Preparati fluorokinolona

Alergija. Prijeđite na sve preparate kinolona.

Trudnoća. Nema pouzdanih kliničkih podataka o toksičnim učincima kinolona na fetus. Postoje izolirani izvještaji o hidrocefalusu, povećanom intrakranijalnom tlaku i izbočenju fontanela u novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale nalidiksičnu kiselinu. U vezi s razvojem u pokusu artropatije kod nezrelih životinja, ne preporučuje se uporaba svih kinolona tijekom trudnoće.

Dojenje. Kinoloni u malim količinama prodiru u majčino mlijeko. Postoje izvještaji o hemolitičkoj anemiji kod novorođenčadi čije su majke tijekom dojenja uzimale nalidiksičnu kiselinu. U eksperimentu su kinoloni izazvali artropatiju kod nezrelih životinja, pa se preporuča prenošenje djeteta na umjetno hranjenje prilikom propisivanja dojenja majkama.

Pedijatrija. Na temelju eksperimentalnih podataka, uporaba kinolona se ne preporučuje tijekom perioda formiranja koštano-zglobnog sustava. Oksolinska kiselina kontraindicirana je u djece mlađe od 2 godine, pipemidovaya - do 1 godine, nalidixic - do 3 mjeseca.

Fluorokinoloni se ne preporučuju djeci i adolescentima. Međutim, postojeće kliničko iskustvo i posebne studije o primjeni fluorokinolona u pedijatriji nisu potvrdile rizik od oštećenja koštano-zglobnog sustava, pa se fluorokinoloni mogu propisati djeci prema njihovim vitalnim indikacijama (pogoršanje infekcije cističnom fibrozom; teške infekcije različite lokalizacije uzrokovane multi-rezistentnim sojevima bakterija; infekcije neutropenijom). ).

Gerijatrija. Kod starijih osoba postoji povećan rizik od rupture tetiva kada se koriste fluorokinoloni, osobito u kombinaciji s glukokortikoidima.

Bolesti središnjeg živčanog sustava. Kinoloni imaju stimulirajući učinak na središnji živčani sustav pa se ne preporučuju za uporabu u bolesnika s poviješću konvulzivnog poremećaja. Rizik od napadaja povećava se u bolesnika s poremećajima u cerebralnoj cirkulaciji, epilepsijom i parkinsonizmom. Kada se koristi nalidiksična kiselina može povećati intrakranijski tlak.

Poremećaj funkcije bubrega i jetre. Kinoloni generacije I ne mogu se koristiti u slučaju bubrežne i jetrene insuficijencije, jer se zbog nakupljanja lijekova i njihovih metabolita povećava rizik od toksičnih učinaka. Doze fluorokinolona s teškim zatajenjem bubrega podliježu korekciji.

Akutna porfirija. Kinoloni se ne smiju primjenjivati ​​u bolesnika s akutnom porfirijom jer imaju porfirinogeni učinak u pokusima na životinjama.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu s antacidima i drugim lijekovima koji sadrže ione magnezija, cinka, željeza, bizmuta, bioraspoloživost kinolona može se smanjiti zbog stvaranja neapsorbirajućih kompleksa kelata.

Pipemidska kiselina, ciprofloksacin, norfloksacin i pefloksacin mogu usporiti eliminaciju metilksantina (teofilin, kofein) i povećati rizik od njihovih toksičnih učinaka.

Rizik od neurotoksičnog djelovanja kinolona povećava se kada se koristi zajedno s NSAID-ima, derivatima nitroimidazola i metilksantinima.

Kinoloni pokazuju antagonizam s derivatima nitrofurana, stoga treba izbjegavati kombinacije tih lijekova.

Kinoloni generacije I, ciprofloksacin i norfloksacin mogu ometati metabolizam indirektnih antikoagulanata u jetri, što dovodi do povećanja protrombinskog vremena i rizika od krvarenja. Uz istovremenu uporabu može biti potrebna korekcija doze antikoagulansa.

Fluorokinolone treba propisati s oprezom istovremeno s lijekovima koji produljuju QT interval, jer se povećava rizik od srčanih aritmija.

Uz istovremenu primjenu s glukokortikoidima povećava se rizik od rupture tetiva, osobito kod starijih osoba.

Kada se koriste ciprofloksacin, norfloksacin i pefloksacin zajedno s lijekovima za alkalizaciju urina (inhibitori karbonatne anhidraze, citrati, natrijev bikarbonat), povećava se rizik od kristalurije i nefrotoksičnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu s azlocilinom i cimetidinom zbog smanjenja tubularne sekrecije, eliminacija fluorokinolona se usporava i povećava se njihova koncentracija u krvi.

Informacije o pacijentu

Lijek quinolone kada se proguta treba uzeti s punom čašom vode. Uzmite najmanje 2 sata prije ili 6 sati nakon uzimanja antacida i pripravaka željeza, cinka, bizmuta.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije.

Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

Tijekom razdoblja liječenja promatrati odgovarajući vodni režim (1,2-1,5 l / dan).

Ne izlažite se izravnoj sunčevoj svjetlosti i ultraljubičastim zrakama tijekom primjene lijekova i najmanje 3 dana nakon završetka liječenja.

Posavjetujte se s liječnikom ako se unutar nekoliko dana ne pojavi poboljšanje ili se pojave novi simptomi. Ako se pojavi bol u tetivama, osigurajte da je zahvaćeni zglob u mirovanju i obratite se liječniku.

Pojedinosti o fluorokinolonskim antibioticima i imenima lijekova

Moderni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate klase penicilina.

To se događa zbog iracionalnog nekontroliranog korištenja i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće iz sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - omogućuje uspješno suočavanje s mnogim opasnim oboljenjima s minimalnim negativnim posljedicama za tijelo. Šest suvremenih lijekova čak je uključeno u popis bitnih lijekova.

Fluorokinolonski antibiotici: imena lijekova, njihovi učinci i analozi

Potpuna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstava pomoći će tablici u nastavku. Stupci prikazuju sve alternativne trgovačke nazive za kinolone.

Značajke kemijske strukture aktivne tvari već duže vrijeme nisu dopuštale dobivanje tekućih oblika za doziranje fluorokinolonskih serija, a proizvedene su samo u obliku tableta. Moderna farmaceutska industrija nudi solidan izbor kapi, masti i drugih vrsta antimikrobnih sredstava.

Fluorokinolonski antibiotici

Spomenuti spojevi su antimikrobni lijekovi koji su visoko aktivni i protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (tzv. Široki spektar). Antibiotici u strogom smislu riječi nisu, jer se dobivaju kemijskom sintezom. No, unatoč razlikama u strukturi, podrijetlu i nedostatku prirodnih analoga, pripisuju im se zbog svojih svojstava:

  • Visoki baktericidni i bakteriostatski učinak zbog specifičnog mehanizma: inhibira se enzim DNA giraze patogenih mikroorganizama, što sprječava njihov razvoj.
  • Širok raspon antimikrobnog djelovanja: aktivni su protiv većine gram-negativnih i pozitivnih (uključujući anaerobne) bakterije, mikoplazme i klamidije.
  • Velika biodostupnost. Aktivne tvari u dovoljnim koncentracijama prodiru u sva tkiva tijela, pružajući snažan terapeutski učinak.
  • Dugi poluživot i, sukladno tome, post-antibiotski učinci. Zbog tih svojstava, fluorokinoloni se mogu uzimati najviše dva puta dnevno.
  • Nenadmašna učinkovitost u uklanjanju svih bolestnih bolničkih i društvenih infekcija.
  • Dobra podnošljivost zbog niske ozbiljnosti nuspojava.

Ove kemikalije se sistematiziraju na temelju razlika u kemijskoj strukturi i spektru antimikrobne aktivnosti.

Klasifikacija: četiri generacije

Ne postoji jedinstvena stroga sistematizacija kemijskih proizvoda ove vrste. Podijeljeni su prema položaju i broju atoma fluora u molekuli u mono-, di- i trifluorokinolone, kao i respiratorne i fluorirane vrste.

U procesu istraživanja i poboljšanja prvih kinolonskih antibiotika dobivene su 4 generacije leka. fondova.

Nefluorirani kinoloni

To su Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, dobiveni na bazi nalidiksnih, pipimidovih i oksolinskih kiselina. Quinol antibiotici su kemijski pripravci po izboru u liječenju bakterijske upale mokraćnog sustava, gdje dosežu maksimalnu koncentraciju, jer se izlučuju nepromijenjeni.

Učinkoviti su protiv salmonele, šigele, klebsiele i drugih eterobakterija, ali ne prodiru dobro u tkiva, što sprječava uporabu kinolona za sustavnu antibiotsku terapiju, ograničenu na određene crijevne patologije.

Gram-pozitivni koki, pio-gnojni bacil i svi anaerobi su otporni. Osim toga, postoji nekoliko izraženih nuspojava u obliku anemije, dispepsije, citopenije i štetnih učinaka na jetru i bubrege (kinolon je kontraindiciran u bolesnika s dijagnosticiranom patologijom tih organa).

gram

Gotovo dva desetljeća istraživanja i poboljšanja eksperimenta doveli su do stvaranja fluorokinolona druge generacije.

Prvi je bio Norfloxacin, dobiven vezanjem atoma fluora na molekulu (u položaju 6). Sposobnost da uđe u tijelo, dosegne povišene koncentracije u tkivima, omogućila je da se ona koristi za liječenje sistemskih infekcija izazvanih Staphylococcus aureusom, mnogim gramskim mikroorganizmima i nekim gram + štapićima.

Malo je nuspojava, što pridonosi dobroj toleranciji pacijenta.

respiratorni

Ovaj razred dobio je ime zbog svoje visoke učinkovitosti protiv bolesti donjeg i gornjeg dišnog sustava. Baktericidno djelovanje na otporne (na penicilin i njegove derivate) pneumokoke jamstvo je uspješnog liječenja sinusitisa, upale pluća i bronhitisa u akutnoj fazi. U medicinskoj praksi koriste se levofloksacin (Ofloksacin je lijevi izomer), Sparfloksacin i Temafloksacin.

Njihova biodostupnost je 100%, što vam omogućuje uspješno liječenje zaraznih bolesti bilo koje ozbiljnosti.

Respiratorni anti-anaerobni

Moxifloxacin (Avelox) i Hemifloxacin karakterizira isti baktericidni učinak kao i fluorokinolonske kemikalije iz prethodne skupine.


Oni suzbijaju vitalnu aktivnost pneumokoka otpornih na penicilin i makrolide, anaerobne i atipične bakterije (klamidija i mikoplazma). Učinkovito protiv infekcija donjeg i gornjeg respiratornog trakta, upale mekih tkiva i kože.
To uključuje i Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin i neke druge. Međutim, tijekom kliničkih ispitivanja utvrđena je njihova toksičnost i posljedično veliki broj nuspojava. Stoga su ta imena povučena s tržišta i danas se ne koriste u medicinskoj praksi.

Povijest stvaranja

Put do dobivanja suvremenih visoko učinkovitih lijekova klase fluorokinolona bio je prilično dug.

Sve je počelo 1962. kada je nalidiksična kiselina nasumično dobivena iz klorokina (antimalarijska tvar).

Kao rezultat ispitivanja, ovaj spoj je pokazao umjerenu bioaktivnost prema gram-negativnim bakterijama.

Apsorpcija iz probavnog trakta je također bila niska, što nije omogućilo upotrebu nalidiksične kiseline za liječenje sistemskih infekcija. Međutim, lijek je dosegao visoke koncentracije u fazi izlučivanja iz tijela, zbog čega je korišten za liječenje urogenitalne sfere i nekih zaraznih bolesti crijeva. Kiselina nije dobila široku primjenu u klinici, jer su patogeni mikroorganizmi brzo razvili otpornost na njega.

Nalidixic, dobiven malo kasnije pimemidske i oksolinske kiseline, kao i lijekovi na temelju njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin i drugi) - kinolonski antibiotici. Njihova niska učinkovitost navela je znanstvenike na nastavak istraživanja i stvaranje učinkovitijih opcija. Kao rezultat brojnih eksperimenata 1978., Norfloxacin je sintetiziran vezanjem atoma fluora na molekulu kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost i bioraspoloživost osiguravaju širi raspon primjene, a znanstvenici su ozbiljno zainteresirani za izglede fluorokinolona i njihovo poboljšanje.

Od početka osamdesetih godina prošlog stoljeća dobiveno je mnogo lijekova, od kojih je 30 prošlo klinička ispitivanja, a 12 u širokoj je uporabi u medicinskoj praksi.

Primjena po području medicine

Niska antimikrobna aktivnost i preuski spektar djelovanja lijekova prve generacije dugo su ograničavali uporabu fluorokinolona isključivo na bakterijske infekcije uroloških i crijevnih bakterija.

Međutim, kasniji razvoj događaja omogućio je dobivanje visoko učinkovitih lijekova koji se danas natječu s antibakterijskim lijekovima i makrolidima penicilina. Suvremene fluorirane respiratorne formule našle su svoje mjesto u raznim područjima medicine:

gastroenterologija

Upale donjeg crijeva uzrokovane enterobakterijama bile su uspješno liječene Nevigramonom.

Kako se stvaraju napredniji lijekovi iz ove skupine, aktivni protiv većine bacila, proširuje se područje primjene.

Venerologija i ginekologija

Aktivnost antimikrobnih tableta fluorokinolona u borbi protiv mnogih patogena (osobito atipičnih) uzrokuje uspješnu kemoterapiju spolno prenosivih infekcija (kao što su mikoplazmoza, klamidija), kao i gonoreju.

Bakterijska vaginoza kod žena, uzrokovana sojevima otpornim na peniciline, također dobro reagira na sustavno i lokalno liječenje.

dermatologija

Upala i integritet epidermisa uzrokovani stafilokokima i mikobakterijama liječi se odgovarajućim klasnim lijekovima (Sparfloxacin).

Koriste se i sustavno (tablete, injekcije) i za lokalnu uporabu.

Otolaryngology

Kemijski pripravci treće generacije, vrlo učinkoviti protiv velike većine patogenih bacila, široko se koriste za liječenje ORL organa. Levofloksacin i njegovi analozi brzo zaustavljaju upale paranazalnih sinusa (sinusitis).

Ako je bolest uzrokovana sojevima mikroorganizama otpornih na većinu fluorokinolona, ​​preporučljivo je koristiti Moxy ili Hemifloksacin.

oftalmologija

Već dugo vremena znanstvenici nisu uspjeli dobiti stabilne kemijske spojeve pogodne za stvaranje tekućih oblika doziranja. To je otežalo uporabu fluorokinolona kao topikalnih lijekova. Međutim, daljnjim poboljšanjem formula bilo je moguće dobiti masti i kapi za oči.

Lomefloksacin, levofloksacin i moksifloksacin indicirani su za liječenje konjunktivitisa, keratitisa, postoperativnih upalnih procesa i za prevenciju potonjeg.

Pulmologija

Tablete fluorokinolona i drugi oblici doziranja, koji se nazivaju respiratorni, izvrsni su u ublažavanju upale donjeg i gornjeg dišnog trakta uzrokovanog pneumokokima. Kada su inficirani sojevima koji su rezistentni na makrolide i penicilin, obično se propisuju Gemifloxacin i Moxifloxacin. Karakterizira ih niska toksičnost i dobro se podnosi. U kompleksnoj kemoterapiji tuberkuloze uspješno se primjenjuju Lomefloxacin i Sparfloxacin. Potonji, međutim, češće uzrokuje negativne učinke (fotodermatitis).

Urologija i nefrologija

Fluorokinoloni su lijek izbora u borbi protiv zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Oni se učinkovito nose s gram-pozitivnim i gram-negativnim patogenima, uključujući one otporne na druge skupine antibakterijskih agenasa.

Za razliku od kinolskih antibiotika, lijekovi 2 i kasnije generacije nisu toksični za bubrege. Budući da su nuspojave blage, pacijenti dobro podnose Ciprofloksacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin i Levofloxacin. Određuje se u obliku tableta i otopina za injekcije.

terapija

Kao i svi antibakterijski lijekovi, kemijski pripravci ove skupine zahtijevaju pažljivu uporabu pod medicinskim nadzorom. Njih može odrediti samo specijalist koji je u stanju točno izračunati dozu i trajanje tijeka primjene. Neovisnost u odabiru i otkazivanju ovdje nije dopuštena.

svjedočenje

Pozitivan rezultat terapije antibioticima uvelike ovisi o ispravnoj identifikaciji patogena. Fluorokinoloni su visoko aktivni protiv slijedeće patogene mikroflore:

  • Gram-negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, uzročnik antraksa, Pseudomonas aeruginosa i drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridije, legionele i drugi.
  • Mikobakterije, uključujući bacile tuberkuloze.

Takva raznovrsna antibakterijska aktivnost pridonosi širokoj uporabi u raznim područjima medicine. Fluorokinolonski lijekovi uspješno liječe infekcije urogenitalnog područja, spolno prenosive bolesti, upale pluća (uključujući i atipične), egzacerbacije kroničnog bronhitisa, upale paranazalnih sinusa, oftalmičke bolesti bakterijske geneze, osteomijelitis, enterokolitis, duboka oštećenja kože koja prate čireve.

Popis bolesti osjetljivih na liječenje fluorokinolonima vrlo je opsežan. Osim toga, ovi lijekovi su optimalni u slučaju neučinkovitosti penicilina i makrolida, kao iu teškim oblicima propuštanja.

kontraindikacije

Da bi terapija antibioticima donijela isključivo korist, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije ove skupine kemijskih pripravaka. Nalidiksične i oksolinske kiseline su toksične za bubrege i, prema tome, zabranjene su za uporabu kod osoba s bubrežnom insuficijencijom. Moderniji lijekovi također imaju nekoliko strogih ograničenja.

Serija antibiotika fluorokinolona ima teratogeni učinak (uzrokuje mutacije i intrauterine razvojne defekte) i stoga je zabranjena tijekom trudnoće. Tijekom razdoblja laktacije može se izazvati oticanje fontanela i hidrocefalusa kod novorođenčadi.

Kod djece mlađe i srednje dobi, pod utjecajem tih kemikalija, rast kosti se usporava, pa se mogu propisati samo kao posljednje sredstvo (kada terapijska korist premašuje moguću štetu). U starijih osoba povećava se rizik od pucanja tetive. Osim toga, ne preporučuje se uporaba ove skupine antimikrobnih tableta s dijagnosticiranim konvulzivnim sindromom.

Da ne biste uzrokovali nepopravljivu štetu vlastitom tijelu, strogo se pridržavajte medicinskih recepata i nikada se ne liječite!

Na našim stranicama možete se upoznati s većinom grupa antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. Da biste to učinili, napravite odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web-lokacije.

Fluorokinolonska skupina. Objasnite, upozorite, savjetujte

Dragi farmaceuti, halo!

Nedavno smo analizirali najpopularnije antibiotske skupine.

Danas bih se želio zadržati na još jednoj skupini iznimno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Oni nisu antibiotici zato što nemaju prirodnih kolega. Ali u smislu učinkovitosti, oni nisu niži od njih.

Ako brzo odgovorite na pitanja, ne možete čitati dalje:

  • Koliko generacija fluorokinolona trenutno postoji na tržištu?
  • Navedite barem jedan lijek svake generacije ove skupine.
  • Kako se generacije razlikuju jedna od druge?
  • Koji se od fluorokinolona uglavnom koristi za infekcije urogenitalnog sustava?
  • Navedite rijetku nuspojavu koju uzrokuje ova skupina lijekova.
  • U kojoj dobi se mogu koristiti fluorokinoloni i zašto?

Pa, kako? Jeste li to učinili?

Ako ne, nastavite razgovor.

Iz povijesti fluorokinolona

"Roditelji" fluorokinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Neugrammon), pimemidska kiselina (Palin), itd.

Siguran sam da ćete ga nazvati kad se koriste.

Tako je. Poželjno, s infekcijama urinarnog trakta. Kinoloni su u biti urozeptici, tj. lijekove, oslobađajući bakterijske napadače iz mjehura, bubrega, uretera.

Nedavno se ta sredstva sve manje imenuju, jer se na tržištu pojavljuju mnogo učinkovitiji lijekovi.

Kinoloni su sintetizirani slučajno, tijekom istraživanja antimalarijskog lijeka koji se zove klorokin.

Nekoliko godina nakon njihovog otkrića, jedan od znanstvenika došao je na ideju da doda atom fluora u formulu za kinolone i vidi što će se dogoditi. I ispostavilo se da je potpuno nova skupina antibakterijskih agenasa, koja je po učinkovitosti usporediva s cefalosporinima.

Fluorokinolonska skupina. Značajke generacija

U nekim publikacijama, kinoloni se smatraju zajedno s fluorokinolonima i smatraju se njihovom prvom generacijom.

Dogodi se neka vrsta smeća: kinoloni su prva generacija fluorokinolona.

No, ispostavilo se da je grupa potpuno drugačija, s različitim obilježjima i indikacijama!

Tako ću govoriti kao što mi zdrav razum govori.

Danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona razlikuju se po spektru antibakterijske aktivnosti.

Svaka nova generacija na neki način nadilazi prethodnu.

Generacija 1 naziva se "gram-negativna" jer lijekovi koji pripadaju ovoj generaciji djeluju na širok raspon gram-negativnih bakterija. I od gram-pozitivnih samo na maloj šaci: nekoliko sorti stafilokoka, listerija, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dopustite mi da vas podsjetim na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (patogen gonoreje), meningokok (patogeni gnojni meningitis), E. coli, salmonela, šigela, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilni bacil, itd.

Pripreme prve generacije mogu se podijeliti u 2 skupine:

Sistemski: Ciprofloksacin, Lomefloksacin i Ofloksacin. Oni prodiru u različite organe i tkiva, stoga se koriste za infekcije različitih lokalizacija: respiratornog trakta, uha, očiju, paranazalnih sinusa, nosa, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

Uroseptici: norfloksacin i pefloksacin. Ta sredstva stvaraju visoke koncentracije u mokraći, pa se najčešće koriste za infekcije urogenitalnog sustava.

No, lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazmu, anaerob.

Norfloksacin je također uključen u kapi za oči i kapi za uši, nazvane Normaks.

Druga generacija nazvana je "respiratorna", budući da agensi povezani s njom djeluju ne samo na one patogene kao i prva generacija, već i na većinu patogena infekcija respiratornog trakta (pneumokoka, Mycoplasma pneumoniae, itd.)

Oni se dobro nose s istim neprijateljima ljudi kao i prva generacija, ali također s pneumokokima, klamidijom i mikoplazmama.

3. generacija - nazvat ću je "oluja anaerobima".

Pri prikupljanju materijala za članak upoznala sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidjela u asortimanu ljekarni. Ne vidim razloga da govorim o "mrtvim dušama". Tako ja zovem najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Droge, odnosno, lijek, treća generacija fluorokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus može uništiti anaerobne bakterije. Sjećaš se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi koji, za razliku od svoje braće na umu, ne trebaju kisik za puni život.

Oni uzrokuju ozbiljne infekcije. Njihovi toksini su izuzetno agresivni, sposobni su zaraziti vitalne organe i uzrokovati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne rane.

Anaerobne bakterije su također odgovorne za tetanus, plinsku gangrenu, botulizam i toksikoinfekcije koje se prenose hranom.

Tako se iz generacije u generaciju širi spektar antibakterijske aktivnosti fluorokinolona.

Prednosti fluorokinolonske skupine

Vjerojatno ste primijetili da su pripreme za ovu skupinu voljeli mnogi liječnici, pa se često propisuju.

Što su oni u njima našli?

Naznačimo njihove prednosti.

  1. Imaju širok spektar djelovanja.
  2. Duboko prodiru u razna tkiva.
  3. Imaju dulji poluživot, tako da se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
  4. Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, stoga su dostupni u obliku oralnih oblika, što je mnogo prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
  5. Vrlo učinkovit.
  6. Dobro se podnosi.

Mehanizam djelovanja fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju baktericidno djelovanje. Oni inhibiraju enzime koji su neophodni za sintezu DNA kćeri bakterijskih stanica. Što je DNA? To je "srce" ćelije, to je njegov genetski kod, "instrukcija" kako živjeti i biti dobar. Nema "uputa" - nema života.

Indikacije za uporabu fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju širok, čak i najširi raspon indikacija:

  • Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
  • Infekcije mokraćnog sustava i prostate: cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Posebno dobro nositi s njima norfloksacin i pefloksacin.
  • Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
  • Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis itd.)
  • Crijevne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.)
  • Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
  • Sepsa.
  • Meningitis.
  • Tuberkuloza.
  • Infekcije oka, vanjsko uho (norfloksacin).

Izbor skupine fluorokinolona ovisi o vrsti i težini bolesti, njezinom trajanju, vrsti patogena i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin je najaktivniji fluorokinoloni u odnosu na gram-negativne bakterije. Ona nadmašuje svoje "kolege" u akciji na plavom bacilu gnoja. Koristi se u kombiniranoj terapiji tuberkuloze otporne na lijekove.

Ofloksacin - iz generacije 1, najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova druge i treće generacije.

Norfloksacin i pefloksacin posebno su dobri za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloksacin, osim toga, prodire u krvno-moždanu barijeru bolje od drugih fluorokinolona, ​​stoga se koristi kod meningitisa (za to postoji oblik koncentrata za intravenozno davanje).

Sparfloksacin je duži od djelovanja drugih lijekova u ovoj skupini. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin je izomer ofloksacina, ali je 2 puta aktivniji i bolje se podnosi.

Moksifloksacin iz cijele skupine najaktivniji je protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazmi, anaerobnih stanica. Može se koristiti empirijski (tj. Slijepo, bez bakterija za zasijavanje) za teške infekcije različitih lokalizacija.

Kontraindikacije za uporabu fluorokinolona

  • trudnoća
  • Dojenje
  • Alergijske reakcije na fluorokinolone,
  • Djeca i adolescencija.

Fluorokinoloni su kontraindicirani do 18 godina, kao iu pokusima na životinjama, istraživači su zabilježili kašnjenje u razvoju tkiva hrskavice. Dakle, oni obično nisu propisani do kraja formiranja kostura. Iako, u nekim slučajevima, liječnici pod njihovom odgovornošću propisuju fluorokinolone za djecu. Na primjer, s cističnom fibrozom ili netolerancijom na druga antibakterijska sredstva.

Najčešće nuspojave fluorokinolona

  1. Na dijelu probavnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev. Stoga im savjetujte da jedu nakon obroka.
  2. Povrede središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, napadaji (kod osoba s epilepsijom).
  3. Fotodermatoza, tj. povećana osjetljivost kože na ultraljubičaste zrake. Pod djelovanjem sunca, fluorokinoloni su uništeni, nastaju slobodni radikali i uzrokuju oštećenje kože.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove grupe, morate ponuditi kremu za sunčanje. Osobito u ljetnim i sunčanim područjima.

Više od drugih, lomefloksacin (Lomflox) i sparfloksacin (Sparflo) razlikuju se po svojoj sposobnosti da uzrokuju fotodermatozu.

  1. Poboljšanje jetrene trasaminaze. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo lijepo uzeti fluorokinolonski agens u kombinaciji s hepatoprotektorom. Rijetko, ali dolazi do medicinskog hepatitisa.
  2. Povećan QT interval na EKG-u. Za zdrave ljude to nije zastrašujuće. A ako lijek uzima osoba koja ima ozbiljne srčane probleme, može doći do aritmije. No, to se događa kada se uzimaju velike doze lijeka.
  1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive i njezina ruptura. Najčešće, Ahilova tetiva pati. To se uglavnom događa kod starijih osoba.

Pojavljuju se tendiniti jer fluorokinoloni inhibiraju aktivnost enzima potrebnog za sintezu kolagenskog proteina. I ona čini osnovu tetiva, i zapravo vezivnog tkiva.

Važno je:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istodobno s antacidom i vitaminsko-mineralnim kompleksom, stvaraju se netopljivi kompleksi, a lijek neće imati željeni učinak. Stoga bi prekid između njihovih tehnika trebao biti najmanje 4 sata.

I sada se prisjećamo svih gore navedenih i navodimo popis preporuka kupcu.

5 preporuka kupcu prilikom prodaje lijeka iz skupine fluorokinolona

Ako prodajete lijek iz skupine fluorokinolona:

  1. Ponudite kremu za sunčanje. Govorite ovako: “Ovaj lijek povećava osjetljivost kože na sunčevu svjetlost i može izazvati osip. Stoga vam savjetujem da kupite još jedan proizvod kako biste zaštitili kožu od sunca. ”
  2. Ako osoba odbije točku 1, upozorite: "Izbjegavajte izlaganje suncu cijelo razdoblje liječenja i još 3 dana nakon njegova prestanka."
  3. Ponudite hepatoprotektor ("Je li vam liječnik dao nešto za zaštitu jetre?")
  4. Recite da trebate uzeti lijek nakon obroka, piti puno tekućine kako biste smanjili njezin iritantni učinak na želudac.
  5. Ako osoba, zajedno s lijekom skupine fluorokinolona, ​​dobije drugi antacidni pripravak ili vitaminsko-mineralni kompleks, preporučuje se njihovo razrjeđivanje na vrijeme (najmanje 4 sata pauze).

To je sve za danas. Kako vam se sviđa članak, prijatelji?

Ako imate što dodati, komentirati, pišite u prozoru s komentarima u nastavku.

Bio bih vam zahvalan ako podijelite link na članak sa svojim kolegama.

Vidimo se opet na blogu "Apoteka za čovjeka"!

P.s. Ako već niste pretplaćeni na nove članke bloga, možete to učiniti upravo sada potrošivši samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, ispunite obrazac za pretplatu, koji ćete vidjeti na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi pretplatu u dolaznom pismu. Nakon toga primit ćete poruku e-pošte s vezom za preuzimanje korisnih varalica.

Ako niste primili pismo, provjerite mapu neželjene pošte.

Je li nešto pošlo po zlu? Pogledajte upute.

Još uvijek ne radi? Piši na. Mi ćemo razumjeti!

Dragi moji čitatelji!

Ako vam se sviđa članak, ako želite nešto pitati, dodati, podijeliti iskustvo, možete to učiniti u posebnom obliku ispod.

Samo nemojte šutjeti! Vaši komentari su moja glavna motivacija za nove kreacije za VAS.

Bio bih vrlo zahvalan ako podijelite link na ovaj članak sa svojim prijateljima i kolegama na društvenim mrežama.

Samo kliknite na društvene gumbe. mreže u kojima ste član.

Kliknite na društvene tipke. mreže povećava prosječnu provjeru, prihode, plaće, smanjuje šećer, krvni tlak, kolesterol, eliminira osteohondrozu, plosnatost, hemoroide!

Fluorokinolonski antibiotici

Fluorokinoloni su antibiotski antibiotici širokog spektra. Gram-negativna, gram-pozitivna i atipična mikroflora pokazuje osjetljivost na lijekove koji sadrže antibiotike s popisa fluorokinolona.

Fluorokinolonska skupina

Fluorokinoloni su skupina antibakterijskih lijekova koji se dobivaju fluoriniranjem (dodavanjem atoma fluora) molekulom kinolona - oksolinskom, nalidiksnom, pipemido kiselinom. Antibiotici su ušli u medicinsku praksu 80-ih godina prošlog stoljeća.

Fluorokinoloni djeluju baktericidno, inhibirajući djelovanje nekoliko bakterijskih enzima potrebnih za razmnožavanje infektivnih agensa.

Antibiotici dugo ostaju aktivni nakon uvođenja u krv ili oralnu primjenu. To vam omogućuje da koristite lijek s učestalošću od 1 ili 2 puta dnevno.

Širok raspon antimikrobne aktivnosti i izražene baktericidne osobine omogućuju uporabu fluorokinolona kao monoterapije, bez imenovanja drugih skupina antimikrobnih sredstava.

Biološka raspoloživost antibiotika je 80 - 100%. Smetnje ne smanjuju bioraspoloživost lijekova u tabletama, iako usporava apsorpciju lijekova.

klasifikacija

Fluorokinoloni su derivati ​​kinolona. U klasifikaciji antimikrobnih lijekova, kinoloni / fluorokinoloni kinoloni smatraju se prvom generacijom.

U razvrstavanju kinolona / fluorokinolona sredstva se svrstavaju kao lijekovi:

  • 1 generacije - kinoloni (preparati Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 generacije - ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin;
  • 3 generacije - levofloksacin, sparfloksacin, hemifloksacin;
  • 4 generacije - moksifloksacin.

Upotreba antibiotika

Fluorokinoloni su učinkoviti protiv uzročnika infektivnih bolesti:

  • dišni organi - donji, gornji dišni trakt;
  • koža, vezivno tkivo;
  • genitourinarni sustav;
  • probavni organi;
  • kosti, zglobovi;
  • oko;
  • živčani sustav.

Najizraženija baktericidna svojstva u odnosu na:

  • gram-negativna mikroflora - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • atipična mikroflora - klamidija, mikoplazma, mikobakterija.

U odnosu na gram-pozitivne stafilokoke, streptokoke, pneumokoke, aktivnost je manja u lijekovima druge generacije. Fluorokinoloni od 2, 3 generacije nisu učinkoviti protiv infekcija uzrokovanih anaerobnom mikroflorom.

3. i 4. generacija visoko aktivnih na stafilokoke, pneumokoke, streptokoke. Novi fluorokinoloni nazivaju se respiratorni fluorokinoloni i široko se primjenjuju protiv upale pluća, bronhitisa i bolesti gornjeg dišnog sustava u odraslih.

Fluorokinoloni 2 generacije

Najčešće proučavani i najčešće korišteni fluorokinoloni su ofloksacin, ciprofloksacin, pefloksacin. Rani fluorokinoloni koriste se uglavnom protiv crijevnih infekcija, liječe spolno prenosive bolesti, bolesti mokraćnog sustava.

Ciprofloksacin se propisuje uglavnom protiv crijevnih infekcija, gnojnog pijelonefritisa, cistitisa, infekcija uzrokovanih plavim gnojem. Pročitajte više o ovoj skupini antibiotika na stranici "Ciprofloksacin".

ofloksacin

Farmaceutska industrija proizvodi ofloksacine u obliku tableta, očne masti, otopine za infuzije, što im omogućuje široku primjenu u medicinskoj praksi protiv bolesti različitih organskih sustava.

Popis ofloksacina - antibiotika druge generacije fluorokinolonske skupine uključuje lijekove s nazivima:

Lijekovi koji sadrže ofloksacin liječe infekcije koje uzrokuju atipična mikroflora, tuberkuloza, gonoreja, prostatitis.

Ofloksacini se koriste u obliku očne masti i u liječenju očnih bolesti. Djeca od 1 godine prepisuju ofloksacin mast za oči.

Međutim, tablete, injekcije ofloksacina, dopuštene su, prema uputama, tek nakon 18 godina.

pefloksacin

Popis pefloksacina uključuje lijekove:

  • Pefloksacin-AKOS - u obliku tableta, koncentrat za injekcije;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Pefloksacini se koriste protiv:

  • kolecistitis;
  • adneksitisa;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • ENT bolesti - otitis, sinusitis, faringitis, tonzilitis.

Pefloksacin-AKOS se propisuje protiv infekcija uzrokovanih gram-negativnim aerobima - E. coli, Klebsiella, hemofilni bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - stafilokoki, streptokoki i intracelularni paraziti, koji uključuju legionelu, mikoplazmu, klamidiju, također su osjetljivi na antibiotik.

Pefloksacini su dostupni u obliku tableta i otopina za injekcije. Zbog toga se mogu koristiti u korak terapiji, počevši s intravenskim injekcijama i zatim prelazak na uzimanje tableta.

lomefloksatsin

Lomefloksacini uključuju:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Lomefloksacin hidroklorid;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloksacini se preporučuju za uporabu protiv infekcija bubrega, mokraćnog mjehura, uretera i bilijarnog trakta. Oni su učinkoviti protiv gnojnih kožnih infekcija, opeklina, otvorenih rana.

Uz slabu podnošljivost rifampicina - glavnog antibiotika koji ubija bacil tuberkuloze, lomefloksacini se koriste u liječenju tuberkuloze zajedno s izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom.

norfloksacin

Skupina norfloksacina uključuje lijekove:

Norfloksacini uglavnom liječe infekcije mokraćnog sustava i crijeva, jer se u tim organima lijekovi akumuliraju u terapijskim koncentracijama.

Antibiotici ove skupine koriste se protiv prostatitisa, uretritisa, salmoneloze, šigeloze. U obliku kapi za oči propisan je antibiotik za blefaritis, keratitis, konjunktivitis.

Kako Normaks kapi za uši norfloksacina, propisuje se za djecu s otitisom, počevši od 12. godine.

Treća generacija fluorokinolona

Fluorkinolonski antibiotici treće generacije pronašli su praktičnu primjenu protiv:

  • bolesti uzrokovane Pseudomonas aeruginosa;
  • bolesti dišnog sustava.

Tavanic, Avelox propisan za kronični bronhitis, tešku upalu pluća. Što se tiče učinkovitosti, ti antibiotici nisu inferiorni u odnosu na tretman cefalosporina treće generacije u kombinaciji s makrolidima.

Novi fluorokinoloni su učinkoviti protiv spolno prenosivih infekcija, kao što su gonoreja, klamidija.

levofloksacin

Tretmani koji sadrže levofloksacin uključuju:

Pripravci s ovog popisa propisani su za blage i umjerene jakosti respiratornih, infekcija mokraćnog sustava, infekcija prostatitisa.

Antibiotici se također koriste u liječenju čireva na želucu, ako se pojavljuju kao rezultat infekcije bakterije Helicobacter pylori.

Levofloksacin se propisuje za čireve zajedno s amoksicilinom i omeprazolom ili njegovim ekvivalentom. Ako ste alergični na peniciline, amoksicilin se zamjenjuje Tinidazolom.

sparfloksacin

Popis sparfloksacina predstavljen je jednim lijekom u tabletama Sparflo. Proizvodnja Respare i Sparbacta, prethodno korištenih, prekinuta je.

Sparflo propisan odraslima nakon 18 godina s bolestima:

  • KOPB;
  • pneumoniju;
  • abdominalne infekcije;
  • otitis, sinusitis uzrokovan piocijanskim štapićem, stafilokokom;
  • infekcije kože;
  • osteomijelitis;
  • leprozu;
  • tuberkuloza.

Sparfloksacin je najučinkovitiji kod kožnih bolesti uzrokovanih stafilokoknom infekcijom i mikobakterijama.

Gemifloxacin

Hemifloksacini uključuju lijek Fitiv. Antibiotik propisan za upalu pluća, kronični bronhitis, akutni sinusitis kod odraslih.

Djeca pilule Faktiv zabranjen do 18 godina. Kod uzimanja tableta, osim uobičajenih nuspojava s fluorokinolonima, moguće su sljedeće:

  • oštećenje tetiva, osobito u starosti;
  • aritmija, ako pacijent ima EKG poremećaj u obliku produženog QT intervala.

Spektar aktivnosti hemifloksacina, u usporedbi s drugim fluorokinolonima, proširuje se zbog djelovanja protiv streptokoka otpornih na peniciline, cefalosporine, makrolide.

Lijek se propisuje jednom dnevno, tijek terapije za upalu pluća traje od 7 do 14 dana. Trajanje liječenja kroničnog bronhitisa ili akutnog sinusitisa je 5 dana

Četvrta generacija fluorokinolona

Pripravci koji sadrže moksifloksacin kao aktivni sastojak:

Moksifloksacini su dostupni u tabletama i u obliku otopina za intravenozno davanje, što je pogodno za upotrebu u postupnom liječenju respiratornih infekcija.

Antibiotici koji sadrže moksifloksacin liječe se od upale pluća uzrokovane tipičnom i atipičnom mikroflorom, uključujući hemofilne bacile, mikoplazme, klamidiju, klebsielu.

Moksifloksacini se koriste u akutnim, teškim uvjetima, protiv sinusitisa, bronhitisa, peritonitisa.

Kontraindikacije za antibiotike

Zabranjeni fluorokinoloni u tabletama i injekcijama:

  • mlađi od 18 godina;
  • trudnice;
  • tijekom laktacije;
  • s epilepsijom, hemolitičkom anemijom, zatajenjem bubrega;
  • u slučaju alergije na fluorokinolone.

Tijekom liječenja ne možete voziti automobil i raditi s pokretnim strojevima. Antibiotici mogu uzrokovati smanjenje sposobnosti koncentracije, usporiti brzinu reakcije.

Kod liječenja fluorokinolona povećava se rizik od pucanja tetive u svih bolesnika. U posebnoj rizičnoj skupini:

  • osobe starije od 60 godina;
  • žene;
  • osobe koje uzimaju glukokortikosteroidi;
  • pacijenti s reumatoidnim artritisom;
  • bolesnika nakon transplantacije bubrega, srca, pluća.

Kako bi se uklonila mogućnost pucanja tetive, prilikom uzimanja antibiotika potrebno je smanjiti bilo kakvu tjelesnu aktivnost.

Nuspojave fluorokinolona

Najčešći slučajevi primjene fluorokinolona povezani su s povredom probavnog sustava. Pacijent može doživjeti:

  • mučnina;
  • žgaravica;
  • uzrujana stolica;
  • slab apetit;
  • povraćanje;
  • bol u trbuhu.

Nuspojava uzimanja antibiotika može biti poraz hrskavice, tetiva. Ova nuspojava je češća kod starijih osoba, ali se ponekad javlja u mladoj dobi.

Moguće reakcije živčanog sustava, manifestiraju se:

  • vrtoglavica;
  • poremećaj spavanja;
  • glavobolja;
  • rijetko - grčevi.

Tijekom liječenja potrebno je ograničiti izlaganje suncu, jer se pod djelovanjem ultraljubičastog zračenja može razviti fotodermatitis.

Ponekad postoji povećana toksičnost fluorokinolona za jetru. Pojavljuju se znakovi oštećenja jetre:

  • najčešće - visoka aktivnost jetrenih enzima transaminaza, koje su asimptomatske;
  • rjeđe, kolestatska žutica, hepatitis;
  • rijetko - nekroza jetre.

Dugotrajna primjena fluorokinolona može dovesti do gljivičnih infekcija (kandidijaza) sluznice, membranskog kolitisa - akutne upale debelog crijeva.

Moguće su promjene u općem testu krvi. Odstupanja su sljedeći popis bolesti:

  • hemolitička anemija;
  • smanjenje broja leukocita;
  • smanjenje broja trombocita;
  • agranulocitoza.

Značajke liječenja fluorokinolonima

U liječenju bolesti mokraćnog sustava dobro su se pokazali ciprofloksacini, levofloksacini, ofloksacini, norfloksacini.

Predstavnici 2. generacije fluorokinolona uspješno se koriste za liječenje kroničnog prostatitisa. Abaktal, Zanotsin propisuje 0,4 g dva puta dnevno, a uz imenovanje Maksakvina dovoljno je jedno davanje 0,4 g aktivnog sastojka lomefloksacina dnevno.

Fluorokinoloni su dobro poznati u liječenju gonoreje. Upotrebljavaju se istovremeno s antibioticima brojnih makrolida kao složenom terapijom.

Ciprofloksacin, pefloksacin, ofloksacin, levofloksacin koriste se protiv bakterijskog meningitisa. Fluorokinoloni se propisuju za sprečavanje meningitisa u slučaju teškog otitisa, sinusitisa i drugih ENT bolesti.

Fluorokinolonski lijekovi propisani su za antibiotike otporne na penicilin i neučinkovitu terapiju makrolidima i cefalosporinima. Sredstva izbora kada su patogena mikroflora otporna na antimikrobna sredstva drugih klasa su hemifloksacin i moksifloksacin.

Topičke pripreme

Za liječenje očiju koriste se tekući oblici fluorokinolona u obliku kapi. Farmaceutska industrija proizvodi preparate za vanjsku uporabu za liječenje i djece i odraslih.

Kapi za oči imaju različitu koncentraciju aktivne tvari, koja može biti:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​kapi, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloksacin - Lofox.

Otitis se liječi uzimanjem kapi za uši koje sadrže ofloksacin - Uniflox, Danzil - kapi za uši i oči.

Kožne zarazne bolesti liječe se upotrebom masti koje sadrže ofloksacin - masti Floxal, Ofloxacin, kombiniranog lijeka Oflomelida.

Oflomelid, osim antibiotika, sadrži anestetik lidokaina i sredstvo za ubrzavanje popravka tkiva. To omogućuje učinkovitu primjenu Oflomelida u dubokim opeklinama, trofičkim čirevima, preljevima, fistulama kod odraslih.

Kako uzimati antibiotike u tabletama

Primanje tableta fluorokinolona ne može se kombinirati s pripravcima željeza, bizmuta, cinka.

Tijekom dana morate uzeti dovoljnu količinu tekućine, ne manje od 1,2 litre. Antibiotičku tabletu operite cijelom čašom vode.

Potrebno je strogo slijediti režim liječenja, ali ako slučajno preskočite lijek, ne možete udvostručiti dozu.

Tijekom cijelog tijeka liječenja i 3 dana nakon zadnje doze lijeka, nije moguće sunčanje. Pojava znakova koji ukazuju na mogućnost nuspojava služi kao osnova za povlačenje lijeka i posjet liječniku.

Liječenje djece

Lijekovi koji sadrže fluorokinolone zabranjeni su za liječenje djece zbog rizika od:

  • konvulzivni sindrom;
  • usporavanje rasta kostiju;
  • negativni učinci lijekova na hrskavicu, ligamente, tetive.

No, za posebno teške infekcije uzrokovane Pusillary Pylori, za cističnu fibrozu, liječnik može propisati djetetu fluorokinolone pod stalnim liječničkim nadzorom.

Fluorokinoloni tijekom trudnoće i dojenja

Fluorokinoloni imaju teratogeni učinak, tj. Imaju negativan učinak na formiranje fetusa, zbog čega je zabranjen tijekom trudnoće. Ako žena uzme antibiotike iz ove skupine tijekom dojenja, onda dijete može imati proljeće, hidrocefalus ispupčen.

Nisu dokazani teratogeni učinci u trudnoći na moksifloksacine. Lijekovi koji sadrže moksifloksacin mogu se koristiti tijekom trudnoće pod nadzorom liječnika i uzimajući u obzir mogući rizik za fetus i beneficije za majku.

Međutim, moksifloksacin prodire u majčino mlijeko, zbog čega dojenje se pri uzimanju antibiotika privremeno prekida.

Tretirajte srce

Savjeti i recepti

Antimikrobna sredstva iz skupine fluorokinolona

Moderni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate klase penicilina.

To se događa zbog iracionalnog nekontroliranog korištenja i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće iz sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - omogućuje uspješno suočavanje s mnogim opasnim oboljenjima s minimalnim negativnim posljedicama za tijelo. Šest suvremenih lijekova čak je uključeno u popis bitnih lijekova.

Fluorokinolonski antibiotici: imena lijekova, njihovi učinci i analozi

Potpuna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstava pomoći će tablici u nastavku. Stupci prikazuju sve alternativne trgovačke nazive za kinolone.

Značajke kemijske strukture aktivne tvari već duže vrijeme nisu dopuštale dobivanje tekućih oblika za doziranje fluorokinolonskih serija, a proizvedene su samo u obliku tableta. Moderna farmaceutska industrija nudi solidan izbor kapi, masti i drugih vrsta antimikrobnih sredstava.

Čitajte dalje: Saznajte više o modernoj klasifikaciji antibiotika po skupinama parametara.

Fluorokinolonski antibiotici

Spomenuti spojevi su antimikrobni lijekovi koji su visoko aktivni i protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (tzv. Široki spektar). Antibiotici u strogom smislu riječi nisu, jer se dobivaju kemijskom sintezom. No, unatoč razlikama u strukturi, podrijetlu i nedostatku prirodnih analoga, pripisuju im se zbog svojih svojstava:

Ove kemikalije se sistematiziraju na temelju razlika u kemijskoj strukturi i spektru antimikrobne aktivnosti.

Klasifikacija: četiri generacije

Ne postoji jedinstvena stroga sistematizacija kemijskih proizvoda ove vrste. Podijeljeni su prema položaju i broju atoma fluora u molekuli u mono-, di- i trifluorokinolone, kao i respiratorne i fluorirane vrste.

U procesu istraživanja i poboljšanja prvih kinolonskih antibiotika dobivene su 4 generacije leka. fondova.

Nefluorirani kinoloni

To su Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, dobiveni na bazi nalidiksnih, pipimidovih i oksolinskih kiselina. Quinol antibiotici su kemijski pripravci po izboru u liječenju bakterijske upale mokraćnog sustava, gdje dosežu maksimalnu koncentraciju, jer se izlučuju nepromijenjeni.

Učinkoviti su protiv salmonele, šigele, klebsiele i drugih eterobakterija, ali ne prodiru dobro u tkiva, što sprječava uporabu kinolona za sustavnu antibiotsku terapiju, ograničenu na određene crijevne patologije.

Gram-pozitivni koki, pio-gnojni bacil i svi anaerobi su otporni. Osim toga, postoji nekoliko izraženih nuspojava u obliku anemije, dispepsije, citopenije i štetnih učinaka na jetru i bubrege (kinolon je kontraindiciran u bolesnika s dijagnosticiranom patologijom tih organa).

gram

Gotovo dva desetljeća istraživanja i poboljšanja eksperimenta doveli su do stvaranja fluorokinolona druge generacije.

Prvi je bio Norfloxacin, dobiven vezanjem atoma fluora na molekulu (u položaju 6). Sposobnost da uđe u tijelo, dosegne povišene koncentracije u tkivima, omogućila je da se ona koristi za liječenje sistemskih infekcija izazvanih Staphylococcus aureusom, mnogim gramskim mikroorganizmima i nekim gram + štapićima.

Zlatni standard postao je Ciprofloksacin, koji se široko koristi u kemoterapiji kod urogenitalnih bolesti, upale pluća, bronhitisa, prostatitisa, antraksa i gonoreje.

Malo je nuspojava, što pridonosi dobroj toleranciji pacijenta.

respiratorni

Ovaj razred dobio je ime zbog svoje visoke učinkovitosti protiv bolesti donjeg i gornjeg dišnog sustava. Baktericidno djelovanje na otporne (na penicilin i njegove derivate) pneumokoke jamstvo je uspješnog liječenja sinusitisa, upale pluća i bronhitisa u akutnoj fazi. U medicinskoj praksi koriste se levofloksacin (Ofloksacin je lijevi izomer), Sparfloksacin i Temafloksacin.

Njihova biodostupnost je 100%, što vam omogućuje uspješno liječenje zaraznih bolesti bilo koje ozbiljnosti.

Respiratorni anti-anaerobni

Moxifloxacin (Avelox) i Hemifloxacin karakterizira isti baktericidni učinak kao i fluorokinolonske kemikalije iz prethodne skupine.

Oni suzbijaju vitalnu aktivnost pneumokoka otpornih na penicilin i makrolide, anaerobne i atipične bakterije (klamidija i mikoplazma). Učinkovito protiv infekcija donjeg i gornjeg respiratornog trakta, upale mekih tkiva i kože.
To uključuje i Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin i neke druge. Međutim, tijekom kliničkih ispitivanja utvrđena je njihova toksičnost i posljedično veliki broj nuspojava. Stoga su ta imena povučena s tržišta i danas se ne koriste u medicinskoj praksi.

Povijest stvaranja

Put do dobivanja suvremenih visoko učinkovitih lijekova klase fluorokinolona bio je prilično dug.

Sve je počelo 1962. kada je nalidiksična kiselina nasumično dobivena iz klorokina (antimalarijska tvar).

Kao rezultat ispitivanja, ovaj spoj je pokazao umjerenu bioaktivnost prema gram-negativnim bakterijama.

Apsorpcija iz probavnog trakta je također bila niska, što nije omogućilo upotrebu nalidiksične kiseline za liječenje sistemskih infekcija. Međutim, lijek je dosegao visoke koncentracije u fazi izlučivanja iz tijela, zbog čega je korišten za liječenje urogenitalne sfere i nekih zaraznih bolesti crijeva. Kiselina nije dobila široku primjenu u klinici, jer su patogeni mikroorganizmi brzo razvili otpornost na njega.

Nalidixic, dobiven malo kasnije pimemidske i oksolinske kiseline, kao i lijekovi na temelju njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin i drugi) - kinolonski antibiotici. Njihova niska učinkovitost navela je znanstvenike na nastavak istraživanja i stvaranje učinkovitijih opcija. Kao rezultat brojnih eksperimenata 1978., Norfloxacin je sintetiziran vezanjem atoma fluora na molekulu kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost i bioraspoloživost osiguravaju širi raspon primjene, a znanstvenici su ozbiljno zainteresirani za izglede fluorokinolona i njihovo poboljšanje.

Od početka osamdesetih godina prošlog stoljeća dobiveno je mnogo lijekova, od kojih je 30 prošlo klinička ispitivanja, a 12 u širokoj je uporabi u medicinskoj praksi.

Pročitajte dalje: Izumitelj antibiotika ili povijest spasenja čovječanstva

Primjena po području medicine

Niska antimikrobna aktivnost i preuski spektar djelovanja lijekova prve generacije dugo su ograničavali uporabu fluorokinolona isključivo na bakterijske infekcije uroloških i crijevnih bakterija.

Međutim, kasniji razvoj događaja omogućio je dobivanje visoko učinkovitih lijekova koji se danas natječu s antibakterijskim lijekovima i makrolidima penicilina. Suvremene fluorirane respiratorne formule našle su svoje mjesto u raznim područjima medicine:

gastroenterologija

Upale donjeg crijeva uzrokovane enterobakterijama bile su uspješno liječene Nevigramonom.

Kako se stvaraju napredniji lijekovi iz ove skupine, aktivni protiv većine bacila, proširuje se područje primjene.

Venerologija i ginekologija

Aktivnost antimikrobnih tableta fluorokinolona u borbi protiv mnogih patogena (osobito atipičnih) uzrokuje uspješnu kemoterapiju spolno prenosivih infekcija (kao što su mikoplazmoza, klamidija), kao i gonoreju.

Bakterijska vaginoza kod žena, uzrokovana sojevima otpornim na peniciline, također dobro reagira na sustavno i lokalno liječenje.

dermatologija

Upala i integritet epidermisa uzrokovani stafilokokima i mikobakterijama liječi se odgovarajućim klasnim lijekovima (Sparfloxacin).

Koriste se i sustavno (tablete, injekcije) i za lokalnu uporabu.

Otolaryngology

Kemijski pripravci treće generacije, vrlo učinkoviti protiv velike većine patogenih bacila, široko se koriste za liječenje ORL organa. Levofloksacin i njegovi analozi brzo zaustavljaju upale paranazalnih sinusa (sinusitis).

Ako je bolest uzrokovana sojevima mikroorganizama otpornih na većinu fluorokinolona, ​​preporučljivo je koristiti Moxy ili Hemifloksacin.

oftalmologija

Već dugo vremena znanstvenici nisu uspjeli dobiti stabilne kemijske spojeve pogodne za stvaranje tekućih oblika doziranja. To je otežalo uporabu fluorokinolona kao topikalnih lijekova. Međutim, daljnjim poboljšanjem formula bilo je moguće dobiti masti i kapi za oči.

Lomefloksacin, levofloksacin i moksifloksacin indicirani su za liječenje konjunktivitisa, keratitisa, postoperativnih upalnih procesa i za prevenciju potonjeg.

Pulmologija

Tablete fluorokinolona i drugi oblici doziranja, koji se nazivaju respiratorni, izvrsni su u ublažavanju upale donjeg i gornjeg dišnog trakta uzrokovanog pneumokokima. Kada su inficirani sojevima koji su rezistentni na makrolide i penicilin, obično se propisuju Gemifloxacin i Moxifloxacin. Karakterizira ih niska toksičnost i dobro se podnosi. U kompleksnoj kemoterapiji tuberkuloze uspješno se primjenjuju Lomefloxacin i Sparfloxacin. Potonji, međutim, češće uzrokuje negativne učinke (fotodermatitis).

Urologija i nefrologija

Fluorokinoloni su lijek izbora u borbi protiv zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Oni se učinkovito nose s gram-pozitivnim i gram-negativnim patogenima, uključujući one otporne na druge skupine antibakterijskih agenasa.

Za razliku od kinolskih antibiotika, lijekovi 2 i kasnije generacije nisu toksični za bubrege. Budući da su nuspojave blage, pacijenti dobro podnose Ciprofloksacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin i Levofloxacin. Određuje se u obliku tableta i otopina za injekcije.

terapija

Kao i svi antibakterijski lijekovi, kemijski pripravci ove skupine zahtijevaju pažljivu uporabu pod medicinskim nadzorom. Njih može odrediti samo specijalist koji je u stanju točno izračunati dozu i trajanje tijeka primjene. Neovisnost u odabiru i otkazivanju ovdje nije dopuštena.

svjedočenje

Pozitivan rezultat terapije antibioticima uvelike ovisi o ispravnoj identifikaciji patogena. Fluorokinoloni su visoko aktivni protiv slijedeće patogene mikroflore:

  • Gram-negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, uzročnik antraksa, Pseudomonas aeruginosa i drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridije, legionele i drugi.
  • Mikobakterije, uključujući bacile tuberkuloze.

Takva raznovrsna antibakterijska aktivnost pridonosi širokoj uporabi u raznim područjima medicine. Fluorokinolonski lijekovi uspješno liječe infekcije urogenitalnog područja, spolno prenosive bolesti, upale pluća (uključujući i atipične), egzacerbacije kroničnog bronhitisa, upale paranazalnih sinusa, oftalmičke bolesti bakterijske geneze, osteomijelitis, enterokolitis, duboka oštećenja kože koja prate čireve.

Popis bolesti osjetljivih na liječenje fluorokinolonima vrlo je opsežan. Osim toga, ovi lijekovi su optimalni u slučaju neučinkovitosti penicilina i makrolida, kao iu teškim oblicima propuštanja.

kontraindikacije

Da bi terapija antibioticima donijela isključivo korist, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije ove skupine kemijskih pripravaka. Nalidiksične i oksolinske kiseline su toksične za bubrege i, prema tome, zabranjene su za uporabu kod osoba s bubrežnom insuficijencijom. Moderniji lijekovi također imaju nekoliko strogih ograničenja.

Serija antibiotika fluorokinolona ima teratogeni učinak (uzrokuje mutacije i intrauterine razvojne defekte) i stoga je zabranjena tijekom trudnoće. Tijekom razdoblja laktacije može se izazvati oticanje fontanela i hidrocefalusa kod novorođenčadi.

Kod djece mlađe i srednje dobi, pod utjecajem tih kemikalija, rast kosti se usporava, pa se mogu propisati samo kao posljednje sredstvo (kada terapijska korist premašuje moguću štetu). U starijih osoba povećava se rizik od pucanja tetive. Osim toga, ne preporučuje se uporaba ove skupine antimikrobnih tableta s dijagnosticiranim konvulzivnim sindromom.

Da ne biste uzrokovali nepopravljivu štetu vlastitom tijelu, strogo se pridržavajte medicinskih recepata i nikada se ne liječite!

Pročitajte dalje: Jedinstveni podaci o kompatibilnosti antibiotika jedni s drugima u tablicama

Imate li pitanja? Odmah zatražite besplatnu konzultaciju s liječnikom!

Pritiskom na gumb dovest će se do posebne stranice naše stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatna liječnička konzultacija

Posljednjih godina sintetski antibakterijski lijekovi sve se više koriste za liječenje raznih infekcija. To je zbog činjenice da mnogi mikroorganizmi proizvode otpornost na prirodne antibiotike. Osim toga, zarazne bolesti postaju sve teže i nije uvijek moguće odmah utvrditi patogen. Stoga postoji povećana potreba za antibakterijskim lijekovima širokog spektra, kojima bi većina mikroorganizama bila osjetljiva. Jedna od skupina najučinkovitijih lijekova s ​​takvim svojstvima su fluorokinoloni. Ovi preparati dobivaju se sintetski i široko su poznati još od 80-ih godina 20. stoljeća. Klinički rezultati korištenja ovih lijekova dokazali su da su učinkovitiji od većine poznatih antibiotika.

Što je skupina fluorokinolona

Antibiotici su lijekovi koji imaju antimikrobno djelovanje i najčešće imaju prirodno podrijetlo. Formalno, fluorokinoloni ne pripadaju antibioticima. To su lijekovi sintetskog porijekla, dobiveni iz kinolona dodatkom atoma fluora. Ovisno o njihovoj količini, oni imaju različitu učinkovitost i razdoblje eliminacije.

Jednom u tijelu, fluorokinolonski lijekovi se distribuiraju kroz sva tkiva, ulazeći u tekućine, kosti, prodirući u posteljicu i krvno-moždanu barijeru, te također u stanice bakterija. Imaju sposobnost da inhibiraju rad glavnog enzima mikroorganizama, bez kojih sinteza DNA prestaje. Ovo jedinstveno djelovanje uzrokuje smrt bakterija.

Budući da se ti lijekovi brzo distribuiraju po cijelom tijelu, učinkovitiji su od većine drugih antibiotika.

Koji su mikroorganizmi protiv fluorokinolona?

To su lijekovi širokog spektra. Vjeruje se da su učinkoviti protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, mikoplazme, klamidije, mikobakterije tuberkuloze i nekih protozoa. Oni uništavaju crijevne, pseudomuskularne i hemofilne bacile, pneumokoke, salmonelu, šigelu, listeriju, meningokoke i druge. Intracelularni mikroorganizmi koje je teško nositi s drugim lijekovima također su osjetljivi na njih.

Samo različite gljivice i virusi, kao i uzročnici sifilisa, nisu osjetljivi na ove lijekove.

Prednost korištenja tih lijekova

Mnoge teške i mješovite infekcije mogu izliječiti samo fluorokinolone. Pripreme korištene za to ranije sve više postaju neučinkovite. U usporedbi s njima, pacijenti se lakše toleriraju fluorokinoloni, brzo se apsorbiraju, a mikroorganizmi još ne mogu razviti otpornost na njih. Osim toga, lijekovi iz ove skupine imaju i druge prednosti:

  • uništiti bakterije, a ne ih oslabiti;
  • imaju širok spektar djelovanja;
  • prodiru u sve organe i tkiva;
  • spriječiti razvoj septičkog šoka;
  • može se kombinirati s drugim antibakterijskim lijekovima;
  • imaju dugo razdoblje uzgoja, što povećava njihovu učinkovitost;
  • rijetko uzrokuju nuspojave.

Kakav učinak imaju fluorokinoloni

Antibiotici su lijekovi koji uzrokuju mnoge nuspojave. I sada su mnogi mikroorganizmi postali neosjetljivi na takva sredstva. Stoga su fluorokinoloni postali izvrsna alternativa antibioticima u liječenju zaraznih bolesti. Oni imaju jedinstvenu sposobnost da zaustave reprodukciju bakterijskih stanica, što dovodi do njihove konačne smrti. To može objasniti visoku djelotvornost lijekova skupine fluorokinolona. Posebnosti njihovog djelovanja također uključuju visoku bioraspoloživost. Za 2-3 sata prodiru u sva tkiva, organe i tekućine ljudskog tijela. Ovi lijekovi se uglavnom dobivaju iz urina. I mnogo rjeđe od antibiotika, uzrokuju nuspojave.

Indikacije za uporabu

Antibakterijski lijekovi za fluorokinolone široko se primjenjuju kod bolničkih infekcija, teških infektivnih bolesti dišnog sustava i mokraćnog sustava. Lako se mogu liječiti čak i ozbiljne infekcije kao što su antraks, tifus i salmoneloza. Mogu zamijeniti većinu antibiotika. Fluorokinoloni su učinkoviti za liječenje takvih bolesti:

  • klamidija;
  • gonoreja;
  • infektivni prostatitis;
  • cistitis;
  • pijelonefritis;
  • tifus;
  • dizenterija;
  • salmoneloze;
  • upala pluća ili kronični bronhitis;
  • tuberkuloza.

Upute za uporabu tih lijekova

Fluorokinoloni se najčešće proizvode u obliku tableta za oralnu primjenu. No, tu je rješenje za intramuskularno ubrizgavanje, kao i kapi u oči i uši. Da biste dobili željeni terapijski učinak, morate slijediti sve preporuke liječnika o doziranju i značajkama lijeka. Tablete moraju biti isprane vodom. Važno je održavati potreban interval između dvije doze. Ako se dogodi da nakon prestanka uzimanja lijeka, lijek morate uzeti što je prije moguće, ali ne istovremeno s sljedećom dozom.

Pri uzimanju lijekova iz skupine fluorokinolona potrebno je slijediti preporuke liječnika o njihovoj kompatibilnosti s drugim lijekovima, jer neke od njih mogu smanjiti antibakterijski učinak i povećati mogućnost nuspojava. Ne preporuča se da tijekom liječenja bude izloženo izravnom sunčevom svjetlu.

Posebne upute za primanje

Sada su najsigurniji baktericidni agensi fluorokinoloni. Ovi lijekovi se propisuju mnogim kategorijama pacijenata koji su kontraindicirani u drugim antibioticima. Ali još uvijek postoje određena ograničenja za njihovo korištenje. Fluorokinoloni su zabranjeni u takvim slučajevima:

  • djeca do 3 godine, a za neke lijekove nove generacije - do 2 godine, ali u djetinjstvu i adolescenciji koriste se samo u ekstremnim slučajevima;
  • tijekom trudnoće i dojenja;
  • s cerebralnom aterosklerozom;
  • s individualnom netolerancijom na sastojke lijekova.

Kada se propisuju fluorokinoloni zajedno s lijekovima protiv kiseline, njihova učinkovitost se smanjuje, tako da je potreban prekid između nekoliko sati. Međutim, ako se ta sredstva koriste zajedno s metilksantinima ili pripravcima željeza, toksični učinak kinolona se povećava.

Moguće nuspojave

Od svih antibakterijskih sredstava, fluorokinoloni se najlakše toleriraju. Ovi lijekovi ponekad mogu uzrokovati samo takve nuspojave:

  • bolovi u trbuhu, žgaravica, poremećaji crijeva;
  • glavobolje, vrtoglavice;
  • poremećaji spavanja;
  • grčevi, tremor mišića;
  • smanjen vid ili sluh;
  • tahikardija;
  • oslabljena funkcija jetre ili bubrega;
  • gljivične bolesti kože i sluznice;
  • preosjetljivost na ultraljubičasto zračenje.

Klasifikacija fluorokinolona

Sada u ovoj skupini postoje četiri generacije lijekova. Sintetizirali su se šezdesetih godina, ali su slavu stekli tek krajem stoljeća. Postoje 4 skupine fluorokinolona, ​​ovisno o vremenu pojavljivanja i učinkovitosti.

  • Prva generacija je slabo djelotvorno sredstvo protiv gram-pozitivnih bakterija. Ovi fluorokinoloni uključuju pripravke koji sadrže oksolinsku ili nalidiksičnu kiselinu.
  • Pripravci druge generacije su aktivni protiv bakterija koje nisu osjetljive na peniciline. Djeluju i na atipične mikroorganizme. Često s teškim infekcijama respiratornog trakta i probavnog trakta koriste se ti fluorokinoloni. Pripreme za ovu skupinu uključuju sljedeće: "Ciprofloksacin", "Ofloksacin", "Lomefloksacin" i druge.
  • Fluorokinoloni 3 generacije nazivaju se i dišnim, jer su posebno učinkoviti protiv infekcija gornjeg i donjeg respiratornog trakta. To su Sparfloxacin i Levofloxacin.
  • Nedavno se pojavila četvrta generacija lijekova iz ove skupine. Aktivni su protiv anaerobnih infekcija. Do sada je distribuiran samo jedan lijek - moksifloksacin.

Pripravci 1 i 2 generacije fluorokinolona

Prvi spomen ove skupine droga može se naći u 60-ima 20. stoljeća. U početku su se takvi fluorokinoloni koristili protiv infekcija reproduktivnog trakta i crijeva. Lijekovi, čiji je popis poznat samo liječnicima, budući da se gotovo nikada ne koriste, imaju nisku učinkovitost. To su lijekovi bazirani na nalidiksičnoj kiselini: Negram, Nevigremon. Ti lijekovi prve generacije nazvani su kinoloni. Oni su prouzročili mnoge nuspojave, a mnoge su bakterije bile neosjetljive na njih.

No, studije ovih lijekova su se nastavile, a nakon 20 godina pojavile su se fluorokinoloni druge generacije. Ime su dobili zbog uvođenja atoma fluora u molekulu kinolona. To je povećalo učinkovitost lijekova i smanjilo broj nuspojava. Druga generacija fluorokinolona uključuje:

  • "Ciprofloksacin", također poznat kao "Tsiprobay" ili "Tsiprinol";
  • "Norfloxacin" ili "Nolitsin".
  • "Ofloksacin", koji se može kupiti pod nazivom "Ofloksin" ili "Tarivid".
  • "Pefloksatsin", ili "Abaktal".
  • "Lomefloksacin" ili "Maksakvin".

Pripreme 3 i 4 generacije

Studije ovih lijekova su se nastavile. A sada su najučinkovitiji moderni fluorokinoloni. Popis lijekova treće i četvrte generacije još uvijek nije vrlo velik, budući da nisu svi prošli klinička ispitivanja i odobreni su za uporabu. Imaju visoku učinkovitost i sposobnost brzog prodiranja u sve organe i tkiva. Stoga se ovi lijekovi koriste za ozbiljne infekcije respiratornog trakta, urogenitalnog sustava, probavnog trakta, kože i zglobova. To uključuje "Levofloxacin", također poznat kao "Tavanic". Čak je i učinkovit za liječenje antraksa. Četvrta generacija fluorokinolonskih preparata uključuje moksifloksacin (ili Avelox), koji je aktivan protiv anaerobnih bakterija. Ovi novi lijekovi su lišeni većine nedostataka drugih lijekova, lakši su za nošenje pacijenata i učinkovitiji.

Fluorokinoloni su jedan od najučinkovitijih načina liječenja teških zaraznih bolesti. No, mogu se primijeniti samo nakon recepta.

Dragi farmaceuti, halo!

Nedavno smo analizirali najpopularnije antibiotske skupine.

Danas bih se želio zadržati na još jednoj skupini iznimno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Oni nisu antibiotici zato što nemaju prirodnih kolega. Ali u smislu učinkovitosti, oni nisu niži od njih.

Ako brzo odgovorite na pitanja, ne možete čitati dalje:

  • Koliko generacija fluorokinolona trenutno postoji na tržištu?
  • Navedite barem jedan lijek svake generacije ove skupine.
  • Kako se generacije razlikuju jedna od druge?
  • Koji se od fluorokinolona uglavnom koristi za infekcije urogenitalnog sustava?
  • Navedite rijetku nuspojavu koju uzrokuje ova skupina lijekova.
  • U kojoj dobi se mogu koristiti fluorokinoloni i zašto?

Pa, kako? Jeste li to učinili?

Ako ne, nastavite razgovor.

Iz povijesti fluorokinolona

"Roditelji" fluorokinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Neugrammon), pimemidska kiselina (Palin), itd.

Siguran sam da ćete ga nazvati kad se koriste.

Tako je. Poželjno, s infekcijama urinarnog trakta. Kinoloni su u biti urozeptici, tj. lijekove, oslobađajući bakterijske napadače iz mjehura, bubrega, uretera.

Nedavno se ta sredstva sve manje imenuju, jer se na tržištu pojavljuju mnogo učinkovitiji lijekovi.

Kinoloni su sintetizirani slučajno, tijekom istraživanja antimalarijskog lijeka koji se zove klorokin.

Nekoliko godina nakon njihovog otkrića, jedan od znanstvenika došao je na ideju da doda atom fluora u formulu za kinolone i vidi što će se dogoditi. I ispostavilo se da je potpuno nova skupina antibakterijskih agenasa, koja je po učinkovitosti usporediva s cefalosporinima.

Fluorokinolonska skupina. Značajke generacija

U nekim publikacijama, kinoloni se smatraju zajedno s fluorokinolonima i smatraju se njihovom prvom generacijom.

Dogodi se neka vrsta smeća: kinoloni su prva generacija fluorokinolona.

No, ispostavilo se da je grupa potpuno drugačija, s različitim obilježjima i indikacijama!

Tako ću govoriti kao što mi zdrav razum govori.

Danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona razlikuju se po spektru antibakterijske aktivnosti.

Svaka nova generacija na neki način nadilazi prethodnu.

Generacija 1 naziva se "gram-negativna" jer lijekovi koji pripadaju ovoj generaciji djeluju na širok raspon gram-negativnih bakterija. I od gram-pozitivnih samo na maloj šaci: nekoliko sorti stafilokoka, listerija, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dopustite mi da vas podsjetim na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (patogen gonoreje), meningokok (patogeni gnojni meningitis), E. coli, salmonela, šigela, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilni bacil, itd.

Pripreme prve generacije mogu se podijeliti u 2 skupine:

Sistemski: Ciprofloksacin, Lomefloksacin i Ofloksacin. Oni prodiru u različite organe i tkiva, stoga se koriste za infekcije različitih lokalizacija: respiratornog trakta, uha, očiju, paranazalnih sinusa, nosa, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

Uroseptici: norfloksacin i pefloksacin. Ta sredstva stvaraju visoke koncentracije u mokraći, pa se najčešće koriste za infekcije urogenitalnog sustava.

No, lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazmu, anaerob.

Norfloksacin je također uključen u kapi za oči i kapi za uši, nazvane Normaks.

Druga generacija nazvana je "respiratorna", budući da agensi povezani s njom djeluju ne samo na one patogene kao i prva generacija, već i na većinu patogena infekcija respiratornog trakta (pneumokoka, Mycoplasma pneumoniae, itd.)

Oni se dobro nose s istim neprijateljima ljudi kao i prva generacija, ali također s pneumokokima, klamidijom i mikoplazmama.

3. generacija - nazvat ću je "oluja anaerobima".

Pri prikupljanju materijala za članak upoznala sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidjela u asortimanu ljekarni. Ne vidim razloga da govorim o "mrtvim dušama". Tako ja zovem najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Droge, odnosno, lijek, treća generacija fluorokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus može uništiti anaerobne bakterije. Sjećaš se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi koji, za razliku od svoje braće na umu, ne trebaju kisik za puni život.

Oni uzrokuju ozbiljne infekcije. Njihovi toksini su izuzetno agresivni, sposobni su zaraziti vitalne organe i uzrokovati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne rane.

Anaerobne bakterije su također odgovorne za tetanus, plinsku gangrenu, botulizam i toksikoinfekcije koje se prenose hranom.

Tako se iz generacije u generaciju širi spektar antibakterijske aktivnosti fluorokinolona.

Prednosti fluorokinolonske skupine

Vjerojatno ste primijetili da su pripreme za ovu skupinu voljeli mnogi liječnici, pa se često propisuju.

Što su oni u njima našli?

Naznačimo njihove prednosti.

  1. Imaju širok spektar djelovanja.
  2. Duboko prodiru u razna tkiva.
  3. Imaju dulji poluživot, tako da se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
  4. Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, stoga su dostupni u obliku oralnih oblika, što je mnogo prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
  5. Vrlo učinkovit.
  6. Dobro se podnosi.

Mehanizam djelovanja fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju baktericidno djelovanje. Oni inhibiraju enzime koji su neophodni za sintezu DNA kćeri bakterijskih stanica. Što je DNA? To je "srce" ćelije, to je njegov genetski kod, "instrukcija" kako živjeti i biti dobar. Nema "uputa" - nema života.

Indikacije za uporabu fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju širok, čak i najširi raspon indikacija:

  • Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
  • Infekcije mokraćnog sustava i prostate: cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Posebno dobro nositi s njima norfloksacin i pefloksacin.
  • Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
  • Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis itd.)
  • Crijevne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.)
  • Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
  • Sepsa.
  • Meningitis.
  • Tuberkuloza.
  • Infekcije oka, vanjsko uho (norfloksacin).

Izbor skupine fluorokinolona ovisi o vrsti i težini bolesti, njezinom trajanju, vrsti patogena i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin je najaktivniji fluorokinoloni u odnosu na gram-negativne bakterije. Ona nadmašuje svoje "kolege" u akciji na plavom bacilu gnoja. Koristi se u kombiniranoj terapiji tuberkuloze otporne na lijekove.

Ofloksacin - iz generacije 1, najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova druge i treće generacije.

Norfloksacin i pefloksacin posebno su dobri za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloksacin, osim toga, prodire u krvno-moždanu barijeru bolje od drugih fluorokinolona, ​​stoga se koristi kod meningitisa (za to postoji oblik koncentrata za intravenozno davanje).

Sparfloksacin je duži od djelovanja drugih lijekova u ovoj skupini. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin je izomer ofloksacina, ali je 2 puta aktivniji i bolje se podnosi.

Moksifloksacin iz cijele skupine najaktivniji je protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazmi, anaerobnih stanica. Može se koristiti empirijski (tj. Slijepo, bez bakterija za zasijavanje) za teške infekcije različitih lokalizacija.

Kontraindikacije za uporabu fluorokinolona

  • trudnoća
  • Dojenje
  • Alergijske reakcije na fluorokinolone,
  • Djeca i adolescencija.

Fluorokinoloni su kontraindicirani do 18 godina, kao iu pokusima na životinjama, istraživači su zabilježili kašnjenje u razvoju tkiva hrskavice. Dakle, oni obično nisu propisani do kraja formiranja kostura. Iako, u nekim slučajevima, liječnici pod njihovom odgovornošću propisuju fluorokinolone za djecu. Na primjer, s cističnom fibrozom ili netolerancijom na druga antibakterijska sredstva.

Najčešće nuspojave fluorokinolona

  1. Na dijelu probavnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev. Stoga im savjetujte da jedu nakon obroka.
  2. Povrede središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, napadaji (kod osoba s epilepsijom).
  3. Fotodermatoza, tj. povećana osjetljivost kože na ultraljubičaste zrake. Pod djelovanjem sunca, fluorokinoloni su uništeni, nastaju slobodni radikali i uzrokuju oštećenje kože.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove grupe, morate ponuditi kremu za sunčanje. Osobito u ljetnim i sunčanim područjima.

Više od drugih, lomefloksacin (Lomflox) i sparfloksacin (Sparflo) razlikuju se po svojoj sposobnosti da uzrokuju fotodermatozu.

  1. Poboljšanje jetrene trasaminaze. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo lijepo uzeti fluorokinolonski agens u kombinaciji s hepatoprotektorom. Rijetko, ali dolazi do medicinskog hepatitisa.
  2. Povećan QT interval na EKG-u. Za zdrave ljude to nije zastrašujuće. A ako lijek uzima osoba koja ima ozbiljne srčane probleme, može doći do aritmije. No, to se događa kada se uzimaju velike doze lijeka.
  1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive i njezina ruptura. Najčešće, Ahilova tetiva pati. To se uglavnom događa kod starijih osoba.

Pojavljuju se tendiniti jer fluorokinoloni inhibiraju aktivnost enzima potrebnog za sintezu kolagenskog proteina. I ona čini osnovu tetiva, i zapravo vezivnog tkiva.

Važno je:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istodobno s antacidom i vitaminsko-mineralnim kompleksom, stvaraju se netopljivi kompleksi, a lijek neće imati željeni učinak. Stoga bi prekid između njihovih tehnika trebao biti najmanje 4 sata.

I sada se prisjećamo svih gore navedenih i navodimo popis preporuka kupcu.

5 preporuka kupcu prilikom prodaje lijeka iz skupine fluorokinolona

Ako prodajete lijek iz skupine fluorokinolona:

  1. Ponudite kremu za sunčanje. Govorite ovako: “Ovaj lijek povećava osjetljivost kože na sunčevu svjetlost i može izazvati osip. Stoga vam savjetujem da kupite još jedan proizvod kako biste zaštitili kožu od sunca. ”
  2. Ako osoba odbije točku 1, upozorite: "Izbjegavajte izlaganje suncu cijelo razdoblje liječenja i još 3 dana nakon njegova prestanka."
  3. Ponudite hepatoprotektor ("Je li vam liječnik dao nešto za zaštitu jetre?")
  4. Recite da trebate uzeti lijek nakon obroka, piti puno tekućine kako biste smanjili njezin iritantni učinak na želudac.
  5. Ako osoba, zajedno s lijekom skupine fluorokinolona, ​​dobije drugi antacidni pripravak ili vitaminsko-mineralni kompleks, preporučuje se njihovo razrjeđivanje na vrijeme (najmanje 4 sata pauze).

To je sve za danas. Kako vam se sviđa članak, prijatelji?

Ako imate što dodati, komentirati, pišite u prozoru s komentarima u nastavku.

Bio bih vam zahvalan ako podijelite link na članak sa svojim kolegama.

Vidimo se opet na blogu "Apoteka za čovjeka"!

S ljubavlju prema tebi, Marina Kuznetsova

P.s. Ako već niste pretplaćeni na nove članke bloga, možete to učiniti upravo sada potrošivši samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, ispunite obrazac za pretplatu, koji ćete vidjeti na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi pretplatu u dolaznom pismu. Nakon toga primit ćete poruku e-pošte s vezom za preuzimanje korisnih varalica.

Ako niste primili pismo, provjerite mapu neželjene pošte.

Je li nešto pošlo po zlu? Pogledajte upute.

Još uvijek ne radi? Piši na. Mi ćemo razumjeti!

Farmakološko djelovanje: Antimikrobno sredstvo iz skupine fluorokinolona. Ima baktericidno djelovanje, potiskujući DNA girazu, koja osigurava super-prevrtanje i tako dalje. DNA stabilnost bakterija dovodi do destabilizacije DNA lanca i smrti bakterija. Ima širok raspon...

Indikacije: Unutar - bakterijske infekcije mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis), genitalni organi (prostatitis, cervicitis, endometritis), gastrointestinalni trakt (salmoneloza, šigeloza), nekomplicirana gonoreja. Prevencija infekcija u bolesnika s granulocitopenijom, putujuća dijareja...

Farmakološko djelovanje: Antimikrobno sredstvo širokog spektra djelovanja iz skupine fluorokinolona djeluje na bakterijski enzim DNK giraza, koji osigurava super-prekrivanje i tako dalje. DNA stabilnost bakterija (destabilizacija DNA lanaca dovodi do njihove smrti). Bacter renders...

Indikacije: Infekcije respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća), ORL organa (sinusitis, faringitis, otitis media, laringitis, traheitis), kože, mekih tkiva, kostiju, zglobova, infektivnih i upalnih bolesti trbušne šupljine i žučnih kanala

Farmakološko djelovanje: Antimikrobni agens širokog spektra, derivat fluorokinolona, ​​potiskuje bakterijsku DNA girazu (topoizomeraze II i IV, koji su odgovorni za superzavršavanje kromosomske DNA oko nuklearne RNA, koja je potrebna za čitanje genetske…

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: respiratorne bolesti - akutni i kronični (u akutnom stadiju) bronhitis, upala pluća, bronhiektazije, cistična fibroza; infekcije gornjih dišnih puteva - otitis media, sinusitis,

Farmakološko djelovanje: Antimikrobno sredstvo iz skupine fluorokinolona. Ima baktericidno djelovanje, potiskujući DNA girazu, koja osigurava super-prevrtanje i tako dalje. DNA stabilnost bakterija dovodi do destabilizacije DNA lanca i smrti bakterija. Ima širok raspon...

Indikacije: Unutar - bakterijske infekcije mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis), genitalni organi (prostatitis, cervicitis, endometritis), gastrointestinalni trakt (salmoneloza, šigeloza), nekomplicirana gonoreja. Prevencija infekcija u bolesnika s granulocitopenijom, putujuća dijareja...

Farmakološko djelovanje: Antimikrobno sredstvo širokog spektra djelovanja iz skupine fluorokinolona ima baktericidno djelovanje. Potiskuje DNA girazu sadržanu u bakterijskim stanicama i odnosi se na topoizomeraze koje kontroliraju strukturu i funkciju DNA. Inhibicija...

Indikacije: Infekcije mokraćnog sustava uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima (uključujući komplicirane), prostatitisom, nekompliciranim akutnim gonokoknim uretritisom i / ili cervicitisom, chancroid uzrokovanim Haemophilus ducreyi.

Farmakološko djelovanje: Antimikrobno sredstvo širokog spektra djelovanja iz skupine fluorokinolona djeluje na bakterijski enzim DNK giraza, koji osigurava super-prekrivanje i tako dalje. DNA stabilnost bakterija (destabilizacija DNA lanaca dovodi do njihove smrti). Bacter renders...

Indikacije: Infekcije respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća), ORL organa (sinusitis, faringitis, otitis media, laringitis, traheitis), kože, mekih tkiva, kostiju, zglobova, infektivnih i upalnih bolesti trbušne šupljine i žučnih kanala

Farmakološko djelovanje: Antimikrobno sredstvo širokog spektra djelovanja iz skupine fluorokinolona djeluje na bakterijski enzim DNK giraza, koji osigurava super-prekrivanje i tako dalje. DNA stabilnost bakterija (destabilizacija DNA lanaca dovodi do njihove smrti). Bacter renders...

Indikacije: Infekcije respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća), ORL organa (sinusitis, faringitis, otitis media, laringitis, traheitis), kože, mekih tkiva, kostiju, zglobova, infektivnih i upalnih bolesti trbušne šupljine i žučnih kanala