Pripravci koji sadrže amoksicilin

Antritis

Međunarodni naziv: Amoksicilin (amoksicilin)

Oblik doziranja: granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, kapsule, prašak za pripremu kapi za oralnu primjenu [za djecu], prašak za pripremu otopine za intravenozno i ​​intramuskularno davanje, prašak za pripremu suspenzije za

Farmakološko djelovanje: Polusintetski penicilin, ima baktericidno djelovanje, ima širok spektar djelovanja. Narušava sintezu peptidoglikana (referentnog polimera.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća) i ORL organa (sinusitis, faringitis).

Gryunamoks

Međunarodni naziv: Amoksicilin (amoksicilin)

Oblik doziranja: granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, kapsule, prašak za pripremu kapi za oralnu primjenu [za djecu], prašak za pripremu otopine za intravenozno i ​​intramuskularno davanje, prašak za pripremu suspenzije za

Farmakološko djelovanje: Polusintetski penicilin, ima baktericidno djelovanje, ima širok spektar djelovanja. Narušava sintezu peptidoglikana (referentnog polimera.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća) i ORL organa (sinusitis, faringitis).

Danemoks

Međunarodni naziv: Amoksicilin (amoksicilin)

Oblik doziranja: granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, kapsule, prašak za pripremu kapi za oralnu primjenu [za djecu], prašak za pripremu otopine za intravenozno i ​​intramuskularno davanje, prašak za pripremu suspenzije za

Farmakološko djelovanje: Polusintetski penicilin, ima baktericidno djelovanje, ima širok spektar djelovanja. Narušava sintezu peptidoglikana (referentnog polimera.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća) i ORL organa (sinusitis, faringitis).

Klavotsin

Međunarodni naziv: Amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)

Oblik doziranja: liofilizat za pripremu otopine za intravenozno davanje, prašak za pripremu kapi za oralnu primjenu [za djecu] s koncentracijom, prašak za pripremu otopine za intravenozno davanje, prašak za pripremu suspenzije za

Farmakološko djelovanje: Clavocine - kombinirani pripravak amoksicilina i inhibitora klavulanske kiseline - beta-laktamaze. Baktericidni učinak, inhibira sintezu.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije gornjih dišnih putova (bronhitis, upala pluća, empijem pleura, apsces.

klavulanat

Međunarodni naziv: Amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)

Oblik doziranja: liofilizat za pripremu otopine za intravenozno davanje, prašak za pripremu kapi za oralnu primjenu [za djecu] s koncentracijom, prašak za pripremu otopine za intravenozno davanje, prašak za pripremu suspenzije za

Farmakološko djelovanje: Klavunat je kombinirani pripravak amoksicilina i klavulanske kiseline, inhibitora beta-laktamaze. Baktericidni učinak, inhibira sintezu.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije gornjih dišnih putova (bronhitis, upala pluća, empijem pleura, apsces.

Klonakom-X

Međunarodni naziv: Amoksicilin + kloksacilin (amoksicilin + kloksacilin)

Farmakološko djelovanje: antibakterijski kombinirani agens, čije djelovanje nastaje zbog njegovih sastavnih komponenti. Amoksicilin je baktericidan, otporan na kiseline.

Indikacije: Infekcije donjeg respiratornog trakta, endokarditis, infekcije kože, mekih tkiva, mokraćnih organa, postoperativnih infekcija, osteomijelitisa.

Kuksatsillin

Međunarodni naziv: Amoksicilin (amoksicilin)

Oblik doziranja: granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, kapsule, prašak za pripremu kapi za oralnu primjenu [za djecu], prašak za pripremu otopine za intravenozno i ​​intramuskularno davanje, prašak za pripremu suspenzije za

Farmakološko djelovanje: Polusintetski penicilin, ima baktericidno djelovanje, ima širok spektar djelovanja. Narušava sintezu peptidoglikana (referentnog polimera.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća) i ORL organa (sinusitis, faringitis).

kokoši

Međunarodni naziv: Amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)

Oblik doziranja: liofilizat za pripremu otopine za intravenozno davanje, prašak za pripremu kapi za oralnu primjenu [za djecu] s koncentracijom, prašak za pripremu otopine za intravenozno davanje, prašak za pripremu suspenzije za

Farmakološko djelovanje: Kuram - kombinirani pripravak amoksicilina i inhibitora klavulanske kiseline - beta-laktamaze. Baktericidni učinak, inhibira sintezu bakterija.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije gornjih dišnih putova (bronhitis, upala pluća, empijem pleura, apsces.

Medoklav

Međunarodni naziv: Amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)

Oblik doziranja: liofilizat za pripremu otopine za intravenozno davanje, prašak za pripremu kapi za oralnu primjenu [za djecu] s koncentracijom, prašak za pripremu otopine za intravenozno davanje, prašak za pripremu suspenzije za

Farmakološko djelovanje: Medoclav - kombinirani lijek amoksicilina i inhibitora klavulanske kiseline - beta-laktamaze. Baktericidni učinak, inhibira sintezu.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije gornjih dišnih putova (bronhitis, upala pluća, empijem pleura, apsces.

Antibiotski penicilini širokog spektra Amoksicilin

Amoksicilin spada u antibiotike penicilinske skupine, koji imaju širok spektar djelovanja na organizam, a posebno baktericidno djeluju izravno na patogen Helicobacter pylori.

Ovaj antibiotik je analog ampicilina. Djeluje baktericidno na sljedeće patogene: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli, kao i Shigella spp.

U kombinaciji s lijekom kao što je metronidazol, ovaj antibiotik je aktivan protiv Helicobacter pylori. Spektar antibakterijskih učinaka proširuje se zajedničkim imenovanjem inhibitora beta-laktamaza klavulanske kiseline.

Kada uzmete amoksicilin iznutra, on se u potpunosti apsorbira iz probavnog trakta, a ne uništava se u šupljini želuca. Maksimalna koncentracija amoksicilina u krvi doseže se unutar dva sata. Prisutnost hrane ne utječe na ukupnu apsorpciju lijeka.

Vezanje za proteine ​​oko 20%. Amoksicilin se akumulira u visokim koncentracijama u jetri. Poluživot plazme je približno jedan sat. Oko 60% se izlučuje u urinu, a neke se izlučuju kroz crijeva.

U novorođenčadi i starijih osoba, poluživot može biti odgođen i duži. U malim količinama, antibiotik može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru.

• Indikacije za uporabu

Za monoterapiju zajedno s klavulanskom kiselinom, amoksicilin se koristi u sljedećim uvjetima: bronhitis, upala pluća, ova kombinacija se propisuje u prisutnosti angine, pijelonefritisa, leptospiroze i gonoreje, u uretritisu, kod određenih infekcija probavnog trakta, kod ginekoloških infekcija i također kod infektivnih i upalnih bolesti kože.

Za primjenu amoksicilina u kombinaciji s metronidazolom: povijest kroničnog gastritisa u akutnoj fazi, pogoršanje peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori.

• Kontraindikacije

Navest ću kontraindikacije kada se ne koristi široki spektar antibiotika iz skupine penicilina Amoksicilin: infektivna mononukleoza, alergijska dijateza, limfocitna leukemija, teški infektivni procesi u gastrointestinalnom traktu, koji se javljaju s povraćanjem i proljevom. Osim toga, ovaj se antibiotik ne koristi za respiratorne virusne infekcije, za bronhijsku astmu, kao i za preosjetljivost na penicilinsku skupinu.

Za primjenu amoksicilina u kombinaciji s metronidazolom kontraindikacije će biti sljedeće: bolesti živčanog sustava, limfocitna leukemija, poremećaji u procesu stvaranja krvi, infektivna mononukleoza, kao i preosjetljivost na neke derivate nitroimidazola.

Za uporabu Amrxicillina u kombinaciji s klavulanskom kiselinom, kontraindikacija je sljedeća: povijest abnormalne funkcije jetre povezana s uporabom ovog antibiotika u kombinaciji s gore navedenom kiselinom.

• Primjena i doziranje

Amoksicilin se propisuje pojedinačno, sve ovisi o tijeku patološkog procesa. Za internu uporabu, pojedinačna doza se kreće od 250 do 500 mg, u slučaju teške bolesti, doza se može povećati na jedan gram dnevno. U tom slučaju treba poštivati ​​interval između uzimanja lijeka, koji je jednak osam sati.

Kao odgovor na primjenu ovog antibiotika mogu se razviti alergijske reakcije, dok će se pojaviti sljedeći simptomi: urtikarija, eritem, angioedem, rinitis, bol u zglobovima, konjunktivitis, eozinofilija, ponekad se može pojaviti anafilaktički šok.

Duljom primjenom amoksicilina, osobito u visokim dozama, pacijent može primijetiti prisutnost vrtoglavice, pridružiti se ataksiji, može se javiti konvulzije, zbunjenost, depresija, uz dodatak periferne neuropatije.

Ako se amoksicilin koristi u kombinaciji s metronidazolom, nuspojave će biti sljedeće: mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev, labava stolica, zatvor, epigastrična bol, glositis, stomatitis, hepatitis i pseudomembranozni kolitis. Osim toga, postoje alergijske reakcije, mogu biti u obliku urtikarije, kao i razvoj angioedema.

Kada se koristi zajedno s klavulanskom kiselinom, bit će prisutni sljedeći simptomi: kolestatska žutica, eksfoliativni dermatitis, hepatitis, multiformni eritem i epidermalna nekroliza.

• Pripravci koji sadrže amoksicilin

Arlet, Amoksiclin -D, Klamosar, Verclave i mnoge druge lijekove. Pripravci se proizvode u kapsulama; u prahu, za pripravu otopine ili suspenzije; kao i tablete.

Prije uzimanja antibiotika, koji uključuju amoksicilin, preporuča se u početku savjetovati s kompetentnim stručnjakom.

Amoksicilin (Flemoxin)

Odgovori autora web-lokacije na tipične zahtjeve posjetitelja stranice:

Koja je razlika između Amoksicilina i Flemoxin Solutaba?

Flemoksin Solyutab - topljive tablete s okusom mandarine, koje su, primjerice, mnogo ugodnije za djecu.

Tablica analogija i cijena:

Postoje kontraindikacije. Prije početka savjetujte se s liječnikom.

Trgovački nazivi u inozemstvu (u inozemstvu) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxid, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, ournthysheets, i vaši favoriti., Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalx, Breskva, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Sinox, Sinacilin, Sarm,, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Ne-antibiotski antibakterijski lijekovi su ovdje.

Postavite pitanje ili ostavite recenziju o lijeku (nemojte zaboraviti uključiti ime lijeka u tekst poruke) ovdje.

Pripravci koji sadrže amoksicilin (amoksicilin, ATX kod (ATC) J01CA04):

Flemoxin (Amoksicilin) ​​- službene upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!

Kliničko-farmakološka skupina:

Antibiotska skupina penicilina širokog spektra, kolapsirajuća penicilinaza

Farmakološko djelovanje

Baktericidni antibiotik širokog spektra otporan na kiselinu iz skupine polusintetičkih penicilina. Povreda sinteze peptidoglikana (potpornog polimera stanične stijenke) u razdoblju podjele i rasta, uzrokuje lizu bakterija.

Djeluje protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih mikroorganizama: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (ne proizvode, ali nisu, ali nisu, ali niste, nismo, nisam u slučaju), ali nismo u, u stvarnom vremenu nismo,

Manje aktivan protiv Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Nije aktivan protiv mikroorganizama koji proizvode P-laktamazu, Pseudomonas spp., Proteus spp. (indol-pozitivni sojevi), Serratia spp., Enterobacter spp.

Sojevi koji proizvode penicilinazu otporni su na amoksicilin.

farmakokinetika

Nakon gutanja, amoksicilin se brzo i gotovo potpuno apsorbira (93%), ne uništava se u kiselom okruženju želuca. Gotovo bez učinka na apsorpciju lijeka. Nakon uzimanja 500 mg amoksicilina, u krvnoj plazmi nakon 2 sata zabilježena je Cmax aktivne tvari, koja je 5 μg / ml, a povećanjem ili smanjenjem doze lijeka 2 puta, Cmax u krvnoj plazmi također se mijenja 2 puta.

Vezanje proteina u plazmi iznosi 17%. Amoksicilin prodire u sluznicu, koštano tkivo, intraokularnu tekućinu i sputum u terapeutski učinkovite koncentracije. Koncentracija amoksicilina u žuči je za 2-4 puta veća od koncentracije u krvnoj plazmi. Kod amnionske tekućine i žila pupkovine koncentracija amoksicilina je 25-30% od razine u krvnoj plazmi trudnice. Amoksicilin slabo prodire u BBB; međutim, kod upale meninge, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je oko 20% koncentracije u krvnoj plazmi.

U malim količinama izlučuje se u majčino mlijeko.

Amoksicilin se djelomično metabolizira u jetri, većina njegovih metabolita nije mikrobiološki aktivna.

Amoksicilin se eliminira 50-70% bubrezima u nepromijenjenom obliku (kanalikularnim izlučivanjem - 80% i glomerularnom filtracijom - 20%), jetrom - 10-20%.

U nedostatku oštećenja bubrega, amoksicilin T1 / 2 je 1-1,5 sata, a kod nedonoščadi, novorođenčadi i djece mlađe od 6 mjeseci 3-4 sata.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

T1 / 2 amoksicilin ne mijenja se zbog narušavanja funkcije jetre.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (CC ≤ 15 ml / min), T1 / 2 amoksicilina se povećava i dostiže 8,5 h uz anuriju.

Amoksicilin se uklanja iz tijela tijekom hemodijalize.

Indikacije za uporabu lijeka Flemoxin Solutab

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

  • infekcije dišnog sustava;
  • infekcije urogenitalnog sustava;
  • infekcije probavnog trakta;
  • infekcije kože i mekih tkiva.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno. Lijek se propisuje prije, tijekom ili nakon obroka. Tabletu se može progutati cijela, podijeliti na dijelove ili žvakati, isprati čašom vode, a također se može razrijediti u vodi da se dobije sirup (u 20 ml) ili suspenzija (u 100 ml), koja ima ugodan voćni okus.

Režim doziranja postavlja se pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost bolesti, osjetljivost patogena na lijek, dob pacijenta.

U slučaju infektivnih i upalnih bolesti blage i umjerene težine, preporuča se uporaba lijeka prema sljedećoj shemi:

  • odrasli i djeca starija od 10 godina propisuju 500-750 mg 2 puta dnevno ili 375-500 mg 3 puta dnevno;
  • za djecu od 3 do 10 godina, imenovati 375 mg 2 puta dnevno ili 250 mg 3 puta dnevno;
  • djeca u dobi od 1 do 3 godine, imenovati 250 mg 2 puta dnevno ili 125 mg 3 puta dnevno.

Dnevna doza za djecu (uključujući djecu do 1 godine) je 30-60 mg / kg / dan, podijeljena u 2-3 doze.

U liječenju teških infekcija, kao iu teško dostupnim žarištima infekcije (npr. Akutna upala srednjeg uha) preporučuje se trostruki unos.

Kod kroničnih bolesti, rekurentnih infekcija i teških infekcija, odraslima se propisuje 0,75–1 g 3 puta dnevno; djeca - 60 mg / kg / dan, podijeljena u 3 doze.

Kod akutne nekomplicirane gonoreje propisuje se 3 g lijeka u 1 primjeni u kombinaciji s 1 g probenecida.

Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega s CK ≤ 10 ml / min smanjuju dozu lijeka za 15-50%.

U slučaju blage do umjerene infekcije, lijek se uzima 5-7 dana. Međutim, za infekcije uzrokovane Streptococcus pyogenes, trajanje liječenja treba biti najmanje 10 dana.

Lijek treba nastaviti 48 sati nakon nestanka simptoma bolesti.

Lijek treba nastaviti 48 sati nakon nestanka simptoma bolesti.

Nuspojave

Na dijelu probavnog sustava: rijetko - promjena okusa, mučnina, povraćanje, proljev, disbioza, stomatitis, glositis; u nekim slučajevima, umjereno povećanje jetrenih transaminaza, kolestatske žutice, kolestaze u jetri, akutnog citolitičkog hepatitisa, pseudomembranoznog i hemoragičnog kolitisa.

Na dijelu mokraćnog sustava: razvoj intersticijskog nefritisa, kristalurija.

Na dijelu hematopoetskog sustava: leukopenija, neutropenija, trombocitopenična purpura, eozinofilija, trombocitopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Poremećaji živčanog sustava: agitacija, anksioznost, nesanica, ataksija, konfuzija, promjena ponašanja, depresija, periferna neuropatija, glavobolja, vrtoglavica, epileptički napadi.

Alergijskih reakcija: reakcija kože, uglavnom u obliku određenog makulo-papularni osip, osip, crvenilo kože, eritema osip, rinitis, konjunktivitis, eksudativna eritema multiforme (Stevens-Johnsonov sindrom), groznica, bol u zglobovima, eozinofiliju, eksfolijativni dermatitis, reakcije, slično serumskoj bolesti, toksičnoj epidermalnoj nekrolizi, alergijskom vaskulitisu, akutnoj generaliziranoj egzantmatoznoj pustulozi; u nekim slučajevima - anafilaktički šok, angioedem.

Ostalo: otežano disanje, vaginalna kandidijaza, superinfekcija (osobito u bolesnika s kroničnim bolestima ili niskom tjelesnom otpornošću).

Kontraindikacije za uporabu lijeka Flemoxin Solutab®

  • preosjetljivost na lijek;
  • Preosjetljivost na druge beta-laktamske antibiotike, uklj. drugim penicilinima, cefalosporinima, karbapenemima.

Lijek se mora koristiti s oprezom u slučaju polivalentne preosjetljivosti na ksenobiotike, infektivnu mononukleozu, limfocitnu leukemiju, povijest gastrointestinalnog trakta (posebno za kolitis povezan s primjenom antibiotika), zatajenje bubrega, tijekom trudnoće i dojenja, alergijske reakcije (uključujući u povijesti).

Primjena lijeka FLEMOKSIN SOLUTAB® tijekom trudnoće i dojenja

Korištenje lijeka Flemoxin Solutab® tijekom trudnoće i dojenja moguće je ako očekivana korist terapije za majku premašuje rizik od nuspojava kod fetusa i dojenčeta.

U malim količinama, amoksicilin se izlučuje u majčino mlijeko, što može dovesti do pojave senzibilizacije u dojenčadi.

Primjena za povrede bubrežne funkcije

Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega s CK ≤ 10 ml / min smanjuju dozu lijeka za 15-50%.

Posebne upute

Propisati lijek pacijentima s infektivnom mononukleozom i limfocitnom leukemijom treba biti oprezan, jer postoji velika vjerojatnost pojave nealergijske geneze egzanteme.

Prisutnost eritroderma u povijesti nije kontraindikacija za imenovanje lijeka Flemoxin Soljutab®.

Moguća je unakrsna rezistencija s preparatima penicilina i cefalosporinima.

Pojava teške proljeva, karakteristična za pseudomembranozni kolitis, indikacija je za prekid liječenja.

Tijekom liječenja potrebno je kontrolirati stanje funkcija krvotvornih organa, jetre i bubrega.

Možda razvoj superinfekcije zbog rasta mikroflore neosjetljiva na lijek, što zahtijeva odgovarajuću promjenu u antibakterijskoj terapiji.

U liječenju blage proljeva na pozadini tijeka liječenja treba izbjegavati antidijarealne lijekove koji smanjuju motilitet crijeva; mogu se upotrijebiti lijekovi protiv proljeva koji sadrže kaolin ili attapulgite. Liječenje se nužno nastavlja još 48-72 sata nakon nestanka kliničkih simptoma bolesti.

Uz istovremenu primjenu oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen i amoksicilina, ako je moguće, koristite druge ili dodatne metode kontracepcije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i kontrolnim mehanizmima

Nisu zabilježeni štetni učinci lijeka na sposobnost vožnje ili rada s mehanizmima.

predozirati

Simptomi: gastrointestinalna disfunkcija - mučnina, povraćanje, proljev; posljedica povraćanja i proljeva može biti kršenje ravnoteže vode i elektrolita.

Liječenje: propisati ispiranje želuca, aktivni ugljen, slane laksative; primijeniti mjere za održavanje ravnoteže vode i elektrolita, hemodijalizu.

Interakcija lijekova

Probenecid, fenilbutazon, oksifenbutazon, diuretici, alopurinol, NSAR, u manjoj mjeri - acetilsalicilna kiselina i sulfinpirazon inhibiraju tubularnu sekreciju penicilina što dovodi do povećanja T1 / 2 i povećanja koncentracije amoksicilina u krvnoj plazmi.

Baktericidni antibiotici (uključujući aminoglikozide, cefalosporine, vankomicin, rifampicin) dok istovremeno primaju sinergizam.

Antagonizam je moguć kada se uzima s određenim bakteriostatičkim lijekovima (na primjer, kloramfenikol, sulfonamidi).

Istovremeni unos amoksicilina s oralnim kontraceptivima koji sadrže estrogen mogu smanjiti učinkovitost ovog lijeka i povećati rizik od acikličkog krvarenja.

Antacidi, glukozamin, laksativni lijekovi, aminoglikozidi, hrana smanjuju apsorpciju. Askorbinska kiselina povećava apsorpciju.

Povećava učinkovitost indirektnih antikoagulanata (suzbijanje crijevne mikroflore, smanjuje sintezu vitamina K i protrombinskog indeksa); pojačava apsorpciju digoksina.

Istovremena primjena amoksicilina s alopurinolom povećava rizik od osipa na koži.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Lijek je dostupan na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja - 5 godina.

Aktivni sastojak "Amoksicilin" (Amoksicilin) ​​- Popis lijekova i lijekova

Opis aktivne tvari

Polusintetska skupina antibiotika penicilina širokog spektra. Kislotostabilen. Uništena penicilinazom. Amoksicilin. Molekulska masa 365,41. Amoksicilin natrijeva sol. Molekulska masa 387,89. Amoksicilin trihidrat. Topljivost (mg / ml): u vodi 4.0; u metanolu 7,5; u apsolutnom alkoholu 3,4; netopljiv u heksanu, benzenu, etil acetatu, acetonitrilu. Molekulska masa 419,45.

Bruto formula

Interakcija s drugim aktivnim sastojcima

Liječenje se mora nastaviti 48-72 sata nakon nestanka kliničkih znakova bolesti, za streptokokne infekcije - 10 dana. Tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje funkcija krvotvornih organa, jetre i bubrega. Možda razvoj superinfekcije zbog rasta mikroflore neosjetljiva na lijek. U slučaju razvoja superinfekcije potrebno je ukidanje amoksicilina i odgovarajuća promjena u antibiotskoj terapiji. Kod liječenja pacijenata s bakterijemijom može biti moguća reakcija bakteriolize (Jarish-Herxheimer-ova reakcija). U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su alergijske unakrsne reakcije s cefalosporinskim antibioticima. Kod liječenja blage proljeva u pozadini terapije tijekom terapije treba izbjegavati antidijaroične lijekove koji smanjuju motilitet crijeva; mogu se koristiti kaolin ili antidijaroici koji sadrže atapulgit. Kod teškog proljeva obratite se liječniku. Istodobnom primjenom oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen i amoksicilina treba, ako je moguće, koristiti dodatne metode kontracepcije.

Pretraživanje lijekova

Pripravci s aktivnim sastojkom "Amoksicilin" (amoksicilin):

  • B
  • D
  • D
  • E
  • F
  • W
  • i
  • K
  • L
  • M
  • H
  • oh
  • P
  • P
  • C
  • T
  • u
  • F
  • X
  • C
  • B
  • W
  • u
  • E
  • Ja jesam
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • H
  • ja
  • J
  • K
  • L
  • M
  • N
  • O
  • P
  • P
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • W
  • X
  • Y
  • Z
  • Amovikomb (prašak za pripremu injekcijske otopine za intravenozno davanje)
  • Amoksiklav (oralne tablete)
  • Amoxiclav (prašak za suspenziju za oralnu primjenu)
  • Amoxiclav (prašak za pripremu injekcijske otopine za intravenozno davanje)
  • Amoxiclav Quiktab (Tablete)
  • Amoksisar (prašak za otopinu za intravenozno i ​​intramuskularno davanje)
  • Amoksicilin (oralne tablete)
  • Amoksicilin (kapsula)
  • Amoksicilin (Granule za pripremu suspenzija za oralnu primjenu)
  • Amoksicilin + klavulanska kiselina Pfizer (tablete)
  • Amoksicilinske kapsule od 0,25 g (kapsula)
  • Amoksicilin DS (kapsula)
  • Amoksicilin natrij i kalijev klavulanat (5: 1) (gotovi prah)
  • Amoksicilin natrij sterilan (supstanca-prah)
  • Amoksicilin Sandoz (kapsula)
  • Amoksicilin Sandoz (Tablete)
  • Amoksicilin + klavulanska kiselina (prašak za pripremu injekcijske otopine za intravensku primjenu)
  • Amoksicilin + bočica s klavulanskom kiselinom (prašak za pripremu injekcijske otopine)
  • Amoxicillin-ratiopharm (oralne tablete)
  • Amoksicilin ratiopharm 250 TC (Granule za pripremu suspenzija za oralnu primjenu)
  • Tablete amoksicilina (tablete)
  • Amoksicilin trihidrat (tvar)
  • Amoksicilin trihidrat (tvar-prah)
  • Amoksicilin trihidrat (Purimox) (tvar-prah)
  • Amoksicilin trihidrat + kalijev klavulanat (4: 1), (7: 1) (poluprobljen prašak)
  • Amoksicilin trihidrat i kalijev klavulanat (2: 1) (gotovi prah)
  • Amoksicilin trihidrat i kalijev klavulanat (2: 1) (supstanca-prah)
  • Amoksicilin trihidrat i kalijev klavulanat (4: 1) (poluprobljeni prah)
  • Amoksicilin trihidrat + kalijev klavulanat (2: 1), (4: 1), (7: 1) (Tvar)
  • Amosin (kapsula)
  • Amosin (prašak za suspenziju za oralnu primjenu)
  • Arlet (oralne tablete)
  • Augmentin (prašak za pripremu injekcijske otopine)
  • Augmentin (prašak za suspenziju za oralnu primjenu)
  • Augmentin (oralne tablete)
  • Augmentin SR (oralne tablete)
  • D
  • Grunamoks (prašak za suspenziju za oralnu primjenu)
  • Grunamoks (šumeće tablete)
  • F
  • Zhelplastan (prah od kože)
  • L
  • Liklav (prašak za pripremu injekcijske otopine)
  • M
  • Medoclav (oralne tablete)
  • Medoclav (prašak za pripremu suspenzija za oralnu primjenu)
  • oh
  • Ospamox (Granule za pripremu oralne otopine)
  • Ospamox (kapsula)
  • Ospamox (kapsula)
  • Ospamox (prašak za suspenziju za oralnu primjenu)
  • Ospamox (oralne tablete)
  • P
  • Panklav (oralne tablete)
  • T
  • Taromentin (prašak za pripremu injekcijske otopine)
  • Tarmentin (oralne tablete)
  • Trifamoks IBL (prašak za otopinu za intravenozno i ​​intramuskularno davanje)
  • Trifamoks IBL (prašak za suspenziju za oralnu primjenu)
  • Trifamoks IBL (oralne tablete)
  • X
  • Helicocin (oralne tablete)
  • Helitrix (oralne tablete)
  • Hikontsil (prašak za suspenziju za oralnu primjenu)
  • Hikontsil (kapsula)
  • E
  • Ekobol (oralne tablete)
  • Ecomed (kapsula)
  • Ecomed (prašak za suspenziju za oralnu primjenu)
  • Ecomed (oralne tablete)

Upozorenje! Informacije prikazane u ovom vodiču za lijekove namijenjene su medicinskim djelatnicima i ne bi trebale biti temelj za samoliječenje. Opisi lijekova daju se radi upoznavanja i nisu namijenjeni za liječenje bez sudjelovanja liječnika. Postoje kontraindikacije. Bolesnici trebaju stručne savjete!

Popis lijekova namijenjen je isključivo u informativne svrhe. Više informacija potražite u napomeni proizvođača. Nemojte samozdraviti; Prije nego počnete koristiti lijekove, trebate posjetiti liječnika. EUROLAB nije odgovoran za posljedice uzrokovane korištenjem informacija objavljenih na portalu. Sve informacije na stranicama ne zamjenjuju savjet liječnika i ne mogu poslužiti kao jamstvo pozitivnog učinka lijekova.

Farmaceutski pripravci koji sadrže amoksicilin i klavulanat

Vlasnici patenta RU 2343931:

Predloženi izum odnosi se na područje lijekova, posebno na farmaceutski pripravak amoksicilina i klavulanata za liječenje bakterijskih infekcija, pripremljen kao pripravak u obliku suhog praha, prilagođen za razrjeđivanje s vodom kako bi se dobila suspenzija koja ima pH vrijednost u rasponu od približno 5,0 do približno 5 ° C. 5 pri početnom razrjeđenju, koje dodatno sadrži pH stabilizator, koji je natrijeva karboksimetilceluloza. Dodatno, izum se odnosi na upotrebu natrijeve karboksimetil celuloze da se smanji stupanj razgradnje klavulanata i da se stabilizira pH rezultirajuće suspenzije. Tehnički rezultat je poboljšanje stabilnosti proizvoda. 4 n. i 3 z. p. f-ly, 1 bol., 1 tab.

Predloženi izum odnosi se na farmaceutske pripravke koji sadrže amoksicilin i klavulanat prilagođeni za pedijatrijsku primjenu.

Kombinacija amoksicilina i klavulanata (ko-amoksiklav) je učinkovito praktično liječenje bakterijskih infekcija i može se primijeniti oralno, na primjer, u obliku tableta i, u slučaju pedijatrijskih lijekova, u obliku vodene otopine ili suspenzije, na koju se obično dodaje sredstvo za poboljšanje okusa. GlaxoSmithKline stavlja na tržište različite preparate ko-amoksiklava pod zaštitnim znakom Augmentin.

Pedijatrijski pripravci koji sadrže amoksicilin i klavulanat obično se nude u obliku suhog praha ili granula u spremniku, na primjer u boci. Prije prve uporabe, razrjeđuju se s određenom količinom vode kako bi se dobila suspenzija određene koncentracije, obično suspenzija za ponovnu primjenu, što je dovoljno za cijeli tijek liječenja.

Dobro je poznato da je klavulanat osjetljiv na razgradnju i u obliku suhog praha i u razrijeđenom stanju. Stabilnost u suhom stanju je važna jer može ograničiti rok trajanja proizvoda. Kada je proizvod pripravljen kao tekuća suspenzija, stabilnost je također važna jer je potrebno osigurati produkt u tekućem stanju koje ostaje stabilno tijekom perioda od 7 ili 10 dana kada se čuva u prikladnim uvjetima, na primjer pri temperaturi od približno 5 ° C (u hladnjaku).

Obično je uključen višak klavulanatne komponente tako da se nakon 7 ili 10 dana skladištenja zadrži najmanje 90% njegove nominalne količine, čime se održava optimalna učinkovitost. Čak i kod takvih viškova, pH proizvoda mora biti pažljivo kontroliran kako bi se smanjila brzina razgradnje klavulanata u tekućem stanju.

Clavulanat u vodenoj otopini ima profil stabilnosti u obliku slova U s optimalnom stabilnošću u rasponu pH od 5,0 do 5,5. Međutim, teško je održavati otopine na optimalnoj pH vrijednosti, budući da razgradnja uzrokuje povećanje pH zbog stvaranja glavnih produkata razgradnje. Ako se pH jako poveća, razgradnja se povećava čak i unutar razdoblja od 7 ili 10 dana (kao što je prikazano na crtežu).

Održavanje dobre stabilnosti klavulanatne komponente u tekućem stanju pomoću kontrole pH je komplicirano činjenicom da u vodenoj otopini amoksicilin stvara kisele produkte razgradnje. Osim toga, i amoksicilin i klavulanat, kao rezultat procesa fermentacije pomoću kojeg se dobivaju, u početku sadrže niske razine produkata razgradnje nakon proizvodnje. Ove razine mogu se povećati tijekom skladištenja, proizvodnje i skladištenja proizvoda kao suhi prah prije razrjeđivanja. Takva varijabilnost može dovesti do nestabilnog pH proizvoda i promjenjive stabilnosti u razrijeđenom stanju; stoga postoji potreba za kontrolom.

Osim toga, ovaj problem se pogoršava razrjeđivanjem dobivenim razrjeđivanjem koje ima veće koncentracije amoksicilina. Amoksicilin nastoji sniziti pH na način ovisan o koncentraciji. Kako postaje neophodno sve više koristiti veće doze amoksicilina kako bi se nosili s povećanom otpornošću bakterija, potrebno je povećati razine koje su uključene u lijekove. Tako su pripravci za suspenzije amoksicilina / klavulanata, koji su u početku iznosili 125 / 32,5 mg / 5 ml i 250 / 62,5 mg / 5 ml, povećani na 400/57 mg / 5 ml i 100 / 12,5 mg / 5 ml, a nedavno, krajem 2001., uz uvođenje proizvoda Augmentin ES 600® u SAD, do 600/43 mg / 5 ml. Nadalje, postoji mogućnost da će u budućnosti biti potrebni pripravci koji sadrže 800 mg / 5 ml, pa čak i 1000 mg / 5 ml. Budući da te više razine ugradnje amoksicilina imaju tendenciju snižavanja pH na područje gdje je proizvod manje stabilan, takve promjene su značajne za razdoblja stabilnosti.

U isto vrijeme, pH produkta povećava se i tijekom skladištenja kao suh prah i kada se čuva u tekućem stanju zbog povećanog stvaranja glavnih produkata degradacije klavulanata. Ako je ovo povećanje prekomjerno, proizvod će se pomaknuti u područje niske stabilnosti klavulanata.

Prema tome, fluktuacije pH zbog koncentracija tih lijekova, varijabilnosti injektiranih tvari ili promjena kada je proizvod u razrijeđenom stanju može dovesti do nestabilne stabilnosti i nepouzdanog proizvoda.

U svjetlu ovih ograničenja, komplikacija i trendova, postoji velika potreba za identifikacijom tvari koja može imati stabilizirajući učinak na klavulanat u suspenzijama amoksicilina / klavulanata.

Formulacija suhog praška sadrži smjesu različitih ekscipijensa ugrađenih iz različitih razloga, na primjer, da se olakša proces proizvodnje, da se proizvod održi suhim, da se potakne stvaranje prikladne suspenzije i da se poboljšaju estetska svojstva, kao što su osjećaj okusa i usta. Od različitih tipova uobičajeno korištenih pomoćnih tvari, potrebno je odabrati one koji ne utječu negativno na stabilnost. S obzirom na osjetljivost klavulanata na pH, moglo bi se očekivati ​​da se, kako bi se optimizirala stabilnost, dodaju sastojci koji puferiraju pH proizvoda. Međutim, poznato je da se razgradnja klavulanata povećava s puferskim solima i drugim vrstama iona (Haginaka J; Nakagawa T.; Uno. T: Chem Pharm Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 Stabilnost klavulanske kiseline u vodenim otopinama). Stoga, općenito korisne modifikatore pH kao što su citratne soli treba izbjegavati. Drugi modifikatori pH mogu također biti neprikladni, na primjer, zbog slanog okusa, gorčine ili drugih neugodnih svojstava okusa koji su nepoželjni u tekućem produktu koji se daje djeci. Stoga je izbor pomoćnih tvari ograničen sličnim razmatranjima, stoga, da bi se smanjili štetni učinci na stabilnost u tekućem stanju, pripravci sadrže što je moguće manje ekscipijenata.

Tradicionalno, pripravci amoksicilina i klavulanata za pripravu u obliku tekućih oralnih suspenzija uključuju razrjeđivač za kalijev klavulanat, desikant, obično silicij dioksid, glidant, obično koloidni silicijev dioksid, suspenziju aditiva, obično kombinaciju ksantan gume i hidroksipropilmetilceluloze. aspartam i sredstva za poboljšanje okusa, obično kombinacija sredstava za poboljšanje okusa kao što su voće ili slatkiši, kao što su naranča, malina i lagana melasa. Tipični pripravci koji blisko odražavaju postojeće komercijalne proizvode opisani su u WO 96/34605 (SmithKline Beecham), suspenziji 400/57 i 200/28 mg / 5 ml, te u WO 97/09042 (SmithKline Beecham), suspenzija 600/43 mg / 5 ml. Dodatno, pH modifikator, kao što je jantarna kiselina, također je uključen u takve pripravke da modificira pH razrjeđenja dobivenog tako da pH vrijednost ostane unutar raspona stabilnosti klavulanata. Pripravci opisani u WO 00/03695 (Lek) sadrže pufer za limunsku kiselinu / natrijev citrat. Naprotiv, u WO 98/35672 i WO 01/13883 (koji je najbliži analog sadašnjem izumu) (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmacetitiques) pripravci su opisani u obliku suhog praha, namijenjenog za uzgoj s dobivanjem suspenzija, koje su pripremljene od granula amoksicilina i klavulanata u omjeru 2: 1, dok je amoksicilinski ostatak zbog amoksicilinskih granula, a sami pripravci ne sadrže prepoznatljivi modifikator pH.

Sada je iznenađujuće pronađeno da kada se pripravljaju suspenzije u obliku tekućina, niske razine natrijeve karboksimetil celuloze imaju povoljan učinak na stabilnost klavulanatne komponente.

Natrijeva karboksimetilceluloza je farmaceutska pomoćna tvar koja se široko koristi u brojne svrhe, na primjer kao agens za oblaganje, sredstvo za dezintegraciju za tablete i kapsule, vezivo u tabletama ili u tekućim proizvodima, kao stabilizator, suspendirajući agens, agens za viskoznost ili upijanje vode agens (Handbook of Pharmaceutical Excipients, treće izdanje, 2000, American Pharmaceutical Association i Pharmaceutical Press, 87). Upotreba natrijeve karboksimetilceluloze u razrjeđenju amoksicilina i klavulanata koji sadrži 100 / 12,5 mg / 5 ml i 400/57 mg / 5 ml opisana je u WO 98/35672 i WO 01/13883 (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Međutim, očito je da je uključena kao konvencionalno suspendirajuće sredstvo ili zgušnjivač, bez detektiranja njegovih korisnih učinaka, otkrivenih u ovom izumu, zbog upotrebe relativno niskih razina amoksicilina.

Prema tome, prema ovom izumu osiguran je farmaceutski pripravak amoksicilina i klavulanata pripravljen kao pripravak suhog praha prilagođen da se razrijedi s vodom da se formira suspenzija za ponovljenu primjenu, koja sadrži od oko 400 do oko 1250 mg amoksicilina i od oko 40 do oko 90 mg klavulanat na standardnu ​​količinu lijeka, tako da omjer amoksicilina i klavulanata iznosi najmanje 10: 1, a koji dodatno sadrži stabilnu izator pH koji je natrij karboksimetilceluloza. Nađeno je da uključivanje natrijeve karboksimetilceluloze ne osigurava samo optimalnu pH vrijednost pri početnom razrjeđivanju, već također smanjuje promjenu pH vrijednosti tijekom čuvanja tijekom deset dana, bez ikakvog štetnog katalitičkog učinka na razgradnju klavulanata. Iznenađenje ovog učinka je da je natrijeva karboksimetilceluloza u prirodi ionska, i moglo bi se očekivati ​​da kao takva katalizira razgradnju klavulanata. To se može usporediti s ranijom primjenom neutralnog derivata celuloze, hidroksipropil metilceluloze, na primjer, u proizvodu koji sadrži 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), gdje nema sličnog povoljnog učinka na pH.

U dodatnom aspektu, predmetni izum pruža farmaceutski pripravak amoksicilina i klavulanata pripravljen u obliku suspenzije za razrjeđivanje, koji ima koncentraciju amoksicilina u rasponu od oko 400 do oko 1250 mg i koncentraciju klavulanata u rasponu od oko 40 do oko 90 mg po 5 ml dobivene u razrjeđenju. suspenzija, tako da omjer amoksicilina i klavulanata bude najmanje 10: 1, a koji dodatno sadrži stabilizator pH, koji To je natrijeva karboksimetil celuloza.

U dodatnom aspektu, ovaj izum predlaže upotrebu natrijeve karboksimetilceluloze u stabiliziranju pH otopine za razrjeđivanje koja sadrži od oko 400 do oko 1250 mg amoksicilina i od oko 40 do oko 90 mg klavulanata po 5 ml suspenzije za razrjeđivanje, tako da je omjer amoksicilina i klavulanata najmanje 10: 1, što smanjuje stupanj razgradnje klavulanata.

U jednoj izvedbi, pH je u rasponu od oko 5,0 do oko 5,5 pri početnom razrjeđenju. Poželjno, promjena pH (povećanje) tijekom skladištenja je manje od oko 1 pH jedinice, poželjno manje od 0,9 pH jedinica, poželjnije manje od 0,8 pH jedinica, nakon 10 dana na 4 ° C. Poželjno, konačni pH nakon 10 dana skladištenja na 4 ° C je od oko 5.8 do oko 5.9. To se može usporediti s početnim pH od oko 4,1 do 4,6, nakon čega slijedi pH pomak od najmanje 1,5 jedinica i konačni pH 5,8 do 6,1 za usporedive pripravke u odsutnosti natrijeve karboksimetilceluloze i u istim uvjetima. Proizvod koji se trenutno prodaje 600/43 mg / 5 ml ima početni pH od približno 4,7.

U dodatnom aspektu, ovaj izum osigurava farmaceutski pripravak amoksicilina i klavulanata pripravljen kao suhi praškasti pripravak prilagođen da se razrijedi s vodom da se formira suspenzija za ponovljenu primjenu, koja sadrži od oko 400 do oko 1250 mg amoksicilina i od oko 40 do oko 90 mg. klavulanat na standardnu ​​količinu lijeka, tako da omjer amoksicilina i klavulanata bude najmanje 10: 1, a koji nakon razrjeđivanja tijekom o je početni pH od oko 5,0 do oko 5,5. Poželjno, konačni pH nakon 10 dana skladištenja na 4 ° C je od oko 5.8 do oko 5.9. U dodatnom aspektu, ovaj izum osigurava upotrebu natrijeve karboksimetilceluloze u smanjenju stupnja razgradnje klavulanata u razrjeđenoj suspenziji koja sadrži od oko 400 do oko 1250 mg amoksicilina i od oko 40 do oko 90 mg klavulanata po standardnoj količini pripravka. Poželjno, gubici klavulanata za 10 dana skladištenja na 4 ° C su smanjeni za najmanje 15%; poželjnije, za razrjeđenje dobivene suspenzije, koja ima koncentraciju amoksicilina u rasponu od približno 750 do približno 1250 mg i koncentraciju klavulanata u rasponu od približno 40 do približno 90 mg po standardnoj količini pripravka, najmanje 20% u usporedbi s istim sama suspenzija, ali bez natrijeve karboksimetilceluloze.

U dodatnom aspektu, prema gore spomenutim izumima, spomenuta suspenzija sadrži od oko 500 do oko 1250 mg amoksicilina i od oko 40 do oko 90 mg klavulanata po standardnoj količini pripravka, tako da je omjer amoksicilina prema klavulanatu najmanje 12: 1.

U dodatnom aspektu, prema gore navedenim izumima, spomenuta suspenzija sadrži od oko 550 do oko 1250 mg amoksicilina i od oko 40 do oko 90 mg klavulanata po standardnoj količini pripravka, tako da je omjer amoksicilina prema klavulanatu najmanje 14: 1.

U dodatnom aspektu ovog izuma, amoksicilin je prisutan u rasponu od oko 700 do oko 1.250 mg po standardnoj količini pripravka, a oko 40 do oko 90 mg klavulanata je prisutno u standardnoj količini lijeka, tako da je omjer amoksicilina i klavulanata najmanje 14: 1.

U dodatnom aspektu ovog izuma, klavulanat je prisutan u rasponu od oko 40 do oko 60 mg po standardnoj količini pripravka, tako da omjer amoksicilina prema klavulanatu iznosi najmanje 14: 1.

Omjer amoksicilina prema klavulanatu je u rasponu od oko 10: 1 do 30: 1, poželjno od 12: 1 do oko 30: 1 (težinski odgovarajućih slobodnih kiselina). Tipični omjeri amoksicilina prema klavulanatu uključuju približno 14: 1, približno 15: 1, približno 16: 1, te približno 20: 1, poželjno približno 14: 1, ili približno 16: 1. Međutim, stručnjaku će biti jasno da su pojedinačne apsolutne količine amoksicilina i klavulanata, a ne njihov omjer, u biti kritični parametri.

Tipični pripravci sadrže približno 600, 750, 800, 1000 i 1200 mg amoksicilina po 5 ml dobivene suspenzije za razrjeđivanje, posebno približno 600/43 i približno 800/57 (omjer 14: 1), približno 750/50 (omjer 15: 1) približno 800/50 i približno 1000 / 62,5 (omjer 16: 1) i približno 800/40 i približno 1000/50 (omjer 20: 1) mg / 5 ml (amoksicilin / klavulanat).

Da bi se smanjila promjena pH vrijednosti tijekom skladištenja, na primjer manje od oko 1 pH jedinice, poželjno manje od oko 0.9 pH jedinica, poželjnije manje od oko 0.8 pH jedinica, nakon 10 dana skladištenja na 4 ° C, karboksimetilceluloza natrij je prisutna u količinu koja nakon početnog razrjeđivanja i nakon toga djelotvornog za dobivanje pH vrijednosti u rasponu od oko 5,0 do oko 5,5. Poželjno, nakon 10 dana čuvanja na 4 ° C, konačni pH je od oko 5,8 do oko 5,9. Neočekivano je pronađeno da je natrijeva karboksimetil celuloza učinkovita na relativno niskim razinama. Tipično, natrij karboksimetilceluloza je prisutna u količini od oko 10 do oko 60 mg, poželjno od oko 20 do oko 50 mg, poželjnije od oko 20 do oko 40 mg, još poželjnije od oko 25 do oko 35 mg, po standardnoj količini pripravka. Ove količine su povoljne jer ne utječu štetno na lakoću razrjeđivanja ili svojstva koja se odnose na viskoznost, kao što je fluidnost. Mnoge hidrofilne smole se ne dispergiraju brzo, jer je svaka čestica okružena "viskoznim" slojem, što komplicira daljnju hidrataciju. Nasuprot tome, natrijeva karboksimetilceluloza se brzo dispergira u korištenim razinama. Štoviše, razina njegovog uključivanja ne utječe značajno na njegov učinak na pH, mijenjajući njegovu vrijednost samo unutar 0,5 pH jedinica u rasponu koncentracija od 10 do 50 mg po standardnoj količini pripravka.

Različite vrste natrijeve karboksimetil celuloze pogodne za upotrebu u pripravcima ovog izuma su komercijalno dostupne od brojnih različitih dobavljača. Ovi stupnjevi mogu varirati u veličini čestica, stupnju polimerizacije, stupnju supstitucije i čistoći. Poželjni su farmaceutski prihvatljivi stupnjevi. Osim toga, prema monografiji USP (US Pharmacopeia 25, 2002), pH vrijednost njihovih 1% (w / v) otopina može varirati od 6,5 do 8,5. Poželjne ocjene natrijeve karboksimetilceluloze za upotrebu u pripravcima ovog izuma su one koje imaju pH vrijednost od oko 7,0 do oko 7,5 (za 1,0% (w / v) otopinu). Prikladne marke natrijeve karboksimetilceluloze dostupne su od dobavljača kao što su Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, USA), kao što su Aqualon® CMC i Blanose® CMC proizvodi, i Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Nizozemska).

Jedna od varijanti sadrži oko 600/43 mg amoksicilina / klavulanata i od oko 25 do 35 mg, obično oko 30 mg, natrijeve karboksimetilceluloze po standardnoj količini pripravka. U jednom od tipičnih primjera, to odgovara od oko 2.5 do oko 3.5% težine pripravka, obično oko 3%.

U dodatnoj izvedbi, navedeni pripravak nadalje sadrži ksantansku gumu uz natrijevu karboksimetilcelulozu. Ksantan guma ima odmah početak djelovanja. Poželjno, ksantanska guma je prisutna u količini od oko 1 do oko 10 mg, poželjno od oko 1 do oko 5 mg, poželjnije od oko 1 do oko 4 mg, tipično od oko 2.5 do oko 3.5 mg po standardnoj količini pripravka. Tipičan odnos natrijeve karboksimetilceluloze prema ksantan gumi je od oko 12: 1 do oko 8: 1, tipičnije oko 10: 1 težine, na primjer, oko 30 mg natrijeve karboksimetilceluloze i oko 3 mg ksantanske gume na standardnu ​​količinu lijeka.

Dodatna pomoćna sredstva uključuju razrjeđivač (za klavulanat), desikant, mazivo, sredstvo za poboljšanje okusa i zaslađivač.

Tipično, silicijev dioksid je uključen kao razrjeđivač i desikant, prisutan u ukupnoj količini od oko 140 do oko 190 mg (ako se uzme u obzir svaki doprinos silicijevog dioksida korištenjem smjese kalij klavulanata i silicijevog dioksida, na primjer, mješavina 1: 1) prema standardnoj količini lijek.

Tipično, glidant je koloidni silicijev dioksid, prisutan u količini od oko 30 do oko 50 mg, poželjno od oko 30 do oko 40 mg, obično oko 35 mg po standardnoj količini pripravka za pripravke s amoksicilinom do 900 mg. U slučaju lijekova s ​​višim razinama amoksicilina, smatra se korisnim uključivanje viših razina, na primjer, od oko 60 do oko 80 mg, poželjno od oko 65 do oko 80 mg po standardnoj količini lijeka za održavanje protočnosti proizvoda.

Tipično, zaslađivač je umjetno sladilo, kao što je aspartam, prisutno u rasponu od oko 10 do oko 15 mg, obično u količini od oko 12.5 mg po standardnoj količini pripravka.

Tipično, aroma je voćni okus, kao što je kremasti okus jagode, kao što je opisano u WO 01/13883.

Daljnje ostvarenje sadrži amoksicilin, prisutan u količini od oko 700 mg do oko 1250 mg, na primjer, oko 800, 1000 ili 1200 mg, i kalijev klavulanat, prisutan u količini od oko 40 do 90 mg, na primjer, oko 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 i 1200/43 mg; natrijeva karboksimetilceluloza, prisutna u količini od oko 20 do oko 50 mg, poželjno od oko 20 do oko 40 mg, poželjnije od oko 25 do oko 35 mg, obično oko 30 mg, i ksantan guma, prisutna u količini od oko 1 do oko 10 mg, poželjno od oko 1 do oko 5 mg, poželjnije od oko 1 do oko 4 mg, obično oko 3 mg; poželjnije oko 30 mg natrijeve karboksimetilceluloze i oko 3 mg ksantanske gume po standardnoj količini pripravka.

Daljnje ostvarenje sadrži amoksicilin prisutan u količini od oko 600 mg; kalij klavulanat, prisutan u količini od približno 43 mg; natrijeva karboksimetilceluloza, prisutna u količini od oko 20 do oko 40 mg, poželjno od oko 25 do oko 35 mg; tipično oko 30 mg, i ksantansku gumu, prisutne u količini od oko 1 do oko 10 mg, poželjno od oko 1 do oko 5 mg, poželjnije od oko 1 do oko 4 mg, obično oko 3 mg po standardnoj količini lijeka; poželjnije oko 30 mg natrijeve karboksimetilceluloze i oko 3 mg ksantanske gume po standardnoj količini pripravka.

U dodatnim ostvarenjima ovog izuma, ekscipijensi se sastoje uglavnom od silicijevog dioksida, natrijeve karboksimetil celuloze, ksantanske gume, koloidnog silicijevog dioksida, umjetnog sladila i sredstva za poboljšanje okusa, kako je gore definirano.

Kako se ovdje rabi, pojam "standardna količina lijeka" odnosi se na količinu lijeka u suhom obliku, koja se razrijedi s vodom da se dobije 5 ml suspenzije.

U formulacijama iz izuma, amoksicilin je u obliku amoksicilin trihidrata. Poželjno, amoksicilin trihidrat se koristi u obliku granula, na primjer u obliku opisanom u WO 02/49618 (SmithKline Beecham). Poželjno, ravnotežna relativna vlažnost (ERH) amoksicilin trihidrata korištenog kao sirovina pažljivo se kontrolira odgovarajućim sušenjem tako da ne utječe negativno na druge aspekte pripravka. Poželjno, ERH je manji od 30%, poželjnije od 10 do 20%.

Poželjno, klavulanat je u obliku kalijevog klavulanata. Kalijev klavulanat se obično isporučuje u smjesi sa silicijevim dioksidom kao razrjeđivač, obično kao smjesa 1: 1. Kalijev klavulanat je vrlo osjetljiv na vlagu i treba ga skladištiti i obrađivati ​​pod 30% ili manje, idealno što je moguće niže, relativne vlažnosti (RH).

Maseni omjeri amoksicilin: klavulanata ovdje su izraženi u ekvivalentima slobodnih kiselina.

Aktivne tvari amoksicilin trihidrat i kalijev klavulanat su obično prisutne u količini od oko 70 do oko 85 mas.% Originalnog pripravka (ako koristite apsolutne mase amoksicilin trihidrata i kalijevog klavulanata).

Ekscipijenti su ponajprije prisutni u količini od oko 15 do oko 30 mas.% Originalnog pripravka.

Pripravci prema ovom izumu mogu se proizvesti primjenom metoda koje su uobičajene u proizvodnji pripravaka u obliku suhih prašaka, namijenjenih za uzgoj s dobivanjem vodenih suspenzija. Obično, da bi se dobila jednolična smjesa, suhi suhi praškasti sastojci se pomiješaju zajedno u miješalici u jednom koraku. Tada se ova smjesa napuni odgovarajućim spremnicima tako da svaki ima određenu masu proizvoda. U drugom aspektu, spomenuti postupak može uključivati ​​preliminarni korak formiranja granula iz podskupine sastojaka, na primjer, nekih ili svih amoksicilina i klavulanata.

Poželjno je da se formulacije iz ovog izuma daju u spremniku koji je nepropustan za atmosfersku vlagu, na primjer, u staklenoj ili plastičnoj bočici namijenjenoj razrjeđivanju s vodom ili drugom prikladnom vodenom sredinom neposredno prije upotrebe. Poželjno je da se pripravak u obliku suhog praha nalazi u bočici s poklopcem otpornim na vlagu.

Formulacije iz ovog izuma su prvenstveno namijenjene za davanje pedijatrijskim pacijentima, te su stoga prikladno prilagođene u skladu s tim.

Radi praktičnosti doziranja, količina praška u bočici i volumen vode korištene za razrjeđivanje ovog praška su određeni tako da je standardna doza osigurana u prikladnom volumenu, na primjer 2,5 do 10 ml, obično u količini od 5 ml suspenzije za razrjeđivanje., Obično je bočica namijenjena punom tijeku tretmana, tako da je suspenzija dobivena razrjeđivanjem suspenzija za ponovnu primjenu. Takvo uvođenje može se obaviti žlicom, na primjer, kalibriranom žlicom ili kalibriranom čašom, tupom štrcaljkom ili kalibriranom pumpom za doziranje.

Treba razumjeti da kada su specifične količine klavulanata gore spomenute, kao što su 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg, i tako dalje, one odražavaju nominalnu količinu i da u praksi može biti potrebno uključiti višak do 10%, poželjno do 8%, poželjnije do 5%, bazirano na nominalnoj masi klavulanata, kako bi se uzelo u obzir kontrolirani i prihvatljivi stupanj razgradnje. Ovaj izum uključuje bilo koji takav višak.

Također treba shvatiti da u praksi, da bi se uskladila s proizvodnom praksom, može biti potrebno uzeti u obzir da se višak mase treba napuniti tako da se gore definirane količine standardne količine pripravka mogu mijenjati do 10%, obično koordiniranom promjenom svih sastojci ovog lijeka. Ovaj izum uključuje svaku takvu promjenu.

Stručnjak će prepoznati da, kada je spomenut omjer amoksicilina prema klavulanatu, na primjer 14: 1, taj omjer je nominalni omjer cilja i da u praksi omjer u pripremi može odstupati od specificirane nominalne vrijednosti, na primjer, do približno ± 10 %, poželjno do ± 8%, količinom amoksicilina, kako bi se uskladila s potrebom da se osigura višak, koji bi trebao uzeti u obzir degradaciju i također odražavati svaku kasniju degradaciju jednog ili aktivnih sastojaka. Tako, na primjer, omjer mase amoksicilina i klavulanata u pripravku, koji pada u rasponu od 13: 1 do 15: 1, odgovara nominalnom omjeru 14: 1. Ovaj izum uključuje svaku takvu promjenu.

Formulacije ovog izuma mogu se predložiti za liječenje bakterijskih infekcija, obično kod djece, između ostalog, na primjer, jedna ili više infekcija gornjih dišnih putova, infekcije donjih dišnih puteva, infekcije mokraćnog sustava i infekcije kože i infekcije mekih tkiva. Pripravci prema ovom izumu prikladni su za liječenje infekcija gornjih dišnih putova kod djece, na primjer otitis media i sinusitis, posebno akutne upale srednjeg uha, kada su infekcije često uzrokovane H. influenzae, M. catarrhalis i S. pneumonia, uključujući S. pneumonia, neosjetljive na penicilin i pneumonije rezistentne na penicilin. Treba razumjeti da se ti pacijenti obično liječe dozama prilagođenim tjelesnoj težini. Dakle, kao primjer, režim doziranja od 90 / 6.4 (omjer 14: 1) mg / kg / dan u podijeljenim dozama svakih 12 sati (BID (dva puta dnevno)) može se dobiti sa suspenzijom iz ovog izuma koja sadrži 600 / 43 mg / 5 ml ili 800/57 mg / 5 ml ako je poželjan manji volumen standardne doze. Režim doziranja 135 / 6,75 (omjer 20: 1) mg / kg / dan u podijeljenim dozama svakih 12 sati (BID) može se dobiti sa suspenzijom ovog izuma koja sadrži 800/40 mg / 5 ml ili 1000/50 mg / 5 ml. Režim doziranja od 150/10 (odnos 15: 1) mg / kg / dan u podijeljenim dozama svakih 8 ili 12 sati (TID (tri puta dnevno) ili BID) može se dobiti sa suspenzijom iz ovog izuma koja sadrži 750/50 mg / 5 ml. Režim doziranja od 160/10 (omjer 16: 1) mg / kg / dan u podijeljenim dozama svakih 8 ili 12 sati (TID ili BID) može se dobiti sa suspenzijom ovog izuma koja sadrži 800/50 mg / 5 ml ili 1000/62, 5 mg / 5 ml. Prema tome, suspenzija za ponovljeno davanje je osigurana u količini dovoljnoj da pokrije tijek liječenja, obično od 7 do 10 dana.

Pojmovi "pedijatrijski" i "dječji" kako se ovdje koriste obuhvaćaju dobnu kategoriju od novorođenčadi do tinejdžera, na primjer, do oko 40 kg tjelesne težine, kada bi bilo prikladnije koristiti lijek za odrasle, na primjer pilule.

U nastavku, ovaj izum će biti opisan primjerima.

Primjer 1A - pripravak suspenzije 600/43 mg / 5 ml