Relenza: upute za uporabu, analoge i recenzije

Relenza je antivirusni lijek selektivnog djelovanja na viruse influence A i B. Mehanizam djelovanja je inhibicija neuraminidaze virusa influence.

Aktivni sastojak - Zanamivir je snažan i visoko selektivan inhibitor neuraminidaze (površinski enzim virusa influence). Jednostavnim riječima, zahvaljujući djelovanju, virus se ne može vezati za zdravu stanicu i zaraziti je.

Nakon kontakta sa sluznicom respiratornog trakta, koji je inhalacijom liječen zanamivirom, virus ostaje na površini i ne ulazi u epitelne stanice (sprječavanje umetanja).

Pri obradi nazofaringealnih i respiratornih stanica već zaraženih virusom, širenje infekcije iz stanica sluznice površine respiratornog trakta odvija se dalje po cijelom tijelu (terapijski i profilaktički učinak).

Učinkovitost primjene inhalacije Relenza potvrđena je u kontroliranim kliničkim ispitivanjima. Primjena zanamivira u liječenju akutnih infekcija uzrokovanih virusom influence dovela je do smanjenja oslobađanja virusa (u usporedbi s placebom).

Indikacije za uporabu

Što Relenza pomaže? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

liječenje infekcija uzrokovanih virusima influence A i B u djece starije od 5 godina i odraslih;
prevenciju infekcija uzrokovanih virusima influence A i B u djece starije od 5 godina i odraslih.

Upute za uporabu doziranja Relenza

Koristi se s posebnim inhalatorom Diskhaler, koji dolazi u paketu s lijekom.

Prema uputama za uporabu, za sve dobne skupine, doza Relenze je ista - 20 mg / dan. Udisanje se provodi pri otkrivanju prvih simptoma gripe - to značajno povećava učinkovitost liječenja.

Podijelite uporabu lijeka u 2 doze, od kojih svaka osigurava uvođenje u obliku inhalacije od 10 mg zanamivira (dvije inhalacije od 5 mg). Trajanje upotrebe - 5 dana.

Za profilaksu koristite Relenzu 10 dana, napravite 2 inhalacije (10 mg zanamivira) jednom dnevno. Ako je potrebno, profilaksa se produžuje do mjesec dana, ako postoji rizik od infekcije.

Upute za inhalator

Za postavljanje rotadiska u Diskhaler:

provjeriti cjelovitost rotacijskog diska;
uklonite poklopac s piska i provjerite je li pisak čist;
povucite pladanj do kraja na uglovima kako bi izašle plastične kopče (potrebno je da se serifi vide);
stisnite kvačice i potpuno izvucite ladicu;
rotadisk postavljen na ćeliju kotača prema dolje;
Umetnite ladicu na mjesto.

Za udisanje morate:

Podignite poklopac diselatora do graničnika kako biste probušili gornju i donju foliju rotadiska, zatim zatvorite poklopac;
Napravite puni izdisaj i postavite pisak između zuba, dok ne zatvarate rupe za zrak na obje strane usnika, čvrsto ih zakopčajte usnama. Polako duboko udahnite kroz usta i izvadite usnik iz usta, što je više moguće da zadržite dah i polako izdahnete. Izdisaj u inhalatoru je zabranjen;
Jednom pažljivo izvucite ladicu dok se ne zaustavi, nemojte pritiskati kopče i gurnite je da rotirate rotacijsku jedinicu, nakon čega će biti spremna za daljnje udisanje. Valja uzeti u obzir da je moguće probušiti ćeliju neposredno prije udisanja.

Svaki rotadisk ima četiri ćelije. Nakon četiri inhalacije, prazni rotadisk bi trebalo zamijeniti novim.

Djeca trebaju koristiti uređaj za inhaliranje pod nadzorom odrasle osobe.

dodatno

Učinkovitost inhalacije Relenza izravno ovisi o vremenu početka uporabe lijeka (ranije, učinkovitije).

U slučajevima bronhijalnih bolesti neophodno je imati bronhodilatore velike brzine u ulozi lijekova za prvu pomoć.

Nuspojave

Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kod propisivanja lijeka Relenza:

Na strani imunološkog sustava: vrlo rijetko - alergijske reakcije, uključujući oticanje lica i grkljana.
Na dijelu respiratornog trakta: vrlo rijetko - bronhospazam, otežano disanje.
Na strani kože i njenih privjesaka: vrlo rijetko - osip, urtikarija, teške kožne reakcije, uključujući polimorfni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

kontraindikacije

Kontraindicirano je da se Relenza imenuje u sljedećim slučajevima:

dojenje;
trudnoća prvog tromjesečja;
dobi do 5 godina;
pojačana bronhijalna reakcija na lijekove za inhalaciju;
bolesti koje prati bronhospazam;
netolerancija na laktozu.

predozirati

Zbog prirode oblika doziranja, načina primjene i niske biodostupnosti aktivne tvari, slučajno predoziranje nije vjerojatno.

Pod uvjetima kliničkih ispitivanja, nuspojave s intravenskom primjenom u dnevnoj dozi od 1200 mg tijekom 5 dana nisu registrirane.

Hemodijaliza se može smatrati opcijom liječenja, jer zanamivir ima nisku molekularnu težinu, nisku vezu s proteinima plazme i nizak Vd.

Analogi Relenza, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Relenza se može zamijeniti analogom za terapijsko djelovanje - to su lijekovi:

Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Relenze, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.

Cijena u ljekarnama u Rusiji: Relenza prašak za inhalaciju od 5 mg / doza br. 5 boca s inhalatorom - od 900 do 1121 rubalja, prema 802 ljekarne.

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 7 godina. Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.

Posebne upute

Gripa se može pojaviti s povećanom hiperreaktivnošću dišnih putova. Vrlo su rijetki slučajevi pogoršanja plućne funkcije i / ili napadaja bronhospazma nakon inhaliranog zanamivira u bolesnika s terapijom influence. U nekim slučajevima, izostala je opterećena povijest kroničnih bolesti dišnog sustava. Ako osjetite ove simptome, morate prestati s Relenzuom i posavjetovati se s liječnikom za liječnički pregled. Bolesnici s kroničnim respiratornim bolestima tijekom uporabe lijeka trebaju posjedovati bronhodilatore koji djeluju brzo.

Za tešku bronhijalnu astmu treba provesti procjenu percipiranih prednosti i mogućih rizika prije početka liječenja. Za provođenje terapije bez odgovarajućeg medicinskog nadzora ne bi trebalo biti. U bolesnika s teškom kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću i bronhijalnom astmom, tijekom liječenja lijekom treba optimizirati terapiju osnovne bolesti. Potrebno je uzeti u obzir potencijalnu opasnost od razvoja bronhospazma.

Ne može se koristiti prašak za pripremu otopine za nebulizator ili ventilator.

Gripa može biti popraćena različitim bihevioralnim i neurološkim simptomima. Prema izvješćima u razdoblju nakon registracijskih studija, bolesnici zaraženi virusom influence i udisanjem zanamivira razvili su sljedeće poremećaje: delirij, konvulzivne napade, halucinacije i devijantno ponašanje. Najčešće su se pojavljivali u ranim stadijima bolesti, u većini slučajeva su počeli iznenada i imali brzo rješenje.

Nije utvrđena uzročno-posljedična veza između Relenza i gore navedenih povreda. U slučaju bilo kakvih neuropsihijatrijskih simptoma, prije daljnjeg liječenja potrebno je procijeniti omjer koristi i rizika.

Relenza - upute za uporabu, ocjene, analozi i oblici ispuštanja (prašak za inhalaciju od 5 mg s inhalatorom Diskhaler, tablete) lijeka na osnovi zanamivira za liječenje i prevenciju gripe u odraslih, djece i tijekom trudnoće. struktura

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Relenza. Predstavljeni su pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o uporabi Relenze u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Relenzeni analozi u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Primjena liječenja i prevencije gripe u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Relenza je antivirusni lijek, visoko selektivni inhibitor neuraminidaze (površinski enzim virusa influence). Virusna neuraminidaza osigurava oslobađanje virusnih čestica iz inficirane stanice i može ubrzati prodor virusa kroz mukoznu barijeru na površinu epitelnih stanica, čime se osigurava infekcija drugih stanica respiratornog trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivira (aktivnog sastojka lijeka Relenza) uključuje svih 9 podvrsta virusa neuraminidaze gripe, uklj. cirkuliraju i virulentne za različite vrste. Polovična inhibicijska koncentracija (IC50) za sojeve virusa A i B je između 0,09 i 95,2 pM.

Replikacija virusa influence ograničena je na površinski epitel respiratornog trakta. Zanamivir djeluje u izvanstaničnom prostoru, smanjujući reprodukciju oba tipa virusa influence A i B, sprječavajući oslobađanje virusnih čestica iz površinskog epitela respiratornog trakta.

Klinička djelotvornost i sigurnost

Zanamivir, koji se koristi u dozama koje se koriste u liječenju gripe u zdravih, rizičnih skupina (obično u kontaktu s oboljelim), ublažava simptome i skraćuje trajanje bolesti. Kombinirana analiza rezultata 3 studije pokazala je da je medijan vremena za ublažavanje simptoma bolesti smanjen na 1,5 dana u bolesnika u skupini zanamivira u usporedbi s pacijentima u placebo skupini (p manje od 0,001). Broj komplikacija smanjio se u skupini zanamivira 171/769 (22%) u usporedbi s placebom 208/711 (29%), a relativni rizik bio je: 0,77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). Primjena antibiotika za liječenje komplikacija nakon odgođene gripe također se smanjila s 136/711 (19%) u placebo skupini na 110/769 (14%) u skupini zanamivira (relativni rizik: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021)., Optimalna učinkovitost zanamivira pokazana je u slučaju početka liječenja što je prije moguće nakon pojave prvih simptoma bolesti.

Pokazalo se da je zanamivir učinkovit i kao sredstvo za prevenciju gripe u djece starije od 5 godina i kod odraslih. Postotak učinkovite zaštite je 67-79% u usporedbi s placebom i 56-61% u usporedbi s aktivnom kontrolom.

struktura

Zanamivir + pomoćne tvari.

farmakokinetika

U slučaju inhalacije, apsolutna bioraspoloživost lijeka je niska (u prosjeku 2%). Sistemska apsorpcija je oko 10-20%. Zbog niske apsorpcije koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi je niska (održava se nizak stupanj apsorpcije tijekom ponovljenih inhalacija). Nakon udisanja, zanamivir se distribuira u tkivima respiratornog trakta, dosežući visoke koncentracije. Kada se koristi u jednoj dozi od 10 mg zanamivira određuje se u epitelnom sloju respiratornog trakta, koji je glavno mjesto replikacije virusa influence. Koncentracija zanamivira 12 sati i 24 sata nakon inhalacije je približno 340 i 52 puta, prosječna vrijednost IC50 za virusnu neuraminidazu. Visoka koncentracija zanamivira u respiratornom traktu osigurava brzu inhibiciju virusne neuraminidaze. Zanamivir se akumulira uglavnom u tkivima orofarinksa i pluća (prosječno 77,6%, odnosno 13,2%). Zanamivir se izlučuje putem bubrega nepromijenjen i ne metabolizira se.

Stariji bolesnici s terapeutskom dozom od 20 mg dnevno imaju nisku bioraspoloživost (10-20%), zbog čega ne postoji sustavni učinak zanamivira. Promjene u farmakokinetici povezane s dobi nisu vjerojatne (prilagodba doze nije potrebna).

U djece, farmakokinetika zanamivira procijenjena je u kontroliranoj studiji na 24 bolesnika u dobi od 3 mjeseca do 12 godina pomoću nebulizatora (10 mg) i inhalatora praška (10 mg). Farmakokinetički parametri u djece nisu se razlikovali od onih u odraslih.

svjedočenje

liječenje i prevencija infekcija uzrokovanih virusima influence A i B u djece starije od 5 godina i odraslih.

Oblici oslobađanja

Prašak za inhalaciju doziran s 5 mg po dozi u rotadisk.

Nema drugih oblika doziranja, bilo da se radi o tabletama, kapsulama ili kapljicama.

Upute za uporabu i doziranje

Namijenjen je samo za davanje inhalacijom u respiratorni trakt pomoću isporučenog inhalatora za pražnjenje. Drugi lijekovi za inhalaciju, kao što su bronhodilatatori velike brzine, trebaju se uzeti prije početka inhalacije s Relenzom.

Kod liječenja gripe A i B, odraslima i djeci starijoj od 5 godina preporuča se propisati 2 inhalacije (2 × 5 mg) 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Dnevna doza - 20 mg.

Potrebni su stariji bolesnici i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega i prilagodbom doze jetre.

Za optimalan učinak liječenje treba započeti što je prije moguće.

Kako bi se spriječile gripe A i B, odraslim osobama i djeci starijoj od 5 godina preporučuje se uzimanje 2 inhalacije (2 × 5 mg) jednom dnevno tijekom 10 dana. Dnevna doza - 10 mg. Tijek prevencije može se produžiti na 1 mjesec, ako rizik od bolesti traje duže od 10 dana.

Nije potrebno prilagoditi dozu kod starijih bolesnika i bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega i jetre.

Pravila za primjenu

Uređaj Diskhaler koristi se za inhaliranje rotadiska (oblik oslobađanja Relenze). Diskhaler se sastoji od sljedećih dijelova:

kućište s poklopcem i plastična igla za probijanje ćelije s rotacijskim zaslonom;
kućište za pisak;
klizna pladanj s piskom i rotirajući kotač na koji je postavljen Rotadisk.

Rotadisk se sastoji od 4 blistera, od kojih svaki sadrži određenu dozu lijeka.

Rotadisk može biti pohranjen u uređaju za disanje za inhalator, međutim, žulj se mora probušiti neposredno prije udisanja lijeka. Nepoštivanje ove preporuke može poremetiti rad Diskholdera i, u skladu s tim, smanjiti učinkovitost lijeka.

Važno: nemojte bušiti rotadisk prije nego ga postavite u Diskhaler.

Preuzmite rotadisk u Diskhaler

1. Izvadite kućište iz usnika, uvjerite se da je usnik čist i iznutra i izvana.

2. Pažljivo izvucite ladicu dok plastične kopče ne izađu i uhvatite kutove ladice. Izvucite ladicu sve do kraja, tako da su vidljive oznake na bočnim stranama stezaljki.

3. Potpuno izvucite ladicu, stisnite zareze na bočnoj strani obujmice palcem i kažiprstom.

4. Postavite rotaciju na ćelije kotača prema dolje i umetnite ladicu natrag u Diskhaler.

1. Podignite poklopac diska do graničnika kako biste probili gornju i donju foliju rotadiska. Zatvorite poklopac.

Važno: Ne podižite poklopac dok ladica nije u potpunosti instalirana.

2. Nakon punog izdisaja, postavite pisak između zuba, čvrsto stisnite usnik svojim usnama, bez zatvaranja rupa za zrak na obje strane usnika. Polako duboko udahnite (uvijek kroz usta, a ne kroz nos). Izvadite pisak iz usta. Zadržite dah što je više moguće. Udahnite polako. Ne izdahnite u inhalator.

3. Pažljivo izvucite ladicu za izvlačenje jednom dok se ne zaustavi, bez pritiskanja kopči i gurnite je. U tom slučaju, rotadisk će okrenuti jednu ćeliju i spreman je za sljedeću inhalaciju.

Važno: piercing u stanici treba biti neposredno prije udisanja.

Za ponavljanje inhalacije ponovite korake 1 i 2.

Zamjena praznog rotadiska

Svaki rotadisk sadrži 4 stanice. Nakon četiri inhalacije, prazni rotadisk treba zamijeniti novim (prema uputama 2-4).

Važno: Djeca trebaju koristiti uređaj za inhaliranje pod nadzorom odrasle osobe.

Nuspojave

alergijske reakcije, uključujući oticanje lica i grkljana;
bronhospazam;
otežano disanje;
osip;
hives;
teške kožne reakcije, uključujući polimorfni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrolizu.

kontraindikacije

preosjetljivost na lijek.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Djelotvornost i sigurnost Relenze u trudnoći i dojenju (dojenju) nije ispitana.

Eksperimentalne studije na životinjama pokazale su da zanamivir prodire u placentarnu barijeru i izlučuje se u majčinom mlijeku, međutim, nije uočen teratogeni učinak ili smanjenje plodnosti ili kliničke manifestacije bilo kakvih abnormalnosti u pred- i postnatalnom razdoblju. Nema informacija o prodiranju kroz placentarnu barijeru ili u majčino mlijeko kod ljudi.

Međutim, Relenzu se ne smije koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja, osobito u prvom tromjesečju, osim u slučajevima kada očekivana uporaba majke premašuje mogući rizik za fetus.

Primjena kod djece

Lijek se propisuje djeci starijoj od 5 godina.

Primjena kod starijih bolesnika

Stariji bolesnici ne zahtijevaju prilagodbu doze.

Posebne upute

Zabilježeni su vrlo rijetki pojedinačni izvještaji o razvoju bronhospazma i / ili oštećenja respiratorne funkcije nakon primjene Relenze, uključujući bez prethodne bolesti u povijesti. Ako se jedna od gore navedenih pojava razvije, treba prestati uzimati zanamivir i konzultirati liječnika.

Bolesnici s bolestima dišnog sustava trebali bi imati bronhodilatore kratkog dometa za liječenje zanamivira kao ambulantna kola.

Infekcija uzrokovana virusom influence može biti povezana s različitim neurološkim poremećajima i poremećajima u ponašanju. Izvješća primljena u post-marketinškom razdoblju (uglavnom zabilježena kod djece u Japanu) povezana su s konvulzivnim napadima, delirijom, halucinacijama i devijantnim ponašanjem kod pacijenata zaraženih virusom influence i uzimanjem inhibitora neuraminidaze, uključujući zanamivir. Ti su fenomeni opaženi uglavnom u ranim stadijima bolesti, često su imali iznenadni početak i brz početak ishoda. Uzročna veza između unosa zanamivira i gore navedenih nuspojava nije dokazana. Ako se pojave neki neuropsihijatrijski simptomi, potrebno je procijeniti omjer rizika i koristi za daljnje liječenje zanamivirom za svakog pojedinog pacijenta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i kontrolnim mehanizmima

Interakcija lijekova

Podaci o interakcijama lijekova lijek Relenza nisu dostavljeni.

Analogi lijeka Relenza

Strukturni analozi aktivne tvari Relenza lijek nije. Lijek sadrži jedinstveni aktivni sastojak koji nema izravne analoge.

Analogi terapijskog učinka (sredstva za liječenje gripe):

Alguire;
ALFARON;
ambenom;
Amizon;
Amiksin;
Anaferon;
Djeca Anaferona;
Antigrippin;
Arbidol;
Aflubin;
Bronhikum;
VAXIGRIP;
Inaktivirana influenca vakcine;
viferon;
geksapnevmin;
Genferon Light;
Grippferon;
izoprinozin;
ibuprofen;
Immunal;
imunoglobulina;
Immunorm;
Ingavirin;
Rec 19;
Kagocel;
Lavomax;
Levopront;
libeksin;
Linkus;
Liprohin;
Nurofen;
Orvirem;
oseltamivir;
Oscillococcinum;
Pakseladin;
panavir;
polyoxidonium;
IFN EU Lipint;
rimantadin;
Rengalin;
Sahol;
sulfadimetoksin;
Tamiflu;
trekrezan;
Fluarix;
tsikloferon;
Tsygapan;
Eyfitol;
Eladon;
Endobulin;
Ergoferon;
Erespal;
Echinacea.

Koristi se za liječenje bolesti: gripe, prevencije gripe

Relenza

Relenza: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Relenza

ATX kod: J05AH01

Aktivni sastojak: zanamivir (zanamivir)

Proizvođač: Glaxo Wellcome Production (Francuska)

Aktualizacija opisa i fotografija: 23.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 897 rubalja.

Relenza je antivirusni lijek koji se koristi u liječenju influence A i B.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik doziranja Relenza je dozirana praška za inhalaciju: od gotovo bijele do bijele [u kutiji snopa jedna bočica koja sadrži 20 doza (5 rotacija po 4 stanice), zajedno s Discaller].

Sastojci 1 doza praška:

aktivni sastojak: zanamivir (mikroniziran) - 5 mg;
pomoćna komponenta: laktoza monohidrat - do 25 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Relenza je antivirusni lijek, snažan i visoko selektivan inhibitor neuraminidaze (površinski enzim virusa influence). Zbog virusne neuraminidaze, virusne čestice se oslobađaju iz zaražene stanice i moguće je prodiranje virusa kroz mukoznu barijeru na površinu epitelnih stanica, što omogućuje infekciju drugih stanica respiratornog trakta.

Inhibicijska aktivnost zanamivira uključuje svih 9 podtipova virusa neuraminidaze, uključujući virulentne i cirkulirajuće za različite vrste. Koncentracija u pola inhibitora (IC₅₀) za sojeve virusa A i B je 0,09–95,2 pM.

Replikacija virusa influence ograničena je na stanice površinskog epitela respiratornog trakta. Zbog djelovanja zanamivira u izvanstaničnom prostoru dolazi do smanjenja reprodukcije dvaju tipova virusa influence A i B i sprječava se oslobađanje virusnih čestica iz epitelnih stanica dišnih putova.

Korištenjem inhalacije, učinkovitost zanamivira potvrđuje se kao rezultat kontroliranih kliničkih ispitivanja. Primjena lijeka kao terapija za akutne infekcije uzrokovane virusom influence u usporedbi s placebom rezultirala je smanjenjem oslobađanja virusa. Nije utvrđen razvoj rezistencije na zanamivir s normalnim imunitetom.

Uporaba Relenze u rizičnih zdravih ljudi u dozama koje se koriste u liječenju gripe dovela je do ublažavanja simptoma i smanjenja trajanja bolesti. Kombinirana analiza rezultata ispitivanja faze III pokazala je da je prosječno vrijeme za ublažavanje simptoma bolesti smanjeno na jedan i pol dana. Također je došlo do smanjenja broja komplikacija nakon oboljenja od gripe i korištenja antibiotika koji su korišteni u liječenju.

Zanamivir je najučinkovitiji u slučajevima započinjanja terapije što je prije moguće nakon pojave prvih simptoma bolesti. Također je dokazano da je djelotvorna u primjeni kao profilaktičko sredstvo.

farmakokinetika

Zanamivir karakterizira niska apsolutna bioraspoloživost (prosječno 2% nakon oralne primjene). Nakon oralne inhalacije apsorbira se oko 10-20% primijenjene doze. C_maksimum (maksimalna koncentracija tvari) nakon jednostruke doze od 10 mg je 97 ng / ml, vrijeme doseže 1,25 sati.Zbog niskog stupnja apsorpcije, opaža se niska sistemska koncentracija i neznatno područje ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme. Zbog niske apsorpcije, koncentracija zanamivira u krvi u plazmi je niska (kod ponovljenih inhalacija parametri ostaju niski).

Vezanje tvari s proteinima plazme - 10% - vrlo često; > 1% i 0.1% i 0.01% i

Relenza

Opis trenutačan od 06.05.2015

Latinski naziv: Relenza
ATX kod: J05AH01
Aktivni sastojak: Zanamivir (Zanamivir)
Proizvođač: Glaxo Wellcome Production (Francuska)

struktura

Jedan rotadisk sadrži 20 miligrama zanamivira, u jednoj dozi - 5 miligrama. Laktoza monohidrat je prisutan kao pomoćna komponenta. U plastičnim kutijama nalazi se 5 rotadisaka i diskhaler.

Obrazac za izdavanje

Dostupan je u obliku odmjerene doze praška za inhalaciju, koja je bijela ili gotovo bijela.

Farmakološko djelovanje

To je antivirusni lijek, visoko selektivni inhibitor neuraminidaze, koji je površinski enzim virusa influence. Virusna neuraminidaza može osloboditi stanice i ubrzati prolazak virusa kroz mukoznu barijeru na površinu epitelnih stanica, uzrokujući infekciju drugih stanica respiratornog trakta.

Kod liječenja sluznice respiratornog trakta zanamivirom, virus koji pada na njega, ostaje na površini i ne može ući u epitelne stanice. Ako se obrađuju nazofarinksa i stanice dišnog sustava koje su već zaražene virusom, zaustavlja se širenje infekcije kroz tijelo. Lijek ne ulazi u prostor stanice, utječući na izvanstaničnu okolinu.

Lijek je također učinkovit za prevenciju gripe u odraslih i djece preko 5 godina. U usporedbi s placebom, postotak djelotvornosti se kreće od 67 do 79 posto, u usporedbi s aktivnom kontrolom, od 56 do 61 posto.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Kod inhalacije je bioraspoloživost samo dva posto. Sistemska apsorpcija je oko 10 do 20 posto. Nakon jedne doze od 10 miligrama, maksimalna koncentracija se postiže nakon 1 sata i 15 minuta i iznosi 97 ng po mililitru. Zbog niske apsorpcije, sadržaj lijeka u krvnoj plazmi je nizak.

Aktivna tvar se distribuira nakon inhalacije u tkivima respiratornog trakta. Koncentracija aktivne komponente nakon 12 sati i 24 sata nakon inhalacije veća je od prosječno 340 i 52 puta, prosječna vrijednost koncentracije polu-maksimalne inhibicije za virusnu neuraminidazu. Zbog visokog sadržaja aktivne tvari u respiratornom traktu, virusna neuraminidaza se brzo inhibira.

Lijek se nakuplja uglavnom u 13,2% tkiva pluća i 77,6% u tkivu orofarinksa. Izlučuje se uz pomoć bubrega u nepromijenjenom obliku, ne izlaže se metabolizmu. Poluživot nakon inhalacije traje od 2,6 do 5 sati. Ukupni razmak je između 2,5 i 10,9 litara na sat. Zbog činjenice da se aktivna tvar ne metabolizira, ako postoje povrede jetre, nema potrebe za prilagodbom doze.

Indikacije za uporabu

Relenza je indicirana za liječenje i profilaksu infekcije koju uzrokuju virusi influence A i B. Lijek je namijenjen odraslima i djeci starijoj od 5 godina, ublažava simptome i značajno skraćuje trajanje bolesti.

kontraindikacije

Ne možete uzeti s alergijske reakcije na zanamivir u povijesti. Također su kontraindikacije:

dojenje;
trudnoća prvog tromjesečja;
dobi do 5 godina;
pojačana bronhijalna reakcija na lijekove za inhalaciju;
bolesti koje prati bronhospazam;
netolerancija na laktozu.

Nuspojave

Udisanje s ovim lijekom može uzrokovati:

kožne reakcije u obliku Stevens-Johnsonovog sindroma, toksične epidermalne nekrolize, polimorfnog eritema i urtikarije;
otežano disanje;
bronhospazam;
alergijske reakcije u obliku otoka lica i grkljana;
devijantno ponašanje;
delirij;
halucinacije;
konvulzije.

Upute za uporabu Relenza (metoda i doziranje)

Upute za uporabu Relenze upućuju na to da se lijek koristi s posebnim inhalatorom koji se zove Diskhaler. Za pacijente svih uzrasta primjenjuje se ista doza - 20 miligrama dnevno. Kako bi se povećala učinkovitost liječenja, potrebno je započeti inhalaciju pri najmanjoj detekciji simptoma.

Upotreba lijeka podijeljena je u dvije doze, u svakoj od kojih se daje 10 miligrama zanamivira u obliku inhalacije (dvije inhalacije od 5 miligrama). Trajanje upotrebe je pet dana.

Kako bi se spriječilo uzimanje lijeka može se koristiti deset dana, dvije inhalacije (10 miligrama aktivne tvari) jednom dnevno. Ako postoji rizik od infekcije, profilaktička uporaba može se produžiti na mjesec dana.

Za postavljanje rotadiska u Diskhaler:

provjeriti cjelovitost rotacijskog diska;
uklonite poklopac s piska i provjerite je li pisak čist;
povucite pladanj do kraja na uglovima kako bi izašle plastične kopče (potrebno je da se serifi vide);
stisnite kvačice i potpuno izvucite ladicu;
rotadisk postavljen na ćeliju kotača prema dolje;
Umetnite ladicu na mjesto.

Za udisanje morate:

podignite poklopac pogona diska do graničnika kako biste probušili gornju i donju foliju rotacijskog diska, zatim zatvorite poklopac;
napravite puni izdisaj i postavite pisak između zuba, dok ne zatvarate rupe za zrak na obje strane usnika, čvrsto stisnite njegove usne. Polako duboko udahnite kroz usta i izvadite usnik iz usta, što je više moguće da zadržite dah i polako izdahnete. Izdisaj u inhalatoru je zabranjen;
jednom lagano gurnite ladicu dok se ne zaustavi, nemojte pritiskati kopče i gurnite je da biste okrenuli rotadisk za jednu ćeliju, nakon čega će biti spremna za daljnje udisanje. Valja uzeti u obzir da je moguće probušiti ćeliju neposredno prije udisanja.

Svaki rotadisk ima četiri ćelije. Nakon četiri inhalacije, prazni rotadisk bi trebalo zamijeniti novim.

predozirati

Slučajno predoziranje lijekom gotovo je nemoguće. S namjernim povećanjem doze čak i do 64 miligrama dnevno, nisu zabilježene nuspojave.

Kod parenteralne primjene u dozi od 1,2 grama na dan tijekom pet dana, nisu zabilježene nuspojave.

interakcija

Nemoguće je provesti inhalaciju s ovim lijekom u kombinaciji s bronhodilatatorima velike brzine. U slučajevima kada ih je potrebno primijeniti, daju se prvo, nakon čega se provodi inhalacija zanamivirom.

Uvjeti prodaje

S receptom.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi zraka ne višoj od 30 stupnjeva.

Rok valjanosti

Može se čuvati pet godina.

Analogi Relenze

Analozi relenza su:

Recenzije za Relenze

Prema ocjenama Relenze, lijek ima vrlo visoku učinkovitost, značajno olakšanje dolazi nakon prvog udisanja. Nuspojave su rijetke.

Cijena Relenza, gdje kupiti

Cijena Relenze je u prosjeku 1.200 rubalja.

Relenza

Prašak za inhalaciju doziran od bijele do gotovo bijele boje.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - do 25 mg.

4 doze - rotadiski (5) - plastične boce (1) u kompletu s Diskhaler (1 kom.) - paketi od kartona.

Antivirusni lijek, snažan i visoko selektivan inhibitor neuraminidaze (površinski enzim influence). Virusna neuraminidaza osigurava oslobađanje virusnih čestica iz inficirane stanice i može ubrzati prodor virusa kroz mukoznu barijeru na površinu epitelnih stanica, čime se osigurava infekcija drugih stanica respiratornog trakta. Inhibitorna aktivnost zanamivira prikazana je in vitro i in vivo i uključuje svih 9 podtipova neuraminidaznih virusa influence, uključujući cirkuliraju i virulentne za različite vrste. Koncentracija u pola inhibitora (IC₅₀) za sojeve virusa A i B, u rasponu od 0,09 do 95,2 pM.

Replikacija virusa influence ograničena je na površinski epitel respiratornog trakta. Zanamivir djeluje u izvanstaničnom prostoru, smanjujući reprodukciju oba tipa virusa influence A i B i sprječavajući oslobađanje virusnih čestica iz površinskog epitela respiratornog trakta.

Učinkovitost uporabe inhalacije zanamivira potvrđena je u kontroliranim kliničkim ispitivanjima. Primjena zanamavira kao liječenja akutnih infekcija uzrokovanih virusom influence dovela je do smanjenja oslobađanja virusa (u usporedbi s placebom). Razvoj rezistencije na zanamivir kod osoba s normalnim imunitetom nije registriran.

Klinička djelotvornost i sigurnost

Upotreba zanamivira, doziranog praška za inhalaciju, kod zdravih ljudi u riziku (obično u kontaktu s bolesnima), u dozama koje se koriste u liječenju gripe, ublažava simptome i skraćuje trajanje bolesti. Kombinirana analiza rezultata ispitivanja faze III pokazala je da je medijan vremena do ublažavanja simptoma bolesti smanjen na 1,5 dana u bolesnika u skupini koja je primala zanamivir u usporedbi s pacijentima u placebo skupini<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Primjena antibiotika za liječenje komplikacija nakon odgođene gripe također se smanjila s 136/711 (19%) u placebo skupini na 110/769 (14%) u skupini zanamivira (relativni rizik: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021).,

Optimalna učinkovitost zanamivira pokazana je u slučaju početka liječenja što je prije moguće nakon pojave prvih simptoma bolesti. Pokazalo se da je zanamivir učinkovit i kao sredstvo za prevenciju gripe u djece starije od 5 godina i kod odraslih. Postotak učinkovite zaštite je 67-79% u usporedbi s placebom i 56-61% u usporedbi s aktivnom kontrolom.

Apsolutna bioraspoloživost je niska i iznosi 2% nakon oralne primjene. Nakon oralne inhalacije apsorbira se otprilike 10% do 20% primijenjene doze. Nakon jedne doze od 10 mg C_maksimum je nakon nula 1.25 sati 97 ng / ml, a nizak stupanj apsorpcije dovodi do niskih sistemskih koncentracija i neznatnog područja ispod
farmakokinetička krivulja "koncentracija - vrijeme". Zbog niske apsorpcije koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi je niska (održava se nizak stupanj apsorpcije tijekom ponovljenih inhalacija).

Vezanje zanamivira na proteine plazme vrlo je nisko (<10%). V_d kod odraslih, oko 16 litara, što je približno jednako volumenu izvanstanične tekućine. Nakon oralnog udisanja, zanamivir se odlaže u dišnim putevima u visokim koncentracijama, osiguravajući da se lijek dostavlja na "ulazna vrata" infekcije. Nakon udisanja 10 mg zanamivira u epitelni sloj respiratornog trakta, koncentracije zanamivira premašile su prosječnu vrijednost IC.₅₀ za neuraminidazu, 340 puta 12 sati nakon inhalacije i 52 puta 24 sata nakon inhalacije, osiguravajući brzu inhibiciju virusnog enzima. Glavna mjesta sedimentacije su oralni dio ždrijela i pluća (prosječni indeks 77,6% odnosno 13,2%).

Metabolizam i izlučivanje

Zanamivir se ne metabolizira, izlučuje bubrezima nepromijenjen.

T_1/2 iz krvne plazme nakon oralne inhalacije kreće se od 2,6 do 5,05 h. Ukupni klirens je od 2,5 do 10,9 l / h.

Posebne skupine pacijenata

Stariji bolesnici. Bioraspoloživost zanamivira nakon primjene terapijske doze od 20 mg je 10-20%, s rezultatom da su koncentracije zanamivira u sustavnoj cirkulaciji beznačajne. Korekcija režima doziranja nije potrebna, jer bilo koje promjene povezane s dobi, koje obično dovode do promjena u farmakokinetičkim profilima različitih lijekova, u ovom slučaju ne utječu na farmakokinetiku zanamivira.

Djeca. Farmakokinetika zanamivira procijenjena je u kontroliranoj studiji na 24 bolesnika u dobi od 3 mjeseca do 12 godina, pomoću nebulizatora (10 mg) i inhalatora praška (10 mg). Farmakokinetički parametri u djece nisu se razlikovali od onih u odraslih kada su uzimali 10 mg zanamivir praha za inhalaciju.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom. Primjenom terapijskih doza od 20 mg, bioraspoloživost je niska i iznosi 10-20%, stoga su sistemske koncentracije zanamivira beznačajne. S obzirom na široki raspon sigurnosti lijekova, moguće povećanje sistemske koncentracije u bolesnika s teškim bubrežnim zatajivanjem i dalje je klinički beznačajno i ne zahtijeva korekciju režima doziranja.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre. Budući da se zanamivir ne metabolizira, režim doziranja ne treba prilagoditi.

- liječenje infekcija uzrokovanih virusima influence A i B u djece starije od 5 godina i odraslih;

- prevenciju infekcija uzrokovanih virusima influence A i B u djece starije od 5 godina i odraslih.

- Preosjetljivost na lijek.

Mjere opreza treba propisati lijek za bolesti respiratornog trakta, uz bronhospazam (uključujući povijest).

Lijek Relenza koristi se samo inhalacijom oralno. Da biste osigurali pravilnu uporabu lijeka treba koristiti priloženi Diskhaler.

Bolesnicima kojima su zajedno s Relenzom propisani drugi lijekovi za inhaliranje (na primjer, bronhodilatatori s brzim djelovanjem) treba savjetovati da koriste ove lijekove prije primjene Relenze.

Preporučena doza Relenze je dvije inhalacije (2 × 5 mg) 2 puta / dan tijekom 5 dana. Ukupna dnevna doza je 20 mg. Da bi se postigao optimalni učinak, liječenje treba započeti što je prije moguće (po mogućnosti u roku od 2 dana) kada se pojave prvi simptomi bolesti.