Paracetamol: upute za uporabu

Droga Paracetamol spada u skupinu antipiretik i ima izražen analgetski učinak.

Oblik oslobađanja i sastav lijeka

Paracetamol je dostupan u nekoliko oblika doziranja. Tablete paracetamola za oralnu primjenu pakiraju se u blistere od 10 ili 12 komada u kartonskoj kutiji s priloženim detaljnim opisom.

Jedna tableta lijeka sadrži 250, 325 ili 500 mg aktivnog sastojka paracetamola, kao i dodatne pomoćne tvari.

Farmakološka svojstva

Paracetamol ima izražen antipiretik, analgetik i slabi protuupalni učinak na tijelo. Kada tableta uđe u gastrointestinalni trakt, aktivni sastojak se apsorbira u opći krvotok. Princip djelovanja paracetamola temelji se na suzbijanju sinteze prostaglandina - tvari koje su inhibitori upalnih i bolnih procesa u tijelu.

Indikacije za uporabu

Tablete paracetamola propisane su za pacijente sa sljedećim stanjima:

• Bolovi različitog intenziteta i podrijetla - glavobolja, zubobolja, bolovi u menstruaciji, bolovi u uhu, bolovi u mišićima, post-traumatska bol, migrena;
• neuralgiju;
• Groznica s virusnim i zaraznim bolestima.

kontraindikacije

Prije uporabe lijeka, pacijentu se savjetuje da pročita upute za lijek. Tablete su kontraindicirane u sljedećim slučajevima:

• Individualna netolerancija na paracetamol;
• Jaka nenormalna funkcija jetre i bubrega;
• Zatajenje jetre;
• Dob kod djece mlađe od 12 godina (za ovaj oblik doziranja);
• Trudnoća u prvom tromjesečju;
• Kronični alkoholizam.

Uz oprez, lijek se koristi u 2 i 3 trimestra trudnoće iu razdoblju hranjenja bebe majčinim mlijekom.

Doziranje i primjena

Jednu i dnevnu dozu lijeka određuje liječnik, ovisno o dobi, tjelesnoj težini pacijenta, težini bolnog sindroma ili toplini.

Za djecu stariju od 12 godina, jedna doza Paracetamola je 250 mg, a za ovu dob ne treba uzimati više od 1 g dnevno.

Za odrasle, pojedinačna doza je 325 ili 500 mg, u teškim slučajevima, dopušteno je uzeti 1 g paracetamola. Po danu za odrasle ne može uzeti više od 4 g lijeka.

Pilula se može uzeti bez obzira na hranu, s potrebnom količinom tekućine. Između doza lijeka treba izdržati vremenski interval od najmanje 4 sata, inače se povećava rizik od nuspojava. Trajanje terapije lijekovima ne smije biti dulje od 5 dana, ako se liječenje nastavi, tada treba pratiti učinak jetre i razinu jetrenih transaminaza.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

U prvom tromjesečju trudnoće zabranjeno je uzimati tablete paracetamola, kao i sve druge lijekove, jer to može negativno utjecati na intrauterini razvoj ploda.

U drugom i trećem tromjesečju trudnoće, uporaba paracetamola je moguća samo prema indikacijama pod nadzorom liječnika i samo u onim situacijama kada očekivana korist za trudnicu premašuje moguće rizike za dijete koje raste u maternici.

Korištenje lijeka tijekom dojenja treba biti usklađeno s liječnikom. Paracetamol se izlučuje u majčinom mlijeku, pa ako vam je potrebna laktacija, preporučuje se da je prekinete.

Nuspojave

Tijekom primjene tableta Paracetamola, pacijenti mogu razviti sljedeće nuspojave:

• Na dijelu gastrointestinalnog trakta - mučnina, povraćanje, proljev, bol u želucu, nadutost, povećana jetra, oštećena funkcija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• Na dijelu kardiovaskularnog sustava - povećan broj otkucaja srca, promjene parametara krvnog tlaka, tahikardija;
• Na dijelu krvnog sustava - anemija, smanjenje broja trombocita i leukocita;
• Na dijelu mokraćnih organa - pyuria, intersticijski nefritis, glomerulonefritis, disfunkcija bubrega, u teškim slučajevima, razvoj zatajenja bubrega;
• Alergijske reakcije - angioedem, osip na koži vrste urtikarije, crvenilo.

S razvojem takvih nuspojava protiv primjene paracetamola, pacijent bi trebao konzultirati liječnika.

predozirati

Uz dugotrajnu upotrebu tableta u velikim dozama, pacijent brzo razvija simptome predoziranja, koji se klinički manifestiraju u obliku povećanja gore opisanih nuspojava i razvoja zatajenja jetre.

U slučaju slučajnog gutanja velikog broja tableta, pacijent treba što prije isprati želudac i dostaviti ga u bolnicu. Ako je potrebno, simptomatsko liječenje. Antidot paracetamola je N-acetil stein, dan oralno ili intravenski.

Interakcija lijekova

Ne preporučuje se istodobno propisivanje tableta paracetamola s rifampicinom, jer se u tom slučaju smanjuje terapijski učinak lijeka.

Kada se paracetamol kombinira s barbituratima ili antiepilepticima, rizik od toksičnog oštećenja jetre dramatično se povećava.

Lijek pojačava terapeutski učinak neizravnih koagulanata, stoga, kako bi se izbjeglo krvarenje, ovi lijekovi se ne smiju kombinirati.

Pod utjecajem paracetamola povećava se terapijski učinak acetilsalicilne kiseline, kodeina i kofeina.

Kako bi se izbjegla toksična oštećenja jetre i razvoj simptoma predoziranja tabletama, paracetamol se ne smije davati istodobno s drugim lijekovima koji uključuju tu komponentu.

Posebne upute

Osobe s teškom bolešću jetre u anamnezi trebaju se uvijek posavjetovati s liječnikom prije početka liječenja i preporučljivo je napraviti testove krvi za određivanje aktivnosti jetrenih transaminaza.

Ako je potrebno, dugotrajna uporaba lijeka, pacijent treba pratiti pokazatelje kliničke slike krvi.

U pedijatrijskoj praksi, paracetamol se koristi u obliku oralne suspenzije namijenjene djeci od 2 mjeseca.

Analogi lijeka paracetamol

Analogi paracetamola su sljedeća sredstva:

• Panadol;
• Efferalgan;
• Coldrex;
• Fervex;
• Astratsitron;
• Farmatsitron;
• Ferbidol;
• Ifimol;
• Opradol.

Prije zamjene propisanog lijeka s jednim od navedenih analoga, provjerite s liječnikom jednokratnu dozu i dobna ograničenja, osim toga, neki od tih sredstava su kombinirani i imaju brojne kontraindikacije i ograničenja.

Uvjeti oslobađanja i skladištenja lijeka

Tablete paracetamola mogu se kupiti u ljekarni bez recepta liječnika. Optimalna temperatura za čuvanje lijeka je 25 stupnjeva. Držite dalje od djece na tamnom, hladnom mjestu. Rok trajanja tableta je 36 mjeseci od datuma proizvodnje, što je naznačeno na pakiranju. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Cijena paracetamola

U ljekarnama u Moskvi prosječna cijena tableta Paracetamola je 35 rubalja za ploču s 10 diskova.

Paracetamol (paracetamol)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Naziv latinske supstance Paracetamol

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Paracetamol

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Paracetamol

Bijela ili bijela s kristalnim prahom kreme ili ružičaste boje. Lako se otapa u alkoholu, nije topiv u vodi.

farmakologija

Inhibira sintezu PG i smanjuje podražljivost centra termoregulacije hipotalamusa. Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, veže se na proteine ​​plazme. T_1/2 1-4 sata iz plazme Metabolizira se u jetri s nastankom glukuronida i paracetamol sulfata. Bubrezi se izlučuju uglavnom u obliku proizvoda konjugacije, manje od 5% se izlučuje nepromijenjeno.

Uporaba tvari Paracetamol

Bol je blagog do umjerenog intenziteta (glavobolja, zubobolja, migrena, bolovi u leđima, artralgija, mialgija, neuralgija, menalgija), febrilni sindrom u slučaju prehlade.

kontraindikacije

Preosjetljivost, oštećenje bubrežne funkcije i jetre, alkoholizam, dječja dob (do 6 godina).

Nuspojave paracetamola

Agranulocitoza, trombocitopenija, anemija, bubrežna kolika, aseptična purija, intersticijalni glomerulonefritis, alergijske reakcije u obliku kožnih osipa.

interakcija

Povećava učinak indirektnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina) i vjerojatnost oštećenja jetre hepatotoksičnim lijekovima. Metoklopramid se povećava, a Kolestiramin smanjuje brzinu apsorpcije. Barbiturati smanjuju antipiretičku aktivnost.

predozirati

Simptomi: u prva 24 sata - bljedilo, mučnina, povraćanje i bol u području abdomena; nakon 12-48 h, oštećenje bubrega i jetre s razvojem zatajenja jetre (encefalopatija, koma, smrt), srčane aritmije i pankreatitis. Oštećenje jetre moguće je kod uzimanja 10 g ili više (kod odraslih).

Liječenje: imenovanje metionina unutar ili u / u uvođenju N-acetilcisteina.

Put primjene

Mjere opreza za paracetamol

Rizik od predoziranja povećava se u bolesnika s ne-cirotičnim alkoholnim bolestima jetre.

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

Trgovački nazivi

• Komplet prve pomoći
• Online trgovina
• O tvrtki
• Kontaktirajte nas

• Kontakti izdavača:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusija, 123007, Moskva, st. Peta glavna linija, 12.

Službena stranica Grupe tvrtki RLS ®. Glavna enciklopedija droga i ljekarni asortiman ruskog interneta. Priručnik o lijekovima Rlsnet.ru korisnicima omogućuje pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih proizvoda, medicinskih proizvoda i drugih dobara. Farmakološki priručnik sadrži informacije o sastavu i obliku oslobađanja, farmakološko djelovanje, indikacije za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, interakcije lijekova, način uporabe lijekova, farmaceutske tvrtke. Knjiga lijekova sadrži cijene lijekova i proizvoda farmaceutskog tržišta u Moskvi i drugim gradovima Rusije.

Prijenos, kopiranje, distribucija informacija zabranjeno je bez dopuštenja tvrtke RLS-Patent LLC.
Kada se citiraju informativni materijali objavljeni na stranicama www.rlsnet.ru, potrebno je uputiti na izvor informacija.

Nalazimo se na društvenim mrežama:

© 2000-2018. REGISTAR MEDIJA RUSIJA ® RLS ®

Sva prava pridržana.

Komercijalna uporaba materijala nije dopuštena.

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima.

Što pomaže paracetamol - upute za uporabu

U nedavnoj prošlosti, aspirin je bio najpopularniji lijek koji je propisan za mnoge bolesti. Ali zbog neugodnih nuspojava koje se u njemu nalaze, u našem vremenu, paracetamol je čvrsto zauzeo svoje mjesto, koje se koristi i kao analgetik, i kao lijek za temperaturu, i kao protuupalni lijek.

Ovaj lijek ima mnogo prednosti. I iznad svega, njegova dostupnost i relativno niska cijena. Stoga u gotovo svakom kućnom medicinskom kabinetu danas postoji paracetamol. Što ovaj alat pomaže i koliko učinkovito i brzo ćemo pokušati razumjeti ovaj članak.

Princip djelovanja paracetamola

Da biste razumjeli zašto ovaj lijek pomaže, najprije se morate upoznati s načelom njegovog djelovanja. Prvo, paracetamol djeluje na termoregulacijska i bolna središta mozga. On potiskuje proizvodnju prostaglandina, zbog čega osjećamo bol i groznicu. Ova se tvar proizvodi u našem tijelu tijekom upalnih procesa bilo koje prirode koji se u njemu pojavljuju. No, najčešće proizvodnja prostaglandina izaziva prehlade.

Općenito, njegov je protuupalni učinak usmjeren na to. I na samoj upali ovaj lijek ima zanemariv učinak. Stoga, za borbu protiv njega trebat će učinkovitije za ovaj lijek.

Najviša koncentracija lijeka u krvi bit će oko 40 minuta. Dakle, pitanje koje interesuje mnogo: nakon koliko paracetamola djeluje, možete odgovoriti na ovaj način - za 30 minuta ako ga uzmete u obliku običnih tableta. A ako koristite svijeće, suspenzije ili sirup, tada će lijek početi djelovati brže, za 15-20 minuta.

Oblici oslobađanja

U uputama za uporabu lijeka navodi se da je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

• Kapsule od 325 mg;
• tablete 200, 325, 500 mg;
• suspenzija za djecu 24 mg po 1 ml;
• suspenzija za odrasle 120 mg po 5 ml;
• sirup 125 mg po 5 ml i 120 mg po 5 ml;
• supozitorije ili rektalne supozitorije za djecu 50, 100, 125 i 250 mg;
• supozitorije za odrasle 50, 100, 250 i 500 mg.

Strani sinonimi ovog alata izdaju se pod drugim nazivima, npr. Efferalgun, Panadol, Kalpol, Apap i drugi. Ali to je sve isti paracetamol. Njihov sastav je identičan. Međutim, ruske farmaceutske tvrtke također dolaze.

Nazivu proizvoda dodaju i naziv tvrtke koja proizvodi alat. Stoga, osim uobičajenog paracetamola, u našim ljekarnama možete pronaći i takve lijekove kao što su "Paracetamol-UBF", "Paracetamol MS" i drugi. Ali, kao što razumijete, to je još uvijek isti poznati lijek.

Indikacije za uporabu

A sada kada se obično uzima paracetamol. Upute za uporabu sugeriraju da se kao analgetik koristi u sljedećim situacijama:

• Glavobolja, uključujući migrenu.
• Zubobolja.
• Bolovi tijekom menstruacije.
• Uz mijalgiju i neuralgiju.
• S ozljedama i opeklinama.
• Na povišenim temperaturama.

Nanesite ga i na groznicu i mamurluk. Drugi lijek doprinosi uklanjanju toksina iz tijela. Kao i aspirin, on doprinosi razrjeđivanju krvi.

Međutim, treba reći da će ovaj lijek pomoći samo s blagim ili umjerenim bolovima. A ako je bol izražena, tada će biti potrebna jača sredstva, s drugim aktivnim tvarima u sastavu, na primjer, Nurofen ili Ketorol.

Kako uzimati lijek

A sada o tome kako uzeti paracetamol. Doziranje je najbolje odrediti liječnik, uzimajući u obzir ozbiljnost bolnog sindroma ili visoku tjelesnu temperaturu. Istovremeno, on će uzeti u obzir i dob pacijenta i njegovo opće stanje.

Ali ono što je rečeno u uputama za uporabu, ovom prilikom. Najmlađa djeca, a lijek je dopušteno davati djetetu od 1 mjeseca, doziranje se određuje ovisno o njegovoj težini, po stopi maksimalne dnevne doze po 1 kg težine 60 mg. Ova doza je podijeljena u četiri doze. U najmanjoj dobi koristi se samo dječja suspenzija.

I starija djeca od 3 do 12 mjeseci najčešće koriste svijeće s dozom od 50-100 mg, ili sirup i suspenziju s dozom od 60-120 mg paracetamola. Djeca od 1 godine do 6 godina, doza je 120-250 mg aktivnog sastojka dnevno.

A u dobi od 6 godina, uz ove oblike, mogu se uzeti i tablete i kapsule. Maksimalna dnevna doza od 1-2 grama paracetamola. Djeca starija od 12 godina i tjelesne težine 60 kg mogu uzeti dozu lijeka za odrasle. I to je 500 mg lijeka u jednoj dozi i dnevno ne više od 4 mg.

Iako upute ukazuju na to da se lijek može uzimati bez obzira na obrok, ali je još bolje učiniti, 1-2 sata nakon toga, lijek će početi djelovati brže. Kao i brži početak djelovanja lijeka pridonosi velikoj količini vode koja se konzumira prilikom pijenja.

Kontraindikacije i nuspojave

Koristi se s oprezom tijekom trudnoće i dojenja, šećerne bolesti i bolesti probavnog trakta.

Ako govorimo o uporabi supozitorija, ne mogu se koristiti kada postoje proktološke bolesti, primjerice hemoroidi.

Unatoč činjenici da ovaj lijek donosi olakšanje u mnogim situacijama, postoje mnogi slučajevi kada se paracetamol ne može koristiti. Sljedeća stanja su kontraindikacije za njegovu primjenu:

1. Individualna netolerancija na lijek.
2. Alkoholizam.
3. Bolesti jetre i bubrega.
4. Djeca do 1 mjeseca.

Isto tako, kada se koristi proizvod, ponekad se mogu pojaviti sljedeće nuspojave:

• alergijske reakcije u obliku urtikarije, osipa i crvenila na koži;
• disfunkcija jetre i bubrega;
• bol u probavnom traktu;
• pospanost, najčešće uzrokovana snižavanjem krvnog tlaka;
• smanjenje razine hemoglobina i razine glukoze u krvi.

Najčešće nuspojave su zbog nepravilnog liječenja paracetamolom. To jest, koristiti ga s dostupnim kontraindikacijama ili predoziranjem. Može se pojaviti ne samo iz jedne doze lijeka, već i, na primjer, zbog činjenice da je liječenje prekoračeno.

Koristite ga za više od 3 dana kao sredstvo povišene temperature ne može. I, općenito, prije korištenja bilo kojeg lijeka, uvijek se prvo savjetujte sa svojim liječnikom. U nastavku ćemo razmotriti neke situacije u kojima je detaljnija uporaba paracetamola.

Kako uzeti paracetamol na temperaturi

Prije uzimanja lijeka za groznicu, ne zaboravite da je temperatura ispod 38,5 stupnjeva u odraslih i 38 stupnjeva u djece obično ne kucati.

Budući da je groznica obrambena reakcija tijela, uz pomoć koje želi uništiti bakterije i viruse koji su ušli u naše tijelo. Ali to je samo ako povišena temperatura ne uzrokuje neugodnosti. A kada početi churning temperature u djeteta, liječnik će odrediti najbolje.

Paracetamol je također učinkovit protiv temperature, jer osim antipiretičkog učinka ima i druge učinke na simptome povezane s tim povećanjem. Pomaže u prevladavanju vrtoglavice, slabosti, bolova u mišićima i glavobolje. Doza lijeka je već napisan gore.

Kako uzimati paracetamol za bol

Rečeno je da je paracetamol našao glavnu uporabu kao analgetik. To je upravo zato što se najčešće rješava različitih bolova. I u osnovi to su glavobolje i zubobolje.

Usput, najbolje je koristiti šumeće tablete ili paracetamol-C-Hemofarm prašak za liječenje zubobolje. U ovom obliku doziranja, njegovo djelovanje dolazi brže. Jedna doza za odraslu osobu ne smije prelaziti 500 mg. I po danu ne može biti više od 4 g.

Također treba reći da se bol ne može liječiti ovim lijekom duže od 4 dana. Budući da se tijelo navikne na ovaj alat. I liječenje će postati neučinkovito. A ako se učinak ne postigne, lijek se zamjenjuje lijekom s drugim aktivnim sastojkom. Osim toga, uporaba lijeka za više od 4 dana može dovesti do predoziranja paracetamolom i dovesti do nuspojava.

Zašto ponekad Paracetamol ne pomaže

Često u recenzijama možete pročitati o neučinkovitosti ovog alata. No, najčešće u slučajevima kada ovaj lijek ne pomaže, mi sami smo krivi.

Na primjer, možda nećete osjetiti učinak njegovog djelovanja ako je njegova doza premala. Ili uzimanjem drugog sredstva koje neutralizira njegov učinak. Ovi lijekovi su uglavnom apsorbenti.

A lijek neće moći sniziti temperaturu ako nema dovoljno tekućine. Ili ako je povećanje temperature povezano s teškom zaraznom bolešću. U ovom slučaju, pomoći će samo antibiotici.

I paracetamol ne može nositi s povećanjem temperature, ako je povezana s vrućom klimom. Kako biste izbjegli takve situacije, prije korištenja, posavjetujte se sa svojim liječnikom i pročitajte upute za uporabu.

Recenzije za paracetamol

Rijetka godina u izvansezoni, ne možete dobiti hladan ARVI. A to se događa daleko od mene. Nažalost, nemam vremena dugo ležati u krevetu. Stoga, čim temperatura raste, odmah uzimam paracetamol i čaj s limunom.

Ako se to dogodi na slobodan dan, onda ću se tome pridružiti cijeli dan u krevetu, a radnim danom samo pola sata. Nakon prijema tih sredstava ujutro sam gotovo zdrava i opet idem na posao. Ponekad kada hitno treba zamijeniti ove alate Theraflu, ali to je glavni aktivni sastojak - svejedno paracetamol.

Koliko se sredstava topline i boli sada može vidjeti u oglašavanju. Ali više volim prirodni paracetamol. I to ne zato što je jeftino, iako je, naravno, važno. Ali ako je bila neučinkovita, ne bih je koristila. I po mom mišljenju, mnogi bi učinili isto. Ali paracetamol je vrlo učinkovit lijek.

Osim toga, nuspojave koje su upozorene, nikad se nisam susreo. Možda zato što uvijek radim sve strogo prema uputama. Dakle, jednostavno ne vidim smisao traženja istog među skupim lijekovima. Nije ni čudo što kažu da iz dobrog, dobra ne gleda.

Nažalost, zime u našoj srednjoj zoni rijetko su tople. Stoga, svake godine mnogi članovi naše obitelji, uključujući i mene, obolijevaju u ovo doba godine s prehladama, koje su uvijek popraćene groznicom. Nekada sam ih ubijao skupim sredstvima.

No, jednom me prijatelj pitao je li šteta dati stranim ljekarnicima tu vrstu novca, ako postoji domaći paracetamol M. S. ne manje učinkovit i nekoliko puta jeftiniji od stranih analoga. Odlučio sam pokušati kad se moj muž razbolio.

Temperatura mu se podigla iznad 39 stupnjeva. No, za dva unosa paracetamola, ne samo da sam je uspio srušiti, nego se pobrinuti da se nikad ne vrati. Tako sada samo domaći paracetamol.

Paracetamol - upute za uporabu tableta i sirupa za odrasle i djecu

Sigurno nema mnogo ljudi koji barem jednom u životu nisu imali gripu ili akutne respiratorne infekcije. Osobito često ljudi pate od prehlade u jesensko-zimskom razdoblju, tijekom kiša i hladnog vremena. I osjećaj bolesti ne može se pripisati ugodnom: grlobolja, glavobolje, curenje iz nosa, kašalj i visoka temperatura. U tom stanju je nemoguće raditi ili se odmoriti. Čak je i noćni san otežan zbog vrućine i zagušenja dišnih putova. A djeca trpe prehlade i gripu još teže nego odrasli.

Načelo djelovanja

Srećom, postoji lijek koji svakodnevno ublažava patnje milijuna prehlada diljem svijeta. Ovaj lijek je paracetamol. Paracetamol pripada klasi analgetika i antipiretika. Osim toga, ima slabi protuupalni učinak.

Prema kemijskoj strukturi, on je derivat anilina i jedan je od glavnih metabolita fenacetina, tvari koja se prije naširoko koristi kao analgetik i antipiretik. Učinak paracetamola utječe na centre boli i regulaciju temperature u mozgu te na suzbijanje sinteze prostaglandina - fiziološki aktivnih tvari koje također utječu na porast temperature i osjetljivost na bol.

Lijek počinje djelovati vrlo brzo, unutar jednog sata nakon primjene. Lako prodire u krvno-moždanu barijeru. Većina tvari se metabolizira u jetri. Paracetamol se također može koristiti kao čisti analgetik za ublažavanje boli koja nije povezana s upalnim procesom.

Trenutno se paracetamol prodaje ne samo u čistom obliku, već i kao dio drugih antipiretičkih i analgetskih lijekova, kao što su Antigrippin, Panadol, Teraflu, Fervex i neki drugi.

Zablude o drogi

Mnogi ljudi imaju pogrešnu predodžbu o lijeku i njegovim analozima i kako ih koristiti.

Prvo, treba razumjeti da paracetamol ne liječi prehladu ili gripu. Ne utječe ni na viruse ni na bakterije koje uzrokuju ove bolesti i ne povećava imunitet. Namijenjen je samo za ublažavanje simptoma bolesti - bol i groznicu. Protuupalni učinak lijeka je također vrlo slab.

Drugo, paracetamol i njegovi analozi nisu namijenjeni prevenciji zaraznih bolesti. S obzirom na veliki broj nuspojava lijeka, takva "prevencija" i stalno korištenje sredstava (preko tjedan dana) može dovesti do ozbiljnog trovanja. Uzmi paracetamol izvan razdoblja bolesti je neprihvatljivo.

Treće, nije uvijek potrebno sniziti temperaturu tijekom bolesti s lijekom. Vrijedi zapamtiti da je groznica zaštitna reakcija tijela koja pomaže u borbi protiv infekcije. Umjetno snižavanje temperature samo komplicira imunološki sustav. Kao rezultat, bolest traje duže nego obično. Stoga se preporuča uporaba antipiretičkih lijekova samo na temperaturama iznad + 38 ° C, kada hipertermija postaje opasna za tijelo.

opis

Glavni oblik otpuštanja su tablete paracetamola. Doza aktivne tvari u tabletama može biti različita - 200, 250, 325 ili 500 mg.

Također, postoje oblici doziranja kao što su kapsule paracetamola, paracetamol sirup i suspenzija paracetamola za bebe. Suspenzija se razlikuje od sirupa time što ne sadrži šećer. Paracetamol za djecu u obliku sirupa i suspenzije paracetamola sadrži 2,4% aktivne tvari. Dostupni su i rektalni čepići paracetamola (svijeće za djecu). U svim slučajevima, lijek je popraćen detaljnim sažetkom, koji se preporučuje proučavanju prije uporabe.

Paracetamol ima nekoliko indikacija za upotrebu:

• Bolovi različitog podrijetla
• neuralgija
• Infektivna groznica
• Hipertermija izazvana vakcinom

• Individualna nesnošljivost
• Teška abnormalna funkcija jetre i bubrega
• 1 trimestra trudnoće
• Kronični alkoholizam

Tablete paracetamola se ne preporučuju za primjenu u djece mlađe od 12 godina. Paracetamol za djecu dostupan je u obliku sirupa ili suspenzije.

U 2 i 3 trimestra trudnoće, lijek treba koristiti s oprezom i pod nadzorom liječnika. Budući da paracetamol prelazi u majčino mlijeko, nije preporučljivo koristiti ga tijekom dojenja. Ako je, međutim, uporaba lijeka neophodna, tada dijete treba primiti umjetno hranjenje.

Fotografija: Kzenon / Shutterstock.com

Paracetamol ima mnogo nuspojava:

• Rizik od anemije, promjene u broju trombocita i leukocita
• tahikardija
• Poremećaj funkcije jetre i bubrega
• Proljev, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu
• Alergijske reakcije

Ako doziranje prelazi maksimalno dopušteno, može dovesti do teških disfunkcija bubrega i jetre, želučanog krvarenja.

sastav

Osim iste aktivne tvari, tableta sadrži i brojne pomoćne komponente:

• škrob
• stearinska kiselina
• laktoza
• kalcijev stearat
• želatin
• povidon
• Primogel

Suspenzija sadrži, pored glavne tvari:

• voda
• začin
• boja
• glicerol
• sorbitol
• ksantan guma

U svijećama se osim aktivne tvari koristi i kruta mast.

Interakcija s drugim tvarima

Ne preporučuje se uzimati paracetamol istovremeno s barbituratima, isoniazidom, zidovudinom zbog povećanog rizika od oštećenja jetre. Rifampicin smanjuje terapijski učinak lijeka, a aktivni ugljen smanjuje njegovu bioraspoloživost.

Istovremena primjena lijeka s acetilsalicilnom kiselinom, kodeinom i kofeinom povećava terapeutski učinak ovih lijekova.

Paracetamol i alkohol

U posljednje vrijeme sve se više podataka prikuplja o tome koliko je konzumiranje alkohola u isto vrijeme kao i lijek. Paracetamol već nije previše prijateljski prema jetri, ali kada se koristi istodobno s etanolom, hepatotoksični učinak lijeka povećava se nekoliko puta. Stoga ni u kojem slučaju ne smijete uzimati alkohol, čak ni u umjerenim dozama, tijekom liječenja lijekovima! Nije neuobičajeno da se ljudi nađu u bolnici s teškim oštećenjem jetre nakon hladne pilule i čaše vina uzetih jedan za drugim nekoliko sati. Stoga bi trebali odabrati jednu od dvije stvari - paracetamol ili alkohol.

Upute za uporabu za odrasle

Ako liječnik ne propisuje drugačiji režim, u slučaju uporabe tableta, odrasli bi trebali uzimati lijek tri do četiri puta dnevno. Doziranje - 350-500 mg. Maksimalna dnevna doza je 4 g, maksimalna pojedinačna doza je 1,5 g.

Najbolje je uzeti lijek 1-2 sata nakon obroka. Uzimanje lijeka odmah nakon jela usporava njegovu apsorpciju u krv.

Trajanje liječenja ne smije biti dulje od 7 dana.

Upute za uporabu za djecu

Fotografija: narikan / Shutterstock.com

Kod uzimanja djece treba uzeti u obzir tjelesnu težinu djeteta. Preporučuje se izračunati dozu tako da iznosi 10 mg / kg tijela.

Treba pretpostaviti da suspenzija i sirup za djecu s volumenom od 5 ml sadrže 120 mg aktivne tvari.

Optimalna doza je kako slijedi:

• 3-12 mjeseci - 60-120 mg
• 1-5 godina - 150-250 mg
• 5-12 godina - 250-500 mg

Prije uporabe paracetamola u pedijatrijskom obliku, potrebno je proučiti upute. Paracetamol sirup se daje djeci prema težini njihove dobi. Mogući režim:

• 2-6 godina - 5-10 ml
• 6-12 godina - 10-20 ml
• više od 12 godina - 20-40 ml

Djeca paracetamol, prema uputama uzeti 3-4 puta dnevno. Razmak između doza ne smije biti kraći od 4 sata. Maksimalno trajanje liječenja kod djece ne smije biti dulje od 3 dana.

Paracetamol čepići se također mogu koristiti za liječenje djece. Uputa preporučuje sljedeće pojedinačne doze:

• 6-12 mjeseci - 0,5-1 supozitorij (50-100 mg)
• 1-3 godine - 1-1,5 čepića (100-150 mg)
• 3-5 godina - 1,5-2 čepići (150-200 mg)
• 5-10 godina - 2,5-3,5 čepića (250-350 mg)
• 10-12 godina - 3,5-5 čepića (350-500 mg)

Supozitorije se ne smiju koristiti dulje od tri dana.

Paracetamol: indikacije, kontraindikacije, nuspojave

Paracetamol je rasprostranjen antipiretik i analgetik koji pripada anilidnoj skupini. U mnogim se zemljama proizvodi pod imenom Acetaminophen. Alat ne daje nuspojave svojstvene većini NSAR, ali kada se uzimaju prevelike doze, može negativno utjecati na funkciju jetre, bubrega i cirkulacijskog sustava.

Važno: rizik od nuspojava (hepato i nefrotoksičan) povećava se mnogo puta s paralelnim unosom paracetamola i tekućina koje sadrže etanol (uključujući farmaceutske tinkture). U tom smislu, u vrijeme liječenja preporuča se suzdržati od alkohola.

Nedvojbena prednost paracetamola u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu (Aspirin) je nizak rizik od pogoršanja kroničnog gastritisa i razvoja ulkusa želuca i dvanaesnika.

Ovaj središnji narkotični analgetik smatra se jednim od najučinkovitijih i najsigurnijih. Ona je uključena u popis “Osnovnih i esencijalnih lijekova”, koji je usvojila Vlada Ruske Federacije.

Aktivni sastojak i oblik otpuštanja

Aktivni sastojak je para-acetaminofenol (N- (4-hidroksifenil) acetamid). Kemijska formula - C8H9NO2. Paracetamol je sintetiziran 1877. godine, a klinička ispitivanja su prošla deset godina kasnije. Prodaja lijeka započela je 1953. godine pod trgovačkim imenom Tylenol (SAD). Godine 1956. pojavio se Panadol, temeljen na istoj kemikaliji. Trenutno se proizvodi velika količina lijekova koji sadrže paracetamol, koji dodatno sadrži sastojke kao što su kofein, acetilsalicilna kiselina, kodein, analgin itd.

Domaće farmaceutske tvrtke Paracetamol se proizvodi u konvencionalnim tabletama (200, 325 i 500 mg svaka), obloženim tabletama (Panadol Extra 325 i 500 mg), kapsulama (325 i 500 mg), te u obliku rektalnih supozitorija (po 50). 100, 125, 250 i 500 mg).

Farmaceutski lanci prodaju 500 mg topljivih tableta - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs i Paracetamol-Hemofarm.

Popularni lijekovi koji sadrže panadol uključuju praške za pripremu Ferwexa i Theraflua.

Dostupan je i injekcijski oblik - Perfalgan otopina (10 mg / ml). Za djecu možete kupiti Panadol Beby i Efferalgun dječji sirup, kao i oralne suspenzije Paracetamol Children, Calpol i Daleron.

Prednosti paracetamola

Para-acetaminofenol djeluje na centar termoregulacije smješten u hipotalamusu, zahvaljujući kojem je njegov antipiretički učinak što je moguće bliže procesu prirodnog smanjenja tjelesne temperature. Nesumnjiva prednost paracetamola u odnosu na NSAID je selektivnost izlaganja, što omogućuje da se ona koristi za liječenje djece. Osim toga, produkti metabolizma ljekovite tvari vrlo brzo napuštaju tijelo na prirodan način, čime se eliminira kumulacija (akumulacija) u organima i tkivima.

Paracetamol: indikacije za uporabu

Paracetamol je lijek za ublažavanje simptoma. To ne utječe na dinamiku patološkog procesa. Najčešće indikacije za pokretanje ovog lijeka (DOS) su povećanje tjelesne temperature (hipertermija) na pozadini prehlada i virusnih bolesti, kao i bol (bol) u kostima i mišićima kod gripe i drugih akutnih respiratornih virusnih infekcija.

Bolesti i stanja u kojima se preporučuje acetaminofen:

Doziranje i primjena Paracetamol

Acetaminofen ima terapeutski učinak kada uzima doze od 10-15 mg na 1 kg tjelesne težine.

Oralnim oblicima paracetamola (tableta ili sirupa) preporučuje se uzimati 1-2 sata nakon jela, piti puno tekućine (po mogućnosti čistu vodu). Prijem na puni želudac usporava apsorpciju, a time i razvoj očekivanog terapijskog učinka.

Paracetamol u obliku čepića se primjenjuje rektalno (svaka po jedna svijeća).

Preporučena pojedinačna doza za odrasle bolesnike i adolescente starije od 12 godina (ili težine 40 kg ili više) je 1 g (2 tablete po 0,5 g), a dnevna doza je 4 g.

Za djecu mlađu od 12 godina, doza se određuje pojedinačno u iznosu od 10-15 mg na 1 kg mase (60 mg / kg dnevno). Mnogostrukost - do 4 puta dnevno; između prijema, preporučljivo je održavati približno jednake vremenske intervale.

Za bebe od 3 mjeseca. do 1 godine, doza se kreće od 24 do 120 mg (do 4 puta na dan), a djeca od 1 do 6 godina dobivaju 120-240 mg po dozi.

Nepoželjno je uzimati paracetamol više od 5 dana za redom. Ako povišena temperatura traje dulje od 3 dana, a bolni sindrom traje dulje od 5 dana, posavjetujte se s liječnikom. Obično se u takvim slučajevima preporuča zamjena lijeka drugim analgetikom i antipiretikom. Da bi se smanjio rizik od neželjenih učinaka, preporučljivo je ograničiti minimalne učinkovite doze i strogo se pridržavati režima.

Farmakološko djelovanje

Aktivna tvar može blokirati enzim ciklooksigenazu (TSOG1 i TSOG2), čime se smanjuje razina proizvodnje bolnih medijatora - prostaglandina. Lijek ima izravan učinak na termoregulacijska središta i bolove u mozgu. Postoji razlog za vjerovanje da su izraženi antipiretični i analgetički učinci, između ostalog, posljedica selektivne blokade COX 3, enzima koji ubrzava sintezu prostaglandina i uključen je u stvaranje vrućice i boli.

Ovaj lijek ima relativno blaga protuupalna svojstva, jer se neutralizira peroksidazama perifernih tkiva. Paracetamol ne utječe štetno na metabolizam vode i elektrolita.

farmakodinamiku

Nakon gutanja, paracetamol se brzo apsorbira u probavnom traktu. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u serumu može varirati od 30 minuta. do 2 sata. Oko 15% aktivne tvari konjugirano je s proteinima plazme. Lijek slobodno prolazi krvno-moždanu barijeru. Većina tvari prolazi biotransformaciju u jetri. Vrijeme poluživota je od 1 do 4 sata (kod starijih bolesnika je nešto duže). Metaboliti (sulfati i glukoronidi) i para-acetaminofenol u nepromijenjenom obliku (oko 3%) izlučuju se urinom.

Paracetamol: kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju:

• individualna preosjetljivost (preosjetljivost) na aktivnu tvar;
• "Aspirin trijada" (kombinacija netolerancije prema NSAID-ima, bronhijalnoj astmi i rekurentnim nazalnim polipozama i paranazalnim sinusima);
• upalne bolesti, erozija i čirevi probavnog trakta;
• gastrointestinalno krvarenje;
• teška oštećenja bubrega;
• dijagnosticirana hiperkalemija;
• stanje nakon operacije koronarne arterije.

Važno: Lijekovi koji sadrže paracetamol kontraindicirani su kod novorođenčadi prvog mjeseca života.

Posebnu pažnju prilikom uzimanja ovog lijeka treba promatrati kod sljedećih bolesti i patoloških stanja:

• kronični alkoholizam i alkoholno oštećenje jetre;
• ishemijska bolest srca i kronično zatajenje srca;
• cerebralna vaskularna bolest;
• lezije perifernih arterija;
• zatajenje bubrega i jetre.

Imajte na umu: dijabetes se ne preporuča uzimati paracetamol u obliku sirupa.

Nuspojave paracetamola

Prihvaćanje paracetamola od strane žene tijekom trudnoće opetovano povećava rizik od razvoja abnormalnosti, kao što su nespušteni testisi u novorođenčadi (kriptorhizam često zahtijeva kiruršku intervenciju). Prema nekim istraživačima, lijek povećava vjerojatnost da će dijete razviti bronhijalnu astmu (uz aspirin).

Također se vjeruje da uzimanje paracetamola može neznatno smanjiti pacijentov emocionalni odgovor.

Pretjerano uzimanje ovog lijeka, čak iu terapijskim dozama, može uzrokovati razvoj analgetske nefropatije, što rezultira teškim zatajenjem bubrega.

Koliko je predoziranje Paracetamolom opasno?

Praktično bilo koji farmakološki lijek u određenoj dozi može biti smrtonosan. Toksičnost paracetamola je relativno mala, ali kada se uzima jednokratno u dozi većoj od 10-15 g (za odrasle) ili 140 mg / kg (za dijete), razvija se ozbiljno oštećenje jetre. To je posljedica hepatotoksičnog učinka produkata međuproizvoda para-acetaminofenola.

Važno: smrt je moguća kada se uzima 40 tableta dnevno. Usklađenost s uputama isključuje unos opasne količine lijeka.

Značajan višak preporučene doze je jedan od uzroka ozbiljnog krvarenja u gastrointestinalnom traktu, što zahtijeva hitnu hospitalizaciju. Ako se medicinska skrb ne pruža pravodobno, smrt nije isključena.

Kod predoziranja hemodijaliza je neučinkovita, a forsirana diureza može biti i opasna. U slučaju intoksikacije paracetamolom, primjena glukokortikoida i antihistaminika je neprihvatljiva, jer povećavaju razinu sinteze metaboličkih produkata koji negativno djeluju na jetru.

Interakcija s drugim lijekovima

Važno je biti oprezan pri uporabi paracetamola paralelno s antikoagulansima (varfarin), antitrombocitnim sredstvima (uključujući acetilsalicilnu kiselinu), glukokortikosteroidnim hormonima (prednizolon) i inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina (fluoksetin, sertralin itd.).

Kombinacija s lijekovima koji sadrže fenobarbital (Valocordin, Corvalol) je neprihvatljiva.

Paracetamol tijekom trudnoće i dojenja

Žene ne smiju uzimati paracetamol u trećem tromjesečju trudnoće. U prvom i drugom tromjesečju lijek treba uzimati onako kako je propisao liječnik; u ovom slučaju, omjer koristi za majku i mogući rizik za fetus.

Manje od 1% aktivne tvari prodire u majčino mlijeko, tako da razdoblje dojenja nije kontraindikacija za uzimanje lijeka.

Dodatne informacije

Ako je, u pozadini bolesti kod pacijenta, apetit značajno smanjen, preporuča se prepoloviti doziranje oralnih oblika kako bi se izbjegla opasnost od iritacije sluznice probavnog trakta.

Sastav nekih lijekova para-acetaminofenola uključen je u kombinaciji s kofeinom. Dokazano je da kofein povećava učinak paracetamola povećavajući njegovu bioraspoloživost. Ova kombinacija dobro pomaže u ublažavanju glavobolje na pozadini niskog krvnog tlaka.

Povećanje učinka para-acetaminofenola postiže se usporednim unosom askorbinske kiseline u tijelo. Vitamin C usporava izlučivanje aktivne tvari iz tijela.

Vladimir Plisov, liječnik

22,982 Ukupno pregleda, 3 pogleda danas

paracetamol

Sistematski naziv (IUPAC): N- (4-hidrofenil) etanamid
N- (4-hidrofenil) acetamid
Trgovački nazivi: Tylenol (SAD), Panadol (Australija) i mnogi drugi.
Pravni status: neregulirana tvar (Australija); dopušteno za besplatnu prodaju (UK); over-the-counter (SAD)
Način primjene: oralni; rektalno; intravenski
Biodostupnost: 63-89%
Vezanje proteina: 10-25%
Metabolizam: uglavnom u jetri
Poluživot: 1-4 sata
Izlučivanje: urinarni (85-90%)
Paracetamol, također poznat kao acetaminofen, lijek je kemijskog naziva N-acetil-p-aminofenon, koji se široko koristi kao analgetik (analgetik) i antipiretik. Paracetamol je međunarodno ne-vlasničko ime, također odobreno u Australiji i Velikoj Britaniji, a acetaminofen je prilagođeno ime uobičajeno u SAD-u i Japanu. Paracetamol je klasificiran kao blagi analgetik. Često se koristi za ublažavanje glavobolje i drugih bolova i glavni je sastojak raznih lijekova protiv gripe i prehlade. U kombinaciji s opioidnim analgeticima, paracetamol se također može koristiti za ublažavanje jačeg bola, kao što je postoperativna bol, i za ublažavanje boli u bolesnika s rakom. Iako se paracetamol koristi za liječenje upalne boli, nije uvijek klasificiran kao NSAID (nesteroidni protuupalni lijek), jer paracetamol pokazuje samo slabu protuupalnu aktivnost. Paracetamol je siguran za uporabu u preporučenim dozama, ali čak i mala predoziranja lijekom mogu biti smrtonosna. U usporedbi s drugim lijekovima protiv bolova, paracetamol je znatno toksičniji od predoziranja, ali može biti manje toksičan uz stalnu uporabu u preporučenim dozama. Paracetamol je aktivni metabolit fenacetina i acetanilida (analgetici i antipiretici popularni u prošlosti). Međutim, za razliku od fenacetina, acetanilida i njihovih kombinacija, paracetamol se ne smatra kancerogenim kada se uzima u terapijskim dozama. Riječi acetaminofen (korišteni u SAD-u, Kanadi, Japanu) i paracetamol (koji se koriste svugdje) izvedeni su iz kemijskog naziva spoja, para-acetilaminofenola. U nekim slučajevima, na primjer, kod propisivanja anestetika koji uključuju ovaj lijek u njegovom sastavu, skraćeno je kao APAF (acetil-para-aminofenol). Lijek je uključen u popis vitalnih sredstava Svjetske zdravstvene organizacije.

Medicinska uporaba paracetamola

Paracetamol i visoka temperatura

Paracetamol je lijek odobren kao febrifug za ljude svih dobi. Svjetska zdravstvena organizacija (WHO) preporučuje uporabu paracetamola za djecu samo na temperaturama iznad 38,5 ° C (101,3 ° F). Meta-analiza pokazuje da je lijek manje učinkovit u usporedbi s ibuprofenom.

Paracetamol i bol

Paracetamol se koristi za ublažavanje boli različitog podrijetla. Njegova analgetska svojstva slična su aspirinu, dok je protuupalni učinak slabiji. U usporedbi s aspirinom, paracetamol pokazuje bolju toleranciju u bolesnika s rizikom prekomjernog izlučivanja želučane kiseline ili produljenog vremena krvarenja. Od 1959. lijek je dostupan bez recepta. Paracetamol ima relativno slabu protuupalnu aktivnost, za razliku od drugih popularnih analgetika, kao što su aspirin i ibuprofen, ali ibuprofen i paracetamol imaju sličan učinak u liječenju glavobolje. Paracetamol može smanjiti artritisnu bol, ali ne utječe na upalu, crvenilo ili oticanje. Istraživanja pokazuju da, u usporedbi s NSAID, paracetamol pokazuje suprotne rezultate. Randomizirano kontrolirano ispitivanje odraslih pacijenata s kroničnom boli kod osteoartritisa pokazalo je da paracetamol i ibuprofen pokazuju jednaku učinkovitost. U 1996. i 2009. godini provedena su istraživanja o učinkovitosti lijekova koji kombiniraju paracetamol i slabe opioide, kao što je kodein. Takvi lijekovi su 50% učinkovitiji od samog paracetamola, ali imaju veći broj nuspojava. Kombinacija paracetamola i jakih opioida, kao što je morfin, pomaže smanjiti količinu opioida u lijeku i povećati analgetski učinak. Randomizirano kontrolirano ispitivanje djece koja boluje od muskuloskeletnih bolova pokazalo je da je u standardnim dozama ibuprofen učinkovitiji u smanjivanju boli od paracetamola.

Nuspojave paracetamola

Kada se uzimaju u preporučenim dozama i na ograničeno vrijeme, nuspojave paracetamola obično se ne pojavljuju ili su vrlo slabe.

Paracetamol i oštećenje jetre

Akutno predoziranje paracetamolom može izazvati potencijalno fatalno oštećenje jetre. Prema US FDA, "Acetaminophen može uzrokovati ozbiljno oštećenje jetre kada se uzima u dozama većim od preporučenih." U 2011. FDA je obvezala proizvođače da ažuriraju oznake na svim proizvodima koji sadrže acetaminofen i upozoravaju korisnike na potencijalne rizike od ozbiljnog oštećenja jetre. Osim toga, u Sjedinjenim Američkim Državama započeo je program javnog obrazovanja kako bi se spriječilo predoziranje pacijenata. Kod kroničnog alkoholizma povećava se rizik od predoziranja. Trovanje paracetamolom glavni je uzrok oštećenja jetre u zapadnom svijetu, kao i glavni uzrok trovanja drogom u SAD-u, Velikoj Britaniji, Australiji i Novom Zelandu. Prema podacima FDA, u Sjedinjenim Američkim Državama 1990-ih, “bilo je 56.000 slučajeva hitnog liječenja, 26.000 hospitalizacija i 458 smrtnih slučajeva godišnje povezanih s predoziranjem acetaminofenom. Nenamjerno predoziranje acetaminofenom povezano je s 25% poziva na hitne odjele, 10% hospitalizacija i 25% smrtnih slučajeva. Paracetamol se metabolizira u jetri i hepatotoksična je tvar; kada se uzimaju u kombinaciji s alkoholom, nuspojave se povećavaju i često se manifestiraju kod kroničnih alkoholičara ili pacijenata s oštećenjem jetre. Neke studije su pokazale da ako uzimate paracetamol u visokim dozama kontinuirano, povećava se rizik od komplikacija povezanih s gornjim gastrointestinalnim traktom, kao što je krvarenje iz želuca. U rijetkim slučajevima dolazi do oštećenja bubrega, osobito kod predoziranja. FDA ne preporučuje liječnicima da propisuju paracetamol u dozama većim od 325 mg u kombinaciji s opojnim drogama zbog rizika hepatotoksičnosti, koji premašuje terapeutsku korist.

Kožne reakcije

2. kolovoza 2013. američka FDA izdala je novo upozorenje u vezi s paracetamolom, koji je pokazao da lijek može uzrokovati rijetke, a možda i smrtonosne kožne reakcije, kao što su Stephen-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza. FDA je obvezala proizvođače da na naljepnice svojih proizvoda stavljaju informacije o mogućim kožnim reakcijama lijekova.

astma

Postoji povezanost između uporabe paracetamola i razvoja astme, ali podaci iz kontroliranih studija ukazuju da taj odnos može ovisiti o drugim uzrocima. Od 2014. Američka pedijatrijska akademija i Nacionalni institut za zdravlje i kliničku izvrsnost i dalje preporučuju paracetamol za ublažavanje boli i nelagode kod djece, ali neki stručnjaci preporučuju izbjegavanje primjene paracetamola u djece s astmom ili onih koji su pod rizikom od astme.

Ostali čimbenici

Za razliku od aspirina, paracetamol nije antitrombotična tvar, pa se može koristiti kod pacijenata koji imaju komplikacije povezane s zgrušavanjem krvi. Osim toga, lijek ne uzrokuje probleme sa želucem. Međutim, za razliku od aspirina, paracetamol ne pomaže u smanjenju upale. U usporedbi s ibuprofenom (čije nuspojave mogu uključivati ​​proljev, povraćanje i bol u trbuhu), paracetamol nema tako jak negativan učinak na gastrointestinalni trakt. Za razliku od aspirina, paracetamol se općenito smatra sigurnim za djecu, jer ne uzrokuje rizik od Reyeovog sindroma u djece s virusnim bolestima. Ako se paracetamol uzima u rekreativne svrhe zajedno s opioidima, može uzrokovati gubitak sluha.

Predoziranje paracetamolom

Predoziranje paracetamolom u nedostatku liječenja povezano je s dugotrajnim, bolnim bolestima. Znakovi i simptomi predoziranja paracetamolom se možda neće inicijalno manifestirati ili biti nespecifični. Početni simptomi predoziranja obično se razvijaju nekoliko sati nakon gutanja i manifestiraju se mučninom, povraćanjem, znojenjem i boli na početku akutne toksičnosti bubrega. Unatoč popularnom uvjerenju, predoziranje paracetamolom nije povezano sa zaspavanjem ili gubitkom svijesti. Fatalnim predoziranjem paracetamola proces umiranja može trajati 3-5 dana. Danas je najčešći uzrok akutne toksičnosti jetre u Sjedinjenim Državama i Velikoj Britaniji hepatotoksičnost prilikom uzimanja paracetamola. Predoziranje paracetamolom povezano je s većinom poziva na centre za kontrolu trovanja u Sjedinjenim Državama. Toksičnost paracetamola je vjerojatno posredovana njegovim metabolitom kinona. Ako se ne liječi, predoziranje može dovesti do zatajenja jetre i smrti u roku od nekoliko dana. Liječenje u ovom slučaju ima za cilj uklanjanje paracetamola iz tijela. Aktivni ugljen se može koristiti za smanjenje apsorpcije paracetamola ako liječenje započne odmah nakon predoziranja. Antidot acetilcisteina (koji se naziva i N-acetilcistein ili NAC) može se koristiti za obnavljanje tijela kako bi se spriječio ili smanjio rizik od oštećenja jetre. Za ozbiljno oštećenje jetre često se koriste graftovi jetre. Acetilcistein je također koristan za neutralizaciju metabolita paracetamola imidokvinona. Još jedna moguća nuspojava paracetamola je zatajenje bubrega. Do 2004. godine u prodaji su bile pilule (pod trgovačkim imenom Paradot u Velikoj Britaniji), koje su kombinirale paracetamol s antidotom (metioninom) kako bi zaštitile jetru u slučaju predoziranja. U lipnju 2009. godine, FDA je izdala preporuku za dodatna ograničenja uporabe paracetamola u SAD-u kako bi se smanjio rizik od mogućih toksičnih učinaka. FDA je inzistirala na smanjenju maksimalne doze lijeka s 1000 mg na 650 mg i zabrani kombinacija paracetamola i narkotičkih analgetika. Članovi odbora FDA bili su posebno zabrinuti zbog činjenice da su maksimalne doze paracetamola uzrokovale promjene u funkcioniranju jetre. U siječnju 2011. FDA je zatražila od proizvođača lijekova koji sadrže paracetamol da ograniče količinu paracetamola na najviše 325 mg po tableti ili kapsuli i obvezala proizvođače da ažuriraju oznake na svim proizvodima koji sadrže paracetamol i upozoravaju korisnike na mogući rizik od opasnog oštećenja jetre. Proizvođačima je dano 3 godine da ograniče količinu paracetamola u lijekovima na recept na 325 mg po dozi. U studenom 2011. Regulatorna agencija za lijekove revidirala je smjernice za doziranje tekućeg paracetamola za djecu u Velikoj Britaniji.

Paracetamol i trudnoća

Podaci o životinjama i ljudske kohortne studije nisu pokazali značajno povećanje rizika od urođenih bolesti kada se koristi paracetamol tijekom trudnoće. Osim toga, paracetamol ne utječe na zatvaranje arterijskog kanala, za razliku od NSAID. Međutim, uporaba paracetamola kod majki tijekom trudnoće povezana je s povećanim rizikom od astme u djece.

Mehanizam djelovanja paracetamola

Mehanizam djelovanja paracetamola danas je slabo shvaćen. Glavni mehanizam djelovanja lijeka je inhibicija ciklooksigenaze (COX). Nedavni rezultati pokazuju da je tvar vrlo selektivna za COX-2. Zbog selektivnosti prema COX-2, tvar ne inhibira značajno proizvodnju tromboksana. Iako je njegova analgetska i anti-temperaturna aktivnost usporediva s aspirinom ili drugim NSAID-ima, njegova periferna protuupalna aktivnost obično je ograničena s nekoliko čimbenika, od kojih je jedan visoka razina peroksida u upalnim područjima. U nekim slučajevima, međutim, može se promatrati periferna aktivnost, usporediva s NSAID. U članku objavljenom u studenom 2011. istraživača iz Londona, Velike Britanije i Lunda u Švedskoj, u Nature Communications opisuje se pretpostavka o analgetskom mehanizmu djelovanja paracetamola. Metaboliti paracetamola, kao što je NAPQI, djeluju na TRPA1 receptore u kralježničnoj moždini, potiskujući transdukciju signala iz vanjskih slojeva spinalnog roga, olakšavajući bol. Ta je pretpostavka izazvana u novom hipotetičkom članku o tome kako paracetamol može djelovati. Autor potvrđuje da je NAPQI aktivni metabolit, ali navodi da bi taj reaktivni spoj trebao reagirati ne samo s tiolom u TRPA1, nego is bilo kojim drugim dostupnim nukleofilima. Pretpostavlja se da analgetski učinak može osigurati tiolne skupine u cistein proteazama, na primjer, cisteaze koje su važne za formiranje protitokina, kao što su cisteaze, koje stvaraju IL-1p i IL-6. Obitelj enzima COX odgovorna je za metabolizam arahidonske kiseline u prostaglandin H2, nestabilnu molekulu koja se, pak, može pretvoriti u beskonačan broj drugih proupalnih spojeva. Klasični protuupalni spojevi, kao što su NSAID, blokiraju ovu transformaciju. COX enzim je visoko aktivan samo uz dovoljnu oksidaciju. Paracetamol smanjuje oksidirani oblik enzima COX, sprječavajući stvaranje proupalnih spojeva. To dovodi do smanjenja količine prostaglandina E2 u CNS-u. Poznato je da aspirin inhibira obitelj enzima ciklooksigenaze i, budući da je djelovanje paracetamola djelomično slično djelovanju aspirina, većina istraživanja se usredotočila na to da li paracetamol inhibira COX, poput aspirina. Sada je poznato da paracetamol djeluje najmanje dva mehanizma. Točan mehanizam kojim se COX inhibira u različitim okolnostima i dalje je predmet znanstvenih kontroverzi. Zbog razlika u aktivnosti paracetamola, aspirina i drugih NSAID, vjeruje se da mogu postojati i druge varijante COX-a. Jedna teorija pretpostavlja da paracetamol djeluje inhibiranjem izoforma COX-3, varijante COX-1 obitelji COX enzima. Kod pasa, ovaj enzim je blizak drugim COX enzimima, proizvodi pro-upalne tvari i selektivno se inhibira paracetamolom. Studije, međutim, pokazuju da kod ljudi i miševa, COX-3 enzim ne pokazuje upalnu aktivnost i njegova inhibicija paracetamolom kod ljudi nije značajna. Druga teorija je da paracetamol (poput aspirina) blokira ciklooksigenazu, međutim, s upalom (i visokom koncentracijom peroksida), visoka oksidacija paracetamola sprečava taj učinak. To bi značilo da paracetamol nema izravan učinak na mjesto upale, nego djeluje umjesto u središnjem živčanom sustavu (u ne-oksidirajućem okruženju), smanjujući temperaturu, itd. Paracetamol također modulira endogeni kanabioidni sustav. Paracetamol se metabolizira u AM404, spoju s nekoliko mehanizama djelovanja; što je najvažnije, inhibira ponovni unos endogenog kanabinoidnog / vaniloidnog anandamida od strane neurona. Ponovni unos anandamida smanjuje sinaptičke razine anandamida i povećava aktivaciju glavnog receptora za bol (nociceptor) TRPV1 u tijelu. Inhibiranjem ponovnog preuzimanja anandamida, razine u sinapsi ostaju visoke, što može dovesti do desenzibilizacije receptora TRPV1. Štoviše, AM404 inhibira natrijeve kanale, poput anestetika lidokaina i prokaina. Oba ova djelovanja sama po sebi smanjuju bol i mogući su mehanizmi djelovanja paracetamola. Međutim, pokazano je da blokiranje kanabinoidnih receptora sa sintetskim antagonistima smanjuje analgetski učinak paracetamola, što sugerira da njegov analgetički učinak uključuje endogeni kanabioidni sustav. TRPA1 spinalni receptori također posreduju antinociceptivne učinke paracetamola i A9-tetrahidrokanabinola u miševa. Povećano socijalno ponašanje kod miševa kojima je dan paracetamol (i smanjenje društvenog ponašanja kod ljudi) nije povezano s aktivnošću kanabinoidnog receptora tipa 1. To može biti posljedica agonizma serotoninskog receptora.

Farmakokinetika paracetamola

Nakon oralne primjene, paracetamol se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu; volumen distribucije je približno 50 litara. Paracetamol se metabolizira uglavnom u jetri, u toksične i netoksične proizvode. Poznata su tri mehanizma metabolizma paracetamola:

Sustav enzima citokroma P450 metabolizira paracetamol tako da formira mali, ali važan metabolit poznat kao NAPQI (N-acetil-p-benzokinon imin) (također poznat kao N-acetilimido-kinon). NAPQI se tada nepovratno veže na sulfidrilne skupine glutationa. Sva tri mehanizma proizvode krajnje proizvode koji su neaktivni, netoksični i na kraju se izlučuju putem bubrega. U trećem mehanizmu, međutim, NAPQI međuprodukt je toksičan. NAPQI je uglavnom odgovoran za toksične učinke paracetamola. Proizvodnja NAPQI je posljedica dva izoenzima citokroma P450: CYP2E1 i CYP3A4. U normalnim dozama, NAPQI je podložan brzoj detoksikaciji kada se veže na glutation.

Povijest otkrića paracetamola

Julius Axelrod i Bernard Brody pokazali su da se acetanilid i fenacetil metaboliziraju u paracetamol, analgetik s boljom podnošljivošću. Acetanilid je bio prvi poznati analitički derivat s analgetskim i antipiretičkim svojstvima, a 1886. brzo su u medicinsku praksu uveli A. Kan i P. Hepp pod trgovačkim imenom Antifebrin. Međutim, neprihvatljive nuspojave (najteže od kojih je cijanoza kao posljedica methemoglobinemije) navele su znanstvenike da nastave potragu za manje toksičnim derivatima anilina. Harmon Northrop Mors već je sintetizirao paracetamol 1877. na Sveučilištu John Hopkins reduciranjem p-nitrofenola s kositrom u hladnoj octenoj kiselini, ali je paracetamol testiran na pacijentima tek 1887. godine od strane kliničkog farmakologa Josepha von Mehringa. Godine 1893. von Mehring je objavio članak koji je izvijestio o kliničkim rezultatima korištenja paracetamola s fenacetinom, drugim derivatom anilina. Von Mehring je izjavio da, za razliku od fenacetina, paracetamol nastoji izazvati methemoglobinemiju. Paracetamol je zabranjen, a fenacetin je zauzeo njegovo mjesto. Sa prodajom fenacetina, Bayer je postao vodeća farmaceutska tvrtka u svijetu. Fenacetin je popularan lijek već desetljećima, najčešće je uključen u široko objavljene lijekove protiv glavobolje, koji obično sadrže fenacetin, aminopirijin derivat aspirina, kofeina, a ponekad i barbiturat. Aspirin, koji je u medicinsku praksu uveo Heinrich Dresser 1899., djelomično je smanjio popularnost fenacetina. Podaci koje je objavio von Mehring osporavani su tek pola stoljeća kasnije, dva tima američkih istraživača koji su sudjelovali u istraživanju metabolizma acetanilida i paracetamola. Godine 1947. David Lester i Leon Greenberg pokazali su da je paracetamol glavni metabolit acetanilida u ljudskoj krvi i da velike doze paracetamola ne uzrokuju methemogrohinemiju u albino štakora. U tri članka objavljena u časopisu Journal of Pharmacology i Experimental Therapy u rujnu 1948. godine, Bernard Brodie, Julius Axelrod i Frederick Flynn potvrdili su, koristeći specifičnije metode, da je paracetamol glavni metabolit acetanilida u krvotoku osobe i da je paracetamol jednak prekursorski analgetski učinak. Također su predložili da ljudi razviju methemoglobinemiju kada su izloženi drugom metabolitu, fenilhidroksilaminu. Sljedeći članak, koji su 1949. objavili Brody i Axelrod, pokazuje da se fenacetin također može metabolizirati u paracetamol. To je dovelo do ponovnog otkrića paracetamola. Godine 1950. paracetamol je prvi put uveden na američko tržište pod zaštitnim znakom Triagesic. Lijek je bio mješavina paracetamola, aspirina i kofeina. Nakon izvješća iz 1951. godine o tri slučaja neuropenije (bolesti krvi), lijek je povučen s tržišta nekoliko godina, sve dok nije postalo jasno da bolest nije povezana s uporabom lijeka. 1953. paracetamol je na tržište uveo Sterling-Winthrop Co. pod markom Panadol, dostupan samo na recept. Lijek je postavljen kao poželjan, u usporedbi s aspirinom, alatom koji je siguran za djecu i za pacijente s čira na želucu. Godine 1955. paracetamol je uveden na tržište pod zaštitnim znakom Dječji Tylenol Elixir iz McNeil Laboratories. Godine 1956. paracetamol u obliku tableta od 500 mg prodan je u Velikoj Britaniji pod trgovačkim imenom Panadol od Fredericka Stearnsa. Co., podjela tvrtke Sterling Drug Inc. Panadol se prvobitno prodavao samo na recept, kao sredstvo za ublažavanje boli i topline, i bio je postavljen kao "blagi stomačni lijek", budući da je ostatak tada analgetika sadržavao aspirin štetan za želudac. Godine 1963. paracetamol je dodan Britanskoj farmakopeji i od tada je postao popularan kao analgetik s manjim nuspojavama i interakcijama s drugim lijekovima. Zabrinutost zbog učinkovitosti paracetamola odgodila je njezinu rasprostranjenu distribuciju do 1970-ih, ali je prodaja paracetamola 1980-ih premašila prodaju aspirina u mnogim zemljama širom svijeta, uključujući Veliku Britaniju. To je bilo popraćeno komercijalnim kolapsom fenacetina, budući da je pokazano da lijek može uzrokovati analgetsku neuropatiju i hematološku toksičnost. Patent za paracetamol u Sjedinjenim Američkim Državama već je dugo istekao, a trenutno je dostupno mnogo generičkih lijekova, iako su neki preparati Tylenola bili pod zaštitom sve do 2007. godine.

Društvo i kultura

Paracetamol je dostupan u obliku tableta, kapsula, tekućih suspenzija, supozitorija, intravenskih i intramuskularnih otopina, kao i šumećih tableta. Standardna doza za odrasle je od 500 do 1000 mg. Preporučena maksimalna dnevna doza je 4000 mg za odrasle. Kada se uzima u preporučenim dozama, paracetamol se smatra sigurnim za djecu i odrasle, ali postoje podaci o slučajevima akutnog oštećenja jetre kada se uzimaju u dozama manjim od 2500 mg dnevno. U nekim pripravcima paracetamol se kombinira s opioidnim kodeinom, koji se ponekad naziva i ko-kodeol. U SAD-u su takvi kombinirani lijekovi dostupni samo na recept, au Kanadi se slične kombinacije s manjom količinom tvari oslobađaju iz ljekarni. U drugim zemljama ti se lijekovi mogu prodavati i bez recepta. Paracetamol se također kombinira s drugim opioidima, kao što je dihidrokodein, koji se naziva i ko-dramol, oksikodon ili hidrokodon. Još jedna uobičajena kombinacija uključuje paracetamol i propoksifen napolin. Također je pronađena kombinacija paracetamola, kodeina i depresiva, doksilamin sukcinata. U novim istraživanjima izazvala je učinkovitost kombinacija paracetamola s kodeinom. Paracetamol se često koristi u formulama s više sastojaka za liječenje glavobolja, koje uključuju butalbital i paracetamol sa ili bez kofeina, a ponekad i kodein. Paracetamol se ponekad kombinira s fenilefrin hidrokloridom. Ponekad se ovoj kombinaciji doda treći aktivni sastojak, na primjer, askorbinska kiselina, kofein, klorfeniramin maleat ili guaifnesin.

Veterinarska uporaba paracetamola

mačke

Paracetamol je tvar koja je posebno toksična za mačke, jer njihovom tijelu nedostaje enzim glukoronil transferaza, koji je potreban za sigurnu razgradnju paracetamola. Simptomi trovanja uključuju povraćanje, povećano slinjenje i promjenu boje jezika i desni. Oštećenje jetre je rijedak uzrok smrti kod mačaka s trovanjem paracetamolom. Umjesto toga, nastaje methemoglobin i proizvodnja Heinzovih tijela u crvenim krvnim zrncima, koji inhibiraju prijenos kisika u krvotok i uzrokuju gušenje methemoglobinemije i hemolitičke anemije). Djelotvoran tretman za trovanje malim dozama paracetamola je uporaba N-acetilcisteina, metilenskog plavog ili istovremene primjene tih sredstava.

psi

Iako paracetamol nema izraženu protuupalnu aktivnost, on je jednako učinkovit kao i aspirin u liječenju mišićno-koštane boli kod pasa. U Velikoj Britaniji je dostupan proizvod Pardale-V, koji uključuje paracetamol i kodein. Koristi se za liječenje pasa isključivo uz imenovanje liječnika iu slučaju nužde. Glavni simptomi trovanja paracetamolom kod pasa su oštećenje jetre, a ponekad i ulkus jednjaka. Uzimanje N-acetilcisteina 2 sata nakon uzimanja paracetamola je učinkovita mjera za liječenje predoziranja.

Paracetamol je također smrtonosan za zmije, a njegova je uporaba predložena kao mjera kontrole populacije smeđeg boiga invazivnog tipa (Boiga irregularis) na otoku Guam. Doze od 80 mg daju se mrtvim miševima, koji se zatim ispuštaju iz helikoptera.

sporovi

U rujnu 2013. u epizodi "Strogo određen" TV emisije "Ovaj američki život" naglašen je problem smrtnosti kao posljedica predoziranja acetaminofenom. Nakon toga, pojavila su se dva izvješća iz ProPublica, u kojima se navodi da je „FDA dugo bila svjesna studija koje potvrđuju rizike acetaminofena. Proizvođač Tylenola, McNeil Consumer Healthcare, podružnica tvrtke Johnson Johnson i McNeil, proizvođač Tylenola, u više su navrata odbijali potrebu za sigurnosnim upozorenjima, ograničavanjem doza i drugim mjerama za zaštitu korisnika lijeka. Izvješće koje je pripremila unutarnja radna skupina FDA opisuje povijest FDA inicijativa usmjerenih na informiranje korisnika o rizicima predoziranja acetaminofenom, te napominje da je "jedan od ciljeva Agencije bio prenijeti informacije o sigurnosti acetaminofena, osobito u usporedbi s drugim lijekovima protiv bolova koji se izdaju bez recepta ( na primjer, aspirin i drugi NSAID). " U izvješću se također navodi da je „dugotrajna uporaba NSAID-a također povezana sa značajnim brojem komplikacija i smrtnosti. NSAID imaju negativan učinak na gastrointestinalni trakt. U jednom članku su navedeni sljedeći podaci: 3200 smrtnih slučajeva i 32.000 hospitalizacija godišnje. Osim toga, nedavno se raspravljalo o rizicima kardiovaskularne toksičnosti. Cilj programa nije ograničiti uporabu acetaminofena, a ne poticati uporabu NSAID-a, već informirati korisnike kako bi se izbjegli nepotrebni i neopravdani zdravstveni rizici. ”

Klasifikacija paracetamola

Paracetamol je dio skupine lijekova poznatih kao "analitički analgetici"; i ova droga je jedina koja se do sada koristila. Ne smatra se NSAID-om, budući da nema značajnu protuupalnu aktivnost (i slab je inhibitor COX-a), unatoč dokazima slične farmakološke aktivnosti paracetamola i NSAID-a.

dostupnost

Paracetamol se koristi u boli različitog podrijetla (glava i zub, migrena, mijalgija, menalgija, artralgija); groznica kod zaraznih i upalnih bolesti; slaba podnošljivost derivata salicilne kiseline.

Podržite naš projekt - obratite pozornost na naše sponzore: