Relenza

Prašak za inhalaciju doziran od bijele do gotovo bijele boje.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - do 25 mg.

4 doze - rotadiski (5) - plastične boce (1) u kompletu s Diskhaler (1 kom.) - paketi od kartona.

Antivirusni lijek, snažan i visoko selektivan inhibitor neuraminidaze (površinski enzim influence). Virusna neuraminidaza osigurava oslobađanje virusnih čestica iz inficirane stanice i može ubrzati prodor virusa kroz mukoznu barijeru na površinu epitelnih stanica, čime se osigurava infekcija drugih stanica respiratornog trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivira prikazana je in vitro i in vivo i uključuje svih 9 podtipova neuraminidaznih virusa influence, uključujući cirkuliraju i virulentne za različite vrste. Koncentracija u pola inhibitora (IC₅₀) za sojeve virusa A i B, u rasponu od 0,09 do 95,2 pM.

Replikacija virusa influence ograničena je na površinski epitel respiratornog trakta. Zanamivir djeluje u izvanstaničnom prostoru, smanjujući reprodukciju oba tipa virusa influence A i B i sprječavajući oslobađanje virusnih čestica iz površinskog epitela respiratornog trakta.

Učinkovitost uporabe inhalacije zanamivira potvrđena je u kontroliranim kliničkim ispitivanjima. Primjena zanamavira kao liječenja akutnih infekcija uzrokovanih virusom influence dovela je do smanjenja oslobađanja virusa (u usporedbi s placebom). Razvoj rezistencije na zanamivir kod osoba s normalnim imunitetom nije registriran.

Klinička djelotvornost i sigurnost

Relenza

Relenza: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Relenza

ATX kod: J05AH01

Aktivni sastojak: zanamivir (zanamivir)

Proizvođač: Glaxo Wellcome Production (Francuska)

Aktualizacija opisa i fotografija: 23.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 897 rubalja.

Relenza je antivirusni lijek koji se koristi u liječenju influence A i B.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik doziranja Relenza je dozirana praška za inhalaciju: od gotovo bijele do bijele [u kutiji snopa jedna bočica koja sadrži 20 doza (5 rotacija po 4 stanice), zajedno s Discaller].

Sastojci 1 doza praška:

• aktivni sastojak: zanamivir (mikroniziran) - 5 mg;
• pomoćna komponenta: laktoza monohidrat - do 25 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Relenza je antivirusni lijek, snažan i visoko selektivan inhibitor neuraminidaze (površinski enzim virusa influence). Zbog virusne neuraminidaze, virusne čestice se oslobađaju iz zaražene stanice i moguće je prodiranje virusa kroz mukoznu barijeru na površinu epitelnih stanica, što omogućuje infekciju drugih stanica respiratornog trakta.

Inhibicijska aktivnost zanamivira uključuje svih 9 podtipova virusa neuraminidaze, uključujući virulentne i cirkulirajuće za različite vrste. Koncentracija u pola inhibitora (IC₅₀) za sojeve virusa A i B je 0,09–95,2 pM.

Replikacija virusa influence ograničena je na stanice površinskog epitela respiratornog trakta. Zbog djelovanja zanamivira u izvanstaničnom prostoru dolazi do smanjenja reprodukcije dvaju tipova virusa influence A i B i sprječava se oslobađanje virusnih čestica iz epitelnih stanica dišnih putova.

Korištenjem inhalacije, učinkovitost zanamivira potvrđuje se kao rezultat kontroliranih kliničkih ispitivanja. Primjena lijeka kao terapija za akutne infekcije uzrokovane virusom influence u usporedbi s placebom rezultirala je smanjenjem oslobađanja virusa. Nije utvrđen razvoj rezistencije na zanamivir s normalnim imunitetom.

Uporaba Relenze u rizičnih zdravih ljudi u dozama koje se koriste u liječenju gripe dovela je do ublažavanja simptoma i smanjenja trajanja bolesti. Kombinirana analiza rezultata ispitivanja faze III pokazala je da je prosječno vrijeme za ublažavanje simptoma bolesti smanjeno na jedan i pol dana. Također je došlo do smanjenja broja komplikacija nakon oboljenja od gripe i korištenja antibiotika koji su korišteni u liječenju.

Zanamivir je najučinkovitiji u slučajevima započinjanja terapije što je prije moguće nakon pojave prvih simptoma bolesti. Također je dokazano da je djelotvorna u primjeni kao profilaktičko sredstvo.

farmakokinetika

Zanamivir karakterizira niska apsolutna bioraspoloživost (prosječno 2% nakon oralne primjene). Nakon oralne inhalacije apsorbira se oko 10-20% primijenjene doze. C_maksimum (maksimalna koncentracija tvari) nakon jednostruke doze od 10 mg je 97 ng / ml, vrijeme doseže 1,25 sati.Zbog niskog stupnja apsorpcije, opaža se niska sistemska koncentracija i neznatno područje ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme. Zbog niske apsorpcije, koncentracija zanamivira u krvi u plazmi je niska (kod ponovljenih inhalacija parametri ostaju niski).

Vezanje tvari s proteinima plazme - 10% - vrlo često; > 1% i 0.1% i 0.01% i

Relenza ® (Relenza ®)

Aktivni sastojak

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Sastav i oblik otpuštanja

u bočici je 5 rotacionih diskova, svaki s 4 ćelije (zajedno s odlagačem); u pakiranju od 1 boce od kartona.

Opis oblika doziranja

Prašak za inhalaciju doziran: od bijele do gotovo bijele.

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Zanamivir je snažan i visoko selektivan inhibitor neuraminidaze (površinski enzim virusa influence). Virusna neuraminidaza osigurava oslobađanje virusnih čestica iz inficirane stanice i može ubrzati prodor virusa kroz mukoznu barijeru na površinu epitelnih stanica, čime se osigurava infekcija drugih stanica respiratornog trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivira prikazana je in vitro i in vivo i uključuje svih 9 podtipova virusa neuraminidaze influence, uključujući cirkuliraju i virulentne za različite vrste. Za sojeve virusa A i B, 50% inhibitorne koncentracije (IC₅₀) u rasponu od 0,09 do 95,2 nM.

Replikacija virusa influence ograničena je na površinski epitel respiratornog trakta. Zanamivir djeluje u izvanstaničnom prostoru, smanjujući reprodukciju oba tipa virusa influence (A i B), sprječavajući oslobađanje virusnih čestica iz stanica površinskog epitela respiratornog trakta. Učinkovitost uporabe inhalacije zanamivira potvrđena je u kontroliranim kliničkim ispitivanjima. Primjena zanamivira u liječenju akutnih infekcija uzrokovanih virusom influence dovela je do smanjenja oslobađanja virusa (u usporedbi s placebom). Razvoj rezistencije na zanamivir nije registriran.

farmakokinetika

Usisna. Apsolutna bioraspoloživost je niska i iznosi 2% nakon oralne primjene. Nakon oralne inhalacije apsorbira se približno 10 do 20% primijenjene doze. Nakon jedne doze od 10 mg C_maksimum razina u plazmi bila je 97 ng / ml nakon 1,25 sati, a niska apsorpcija rezultirala je niskim sistemskim koncentracijama i beznačajnom AUC. Nizak stupanj apsorpcije održava se tijekom ponovljenih inhalacija.

Distribucija. Nakon oralne inhalacije, zanamivir se odlaže u dišnim putevima u visokim koncentracijama, osiguravajući isporuku lijeka do "ulaznih vrata" infekcije. Nakon inhalacije, 10 mg zanamivira u epitelnom sloju koncentracije respiratornog trakta premašilo je prosječnu polovicu inhibitorne koncentracije za neuraminidazu 340 puta 12 sati nakon inhalacije i 52 puta nakon 24 sata, čime je osigurana brza inhibicija virusnog enzima. Glavna mjesta sedimentacije su oralni dio ždrijela i pluća (77,6 odnosno 13,2% prosječno).

Metabolizam i izlučivanje. Ne metabolizira, bubrezi se izlučuju nepromijenjeni. T_1/2 iz krvne plazme nakon oralne inhalacije varira od 2,6 do 5,05 sati, ukupni klirens je od 2,5 do 10,9 l / h.

Posebne populacije pacijenata

Starije osobe. Biološka raspoloživost nakon primjene terapijske doze od 20 mg je 10-20%, što rezultira neznatnim koncentracijama u sistemskoj cirkulaciji. Korekcija režima doziranja nije potrebna, jer bilo koje promjene povezane s dobi, koje obično dovode do promjena u farmakokinetičkim profilima različitih lijekova, u ovom slučaju ne utječu na farmakokinetiku zanamivira.

Djeca. Farmakokinetika zanamivira procijenjena je u kontroliranoj pedijatrijskoj studiji na 24 bolesnika u dobi od 3 mjeseca do 12 godina pomoću nebulizatora (10 mg) i inhalatora praška (10 mg). Farmakokinetički parametri u djece nisu se razlikovali od onih u odraslih.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom. Primjenom terapijskih doza od 20 mg, bioraspoloživost je niska na 10-20%, stoga su sustavne koncentracije zanamivira beznačajne. S obzirom na široki raspon sigurnosti lijekova, moguće povećanje sistemske koncentracije u bolesnika s teškim bubrežnim zatajivanjem i dalje je klinički beznačajno i ne zahtijeva korekciju režima doziranja.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre. Budući da se zanamivir ne metabolizira, režim doziranja ne treba prilagoditi.

Klinička djelotvornost i sigurnost. Zanamivir, koji se koristi u dozama koje se koriste u liječenju gripe u zdravih, rizičnih skupina (obično u kontaktu s oboljelim), ublažava simptome i skraćuje trajanje bolesti. Kombinirana analiza rezultata 3 ispitivanja pokazala je da je medijan vremena za ublažavanje simptoma bolesti smanjen na 1,5 dana u bolesnika u skupini zanamivira u usporedbi s pacijentima u placebo skupini (p®).

liječenje infekcija uzrokovanih virusima influence A i B u djece starije od 5 godina i odraslih;

prevenciju infekcija uzrokovanih virusima influence A i B u djece starije od 5 godina i odraslih.

kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

S pažnjom: bolesti respiratornog trakta, popraćene bronhospazmom (uključujući povijest).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Djelotvornost i sigurnost zanamivira tijekom trudnoće i laktacije nije ispitana.

Eksperimentalne studije na životinjama pokazale su da zanamivir prodire kroz posteljicu i majčino mlijeko, međutim, nema teratogenog učinka ili smanjenja plodnosti ili kliničkih manifestacija bilo kojih abnormalnosti u peri- i postnatalnim razdobljima. Nema informacija o prodiranju kroz placentarnu barijeru ili u majčino mlijeko kod ljudi.

Međutim, zanamivir se ne smije koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja, osobito u prvom tromjesečju, uporaba je moguća samo ako očekivana korist od primjene za majku premašuje mogući rizik za fetus.

Nuspojave

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima učestalost nuspojava slična je u skupini koja je uzimala zanamivir i grupi koja je primala placebo. Spontani izvještaji sadržavali su informacije o neželjenim reakcijama na uporabu zanamivira i klasificirane su kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100, ® treba koristiti samo nakon ovih lijekova.

Odrasli i djeca od 5 godina: preporučena doza zanamivira je 2 inhalacije (2 × 5 mg), 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Ukupna dnevna doza je 20 mg. Da bi se postigao optimalan učinak, liječenje treba započeti kada se pojave prvi simptomi bolesti.

Stariji bolesnici: nema potrebe za podešavanjem režima doziranja.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom: nema potrebe za prilagodbom režima doziranja.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre: nema potrebe za prilagodbom režima doziranja.

Odrasli i djeca od 5 godina: preporučena doza zanamivira je 2 inhalacije (2 × 5 mg) 1 put dnevno tijekom 10 dana. Ukupna dnevna doza je 10 mg. Trajanje upotrebe može se povećati na 1 mjesec, ako rizik od infekcije traje dulje od 10 dana (pretpostavlja se, primjerice, dulji kontakt s oboljelim).

Stariji bolesnici: nema potrebe za podešavanjem režima doziranja.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom: nema potrebe za prilagodbom režima doziranja.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre: nema potrebe za prilagodbom režima doziranja.

Upute za uporabu Diskhalera s rotadiskami

Uređaj Diskhaler koristi se za udisanje rotadiska (oblik oslobađanja Relenza ®).

Diskhaler se sastoji od sljedećih dijelova:

- kućište s poklopcem i plastična igla za probijanje ćelije s rotacijskim zaslonom;

- kućište za pisak;

- klizna ladica s piskom i rotirajući kotač na koji je postavljen rotadisk.

Rotadisk se sastoji od 4 blistera, od kojih svaki sadrži određenu dozu lijeka.

Rotadisk može biti pohranjen u uređaju za disanje za inhalator, međutim, žulj se mora probušiti neposredno prije udisanja lijeka. Nepoštivanje ove preporuke može poremetiti rad Diskholdera i, u skladu s tim, smanjiti učinkovitost lijeka.

Važno je! Nemojte bušiti rotacijsku tipku prije nego je postavite u Diskhaler.

Preuzmite rotadisk u Diskhaler

1. Izvadite kućište iz usnika, uvjerite se da je usnik čist i iznutra i izvana.

2. Pažljivo izvucite ladicu dok plastične kopče ne izađu i uhvatite kutove ladice. Izvucite ladicu sve do kraja, tako da su vidljive oznake na bočnim stranama stezaljki.

3. Potpuno izvucite ladicu stisnite zareze na bočnoj strani obujmice palcem i kažiprstom.

4. Postavite rotaciju na ćelije kotača prema dolje i umetnite ladicu natrag u Diskhaler.

5. Podignite poklopac diska do graničnika kako biste probušili gornju i donju foliju rotadiska. Zatvorite poklopac.

Važno je! Ne podižite poklopac dok ladica nije u potpunosti instalirana.

6. Nakon punog izdisaja, postavite pisak između zuba, čvrsto stisnite usnik svojim usnama, bez zatvaranja otvora za zrak na obje strane usnika. Polako duboko udahnite (uvijek kroz usta, a ne kroz nos). Izvadite pisak iz usta. Zadržite dah što je više moguće. Udahnite polako. Ne izdahnite u inhalator.

7. Pažljivo izvucite ladicu za izvlačenje jednom dok se ne zaustavi, bez pritiskanja kopči i gurnite je. U tom slučaju, rotadisk će okrenuti jednu ćeliju i spreman je za sljedeću inhalaciju.

Važno je! Probušite stanicu tek neposredno prije udisanja!

Za ponovljene inhalacije ponovite točke 5 i 6.

Zamjena praznog rotadiska

Svaki rotadisk sadrži 4 stanice. Nakon 4 inhalacije, prazni rotadisk zamijenite novim (točke 2-4).

Važno je! Djeca trebaju koristiti uređaj za inhaliranje pod nadzorom odrasle osobe.

predozirati

Slučajno predoziranje nije vjerojatno zbog prirode oblika oslobađanja, načina primjene i niske biodostupnosti nakon peroralne primjene zanamivira.

Kod inhalacijske primjene od 64 mg dnevno (više od 3 puta preporučene dnevne doze) nisu zabilježene nuspojave. Također, nisu registrirani parenteralnom primjenom tijekom 5 dana u dozi od 1200 mg / dan.

Posebne upute

Zabilježeni su vrlo rijetki pojedinačni izvještaji o razvoju bronhospazma i / ili narušene respiratorne funkcije nakon primjene zanamivira, uključujući bez prethodne bolesti u povijesti. Ako se jedna od gore navedenih pojava razvije, treba prestati uzimati zanamivir i konzultirati liječnika. Bolesnici s bolestima dišnog sustava trebali bi imati bronhodilatore kratkog dometa za liječenje zanamivira kao ambulantna kola.

Infekcija uzrokovana virusom influence može biti povezana s različitim neurološkim poremećajima i poremećajima u ponašanju. Izvješća primljena tijekom post-marketinškog razdoblja uključivala su konvulzivne konvulzije, delirij, halucinacije i devijantno ponašanje u bolesnika zaraženih virusom influence i uzimanjem inhibitora neuraminidaze, uključujući zanamivir (uglavnom kod djece u Japanu). Ti su fenomeni opaženi uglavnom u ranim stadijima bolesti, često su imali iznenadni početak i brz početak ishoda. Uzročna veza između unosa zanamivira i gore navedenih nuspojava nije dokazana. Ako se pojave neki neuropsihijatrijski simptomi, potrebno je procijeniti omjer koristi i rizika od daljnjeg liječenja zanamivirom za svakog pojedinog pacijenta.

Utjecaj na sposobnost vožnje automobila i drugih mehanizama: nije zabilježeno.

Relenza

Opis trenutačan od 06.05.2015

• Latinski naziv: Relenza
• ATX kod: J05AH01
• Aktivni sastojak: Zanamivir (Zanamivir)
• Proizvođač: Glaxo Wellcome Production (Francuska)

struktura

Jedan rotadisk sadrži 20 miligrama zanamivira, u jednoj dozi - 5 miligrama. Laktoza monohidrat je prisutan kao pomoćna komponenta. U plastičnim kutijama nalazi se 5 rotadisaka i diskhaler.

Obrazac za izdavanje

Dostupan je u obliku odmjerene doze praška za inhalaciju, koja je bijela ili gotovo bijela.

Farmakološko djelovanje

To je antivirusni lijek, visoko selektivni inhibitor neuraminidaze, koji je površinski enzim virusa influence. Virusna neuraminidaza može osloboditi stanice i ubrzati prolazak virusa kroz mukoznu barijeru na površinu epitelnih stanica, uzrokujući infekciju drugih stanica respiratornog trakta.

Kod liječenja sluznice respiratornog trakta zanamivirom, virus koji pada na njega, ostaje na površini i ne može ući u epitelne stanice. Ako se obrađuju nazofarinksa i stanice dišnog sustava koje su već zaražene virusom, zaustavlja se širenje infekcije kroz tijelo. Lijek ne ulazi u prostor stanice, utječući na izvanstaničnu okolinu.

Lijek je također učinkovit za prevenciju gripe u odraslih i djece preko 5 godina. U usporedbi s placebom, postotak djelotvornosti se kreće od 67 do 79 posto, u usporedbi s aktivnom kontrolom, od 56 do 61 posto.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Kod inhalacije je bioraspoloživost samo dva posto. Sistemska apsorpcija je oko 10 do 20 posto. Nakon jedne doze od 10 miligrama, maksimalna koncentracija se postiže nakon 1 sata i 15 minuta i iznosi 97 ng po mililitru. Zbog niske apsorpcije, sadržaj lijeka u krvnoj plazmi je nizak.

Aktivna tvar se distribuira nakon inhalacije u tkivima respiratornog trakta. Koncentracija aktivne komponente nakon 12 sati i 24 sata nakon inhalacije veća je od prosječno 340 i 52 puta, prosječna vrijednost koncentracije polu-maksimalne inhibicije za virusnu neuraminidazu. Zbog visokog sadržaja aktivne tvari u respiratornom traktu, virusna neuraminidaza se brzo inhibira.

Lijek se nakuplja uglavnom u 13,2% tkiva pluća i 77,6% u tkivu orofarinksa. Izlučuje se uz pomoć bubrega u nepromijenjenom obliku, ne izlaže se metabolizmu. Poluživot nakon inhalacije traje od 2,6 do 5 sati. Ukupni razmak je između 2,5 i 10,9 litara na sat. Zbog činjenice da se aktivna tvar ne metabolizira, ako postoje povrede jetre, nema potrebe za prilagodbom doze.

Indikacije za uporabu

Relenza je indicirana za liječenje i profilaksu infekcije koju uzrokuju virusi influence A i B. Lijek je namijenjen odraslima i djeci starijoj od 5 godina, ublažava simptome i značajno skraćuje trajanje bolesti.

kontraindikacije

Ne možete uzeti s alergijske reakcije na zanamivir u povijesti. Također su kontraindikacije:

• dojenje;
• trudnoća prvog tromjesečja;
• dobi do 5 godina;
• pojačana bronhijalna reakcija na lijekove za inhalaciju;
• bolesti koje prati bronhospazam;
• netolerancija na laktozu.

Nuspojave

Udisanje s ovim lijekom može uzrokovati:

• kožne reakcije u obliku Stevens-Johnsonovog sindroma, toksične epidermalne nekrolize, polimorfnog eritema i urtikarije;
• otežano disanje;
• bronhospazam;
• alergijske reakcije u obliku otoka lica i grkljana;
• devijantno ponašanje;
• delirij;
• halucinacije;
• konvulzije.

Upute za uporabu Relenza (metoda i doziranje)

Upute za uporabu Relenze upućuju na to da se lijek koristi s posebnim inhalatorom koji se zove Diskhaler. Za pacijente svih uzrasta primjenjuje se ista doza - 20 miligrama dnevno. Kako bi se povećala učinkovitost liječenja, potrebno je započeti inhalaciju pri najmanjoj detekciji simptoma.

Upotreba lijeka podijeljena je u dvije doze, u svakoj od kojih se daje 10 miligrama zanamivira u obliku inhalacije (dvije inhalacije od 5 miligrama). Trajanje upotrebe je pet dana.

Kako bi se spriječilo uzimanje lijeka može se koristiti deset dana, dvije inhalacije (10 miligrama aktivne tvari) jednom dnevno. Ako postoji rizik od infekcije, profilaktička uporaba može se produžiti na mjesec dana.

Za postavljanje rotadiska u Diskhaler:

• provjeriti cjelovitost rotacijskog diska;
• uklonite poklopac s piska i provjerite je li pisak čist;
• povucite pladanj do kraja na uglovima kako bi izašle plastične kopče (potrebno je da se serifi vide);
• stisnite kvačice i potpuno izvucite ladicu;
• rotadisk postavljen na ćeliju kotača prema dolje;
• Umetnite ladicu na mjesto.

Za udisanje morate:

• podignite poklopac pogona diska do graničnika kako biste probušili gornju i donju foliju rotacijskog diska, zatim zatvorite poklopac;
• napravite puni izdisaj i postavite pisak između zuba, dok ne zatvarate rupe za zrak na obje strane usnika, čvrsto stisnite njegove usne. Polako duboko udahnite kroz usta i izvadite usnik iz usta, što je više moguće da zadržite dah i polako izdahnete. Izdisaj u inhalatoru je zabranjen;
• jednom lagano gurnite ladicu dok se ne zaustavi, nemojte pritiskati kopče i gurnite je da biste okrenuli rotadisk za jednu ćeliju, nakon čega će biti spremna za daljnje udisanje. Valja uzeti u obzir da je moguće probušiti ćeliju neposredno prije udisanja.

Svaki rotadisk ima četiri ćelije. Nakon četiri inhalacije, prazni rotadisk bi trebalo zamijeniti novim.

predozirati

Slučajno predoziranje lijekom gotovo je nemoguće. S namjernim povećanjem doze čak i do 64 miligrama dnevno, nisu zabilježene nuspojave.

Kod parenteralne primjene u dozi od 1,2 grama na dan tijekom pet dana, nisu zabilježene nuspojave.

interakcija

Nemoguće je provesti inhalaciju s ovim lijekom u kombinaciji s bronhodilatatorima velike brzine. U slučajevima kada ih je potrebno primijeniti, daju se prvo, nakon čega se provodi inhalacija zanamivirom.

Uvjeti prodaje

S receptom.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi zraka ne višoj od 30 stupnjeva.

Rok valjanosti

Može se čuvati pet godina.

Analogi Relenze

Analozi relenza su:

Recenzije za Relenze

Prema ocjenama Relenze, lijek ima vrlo visoku učinkovitost, značajno olakšanje dolazi nakon prvog udisanja. Nuspojave su rijetke.

Cijena Relenza, gdje kupiti

Cijena Relenze je u prosjeku 1.200 rubalja.

Relenza

RELENZA - latinski naziv lijeka RELENZA

Vlasnik potvrde o registraciji:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Proizvođač:
GLAXO WELLCOME PROIZVODNJA

ATX kod za RELENZ

Prije primjene lijeka RELENZA, trebate konzultirati svog liječnika. Ovaj priručnik s uputama namijenjen je isključivo informacijama. Više informacija potražite u napomenama proizvođača.

Kliničko-farmakološka skupina

10.001 (antivirusni lijek)

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Puder za inhalaciju doziran bijelim ili gotovo bijelim.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat.

Rotadisk (5) - plastične kutije (1) s diskhalerima (1 kom.) - kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Antivirusni lijek, visoko selektivni inhibitor neuraminidaze (površinski enzim virusa influence). Virusna neuraminidaza osigurava oslobađanje virusnih čestica iz inficirane stanice i može ubrzati prodor virusa kroz mukoznu barijeru na površinu epitelnih stanica, čime se osigurava infekcija drugih stanica respiratornog trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivira prikazana je in vitro i in vivo i uključuje svih 9 podtipova neuraminidaznih virusa influence, uključujući cirkuliraju i virulentne za različite vrste. Polovica inhibicijske koncentracije (IC50) za sojeve virusa A i B je između 0,09 i 95,2 uM.

Replikacija virusa influence ograničena je na površinski epitel respiratornog trakta. Zanamivir djeluje u izvanstaničnom prostoru, smanjujući reprodukciju oba tipa virusa influence A i B, sprječavajući oslobađanje virusnih čestica iz površinskog epitela respiratornog trakta.

Učinkovitost uporabe inhalacije zanamivira potvrđena je u kontroliranim kliničkim ispitivanjima. Primjena zanamavira kao liječenja akutnih infekcija uzrokovanih virusom influence dovela je do smanjenja oslobađanja virusa (u usporedbi s placebom). Razvoj rezistencije na zanamivir nije registriran.

Klinička djelotvornost i sigurnost

Zanamivir, koji se koristi u dozama koje se koriste u liječenju gripe u zdravih, rizičnih skupina (obično u kontaktu s oboljelim), ublažava simptome i skraćuje trajanje bolesti. Kombinirana analiza rezultata 3 ispitivanja pokazala je da je medijan vremena za ublažavanje simptoma bolesti smanjen na 1,5 dana u bolesnika u skupini zanamivira u usporedbi s pacijentima u placebo skupini

Pokazalo se da je zanamivir učinkovit i kao sredstvo za prevenciju gripe u djece starije od 5 godina i kod odraslih. Postotak učinkovite zaštite je 67-79% u usporedbi s placebom i 56-61% u usporedbi s aktivnom kontrolom.

farmakokinetika

U slučaju inhalacije, apsolutna bioraspoloživost lijeka je niska (u prosjeku 2%). Sistemska apsorpcija je oko 10-20%. Nakon jedne doze od 10 mg Cmax je 97 ng / ml i dostigne se nakon 1,25 sati, zbog niske apsorpcije koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi je niska (nizak stupanj apsorpcije ostaje tijekom ponovljenih inhalacija).

Nakon udisanja, zanamivir se distribuira u tkivima respiratornog trakta, dosežući visoke koncentracije. Kada se koristi u jednoj dozi od 10 mg zanamivira određuje se u epitelnom sloju respiratornog trakta, koji je glavno mjesto replikacije virusa influence.

Koncentracija zanamivira 12 sati i 24 sata nakon inhalacije je približno 340 i 52 puta, prosječna vrijednost IC50 za virusnu neuraminidazu. Visoka koncentracija zanamivira u respiratornom traktu osigurava brzu inhibiciju virusne neuraminidaze.

Zanamivir se akumulira uglavnom u tkivima orofarinksa i pluća (prosječno 77,6%, odnosno 13,2%).

Metabolizam i izlučivanje

Zanamivir se izlučuje putem bubrega nepromijenjen i ne metabolizira se.

T1 / 2 zanamivir nakon inhalacije kreće se od 2,6 do 5,05 h. Ukupni klirens - od 2,5 do 10,9 l / h.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Stariji bolesnici s terapeutskom dozom od 20 mg / dan imaju nisku bioraspoloživost (10-20%), zbog čega ne postoji sustavni učinak zanamivira. Promjene u farmakokinetici povezane s dobi nisu vjerojatne (prilagodba doze nije potrebna).

U djece, farmakokinetika zanamivira procijenjena je u kontroliranoj studiji na 24 bolesnika u dobi od 3 mjeseca do 12 godina pomoću nebulizatora (10 mg) i inhalatora praška (10 mg). Farmakokinetički parametri u djece nisu se razlikovali od onih u odraslih.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kada se primjenjuju terapijske doze od 20 mg, biološka raspoloživost je niska na 10-20%, stoga su sistemske koncentracije zanamivira beznačajne. S obzirom na široki raspon sigurnosti lijekova, moguće povećanje sistemske koncentracije u bolesnika s teškim bubrežnim zatajivanjem i dalje je klinički beznačajno i ne zahtijeva korekciju režima doziranja.

Budući da se zanamivir ne metabolizira, kršenje funkcije jetre ne zahtijeva režim korekcije doziranja.

ODNOS: DOZIRANJE

Namijenjen je samo za davanje inhalacijom u respiratorni trakt pomoću isporučenog inhalatora za pražnjenje. Drugi lijekovi za inhalaciju, kao što su bronhodilatatori velike brzine, trebaju se uzeti prije početka inhalacije s Relenzom.

U liječenju gripe A i B, odraslima i djeci starijoj od 5 godina preporuča se 2 inhalacije (2 × 5 mg) 2 puta / dan tijekom 5 dana. Dnevna doza - 20 mg.

Potrebni su stariji bolesnici i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega i prilagodbom doze jetre.

Za optimalan učinak liječenje treba započeti što je prije moguće.

Kako bi se spriječile gripe A i B, odraslim osobama i djeci starijoj od 5 godina preporučuje se uzimanje 2 inhalacije (2 × 5 mg) jednom dnevno tijekom 10 dana. Dnevna doza - 10 mg. Tijek prevencije može se produžiti na 1 mjesec, ako rizik od bolesti traje duže od 10 dana.

Nije potrebno prilagoditi dozu kod starijih bolesnika i bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega i jetre.

Pravila za primjenu

Uređaj Diskhaler koristi se za inhaliranje rotadiska (oblik oslobađanja Relenze). Diskhaler se sastoji od sljedećih dijelova:

• kućište s poklopcem i plastična igla za probijanje ćelije s rotacijskim zaslonom;
• kućište za pisak;
• klizna ladica s piskom i rotirajućim kotačem
• na kojem se nalazi rotadisk.

Rotadisk se sastoji od 4 blistera, od kojih svaki sadrži određenu dozu lijeka.

Rotadisk može biti pohranjen u uređaju za disanje za inhalator, međutim, žulj se mora probušiti neposredno prije udisanja lijeka. Nepoštivanje ove preporuke može poremetiti rad Diskholdera i, u skladu s tim, smanjiti učinkovitost lijeka.

Važno: nemojte bušiti rotadisk prije nego ga postavite u Diskhaler.

Preuzmite rotadisk u Diskhaler

1. Izvadite kućište iz usnika, uvjerite se da je usnik čist i iznutra i izvana.

2. Pažljivo izvucite ladicu dok plastične kopče ne izađu i uhvatite kutove ladice. Izvucite ladicu sve do kraja, tako da su vidljive oznake na bočnim stranama stezaljki.

3. Potpuno izvucite ladicu, stisnite zareze na bočnoj strani obujmice palcem i kažiprstom.

4. Postavite rotaciju na ćelije kotača prema dolje i umetnite ladicu natrag u Diskhaler.

1. Podignite poklopac diska do graničnika kako biste probili gornju i donju foliju rotadiska. Zatvorite poklopac.

Važno: Ne podižite poklopac dok ladica nije u potpunosti instalirana.

2. Nakon punog izdisaja, postavite pisak između zuba, čvrsto stisnite usnik svojim usnama, bez zatvaranja rupa za zrak na obje strane usnika. Polako duboko udahnite (uvijek kroz usta, a ne kroz nos). Izvadite pisak iz usta. Zadržite dah što je više moguće. Udahnite polako. Ne izdahnite u inhalator.

3. Pažljivo izvucite ladicu za izvlačenje jednom dok se ne zaustavi, bez pritiskanja kopči i gurnite je. U tom slučaju, rotadisk će okrenuti jednu ćeliju i spreman je za sljedeću inhalaciju.

Važno: piercing u stanici treba biti neposredno prije udisanja.

Za ponavljanje inhalacije ponovite korake 1 i 2.

Zamjena praznog rotadiska

Svaki rotadisk sadrži 4 stanice. Nakon četiri inhalacije, prazni rotadisk bi trebalo zamijeniti novim (str.2-4).

Važno: Djeca trebaju koristiti uređaj za inhaliranje pod nadzorom odrasle osobe.

predozirati

Slučajno predoziranje nije vjerojatno zbog odmjerene primjene, načina primjene i niske biodostupnosti lijeka.

Kod primjene inhalacije od 64 mg / dan (više od 3 puta preporučene dnevne doze) nisu zabilježene nuspojave. Također, nisu registrirani s parenteralnom primjenom lijeka u dozi od 1,2 g / dan tijekom 5 dana.

Interakcija lijekova

Podaci o interakcijama lijekova lijek Relenza nisu dostavljeni.

Trudnoća i dojenje

Djelotvornost i sigurnost zanamivira tijekom trudnoće i dojenja (dojenje) nije ispitivana.

Eksperimentalne studije na životinjama pokazale su da zanamivir prodire u placentarnu barijeru i izlučuje se u majčinom mlijeku, međutim, nije uočen teratogeni učinak ili smanjenje plodnosti ili kliničke manifestacije bilo kakvih abnormalnosti u pred- i postnatalnom razdoblju. Nema informacija o prodiranju kroz placentarnu barijeru ili u majčino mlijeko kod ljudi.

Međutim, zanamivir se ne smije koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja, osobito u prvom tromjesečju, osim u slučajevima kada očekivana korist od primjene za majku premašuje mogući rizik za fetus.

RELENZA: NEŽELJENI UČINCI

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima učestalost nuspojava slična je u skupini koja je uzimala zanamivir i grupi koja je primala placebo. Spontane poruke sadržavale su informacije o neželjenim reakcijama na uporabu zanamivira i klasificirane su kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,

Alergijske reakcije: vrlo rijetko - alergijske reakcije, uključujući oticanje lica i grkljana.

Na dijelu dišnog sustava: vrlo rijetko - bronhospazam, otežano disanje.

Dermatološke reakcije: vrlo rijetko - osip, urtikarija, teške kožne reakcije, uključujući polimorfni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Rok trajanja - 5 godina.

svjedočenje

• liječenje i prevencija infekcije,
• uzrokovani virusom influence A i B,
• kod djece starije od 5 godina i odraslih.

kontraindikacije

• preosjetljivost na lijek.

Mjere opreza treba propisati lijek za bolesti respiratornog trakta, uz bronhospazam (uključujući povijest).

Posebne upute

Zabilježeni su vrlo rijetki pojedinačni izvještaji o razvoju bronhospazma i / ili narušene respiratorne funkcije nakon primjene zanamavira, uključujući bez prethodne bolesti u povijesti. Ako se jedna od gore navedenih pojava razvije, treba prestati uzimati zanamivir i konzultirati liječnika.

Bolesnici s bolestima dišnog sustava trebali bi imati bronhodilatore kratkog dometa za liječenje zanamivira kao ambulantna kola.

Infekcija uzrokovana virusom influence može biti povezana s različitim neurološkim poremećajima i poremećajima u ponašanju. Izvješća primljena u post-marketinškom razdoblju (uglavnom zabilježena kod djece u Japanu) povezana su s konvulzivnim napadima, delirijom, halucinacijama i devijantnim ponašanjem kod pacijenata zaraženih virusom influence i uzimanjem inhibitora neuraminidaze, uključujući zanamivir. Ti su fenomeni opaženi uglavnom u ranim stadijima bolesti, često su imali iznenadni početak i brz početak ishoda. Uzročna veza između unosa zanamivira i gore navedenih nuspojava nije dokazana. Ako se pojave neki neuropsihijatrijski simptomi, potrebno je procijeniti omjer rizika i koristi za daljnje liječenje zanamivirom za svakog pojedinog pacijenta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i kontrolnim mehanizmima

Upotrijebite za kršenje funkcije bubrega

Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrežne funkcije nisu potrebni.

Koristite u kršenju jetre

Nije potrebna prilagodba doze jetre.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Lijek je dostupan na recept.

Registracijski brojevi

prašak za inhalaciju doziran 5 mg / 1 doza: rotadiski 4 doze (5 kom. u kompletu s dischaler) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)