oseltamivir

Oseltamivir (oseltamivir) je lijek koji preporučuje Svjetska zdravstvena organizacija za liječenje i prevenciju influence tipa A i B. Ovaj antivirusni lijek sprečava reprodukciju i širenje virusa u tijelu.

U ovom članku ćemo razmotriti zašto liječnici propisuju Oseltamivir, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. U komentarima se mogu pročitati stvarni pregledi osoba koje su već koristile Oseltamivir.

Oblik i sastav otpuštanja

Ovaj lijek dolazi u obliku bijelo-žutih kapsula. Oseltamivir je predlijek. Kada se proguta, podvrgava se hidrolizi i pretvara se u aktivnu tvar - oseltamivir karboksilat.

Što pomaže Oseltamiviru?

Što je propisani lijek "Oseltamivir" (farm. Grupa - antivirusni lijekovi)? Prema priloženim uputama, ovaj lijek se koristi za liječenje gripe A i B. Također se često koristi za prevenciju ovih virusnih bolesti.

Farmakološko djelovanje

Oseltamivir je predlijek, kada se uzima oralno, podvrgava se hidrolizi i pretvara se u aktivni oblik - oseltamivir karboksilat. Mehanizam djelovanja oseltamivir karboksilata povezan je s inhibicijom neuraminidaze virusa influence tipa A i B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa influence, jedan je od ključnih enzima uključenih u replikaciju virusa influence A i B.

Neuraminidaza katalizira cijepanje veze između terminalne sialične kiseline i šećera, čime se doprinosi širenju virusa u respiratornom traktu (oslobađanje viriona iz zaražene stanice i prodiranje epitelnih stanica respiratornog trakta u stanice, sprječavajući virus da deaktivira epitelnu sluz).

Postoji 9 poznatih antigenih podvrsta neuraminidaze virusa influence A - N1, N2, i tako dalje, koji zajedno sa 16 antigenih podtipova hemaglutinina - H1, H2 i tako dalje, definiraju različite sojeve istog tipa virusa. U ljudskoj populaciji, nekoliko sojeva virusa influence A istodobno cirkulira s hemaglutininom 1-5 i neuraminidazom 1 i 2, a glavni su H3N2 i H1N1.

Inhibicija neuraminidaze narušava sposobnost virusnih čestica da prodre u stanicu, kao i oslobađanje viriona iz zaražene stanice, što ograničava širenje infekcije kroz respiratorni trakt.

Upute za uporabu

Prema uputama za uporabu, uzimanje Oseltamivira treba započeti najkasnije 2 dana nakon pojave simptoma gripe;

  1. Odrasli i djeca starija od 12 godina - u dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana; povećanje doze veće od 150 mg / dan ne dovodi do povećanja učinka.
  2. Djeca od 1 godine do 12 godina - ovisno o tjelesnoj težini.
  3. Prevencija: Odrasli i djeca starija od 12 godina - 75 mg 1 put dnevno 6 tjedana (tijekom epidemije gripe).

U bolesnika s Cl kreatininom manjom od 30 ml / min potrebno je prilagoditi dozu (75 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana); s Cl kreatininom manjom od 10 ml / min, nema podataka o primjeni

Pronađen zakleti neprijatelj MUSHROOM nail! Nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi.

Kako brzo normalizirati krvni tlak nakon 40 godina? Recept je jednostavan, zapišite ga.

Umoran od hemoroida? Postoji način! Može se izliječiti kod kuće za nekoliko dana.

O prisutnosti crva govori miris iz usta! Pijte vodu s kapljicom jednom dnevno..

kontraindikacije

Kategorički se ne preporučuje imenovanje lijeka pacijentima mlađim od 13 godina, kao i prisutnost individualne netolerancije na aktivnu tvar ili druge sastojke pripravka.

Nuspojave

Najčešće nuspojave Oseltamivira manifestiraju se u obliku opće slabosti, glavobolje i vrtoglavice; kataralni simptomi (rinoreja, oticanje nosne sluznice, bol u grlu, kašalj); mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu; poremećaji spavanja, napadaji; alergijske reakcije (urtikarija, bronhospazam, konjunktivitis); krvarenje iz nosa, srčane aritmije, povećana aktivnost jetrenih enzima.

Moguće su halucinacije i mentalni poremećaji.

predozirati

Do danas nisu prikazana izvješća o prekomjernim dozirnim sredstvima. Utvrđeno je da se kod akutnog predoziranja mogu pojaviti mučnina i povraćanje, pri čemu se preporučuje simptomatsko liječenje.

Posebne upute

  1. Tijekom postmarketinških istraživanja zabilježeni su slučajevi teških kožnih reakcija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem. abnormalno ponašanje, delirij, halucinacije. Vrlo rijetko, gore navedene reakcije bile su fatalne.
  2. Nisu utvrđene djelotvornost i sigurnost primjene oseltamivira kod imunokompromitiranih bolesnika, kod bolesti respiratornog i kardiovaskularnog sustava, 40 sati nakon prvih simptoma gripe.
  3. Uz izuzetan oprez, lijek se koristi u pedijatrijskoj praksi.
  4. Nema podataka o sigurnosti uzimanja tvari ako je klirens kreatinina manji od 10 ml u minuti.
  5. Lijek nije učinkovit u liječenju drugih virusnih bolesti ili bakterijskih infekcija.

Interakcije s drugim lijekovima

Istovremena primjena oseltamivira s lijekovima kao što su metotreksat, fenilbutazon i klorpropamid je nepoželjna zbog mogućeg usporavanja eliminacije njihovih metabolita iz tijela.

Recenzije i procjene učinkovitosti lijeka

Prema rezultatima ispitivanja dobivenim u Sjedinjenim Američkim Državama i Meksiku, novi virusi su osjetljivi na inhibitore neuraminidaze (Zanamivir i Oseltamivir), ali su otporni na drugu skupinu - adamantane (Rimantadine, Amantadine)., Također treba napomenuti da stručnjaci nisu utvrdili učinkovitost ovog lijeka u liječenju gripe u osoba s kroničnim srčanim i respiratornim bolestima.

Prema ocjenama liječnika, ovaj lijek smanjuje trajanje simptoma za 1 dan, ali to je samo ako je liječenje započelo u prvih nekoliko sati nakon kontakta s pacijentom. Do danas nema pouzdanih informacija o tome utječe li uzimanje ovog lijeka na učestalost komplikacija virusnih ili zaraznih bolesti.

analoga

Sinonimi za Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.

Pažnja: korištenje analoga treba se dogovoriti s liječnikom.

Prosječna cijena tableta oseltamivira u apotekama (Moskva) je 1.000 rubalja.

Tamiflu

Opis od 02/11/2015

  • Latinski naziv: Tamiflu
  • ATC kod: J05AH02
  • Aktivni sastojak: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Proizvođač: GmbH, Catalent Njemačka Schorndorf (Njemačka), doo F. Hoffmann-La Roche (Švicarska)

struktura

Jedna kapsula Tamiflu sadrži 30, 45 ili 75 mg aktivnog sastojka oseltamivir (oseltamivir fosfat) + škrob, kroskarmeloza natrij, natrij stearil fumarat, želatina, titanov dioksid, boje crnog željeznog oksida, crvena i žuta, Pvidone K30, talk.

Jedna bočica lijeka sadrži 30 mg aktivnog sastojka oseltamivir fosfat + titanov dioksid, ksantan gumu, natrijev saharin, sorbitol, mononatrijev citrat, permasil Tutti-Frutti. Nakon pripreme suspenzije, sadržaj oseltamivira je 12 mg po mililitru.

Obrazac za izdavanje

Lijek se otpušta u obliku kapsula od želatine u blisterima od 10 kapsula, u kartonskom snopu jedan blister. Kapsule su čvrste, neprozirne. Kapsula ima sivo kućište s natpisom "ROCHE" i blijedo žutom kapicom s natpisom "30 mg", "45 mg" ili "75 mg". Natpisi su izrađeni svijetloplavom tintom. Unutar svake tablete nalazi se bijeli i svijetlo žuti fini prah.

Sredstva u obliku praška za pripremu suspenzija proizvedenih u bocama za zaštitu od svjetlosti kapaciteta 30 grama. Komplet se isporučuje s plastičnim adapterom i štrcaljkom za doziranje s mjernom šalicom. Set je u kartonskim pakiranjima s pregradom. Sam prah je bijele ili blago žućkaste boje, ima specifičan ugodan voćni miris i okus. Veliki prah, granuliran. Nakon miješanja s vodom stvara se neprozirna suspenzija bijele ili žute boje.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Oseltamivir je predlijek. Jedan od njegovih aktivnih metabolita, oseltamivir karboksilat, je selektivni inhibitor neuraminidaze gripe A i B. To je enzim koji aktivira oslobađanje virusa iz zaraženih stanica, odgovoran je za reprodukciju i širenje štetnih tvari u cijelom tijelu, posebno u epitelu respiratornog trakta.

Postoje procesi suzbijanja replikacije virusa i smanjenja njihove patogenosti. Aktivnost izlučivanja i raspodjele sredstava iz tijela nosača bolesti također se smanjuje.

Lijek olakšava tijek bolesti, skraćuje vrijeme bolesti, smanjuje vjerojatnost komplikacija kao što su bronhitis, sinusitis, otitis ili upala pluća. Prema kliničkim ispitivanjima u djece do 12 godina, došlo je do smanjenja trajanja bolesti za 2 dana.

Kod profilaktičke primjene kod pacijenata koji dolaze u kontakt sa zaraženim pacijentima, manje je vjerojatno da će članovi obitelji pacijenta dobiti gripu za 92%.

Važno je napomenuti da alat ne utječe na intenzitet tjelesne borbe protiv bolesti, antitijela se proizvode normalno. Nije bilo klinički značajnih slučajeva rezistencije na lijekove.

Oseltamivir fosfat se brzo i gotovo potpuno apsorbira u gastrointestinalni trakt, gdje se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem crijevnih i jetrenih esteraza. Otkrivanje aktivnog metabolita u krvnoj plazmi postaje moguće unutar pola sata nakon primjene. Maksimalna koncentracija metabolita doseže se tijekom 2-3 sata. Metabolit plazme je 20 puta veći od metabolita oseltamivira.

Farmakokinetički pokazatelji ne ovise o unosu hrane.

Aktivna tvar može se naći u sluznici nosa i bronhija, u plućima, dušniku i srednjem uhu.

Stupanj vezanja metabolita za proteine ​​u krvnoj plazmi je do 3%, dok predlijek veže gotovo polovicu proteina, ali ne utječe na bilo koje farmakodinamičke parametre.

Lijek se uklanja (i njegov aktivni metabolit) kroz bubrege i s izmetom (u neznatnoj mjeri). Poluživot je oko pet do deset sati.

Osobe koje pate od ozbiljne bolesti bubrega mogu imati poteškoća s uklanjanjem lijeka iz tijela, AUC će biti obrnuto proporcionalan stupnju oštećenja organa. Kod patologije jetre takvi obrasci nisu uočeni.

Kod starijih bolesnika nije potrebno prilagoditi dozu lijeka.

Kod djece mlađe od 12 godina, metabolizam lijeka se ubrzava, lijek se gotovo 2 puta brže izlučuje iz tijela. U tom smislu, potrebna korekcija dnevne doze.

Indikacije za uporabu

Lijek se propisuje za prevenciju i liječenje gripe

Za liječenje gripe lijek mogu koristiti osobe od jedne godine. U slučaju pandemije gripe moguće je koristiti lijek u djece od 6-12 mjeseci.

Lijek je pokazao najveću učinkovitost u slučaju primjene unutar dva dana nakon infekcije i prvih simptoma.

Također, Tamiflu se može koristiti kao profilaktičko sredstvo nakon kontakta sa zaraženim osobama u epidemijama i pandemijama kod osoba starijih od godinu dana.

Treba napomenuti da uzimanje lijeka ne zamjenjuje cijepljenje protiv virusa influence. Prije uporabe alata, osobito kod djece od 6 do 12 mjeseci, savjetujte se sa svojim liječnikom.

kontraindikacije

  • ako ste alergični na neku od njegovih komponenti;
  • djeca mlađa od 6 mjeseci;
  • s kroničnim zatajenjem bubrega, s Cl kreatininom manje od 10 ml u minuti.

Treba paziti na trudnice i dojilje, djecu od 6 do 12 mjeseci.

Nuspojave

Kada se lijek najčešće manifestira: mučnina, povraćanje i glavobolja, osobito u ranim danima.

Promatrane su odrasle skupine bolesnika i adolescenata:

Djeca mogu doživjeti sljedeće nuspojave:

U postregistracijskom razdoblju identificirani su slučajevi sljedećih nuspojava (rijetko se manifestiraju, nije utvrđeno jesu li povezane s uzimanjem lijeka):

Tamiflu upute za uporabu (metoda i doziranje)

Lijek se može uzimati uz obroke ili bez obzira na obrok. Kod nekih bolesnika lijek se bolje apsorbira ako ga pijete s hranom.

Standardna doza od 75 mg dnevno može se podijeliti u 2 dijela, jednu kapsulu od 30 mg i jednu 45 mg.

Bolje je početi liječenje u prvim danima bolesti, odmah nakon pojave prvih simptoma.

Upute za uporabu Tamiflu kapsula za liječenje gripe

Odrasli i djeca od 13 godina uzimaju 75 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 5 dana.

Tamiflu za djecu od 1 do 12 godina preporučuje se imenovati u količini od 60 do 150 mg dnevno, podijeljeno u 2 doze. Tijek liječenja je 5 dana.

Doza značajno ovisi o težini djeteta:

  • težine do 15 kg - 60 mg dnevno;
  • s težinom od 15 do 23 kg - 90 mg;
  • djeca s težinom od 23 do 40 - 120 mg dnevno;
  • s težinom iznad 40 mg - 150 mg.

Za djecu od šest mjeseci do godinu dana propisuju se 3 mg po kilogramu tjelesne težine, 2 puta dnevno. Tijek liječenja je isti kao i za ostale dobne kategorije.

Upute za kapsule za prevenciju

Preporučuje se uzimati lijekove kao profilaktičko sredstvo u roku od 2 dana nakon kontakta s pacijentom.

U pravilu, uzmite jednu kapsulu 75 mg 1 put dnevno tijekom 10 dana.

Tijekom epidemije možete piti 75 mg, 1 put dnevno tijekom 1,5 mjeseca.

Tamiflu za djecu mlađu od 12 godina propisan je kao profilaksa ovisno o težini:

  • do 15 kg - 30 mg dnevno;
  • od 15 do 23 kg - 45 mg dnevno;
  • od 23 do 40 kg - 60 mg;
  • više od 40 mg - 75 mg dnevno.

Trajanje primanja sredstava je 10 dana.

Ako bolesnik ima problema s gutanjem kapsule, ili ako izgleda nesposoban za konzumaciju, sadržaj tablete može se preliti u žličicu. Zatim u posudu dodajte čokoladni sirup, šećer, med, kondenzirano mlijeko ili drugi proizvod koji može sakriti neugodan okus praha. Pripremljeni proizvod mora se konzumirati odmah nakon miješanja.

Upute za pripremu suspenzija

  • Miješajte sadržaj bočice kako biste ravnomjerno rasporedili prašak na dnu.
  • Zatim ulijte 52 ml vode u mjernu posudu (do odgovarajuće oznake).
  • Dodajte izmjerenu količinu vode u bočicu, zatvorite je i protresite najmanje 15 sekundi.
  • Uklonite poklopac s boce i umetnite adapter u vrat.
  • Dobro zatvorite bocu. Provjerite je li adapter ispravno postavljen.

Na etiketi morate navesti rok za uporabu pripremljenog lijeka. Prije uzimanja suspenzije bočicu treba dobro protresti. Izmjerite potrebnu količinu lijeka pomoću mjerne štrcaljke.

Kod bolesnika s oštećenjem bubrega s Cl-kreatininom 10-30 ml u minuti, doza se smanjuje na 75 mg jednom dnevno. Maksimalno trajanje prijema - 5 dana. Kod profilaktičke primjene, doza se smanjuje na 75 mg svaki drugi dan, ili 30 mg suspenzije svaki dan.

Sigurnost uporabe lijeka u djece mlađe od 6 mjeseci i onih koji boluju od bolesti jetre nije utvrđena.

Ako imate 75 mg kapsulu i trebate dati pacijentu manju količinu oseltamivira:

  • Sipajte sadržaj jedne kapsule u malu suhu posudu.
  • Izmjerite štrcaljkom sa stupnjevima 5 ml vode i dodajte prašku. Dobro izmiješajte.
  • Ako je potrebno doziranje: 30 mg treba izvaditi 2 ml smjese, ako je 45 - 3 ml, ako je 60 - 4 ml.
  • Ubrizgajte sadržaj štrcaljke u drugi spremnik.
  • Sadržaj drugog spremnika pomiješajte sa zaslađivačem (šećer, med, sok, jogurt), pomiješajte i dajte pacijentu.
  • Ako nije bilo moguće uzeti sav sadržaj drugog spremnika odjednom, možete dodati vodu i dati pacijentu malo vode.

predozirati

Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.

Može se pojaviti mučnina, vrtoglavica i povraćanje. U slučaju predoziranja potrebno je prestati uzimati sredstva i provesti simptomatsko liječenje.

Pri uzimanju do jednog grama lijeka uočena je samo mučnina i povraćanje.

interakcija

Interakcije lijekova, u pravilu, ne događaju se.

Kada se lijek kombinira s probenecidom (ili drugim sredstvima koja blokiraju tubularnu sekreciju), AUC aktivnog metabolita povećava se oko 2 puta, ali nije potrebno prilagoditi dozu antivirusnog sredstva.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece.

Kapsule se čuvaju na normalnoj vlažnosti, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.

Prah za suspenziju skladišti se na temperaturi od 15 do 25 stupnjeva.

Već pripremljena suspenzija može se čuvati na tamnom mjestu na temperaturi od 2 do 8 stupnjeva (17 dana) ili od 15 do 25 stupnjeva (10 dana).

Rok valjanosti

5 godina za kapsule, 2 godine za prašak, 10 do 17 dana za pripremljenu suspenziju.

Posebne upute

Kod djece i adolescenata, bolesnika s gripom i uzimanja Tamiflua bilo je slučajeva napadaja i delirija. Međutim, nije nađen izravan odnos između psihoneurotskih poremećaja i unosa lijekova (rezultati triju neovisnih velikih epidemioloških studija). Ti su se simptomi manifestirali u djece koja nisu uzimala ovaj lijek.

U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom preporuča se prilagoditi dnevnu dozu nakon savjetovanja sa stručnjakom.

Djelotvornost i sigurnost primjene lijeka u osoba s oslabljenim imunitetom nije utvrđena.

Uzimanje Tamiflua ne zamjenjuje godišnje cjepivo protiv gripe. Lijek štiti od bolesti samo u vrijeme prijema.

Nije poznato koliko je lijek učinkovit protiv drugih bolesti (osim virusa influence A i B).

Analogi Tamiflua

Strukturni analozi lijeka trenutno ne postoje. Bliska, ali donekle inferiorna u učinkovitosti, analozi Relenz, Floustol, Oseltamivir i Arbidol nisu dovoljno istraženi.

Tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom istraživanja životinjskih sisavaca, pokazalo se da oseltamivir prelazi u majčino mlijeko. Aktivni sastojak i njegov aktivni metabolit nađeni su u dojilja u subterapeutskim koncentracijama. Prije uporabe lijeka tijekom dojenja treba konzultirati stručnjaka.

Trudnice mogu uzimati lijek nakon procjene omjera štete na fetus / koristi za majku (nakon savjetovanja s liječnikom).

Recenzije za Tamiflu

O lijeku uglavnom dobro reagiraju:

  • "... chic pilule";
  • "... piješ i ne boliš više";
  • "... kad sam se razbolio, počeo sam davati muža i djecu - oni su se oporavili za 3 dana."

Od nuspojava najčešće se žale na mučninu i labavu stolicu (uglavnom kod djece).

Recenzije za Tamiflu za djecu su dobre. Neki piju lijek za profilaksu prije slanja djeteta u školu ili vrtić.

Cijena Tamiflu gdje kupiti

Trošak 10 kapsula doze lijeka od 75 mg je oko 1.200 rubalja.

Cijena Tamiflu u ljekarnama u obliku praha za pripremu suspenzija - 1198 rubalja po boci od 30 grama.

Tamiflu (Oseltamivir)

Farmakološka skupina: antivirusna sredstva
Sistematski naziv (IUPAC): (3R, 4R, 5S) -5-amino-4-acetamido-3- (pentan-3-iloksi) -cikloheks-l-en-1-karboksilna kiselina etilester
Trgovački nazivi: Tamiflu
Pravni status: samo na recept
Primjena: oralna
Biološka raspoloživost> 80%
Vezanje proteina: 42% (osnovni lijek), 3% (aktivni metabolit) Metabolizam: jetra, Oseltamivir karboksilat
Poluživot: 1-3 sata, 6-10 sati (aktivni metabolit)
Izlučivanje: urin (> 90% u obliku oseltamivir karboksilata), fekalije Formula: C16H28N2O8P
Mol. masa: 312,4 g / mol

Oseltamivir, poznat pod imenom Tamiflu, antivirusni je lijek koji sprječava ili usporava širenje virusa influence A i B u tjelesnim stanicama, zaustavljajući kemijsko oštećenje stanice domaćina. Lijek se uzima oralno u obliku kapsula ili suspenzija. Tamiflu je predlijek (relativno neaktivna supstanca koja postaje aktivna tijekom metabolizma tijela. Lijek je prvi inhibitor neuraminidaze koji je na tržištu dostupan oralnim putem. Razvili su ga znanstvenici CU Kim, W. Lew i X. Chen iz američke tvrtke Gilead Sciences, a proizvodi ga Pozitivni učinci oseltamivira kada ih uzimaju zdravi ljudi ne nadmašuju rizike povezane s nuspojavama lijeka.. U randomiziranim studijama, ljudi s visokim rizikom razvoja komplikacija da li se pokazalo da starija bolnička skrb ima koristi od liječenja ili rizika od smrti.. Američki centri za kontrolu i prevenciju bolesti i dalje preporučuju korištenje Oseltamivira za osobe s visokim rizikom razvoja komplikacija i starijih osoba i osoba s nižim rizikom. nakon 48 sati od pojave prvih simptoma infekcije, do 2013. učinkovitost Oseltamivira bila je upitna jer je njezin proizvođač, Roche, u početku odbio dati podataka njihovih testova za neovisnu analizu. Objavljene studije pokazuju da oseltamivir smanjuje trajanje simptoma za 0,5-1 dan. Nije jasno da li lijek utječe na prijenos gripe u odraslih. Bilo koji pozitivni učinci liječenja uravnoteženi su nuspojavama koje uključuju psihijatrijske simptome i povraćanje. Od 15. prosinca 2010. Svjetska zdravstvena organizacija (WHO) izvijestila je da je tijekom testiranja 314 uzoraka pandemijskog virusa gripe H1N1 distribuiranih diljem svijeta 2009. pokazalo otpornost na oseltamivir. Međutim, prevladavajući sojevi influence A i gripe B koji su aktivni tijekom gripe u SAD-u 2012. i 2013. u SAD-u osjetljivi su na Oseltamivir.

Medicinska uporaba

Kada se koristi za liječenje ili profilaksu kod zdravih osoba, lijek nema prednosti koje nadmašuju rizike. Standardna preporučena doza ne potiskuje potpunu replikaciju virusa, barem kod nekih pacijenata s virusom H5N1, povećavajući rizik od virusne rezistencije i smanjujući učinkovitost terapije. Stoga se za liječenje pacijenata s virusom H5N1 preporučuju veće doze i dulja razdoblja terapije. Malo je podataka o tome smanjuje li lijek rizik od razvoja gripe za 1-12%. Nije jasno hoće li lijek utjecati na potrebu za hospitalizacijom ili rizik od smrti. Oseltamivir se koristi za liječenje i prevenciju infekcija uzrokovanih virusima influence A i B. Preovlađujući sojevi influence A i B aktivni su u SAD-u u razdoblju od 2012. do 2013. godine te su osjetljivi na oseltamivir.

efikasnost

Cochrane pregled iz 2012. godine pokazuje da značajan dio kliničkih ispitivanja ostaje nedostupan javnosti, te da nam raspoloživi podaci ne dopuštaju zaključak je li Oseltamivir smanjio rizik od hospitalizacije, komplikacija ili prijenosa bolesti slične gripi. Dana 10. travnja 2014. Cochrane je objavio sustavni pregled koristeći sve prethodno neobjavljene podatke, zaključivši da uzimanje lijeka ne smanjuje rizik od hospitalizacije, te da nema dokaza o smanjenju komplikacija od gripe (na primjer, upale pluća) ili širenja virusa. Znanstvenici su zaključili da upravljanje treba revidirati, uzimajući u obzir podatke o svim, čak i ne vrlo primjetnim, pozitivnim učincima i povećanom riziku od nuspojava. Osim toga, autori su izjavili da su njihovi nalazi slični onima u US FDA u vrijeme odobrenja; da podaci iz randomiziranih kliničkih studija podržavaju primjenu Tamiflua za prevenciju i liječenje samo simptoma gripe i ne podržavaju njegovu učinkovitost u sprječavanju infekcije, prijenosa virusa ili komplikacija. U 2011. godini Roche je proveo neovisnu re-analizu svojih podataka. Jedan od autora dobio je prihod od organizacije koju je prethodno sponzorirao Roche, ali Roche nije sudjelovao u financiranju ove analize. Autori su zaključili da rana uporaba Oseltamivira za liječenje bolesti sličnih gripi smanjuje broj "infekcija donjih dišnih putova, za liječenje kojih se koriste antibiotici" kod zdravih odraslih i djece. Međutim, takve infekcije nisu bile primarna ili sekundarna krajnja točka u prvobitnim testovima, ali su bile rekonstruirana krajnja točka iz baze podataka. Kod bolesnika koji nisu oboljeli od infekcije gripom nisu uočeni pozitivni učinci. CDC (američki centri za kontrolu bolesti) i dalje preporučuje oseltamivir za različite namjene. Ove preporuke se dijelom temelje na opservacijskim studijama koje upućuju na to da inhibitori neuraminidaze smanjuju rizik od smrtnosti u visokorizičnih bolesnika. CDC tvrdi da su klinička ispitivanja uključena u meta-analizu provedenu u Cochrane kolaboraciji i drugim ispitivanjima uključivala premalo rizičnih pacijenata, tako da ne postoji način da se u potpunosti istraži učinkovitost inhibitora neuraminidaze u sprečavanju ozbiljnih komplikacija, te da opservacijske studije upućuju na smanjenje smrtnosti u hospitaliziranim bolesnika i drugih visokorizičnih pacijenata. Konkretno, CDC analiza se oslanja na veliku meta-analizu kohortne studije odraslih bolesnika hospitaliziranih tijekom pandemije gripe H1N1 2009., koja je pokazala 19% smanjenje ukupnog rizika smrtnosti i 50% smanjenje smrtnosti među odraslim osobama koje su uzimale lijek u roku od 48 sati nakon pojave simptoma., Studija (koju je financirao proizvođač) nije uspjela identificirati statistički značajan pozitivan učinak lijeka na preživljavanje djece.

Nuspojave

Česte nuspojave povezane s uzimanjem oseltamivira (uočene kod više od 1% sudionika u kliničkim ispitivanjima) uključuju: mučninu, povraćanje, proljev, bol u trbuhu i glavobolju. Rijetke nuspojave uključuju: hepatitis i povišene razine jetrenih enzima, osip, alergijske reakcije, uključujući anafilaktički šok i Stevens-Johnsonov sindrom. Različite druge nuspojave zabilježene su u postmarketinškom pregledu, uključujući: toksičnu epidermalnu nekrolizu, srčanu aritmiju, napade, konfuziju, pogoršanje dijabetesa i hemoragijski kolitis. Postoji zabrinutost da Oseltamivir može izazvati opasne psihološke, neuropsihološke nuspojave, uključujući i samoozljeđivanje (među nekim korisnicima). Ove opasne nuspojave javljaju se češće u djece nego u odraslih. Većina tih slučajeva registrirana je u Japanu, gdje droga ima najveću popularnost i gdje se osigurava 60 posto svjetske proizvodnje. U ožujku 2007., Ministarstvo zdravlja Japana upozorilo je da Oseltamivir ne bi smjeli koristiti osobe u dobi od 10 do 19 godina. Ranije, u svibnju 2004. godine, Ministarstvo je odlučilo izmijeniti popratnu dokumentaciju Oseltamivira kako bi uključila neurološke i psihološke poremećaje kao moguće negativne posljedice, uključujući oštećenje svijesti, odstupanja u ponašanju i halucinacije. Prema Ministarstvu zdravstva Japana, od 2004. do ožujka 2007., petnaest osoba u dobi od 10 do 19 godina je ozlijeđeno ili ubijeno zbog skakanja ili pada iz visokih zgrada nakon uzimanja Oseltamivira, a jedan 17-godišnji korisnik je umro dok je pokušavao skliznuti kamionom. U travnju 2007. dovršena je ažurirana studija japanskih podataka. Utvrđeno je da je od 2001. godine bilo podataka o 128 bolesnika s odstupanjima u ponašanju nakon uzimanja Oseltamivira. Od toga, 43 su mlađa od 10 godina, 57 bolesnika bilo je između 10 i 19 godina, a 28 bolesnika bilo je 20 godina i starijih. Osam osoba, uključujući pet tinejdžera i tri odrasle osobe, umrlo je zbog tih akcija. U listopadu 2006. godine, Shumpei Yokota, profesor pedijatrije na Sveučilištu Yokohama, objavio je rezultate studija koje su obuhvatile oko 2.800 djece, u kojima nije bilo razlika u ponašanju između onih koji su uzeli Oseltamivir i onih koji nisu. Chugai Pharmaceutical Co. (tvrtka koja proizvodi Oseltamivir u Japanu) platila je Yokota Departmentu 10 milijuna yena (oko 105.000 USD) tijekom pet godina. Kako bi se utvrdilo treba li ukinuti zabranu iz 2007., istraživački tim japanskog Ministarstva zdravstva, rada i socijalnog staranja pregledao je 10.000 djece mlađe od 18 godina kojima je dijagnosticirana gripa od 2006. godine. Studija je završena u travnju 2009. godine. Uzimajući u obzir sve stupnjeve abnormalnog ponašanja, uključujući i probleme u ponašanju maloljetnika, kao što je shizofazija, istraživanje je pokazalo da su djeca koja su uzimala Oseltamivir s vjerojatnošću od 54% pokazala odstupanja u ponašanju u usporedbi s pacijentima koji nisu uzimali lijek. Kada je tim ograničio svoju analizu na djecu s teškim poremećajima u ponašanju koja su rezultirala ozljedom ili smrću, pokazalo se da su pacijenti koji uzimaju Oseltamivir imali 25% vjerojatnost abnormalnosti u ponašanju. U studenom 2006. američka FDA promijenila je oznaku lijeka kako bi uključila upozorenja o mogućim nuspojavama, kao što su deluzije, halucinacije ili drugi povezani učinci ponašanja. Pokazalo se da je ovo upozorenje ozbiljnije od prethodnog, koje je napravljeno godinu dana prije, da nema dovoljno dokaza koji bi ukazivali na uzročnu vezu između uporabe Oseltamivira i smrti 12 japanske djece (dvije zbog neuroloških problema, ali od tada više djeca). Prelazak na oprezniji položaj posljedica je dolaska 103 nova izvješća FDA-e o zabludama, halucinacijama i drugim psihijatrijskim poremećajima u ponašanju, uglavnom kod japanskih pacijenata, primljenih od 29. kolovoza 2005. do 6. srpnja 2006. godine. Ovi brojevi su više od 126 sličnih slučajeva zabilježenih između odobrenja lijeka 1999. i kolovoza 2005. godine. U travnju 2007. Južna Koreja je upozorila adolescente na sigurnost propisivanja oseltamivira (osim u posebnim slučajevima). Zajednička studija koju su proveli British Medical Journal (BMJ) i britanski TV kanal 4, objavljeni 8. prosinca 2009. u BMJ-u, pokazala je da, kada se koristi kod zdravih odraslih osoba, "nema sigurnosti da Oseltamivir smanjuje rizik od komplikacija i hospitalizacija pacijenata influence" i lijek se ne smije koristiti za simptomatsko liječenje sezonske gripe. Također je izražena zabrinutost zbog prikrivanja informacija o nuspojavama lijeka. Međutim, prema BMJ-u, na konferenciji za novinare, Roche je rekao da Oseltamivir smanjuje rizik od hospitalizacije za 61 posto; rizik od sekundarnih komplikacija (uključujući bronhitis, upalu pluća i sinusitis) je 67 posto u inače zdravih osoba, a rizik od infekcija donjih dišnih putova koji zahtijevaju antibiotike je 55 posto. Urednica BMJ-a, dr. Fiona Godlee, izjavila je kako su „tvrdnje da Oseltamivir smanjuje rizik od komplikacija ključni razlog za promicanje široke uporabe droge. Vlade širom svijeta potrošile su milijarde funti na lijekove koje znanstvena zajednica nije mogla procijeniti.

mutageneze

Iako je u Amesovom testu i mikronukleusnom testu miša utvrđeno da lijek nije bio mutagen, Oseltamivir je pokazao pozitivan rezultat u testu transformacije stanica embrija sirijskog hrčka.

otpornost

Velika većina mutacija koje su otporne zamjenjuju jedan aminokiselinski ostatak (His274Tyr u N1) u enzimu neuraminidaze.

Oseltamivir - upute za uporabu, analozi, mišljenja

Upute za uporabu Oseltamivir pokazuje kako piti lijek za postizanje antivirusne aktivnosti. Propisuje se za laboratorijski potvrđenu gripu. Alat je učinkovit samo ako doziranje i vrijeme pridržavanja. Upute za uporabu Oseltamivir recenzije cijena i analozi prikazani su u nastavku.

Djelovanje oseltamivir

Oseltamyvir se oslobađa u neaktivnom obliku. On dobiva ljekovita svojstva u ljudskom tijelu, pod utjecajem enzima. U jetri je u obliku karboksilata. Više od 70% lijeka nakon prolaska kroz jetrenu barijeru ulazi u krv. Oko 5% sredstava ostaje nepromijenjeno i cirkulira u krvi u neaktivnom obliku. Lijek se izlučuje urinom.

Alat blokira virusni neiraminidazy, koji je potreban za njihovu reprodukciju. Bez ovog enzima patogen ne može ući u stanicu, kao ni izlaz iz već inficirane stanice. Zbog toga virus ne može replicirati i uhvatiti novo tkivo. Oseltamyvir djeluje na 2 najčešća tipa infekcije - A, B.

Primjena oseltamivira

Oseltamyvir se koristi za:

  • liječenje virusne patologije (H3N2 i H1N1);
  • prevenciju bolesti tijekom sezonskih epidemija i nakon kontakta s pacijentima.

Ako se liječenje započne 2 dana nakon pojave simptoma, Oseltamyvir ne može imati učinka. Isti uvjeti nastaju kada se drugi tijek terapije ponovi s istim lijekom. Lijek se koristi samo protiv 2 soja influence. Kod drugih respiratornih infekcija nije učinkovita.

Treba zapamtiti da alat ne zamjenjuje uvođenje cjepiva protiv gripe. Također ne utječe na razinu antitijela i može se kombinirati s cijepljenjem.

Oseltamivir tablete - upute za uporabu

Lijek se proizvodi u obliku kapsula koje se uzimaju. Službene upute za uporabu lijeka Oseltamivir ukazuju da mogu piti vodu s volumenom od 50-100 ml.

Ovisno o svrsi prijema, razlikuju se dnevne doze lijeka. Kapsule se mogu uzimati kod pacijenata koji teže više od četrdeset kilograma.

Maksimalna doza koja se može popiti u jednom danu je 75 mg. Povećanje doze ne povećava učinkovitost lijeka.

Upute za uporabu Tamiflua i Zanamivira su identične, budući da obje sadrže isti aktivni sastojak.

Suspenzija Oseltamivir - upute za uporabu

Suspenzija se koristi uglavnom kod djece, ali se može propisati odraslim bolesnicima.

Lijek se može kupiti kao prah u boci, iz koje se suspenzija pripravlja neovisno. U bocu dodajte uobičajenu vodu u količini od 52 mililitara. Zatim, bocu treba protresti da se dobije homogena tvar. Za pravilnu uporabu, komplet sadrži mjernu špricu i adapter za boce.

Prije svake uporabe, protresite bocu, stavite štrcaljku i skupite potrebnu količinu suspenzije. Dijete može piti lijek izravno iz štrcaljke. Nakon toga mora se oprati u tekućoj vodi.

Doze suspenzije su prikazane u tablici.

Oseltamivir - upute za uporabu za djecu

U djetinjstvu se mogu propisati kapsule ili suspenzija. Upute za uporabu i cijene tableta oseltamivira prikazane su u nastavku.

Ove doze su prikladne i za kapsule i za sirup.

Oseltamivir - upute za uporabu za djecu i cijenu

Cijena lijeka varira ovisno o broju kapsula u pakiranju i dozama:

  • Kapsule od 75 mg - oko 950 rubalja.
  • Kapsule od 45 mg - 400 rubalja.
  • Suspenzija - 600-900 rubalja.

Oseltamivir - upute za uporabu i analoge

Oseltamyvir se može kupiti pod sljedećim trgovačkim imenima:

Sadrže oseltamivir u različitim dozama. Učestalost primjene i doza ovih lijekova se ne razlikuju.

Oseltamivir - upute za uporabu i cijenu

Cijena lijekova ovisi o proizvođaču, broju kapsula u paketu, regiji. Sredstva pod trgovačkim nazivom Nomides:

  • 75 mg - 700 rubalja.
  • 45 mg - 400 rubalja.
  • 30 mg - 300 rubalja.
  1. 75 mg - 1100 rubalja.
  2. Suspenzija - 900 rubalja.

Cijena Influcein 75 mg varira u rasponu od 600-700 rubalja. Upute za uporabu i cijena Oseltamivira i Zanamivira su slične.

Koji su štetni učinci nakon liječenja?

Poznato je da uporaba visokih doza ne uzrokuje povrede općeg stanja. Rijetko se mogu pojaviti mučnina i povraćanje. Prokinetici, antiemetici, sedativi propisani su za njihovu eliminaciju.

Glavne nuspojave oseltamivira prikazane su u tablici.

Rjeđe od navedenih učinaka javlja se pseudomembranozni kolitis, nestabilna angina, anemija. Kod djece, gubitak sluha, krvarenje iz nosa, mogu se pojaviti konjuktivitis. Ovi znakovi nestaju čak i bez prekida primjene lijeka. Također u djetinjstvu može doći do pogoršanja bronhijalne astme, otečenih limfnih čvorova, oštećenja kože.

Dodatne nuspojave uključuju:

  • promjena razine glukoze u krvi, koja je važna u bolesnika sa šećernom bolešću;
  • promjenu u ritmu koji uzrokuje pogoršanje u starijih bolesnika i osoba sa zatajenjem srca;
  • konvulzije (s predispozicijom prema njima);
  • mentalni poremećaji - uzbuđenje, delirij, delirij, promjena svijesti (konfuzija), noćne more;
  • kožne reakcije: oticanje lica, jezika, alergijski osip, urtikarija;
  • lezija probavnog sustava: hemoragijski kolitis, hepatitis, krvarenje.

U kojim se slučajevima agent prepisuje s oprezom?

Ljudi u takvim slučajevima zahtijevaju posebno promatranje:

  • Kronična bolest srca.
  • Kronična bolest pluća.
  • Stanje dekompenzacije unutarnjih organa.
  • Nedostatak jetre.
  • Zatajenje bubrega (faza kompenzacije, subkompenzacija).

Prije propisivanja lijeka morate znati razinu kreatina u krvi. Ako je viši od 30 ml / min, doza se bira prema tablici. U slučajevima kada je u rasponu od 10-30 ml / min, doza lijeka se smanjuje dva puta.

U slučaju virusne infekcije, bakterije se mogu ponovno pridružiti. Lijek nije indiciran za sprječavanje bakterijskih komplikacija (na primjer, gripa). Primjena Oseltamyvira kod osoba s oštećenjem jetre nije ispitana i stoga zahtijeva nadzor liječnika.

Prema studijama, zabilježeni su izolirani slučajevi halucinacija, delirija i drugih mentalnih poremećaja koji su bili fatalni. One su uzrokovane encefalopatijom ili upalom tvari u mozgu. Vrlo rijetko se javljaju teške lezije na koži - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.

Tijekom liječenja preporuča se izbjegavanje rada s mehanizmima vožnje.

Tko je kontraindiciran?

Lijek se ne propisuje za sljedeće bolesti:

  • Zatajenje bubrega u terminalnom stadiju.
  • Razdoblje trudnoće
  • Razdoblje dojenja.

Alat se također ne koristi za preosjetljivost na njegove komponente. Oseltamyvir se ne može propisati bolesnicima mlađim od 12 mjeseci. To je zbog njegovog prodora kroz krvno-moždanu barijeru, koja još nije u potpunosti formirana prije tog roka.

Korištenje sredstava kod trudnica ne može se nazvati sigurnim, budući da istraživanja nisu provedena. Nije poznato prelazi li Oseltamivir u majčino mlijeko. Na temelju tih podataka, lijek se propisuje iz zdravstvenih razloga (s visokim rizikom od gripe za majku).

Kako Oseltamivir reagira s drugim lijekovima?

Lijek se može sigurno koristiti s:

  • Paracetamol.
  • Aluminij ili magnezij hidroksid.
  • Amoksicilin.

Kada se koristi s probenecidom, koncentracija Oseltamyvira u krvi se povećava (2-2,5 puta). To je povezano s smanjenjem izlučivanja bubrega. Kombinirana primjena s cimetidinom zahtijeva kontrolu jetre, budući da su oba lijeka povezana s istim jetrenim enzimom.

skladištenje

Zatvorena boca praha može se skladištiti 2 godine, a gotovi sirup ne može trajati više od sedamnaest dana. Neotvoreni pripravak može biti na sobnoj temperaturi (15-25 ° C), a gotova suspenzija se čuva u hladnjaku (temperatura 2-8 ° C).

Kapsule se čuvaju na istoj temperaturi kao i zatvorena bočica s suspenzijom i čuvaju se ne više od pet godina.

Oseltamyvir je pokazao visoku učinkovitost za profilaksu i liječenje ako se uzima što je prije moguće. Prije uporabe alata potrebno je laboratorijski potvrditi virusnu infekciju (sojevi influence A, B).

oseltamivir

Oseltamivir (oseltamivir) je lijek koji preporučuje Svjetska zdravstvena organizacija za liječenje i prevenciju influence tipa A i B. Ovaj antivirusni lijek sprečava reprodukciju i širenje virusa u tijelu.

U ovom članku ćemo razmotriti zašto liječnici propisuju Oseltamivir, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. U komentarima se mogu pročitati stvarni pregledi osoba koje su već koristile Oseltamivir.

Oblik i sastav otpuštanja

Ovaj lijek dolazi u obliku bijelo-žutih kapsula. Oseltamivir je predlijek. Kada se proguta, podvrgava se hidrolizi i pretvara se u aktivnu tvar - oseltamivir karboksilat.

Što pomaže Oseltamiviru?

Što je propisani lijek "Oseltamivir" (farm. Grupa - antivirusni lijekovi)? Prema priloženim uputama, ovaj lijek se koristi za liječenje gripe A i B. Također se često koristi za prevenciju ovih virusnih bolesti.

Farmakološko djelovanje

Oseltamivir je predlijek, kada se uzima oralno, podvrgava se hidrolizi i pretvara se u aktivni oblik - oseltamivir karboksilat. Mehanizam djelovanja oseltamivir karboksilata povezan je s inhibicijom neuraminidaze virusa influence tipa A i B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa influence, jedan je od ključnih enzima uključenih u replikaciju virusa influence A i B.

Neuraminidaza katalizira cijepanje veze između terminalne sialične kiseline i šećera, čime se doprinosi širenju virusa u respiratornom traktu (oslobađanje viriona iz zaražene stanice i prodiranje epitelnih stanica respiratornog trakta u stanice, sprječavajući virus da deaktivira epitelnu sluz).

Postoji 9 poznatih antigenih podvrsta neuraminidaze virusa influence A - N1, N2, i tako dalje, koji zajedno sa 16 antigenih podtipova hemaglutinina - H1, H2 i tako dalje, definiraju različite sojeve istog tipa virusa. U ljudskoj populaciji, nekoliko sojeva virusa influence A istodobno cirkulira s hemaglutininom 1-5 i neuraminidazom 1 i 2, a glavni su H3N2 i H1N1.

Inhibicija neuraminidaze narušava sposobnost virusnih čestica da prodre u stanicu, kao i oslobađanje viriona iz zaražene stanice, što ograničava širenje infekcije kroz respiratorni trakt.

Upute za uporabu

Prema uputama za uporabu, uzimanje Oseltamivira treba započeti najkasnije 2 dana nakon pojave simptoma gripe;

  1. Odrasli i djeca starija od 12 godina - u dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana; povećanje doze veće od 150 mg / dan ne dovodi do povećanja učinka.
  2. Djeca od 1 godine do 12 godina - ovisno o tjelesnoj težini.
  3. Prevencija: Odrasli i djeca starija od 12 godina - 75 mg 1 put dnevno 6 tjedana (tijekom epidemije gripe).

U bolesnika s Cl kreatininom manjom od 30 ml / min potrebno je prilagoditi dozu (75 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana); s Cl kreatininom manjom od 10 ml / min, nema podataka o primjeni

Pronađen zakleti neprijatelj MUSHROOM nail! Nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi.

Kako brzo normalizirati krvni tlak nakon 40 godina? Recept je jednostavan, zapišite ga.

Umoran od hemoroida? Postoji način! Može se izliječiti kod kuće za nekoliko dana.

O prisutnosti crva govori miris iz usta! Pijte vodu s kapljicom jednom dnevno..

kontraindikacije

Kategorički se ne preporučuje imenovanje lijeka pacijentima mlađim od 13 godina, kao i prisutnost individualne netolerancije na aktivnu tvar ili druge sastojke pripravka.

Nuspojave

Najčešće nuspojave Oseltamivira manifestiraju se u obliku opće slabosti, glavobolje i vrtoglavice; kataralni simptomi (rinoreja, oticanje nosne sluznice, bol u grlu, kašalj); mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu; poremećaji spavanja, napadaji; alergijske reakcije (urtikarija, bronhospazam, konjunktivitis); krvarenje iz nosa, srčane aritmije, povećana aktivnost jetrenih enzima.

Moguće su halucinacije i mentalni poremećaji.

predozirati

Do danas nisu prikazana izvješća o prekomjernim dozirnim sredstvima. Utvrđeno je da se kod akutnog predoziranja mogu pojaviti mučnina i povraćanje, pri čemu se preporučuje simptomatsko liječenje.

Posebne upute

  1. Tijekom postmarketinških istraživanja zabilježeni su slučajevi teških kožnih reakcija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem. abnormalno ponašanje, delirij, halucinacije. Vrlo rijetko, gore navedene reakcije bile su fatalne.
  2. Nisu utvrđene djelotvornost i sigurnost primjene oseltamivira kod imunokompromitiranih bolesnika, kod bolesti respiratornog i kardiovaskularnog sustava, 40 sati nakon prvih simptoma gripe.
  3. Uz izuzetan oprez, lijek se koristi u pedijatrijskoj praksi.
  4. Nema podataka o sigurnosti uzimanja tvari ako je klirens kreatinina manji od 10 ml u minuti.
  5. Lijek nije učinkovit u liječenju drugih virusnih bolesti ili bakterijskih infekcija.

Interakcije s drugim lijekovima

Istovremena primjena oseltamivira s lijekovima kao što su metotreksat, fenilbutazon i klorpropamid je nepoželjna zbog mogućeg usporavanja eliminacije njihovih metabolita iz tijela.

Recenzije i procjene učinkovitosti lijeka

Prema rezultatima ispitivanja dobivenim u Sjedinjenim Američkim Državama i Meksiku, novi virusi su osjetljivi na inhibitore neuraminidaze (Zanamivir i Oseltamivir), ali su otporni na drugu skupinu - adamantane (Rimantadine, Amantadine)., Također treba napomenuti da stručnjaci nisu utvrdili učinkovitost ovog lijeka u liječenju gripe u osoba s kroničnim srčanim i respiratornim bolestima.

Prema ocjenama liječnika, ovaj lijek smanjuje trajanje simptoma za 1 dan, ali to je samo ako je liječenje započelo u prvih nekoliko sati nakon kontakta s pacijentom. Do danas nema pouzdanih informacija o tome utječe li uzimanje ovog lijeka na učestalost komplikacija virusnih ili zaraznih bolesti.

analoga

Sinonimi za Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.

Pažnja: korištenje analoga treba se dogovoriti s liječnikom.

Prosječna cijena tableta oseltamivira u apotekama (Moskva) je 1.000 rubalja.

Oseltamivir: upute za uporabu, analozi i pregledi

Oseltamivir je antivirusno sredstvo izravnog djelovanja. Je predlijek, aktivna tvar (oseltamivir karboksilat) koja selektivno inhibira neuraminidazni virus influence tipa A i B.

Mehanizam djelovanja oseltamivir karboksilata povezan je s inhibicijom neuraminidaze virusa influence tipa A i B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa influence, jedan je od ključnih enzima uključenih u replikaciju virusa influence A i B.

Inhibicija neuraminidaze narušava sposobnost virusnih čestica da prodre u stanicu, kao i oslobađanje viriona iz zaražene stanice, što dovodi do ograničenja širenja infekcije u tijelu.

Istraživanje interakcije s cjepivom protiv gripe nije provedeno. U ispitivanjima s prirodnom i eksperimentalnom infekcijom influencom, liječenje oseltamivir fosfatom nije utjecalo na normalan proces proizvodnje antitijela kao odgovor na infekciju.

Nakon što se gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta, apsorpcija ne ovisi o unosu hrane. Ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru.

Pod djelovanjem crijevnih i jetrenih esteraza, postaje aktivni metabolit. 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju kao aktivni metabolit, manje od 5% kao polaznu tvar. Koncentracije u plazmi i predlijekova i aktivnog metabolita su proporcionalne dozi.

1 kapsula Oseltamivira uključuje:

  • aktivni sastojak - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (u odnosu na 100% tvari 75 mg oseltamivira);
  • indiferentna punila - kukuruzni škrob, kroskarmeloza natrij, povidon, talk, natrijev fumarat.

Indikacije za uporabu

Od čega pomaže Oseltamivir? Propisati lijek u sljedećim slučajevima:

  • liječenje gripe uzrokovane virusima tipa A i B
  • liječenje gripe H1N1 u odraslih i djece starije od 12 godina.

Sigurnost i djelotvornost lijeka u djece mlađe od 12 godina nije utvrđena.

Upute za uporabu Oseltamivir i doziranje

Proguta se, bez obzira na obrok.

Tijekom liječenja, Oseltamivir treba započeti najkasnije 2 dana nakon pojave simptoma bolesti u dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze od više od 150 mg dnevno ne povećava učinak.

Da bi se spriječila infekcija gripom tijekom epidemije ili nakon kontakta sa zaraženim pacijentom (odmah ga početi uzimati), preporuča se uzimanje lijeka 75 mg 1 puta dnevno tijekom 10 dana.

Prema procjeni liječnika, trajanje oseltamivira kao sredstva za prevenciju gripe može se produžiti na 6 tjedana.

Maksimalna dnevna doza lijeka za odrasle je 150 mg / dan. Daljnje prelijevanje doze ne utječe pozitivno na terapeutski učinak lijeka, ali može samo dovesti do predoziranja.

U bolesnika s CC manjim od 30 ml / min, doza se smanjuje na 75 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana.

Nuspojave

Recept za oseltamivir može biti popraćen sljedećim nuspojavama:

  • Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje (obično kada se uzimaju u visokim dozama, ili u prvim danima liječenja); rijetko - proljev, bol u trbuhu.
  • Sa strane središnjeg živčanog sustava: nesanica, vrtoglavica, glavobolja.
  • Na dijelu dišnog sustava: nazalna kongestija, bol u grlu, kašalj.
  • Ostalo: osjećaj umora, slabost.

kontraindikacije

Kontraindicirano je da se Oseltamivir imenuje u sljedećim slučajevima:

  • Kronično zatajenje bubrega (CC manje od 10 ml / min),
  • Zatajenje jetre
  • Preosjetljivost na oseltamivir.

predozirati

Trenutno slučajevi predoziranja nisu opisani. Pojedinačne doze oseltamivir fosfata uzrokovale su mučninu i / ili povraćanje.

Analogi Popis oseltamivir lijekova

Ako je potrebno, oseltamivir se može zamijeniti analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:

  1. Tamiflu;
  2. Nomides;
  3. Oseltamivir fosfat;
  4. Inflyutsein.

Slični lijekovi na djelu:

Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Oseltamivira, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.

Prosječna cijena tableta Oseltamivir u ljekarnama (Moskva) iznosi 1.021 rubalja.

Pohranite lijek ne smije biti više od 2 godine od datuma proizvodnje u suhom, tamnom, hladnom (na temperaturi ne višoj od 25 ° C) mjestu.