijetko - srčani zastoj, atrijska fibrilacija, produljenje QT intervala na EKG-u, ekstrasistola, atrijalno treptanje; učestalost je nepoznata - ventrikularna tahikardija, uklj. poput "piruete".

Na dijelu mokraćnog sustava: rijetko - povećanje koncentracije kreatinina, promjena boje mokraće; učestalost je nepoznata - zatajenje bubrega, intersticijalni nefritis.

Na dijelu metabolizma i prehrane: rijetko - anoreksija, gubitak apetita, povećanje koncentracije ureje, promjene u omjeru albumin-globulina.

Na dijelu mišićno-koštanog sustava: rijetko - spazam mišića, mišićno-skeletna ukočenost, mijalgija; učestalost je nepoznata - rabdomioliza, miopatija.

Na dijelu dišnog sustava: rijetko - astma, krvarenje iz nosa, plućna tromboembolija.

Iz hemopoetskog sustava: rijetko - leukopenija, neutropenija, eozinofilija, trombocitemija; učestalost je nepoznata - agranulocitoza, trombocitopenija.

Na strani sustava zgrušavanja krvi: rijetko - povećanje vrijednosti MHO, produljenje protrombinskog vremena.

Zarazne i parazitske bolesti: rijetko - celulitis, kandidijaza, gastroenteritis, sekundarne infekcije (uključujući vaginalni); učestalost je nepoznata - pseudomembranozni kolitis, erizipela.

Lokalne reakcije: vrlo često - flebitis na mjestu ubrizgavanja, često - bol na mjestu ubrizgavanja, upala na mjestu injiciranja.

Na dijelu tijela u cjelini: rijetko - slabost, hipertermija, astenija, bol u prsima, zimica, umor.

Klaritromicin inhibira aktivnost izoenzima CYP3A4, što dovodi do sporije brzine metabolizma astemizola uz njihovu istovremenu primjenu. Kao posljedica toga, došlo je do povećanja QT intervala i povećanja rizika od razvoja ventrikularnih aritmija tipa "piruete".

Istovremena primjena klaritromicina s lovastatinom ili simvastatinom kontraindicirana je zbog činjenice da se ti statini u velikoj mjeri metaboliziraju izoenzimom CYP3A4, a kombinirana primjena s klaritromicinom povećava njihove serumske koncentracije, što dovodi do povećanog rizika od miopatije, uključujući rabdomiolizu. Prijavljeni su slučajevi rabdomiolize u bolesnika koji su uzimali klaritromicin zajedno s tim lijekovima. Ako je potrebno koristiti klaritromicin, treba prekinuti lovastatin ili simvastatin za vrijeme trajanja terapije.

Klaritromicin treba koristiti s oprezom u kombinaciji s drugim statinima. Preporučuje se uporaba statina koji ne ovise o metabolizmu izoenzima CYP3A (na primjer, fluvastatina). Ako je potrebno, zajednički prijem se preporučuje za uzimanje najniže doze statina. Potrebno je pratiti razvoj znakova i simptoma miopatije. Uz istovremenu primjenu s atorvastatinom, umjereno se povećava koncentracija atorvastatina u krvnoj plazmi, povećava se rizik od miopatije.

Lijekovi induktora CYP3A (na primjer, rifampicin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, gospina trava) mogu izazvati metabolizam klaritromicina, što može dovesti do subterapeutske koncentracije klaritromicina i smanjenja njegove učinkovitosti. Potrebno je kontrolirati koncentraciju induktora SYR3A u plazmi, koja se može povećati zbog inhibicije CYP3A klaritromicinom.

U kombinaciji s rifabutinom povećava se koncentracija rifabutina u krvnoj plazmi, povećava rizik od uveitisa, smanjuje se koncentracija klaritromicina u krvnoj plazmi.

U kombinaciji s klaritromicinom moguće je povećati koncentraciju fenitoina, karbamazepina, valproinske kiseline u plazmi.

Jaki induktori izoenzima citokroma P450, kao što je efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin i rifapentin sposoban ubrzati klaritromicin metabolizam, a time i za snižavanje koncentracije klaritromicina u plazmi i smanjuje njegovu terapijski učinak i ujedno povećati koncentraciju od 14-OH-klaritromicin - metabolita, koji je također mikrobiološki aktivan. Budući da se mikrobiološka aktivnost klaritromicina i 14-OH-klaritromicina razlikuje u odnosu na različite bakterije, terapijski učinak može se smanjiti kombiniranom primjenom klaritromicina i induktora enzima.

Koncentracija klaritromicina u plazmi se smanjuje s primjenom etravirina, dok se koncentracija aktivnog metabolita 14-OH klaritromicina povećava. Budući da 14-OH-klaritromicin ima nisku aktivnost protiv infekcija MAC-om, ukupna aktivnost protiv njihovih patogena može se promijeniti, tako da bi trebalo razmotriti alternativno liječenje za liječenje MAC-a.

Farmakokinetička studija pokazala je da istodobna primjena ritonavira u dozi od 200 mg svakih 8 sati i klaritromicinom u dozi od 500 mg svakih 12 sati rezultira značajnom supresijom metabolizma klaritromicina. Uz istovremenu primjenu ritonavira C_maksimum klaritromicin povećan za 31%, C_min povećana je za 182%, a AUC za 77%, dok je koncentracija njegovog metabolita 14-OH-klaritromicina značajno smanjena. Ritonavir se ne smije uzimati zajedno s klaritromicinom u dozama većim od 1 g / dan.

Klaritromicin, atazanavir, sakvinavir su supstrati i inhibitori CYP3A, koji određuju njihovu dvosmjernu interakciju. Kada uzimate sakvinavir s ritonavirom, razmotrite potencijalni učinak ritonavira na klaritromicin.

Uz istovremenu primjenu sa zidovudinom neznatno se smanjuje bioraspoloživost zidovudina.

Kolhicin je supstrat i za CYP3A i za P-glikoprotein. Poznato je da su klaritromicin i drugi makrolidi inhibitori CYP3A i P-glikoproteina. Kada se istodobno primjenjuje s klaritromicinom i kolhicinom, inhibicija P-glikoproteina i / ili CYP3A može dovesti do povećanja učinka kolhicina. Treba pratiti razvoj kliničkih simptoma trovanja kolhicinom. Registrirani su post-marketinški izvještaji o slučajevima trovanja kolhicinom uz istovremenu primjenu s klaritromicinom, češće u starijih bolesnika. Neki od opisanih slučajeva dogodili su se u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Neki slučajevi su prijavljeni kao fatalni. Istovremena primjena klaritromicina i kolhicina kontraindicirana je.

S kombiniranom primjenom midazolama i klaritromicina (peroralno, 500 mg 2 puta na dan), zabilježeno je povećanje AUC midazolama: 2,7 puta nakon primjene midazolama i 7 puta nakon peroralne primjene. Istovremena primjena klaritromicina i midazolama za oralnu primjenu kontraindicirana je. Ako se zajedno s klaritromicinom koristi u / u obliku midazolama, stanje pacijenta treba pažljivo pratiti radi mogućeg prilagođavanja doze. Iste mjere opreza treba primijeniti na druge benzodiazepine koji se metaboliziraju pomoću CYP3A, uključujući triazolam i alprazolam. Za benzodiazepine, čije odstranjivanje ne ovisi o CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), klinički značajna interakcija s klaritromicinom nije vjerojatna.

Kombinirana primjena klaritromicina i triazolama može utjecati na središnji živčani sustav, kao što je pospanost i zbunjenost. Ovom kombinacijom preporuča se praćenje za praćenje simptoma CNS poremećaja.

Uz istovremenu primjenu s varfarinom može se povećati antikoagulantno djelovanje varfarina i povećati rizik od krvarenja.

Pretpostavlja se da je digoksin supstrat za P-glikoprotein. Poznato je da klaritromicin inhibira P-glikoprotein. Istodobnom primjenom digoksina može doći do značajnog povećanja koncentracije digoksina u krvnoj plazmi i rizika od trovanja glikozidom.

Možda pojava ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" uz kombiniranu upotrebu klaritromicina i kinidina ili disopiramida. Uz istovremenu primjenu klaritromicina s tim lijekovima, praćenje EKG-a treba redovito pratiti kako bi se povećao QT interval, a serumske koncentracije tih lijekova također treba pratiti. U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet prijavljeni su slučajevi hipoglikemije pri istodobnoj primjeni klaritromicina i disopiramida. Potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi uz upotrebu klaritromicina i disopiramida. Vjeruje se da je moguće povećati koncentraciju disopiramida u krvnoj plazmi zbog inhibicije njegovog metabolizma u jetri pod utjecajem klaritromicina.

Istovremena primjena flukonazola u dozi od 200 mg dnevno i klaritromicinu u dozi od 500 mg 2 puta na dan uzrokovala je povećanje prosječne vrijednosti minimalne ravnotežne koncentracije klaritromicina (C_mini AUC za 33% odnosno 18%. Istovremeno, zajedničko davanje nije značajno utjecalo na prosječnu ravnotežnu koncentraciju aktivnog metabolita 14-OH-klaritromicina. Korekcija doze klaritromicina u slučaju istovremene primjene flukonazola nije potrebna.

Klaritromicin i itrakonazol su supstrati i inhibitori CYP3A, koji određuju njihovu dvosmjernu interakciju. Klaritromicin može povećati koncentraciju itrakonazola u plazmi, dok itrakonazol može povećati koncentraciju klaritromicina u plazmi.

Uz istovremenu primjenu s metilprednizolonom, klirens metilprednizolona se smanjuje; s prednizonskim - opisanim slučajevima razvoja akutne manije i psihoze.

Uz istovremenu primjenu s omeprazolom, koncentracija omeprazola se značajno povećava, a koncentracija klaritromicina u krvnoj plazmi neznatno se povećava; s lansoprazol-glositisom, mogući su stomatitis i / ili pojavljivanje tamnog obojenja jezika.

Uz istovremenu primjenu sa sertralinom - teoretski je nemoguće isključiti razvoj serotoninskog sindroma; s teofilinom - moguće je povećati koncentraciju teofilina u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu s terfenadinom, moguće je usporiti brzinu metabolizma terfenadina i povećati njegovu koncentraciju u plazmi, što može dovesti do povećanja QT intervala i povećanog rizika od ventrikularnih aritmija tipa "piruete".

Inhibicija aktivnosti izoenzima CYP3A4 pod utjecajem klaritromicina dovodi do usporavanja metabolizma cisaprida uz njihovu istovremenu primjenu. Kao rezultat toga, povećava se koncentracija cisaprida u plazmi i povećava se rizik razvoja životno ugrožavajućeg srčanog ritma, uključujući ventrikularne aritmije piruete.

Primarni metabolizam tolterodina je posredovan CYP2D6. Međutim, u dijelu populacije koja je lišena CYP2D6, metabolizam se odvija uz sudjelovanje CYP3A. U ovoj populaciji supresija CYP3A dovodi do značajno viših koncentracija tolterodina u serumu. Stoga, u bolesnika s niskom razinom metabolizma CYP2D6 može biti potrebno smanjiti dozu tolterodina u prisutnosti inhibitora CYP3A, kao što je klaritromicin.

U kombinaciji s klaritromicinom i oralnim hipoglikemijskim sredstvima (na primjer, derivati ​​sulfoniluree) i / ili inzulinom može doći do teške hipoglikemije. Istovremena primjena klaritromicina s određenim hipoglikemijskim lijekovima (na primjer nateglinid, pioglitazon, repaglinid i rosiglitazon) može dovesti do inhibicije CYP3A izoenzima klaritromicinom, što može dovesti do razvoja hipoglikemije. Vjeruje se da kada se koristi s tolbutamidom postoji vjerojatnost hipoglikemije.

Uz istovremenu primjenu s fluoksetinom opisan je slučaj toksičnih učinaka zbog djelovanja fluoksetina.

Prilikom istovremenog uzimanja klaritromicina s drugim ototoksičnim lijekovima, posebice aminoglikozidima, mora se voditi računa o nadzoru funkcija vestibularnog i slušnog aparata, i tijekom terapije i nakon njenog prestanka.

Uz istovremenu primjenu s ciklosporinom povećava se koncentracija ciklosporina u krvnoj plazmi, postoji rizik od povećanja nuspojava.

U slučaju istovremene primjene s ergotaminom, dihidroergotaminom, opisani su slučajevi pojačavanja nuspojava ergotamina i dihidroergotamina. Postmarketinške studije pokazuju da kombinirana primjena klaritromicina s ergotaminom ili dihidroergotaminom može imati sljedeće učinke povezane s akutnim trovanjem lijekovima iz skupine ergotamina: vaskularni spazam, ishemija ekstremiteta i drugih tkiva, uključujući CNS. Istovremena primjena klaritromicina i ergot alkaloida kontraindicirana je.

Svaki od tih PDE inhibitora se barem djelomično metabolizira uz sudjelovanje CYP3A. U isto vrijeme klaritromicin može inhibirati CYP3A. Kombinirana primjena klaritromicina i sildenafila, tadalafila ili vardenafila može dovesti do povećanja inhibicijskog učinka na PDE. Kod ovih kombinacija treba razmotriti mogućnost smanjenja doze sildenafila, tadalafila i vardenafila.

Uz istovremenu primjenu klaritromicina i blokatora kalcijevih kanala, koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4 (na primjer, verapamilom, amlodipinom, diltiazemom), treba biti oprezan jer postoji rizik od arterijske hipotenzije. Koncentracije klaritromicina u plazmi, kao i blokatori kalcijevih kanala, mogu se povećati uz istodobnu primjenu. Hipotenzija, bradiaritmija i laktacidoza mogući su uz istodobnu primjenu klaritromicina i verapamila.

Mjere opreza trebaju koristiti klaritromicin u bolesnika s umjerenim do teškim zatajenjem bubrega; umjerena i teška insuficijencija jetre, s koronarnom bolešću, teškim zatajenjem srca, hipomagnezemijom, teškom bradikardijom (manje od 50 otkucaja / min); istovremeno s benzodiazepinima, kao što su alprazolam, triazolam, midazolam za intravenozno davanje; istovremeno s drugim ototoksičnim lijekovima, posebno aminoglikozidima; istovremeno s lijekovima koji se metaboliziraju izoenzima CYP3A (uključujući karbamazepina, cilostazol, ciklosporin, disopiramid, metilprednizolona, ​​omeprazola, oralni antikoagulanti, kinidin, rifabutin sildenafil, takrolimus, vinblastin, istovremeno s CYP3A4 induktori (uključujući rifampicina istodobno sa statinima, čiji metabolizam ne ovisi o izoenzimu CYP3A (uključujući fluvastatin), istodobno s blokatorima sporih kalcijevih kanala koji se metaboliziraju izoenzimom, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, gospina trava); drug CYP3A4 (uključujući verapamil, diltiazem, amlodipin); istovremeno antiaritmika razreda I A (kvinidin, prokainamid) i klasa III (dofetilid, amiodaron, sotalol).

Unakrsna rezistencija je uočena između makrolidnih antibiotika.

Liječenje antibioticima mijenja normalnu floru crijeva, stoga je moguć razvoj superinfekcije uzrokovane rezistentnim mikroorganizmima.

Treba imati na umu da teška trajna proljev može biti posljedica razvoja pseudomembranoznog kolitisa.

Periodično treba pratiti protrombinsko vrijeme u bolesnika koji primaju klaritromicin istovremeno s varfarinom ili drugim oralnim antikoagulansima.

Primjena u prvom tromjesečju trudnoće je kontraindicirana.

Uporaba u II i III tromjesečju trudnoće moguća je samo u slučajevima u kojima očekivane koristi za majku nadmašuju potencijalni rizik za fetus.

Ako je potrebno, tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.

UPUTSTVO ZA CLARITROMICIN

indikacije:
- infekcija gornjih dišnih putova (sinusitis, tonzilitis, faringitis, otitis media);
- infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, pneumonija koja je stečena u zajednici ili bolnica);
- odontogene infekcije;
- infektivne bolesti kože i mekih tkiva (folikulitis, erisipelas, streptoderma, staphyloderma, erisipeloid);
- Helicobacterpylori (H. pylori) eradikacija u bolesnika s peptičkim duodenalnim ulkusom u suzbijanju izlučivanja klorovodične kiseline, koji imaju omeprazol ili lansoprazol (aktivnost klaritromicina protiv H. pylori na neutralnom pH je viša nego kod kiselog pH);

kontraindikacije:
Preosjetljivost na makrolidne antibiotike ili druge komponente lijeka. Razdoblje dojenja. Dob do 12 godina.

Nuspojave:
Na dijelu probavnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, nadutost, proljev, vrlo rijetko - akutni pankreatitis, glositis, stomatitis, suha usta, gljivična infekcija sluznice usne šupljine, diskoloracija jezika i zuba, pseudomembranski kolitis;
Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, tjeskoba, nesanica, tjeskobni snovi, zujanje u ušima, konfuzija, dezorijentiranost, halucinacije, psihoze i depersonalizacija;
Od kardiovaskularnog sustava: ventrikularna tahikardija i ventrikularna fibrilacija, produljenje QT-intervala;
Alergijske reakcije: urtikarija, osip na koži, u rijetkim slučajevima - anafilaktički šok i Stevens-Johnsonov sindrom;
Sa strane krvi: leukopenija, trombocitopenija;

Farmakološka svojstva:
Klaritromicin je makrolidni antibiotik, polu-sintetski derivat eritromicina. Modificirana struktura molekule čini lijek bioraspoloživijim, stabilnim u kiselom okolišu, povećava koncentraciju u tkivima, proširuje antimikrobni spektar, produljuje vrijeme poluživota, što omogućuje da se lijek propisuje dva puta dnevno i time poboljšava kvaliteta liječenja pacijenata.
Klaritromicin je aktivan protiv sljedećih mikroorganizama:
Gram-pozitivne bakterije: Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae, Listeriamonocytogenes.
Gram-negativne bakterije: Haemophilusinfluenzae (parainfluenzae), Neisseriagonorrhoeae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis.
Mikobakterije: Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumchelonae, Mycobacteriumfortuitum, Mycobacteriumkansasii, kompleks Mycobacteriumavium (MAC), koji se sastoji od Mycobacteriumavium i Mycobacteriumintracellulare.
Ostali mikroorganizmi: Mycoplasmapneumoniae, Chlamydiapneumoníae (TWAR).
Većina sojeva stafilokoka otpornih na meticilin i oksacilin nije osjetljiva na djelovanje klaritromicina.
Nakon gutanja Klaritromicin se brzo upija i postiže maksimalnu koncentraciju tijekom 2-3 sata. 36% doze se izlučuje urinom, 52% s izmetom.

Doziranje i primjena:
Klaritromicin se uzima oralno, bez žvakanja, s malom količinom tekućine, bez obzira na obrok.
Za odrasle i djecu stariju od 12 godina preporučena dnevna doza klaritromicina je 500 mg, podijeljena u 2 doze.
Kod teških infekcija, dnevna doza može se povećati na 1 g, podijeljena u 2 doze.
Režim doziranja i trajanje liječenja, koji je obično 5-14 dana, ovisi o vrsti i težini infekcije, kao io osjetljivosti patogena.
Liječenje mikobakterijske infekcije. Preporučena doza za odrasle je 500 mg. 2 puta dnevno.
Liječenje MAC infekcija u bolesnika s AIDS-om se nastavlja sve dok traje klinička i mikrobiološka učinkovitost lijeka. Klaritromicin treba koristiti u kombinaciji s drugim antimikobakterijskim sredstvima. Trajanje liječenja drugih ne-tuberkuloznih mikobakterijskih infekcija određuje liječnik pojedinačno.
Prevencija MAC infekcija: preporučena doza klaritromicina je 500 mg. 2 puta dnevno.
Liječenje odontogenih infekcija: preporučena doza klaritromicina - 250 mg. 2 puta dnevno tijekom 5 dana.
Za eradikaciju infekcije Helicobacter pylori koriste se takvi režimi liječenja.
Režim liječenja s tri lijeka:
500 mg. Klaritromicin, dva puta dnevno, istovremeno s uzimanjem inhibitora protonske pumpe (na primjer, lansoprazola, pantoprazola, omeprazola) u odgovarajućoj dozi i amoksicilina 1000 mg., Dvaput dnevno, tijekom 10 dana.
Program pečenja s dva pripravka:
500 mg. Klaritromicin, tri puta dnevno, istovremeno s uzimanjem inhibitora protonske pumpe (na primjer, pantoprazola, omeprazola) u odgovarajućoj dozi tijekom 14 dana, zatim uzimati inhibitor protonske pumpe (pantoprazol, omeprazol) u odgovarajućoj dozi tijekom sljedećih 14 dana.

Obrazac za izdavanje:
Obložene tablete, 250 mg., 10 tableta - u konturnoj ambalaži ili plastičnoj posudi.
Tablete su obložene, 500 mg., 10 tableta - u konturnoj ambalaži ili plastičnoj posudi.

Interakcija s drugim lijekovima:
Uz istovremeno imenovanje klaritromicina s teofilinom, karbamazepinom, astemizolom, ergot alkaloidima, triazolamom, midazolamom, ciklosporinom, uočava se povećanje sadržaja plazme. Istovremena primjena klaritromicina i terfenadina dovela je do povećanja koncentracije kiselinskog metabolita terfenadina u krvnom serumu od 2-3 puta, kao i do pojave promjena na elektrokardiogramu, što nije bilo popraćeno klinički značajnim simptomima. Istovremena primjena klaritromicina i cisaprida, pimozid može dovesti do produljenja QT intervala i srčane aritmije. Uz istovremenu primjenu klaritromicina s kinidinom ili disopiramidom mogu postojati slučajevi ventrikularne fibrilacije / lepršanja. Potrebna kontrola razine tih lijekova u krvi tijekom liječenja klaritromicinom. Kada uzimate klaritromicin istovremeno s digoksinom, koncentracija digoksina u krvnom serumu može se povećati, što u takvim slučajevima zahtijeva kontrolu nad razinom. Uz istovremenu primjenu klaritromicina i rifambutina ili rifampicina, koncentracija klaritromicina u krvnom serumu se smanjuje (više od 50%). Uz istovremenu primjenu s klaritromicinom pojačava se učinak varfarina. Stoga, bolesnici koji uzimaju varfarin potrebno je pratiti protrombinsko vrijeme. Dok su uzimali inhibitore klaritromicina i HMG-CoA reduktaze, na primjer, lovastatin ili simvastatin, rabdomioliza se vrlo rijetko primjećivala. Istovremena primjena tableta klaritromicina i zidovudina u bolesnika zaraženih HIV-om može uzrokovati smanjenje stalne razine zidovudina u krvi. Međutim, takva interakcija nije uočena kod djece zaražene HIV-om uz istovremenu primjenu klaritromicina u suspenziji sa zidovudinom ili dideoksinom.

Upozorenje! Prije uporabe lijeka Claritromycin savjetujte se sa svojim liječnikom.
Uputa je samo za referencu.

Antibiotik klaritromicin: klacid

Klaritromicin je moderni antibiotik koji se široko i učinkovito koristi u medicinskoj praksi.

Makrolidi: klaritromicin

Klaritromicin pripada skupini makrolidnih antibiotika.
Prvi makrolid - eritromicin sintetiziran je sredinom prošlog stoljeća. Danas se makrolidi široko koriste u medicini u liječenju bolesti uzrokovanih mikroorganizmima otpornim na peniciline.
Makrolidi se smatraju najmanje toksičnim, jer se akumuliraju izravno u upalnom žarištu i imaju minimalan učinak na opće stanje tijela.
Antibiotik klaritromicin je posusintetski lijek s bakteriostatičnim učinkom koji inhibira podjelu bakterijskih stanica i zaustavlja njihovu reprodukciju i rast unutar tijela.
Klaritromicin i lijekovi na temelju njega djelotvorni su u liječenju bolesti uzrokovanih stafilokokima, klamidijom, Escherichia coli i streptokokima: infekcije crijeva, ORL organa i respiratornog trakta.

Klaritromicin: Klacid i drugi analozi

Klacid je trgovački naziv lijeka čiji je aktivni sastojak klaritromicin.

Antibiotik Klacid je jedan od lijekova proizvedenih na bazi klaritromicina. Klacid Abbot proizvodi međunarodna tvrtka u svojim podružnicama u Italiji, Francuskoj i Engleskoj. Prilično skupe droge „opat“ izrađuju se pomoću modernih visokopreciznih tehnologija i povjerenje imaju liječnici diljem svijeta.

Postoje poznati jeftiniji analozi lijekova na bazi klaritromicina, proizvedenih u zemljama ZND-a, Indiji i istočnoj Europi. Na primjer: Clarithromycin Protex, Clarbact i Clubbax (Indija); Klaritromicin Verte, Ekozirtin (Rusija); Clarithromycin Pliva (Hrvatska); Zdravlje klaritromicina (Ukrajina); Fromilid (Slovenija) i drugi

Vjeruje se da u nekim poduzećima mogu postojati kršenja proizvodne tehnologije, što dovodi do oslobađanja proizvoda smanjene kvalitete.
Klaritromicin u bilo kojem pripravku ima negativan učinak na probavu, jetru i bubrege, ponekad izaziva alergijske reakcije.
Lijek se prodaje u ljekarnama nakon podnošenja recepta.

Klaritromicin: primjena

Bakterije izlučuju beta-laktamazu koja uništava antibiotik u tijelu. Klaritromicin je otporan na beta-laktamazu i ima negativan učinak na brojne bakterije: Staphylococcus aureus, pneumococcus, Streptococcus skupinu A, uzročnike gube, sporotrihoze, upale pluća, gonoreje, klamidije i pneumoklamidioze, erizipele, infekcije hemofilijom, listeriozu.

Koje su bolesti propisane klaritromicinom?

• Bolesti gornjih i donjih dišnih organa: sinusitis, faringitis, angina, upala pluća, bronhitis, legionarska bolest.
• Infektivne lezije mekih tkiva i kože: erizipele, celulitis, folikulitis, streptoderma, stapiloderma.
• Zarazne bolesti u sustavu čeljusti zuba.
• Infekcije uzrokovane mikobakterijama.
• Liječenje HIV-inficiranih pacijenata za prevenciju infekcija uzrokovanih mikobakterijama.
• Za liječenje peptičkog ulkusa Helicobacter pylori.

Klaritromicin: kontraindikacije

• Visoka osjetljivost na klaritromicin i komponente lijekova na temelju njega.
• Trudnoća - prvo tromjesečje i dojenje. Neki lijekovi uključuju uporabu lijeka u 2 i 3 semestra trudnoće, ako su koristi za majku veće od opasnosti za fetus. U vrijeme uzimanja lijeka prestanite hraniti dijete.
• Porfirija.
• Djeca do 12 godina starosti i manje od 40 kg. Neki pripravci klaritromicina u obliku praška iz kojeg je napravljena suspenzija koriste se za liječenje djece.
• Bolesnici s oštećenjem normalnog funkcioniranja bubrega i jetre.

Klaritromicin: nespojivi lijekovi

Antibiotik se ne može koristiti istovremeno sa sljedećim lijekovima:

• cisaprid;
• dihidroergotamin;
• astemizol;
• terfenadin;
• pimozid;
• Crgotamin.

Ako uzimate Clarithromycin u isto vrijeme kao i drugi makrolidni antibiotici, postoji natjecanje lijekova koji potpuno uništava terapijski učinak oba lijeka.

Klaritromicin: oblici oslobađanja

• Tablete od 0,25 i 0,5 g. U pakiranju mogu biti 5, 7, 10 ili 14 tableta.
• Puder za samo-suspenziju.
• Sterilni prašak za injekcije.

Klaritromicin: unos i doziranje

Nanesite lijek, bez obzira na obrok.
Trajanje lijeka je 5-14 dana.
Za odrasle i djecu stariju od 12 godina, uobičajena terapijska doza je 250 mg, 2 doze dnevno.
Kod teških infekcija, mikobakterija i sinusitisa, doza se povećava na 500 mg dva puta dnevno.
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre: dnevna doza ne veća od 250 mg.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: dnevna doza od 250 mg dnevno; kod teških infekcija, 250 mg dvaput dnevno, druga doza ne nakon 12 sati.
Oboljelih od AIDS-a, u liječenju MAS: dnevna doza od 500 mg dva puta dnevno. Liječenje lijekom proizvodi se sve dok postoji terapijski učinak.
Liječenje odontogene infekcije: 250 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana.
Liječenje bolesti uzrokovanih Helicobacter pylori, vrši se u kombinaciji s drugim lijekovima. Doziranje: 0,5 g 2 doze dnevno u kombinaciji s omerprazolom, lansoprazolom i amoksicilinom tijekom 7-10 dana; ili 0,5 g tri puta dnevno u kombinaciji s omeprazolom i lansoprazolom tijekom 2 tjedna.

Klaritromicin: djelovanje unutar tijela

Tablete se gutaju bez žvakanja ili drobljenja. Homogena kristalna masa tablete oslobađa se cijelo vrijeme dok prolazi kroz probavne organe.
Maksimalna količina lijeka nakuplja se u tijelu 6 sati nakon gutanja. U tjelesnim tkivima antibiotik se zadržava 2 puta više nego u krvi.
Od 70 do 86% lijeka se izlučuje izmetom i urinom.
Sve kemijske reakcije s klaritromicinom javljaju se u jetri.

Klaritromicin: nuspojave

Klaritromicin i svi lijekovi na temelju njega mogu dati sljedeće nuspojave.

• Ventrikularna aritmija i tahikardija.
• Bol u želucu i želucu, pacijent počinje mučninu i povraćanje, pojavljuje se proljev.
• Stomatitis, upala jezika i kandidijaza u ustima, promjena boje jezika.
• Promjena boje zuba - prolazi nakon profesionalnog čišćenja.
• Reverzibilno pogoršanje jetre, žutica (rijetko), uglavnom tijekom uzimanja drugih lijekova.
• Vrtoglavica i glavobolje, nesanica i tjeskoba, noćne more, strahovi i psihoze, halucinacije i grčevi.
• Gubitak sluha - prolazi nakon što prestanete uzimati klaritromicin.
• Promjena mirisa.
• Urtikarija i svrab, Stevens-Johnsonov sindrom.
• Promjene u krvi: trombocitopenija, leukopenija, povišena razina kreatina, hipoglikemija.

Klaritromicin: predoziranje

Predoziranje lijekom prati mučnina, povraćanje i bol u trbuhu. Karakteristično paranoidno ponašanje. U tijelu se smanjuje razina kalija, smanjuje razina kisika u krvi.

U tim slučajevima, pacijent je opran želudac i simptomatsko liječenje.

Samo ovlašteni liječnik može odrediti potrebu za liječenjem klaritromicinom i propisati režim liječenja.

klaritromicin

Klaritromicin (latinski klaritromicin) je polusintetski makrolidni antibiotik izveden iz eritromicina.

Klaritromicin - kemijski spoj

Klaritromicin - lijek

Klaritromicin je internacionalno nezaštićeno ime (INN) lijeka. Razlikuje se od eritromicina povećanom kiselinom i antibakterijskim i farmakokinetičkim svojstvima. Prema farmakološkom indeksu, klaritromicin pripada skupini "Makrolidi i azalidi". Kroz ATC, klaritromicin je uključen u skupinu "J01 Antibacterials for systemic use" i ima šifru J01FA09.

U ATC-u postoji i skupina “A02BD Kombinacije eradikacijskih lijekova Helicobacter pylori, u kojoj se zasebno identificiraju kombinacije lijekova za liječenje bolesti povezanih s Helicobacter pylori:

• A02BD04 Pantoprazol u kombinaciji s amoksicilinom i klaritromicinom
• A02BD05 Omeprazol, amoksicilin i klaritromicin
• A02BD06 Esomeprazol, Amoksicilin i Klaritromicin
• A02BD07 Lansoprazol, amoksicilin i klaritromicin
• A02BD09 lansoprazol, klaritromicin i tinidazol
• A02BD11 pantoprazol, amoksicilin, klaritromicin i metronidazol
• A02BD12 Rabeprazol, amoksicilin i klaritromicin *
• A02BD15 Vonoprazan, amoksicilin i metronidazol *

* Za ove kodove, uključivanje u ATX planirano je za 2020. godinu.

Mikroorganizmi za koje je klaritromicin aktivan ili neaktivan

Indikacije za uporabu klaritromicina

U gastroenterologiji, klaritromicin je najpoznatiji kao antibiotik koji se koristi kao dio kompleksne terapije za eradikaciju Helicobacter pylori u bolesnika s čira na dvanaesniku ili čira na želucu.

Osim toga, klaritromicin se koristi u liječenju upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na klaritromicin:

• infekcije gornjih dišnih putova i gornjih dišnih putova (tonillofaringitis, otitis media, akutni sinusitis)
• infekcije donjeg respiratornog trakta (akutni bronhitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, bakterijska i atipična upala pluća stečene u zajednici)
• infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, furunkuloza, impetigo, infekcije rana)
• mikobakterijske infekcije i njihova prevencija u bolesnika s AIDS-om
• klamidija

Klaritromicin u režimima eradikacije Helicobacter pylori

Klaritromicin je prema SZO klasificiran kao aktivan u odnosu na Helicobacter pylori lijekove (Podgorbunski E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). Prema "Standardima za dijagnostiku i liječenje bolesti povezanih s kiselinom i Helicobacter pylori (četvrti sporazum iz Moskve)" klaritromicin se može uključiti u sheme iskorjenjivanja Helicobacter pylori. Nije dopuštena monoterapija s klaritromicinom Helicobacter pylori. Klaritromicin u shemama iskorjenjivanja moguć je samo u područjima gdje je otpor manji od 15-20%. U područjima s otpornošću većom od 20%, njezina se uporaba preporučuje tek nakon određivanja osjetljivosti Helicobacter pylori na klaritromicin bakteriološkom metodom ili metodom lančane reakcije polimeraze. Ovaj standard preporuča sljedeće režime s klaritromicinom za prvu liniju anti-helikobakterne terapije, izbor specifične opcije ovisi o individualnoj intoleranciji pacijenta na određene lijekove, kao i osjetljivosti sojeva Helicobacter pylori na lijekove:

Prva opcija. Jedan od inhibitora protonske pumpe u standardnoj dozi i amoksicilin (500 mg 4 puta dnevno ili 1000 mg 2 puta dnevno) u kombinaciji s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno) tijekom 10-14 dana.

Druga mogućnost (četverostruka terapija). Lijekovi koji se koriste u prvoj varijanti (jedan od IPP-a u standardnoj dozi, amoksicilin u kombinaciji s klaritromicinom) s dodatkom bizmut tri-kalijevog dicitrata 120 mg 4 puta dnevno ili 240 mg 2 puta dnevno tijekom 10-14 dana.

Treća mogućnost (u prisustvu atrofije sluznice želuca s aklorhidrijom, potvrđena pH-metrom). Amoksicilin (500 mg 4 puta dnevno ili 1000 mg 2 puta dnevno) u kombinaciji s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno) i bizmut tri-kalijev dicitrat (120 mg 4 puta dnevno ili 240 mg 2 puta dnevno) traje 10-14 dana.

Ovaj standard ne preporučuje uporabu klaritromicina pri provođenju terapije protiv helikobaktera druge linije (tj. U nedostatku uspjeha s terapijom prvog izbora).

Problem rezistencije na antibiotike Helicobacter pylori na klaritromicin

Terapija klaritromicinom, kao i druga antibakterijska sredstva, nije uvijek uspješna zbog pojave i širenja sojeva mikroorganizama otpornih na klaritromicin. Od 1996. godine, Rusko gastroenterološko društvo provodi dinamičko praćenje razine rezistencije na antibiotike Helicobacter pylori na različite antibiotike, uključujući klaritromicin. Dakle, za razdoblje od 1996. do 2001. godine. u Rusiji se broj sojeva otpornih na klaritromicin povećao od 0 do 13,8%, ali tada je postojala tendencija smanjenja razine rezistencije na ovaj antibakterijski lijek (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). Nedavno je u Rusiji rezistencija Helicobacter pylori (Hp) na klaritromicin dosegla 28-29%. Stoga su se počeli pojavljivati ​​antibiotici, zamjenjujući klaritromicin u trostrukoj eradikacijskoj terapiji: od makrolida, josamicina, pedijatrije, enterofurila iz skupine nitrofurana (ON Minushkin, itd.).

Minimalna razina rezistencije na Helicobacter pylori za klaritromicin u Europi i velikim metropolitanskim područjima Rusije kreće se od 21 do 28%. Otporni sojevi bakterije Helicobacter pylori otkriveni su u 19–40% slučajeva. Međutim, dinamika rezistencije Helicobacter pylori na klaritromicin nije karakterizirana stalnom progresijom, istraživači su povremeno zabilježili smanjenje otpornosti na klaritromicin. U tom kontekstu, djelotvornost klasične trostruke terapije postupno se smanjuje, a razina iskorjenjivanja tijekom njezine uporabe više ne doseže minimalni standard od 80–90%. U takvim okolnostima aktivno se istražuje i raspravlja o mogućim načinima prevladavanja rezistencije Helicobacter pylori, prvenstveno na klaritromicin kao glavno antimikrobno sredstvo, čime se postiže glavni učinak iskorjenjivanja (Mayev IV i drugi).

Rezistencija na klaritromicin povezana je s promjenom konfiguracije ribosoma zbog točkaste mutacije u domeni V 23S rRNA. Glavni razlog za rast rezistencije na Helicobacter pylori na klaritromicin nije toliko prethodna neučinkovita eradikacijska terapija, već raširena upotreba makrolida u liječenju drugih bolesti. Budući da djeca češće primaju lijekove iz ove skupine, prevalencija rezistentnih sojeva Helicobacter pylori među njima je značajno viša nego u odraslih. Studija u japanskim obiteljima pokazala je da iako su članovi iste obitelji obično zaraženi identičnim sojevima bakterije Helicobacter pylori, rezistencija na klaritromicin je veća kod djece. Općenito, rezistencija Helicobacter pylori na klaritromicin povećava se proporcionalno njegovoj potrošnji u regiji. Svi lijekovi iz makrolidne skupine karakterizirani su razvojem unakrsne rezistencije sojeva in vitro, ali svi makrolidi ne mogu jednako formirati jedan u Helicobacter pylori in vivo, jer to također ovisi o sposobnosti lijeka da se nakuplja u sloju sluznice. Budući da klaritromicin brzo dosegne inhibitornu koncentraciju na površini želučane sluznice, nakon tretmana, 2/3 neispravljenih sojeva Helicobacter pylori postaju otporni na njega (Kornienko EA, Parolova NI).

Sposobnost klaritromicina da uništi bakterijske biofilme

Postupak uzimanja klaritromicina i doza

Kod liječenja infekcija koje nisu Helicobacter pylori, kada se primjenjuju oralno za bolesnike starije od 12 godina, pojedinačna doza iznosi 0,25-1 g, a učestalost primjene 2 puta dnevno.
Dnevna doza za djecu iznosi 15 mg po kg tjelesne težine dnevno u 2 podijeljene doze. Trajanje liječenja ovisi o dokazima.

Bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom ili dozu treba smanjiti 2 puta, ili interval između doza također treba udvostručiti.

Maksimalne dnevne doze: za odrasle - 2 g, za djecu - 1 g.

Problem očuvanja crijevne mikroflore tijekom terapije klaritromicinom

Terapija antibioticima, uključujući klaritromicin, često dovodi do kršenja mikroekologije gastrointestinalnog trakta. Jedan od razloga je nepotpuna apsorpcija lijekova. Studija koja je uspoređivala učinke različitih shema iskorjenjivanja na mikrofloru pokazala je da su pacijenti koji su uzimali 7-dnevnu trostruku shemu, koja je uključivala omeprazol, amoksicilin i metronidazol, te pacijenti koji su uzimali omeprazol, klaritromicin i metronidazol, imali promjene u sastavu orofaringeala. želučane i crijevne mikroflore, izraženije u bolesnika koji uzimaju klaritromicin. Shema, koja je uključivala klaritromicin, učinkovitija je, ali više utječe na mikrofloru raznih dijelova gastrointestinalnog trakta. Tako su u obje skupine bolesnika posijane rezistentne streptokoke, no češće su nađene u skupini bolesnika koji su primili klaritromicin. Broj Enterococcus spp. i Enterobacteriaceae u fecesu značajno su se povećale u obje skupine. Kod 9 od 14 bolesnika koji su uzimali amoksicilin, kolonizacija uvjetno patogenog kvasca zabilježena je u tankom crijevu. U oba slučaja zabilježena je značajna supresija anaerobne mikroflore, iako su kod primjene klaritromicina uočene izraženije promjene, a učestalost detekcije klaritromicin-rezistentnih bakterija povećana je s 2 na 76%. Pri korištenju oba režima liječenja u želucu, aerobna mikroflora bila je podložnija promjenama, a anaerobna mikroflora u bolesnika liječenih amoksicilinom doživjela je najmanje promjena. U bolesnika liječenih klaritromicinom povećan je broj Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp., Te je uočena značajna neravnoteža u sastavu mikroflore tankog crijeva. U bolesnika liječenih klaritromicinom smanjio se broj bifidobakterija, bakterioida i klostridija, ali se značajno povećao broj enterokoka. Najhitniji problem povezan s uporabom antibiotika je dijareja povezana s antibioticima, koja se javlja u 2-5% bolesnika liječenih klaritromicinom. Najteži oblici patologije su povezani s antibioticima, segmentni hemoragijski i pseudomembranski kolitis (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).

Nakon terapije klaritromicinom preporuča se korekcija crijevne mikroflore lijekovima koji sadrže lakto-i bifidobakterije (Volynets G.V.).

Terapija klaritromicinom uzrokuje povećanje kolonizacije gastrointestinalnog trakta gljivicama Candida albicans i treba se pažljivo koristiti u bolesnika s visokim rizikom razvoja kandidijaze (Pankova L.Yu. i dr.)

Uporaba klaritromicina u trudnoći, dojenju i dojenčadi

Primjena klaritromicina u prvom tromjesečju trudnoće kontraindicirana je. U II. I III. Tromjesečju trudnoće, primjena klaritromicina je moguća ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Kategorija rizika za fetus prema FDA u liječenju trudnica s klaritromicinom je "C" (studije na životinjama otkrile su negativan učinak lijeka na fetus, a nije bilo odgovarajućih studija kod trudnica, međutim, potencijalne koristi povezane s korištenjem ovog lijeka u trudnica mogu opravdati njegovu primjenu., unatoč riziku).

Kada se majka liječi klaritromicinom, dojenje treba prekinuti. Ne preporučuje se uzimanje klaritromicina u djece mlađe od šest mjeseci zbog nedovoljnih podataka o njegovoj učinkovitosti i sigurnosti.

Stručne medicinske publikacije o uporabi klaritromicina za iskorjenjivanje Helicobacter pylori

• Isakov V.A. Inhibitori protonske pumpe - osnova antihelicobacter terapije // Eksperimentalna i klinička gastroenterologija. - 2004. - № 3. - str. 40-43.
  
• Kornienko E.A., Parolova N.I. Otpornost na antibiotike Helicobacter pylori u djece i izbor terapije // Pitanja moderne pedijatrije. - 2006. - Svezak 5. - Broj 5. - str. 46-50.
  
• Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromicin kao glavni element eradikacijske terapije bolesti povezanih s infekcijom Helicobacter pylori // Gastroenterologija. 2011. №1
  
• Isakov V.A. Dijagnostika i liječenje infekcije Helicobacter pylori: IV. Sporazum iz Maastrichta / Nove preporuke za dijagnostiku i liječenje infekcije H.pylori - Maastricht IV (Firenca). Najbolja klinička praksa. Rusko izdanje. 2012. Izdanje 2. 4-23.

Stranica gastroscan.ru u katalogu literature ima odjeljak "Antibiotici koji se koriste u liječenju gastrointestinalnih bolesti", koji sadrži članke o uporabi antimikrobnih sredstava u liječenju bolesti probavnog trakta.

Nuspojave terapije klaritromicinom

Kontraindikacije za uzimanje klaritromicina

• teška zatajenje jetre, hepatitis (u povijesti)
• porfirija
• Prvo tromjesečje trudnoće
• kombinirana terapija terfenadinom, cisapridom, astemizolom, pimozidom
• preosjetljivost na klaritromicin i druge makrolide

Farmakokinetika klaritromicina

Interakcija klaritromicina s drugim lijekovima

Zajednički prijem karitromitsina i omeprazola

Lijekovi s aktivnim sastojkom klaritromicin

Nakon što je registriran u Rusiji *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, klaritromicin-Verte, klaritromicin, J., Zentiva klaritromicin, klaritromicin Protekh, klaritromicin Pfizer, klaritromicin retard-OBL, klaritromicin CP-Klaritromicin Teva, Ekozitrin Klaritromicin, Klaritromicin-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid i Klasid CP Klerimed, uređaji za oblaganje, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon Kanovel, SR-Claren, Fromilid i Fromilid Uno, Ecozetrin (str Posljednji pripravak sadrži značajnu količinu laktuloze).

Lijek sa složenim aktivnim sastojkom omeprazol + tinidazol + klaritromicin Pilobact, s aktivnim sastojkom omeprazol + amoksicilin + klaritromicin Pilobact AM.

Predstavljeno na ukrajinskom farmaceutskom tržištu:

• klaritromicin: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
• kombinacija klaritromicin + rabeprazol + ornizadol: Ornistat i drugi.

Brand klaritromicin u različitim zemljama: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* krajem travnja 2017
** Registracija je gotova

Neke upute proizvođača

Upute za medicinsku primjenu pripravaka koji sadrže jedini aktivni sastojak klaritromicin (pdf):

• Upute za Ukrajinu:
  • "Upute za medicinsku primjenu lijeka Clarithromycin", filmom obložene tablete koje sadrže 250 ili 500 mg klaritromicina, Kievmedpreparat OJSC
• Upute za Sjedinjene Države (na engleskom):
  • službene upute "klaritromicinske tablete s produljenim djelovanjem" koje proizvodi tvrtka Watson Laboratories, Inc. za zdravstvene djelatnike: "Tablete s produljenim oslobađanjem klaritromicina"
• Upute za Kanadu (na engleskom):
  • Biaxin BID, tablete klaritromicina, filmom obložene, Biaxin XL, tablete s produljenim oslobađanjem klaritromicina, Biaxin, klaritromicin za oralnu suspenziju. Monografija proizvoda. 2012/12/20 G.
    

Postoje kontraindikacije za klaritromicin, nuspojave i obilježja uporabe, potrebno je savjetovanje sa specijalistom.