Klaritromicin (klaritromicin)

Gripa

Trgovački nazivi: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Aktivni sastojak Klaritromicin. Oblici doziranja. Tablete obložene filmom, na 250 mg; 250 mg kapsule.

Terapijsko djelovanje. Polusintetski antibiotik širokog spektra makrolida. Ima bakteriostatski učinak.

Indikacije za uporabu. Infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta (faringitis, sinusitis, otitis, bronhitis, upala pluća); infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipele); uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare; lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii; Eradikacija H. pylori i smanjenje stope recidiva čira dvanaesnika.

Kontraindikacije. Preosjetljivost na lijek i druge makrolidne antibiotike, istovremena primjena ergot derivata; porfirija, istovremeno uzimanje astemizola, cisaprida, pimozida, terfenadina, ergotamina i drugih ergot alkaloida, oralnog midazolama, alprazolama, triazolama; teške povrede jetre i / ili bubrega, dojenje.

Doziranje i primjena. Unutar. Odrasli - 250 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, možete uzeti 500 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 6-14 dana. Djeca - 7,5 mg / kg / dan. Maksimalna dnevna doza je 500 mg. Tijek liječenja je 7-10 dana. U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega (CC manje od 30 ml / min ili koncentracijom kreatinina u serumu više od 3,3 mg / 100 ml), doza se smanjuje 2 puta ili se interval između primjene 2 puta povećava.

Nuspojave Dispepsija, mučnina, gastralgia, proljev, stomatitis, upala jezika, kandidijaza usne sluznice, boju jezika promjene i zubi, akutni pankreatitis, povišen „jetre” transaminases, hepatocelularni i kolestatska hepatitis, kolestatska žutica, vrlo rijetko - pseudomembranozni kolitis, jetrena fatalna insuficijencija uglavnom zbog teških popratnih bolesti i / ili istodobne terapije lijekovima; glavobolja, vrtoglavica, tjeskoba, nesanica, „noćne more“, konvulzije, depresija; dezorijentiranost, halucinacije, zbunjenost; buka, tinitus, promjena okusa; intersticijalni nefritis; alergijske reakcije (osip na koži, svrbež, urtikarija, ispiranje kože, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza, anafilaksija); leukopenija, hiperkreatininemija, hipoglikemija (uključujući i uzimanje lijekova za snižavanje šećera); mijalgija, sekundarne infekcije (razvoj otpornosti mikroba).

Trudnoća i dojenje. Uporaba tijekom trudnoće moguća je samo ako očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus ili novorođenče. Kontraindicirano tijekom dojenja. U vrijeme liječenja lijekovima dojenje treba prekinuti.

Interakcija s alkoholom. Tijekom liječenja ne preporuča se piti alkohol i droge koje sadrže alkohol.

Posebne upute. U prisutnosti kronične bolesti jetre potrebno je redovito pratiti aktivnost enzima u krvnom serumu, što može ukazivati ​​na razvoj pseudomembranoznog kolitisa. U tom slučaju, lijek treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD je indiciran za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

  • infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);
  • infekcije gornjih dišnih putova (faringitis, sinusitis), otitis media;
  • infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipele);
  • uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracelularnim; lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kamasii;
  • Klabak OD je indiciran za eliminaciju H. pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira duodenuma povezanog s H. pylori.

Liječenje infektivnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

  • infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);
  • infekcije gornjih dišnih putova (faringitis, sinusitis);
  • infekcije uha;
  • infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipele);
  • uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
  • za eradikaciju Helicobacter pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira na dvanaesniku.
  • infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);
  • infekcije gornjih dišnih putova (faringitis, sinusitis, otitis);
  • infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipele);
  • uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
  • uklanjanje H. pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira na dvanaesniku.

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

  • infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);
  • infekcije gornjeg dišnog sustava (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis);
  • infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, furunkuloza, erizipela, impetigo, infekcija rane);
  • peptički ulkus i čir na dvanaesniku (u kombinaciji s lijekovima koji smanjuju kiselost): za liječenje akutnog duodenalnog ulkusa, eradikaciju Helicobacter pylori i smanjenje učestalosti recidiva peptičkog ulkusa ili u kombinaciji s amoksicilinom i omeprazolom / lansoprazolom kao trostrukom terapijom);
  • uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;

Prevencija infekcija Mycobacterium avium kod HIV-inficiranih bolesnika s brojem CD4 (T-limfociti pomagača) manjim od 100 / mm3.

Upute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja

Upute iz pills.rf

Glavni izbornik

Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.

Klaritromicin *

LIJEKOVI PRIJEMNOG PRAZNIKA PRIMJENJUJU SE PACIJENTU SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.

Opis aktivnog sastojka klaritromicin / klaritromicin.

Formula: C38H69NO13, kemijski naziv: 6-O-metileritromicin.
Farmakološka skupina: Antimikrobni, antiparazitički i anthelmintički lijekovi / antibiotici / makrolidi i azalidi.
Farmakološko djelovanje: bakteriostatički, antibakterijski, baktericidni.

Farmakološka svojstva

Klaritromicin inhibira sintezu proteina mikrobnom stanicom vezanjem na njegovu 50S ribosomsku podjedinicu. Nakon peroralne primjene, klaritromicin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu, a kod zdravih dobrovoljaca biološka raspoloživost je bila približno 50%. Hrana inhibira apsorpciju, ali ne utječe značajno na biološku raspoloživost. Biološka raspoloživost u odraslih s primjenom tableta i suspenzija za oralnu primjenu je ista. Nakon uzimanja na prazan želudac kod zdravih dobrovoljaca, maksimalna koncentracija je postignuta u 2-3 sata. Klaritromicin se veže za proteine ​​plazme. Približno 20% doze koja se uzima odmah se podvrgava oksidaciji u jetri s formiranjem glavnog metabolita 14-hidroksilaritromicina, koji ima izraženu antimikrobnu aktivnost protiv Haemophilus influenzae. Biotransformacija je katalizirana djelovanjem enzima citokroma P450. 2 do 3 dana postižu se stabilne koncentracije klaritromicina s njegovim glavnim metabolitom. Nakon uzimanja svakih 12 sati, 250 mg klaritromicina, njegova maksimalna koncentracija je oko 1-2 mg / ml, a glavni metabolit je 0,6-0,7 mg / ml; kada se uzimaju svakih 12 sati, 500 mg lijeka maksimalna koncentracija je 2–3 µg / ml, svakih 8 sati - 3–4 µg / ml, a za glavni metabolit, kada se uzima 500 mg svakih 8–12 sati, maksimalna koncentracija nije veća od 1 µg / ml. Klaritromicin s metabolitima dobro se nalazi u tkivima i tjelesnim tekućinama, uključujući pluća, meka tkiva, kožu, dok je koncentracija lijeka 10 puta veća nego u krvi. Volumni raspodjele su 243–266 l. Poluživot kada se uzima svakih 12 sati, 250 mg klaritromicina je 3-4 sata, 14-OH klaritromicin je 5-6 sati; kada se uzimaju svakih 8-12 sati, 500 mg lijeka, vrijeme poluraspada klaritromicina i njegovog glavnog metabolita povećava se na 5-7 sati i 7-9 sati.
Izlučivanje klaritromicina putem bubrega i crijeva. Uklanjanje s urinom: nepromijenjeno - nakon uzimanja 2 puta dnevno, 250 ili 500 mg - 20-30%, nakon uzimanja 2 puta dnevno, 250 mg suspenzije - 40%; 14-OH klaritromicin - 15 i 10% nakon primjene, odnosno 500 i 250 mg 2 puta dnevno. Oko 4% kada se prima 250 mg lijeka izlučuje crijeva. U starijih bolesnika (65-81 godina) koji su lijek primali svakih 12 sati, 500 mg, maksimalna koncentracija i AUC bile su više nego u zdravih mladih volontera, ali prilagodba doza klaritromicina nije potrebna kada se koristi u starijih bolesnika (osim u slučajevima teških bubrega) neuspjeh).
Kod oštećene funkcije jetre, ravnotežne koncentracije klaritromicina bile su iste kao u bolesnika s normalnom funkcijom jetre, ali su ravnotežne koncentracije 14-OH klaritromicina bile značajno niže. U slučaju povreda jetre, smanjenje izlučivanja lijeka u obliku 14-OH klaritromicina donekle je neutralizirano povećanjem izlučivanja klaritromicina, što dovodi do male promjene u ravnotežnoj koncentraciji klaritromicina, ali prilagodba doze nije potrebna. Kada se bubrezi smanje, sadržaj klaritromicina u plazmi, AUC, maksimalne i minimalne koncentracije, poluživot 14-OH klaritromicina i klaritromicina se povećavaju. Bolesnici s teškim oštećenjem bubrega (Cl kreatinin manje od 30 ml / min) možda će trebati prilagoditi dozu.
Klaritromicin je aktivan protiv mnogih mikroorganizama, uključujući intracelularne (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae i Chlamydia trachomatis), gram-pozitivne - Streptococcus spp. (uključujući crtu). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Kod primjene klaritromicina u životinja zabilježena je hepatotoksičnost, tubularna degeneracija bubrega, atrofija testisa, zamućenje rožnice oka, limfoidno osiromašenje (ali u ispitivanjima koja su koristila doze koje prelaze maksimalne dnevne doze ljudi, izračunate u mg / m2, 2 do 12 puta). Ti učinci nisu postignuti tijekom kliničkih ispitivanja. Mutageni i kancerogeni učinci klaritromicina nisu identificirani. U pokusima na ženkama i muškim štakorima nisu otkriveni štetni učinci klaritromicina na plodnost, estrusni ciklus, porođaj, vitalnost i broj potomaka. U pokusima na majmunima, pokazalo se da je uz primjenu 150 mg / kg / dan (2,4 puta mRDF, u mg / m2) zabilježena smrt embrija zbog toksičnih učinaka visoke doze klaritromicina. Kod kunića s intravenskom primjenom klaritromicina od 33 mg / m2 (17 puta više od mRDC) zabilježena je intrauterina smrt fetusa. U studiji teratogenosti (4 ispitivanja na štakorima, 2 ispitivanja na kunićima) nisu dobiveni teratogeni učinci klaritromicina. Međutim, u dvije dodatne studije (druga linija štakora), pod istim uvjetima i dozama lijeka, dobivena je niska učestalost oštećenja srca.

svjedočenje

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta (faringitis, laringitis, sinusitis, tonzilitis, upala pluća, bronhitis, atipična pneumonija), upala srednjeg uha, infekcije mekih tkiva i kože (folikulitis, impetigo, furunkuloza, infekcija rane); mikobakterioza (uključujući atipične, klaritromicin se koristi zajedno s rifabutinom i etambutolom); peptički ulkus (eradikacija Helicobacter pylori, u sastavu kombiniranog liječenja); klamidija.

Način primjene klaritromicina i doza

Klaritromicin se primjenjuje intravenski i iznutra (bez obzira na obrok). Režim doziranja i trajanje terapije postavljaju se pojedinačno, uzimajući u obzir indikacije, osjetljivost patogena, ozbiljnost bolesti. Inside, pacijenti stariji od 12 godina - 2 puta dnevno za 250-500 mg; Trajanje terapije je 6-14 dana. U liječenju sinusitisa i bolesti uzrokovanih Mycobacterium avium, kao i teške infekcije, uključujući Haemophilus influenzae, 2-5 puta dnevno, 500-1000 mg; maksimalna dnevna doza klaritromicina je 2 g. Bolesnici mlađi od 12 godina - svakih 12 sati po stopi od 7,5 mg / kg tjelesne težine; maksimalna dnevna doza od 0,5 g. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin manje od 30 ml / min ili sadržaj serumskog kreatinina više od 3,3 mg / 100 ml), doza treba smanjiti 2 puta. Maksimalno trajanje terapije u bolesnika iz ove skupine nije više od 14 dana. Intravenska kapanje, 1000 mg / dan za 2 primjene.
Kada preskočite sljedeći prijem klaritromicina kako biste to učinili onako kako se sjećate, slijedite sljedeći prijem nakon određenog vremena od zadnje upotrebe.
Pažljivo koristite klaritromicin dok uzimate lijekove koji se metaboliziraju u jetri (preporuča se mjeriti njihov sadržaj u krvi). Klaritromicin modificirano otpuštanje ne smije se uzimati u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min), tim bolesnicima se propisuje klaritromicin u tabletama za brzo oslobađanje. Potrebno je uzeti u obzir mogućnost razvoja unakrsne rezistencije između klaritromicina i drugih makrolidnih antibiotika, klindamicina i linkomicina. Uz produljenu ili ponovljenu uporabu lijeka može se pojaviti superinfekcija (rast bezosjetljivih gljivica i bakterija). Za tešku, dugotrajnu proljev, koja može ukazivati ​​na pojavu pseudomembranoznog kolitisa, trebate konzultirati liječnika i prestati uzimati lijek.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući eritromicin i druge makrolide), porfirija, zajednički prijem cisaprida, astemizola, pimozida, terfenadina.

Ograničenja uporabe

Zatajenje jetre i / ili bubrega, djeca mlađa od 6 mjeseci (sigurnost uporabe nije utvrđena).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće primjena klaritromicina moguća je samo kada je očekivana korist liječenja veća od mogućeg rizika za fetus, kao i ako nema alternativnog, prikladnog liječenja (ne postoje strogo kontrolirane i odgovarajuće studije sigurnosti primjene kod žena tijekom trudnoće). Ako se tijekom terapije klaritromicinom pojavi trudnoća, bolesnika treba obavijestiti o mogućem riziku za fetus. U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje (klaritromicin i njegovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko, sigurnost primjene klaritromicina tijekom dojenja nije utvrđena).

Nuspojave klaritromicina

Živčani sustav i osjetilni organi: glavobolja, tjeskoba, vrtoglavica, strah, noćne more, nesanica, tinitus, dezorijentacija, promjena okusa, halucinacije, depersonalizacija, psihoza, zbunjenost, gubitak sluha koji prolazi nakon povlačenja lijeka, parestezije;
probavni sustav: abnormalna gastrointestinalna funkcija (mučnina, gastralgija / abdominalna nelagodnost, povraćanje, proljev), glositis, stomatitis, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, kolestatska žutica, pseudomembranozni enterokolitis, hepatitis, insuficijencija jetre;
krvni i krvožilni sustav: trombocitopenija, leukopenija; produljenje QT intervala, ventrikularne aritmije, uključujući ventrikularne paroksizmalne tahikardije, atrijalnu flateraciju / ventrikularnu fibrilaciju;
sustav izlučivanja: povećanje serumskog kreatinina, intersticijalni nefritis, zatajenje bubrega;
alergijske reakcije: svrab, osip na koži, maligni eksudativni eritem, anafilaktoidne reakcije;
drugo: razvoj otpornosti mikroba, hipoglikemija.

Interakcija klaritromicina s drugim tvarima

Kada se upotrebljava klaritromicin s cisapridom, astemizolom, pimozidom, terfenadinom, mogu se razviti srčane aritmije (fibrilacija, ventrikularna paroksizmalna tahikardija, ventrikularna fibrilacija / lepršanje), povećanje QT intervala. Kombinirana primjena klaritromicina i dihidroergotamina ili ergotamina izazvala je akutnu intoksikaciju ergotaminom kod nekih bolesnika, što se manifestiralo disestezijom i perifernom vazospazmom. Klaritromicin podiže krvi i pojačava učinke lijekova koji se metaboliziraju u jetri sa citokrom P450: varfarin i drugih posrednih antikoagulansi, karbamazepin, teofilin, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, ciklosporin, digoksin, fenitoinom, ergot alkaloidi i druge (na dijeljenje preporučenih mjerenja koncentracija u krvi navedenih lijekova). Kod istodobne primjene s klaritromicinom i inhibitorima HMG-CoA reduktaze (simvastatin, lovastatin) može se razviti akutna nekroza skeletnog mišića. Klaritromicin smanjuje klirens triazolama (povećava njegove učinke s razvojem zbunjenosti i pospanosti). U kombinaciji s klaritromicinom i zidovudinom smanjuju se ravnotežne koncentracije zidovudina. Kada se klaritromicin i ritonavir koriste zajedno, AUC klaritromicina se povećava i AUC 14-OH klaritromicina se smanjuje. Možda razvoj unakrsne rezistencije pri uzimanju klaritromicina i drugih makrolidnih antibiotika, kao i linkosamida (klindamicin i linkomicin).

predozirati

U slučaju predoziranja klaritromicinom, pojavljuju se povrede probavnog sustava (mučnina, proljev, povraćanje, bolovi u trbuhu), zbunjenost, glavobolja. Potrebno ispiranje želuca, simptomatsko liječenje. Peritonealna dijaliza i hemodijaliza nisu učinkovite.

Klaritromicin (Klacid)

Postoje kontraindikacije. Prije početka savjetujte se s liječnikom.

Komercijalni nazivi u inozemstvu - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Clarem, Claridar, Clariwin, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatik, Hamun, Helicus, Claricol, Clatik, Hamun, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Ne-antibiotski antibakterijski lijekovi su ovdje.

Postavite pitanje ili ostavite recenziju o lijeku (nemojte zaboraviti uključiti ime lijeka u tekst poruke) ovdje.

Lijekovi koji sadrže klaritromicin (klaritromicin, ATC oznaka (ATC) J01FA09):

Klacid (originalni klaritromicin) - službene upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!

Kliničko-farmakološka skupina:

Skupina makrolidnih antibiotika

Farmakološko djelovanje

Polusintetski makrolidni antibiotik. Djeluje antibakterijski, u interakciji s 50S ribozomalnom podjedinicom bakterija i inhibira sintezu proteina u mikrobnoj stanici.

Klaritromicin je pokazao visoku aktivnost in vitro protiv standardnih i izoliranih kultura bakterija. Visoko učinkovit protiv mnogih aerobnih i anaerobnih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. In vitro studije potvrđuju visoku učinkovitost klaritromicina protiv Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Lijek je također aktivan protiv aerobnih gram-pozitivnih mikroorganizama: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; drugih mikroorganizama: bakterije Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleksa (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Kao i druge gram-negativne bakterije koje ne razgrađuju laktozu, neosjetljive su na klaritromicin.

Proizvodnja β-laktamaze ne utječe na aktivnost klaritromicina. Većina sojeva stafilokoka rezistentnih na meticilin i oksacilin također su rezistentni na klaritromicin.

Osjetljivost Helicobacter pylori na klaritromicin ispitivana je na izolatima Helicobacter pylori izoliranim iz 104 bolesnika prije početka liječenja lijekom. Sojevi Helicobacter pylori rezistentni na klaritromicin izolirani su u 4 bolesnika, sojevi s srednjom rezistencijom u 2 bolesnika i izolati Helicobacter pylori u preostalih 98 bolesnika bili su osjetljivi na klaritromicin.

Klaritromicin djeluje in vitro na većinu sojeva sljedećih mikroorganizama (međutim, sigurnost i djelotvornost primjene klaritromicina u kliničkoj praksi nije potvrđena kliničkim studijama i praktična važnost ostaje nejasna): aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus agalactiae, streptokoki (skupine C, F, G), Streptococcus skupina Viridans; aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Glavni metabolit klaritromicina u ljudskom tijelu je mikrobiološki aktivni metabolit 14-hidroksilaritromicin. Mikrobiološka aktivnost metabolita je ista kao mikrobiološka aktivnost izvorne tvari, ili 1-2 puta slabija u odnosu na većinu mikroorganizama. Iznimka je Haemophilus influenzae, za koju je učinkovitost metabolita 2 puta veća. Matična tvar i njen glavni metabolit djeluju aditivno ili sinergistički na Haemophilus influenzae in vitro i in vivo, ovisno o kulturi bakterija.

Kvantitativne metode koje zahtijevaju mjerenje promjera zone inhibicije rasta mikroorganizama, daju najtočnije procjene osjetljivosti bakterija na antimikrobna sredstva. Jedan od preporučenih postupaka osjetljivosti koristi diskove impregnirane s 15 µg klaritromicina (Kirby-Bauer difuzijski test); Rezultati ispitivanja se tumače ovisno o promjeru zone inhibicije rasta mikroorganizma i vrijednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MPC) klaritromicina. Vrijednost IPC-a određena je metodom razrjeđivanja medija ili difuzijom u agar. Laboratorijski testovi daju jedan od tri rezultata: 1) "otporan" - možemo pretpostaviti da infekcija nije pogodna za liječenje ovim lijekom; 2) "srednje osjetljiva" - terapijski učinak je dvosmislen, a možda povećanje doze dovodi do osjetljivosti; 3) "osjetljiva" - može se smatrati da se infekcija može liječiti klaritromicinom.

farmakokinetika

Prvi podaci o farmakokinetici dobiveni su tijekom proučavanja tableta klaritromicina.

Biološka raspoloživost i farmakokinetika suspenzije klaritromicina ispitivani su u zdravih odraslih osoba i djece.

Usis i distribucija

Kada se uzima jednom u odraslih, biološka raspoloživost suspenzije je ekvivalentna bioraspoloživosti tableta (u istoj dozi) ili neznatno premašena. Unos hrane donekle je odgodio apsorpciju suspenzije klaritromicina, ali nije utjecao na ukupnu bioraspoloživost lijeka.

Kada je uzimala suspenziju dojenčadi (nakon jela) Cmax, AUC klaritromicina iznosio je 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml.

Primjenom suspenzije klaritromicina u dozi od 250 mg svakih 12 sati kod odraslih, razine ravnoteže u krvi su praktički postignute petom dozom. Parametri farmakokinetike bili su sljedeći: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg x h / ml i Tmax 2,8 h za klaritromicin i 0,67, 5,33, 2,9 za 14-hidroksilaritromicin.

U zdravih ljudi koncentracije u serumu dosegle su vrhunac unutar 2 sata nakon gutanja. Cssmax 14-hidroksilaritromicin je oko 0.6 ug / ml. S imenovanjem klaritromicina u dozi od 500 mg svakih 12 sati, Cssmax 14-hidroksilaritromicin je nešto viši (do 1 μg / ml). Kada se koriste obje doze, Cssmax metabolit se obično postiže unutar 2-3 dana.

U in vitro studijama, vezanje klaritromicina za proteine ​​plazme iznosilo je u prosjeku oko 70% u klinički značajnim koncentracijama od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Metabolizam i izlučivanje

Klaritromicin se metabolizira u jetri pod djelovanjem CYP3A izoenzima s formiranjem mikrobiološki aktivnog metabolita 14-hidroksilaritromicina.

T1 / 2 klaritromicin pri uzimanju bebe suspenzije (nakon jela) iznosio je 3,7 sati.Kod primjene suspenzije klaritromicina u dozi od 250 mg svakih 12 sati kod odraslih, T1 / 2 je bio 3,2 sata za klaritromicin i 4,9 za 14-hidroksilaritromicin.

Kod zdravih osoba s klaritromicinom: u dozi od 250 mg svakih 12 sati, T1 / 2 14-hidroksilaritromicina je 12 sati; u dozi od 500 mg svakih 12 sati, T1 / 14 14-hidroksikaritromicina je oko 7 sati.

Kada se upotrebljava klaritromicin u dozi od 250 mg svakih 12 sati, približno 20% doze se izlučuje urinom nepromijenjeno. Kada se upotrebljava klaritromicin u dozi od 500 mg svakih 12 sati, približno 30% doze izlučuje se urinom nepromijenjeno. Bubrežni klirens klaritromicina ne ovisi značajno o dozi i približava se normalnoj brzini glomerularne filtracije. Glavni metabolit koji se nalazi u urinu je 14-hidroksilaritromicin, koji čini 10-15% doze (250 mg ili 500 mg svakih 12 sati).

Klaritromicin i njegov metabolit dobro se distribuiraju u tkivima i tjelesnim tekućinama. Koncentracije tkiva su obično nekoliko puta veće od seruma.

U djece kojoj je potrebno oralno liječenje antibioticima, klaritromicin se odlikuje visokom bioraspoloživošću. Profil njegove farmakokinetike bio je sličan profilu odraslih koji su uzimali istu suspenziju. Lijek se brzo i dobro apsorbira iz probavnog trakta. Hrana donekle odgađa apsorpciju klaritromicina, bez značajnog utjecaja na njegovu bioraspoloživost ili farmakokinetička svojstva.

Ravnotežni farmakokinetički parametri klaritromicina postignuti nakon 5 dana (doza 9) bili su kako slijedi: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg / h / ml, i Tmax - 2,8 h; odgovarajuće vrijednosti za 14-hidroksilaritromicin bile su 1,64 μg / ml, 6,69 µg x h / ml i 2,7 h. Izračunati T1 / 2 klaritromicina i njegovog metabolita su 2,2 odnosno 4,3 h.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Stariji bolesnici koji su ponovno primili klaritromicin u dozi od 500 mg u komparativnoj studiji otkrili su povećanje razine lijeka u plazmi i sporiju eliminaciju u usporedbi s onima u mladih zdravih ljudi. Međutim, razlike između dviju skupina nisu otkrile kada je napravljen amandman na klirens kreatinina. Promjene u farmakokinetici klaritromicina odražavaju funkciju bubrega, a ne dob bolesnika.

U bolesnika s otitis media, 2,5 h nakon primjene pete doze (7,5 mg / kg 2), prosječne koncentracije klaritromicina i 14-hidroksilaritromicina u srednjem uhu iznosile su 2,53 i 1,27 µg / g. Koncentracije lijeka i njegovog metabolita bile su 2 puta veće od razine u serumu.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre Css klaritromicin se ne razlikuje od onih kod zdravih ljudi, dok je razina metabolita niža. Smanjenje formiranja 14-hidroksilaritromicina djelomično je neutralizirano povećanjem renalnog klirensa klaritromicina u usporedbi s povećanjem u zdravih ljudi.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega, koji su lijek primali oralno u dozi od 500 mg, ponovljene razine u plazmi, T1 / 2, Cmax, Cmin i AUC klaritromicina i metabolita bili su veći nego u zdravih ljudi. Odstupanja ovih parametara korelirala su sa stupnjem zatajenja bubrega: s izraženijim oštećenjem bubrežne funkcije, razlike su bile značajnije.

U odraslih bolesnika s HIV infekcijom koji su primali lijek u uobičajenim dozama, Css klaritromicin i njegov metabolit bili su slični onima u zdravih ljudi. Međutim, s primjenom klaritromicina u višim dozama, koji mogu biti potrebni u liječenju mikobakterijskih infekcija, koncentracija antibiotika može značajno premašiti uobičajene.

U djece s HIV infekcijom koja su primila klaritromicin u dozi od 15-30 mg / kg / 2, ravnotežne vrijednosti Cmax obično su se kretale od 8 do 20 μg / ml. Međutim, u djece s HIV infekcijom koja je primila suspenziju klaritromicina u dozi od 30 µg / kg / u 2 doze, Cmax je dosegao 23 µg / ml. Kod primjene lijeka u većim dozama zabilježeno je produljenje T1 / 2 u usporedbi s onima kod zdravih ljudi koji su primali klaritromicin u uobičajenim dozama. Povećanje koncentracije u plazmi i trajanje T1 / 2 u imenovanju klaritromicina u višim dozama u skladu je s poznatom nelinearnošću farmakokinetike lijeka.

Indikacije za primjenu lijeka CLACID®

  • infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);
  • infekcije gornjih dišnih putova (faringitis, sinusitis);
  • infekcije uha;
  • infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, celulitis, erizipele);
  • uobičajene mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
  • eradikacija Helicobacter pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira na dvanaesniku;
  • sprječavanje širenja zaraze uzrokovane kompleksom Mycobacterium avium (MAC) kod HIV-inficiranih pacijenata s brojem limfocita CD4 (T-pomoćni limfocit) ne više od 100 u 1 mm3;
  • odontogene infekcije.

Režim doziranja za oralnu primjenu:

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Obično se odraslima propisuje 250 mg 2 puta dnevno. U težim slučajevima, doza se povećava na 500 mg 2 puta dnevno. Tipično, trajanje liječenja je od 5-6 do 14 dana.

Klacid® CP (produženo oslobađanje) se propisuje 500 mg (1 tableta) 1 put dnevno. Kod teških infekcija, doza se povećava na 1 g (2 tablete) 1 put dnevno.

Uobičajeno trajanje liječenja je 5-14 dana. Izuzetak su pneumonije i sinusitisi koji se javljaju u zajednici, a koji zahtijevaju liječenje u trajanju od 6-14 dana.

Klacid® CP tablete treba uzimati s hranom, gutati cijelu, ne lomiti i ne žvakati.

Pola uobičajene doze klaritromicina, tj. 250 mg jednom dnevno ili, za ozbiljnije infekcije, 250 mg dva puta dnevno. Tretman takvih bolesnika traje ne više od 14 dana.

Kod mikobakterijskih infekcija, 500 mg se propisuje 2 puta dnevno.

Kod uobičajenih infekcija uzrokovanih MAC-om, bolesnici s AIDS-om trebali bi nastaviti liječenje sve dok ne postoje klinički i mikrobiološki dokazi o njegovoj koristi. Klaritromicin treba propisati u kombinaciji s drugim antimikrobnim sredstvima.

Kod zaraznih bolesti uzrokovanih mikobakterijama, osim tuberkuloze, trajanje liječenja određuje liječnik.

Za prevenciju MAC infekcija, preporučena doza klaritromicina za odrasle je 500 mg 2 puta dnevno.

Kod odontogenih infekcija doza klaritromicina je 250 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana.

Za iskorjenjivanje Helicobacter pylori:

Kombinirano liječenje s tri lijeka:

  • klaritromicin 500 mg dva puta dnevno + lansoprazol 30 mg 2 dana + amoksicilin 1000 mg 2 puta dnevno tijekom 10 dana;
  • klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno + omeprazol 20 mg dnevno + amoksicilin 1000 mg 2 puta dnevno 7-10 dana.

Kombinirano liječenje s dva lijeka:

  • klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno + omeprazol 40 mg dnevno tijekom 14 dana, pri čemu se omeprazol primjenjuje u sljedećih 14 dana u dozi od 20-40 mg / dan;
  • klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno + lansoprazol 60 mg dnevno tijekom 14 dana. Za potpuno zacjeljivanje čira može biti potrebno dodatno smanjenje kiselosti želučanog soka.

Prašak za suspenziju za oralnu primjenu:

Gotovu suspenziju treba uzeti oralno, bez obzira na obrok (s mlijekom).

Za pripremu suspenzije u bočici granula postupno dodajte vodu do oznake, zatim protresite bocu. Gotova suspenzija može se čuvati 14 dana na sobnoj temperaturi.

Suspenzija 60 ml: u 5 ml - 125 mg klaritromicina; 100 ml suspenzije: u 5 ml - 250 mg klaritromicina.

Preporučena dnevna doza suspenzije klaritromicina za ne-mikobakterijske infekcije u djece iznosi 7,5 mg / kg 2 puta dnevno. Maksimalna doza je 500 mg 2 puta dnevno. Uobičajeno trajanje liječenja je 5-7 dana, ovisno o patogenu i ozbiljnosti bolesnikovog stanja. Prije svake uporabe treba dobro protresti bočicu s lijekom.

Preporučene doze lijeka u djece, uzimajući u obzir tjelesnu težinu.

Doze se navode u standardnim žličicama (5 ml) 2 puta dnevno.