Postoje kontraindikacije. Prije početka savjetujte se s liječnikom.
Ne-antibiotski antibakterijski lijekovi su ovdje.
Postavite pitanje ili ostavite recenziju o lijeku (nemojte zaboraviti uključiti ime lijeka u tekst poruke) ovdje.
Aktivne tvari se smatraju abecednim redom.
Ampicilin - upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!
Kliničko-farmakološka skupina:
Antibiotska skupina penicilina širokog spektra, kolapsirajuća penicilinaza.
Farmakološko djelovanje
Antibiotik skupine polusintetičkih penicilina sa širokim spektrom djelovanja. Ima baktericidno djelovanje zbog supresije sinteze bakterijske stanične stijenke.
Aktivna protiv gram-pozitivnih aerobnih bakterija: Staphylococcus spp. (s iznimkom sojeva koji proizvode penicilinazu), Streptococcus spp. (uključujući Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; Gram-negativne aerobne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, neki sojevi Haemophilus influenzae.
Uništeno djelovanjem penicilinaze. Je kiseline.
farmakokinetika
Nakon gutanja dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ne razbijajući se u kiselom okolišu želuca. Nakon parenteralne primjene (in / m i / in) nalazi se u plazmi u visokim koncentracijama.
Dobro prodire u tkiva i biološke tekućine u tijelu, a nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralnoj, peritonealnoj i sinovijalnoj tekućini. Ona prodire u placentarnu barijeru. Slabo prodire u krvno-moždanu barijeru, međutim, upalom membrana mozga, propusnost BBB dramatično se povećava.
30% ampicilina se metabolizira u jetri.
T1 / 2 - 1-1,5 sati, uglavnom se izlučuje u mokraći, au urinu se stvaraju vrlo visoke koncentracije nepromijenjenog lijeka. Djelomično se izlučuje u žuč.
Kod ponovljenih injekcija se ne akumulira.
Indikacije za uporabu lijeka Ampicilin
Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ampicilin, uključujući:
- infekcije respiratornog trakta (uključujući bronhitis, upalu pluća, apsces pluća);
- infekcije gornjih dišnih putova (uključujući tonzilitis);
- infekcije žučnih puteva (uključujući holecistitis, kolangitis);
- infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelitis, pijelonefritis, cistitis);
- gastrointestinalne infekcije (uključujući salmonelozu);
- ginekološke infekcije;
- infekcije kože i mekih tkiva;
- peritonitis;
- sepsa, septički endokarditis;
- meningitis;
- reumatizam;
- crvenog vjetra;
- grimizna groznica;
- gonoreja.
Režim doziranja
Postavite pojedinačno ovisno o težini, lokalizaciji infekcije i osjetljivosti patogena.
Kada se daje oralno, jedna doza za odrasle je 250-500 mg, dnevna doza od 1-3 g. Maksimalna dnevna doza je 4 g.
Za djecu, lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 50-100 mg / kg, za djecu težine do 20 kg - 12,5-25 mg / kg.
Dnevna doza podijeljena je u 4 doze. Trajanje liječenja ovisi o ozbiljnosti infekcije i djelotvornosti liječenja.
Pilule se uzimaju oralno, bez obzira na obrok.
Za pripremu suspenzije u bočici s prahom dodajte 62 ml destilirane vode. Gotovu suspenziju dozira se posebnom žlicom koja ima 2 oznake: donji odgovara 2,5 ml (125 mg), a gornji - 5 ml (250 mg). Suspenzija se treba isprati vodom.
Za parenteralnu primjenu (u / m, u / u mlazu ili u / u kapanju) pojedinačna doza za odrasle je 250-500 mg, dnevna doza - 1-3 g; kod teških infekcija, dnevna doza može se povećati na 10 g ili više.
Novorođenčad koristi lijek u dnevnoj dozi od 100 mg / kg, djeca drugih dobnih skupina - 50 mg / kg. Kod teških infekcija navedene doze se mogu udvostručiti.
Dnevna doza podijeljena je na 4-6 injekcija s intervalom od 4-6 sati, a trajanje injekcije - 7-14 dana. Trajanje u / u prijavi od 5-7 dana, nakon čega slijedi prijelaz (ako je potrebno) u / m uvod.
Otopina za in / m injekciju se priprema dodavanjem sadržaja bočice 2 ml vode za injekcije.
Za IV injekcije, jedna doza lijeka (ne više od 2 g) se otopi u 5-10 ml vode za injekcije ili izotoničnoj otopini natrijevog klorida i polako se injektira tijekom 3-5 minuta (1-2 g tijekom 10-15 minuta)., S jednom dozom od više od 2 g, lijek se primjenjuje u / u kapanje. Da biste to učinili, jedna doza lijeka (2-4 g) je otopljena u 7,5-15 ml vode za injekcije, zatim je dobivena otopina dodana u 125-250 ml izotonične otopine natrijeva klorida ili 5-10% otopine glukoze i ubrizgana brzinom od 60-80 kapi. / min Kada se IV kapanje daje djeci, 5-10% otopina glukoze se koristi kao otapalo (30-50 ml ovisno o dobi).
Otopine se koriste odmah nakon pripreme.
Nuspojave
Alergijske reakcije: osip na koži, urtikarija, angioedem, pruritus, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem; u rijetkim slučajevima, anafilaktički šok.
Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, glositis, stomatitis, pseudomembranozni kolitis, crijevna disbioza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.
Iz hemopoetskog sustava: anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza.
Učinci zbog kemoterapijskog djelovanja: oralna kandidijaza, vaginalna kandidijaza.
Kontraindikacije za uporabu lijeka ampicilin
- preosjetljivost na penicilinske antibiotike i druge beta-laktamske antibiotike;
- teška oštećenja jetre (za parenteralnu uporabu).
Upotreba lijeka Ampicilin tijekom trudnoće i dojenja
Lijek se može koristiti tijekom trudnoće ako je indiciran u slučajevima u kojima korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus.
Ampicilin se izlučuje u majčinom mlijeku u malim koncentracijama. Ako je potrebno, uporaba lijeka tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.
Zahtjev za povrede jetre
Parenteralna primjena kontraindicirana je u slučajevima izraženog oštećenja funkcije jetre.
Primjena za povrede bubrežne funkcije
Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom zahtijevaju režim doziranja korekcije, ovisno o CC.
Kod primjene lijeka u visokim dozama u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom moguće je toksično djelovanje na CNS.
Primjena kod djece
Kada se daje djeci, lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 50-100 mg / kg, za djecu težine do 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Parenteralno za novorođenčad, lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 100 mg / kg, za djecu druge dobne skupine - 50 mg / kg. Kod teških infekcija navedene doze se mogu udvostručiti.
Posebne upute
Uz oprez i na pozadini istovremene uporabe desenzibilizirajućih sredstava, lijek treba propisati za bronhijsku astmu, peludnu groznicu i druge alergijske bolesti.
U procesu primjene ampicilina potrebno je sustavno praćenje funkcije bubrega, jetre i periferne krvi.
Kada zatajenje jetre lijek treba koristiti samo pod kontrolom jetre.
Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom zahtijevaju režim doziranja korekcije, ovisno o CC.
Kod primjene lijeka u visokim dozama u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom moguće je toksično djelovanje na CNS.
Kada se koristi lijek za liječenje sepse, moguća je reakcija bakteriolize (Jarish-Herxheimer reakcija).
Ako se tijekom primjene ampicilina pojave alergijske reakcije, lijek treba prekinuti i propisati terapiju desenzibilizacijom.
Kod oslabljenih bolesnika, pri dugotrajnoj uporabi lijeka, može doći do superinfekcije uzrokovane mikroorganizmima rezistentnim na ampicilin.
Za prevenciju razvoja kandidijaze, nistatin ili levorin treba propisati istodobno s ampicilinom, kao i s vitaminima B i C.
predozirati
Trenutno su prijavljeni slučajevi prekomjerne doze lijeka Ampicilin.
Interakcija lijekova
Probencid, kada se primjenjuje istodobno s ampicilinom, smanjuje tubularnu sekreciju ampicilina, zbog čega se povećava njegova koncentracija u krvnoj plazmi i povećava rizik od toksičnog djelovanja.
Uz istovremenu uporabu ampicilina s alopurinolom povećava se vjerojatnost pojave kožnog osipa.
Uz istovremenu primjenu s ampicilinom smanjuje se učinkovitost oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen.
Uz istovremenu uporabu s ampicilinom povećava se učinkovitost antikoagulansa i antibiotika, aminoglikozida.
Uvjeti skladištenja
Popis B. Lijek treba čuvati na suhom, tamnom mjestu; tablete i prašak za pripremu suspenzije - na temperaturi od 15 ° do 25 ° C, prašak za pripremu otopine za injekciju - na temperaturi ne višoj od 20 ° C. Rok trajanja tableta, praška za suspenziju i prašak za otopinu za injekciju je 2 godine.
Pripremljena suspenzija mora se čuvati u hladnjaku ili na sobnoj temperaturi ne dulje od 8 dana. Pripremljena rješenja za / m i / u uvođenju skladišta ne mogu biti.
Uvjeti prodaje u ljekarni
Lijek je dostupan na recept.
Benzilpenicilin natrijeva sol - upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!
Farmakološko djelovanje
Antibiotska skupina biosintetičkih penicilina. Djeluje baktericidno inhibirajući sintezu stanične stijenke mikroorganizama.
Aktivni protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gram-negativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobni štapići za formiranje spora; kao i Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Na djelovanje sojeva Staphylococcus spp. Rezistentnih na benzilpenicilin, koji proizvode penicilinazu. Uništena u kiselom okruženju.
Novokainska sol benzilpenicilina u usporedbi s kalijevim i natrijevim solima karakterizira duže trajanje djelovanja.
farmakokinetika
Nakon injekcije se brzo apsorbira s mjesta ubrizgavanja. Široko je distribuiran u tkivima i tjelesnim tekućinama. Benzilpenicilin dobro prodire u placentnu barijeru, BBB s upalom meninge.
T1 / 2 - 30 min. Izlučuje se urinom.
svjedočenje
Liječenje bolesti uzrokovanih osjetljivim benzilpenicilin mikroorganizmima: krup i lobularni upale pluća, Empijem, sepse, sepsa, pyemia, akutne i subakutne bakterijskog endokarditisa, meningitisa, akutne i kronične osteomijelitis, infekcije mokraćnog i žučnih puteva, angina, gnojne infekcija kože, mekog tkiva i sluznice, erizipele, difterija, grimizna groznica, antraks, aktinomikoza, liječenje gnojno-upalnih bolesti u ginekološkoj i ginekološkoj praksi, ENT bolesti, očnih bolesti, gonoreja, miješana Noreya, sifilis.
Režim doziranja
Individualni. Unesite in / m, u / in, n / a, endolyumbno.
Kada / m i / u dnevnoj dozi u rasponu od 250 odraslih 000-60.000.000 Dnevna doza za djecu do 1 godine 50 000-100 000 U / kg tijekom 1 godine - 50 000 IU / kg.; ako je potrebno, dnevna se doza može povećati do 200 000-300 000 E / kg, iz zdravstvenih razloga - do 500 000 U / kg. Učestalost primjene je 4-6 puta dnevno.
Ovisno o bolesti i težini tečaja, odrasle osobe - 5000-10 000 IU se daju endolumbalno, a djeca 2000 - 5000. Lijek se razrijedi u sterilnoj vodi za injekcije ili u 0,9% otopini natrijevog klorida brzinom od 1000 U / ml. Prije injekcije (ovisno o razini intrakranijalnog tlaka), 5-10 ml CSF se uklanjaju i dodaju u otopinu antibiotika u jednakom omjeru.
P / do benzilpenicilin se koristi za kruženje infiltratima (100 000-200 000 IU u 1 ml 0,25% -0,5% otopine novokaina).
Kalcijeva sol benzilpenicilina koristi se samo u / m i s / c, u istim dozama kao i natrijeva sol benzilpenicilina.
Benzilpenicilin Novocainska sol koristi se samo u / m. Prosječna terapijska doza za odrasle: jednostruka - 300 000 IU dnevno - 600 000. Djeca do 1 godine - 50 000-100 000 IU / kg / dan preko 1 godine - 50 000 IU / kg / dan. Učestalost primjene 3-4 puta dnevno.
Trajanje liječenja benzilpenicilinom, ovisno o obliku i težini bolesti, može biti u rasponu od 7-10 dana do 2 mjeseca ili više.
Nuspojave
Na dijelu probavnog sustava: proljev, mučnina, povraćanje.
Učinci zbog kemoterapijskog djelovanja: vaginalna kandidijaza, oralna kandidijaza.
CNS: primjena penicilina u visokim dozama, pogotovo kada endolyumbalno uprave, mogu se razviti neurotoksične reakcije: mučnina, povraćanje, povećana refleks razdražljivost, meningism simptoma, napadaje, komu.
Alergijske reakcije: vrućica, urtikarija, osip na koži, osip na sluznicama, bol u zglobovima, eozinofilija, angioedem. Opisani su slučajevi anafilaktičkog šoka s smrtnim ishodom.
kontraindikacije
Preosjetljivost na benzilpenicilin i druge lijekove iz skupine penicilina i cefalosporina. Endolumbarna primjena kontraindicirana je u bolesnika s epilepsijom.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Primjena tijekom trudnoće moguća je samo u slučaju kada očekivana korist terapije za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus.
Ako je potrebno, tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.
Primjena za povrede bubrežne funkcije
Koristi se s oprezom u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Posebne upute
Oprezno kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega, kongestivno zatajenje srca, osjetljivost na alergijske reakcije (osobito alergije na lijekove), preosjetljivost na cefalosporine (zbog mogućnosti poprečnih alergije).
Ako se nakon 3-5 dana od početka primjene, učinak ne poštuje, treba se koristiti drugim antibioticima ili kombiniranom terapijom.
U vezi s mogućnošću razvoja gljivične superinfekcije, preporučljivo je propisati antifungalne lijekove za liječenje benzilpenicilinom.
Mora se imati na umu da upotreba benzilpenicilina u subterapeutskim dozama ili rani prekid liječenja često dovodi do pojave rezistentnih sojeva patogena.
Interakcija lijekova
Probenecid smanjuje tubularnu sekreciju benzilpenicilina, zbog čega se koncentracija potonjeg u krvnoj plazmi povećava, a poluživot se povećava.
Uz istovremenu uporabu s antibioticima koji imaju bakteriostatski učinak (tetraciklin), baktericidni učinak benzilpenicilina se smanjuje.
Bitsillin-5 - upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!
Kliničko-farmakološka skupina:
Antibiotski penicilini, kolapsirajuća penicilinaza.
Farmakološko djelovanje
Antibiotik penicilinske skupine s produljenim djelovanjem, kolapsirajući penicilinazu. Osnova mehanizma djelovanja je kršenje sinteze peptidoglikana - mukopeptida stanične stijenke, što dovodi do inhibicije sinteze stanične stijenke mikroorganizma, potiskujući rast i reprodukciju bakterija.
Aktivno protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (ne tvori penicilinazu), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), kao i Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
Za viruse otporne na lijekove, rikecije, gljivice, protozoe, većina gram-negativnih bakterija.
Lijek ima produljeni učinak.
farmakokinetika
Uvođenjem bikilina-5, stvara se visoka koncentracija u prvim satima nakon injekcije.
Nakon primjene Bicillin-5 u dozi od 1,2-1,5 milijuna jedinica u djece i odraslih, postignuta je terapijska koncentracija od 0,3 U / ml, koja traje 28 dana.
Indikacije za primjenu lijeka BICYLLIN®-5
- liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih patogenima koji su osjetljivi na penicilin (osobito u slučajevima kada je potrebno stvoriti dugotrajnu terapijsku koncentraciju u krvi);
- cjelogodišnja prevencija reumatizma kod odraslih i djece.
Režim doziranja
Nemojte dopustiti češće davanje lijeka nego što je navedeno u režimu doziranja.
Za odrasle, lijek se propisuje u dozi od 1,5 milijuna IU 1 put u 4 tjedna.
Za djecu predškolske dobi, lijek se propisuje u dozi od 600.000 U, 1 svaka 3 tjedna, djeca starija od 8 godina, 1.2-1.5 milijuna IU 1 put u 4 tjedna.
Pravila za pripremu i primjenu otopine
Suspenzija Bicilin-5 se priprema neposredno prije uporabe. U bočici s lijekom ubrizgava se 5-6 ml sterilne vode za injekcije, ili 0,9% otopine natrijevog klorida, ili 0,25-0,5% otopine novokaina.
Smjesa u bočici se miješa (rotiranjem bočice između dlanova) dok se ne stvori homogena suspenzija (ili suspenzija), koja se odmah ubrizgava duboko u gornji vanjski kvadrant stražnjice. Ne preporučuje se trljanje stražnjice nakon ubrizgavanja.
Nuspojave
Alergijske reakcije su glavobolja, groznica, osip, osip na kožu i sluznicu, artralgija, eozinofilije, angioedem. Opisani su slučajevi anafilaktičkog šoka s smrtnim ishodom.
Lokalne reakcije: moguća bol na mjestu ubrizgavanja.
Kontraindikacije za primjenu lijeka BICYLLIN®-5
- bronhijalna astma;
- hives;
- peludna groznica;
- preosjetljivost na peniciline.
Upotreba lijeka BICYLLIN®-5 tijekom trudnoće i dojenja
Podaci o uporabi Bicillin-5 tijekom trudnoće i dojenja (dojenje) nisu dostavljeni.
Primjena kod djece
Za djecu predškolske dobi, lijek se propisuje u dozi od 600.000 U, 1 svaka 3 tjedna, djeca starija od 8 godina, 1.2-1.5 milijuna IU 1 put u 4 tjedna.
Posebne upute
Bicillin-5 se može koristiti samo u slučajevima kada je poznato da bolesnik nema reakcije preosjetljivosti na penicilin jer lijek osigurava konstantan protok penicilina u krvi dugo vremena.
Bolesnici koji su imali neobične reakcije na lijek trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom dok nuspojave ne nestanu u potpunosti. U težim slučajevima, propisati odgovarajuće terapije (0,5-0,6% atropina 0.1 ml, 0,1%, 1 ml epinefrin efedrin 5 ml 1% natrij benzoata kofein 10% amonijaka).
predozirati
Trenutno nisu zabilježeni slučajevi predoziranja Bicillinom-5.
Interakcija lijekova
Dijetni lijek za interakciju Bicillin-5 nije opisan.
Uvjeti skladištenja
Popis B. Lijek treba čuvati na suhom i hladnom mjestu na temperaturi do 20 ° C. Rok trajanja - 3 godine.
Analogni preparati penicilina - svojstva i kratki opisi
Penicilin je prvi umjetno sintetizirani antibiotik. Izdvojio ga je slavni britanski bakteriolog Alexander Fleming 1928. godine. Penicilin se odnosi na beta-laktamske lijekove. Sposoban je inhibirati sintezu stanične membrane mikroorganizama, što dovodi do njihovog uništenja i smrti (baktericidni učinak).
Dugo vremena je antibiotik bio aktivan sredstvo izbora pod skupom bakterijskih infekcija uzrokovanih stafilokoki, streptokoki, Corynebacteria, Neisseria, anaerobnih patogena, aktinomiceta i spiroheta. Sada se penicilin uglavnom koristi za sljedeće indikacije:
- sifilis;
- bakterijski miokarditis;
- liječenje infektivnih patologija u trudnica;
- meningitis;
- osteomijelitis;
- grlobolja;
- aktinomikoza.
Neosporna prednost penicilina je nizak raspon nuspojava, što omogućuje da se koristi za gotovo sve kategorije pacijenata. Ponekad postoje razne alergijske reakcije - urtikarija, osip, anafilaktički šok i drugi. Kod dugotrajnog prijema opisani su slučajevi pridruživanja infekciji kandidom.
Međutim, aktivna primjena penicilina u kliničkoj praksi dovela je do razvoja rezistencije. Na primjer, stafilokoki su počeli proizvoditi poseban enzim penicilinazu, koji je u stanju razgraditi ovaj antibiotik. Stoga je bilo goruće pitanje o tome što zamijeniti penicilin.
amoksicilin
Amoksicilin je noviji lijek iz skupine penicilina.
Lijek također ima baktericidno djelovanje, lako prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Djelomično se metabolizira u jetri i izlučuje iz pacijenta preko bubrega.
Među nedostacima amoksicilina - potreba za višestrukim dozama. Danas se ovaj lijek široko koristi za liječenje infekcija respiratornog trakta (faringitis, upale grla, sinusitisa, traheitisa, bronhitisa), mokraćnog sustava (cistitis, uretritis, pijelonefritis), kao i kod salmoneloze, leptospiroze, listerioze, borelioze i čira na želucu uzrokovane heli ko-zatvaranjem.,
Amoksicilin se ne smije propisivati za preosjetljivost na lijekove tipa penicilin, infektivnu mononukleozu (dolazi do specifičnog osipa ili oštećenja jetre). Među nuspojavama su različite alergijske reakcije, Stevens-Johnsonov sindrom, dispeptički poremećaji, prolazna anemija i glavobolja.
Lijek je predstavljen u ljekarnama pod imenima "Amoksicilin", "Amofast", "V-Moks", "Flemoksin Solyutab". Cijena ovisi o proizvođaču.
Odrasli se rutinski propisuju amoksicilinom 500 mg 3 puta dnevno, a za djecu koja teže manje od 40 kg stopa je 25–45 mg po 1 kg. Liječenje bolesti s blagom ili umjerenom težinom provodi se tjedan dana, s ozbiljnijim patologijama, tečaj se produžuje na 10 ili više dana.
ampicilin
Ampicilin, kao analog penicilina, počeo se koristiti za liječenje bakterijskih patologija od 1961. On također pripada skupini penicilina i ima baktericidno djelovanje.
No, za razliku od prethodnih lijekova, njegov spektar djelovanja uključuje ne samo gram-pozitivne mikroorganizme, nego i gram-negativne (E. coli, Proteus, hemofilni štapić i drugi). Međutim, mnoge bakterije mogu ga cijepati s penicilinazom.
Danas se ampicilin koristi za:
- bakterijski kolecistitis;
- kolangitis;
- bronhitis, sinusitis;
- upala pluća bez komplikacija;
- grlobolja;
- otitis;
- salmoneloze;
- šigeloze;
- cistitis;
- uretritis;
- pijelonefritis;
- infekcija rana u kirurgiji.
Ampicilin se ne smije propisati ako postoji alergijska reakcija na peniciline, abnormalna funkcija jetre, infektivna mononukleoza, leukemija i HIV infekcija. Opisani su slučajevi neuroloških simptoma nakon uzimanja lijeka. Ponekad su uočeni i dispeptički simptomi, dodatak kandidijaze, toksični hepatitis i pseudomembranozni kolitis.
Dostupan lijek u obliku tableta za oralnu primjenu od 0,25 g ili praška za unutarnju primjenu. Postoje sljedeći trgovački nazivi: ampicilin, ampicilin-Norton.
Lijek se preporučuje pola sata prije jela ili 120 minuta nakon njega. Doza za odrasle iznosi od 250 do 1000 mg svakih 6 sati. Trajanje terapije ne smije biti kraće od 5 dana.
Augmentin
Penicilin se također može zamijeniti s Augmentinom, kombinacijom lijeka amoksicilinskog antibiotika i klavulanske kiseline. Potonji je specifični inhibitor penicilinaze, koju proizvode streptokoki, stafilokoki, enterokoki i neisseria. Time se izbjegava uništavanje antibakterijskog lijeka, što značajno povećava njegovu učinkovitost u situaciji povećanja otpornosti mikroorganizama. Po prvi put Augmentin je sintetizirao i počeo proizvoditi britansku farmaceutsku tvrtku Beecham Pharmaceuticals.
Najčešće, lijek se propisuje za bakterijske upalne procese dišnog sustava - bronhitis, traheitis, laringitis, otitis, sinusitis i izvanbolnički upala pluća. Augmentin se koristi i kod cistitisa, uretritisa, pijelonefritisa, osteomielitisa, ginekoloških patologija, prevencije komplikacija nakon operacija i manipulacija.
Među kontraindikacijama razlikovati različite disfunkcije jetre, povećana osjetljivost pacijenta na penicilinske antibiotike, dojenje u žena. Najčešće, lijek je popraćen sljedećim nuspojavama:
- alergijske reakcije;
- dispeptički poremećaji;
- pseudomembranozni kolitis;
- glavobolja;
- vrtoglavica;
- pospanost ili poremećaj spavanja;
- angioedem;
- toksični prolazni hepatitis.
Augmentin je dostupan u obliku praška za pripravu sirupa ili tableta za oralnu primjenu. Suspenzija se koristi za djecu s tjelesnom težinom većom od 5 kilograma po 0,5 ili 1 ml lijeka po 1 kg. Za mlade i odrasle koristite oblik tableta. Standardno, uzmite jednu tabletu (875 mg amoksicilina / 125 mg klavulanske kiseline) 2 puta dnevno. Minimalno trajanje terapije je 3 dana.
cefazolina
Cefazolin spada u skupinu cefalosporina prve generacije. Poput penicilina, on ima bazu beta-laktama, što mu daje baktericidni učinak protiv značajnog broja gram-pozitivnih bakterija.
Ovaj se antibiotik koristi samo za intravenozno ili intramuskularno davanje. Terapijska koncentracija u krvi se održava 10 sati nakon primjene.
Cefazolin također ne prodire u krvno-moždanu barijeru i gotovo se potpuno eliminira iz tijela putem bubrega pacijenta. Danas se lijek prvenstveno koristi za liječenje lakših oblika infekcija dišnog sustava, kao i za bakterijsku upalu mokraćnog sustava (osobito u djece, trudnica i starijih osoba).
Cefazolin se ne smije propisivati u slučaju preosjetljivosti na pacijente na cefalosporine ili peniciline, kao iu kombinaciji s bakteriostatičnim lijekovima. Kada se koristi, ponekad se razviju alergijske reakcije, privremeno je narušena filtracijska funkcija bubrega, pojavljuju se dispeptički poremećaji, pridružuje se gljivična infekcija.
Cefazolin se oslobađa u bočicama s 0,5 ili 1,0 g aktivnog sastojka za pripremu injekcija. Doza lijeka ovisi o vrsti i ozbiljnosti infekcije, ali se obično propisuje 1,0 g antibiotika 2 ili 3 puta dnevno.
ceftriakson
Do danas je ceftriakson jedan od najčešće korištenih antibiotika u bolnicama. Pripada trećoj generaciji cefalosporina. Jedna od glavnih prednosti lijeka je prisutnost aktivnosti protiv gram-negativne flore i anaerobne infekcije. Također, ceftriakson, za razliku od cefazolina, dobro prodire u krvno-moždanu barijeru, što omogućuje njegovu aktivnu primjenu u liječenju bakterijskog meningitisa u situaciji kada nema rezultata bakterioloških istraživanja. Osim toga, rezistencija na njega opažena je mnogo rjeđe nego na lijekove iz skupine penicilina.
Ceftriakson se koristi za liječenje upalnih procesa bakterijske etiologije dišnog, urogenitalnog i probavnog sustava. Također se propisuje antibiotik za meningitis, sepsu, infektivni endokarditis, lajmsku bolest, sepsu, osteomijelitis i za prevenciju komplikacija tijekom kirurških manipulacija i operacija.
Od posebnog značaja je uporaba fritriaksona u neutropeniji i drugim stanjima s oštećenjem nastajanja krvi. To je zbog činjenice da lijek, za razliku od mnogih drugih skupina antibiotika, ne inhibira proliferaciju krvnih stanica.
Ceftriakson se ne smije primjenjivati s lijekovima koji sadrže kalcij (Hartmann i Ringer). Kod primjene kod novorođenčadi zabilježeno je povećanje vrijednosti bilirubina u plazmi. Također, prije prve doze potrebno je testirati prisutnost preosjetljivosti na lijek. Među nuspojavama su probavni poremećaji, alergijske reakcije i glavobolje.
Lijek se ispušta u obliku praha u bočicama od 0,5, 1,0 i 2,0 g pod nazivima: "Alcizon", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotazef", "Cefograf", "Ceftriakson"., Doza i količina unosa ovise o dobi, patologiji pacijenta i ozbiljnosti njegovog stanja.
Farmakološka skupina - Penicilini
Pripreme podskupina su isključene. omogućiti
opis
Penicilini (penicillina) su skupina antibiotika koje proizvode mnogi tipovi plijesni roda Penicillium, aktivni protiv većine gram-pozitivnih, kao i neki gram-negativni mikroorganizmi (gonokoki, meningokoki i spirohete). Penicilini pripadaju tzv. beta-laktamski antibiotici (beta-laktami).
Beta-laktami su velika skupina antibiotika za koje je prisutnost četveročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi molekule uobičajena. Beta laktami uključuju peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktame. Beta-laktami su najbrojnija skupina antimikrobnih lijekova koji se koriste u kliničkoj praksi i koja zauzima vodeće mjesto u liječenju većine zaraznih bolesti.
Povijesni podaci. Godine 1928. engleski znanstvenik A. Fleming, koji je radio u bolnici St.Mary`s u Londonu, otkrio je sposobnost nitaste gljive zelene plijesni (Penicillium notatum) da uzrokuje smrt stafilokoka u staničnoj kulturi. Aktivna tvar gljivice, koja ima antibakterijsko djelovanje, A. Fleming zove penicilin. Godine 1940. u Oxfordu je grupa istraživača pod vodstvom Kh.V. Flory i E.B. Cheyna je u čistom obliku izolirala značajne količine prvog penicilina iz kulture Penicillium notatum. Godine 1942. istaknuti ruski istraživač Z.V. Yermolyeva je dobila penicilin iz gljive penicillium crustosum. Od 1949. praktički neograničene količine benzilpenicilina (penicilin G) postale su dostupne za kliničku uporabu.
Skupina penicilina uključuje prirodne spojeve koje proizvode različiti tipovi plijesni gljive Penicillium, te broj polusintetičkih. Penicilini (kao i ostali beta-laktami) imaju baktericidno djelovanje na mikroorganizme.
Najčešća svojstva penicilina su: niska toksičnost, širok raspon doza, unakrsna alergija između svih penicilina i djelomično cefalosporina i karbapenema.
Antibakterijski učinak beta-laktama povezan je s njihovom specifičnom sposobnošću ometanja sinteze bakterijske stanične stijenke.
Stanična stijenka u bakterijama ima krutu strukturu, daje oblik mikroorganizmima i osigurava njihovu zaštitu od uništenja. Temelji se na heteropolimeru - peptidoglikanu, koji se sastoji od polisaharida i polipeptida. Njegova umrežena mrežasta struktura daje čvrstoći stanične stijenke. Sastav polisaharida uključuje amino šećer kao N-acetilglukozamin, kao i N-acetilmuramičnu kiselinu, koja se nalazi samo u bakterijama. Kratki lanci peptida, uključujući neke L- i D-aminokiseline, povezani su s amino šećerima. U gram-pozitivnim bakterijama stanična stijenka sadrži 50-100 slojeva peptidoglikana, u gram-negativnim bakterijama, 1-2 sloja.
Oko 30 bakterijskih enzima uključeno je u proces biosinteze peptidoglikana, koji se sastoji od 3 faze. Vjeruje se da penicilini narušavaju kasne faze sinteze stanične stijenke, sprječavajući stvaranje peptidnih veza inhibicijom enzima transpeptidaze. Transpeptidaza je jedan od proteina koji vežu penicilin s kojim interaktivni beta-laktamski antibiotici. Proteini koji vežu penicilin, enzimi uključeni u završne faze formiranja bakterijske stanične stijenke, osim transpeptidaza, uključuju i karboksipeptidaze i endopeptidaze. Sve bakterije ih imaju (na primjer, Staphylococcus aureus ima 4 od njih, Escherichia coli - 7). Penicilini se vežu na ove proteine različitim brzinama da bi formirali kovalentnu vezu. Kada se to dogodi, dešava se inaktivacija proteina koji vežu penicilin, jakost bakterijske stanične stijenke se lomi i stanice prolaze kroz lizu.
Farmakokinetika. Kada se proguta, penicilini se apsorbiraju i raspoređuju po cijelom tijelu. Penicilini dobro prodiru u tkiva i tjelesne tekućine (sinovijalna, pleuralna, perikardijalna, žučna), gdje se brzo postižu terapijske koncentracije. Iznimke su cerebrospinalna tekućina, unutarnji mediji oka i tajna prostate - ovdje su koncentracije penicilina niske. Koncentracija penicilina u cerebrospinalnoj tekućini može varirati ovisno o uvjetima: u normalnom - manje od 1% seruma, s upalom može porasti na 5%. Terapijske koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini stvaraju se s meningitisom i davanjem lijekova u visokim dozama. Penicilini se brzo izlučuju iz tijela, uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Njihov poluživot je kratak (30–90 min), koncentracija u urinu je visoka.
Postoji nekoliko klasifikacija lijekova koji pripadaju penicilinskoj skupini: molekularnom strukturom, izvorom, spektrom aktivnosti itd.
Prema klasifikaciji koju je dao D.A. Kharkevich (2006), penicilini su podijeljeni kako slijedi (klasifikacija se temelji na brojnim značajkama, uključujući razlike u načinima dobivanja):
I. Pripravci penicilina dobiveni biološkom sintezom (biosintetski penicilini):
I.1. Za parenteralnu primjenu (uništenu u kiseloj sredini želuca):
benzilpenicilin (natrijeva sol),
benzilpenicilin (kalijeva sol);
benzilpenicilin (Novocain sol)
I.2. Za enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu):
fenoksimetilpenicilin (penicilin V).
II. Polusintetski penicilini
II.1. Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu):
- otporan na djelovanje penicilinaze:
oksacilin (natrijeva sol),
- široki spektar:
II.2. Za parenteralnu primjenu (uništenu u kiseloj sredini želuca)
- širokog spektra, uključujući Pseudomonas aeruginosa:
karbenicilin (dinatrijeva sol),
II.3. Za enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu):
karbenicilin (indanil natrij),
Prema klasifikaciji penicilina koju je dao I. B. Mikhailov (2001), penicilini se mogu podijeliti u 6 skupina:
1. Prirodni penicilini (benzilpenicilini, bikilini, fenoksimetilpenicilin).
2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin).
5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karbecilin, karindacilin, tikarcilin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).
Izvor primitka, spektar djelovanja, kao i kombinacija s beta-laktamazama uzeti su u obzir pri kreiranju klasifikacije dane u Federalnom priručniku (formularni sustav), izdanje VIII.
benzilpenicilin (penicilin G),
fenoksimetilpenicilin (penicilin V),
3. Prošireni spektar (aminopenicilini):
4. Aktivno protiv Pseudomonas aeruginosa:
U kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaza (inhibitorima zaštićenim):
Prirodni (prirodni) penicilini - To su antibiotici uskog spektra koji utječu na gram-pozitivne bakterije i koke. Biosintetski penicilini dobiveni su iz medija kulture na kojem se uzgajaju određeni sojevi plijesni gljiva (Penicillium). Postoji nekoliko vrsta prirodnih penicilina, jedan od najaktivnijih i otpornijih je benzilpenicilin. U medicinskoj praksi benzilpenicilin se koristi u obliku raznih soli - natrija, kalija i novokainika.
Svi prirodni penicilini imaju sličnu antimikrobnu aktivnost. Prirodni penicilini uništeni su beta-laktamazama, stoga nisu učinkoviti za liječenje stafilokoknih infekcija, jer u većini slučajeva stafilokoki proizvode beta-laktamazu. Oni su učinkoviti protiv prvenstveno gram-pozitivne bakterije (uključujući i Streptococcus spp., Uključujući i Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram negativnih koka (N. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), određene anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni mikroorganizmi su obično otporni, osim Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida. U odnosu na viruse (uzročnici gripe, poliomijelitisa, velikih boginja, itd.), Mikobakterija tuberkuloza, uzročnik amebiaze, rikecije, gljivice penicilini su neučinkoviti.
Benzilpenicilin je aktivan uglavnom protiv gram-pozitivnih koka. Spektri antibakterijskog djelovanja benzilpenicilina i fenoksimetilpenicilina gotovo su identični. Međutim, benzilpenicilin je 5-10 puta aktivniji od fenoksimetilpenicilina za osjetljivu bakteriju Neisseria spp. i neki anaerobi. Fenoksimetilpenicilin se propisuje za infekcije umjerene težine. Aktivnost preparata penicilina biološki se određuje antibakterijskim djelovanjem na određeni soj Staphylococcus aureus. Po jedinici djelovanja (1 U) uzimamo aktivnost od 0,5988 ug kemijski čiste kristalne natrijeve soli benzilpenicilina.
Značajni nedostaci benzilpenicilina su njegova nestabilnost prema beta-laktamazama (kada enzimsko cijepanje beta-laktamskog prstena pomoću beta-laktamaza (penicilinaza) formira penicilansku kiselinu, antibiotik gubi svoju antimikrobnu aktivnost), beznačajnu apsorpciju u želucu ili, u potrebi za inhalantinom, ili u potrebi za inhalantinom u vitrinu. protiv većine gram-negativnih mikroorganizama.
U normalnim uvjetima benzilpenicilinski preparati slabo prodiru u cerebrospinalnu tekućinu, međutim, s upalom meninge, propusnost kroz BBB se povećava.
Benzilpenicilin, koji se koristi u obliku visoko topljivih natrijevih i kalijevih soli, ima kratko trajanje od 3 do 4 sata. brzo se izlučuje iz tijela, a to zahtijeva česte injekcije. U tom smislu, slabo topljive soli benzilpenicilina (uključujući sol novokaina) i benzatin benzilpenicilina predložene su za upotrebu u medicinskoj praksi.
Produženi oblici ), su suspenzije koje se mogu davati samo intramuskularno. Polako se apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja, stvarajući skladište u mišićnom tkivu. To vam omogućuje da zadržite koncentraciju antibiotika u krvi duže vrijeme i tako smanjite učestalost primjene lijeka.
Sve soli benzilpenicilina koriste se parenteralno, od uništavaju se u kiselom okolišu želuca. Od prirodnih penicilina, samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) posjeduje stabilna kiselinska svojstva, iako u slabom stupnju. Fenoksimetilpenicilin se u kemijskoj strukturi razlikuje od benzilpenicilina prisutnošću fenoksimetilne skupine u molekuli umjesto benzilne skupine.
Benzilpenicilin se koristi kod infekcija uzrokovanih streptokokima, uključujući Streptococcus pneumoniae (izvanbolnička pneumonija, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokni tonzilitis, impetigo, erysipelas, šarlah, endokarditis), kod meningokoknih infekcija. Benzilpenicilin je antibiotik izbora u liječenju difterije, plinske gangrene, leptospiroze, bolesti Lyme.
Prikazani su bikilini, prije svega, ako je potrebno, dugoročno održavanje učinkovitih koncentracija u tijelu. Upotrebljavaju se za sifilis i druge bolesti uzrokovane blijedim treponemom (strepococcus infekcije, streptokokne infekcije) - akutni tonzilitis, grimizna groznica, infekcije rana, erizipela, reumatizam, lišmanijaza.
Godine 1957. iz prirodnih penicilina izolirana je 6-aminopenicilanska kiselina, a na osnovi je započela izrada polusintetskih pripravaka.
6-aminopenicilanska kiselina - osnova molekule svih penicilina ("penicilinska jezgra") - složeni heterociklički spoj koji se sastoji od dva prstena: tiazolidinskog i beta-laktamskog. Sa beta-laktamskim prstenom pričvršćen je bočni radikal, koji određuje bitna farmakološka svojstva dobivene molekule lijeka. U prirodnim penicilinima struktura radikala ovisi o sastavu medija na kojem se nalazi Penicillium spp.
Polusintetski penicilini proizvode se kemijskom modifikacijom, pri čemu se molekule 6-aminopenicilanske kiseline vežu za različite radikale. Tako su dobiveni penicilini s određenim svojstvima:
- otporan na djelovanje penicilinaza (beta-laktamaza);
- brzo-kiselinski, djelotvoran pri imenovanju unutra;
- posjeduju širok spektar djelovanja.
Izoksazolpenitsilliny (izoksazolil penicilini, penicilini stabilni penicilini). Većina stafilokoka proizvodi specifičan enzim, beta-laktamazu (penicilinazu) i otporna je na benzilpenicilin (80–90% sojeva Staphylococcus aureus formira penicilin).
Glavni anti-stafilokokni lijek je oksacilin. Skupina lijekova otpornih na penicilin također uključuje kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin i dikloksacilin, koji zbog visoke toksičnosti i / ili niske učinkovitosti nisu pronašli kliničku primjenu.
Spektar antibakterijskog djelovanja oksacilina sličan je spektru djelovanja benzilpenicilina, ali zbog rezistencije oksacilina na penicilinazu on djeluje protiv penicilin-formirajućih stafilokoka otpornih na benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin, kao i na druge antibiotike.
Djelovanjem protiv gram-pozitivnih koka (uključujući stafilokoke koje ne proizvode beta-laktamazu), izoksazolpenicilini, uključujući oksacilin, značajno slabiji od prirodnih penicilina, dakle, za bolesti čiji su patogeni osjetljivi na benzilpenicilinske mikroorganizme, manje su učinkoviti u usporedbi s drugim. Oksacilin nije aktivan u odnosu na gram-negativne bakterije (osim Neisseria spp.), Anaerob. U tom smislu, lijekovi iz ove skupine prikazani su samo u slučajevima kada je poznato da je infekcija uzrokovana sojevima penicilina koji stvaraju stafilokoke.
Glavne farmakokinetičke razlike između izoksazolpenicilina i benzilpenicilina:
- brza, ali ne i potpuna (30-50%) apsorpcija iz probavnog trakta. Ove antibiotike možete koristiti kao parenteralno (u / m, in / in) i unutar, ali 1–1,5 sati prije obroka, jer imaju nisku otpornost na klorovodičnu kiselinu;
- visoki stupanj vezivanja albumina u plazmi (90-95%) i nemogućnost uklanjanja izoksazolpenicilina iz tijela tijekom hemodijalize;
- ne samo izlučivanje bubrega, već i jetre, nema potrebe za korekcijom režima doziranja s blagim zatajenjem bubrega.
Glavni klinički značaj oksacilina je liječenje stafilokoknih infekcija uzrokovanih sojevima bakterije Staphylococcus aureus rezistentnim na penicilin (osim infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureus, otpornim na meticilin, MRSA). Treba imati na umu da su u bolnicama uobičajeni sojevi Staphylococcus aureus, otporni na oksacilin i meticilin (meticilin, prvi penicilin otporan na penicilin). Oksosilin / meticilin rezistentni nosokomijalni i stečeni sojevi sojeva Staphylococcus aureus obično su multirezistentni - otporni su na sve ostale beta-laktame, a često i na makrolide, aminoglikozide, fluorokinolone. Lijekovi izbora za infekcije koje uzrokuje MRSA su vankomicin ili linezolid.
Nafcilin je malo aktivniji od oksacilina i drugih penicilina otpornih na penicilinaze (ali manje aktivan od benzilpenicilina). Nafcilin prodire kroz BBB (njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini dovoljna je za liječenje stafilokoknog meningitisa), izlučuje se uglavnom s žučom (maksimalna koncentracija u žuči je mnogo viša od one u serumu), u manjoj mjeri bubrezima. Može se primjenjivati oralno i parenteralno.
Amidinopenitsilliny - To su penicilini s uskim spektrom djelovanja, ali s dominantnom aktivnošću protiv gram-negativnih enterobakterija. Amidinopenicilinski pripravci (amidinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin) nisu registrirani u Rusiji.
Penicilini sa širokim spektrom djelovanja
U skladu s klasifikacijom koju je predstavio D.A. Kharkevich, polusintetski antibiotici širokog spektra podijeljeni su u sljedeće skupine:
I. Lijekovi koji ne utječu na plavi gnoj:
- Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.
II. Lijekovi aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa:
- Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karbecilin;
- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.
aminopenicilin - antibiotike širokog spektra. Sve ih uništavaju beta-laktamaze i gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.
U medicinskoj praksi široko se primjenjuju amoksicilin i ampicilin. Ampicilin je predak skupine aminopenicilina. Što se tiče gram-pozitivnih bakterija, ampicilin je, kao i svi polusintetski penicilini, inferiorniji u odnosu na benzilpenicilin, ali je bolji od oksacilina.
Ampicilin i amoksicilin imaju sličan spektar djelovanja. U usporedbi s prirodnim penicilinima, antimikrobni spektar ampicilina i amoksicilina proteže se na osjetljive sojeve enterobakterija, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bolji od prirodnih penicilina djeluju na Listeria monocytogenes i osjetljive enterokoke.
Od svih peroralnih beta-laktama, amoksicilin je najaktivniji protiv Streptococcus pneumoniae koji je otporan na prirodne peniciline.
Ampicilin nije učinkovit protiv sojeva Staphylococcus spp. Koji stvaraju penicilin, Svi sojevi Pseudomonas aeruginosa, većina sojeva Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-pozitivni).
Kombinirani lijekovi su dostupni, na primjer, Ampioks (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ili benzilpenicilina s oksacilinom je racionalna, jer spektar djelovanja s ovom kombinacijom postaje širi.
Razlika između amoksicilina (koji je jedan od vodećih oralnih antibiotika) i ampicilina je njegov farmakokinetički profil: kada se amoksicilin daje brže i dobro apsorbira u crijevu (75-90%) od ampicilina (35–50%), bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane., Amoksicilin bolje prodire u neka tkiva, uklj. u bronhopulmonarnom sustavu, gdje je njegova koncentracija 2 puta veća od koncentracije u krvi.
Najznačajnije razlike u farmakokinetičkim parametrima aminopenicilina iz benzilpenicilina:
- mogućnost imenovanja unutar;
- blago vezanje za proteine plazme - 80% aminopenicilina ostaje u krvi u slobodnom obliku - i dobro prodiranje u tkiva i tjelesne tekućine (s meningitisom, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini može biti 70-95% koncentracija u krvi);
- učestalost propisivanja kombiniranih lijekova - 2-3 puta dnevno.
Glavne indikacije za propisivanje aminopenicilina su infekcije gornjih dišnih putova i ORL organa, infekcije bubrega i infekcija mokraćnog sustava, gastrointestinalne infekcije, eradikacija Helicobacter pylori (amoksicilin), meningitis.
Značajka neželjenog djelovanja aminopenicilina je razvoj "ampicilinskog" osipa, koji je ne-alergijski makulopapularni osip, koji brzo nestaje kada se lijek poništi.
Jedna od kontraindikacija za imenovanje aminopenicilina je infektivna mononukleoza.
To su karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin) i ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
Karboksipenitsilliny - To su antibiotici s antimikrobnim spektrom koji je sličan aminopenicilinu (s iznimkom djelovanja na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvi anti-gnojni penicilin, inferiorni u odnosu na druge anti-pseudomonasne peniciline. Karboksipenicilini djeluju na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indol-pozitivne vrste Proteus (Proteus spp.) Otporne na ampicilin i druge aminopeniciline. Klinički značaj karboksi-penicilina se trenutno smanjuje. Iako imaju širok spektar djelovanja, neaktivni su protiv velikog dijela sojeva Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Gotovo ne prolaze kroz BBB. Raznovrsnost termina - 4 puta dnevno. Sekundarna otpornost mikroorganizama brzo se razvija.
Ureidopenitsilliny - to su i antibiotici protiv štetočina, njihov spektar djelovanja podudara se s karboksipenicilinima. Najaktivniji lijek u ovoj skupini je piperacilin. Od lijekova ove skupine samo azlocilin zadržava svoju vrijednost u medicinskoj praksi.
Ureidopenicilini su aktivniji od karboksi-penicilina za Pseudomonas aeruginosa. Upotrebljavaju se u liječenju infekcija uzrokovanih s Klebsiella spp.
Svi anti-pesticidni penicilini uništeni su beta-laktamazama.
Farmakokinetička svojstva ureidopenicilina:
- unositi samo parenteralno (u / m i / in);
- ne samo bubrezi, već i jetra su uključeni u izlučivanje;
- učestalost korištenja - 3 puta dnevno;
- sekundarni otpor bakterija se brzo razvija.
Zbog pojave sojeva s visokom otpornošću na antiseksualne peniciline i nedostatka prednosti u odnosu na druge antibiotike, antiseksaginalni penicilini su praktički izgubili svoj značaj.
Glavne indikacije za ove dvije skupine anti-peroksidativnih penicilina su bolničke infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima Pseudomonas aeruginosa, u kombinaciji s aminoglikozidima i fluorokinolonima.
Penicilini i drugi beta-laktamski antibiotici imaju visoku antimikrobnu aktivnost, ali mnogi od njih mogu razviti otpornost mikroorganizama.
Ova otpornost je posljedica sposobnosti mikroorganizama da proizvode specifične enzime - beta-laktamazu (penicilinazu), koji uništavaju (hidroliziraju) beta-laktamski prsten penicilina, što ih lišava antibakterijske aktivnosti i dovodi do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama.
Neki polusintetski penicilini otporni su na beta-laktamazu. Osim toga, kako bi se prevladala stečena otpornost, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati aktivnost tih enzima, tzv. inhibitore beta-laktamaze. Koriste se u stvaranju inhibitornih penicilina.
Inhibitori beta-laktamaze, poput penicilina, su beta-laktamski spojevi, ali sami po sebi imaju minimalno antibakterijsko djelovanje. Te tvari nepovratno vežu beta-laktamaze i inaktiviraju ove enzime, štiteći na taj način beta-laktamske antibiotike od hidrolize. Inhibitori beta-laktamaze su najaktivniji protiv beta-laktamaze koju kodiraju plazmidni geni.
Inhibitor Penicilini su kombinacija penicilinskog antibiotika s specifičnim inhibitorom beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitori beta-laktamaze se ne koriste sami, već se koriste u kombinaciji s beta-laktamima. Ova kombinacija omogućuje povećanje stabilnosti antibiotika i njegove aktivnosti protiv mikroorganizama koji proizvode ove enzime (beta-laktamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Kao rezultat, sojevi mikroorganizama koji su otporni na peniciline postaju osjetljivi na kombinirani lijek. Spektar antibakterijske aktivnosti inhibitornih beta-laktama odgovara spektru penicilina sadržanih u njihovom sastavu, samo je razina stečene rezistencije različita. Inhibitori penicilina koriste se za liječenje infekcija različite lokalizacije i za perioperativnu profilaksu abdominalne operacije.
Inhibitorni penicilini uključuju amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam, amoksicilin / sulbaktam, piperacilin / tazobaktam, tikarcilin / klavulanat. Ticarcilin / klavulanat ima antiseptičko djelovanje i djeluje protiv Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ima svoju antibakterijsku aktivnost u odnosu na gram-negativne koke obitelji Neisseriaceae i nefermentativne obitelji Acinetobacter.
Indikacije za uporabu penicilina
Penicilini se koriste za infekcije uzrokovane patogenima koji su osjetljivi na njih. Uglavnom se koriste u infekcijama gornjih dišnih puteva, u liječenju angine, šarlaha, otitisa, sepse, sifilisa, gonoreje, gastrointestinalnih infekcija, infekcija urinarnog trakta itd.
Peniciline treba koristiti samo prema uputama i pod nadzorom liječnika. Mora se imati na umu da uporaba nedovoljnih doza penicilina (kao i drugih antibiotika) ili prerano prestanak liječenja može dovesti do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama (to se posebno odnosi na prirodne peniciline). Ako se pojavi otpor, nastavite s drugim antibioticima.
Upotreba penicilina u oftalmologiji. U oftalmologiji se penicilini primjenjuju lokalno u obliku instilacija, subkonjunktivalnih i intravitrealnih injekcija. Penicilini ne prolaze dobro kroz hematoftalmičku barijeru. U pozadini upalnog procesa povećava se njihova penetracija u unutarnje strukture oka i koncentracije u njima dosežu terapeutski značajan. Tako, kada se ukapa u konjunktivalnu vrećicu, određuje se terapijska koncentracija penicilina u stromi rožnice, kada se primjenjuje lokalno, a prednja komora praktički ne prodire. Kada se subkonjunktivna primjena lijekova određuje u rožnici i vlazi prednjeg dijela oka, u staklastom tijelu - koncentracije ispod terapijske.
Otopine za topikalnu primjenu pripravljene su ex tempore. Penicili se koriste za liječenje itd.) i drugih očnih bolesti. Osim toga, penicilini se koriste za sprječavanje infekcijskih komplikacija ozljeda kapaka i orbite, posebno kada strano tijelo prodre u tkivo orbite (ampicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam, itd.).
Upotreba penicilina u urološkoj praksi. U urološkoj praksi antibiotika-penicilina široko se primjenjuju inhibitori zaštićeni lijekovi (uporaba prirodnih penicilina, kao i uporaba polusintetičkih penicilina kao lijeka izbora smatra se neopravdanim zbog visoke razine otpornosti uropatogenih sojeva.
Nuspojave i toksični učinci penicilina. Penicilini imaju najnižu toksičnost među antibioticima i široku terapeutsku aktivnost (osobito prirodnu). Najozbiljnije nuspojave povezane su s preosjetljivošću na njih. Alergijske reakcije uočene su kod značajnog broja bolesnika (prema različitim izvorima, od 1 do 10%). Penicilini, češće od lijekova iz drugih farmakoloških skupina, uzrokuju alergije na lijekove. U bolesnika koji su u anamnezi imali alergijske reakcije na peniciline, uz naknadnu primjenu ovih reakcija uočene su u 10-15% slučajeva. U manje od 1% osoba koje do sada nisu imale slične reakcije, alergijska reakcija na penicilin javlja se nakon ponovljene primjene.
Penicilini mogu uzrokovati alergijsku reakciju u bilo kojoj dozi i bilo kojem obliku doziranja.
Kada se koriste penicilini, moguće su i alergijske reakcije neposrednog tipa i odgođene reakcije. Vjeruje se da je alergijska reakcija na peniciline uglavnom povezana s međuproizvodom njihovog metabolizma - penicilinskom skupinom. To se naziva velika antigenska determinanta i nastaje kada se razbije beta-laktamski prsten. Male antigenske determinante penicilina uključuju, posebno, nepromijenjene molekule penicilina, benzilpenicilat. Nastaju in vivo, ali se također određuju u otopinama penicilina pripremljenim za primjenu. Vjeruje se da rane alergijske reakcije na peniciline uglavnom posreduju IgE antitijela na male antigenske determinante, odgođene i kasno (urtikarija), obično IgE antitijela na velike antigenske determinante.
Reakcije preosjetljivosti su posljedica stvaranja antitijela u tijelu i obično se javljaju nekoliko dana nakon početka uporabe penicilina (razdoblja mogu varirati od nekoliko minuta do nekoliko tjedana). U nekim slučajevima alergijske reakcije manifestiraju se kao osip na koži, dermatitis, vrućica. U težim slučajevima, te se reakcije manifestiraju oticanjem sluznice, artritisom, artralgijom, oštećenjem bubrega i drugim poremećajima. Mogući su anafilaktički šok, bronhospazam, bol u trbuhu, oticanje mozga i druge manifestacije.
Teška alergijska reakcija apsolutna je kontraindikacija za uvođenje penicilina u budućnosti. Potrebno je pacijentu objasniti da čak i mala količina penicilina, unesena s hranom ili tijekom kožnog testa, može biti smrtonosna za njega.
Ponekad je jedini simptom alergijske reakcije na peniciline groznica (po svojoj prirodi je konstantna, remitentna ili povremena, ponekad praćena zimicama). Vrućica obično nestaje unutar 1-1.5 dana nakon prekida primjene lijeka, ali ponekad može trajati i nekoliko dana.
Svi penicilini karakteriziraju unakrsna senzibilizacija i unakrsne alergijske reakcije. Svi preparati koji sadrže penicilin, uključujući kozmetiku i hranu, mogu izazvati senzibilizaciju.
Penicilini mogu izazvati različite štetne i toksične učinke koji nisu alergični. To uključuje: gutanje - nadražujuće, uklj. glositis, stomatitis, mučnina, proljev; s i / m davanjem - bol, infiltracija, aseptička mišićna nekroza; s / u uvodu - flebitis, tromboflebitis.
Možda povećanje refleksne podražljivosti središnjeg živčanog sustava. Kod uporabe visokih doza mogu se pojaviti neurotoksični učinci: halucinacije, zablude, poremećaji krvnog tlaka, napadaji. Konvulzivni napadaji su vjerojatniji u bolesnika koji primaju visoke doze penicilina i / ili u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre. Zbog opasnosti od teških neurotoksičnih reakcija, penicilini se ne mogu primijeniti endolikumalno (s izuzetkom benzilpenicilin natrijeve soli, koja se primjenjuje vrlo pažljivo, iz životnih razloga).
U liječenju penicilina može se razviti superinfekcija, oralna kandidijaza, vagina, crijevna disbioza. Penicilini (obično ampicilin) mogu uzrokovati proljev povezan s antibioticima.
Upotreba ampicilina dovodi do "ampicilinskog" osipa (u 5-10% bolesnika), praćenog svrabom, groznicom. Ova nuspojava najčešće se javlja na 5-10 dan korištenja velikih doza ampicilina u djece s limfadenopatijom i virusnim infekcijama ili uz istovremenu primjenu alopurinola, kao i kod gotovo svih bolesnika s infektivnom mononukleozom.
Specifične nuspojave primjene bikilina su lokalni infiltrati i vaskularne komplikacije u obliku sindroma One (ishemija i gangrena ekstremiteta s nasumičnim ubrizgavanjem u arteriju) ili Nicolau (plućna i cerebralna vaskularna embolija).
Kada se koristi oksacilin, moguće su hematurija, proteinurija i intersticijalni nefritis. Korištenje anti-pelagičkih penicilina (karboksipenicilini, ureidopenicilini) može biti popraćeno pojavom alergijskih reakcija, simptoma neurotoksičnosti, akutnog intersticijskog nefritisa, disbakterioze, trombocitopenije, neutropenije, leukopenije, eozinofilije. Primjenom karbenicilina moguć je hemoragični sindrom. Kombinirani lijekovi koji sadrže klavulansku kiselinu mogu uzrokovati akutno oštećenje jetre.
Koristite tijekom trudnoće. Penicilini prolaze kroz posteljicu. Iako ne postoje odgovarajuće i strogo kontrolirane sigurnosne studije na ljudima, penicilini, uklj. inhibitor, široko korišten u trudnica, bez registriranih komplikacija.
U ispitivanjima na laboratorijskim životinjama s penicilinima u dozama od 2-25 (za različite peniciline) koji su prekoračili terapeutske, poremećaji plodnosti i učinci na reproduktivnu funkciju nisu otkriveni. Teratogena, mutagena, embriotoksična svojstva s uvođenjem penicilina životinja nisu identificirana.
U skladu s opće prihvaćenim preporukama FDA (Uprave za hranu i lijekove) u svijetu, koje određuju mogućnost korištenja lijekova tijekom trudnoće, lijekovi iz skupine penicilina o učinku na fetus spadaju u kategoriju FDA (proučavanje reprodukcije životinja nije otkrilo štetne učinke lijekova na fetus, te adekvatne i nisu provedene strogo kontrolirane studije kod trudnica.
Kod propisivanja penicilina tijekom trudnoće treba (kao i za bilo koji drugi način) uzeti u obzir trajanje trudnoće. U procesu terapije potrebno je strogo kontrolirati stanje majke i fetusa.
Koristite tijekom dojenja. Penicilini prodiru u majčino mlijeko. Iako nisu zabilježene značajne ljudske komplikacije, uporaba penicilina dojilja može dovesti do senzibilizacije djeteta, promjena u crijevnoj mikroflori, proljeva, razvoja kandidijaze i pojave osipa kod djece.
Pedijatrija. Kod primjene penicilina u djece, nisu zabilježeni specifični pedijatrijski problemi, međutim, treba imati na umu da nedovoljno razvijena funkcija bubrega kod novorođenčadi i male djece može dovesti do kumulacije penicilina (stoga postoji povećan rizik od neurotoksičnog djelovanja s razvojem napadaja).
Gerijatrija. Specifični gerijatrijski problemi u primjeni penicilina nisu registrirani. Međutim, treba imati na umu da su starije osobe vjerojatnije da će imati starosnu disfunkciju bubrega, pa stoga mogu zahtijevati prilagodbu doze.
Poremećaj funkcije bubrega i jetre. U slučaju bubrežnog / hepatičnog zatajenja kumulacija je moguća. Kod umjerenog i teškog zatajenja bubrega i / ili jetre potrebno je prilagoditi dozu i povećati razdoblje između primjene antibiotika.
Interakcija penicilina s drugim lijekovima. Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, cikloserin, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) imaju sinergistički učinak, bakteriostatski antibiotici (uključujući makrolide, kloramfenikol, linkosamide, tetracikline) su antagonistički. Potrebno je paziti kada se kombiniraju penicilini koji djeluju protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) s antikoagulansima i antiplateletnim agensima (potencijalni rizik od povećanog krvarenja). Ne preporučuje se kombinirati peniciline s trombolitikom. U kombinaciji sa sulfonamidima može smanjiti baktericidni učinak. Oralni penicilini mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva zbog smanjene enterohepatične cirkulacije estrogena. Penicilini mogu usporiti eliminaciju metotreksata iz tijela (inhibirati njegovu tubularnu sekreciju). Kombinacija ampicilina i alopurinola povećava vjerojatnost pojave osipa na koži. Korištenje visokih doza kalijeve soli benzilpenicilina u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, pripravcima kalija ili ACE inhibitorima povećavaju rizik od hiperkalemije. Penicilini su farmaceutski inkompatibilni s aminoglikozidima.
S obzirom na to da se pri dugotrajnoj oralnoj primjeni antibiotika može potisnuti crijevna mikroflora, stvarajući vitamine B1, 6, 12, PP, pacijenti za prevenciju hipovitaminoze, preporučljivo je propisati vitamine skupine B.
U zaključku, treba napomenuti da su penicilini velika skupina prirodnih i polusintetskih antibiotika koji imaju baktericidno djelovanje. Antibakterijsko djelovanje povezano je s oslabljenom sintezom peptidoglikana stanične stijenke. Učinak je posljedica inaktivacije enzima transpeptidaze, jednog od proteina koji vežu penicilin, koji se nalazi na unutarnjoj membrani bakterijske stanične stijenke, koja je uključena u kasnijim fazama njegove sinteze. Razlike između penicilina povezane su s karakteristikama njihovog spektra djelovanja, farmakokinetičkim svojstvima i spektrom neželjenih učinaka.
Za nekoliko desetljeća uspješne primjene penicilina pojavili su se problemi povezani s njihovom pogrešnom uporabom. Stoga je profilaktička primjena penicilina pod rizikom od bakterijske infekcije nerazumna. Pogrešan režim liječenja - pogrešna selekcija doze (previsoka ili preniska) i učestalost primjene može dovesti do razvoja nuspojava, smanjene učinkovitosti i razvoja otpornosti na lijekove.
Dakle, trenutno, većina sojeva Staphylococcus spp. otporan na prirodne peniciline. Posljednjih godina učestalost otkrivanja rezistentnih sojeva Neisseria gonorrhoeae se povećala.
Glavni mehanizam stečene rezistencije na peniciline povezan je s proizvodnjom beta-laktamaze. Da bi se prevladala stečena otpornost uobičajena među mikroorganizmima, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno suzbiti aktivnost tih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se za stvaranje kombiniranih (inhibitor-zaštićenih) penicilina.
Treba imati na umu da je izbor antibakterijskog lijeka, uključujući penicilin, prije svega, treba biti uzrokovan osjetljivošću patogena na njega, što je uzrokovalo bolest, kao i odsutnost kontraindikacija za njegovu svrhu.
Penicilini su prvi antibiotici koji se koriste u kliničkoj praksi. Unatoč raznolikosti suvremenih antimikrobnih sredstava, uključujući cefalosporini, makrolidi, fluorokinoloni, penicilini, do danas ostaju jedna od glavnih skupina antibakterijskih sredstava koja se koriste u liječenju zaraznih bolesti.