Farmakološka skupina - Penicilini

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Penicilini (penicillina) su skupina antibiotika koje proizvode mnogi tipovi plijesni roda Penicillium, aktivni protiv većine gram-pozitivnih, kao i neki gram-negativni mikroorganizmi (gonokoki, meningokoki i spirohete). Penicilini pripadaju tzv. beta-laktamski antibiotici (beta-laktami).

Beta-laktami su velika skupina antibiotika za koje je prisutnost četveročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi molekule uobičajena. Beta laktami uključuju peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktame. Beta-laktami su najbrojnija skupina antimikrobnih lijekova koji se koriste u kliničkoj praksi i koja zauzima vodeće mjesto u liječenju većine zaraznih bolesti.

Povijesni podaci. Godine 1928. engleski znanstvenik A. Fleming, koji je radio u bolnici St.Mary`s u Londonu, otkrio je sposobnost nitaste gljive zelene plijesni (Penicillium notatum) da uzrokuje smrt stafilokoka u staničnoj kulturi. Aktivna tvar gljivice, koja ima antibakterijsko djelovanje, A. Fleming zove penicilin. Godine 1940. u Oxfordu je grupa istraživača pod vodstvom Kh.V. Flory i E.B. Cheyna je u čistom obliku izolirala značajne količine prvog penicilina iz kulture Penicillium notatum. Godine 1942. istaknuti ruski istraživač Z.V. Yermolyeva je dobila penicilin iz gljive penicillium crustosum. Od 1949. praktički neograničene količine benzilpenicilina (penicilin G) postale su dostupne za kliničku uporabu.

Skupina penicilina uključuje prirodne spojeve koje proizvode različiti tipovi plijesni gljive Penicillium, te broj polusintetičkih. Penicilini (kao i ostali beta-laktami) imaju baktericidno djelovanje na mikroorganizme.

Najčešća svojstva penicilina su: niska toksičnost, širok raspon doza, unakrsna alergija između svih penicilina i djelomično cefalosporina i karbapenema.

Antibakterijski učinak beta-laktama povezan je s njihovom specifičnom sposobnošću ometanja sinteze bakterijske stanične stijenke.

Stanična stijenka u bakterijama ima krutu strukturu, daje oblik mikroorganizmima i osigurava njihovu zaštitu od uništenja. Temelji se na heteropolimeru - peptidoglikanu, koji se sastoji od polisaharida i polipeptida. Njegova umrežena mrežasta struktura daje čvrstoći stanične stijenke. Sastav polisaharida uključuje amino šećer kao N-acetilglukozamin, kao i N-acetilmuramičnu kiselinu, koja se nalazi samo u bakterijama. Kratki lanci peptida, uključujući neke L- i D-aminokiseline, povezani su s amino šećerima. U gram-pozitivnim bakterijama stanična stijenka sadrži 50-100 slojeva peptidoglikana, u gram-negativnim bakterijama, 1-2 sloja.

Oko 30 bakterijskih enzima uključeno je u proces biosinteze peptidoglikana, koji se sastoji od 3 faze. Vjeruje se da penicilini narušavaju kasne faze sinteze stanične stijenke, sprječavajući stvaranje peptidnih veza inhibicijom enzima transpeptidaze. Transpeptidaza je jedan od proteina koji vežu penicilin s kojim interaktivni beta-laktamski antibiotici. Proteini koji vežu penicilin, enzimi uključeni u završne faze formiranja bakterijske stanične stijenke, osim transpeptidaza, uključuju i karboksipeptidaze i endopeptidaze. Sve bakterije ih imaju (na primjer, Staphylococcus aureus ima 4 od njih, Escherichia coli - 7). Penicilini se vežu na ove proteine ​​različitim brzinama da bi formirali kovalentnu vezu. Kada se to dogodi, dešava se inaktivacija proteina koji vežu penicilin, jakost bakterijske stanične stijenke se lomi i stanice prolaze kroz lizu.

Farmakokinetika. Kada se proguta, penicilini se apsorbiraju i raspoređuju po cijelom tijelu. Penicilini dobro prodiru u tkiva i tjelesne tekućine (sinovijalna, pleuralna, perikardijalna, žučna), gdje se brzo postižu terapijske koncentracije. Iznimke su cerebrospinalna tekućina, unutarnji mediji oka i tajna prostate - ovdje su koncentracije penicilina niske. Koncentracija penicilina u cerebrospinalnoj tekućini može varirati ovisno o uvjetima: u normalnom - manje od 1% seruma, s upalom može porasti na 5%. Terapijske koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini stvaraju se s meningitisom i davanjem lijekova u visokim dozama. Penicilini se brzo izlučuju iz tijela, uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Njihov poluživot je kratak (30–90 min), koncentracija u urinu je visoka.

Postoji nekoliko klasifikacija lijekova koji pripadaju penicilinskoj skupini: molekularnom strukturom, izvorom, spektrom aktivnosti itd.

Prema klasifikaciji koju je dao D.A. Kharkevich (2006), penicilini su podijeljeni kako slijedi (klasifikacija se temelji na brojnim značajkama, uključujući razlike u načinima dobivanja):

I. Pripravci penicilina dobiveni biološkom sintezom (biosintetski penicilini):

I.1. Za parenteralnu primjenu (uništenu u kiseloj sredini želuca):

benzilpenicilin (natrijeva sol),

benzilpenicilin (kalijeva sol);

benzilpenicilin (Novocain sol)

I.2. Za enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu):

fenoksimetilpenicilin (penicilin V).

II. Polusintetski penicilini

II.1. Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu):

- otporan na djelovanje penicilinaze:

oksacilin (natrijeva sol),

- široki spektar:

II.2. Za parenteralnu primjenu (uništenu u kiseloj sredini želuca)

- širokog spektra, uključujući Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (dinatrijeva sol),

II.3. Za enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu):

karbenicilin (indanil natrij),

Prema klasifikaciji penicilina koju je dao I. B. Mikhailov (2001), penicilini se mogu podijeliti u 6 skupina:

1. Prirodni penicilini (benzilpenicilini, bikilini, fenoksimetilpenicilin).

2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin).

5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karbecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Izvor primitka, spektar djelovanja, kao i kombinacija s beta-laktamazama uzeti su u obzir pri kreiranju klasifikacije dane u Federalnom priručniku (formularni sustav), izdanje VIII.

benzilpenicilin (penicilin G),

fenoksimetilpenicilin (penicilin V),

3. Prošireni spektar (aminopenicilini):

4. Aktivno protiv Pseudomonas aeruginosa:

U kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaza (inhibitorima zaštićenim):

Prirodni (prirodni) penicilini - To su antibiotici uskog spektra koji utječu na gram-pozitivne bakterije i koke. Biosintetski penicilini dobiveni su iz medija kulture na kojem se uzgajaju određeni sojevi plijesni gljiva (Penicillium). Postoji nekoliko vrsta prirodnih penicilina, jedan od najaktivnijih i otpornijih je benzilpenicilin. U medicinskoj praksi benzilpenicilin se koristi u obliku raznih soli - natrija, kalija i novokainika.

Svi prirodni penicilini imaju sličnu antimikrobnu aktivnost. Prirodni penicilini uništeni su beta-laktamazama, stoga nisu učinkoviti za liječenje stafilokoknih infekcija, jer u većini slučajeva stafilokoki proizvode beta-laktamazu. Oni su učinkoviti protiv prvenstveno gram-pozitivne bakterije (uključujući i Streptococcus spp., Uključujući i Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram negativnih koka (N. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), određene anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni mikroorganizmi su obično otporni, osim Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida. U odnosu na viruse (uzročnici gripe, poliomijelitisa, velikih boginja, itd.), Mikobakterija tuberkuloza, uzročnik amebiaze, rikecije, gljivice penicilini su neučinkoviti.

Benzilpenicilin je aktivan uglavnom protiv gram-pozitivnih koka. Spektri antibakterijskog djelovanja benzilpenicilina i fenoksimetilpenicilina gotovo su identični. Međutim, benzilpenicilin je 5-10 puta aktivniji od fenoksimetilpenicilina za osjetljivu bakteriju Neisseria spp. i neki anaerobi. Fenoksimetilpenicilin se propisuje za infekcije umjerene težine. Aktivnost preparata penicilina biološki se određuje antibakterijskim djelovanjem na određeni soj Staphylococcus aureus. Po jedinici djelovanja (1 U) uzimamo aktivnost od 0,5988 ug kemijski čiste kristalne natrijeve soli benzilpenicilina.

Značajni nedostaci benzilpenicilina su njegova nestabilnost prema beta-laktamazama (kada enzimsko cijepanje beta-laktamskog prstena pomoću beta-laktamaza (penicilinaza) formira penicilansku kiselinu, antibiotik gubi svoju antimikrobnu aktivnost), beznačajnu apsorpciju u želucu ili, u potrebi za inhalantinom, ili u potrebi za inhalantinom u vitrinu. protiv većine gram-negativnih mikroorganizama.

U normalnim uvjetima benzilpenicilinski preparati slabo prodiru u cerebrospinalnu tekućinu, međutim, s upalom meninge, propusnost kroz BBB se povećava.

Benzilpenicilin, koji se koristi u obliku visoko topljivih natrijevih i kalijevih soli, ima kratko trajanje od 3 do 4 sata. brzo se izlučuje iz tijela, a to zahtijeva česte injekcije. U tom smislu, slabo topljive soli benzilpenicilina (uključujući sol novokaina) i benzatin benzilpenicilina predložene su za upotrebu u medicinskoj praksi.

Produženi oblici ), su suspenzije koje se mogu davati samo intramuskularno. Polako se apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja, stvarajući skladište u mišićnom tkivu. To vam omogućuje da zadržite koncentraciju antibiotika u krvi duže vrijeme i tako smanjite učestalost primjene lijeka.

Sve soli benzilpenicilina koriste se parenteralno, od uništavaju se u kiselom okolišu želuca. Od prirodnih penicilina, samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) posjeduje stabilna kiselinska svojstva, iako u slabom stupnju. Fenoksimetilpenicilin se u kemijskoj strukturi razlikuje od benzilpenicilina prisutnošću fenoksimetilne skupine u molekuli umjesto benzilne skupine.

Benzilpenicilin se koristi kod infekcija uzrokovanih streptokokima, uključujući Streptococcus pneumoniae (izvanbolnička pneumonija, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokni tonzilitis, impetigo, erysipelas, šarlah, endokarditis), kod meningokoknih infekcija. Benzilpenicilin je antibiotik izbora u liječenju difterije, plinske gangrene, leptospiroze, bolesti Lyme.

Prikazani su bikilini, prije svega, ako je potrebno, dugoročno održavanje učinkovitih koncentracija u tijelu. Upotrebljavaju se za sifilis i druge bolesti uzrokovane blijedim treponemom (strepococcus infekcije, streptokokne infekcije) - akutni tonzilitis, grimizna groznica, infekcije rana, erizipela, reumatizam, lišmanijaza.

Godine 1957. iz prirodnih penicilina izolirana je 6-aminopenicilanska kiselina, a na osnovi je započela izrada polusintetskih pripravaka.

6-aminopenicilanska kiselina - osnova molekule svih penicilina ("penicilinska jezgra") - složeni heterociklički spoj koji se sastoji od dva prstena: tiazolidinskog i beta-laktamskog. Sa beta-laktamskim prstenom pričvršćen je bočni radikal, koji određuje bitna farmakološka svojstva dobivene molekule lijeka. U prirodnim penicilinima struktura radikala ovisi o sastavu medija na kojem se nalazi Penicillium spp.

Polusintetski penicilini proizvode se kemijskom modifikacijom, pri čemu se molekule 6-aminopenicilanske kiseline vežu za različite radikale. Tako su dobiveni penicilini s određenim svojstvima:

- otporan na djelovanje penicilinaza (beta-laktamaza);

- brzo-kiselinski, djelotvoran pri imenovanju unutra;

- posjeduju širok spektar djelovanja.

Izoksazolpenitsilliny (izoksazolil penicilini, penicilini stabilni penicilini). Većina stafilokoka proizvodi specifičan enzim, beta-laktamazu (penicilinazu) i otporna je na benzilpenicilin (80–90% sojeva Staphylococcus aureus formira penicilin).

Glavni anti-stafilokokni lijek je oksacilin. Skupina lijekova otpornih na penicilin također uključuje kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin i dikloksacilin, koji zbog visoke toksičnosti i / ili niske učinkovitosti nisu pronašli kliničku primjenu.

Spektar antibakterijskog djelovanja oksacilina sličan je spektru djelovanja benzilpenicilina, ali zbog rezistencije oksacilina na penicilinazu on djeluje protiv penicilin-formirajućih stafilokoka otpornih na benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin, kao i na druge antibiotike.

Djelovanjem protiv gram-pozitivnih koka (uključujući stafilokoke koje ne proizvode beta-laktamazu), izoksazolpenicilini, uključujući oksacilin, značajno slabiji od prirodnih penicilina, dakle, za bolesti čiji su patogeni osjetljivi na benzilpenicilinske mikroorganizme, manje su učinkoviti u usporedbi s drugim. Oksacilin nije aktivan u odnosu na gram-negativne bakterije (osim Neisseria spp.), Anaerob. U tom smislu, lijekovi iz ove skupine prikazani su samo u slučajevima kada je poznato da je infekcija uzrokovana sojevima penicilina koji stvaraju stafilokoke.

Glavne farmakokinetičke razlike između izoksazolpenicilina i benzilpenicilina:

- brza, ali ne i potpuna (30-50%) apsorpcija iz probavnog trakta. Ove antibiotike možete koristiti kao parenteralno (u / m, in / in) i unutar, ali 1–1,5 sati prije obroka, jer imaju nisku otpornost na klorovodičnu kiselinu;

- visoki stupanj vezivanja albumina u plazmi (90-95%) i nemogućnost uklanjanja izoksazolpenicilina iz tijela tijekom hemodijalize;

- ne samo izlučivanje bubrega, već i jetre, nema potrebe za korekcijom režima doziranja s blagim zatajenjem bubrega.

Glavni klinički značaj oksacilina je liječenje stafilokoknih infekcija uzrokovanih sojevima bakterije Staphylococcus aureus rezistentnim na penicilin (osim infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureus, otpornim na meticilin, MRSA). Treba imati na umu da su u bolnicama uobičajeni sojevi Staphylococcus aureus, otporni na oksacilin i meticilin (meticilin, prvi penicilin otporan na penicilin). Oksosilin / meticilin rezistentni nosokomijalni i stečeni sojevi sojeva Staphylococcus aureus obično su multirezistentni - otporni su na sve ostale beta-laktame, a često i na makrolide, aminoglikozide, fluorokinolone. Lijekovi izbora za infekcije koje uzrokuje MRSA su vankomicin ili linezolid.

Nafcilin je malo aktivniji od oksacilina i drugih penicilina otpornih na penicilinaze (ali manje aktivan od benzilpenicilina). Nafcilin prodire kroz BBB (njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini dovoljna je za liječenje stafilokoknog meningitisa), izlučuje se uglavnom s žučom (maksimalna koncentracija u žuči je mnogo viša od one u serumu), u manjoj mjeri bubrezima. Može se primjenjivati ​​oralno i parenteralno.

Amidinopenitsilliny - To su penicilini s uskim spektrom djelovanja, ali s dominantnom aktivnošću protiv gram-negativnih enterobakterija. Amidinopenicilinski pripravci (amidinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin) ​​nisu registrirani u Rusiji.

Penicilini sa širokim spektrom djelovanja

U skladu s klasifikacijom koju je predstavio D.A. Kharkevich, polusintetski antibiotici širokog spektra podijeljeni su u sljedeće skupine:

I. Lijekovi koji ne utječu na plavi gnoj:

- Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.

II. Lijekovi aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa:

- Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karbecilin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicilin - antibiotike širokog spektra. Sve ih uništavaju beta-laktamaze i gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.

U medicinskoj praksi široko se primjenjuju amoksicilin i ampicilin. Ampicilin je predak skupine aminopenicilina. Što se tiče gram-pozitivnih bakterija, ampicilin je, kao i svi polusintetski penicilini, inferiorniji u odnosu na benzilpenicilin, ali je bolji od oksacilina.

Ampicilin i amoksicilin imaju sličan spektar djelovanja. U usporedbi s prirodnim penicilinima, antimikrobni spektar ampicilina i amoksicilina proteže se na osjetljive sojeve enterobakterija, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bolji od prirodnih penicilina djeluju na Listeria monocytogenes i osjetljive enterokoke.

Od svih peroralnih beta-laktama, amoksicilin je najaktivniji protiv Streptococcus pneumoniae koji je otporan na prirodne peniciline.

Ampicilin nije učinkovit protiv sojeva Staphylococcus spp. Koji stvaraju penicilin, Svi sojevi Pseudomonas aeruginosa, većina sojeva Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-pozitivni).

Kombinirani lijekovi su dostupni, na primjer, Ampioks (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ili benzilpenicilina s oksacilinom je racionalna, jer spektar djelovanja s ovom kombinacijom postaje širi.

Razlika između amoksicilina (koji je jedan od vodećih oralnih antibiotika) i ampicilina je njegov farmakokinetički profil: kada se amoksicilin daje brže i dobro apsorbira u crijevu (75-90%) od ampicilina (35–50%), bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane., Amoksicilin bolje prodire u neka tkiva, uklj. u bronhopulmonarnom sustavu, gdje je njegova koncentracija 2 puta veća od koncentracije u krvi.

Najznačajnije razlike u farmakokinetičkim parametrima aminopenicilina iz benzilpenicilina:

- mogućnost imenovanja unutar;

- blago vezanje za proteine ​​plazme - 80% aminopenicilina ostaje u krvi u slobodnom obliku - i dobro prodiranje u tkiva i tjelesne tekućine (s meningitisom, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini može biti 70-95% koncentracija u krvi);

- učestalost propisivanja kombiniranih lijekova - 2-3 puta dnevno.

Glavne indikacije za propisivanje aminopenicilina su infekcije gornjih dišnih putova i ORL organa, infekcije bubrega i infekcija mokraćnog sustava, gastrointestinalne infekcije, eradikacija Helicobacter pylori (amoksicilin), meningitis.

Značajka neželjenog djelovanja aminopenicilina je razvoj "ampicilinskog" osipa, koji je ne-alergijski makulopapularni osip, koji brzo nestaje kada se lijek poništi.

Jedna od kontraindikacija za imenovanje aminopenicilina je infektivna mononukleoza.

To su karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin) ​​i ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).

Karboksipenitsilliny - To su antibiotici s antimikrobnim spektrom koji je sličan aminopenicilinu (s iznimkom djelovanja na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvi anti-gnojni penicilin, inferiorni u odnosu na druge anti-pseudomonasne peniciline. Karboksipenicilini djeluju na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indol-pozitivne vrste Proteus (Proteus spp.) Otporne na ampicilin i druge aminopeniciline. Klinički značaj karboksi-penicilina se trenutno smanjuje. Iako imaju širok spektar djelovanja, neaktivni su protiv velikog dijela sojeva Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Gotovo ne prolaze kroz BBB. Raznovrsnost termina - 4 puta dnevno. Sekundarna otpornost mikroorganizama brzo se razvija.

Ureidopenitsilliny - to su i antibiotici protiv štetočina, njihov spektar djelovanja podudara se s karboksipenicilinima. Najaktivniji lijek u ovoj skupini je piperacilin. Od lijekova ove skupine samo azlocilin zadržava svoju vrijednost u medicinskoj praksi.

Ureidopenicilini su aktivniji od karboksi-penicilina za Pseudomonas aeruginosa. Upotrebljavaju se u liječenju infekcija uzrokovanih s Klebsiella spp.

Svi anti-pesticidni penicilini uništeni su beta-laktamazama.

Farmakokinetička svojstva ureidopenicilina:

- unositi samo parenteralno (u / m i / in);

- ne samo bubrezi, već i jetra su uključeni u izlučivanje;

- učestalost korištenja - 3 puta dnevno;

- sekundarni otpor bakterija se brzo razvija.

Zbog pojave sojeva s visokom otpornošću na antiseksualne peniciline i nedostatka prednosti u odnosu na druge antibiotike, antiseksaginalni penicilini su praktički izgubili svoj značaj.

Glavne indikacije za ove dvije skupine anti-peroksidativnih penicilina su bolničke infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima Pseudomonas aeruginosa, u kombinaciji s aminoglikozidima i fluorokinolonima.

Penicilini i drugi beta-laktamski antibiotici imaju visoku antimikrobnu aktivnost, ali mnogi od njih mogu razviti otpornost mikroorganizama.

Ova otpornost je posljedica sposobnosti mikroorganizama da proizvode specifične enzime - beta-laktamazu (penicilinazu), koji uništavaju (hidroliziraju) beta-laktamski prsten penicilina, što ih lišava antibakterijske aktivnosti i dovodi do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama.

Neki polusintetski penicilini otporni su na beta-laktamazu. Osim toga, kako bi se prevladala stečena otpornost, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati aktivnost tih enzima, tzv. inhibitore beta-laktamaze. Koriste se u stvaranju inhibitornih penicilina.

Inhibitori beta-laktamaze, poput penicilina, su beta-laktamski spojevi, ali sami po sebi imaju minimalno antibakterijsko djelovanje. Te tvari nepovratno vežu beta-laktamaze i inaktiviraju ove enzime, štiteći na taj način beta-laktamske antibiotike od hidrolize. Inhibitori beta-laktamaze su najaktivniji protiv beta-laktamaze koju kodiraju plazmidni geni.

Inhibitor Penicilini su kombinacija penicilinskog antibiotika s specifičnim inhibitorom beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitori beta-laktamaze se ne koriste sami, već se koriste u kombinaciji s beta-laktamima. Ova kombinacija omogućuje povećanje stabilnosti antibiotika i njegove aktivnosti protiv mikroorganizama koji proizvode ove enzime (beta-laktamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Kao rezultat, sojevi mikroorganizama koji su otporni na peniciline postaju osjetljivi na kombinirani lijek. Spektar antibakterijske aktivnosti inhibitornih beta-laktama odgovara spektru penicilina sadržanih u njihovom sastavu, samo je razina stečene rezistencije različita. Inhibitori penicilina koriste se za liječenje infekcija različite lokalizacije i za perioperativnu profilaksu abdominalne operacije.

Inhibitorni penicilini uključuju amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam, amoksicilin / sulbaktam, piperacilin / tazobaktam, tikarcilin / klavulanat. Ticarcilin / klavulanat ima antiseptičko djelovanje i djeluje protiv Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ima svoju antibakterijsku aktivnost u odnosu na gram-negativne koke obitelji Neisseriaceae i nefermentativne obitelji Acinetobacter.

Indikacije za uporabu penicilina

Penicilini se koriste za infekcije uzrokovane patogenima koji su osjetljivi na njih. Uglavnom se koriste u infekcijama gornjih dišnih puteva, u liječenju angine, šarlaha, otitisa, sepse, sifilisa, gonoreje, gastrointestinalnih infekcija, infekcija urinarnog trakta itd.

Peniciline treba koristiti samo prema uputama i pod nadzorom liječnika. Mora se imati na umu da uporaba nedovoljnih doza penicilina (kao i drugih antibiotika) ili prerano prestanak liječenja može dovesti do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama (to se posebno odnosi na prirodne peniciline). Ako se pojavi otpor, nastavite s drugim antibioticima.

Upotreba penicilina u oftalmologiji. U oftalmologiji se penicilini primjenjuju lokalno u obliku instilacija, subkonjunktivalnih i intravitrealnih injekcija. Penicilini ne prolaze dobro kroz hematoftalmičku barijeru. U pozadini upalnog procesa povećava se njihova penetracija u unutarnje strukture oka i koncentracije u njima dosežu terapeutski značajan. Tako, kada se ukapa u konjunktivalnu vrećicu, određuje se terapijska koncentracija penicilina u stromi rožnice, kada se primjenjuje lokalno, a prednja komora praktički ne prodire. Kada se subkonjunktivna primjena lijekova određuje u rožnici i vlazi prednjeg dijela oka, u staklastom tijelu - koncentracije ispod terapijske.

Otopine za topikalnu primjenu pripravljene su ex tempore. Penicili se koriste za liječenje itd.) i drugih očnih bolesti. Osim toga, penicilini se koriste za sprječavanje infekcijskih komplikacija ozljeda kapaka i orbite, posebno kada strano tijelo prodre u tkivo orbite (ampicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam, itd.).

Upotreba penicilina u urološkoj praksi. U urološkoj praksi antibiotika-penicilina široko se primjenjuju inhibitori zaštićeni lijekovi (uporaba prirodnih penicilina, kao i uporaba polusintetičkih penicilina kao lijeka izbora smatra se neopravdanim zbog visoke razine otpornosti uropatogenih sojeva.

Nuspojave i toksični učinci penicilina. Penicilini imaju najnižu toksičnost među antibioticima i široku terapeutsku aktivnost (osobito prirodnu). Najozbiljnije nuspojave povezane su s preosjetljivošću na njih. Alergijske reakcije uočene su kod značajnog broja bolesnika (prema različitim izvorima, od 1 do 10%). Penicilini, češće od lijekova iz drugih farmakoloških skupina, uzrokuju alergije na lijekove. U bolesnika koji su u anamnezi imali alergijske reakcije na peniciline, uz naknadnu primjenu ovih reakcija uočene su u 10-15% slučajeva. U manje od 1% osoba koje do sada nisu imale slične reakcije, alergijska reakcija na penicilin javlja se nakon ponovljene primjene.

Penicilini mogu uzrokovati alergijsku reakciju u bilo kojoj dozi i bilo kojem obliku doziranja.

Kada se koriste penicilini, moguće su i alergijske reakcije neposrednog tipa i odgođene reakcije. Vjeruje se da je alergijska reakcija na peniciline uglavnom povezana s međuproizvodom njihovog metabolizma - penicilinskom skupinom. To se naziva velika antigenska determinanta i nastaje kada se razbije beta-laktamski prsten. Male antigenske determinante penicilina uključuju, posebno, nepromijenjene molekule penicilina, benzilpenicilat. Nastaju in vivo, ali se također određuju u otopinama penicilina pripremljenim za primjenu. Vjeruje se da rane alergijske reakcije na peniciline uglavnom posreduju IgE antitijela na male antigenske determinante, odgođene i kasno (urtikarija), obično IgE antitijela na velike antigenske determinante.

Reakcije preosjetljivosti su posljedica stvaranja antitijela u tijelu i obično se javljaju nekoliko dana nakon početka uporabe penicilina (razdoblja mogu varirati od nekoliko minuta do nekoliko tjedana). U nekim slučajevima alergijske reakcije manifestiraju se kao osip na koži, dermatitis, vrućica. U težim slučajevima, te se reakcije manifestiraju oticanjem sluznice, artritisom, artralgijom, oštećenjem bubrega i drugim poremećajima. Mogući su anafilaktički šok, bronhospazam, bol u trbuhu, oticanje mozga i druge manifestacije.

Teška alergijska reakcija apsolutna je kontraindikacija za uvođenje penicilina u budućnosti. Potrebno je pacijentu objasniti da čak i mala količina penicilina, unesena s hranom ili tijekom kožnog testa, može biti smrtonosna za njega.

Ponekad je jedini simptom alergijske reakcije na peniciline groznica (po svojoj prirodi je konstantna, remitentna ili povremena, ponekad praćena zimicama). Vrućica obično nestaje unutar 1-1.5 dana nakon prekida primjene lijeka, ali ponekad može trajati i nekoliko dana.

Svi penicilini karakteriziraju unakrsna senzibilizacija i unakrsne alergijske reakcije. Svi preparati koji sadrže penicilin, uključujući kozmetiku i hranu, mogu izazvati senzibilizaciju.

Penicilini mogu izazvati različite štetne i toksične učinke koji nisu alergični. To uključuje: gutanje - nadražujuće, uklj. glositis, stomatitis, mučnina, proljev; s i / m davanjem - bol, infiltracija, aseptička mišićna nekroza; s / u uvodu - flebitis, tromboflebitis.

Možda povećanje refleksne podražljivosti središnjeg živčanog sustava. Kod uporabe visokih doza mogu se pojaviti neurotoksični učinci: halucinacije, zablude, poremećaji krvnog tlaka, napadaji. Konvulzivni napadaji su vjerojatniji u bolesnika koji primaju visoke doze penicilina i / ili u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre. Zbog opasnosti od teških neurotoksičnih reakcija, penicilini se ne mogu primijeniti endolikumalno (s izuzetkom benzilpenicilin natrijeve soli, koja se primjenjuje vrlo pažljivo, iz životnih razloga).

U liječenju penicilina može se razviti superinfekcija, oralna kandidijaza, vagina, crijevna disbioza. Penicilini (obično ampicilin) ​​mogu uzrokovati proljev povezan s antibioticima.

Upotreba ampicilina dovodi do "ampicilinskog" osipa (u 5-10% bolesnika), praćenog svrabom, groznicom. Ova nuspojava najčešće se javlja na 5-10 dan korištenja velikih doza ampicilina u djece s limfadenopatijom i virusnim infekcijama ili uz istovremenu primjenu alopurinola, kao i kod gotovo svih bolesnika s infektivnom mononukleozom.

Specifične nuspojave primjene bikilina su lokalni infiltrati i vaskularne komplikacije u obliku sindroma One (ishemija i gangrena ekstremiteta s nasumičnim ubrizgavanjem u arteriju) ili Nicolau (plućna i cerebralna vaskularna embolija).

Kada se koristi oksacilin, moguće su hematurija, proteinurija i intersticijalni nefritis. Korištenje anti-pelagičkih penicilina (karboksipenicilini, ureidopenicilini) može biti popraćeno pojavom alergijskih reakcija, simptoma neurotoksičnosti, akutnog intersticijskog nefritisa, disbakterioze, trombocitopenije, neutropenije, leukopenije, eozinofilije. Primjenom karbenicilina moguć je hemoragični sindrom. Kombinirani lijekovi koji sadrže klavulansku kiselinu mogu uzrokovati akutno oštećenje jetre.

Koristite tijekom trudnoće. Penicilini prolaze kroz posteljicu. Iako ne postoje odgovarajuće i strogo kontrolirane sigurnosne studije na ljudima, penicilini, uklj. inhibitor, široko korišten u trudnica, bez registriranih komplikacija.

U ispitivanjima na laboratorijskim životinjama s penicilinima u dozama od 2-25 (za različite peniciline) koji su prekoračili terapeutske, poremećaji plodnosti i učinci na reproduktivnu funkciju nisu otkriveni. Teratogena, mutagena, embriotoksična svojstva s uvođenjem penicilina životinja nisu identificirana.

U skladu s opće prihvaćenim preporukama FDA (Uprave za hranu i lijekove) u svijetu, koje određuju mogućnost korištenja lijekova tijekom trudnoće, lijekovi iz skupine penicilina o učinku na fetus spadaju u kategoriju FDA (proučavanje reprodukcije životinja nije otkrilo štetne učinke lijekova na fetus, te adekvatne i nisu provedene strogo kontrolirane studije kod trudnica.

Kod propisivanja penicilina tijekom trudnoće treba (kao i za bilo koji drugi način) uzeti u obzir trajanje trudnoće. U procesu terapije potrebno je strogo kontrolirati stanje majke i fetusa.

Koristite tijekom dojenja. Penicilini prodiru u majčino mlijeko. Iako nisu zabilježene značajne ljudske komplikacije, uporaba penicilina dojilja može dovesti do senzibilizacije djeteta, promjena u crijevnoj mikroflori, proljeva, razvoja kandidijaze i pojave osipa kod djece.

Pedijatrija. Kod primjene penicilina u djece, nisu zabilježeni specifični pedijatrijski problemi, međutim, treba imati na umu da nedovoljno razvijena funkcija bubrega kod novorođenčadi i male djece može dovesti do kumulacije penicilina (stoga postoji povećan rizik od neurotoksičnog djelovanja s razvojem napadaja).

Gerijatrija. Specifični gerijatrijski problemi u primjeni penicilina nisu registrirani. Međutim, treba imati na umu da su starije osobe vjerojatnije da će imati starosnu disfunkciju bubrega, pa stoga mogu zahtijevati prilagodbu doze.

Poremećaj funkcije bubrega i jetre. U slučaju bubrežnog / hepatičnog zatajenja kumulacija je moguća. Kod umjerenog i teškog zatajenja bubrega i / ili jetre potrebno je prilagoditi dozu i povećati razdoblje između primjene antibiotika.

Interakcija penicilina s drugim lijekovima. Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, cikloserin, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) imaju sinergistički učinak, bakteriostatski antibiotici (uključujući makrolide, kloramfenikol, linkosamide, tetracikline) su antagonistički. Potrebno je paziti kada se kombiniraju penicilini koji djeluju protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) s antikoagulansima i antiplateletnim agensima (potencijalni rizik od povećanog krvarenja). Ne preporučuje se kombinirati peniciline s trombolitikom. U kombinaciji sa sulfonamidima može smanjiti baktericidni učinak. Oralni penicilini mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva zbog smanjene enterohepatične cirkulacije estrogena. Penicilini mogu usporiti eliminaciju metotreksata iz tijela (inhibirati njegovu tubularnu sekreciju). Kombinacija ampicilina i alopurinola povećava vjerojatnost pojave osipa na koži. Korištenje visokih doza kalijeve soli benzilpenicilina u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, pripravcima kalija ili ACE inhibitorima povećavaju rizik od hiperkalemije. Penicilini su farmaceutski inkompatibilni s aminoglikozidima.

S obzirom na to da se pri dugotrajnoj oralnoj primjeni antibiotika može potisnuti crijevna mikroflora, stvarajući vitamine B₁, ₆, ₁₂, PP, pacijenti za prevenciju hipovitaminoze, preporučljivo je propisati vitamine skupine B.

U zaključku, treba napomenuti da su penicilini velika skupina prirodnih i polusintetskih antibiotika koji imaju baktericidno djelovanje. Antibakterijsko djelovanje povezano je s oslabljenom sintezom peptidoglikana stanične stijenke. Učinak je posljedica inaktivacije enzima transpeptidaze, jednog od proteina koji vežu penicilin, koji se nalazi na unutarnjoj membrani bakterijske stanične stijenke, koja je uključena u kasnijim fazama njegove sinteze. Razlike između penicilina povezane su s karakteristikama njihovog spektra djelovanja, farmakokinetičkim svojstvima i spektrom neželjenih učinaka.

Za nekoliko desetljeća uspješne primjene penicilina pojavili su se problemi povezani s njihovom pogrešnom uporabom. Stoga je profilaktička primjena penicilina pod rizikom od bakterijske infekcije nerazumna. Pogrešan režim liječenja - pogrešna selekcija doze (previsoka ili preniska) i učestalost primjene može dovesti do razvoja nuspojava, smanjene učinkovitosti i razvoja otpornosti na lijekove.

Dakle, trenutno, većina sojeva Staphylococcus spp. otporan na prirodne peniciline. Posljednjih godina učestalost otkrivanja rezistentnih sojeva Neisseria gonorrhoeae se povećala.

Glavni mehanizam stečene rezistencije na peniciline povezan je s proizvodnjom beta-laktamaze. Da bi se prevladala stečena otpornost uobičajena među mikroorganizmima, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno suzbiti aktivnost tih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se za stvaranje kombiniranih (inhibitor-zaštićenih) penicilina.

Treba imati na umu da je izbor antibakterijskog lijeka, uključujući penicilin, prije svega, treba biti uzrokovan osjetljivošću patogena na njega, što je uzrokovalo bolest, kao i odsutnost kontraindikacija za njegovu svrhu.

Penicilini su prvi antibiotici koji se koriste u kliničkoj praksi. Unatoč raznolikosti suvremenih antimikrobnih sredstava, uključujući cefalosporini, makrolidi, fluorokinoloni, penicilini, do danas ostaju jedna od glavnih skupina antibakterijskih sredstava koja se koriste u liječenju zaraznih bolesti.

Penicilin - upute za uporabu, indikacije, sastav, oblik oslobađanja, doziranje i cijenu

Po definiciji, penicilin je komponenta lijeka i aktivna tvar velike skupine antibiotika, koji se nazivaju penicilini. Danas se ističu prirodni, polusintetički, aminopenicilini i lijekovi širokog antibakterijskog učinka. Sva su sredstva podijeljena na pilule i injekcije koje proizvode mnoge tvrtke.

Sastav i oblik otpuštanja

Penicilin (Penicilin) ​​dostupan je u obliku tableta i injekcija. Njihov sastav:

Puder za pripremu otopine

Bijele okrugle tablete

Amorfni bijeli prah bez okusa i mirisa

Sadržaj penicilina, IU

5.000, 50.000, 10.000 po komadu

5000 po ml gotove otopine

10, 20, 30 tableta u blisterima ili blister pakiranjima

Ampule od 1, 2, 3 ml zajedno s otapalom ili bez njega

Farmakološko djelovanje

Penicilin je prvi antibiotik koji je dobiven kroz vitalnu aktivnost mikroba. Godine 1928. Fleming je izdvojio iz soja gljive Penicillium notatum. Antibakterijsko sredstvo je prvo korišteno 1941. U Sovjetskom Savezu preparati na bazi penicilina dobiveni su 1942., a krajem 1950-ih pokrenuta je masovna proizvodnja. Do danas koristite zaštićene peniciline sa širokim spektrom djelovanja.

Aktivni sastojak je kiselina iz koje se dobivaju soli. Sastav antibiotika može uključivati ​​fenoksimetilpenicilin, benzilpenicilin. Biosintetski penicilini djelotvorni su protiv sojeva neisseria, stafilokoka, štapića, rikecija. Učinkovitost alata nije dokazana protiv uzročnika dizenterije, tifusa, tularemije, bruceloze, kolere, kuge, tuberkuloze, gljivica, virusa i protozoa.

Najučinkovitiji način korištenja penicilinskih antibiotika su intramuskularne injekcije. Nakon pola sata u krvi se detektira maksimalna koncentracija. Aktivni sastojak prodire u mišiće, zglobove, eksudat rane. Penicilin se nalazi u malim količinama u cerebrospinalnoj tekućini, pleuralnoj tekućini i trbušnoj šupljini. Sredstvo prodire u posteljicu, izlučuje se putem bubrega, urinom i žuči. Tablete se slabo apsorbiraju, jer dio doze uništava želučani sok i beta-laktamaze koje oslobađa crijevna mikroflora.

Indikacije za uporabu

Antibiotici na bazi penicilina propisuju se za bolesti uzrokovane bakterijama koje su osjetljive na njega. Uputa se odnosi na njih kako slijedi:

• krupno, žarište upale pluća;
• pleuralni empiem;
• akutni i subakutni oblici septičkog endokarditisa;
• sepsa;
• sepsa;
• pyemia;
• meningitis;
• akutni i kronični osteomijelitis;
• bolesti bilijarnog, urinarnog trakta, kože, mekog tkiva, sluznice s gnojnim manifestacijama;
• grimizna groznica;
• grlobolja;
• antraks;
• crvenog vjetra;
• difterije;
• aktinomikoza;
• gnojno-upalne ginekološke bolesti;
• bolesti oka, ORL organi;
• sifilis, gonoreja, blenoreja.

Doziranje i primjena

Upute za uporabu Penicilin se razlikuje ovisno o obliku oslobađanja sredstava. Dakle, tablete se uzimaju oralno, injekcije se daju intramuskularno. Kod predoziranja lijekovima može se razviti mučnina, proljev, povraćanje. U slučaju zatajenja bubrega i intravenske primjene penicilinske kalijeve soli, može se razviti hiperkalemija. Kada se primaju doze sredstava iznad 50 milijuna jedinica, dolazi do epilepsije. Barbiturati, benzodiazepini pomoći će eliminirati ga.

Penicilinske tablete

Ovisno o bolesti i težini režima za penicilin, pilule su različite. Standardna doza je 250–500 mg svakih 8 sati. Ako je potrebno, uputa savjetuje da se doza poveća na 750 mg jednom. Tablete se uzimaju pola sata prije jela ili dva sata nakon obroka. Tijek liječenja ovisi o prisutnosti komplikacija.

Penicilin u ampulama

Otopina penicilina može se dati intravenski, intramuskularno ili subkutano. Također, lijek se koristi za izravno ubrizgavanje u spinalni kanal. Za učinkovitu terapiju, doza se izračunava tako da 1–0 ml krvi ima 0,1-0,3 jedinice lijeka. Sredstva se daju s intervalom od 3-4 sata. Režimi liječenja razlikuju se kod pneumonije, cerebrospinalnog meningitisa, sifilisa. Određuje ih liječnik.

Posebne upute

Prije uporabe penicilina potrebno je provesti testove za određivanje osjetljivosti na antibiotik. Ostale posebne upute iz uputa:

1. Sredstva su propisana s oprezom u kršenju funkcije bubrega, akutnog zatajenja srca, osjetljivosti na alergije, teške osjetljivosti na cefalosporine.
2. Ako se nakon 3-5 dana liječenja bolesnik ne popravi, važno je konzultirati liječnika radi revizije terapije u korist kombinacije ili propisivanja drugih antibiotika.
3. Tijekom liječenja može se razviti gljivična superinfekcija. Lijekovi protiv gljivica pomoći će u suočavanju s tim. Kod uzimanja subterapeutskih doza lijekova ili nepotpunog liječenja, patogeni mogu dobiti rezistenciju (otpornost).
4. Tablete se ispiru velikom količinom tekućine. Terapija ne smije odstupati od sheme, biti praćena neovisnom promjenom doze i izostavljanjem doza. Kada preskočite pilulu, morate uzeti sljedeći čim prije.
5. Istekli rok trajanja lijeka znači da je postao otrovan.
6. Tijekom liječenja penicilinima, alkohol je strogo zabranjen.
7. Uporaba antibiotika tijekom trudnoće dopuštena je kada korist za majku prelazi rizik za dijete. Tijekom laktacije, penicilin je zabranjen.

Penicilin za djecu

Antibiotici na bazi penicilina koriste se kod djece samo uz stroge medicinske indikacije s velikom pažnjom. Tijekom liječenja potrebno je stalno praćenje krvne slike, rada jetre i bubrega. Rizik lijekova povezan je s nedovoljnim proučavanjem učinkovitosti i sigurnosti rada u bolesnika mlađe djece i adolescenata.

Interakcija lijekova

Penicilinski antibiotici mogu se kombinirati s ograničenom količinom lijekova. To je navedeno u uputama:

1. Probenecid smanjuje tubularnu sekreciju benzilpenicilina, što povećava koncentraciju u plazmi i dovodi do povećanja poluživota.
2. Tetraciklin, sulfonamidi smanjuju baktericidni učinak benzilpenicilina, kolestiramin smanjuje njegovu bioraspoloživost.
3. Alat nije kompatibilan s aminoglikozidima, trombolitikom.
4. Kombinacija kalijeve soli benzilpenicilina s pripravcima kalija, inhibitorima enzima koji pretvara angiotenzin ili diureticima koji štede kalij ugrožavaju razvoj hiperkalemije.
5. Treba paziti pri kombiniranju penicilina protiv Pseudomonas aeruginosa s antikoagulansima i antiplateletnim agensima, jer se razvija krvarenje.
6. Lijekovi smanjuju učinkovitost oralnih kontraceptivnih kontraceptiva, jer je cirkulacija estrogena poremećena unutar jetre.
7. Antibiotik usporava eliminaciju metotreksata iz tijela, inhibirajući tubularnu sekreciju.

Nuspojave

U procesu liječenja pojavljuju se različite nuspojave. Većina njih povezana je s preosjetljivošću tijela zbog ranog uzimanja lijekova ili produljene uporabe. Uputa ističe moguće nuspojave:

• alergije, osip na koži, urtikarija, oticanje sluznice, eozinofilija;
• anafilaktički šok (eliminiran intravenskom infuzijom adrenalina);
• groznica;
• mučnina, povraćanje, proljev;
• usta ili vaginalna kandidijaza;
• meningizam, neurotoksičnost, konvulzije, koma.

kontraindikacije

Tablete i snimci su kontraindicirani na visoku osjetljivost na sastojke sastava lijekova, laktaciju. U slučaju trudnoće i djetinjstva, koriste se s oprezom. Kontraindikacije su urtikarija, bronhijalna astma, polinoza, visoka osjetljivost ili nepodnošljivost na sulfonamide, cefalosporine i druge antibiotike.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Penicilinski antibiotici su lijekovi na recept koji se čuvaju od djece na temperaturama do 25 stupnjeva ne duže od pet godina.

Penicilin je antibiotik koji je promijenio svijet

Penicilin je prvi antibiotik na svijetu, koji je postao pravi spas za milijune ljudi. Uz njegovu pomoć, liječnici su mogli proglasiti rat za bolesti koje se u to vrijeme smatraju smrtonosnim: upala pluća, tuberkuloza, sepsa. Međutim, liječenje patologija primjenom antibiotika treba provesti tek nakon što se utvrdi točna dijagnoza i strogo propisuje liječnik.

Povijest otkrića

Otkriće antibakterijskih svojstava penicilina dogodilo se 1928. Alexander Fleming, poznati znanstvenik, kao rezultat provođenja uobičajenog eksperimenta sa stafilokoknim kolonijama, u nekim je jelima kulture pronašao mjesta običnih kalupa.

Kako se pokazalo u daljnjem istraživanju, nije bilo štetnih bakterija u šalicama s plijesnima. Nakon toga, molekula je uklonjena iz uobičajene zelene plijesni koja je mogla ubiti bakterije. Tako se pojavio prvi moderni antibiotik, penicilin.

Penicillium grupa

Danas su penicilini cijela skupina antibiotika koje proizvode određene vrste plijesni (roda Penicillium).

Mogu biti aktivni protiv čitavih skupina gram-pozitivnih mikroorganizama, kao i nekih gram-negativnih mikroorganizama: gonokoka, streptokoka, stafilokoka, spiroheta, meningokoka.

Penicilini pripadaju velikoj skupini beta-laktamskih antibiotika, koji u svom sastavu imaju određenu molekulu beta-laktamskog prstena.

svjedočenje

Penicilinski antibiotici koriste se u liječenju velikog broja zaraznih bolesti. Propisani su za osjetljivost patogenih mikroorganizama na lijek za liječenje sljedećih patologija:

• mnoge vrste upale pluća;
• sepsa;
• septički endokarditis;
• osteomijelitis;
• grlobolja;
• bakterijski faringitis;
• meningitis;
• infekcije urogenitalnog sustava, većinu probavnog trakta;
• grimizna groznica;
• difterije;
• antraks;
• ginekološke bolesti;
• bolesti ORL organa;
• sifilis, gonoreja i mnogi drugi.

Također, ovaj tip antibiotika se koristi u liječenju rana zaraženih bakterijama. Kao prevencija gnojnih komplikacija, lijek se propisuje u postoperativnom razdoblju.

Lijek se može koristiti u djece s umbilikalnom sepsom, upalom pluća, otitis media u novorođenčadi i dojenčadi te maloj djeci. Penicilin je također djelotvoran kod gnojnog upala pluća i meningitisa.

Upotreba penicilina u medicini:

kontraindikacije

Upotreba penicilina za liječenje infekcija nije uvijek moguća. Strogo je zabranjeno uzimati lijek ljudima koji imaju visoku osjetljivost na lijek.

Obrazac za izdavanje

Moderne farmakološke tvrtke proizvode penicilinske pripravke za injekcije ili u obliku tableta. Sredstva za intramuskularno ubrizgavanje proizvode se u bocama (od stakla), zapečaćene gumenim čepovima, a na vrhu s metalnim kapicama. Prije uvođenja supstrata se razrijedi natrijevim kloridom ili vodom za injekcije.

Tablete su dostupne u pakiranju od 50 do 100 tisuća IU. Također je moguće proizvesti tablete ekmolina za sisanje. Doziranje u ovom slučaju ne prelazi 5 tisuća jedinica.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja penicilina je inhibicija enzima uključenih u stvaranje stanične stijenke mikroorganizama. Stanična stijenka štiti bakterije od izlaganja okolini, narušavanje njihove sinteze dovodi do smrti patogenih uzročnika.

To je baktericidni učinak lijeka. Djeluje na određene vrste gram-pozitivnih bakterija (streptokoke i stafilokoke), kao i na nekoliko vrsta gram-negativnih bakterija.

Važno je napomenuti da penicilini mogu utjecati samo na uzgojne bakterije. Ljuske se ne stvaraju u neaktivnim stanicama, tako da ne umiru zbog inhibicije enzima.

Upute za uporabu

Antibakterijski učinak penicilina postiže se intramuskularnom injekcijom, gutanjem, kao i lokalnim djelovanjem. Češće za liječenje koristite injekcijski oblik. Kada se daje intramuskularno, lijek se brzo apsorbira u krv.

Međutim, nakon 3-4 sata potpuno nestaje iz krvi. Stoga se preporučuje redovito uzimanje lijekova u jednakim intervalima od 4 puta dnevno.

Lijek se smije davati intravenozno, subkutano, kao i u spinalni kanal. Za liječenje složene upale pluća, meningitisa ili sifilisa propisana je posebna shema, koju može propisati samo liječnik.

Kada uzimate penicilin u obliku tableta, liječnik također mora odrediti dozu. U pravilu se za bakterijske infekcije propisuje 250-500 mg svakih 6-8 sati. Ako je potrebno, jedna doza može se povećati na 750 mg. Uzmite tabletu pola sata prije jela ili 2 sata poslije. Trajanje tečaja će reći liječniku.

Nuspojave

Budući da su penicilini prirodni lijek, oni imaju minimalnu toksičnost među drugim skupinama antibiotika, umjetno izvedenim. Međutim, još uvijek je moguće pojavljivanje alergijskih reakcija.

Oni se manifestiraju kao crvenilo, osip na koži, ponekad se može pojaviti anafilaktički šok. Pojava takvih patologija moguća je zbog individualne osjetljivosti na lijek ili kršenja uputa.

U pozadini uporabe penicilina mogu se pojaviti i druge nuspojave:

Zašto se može pojaviti alergija na antibiotike, kaže dr. Komarovsky:

predozirati

Kada se uzimaju doze penicilina, mnogo više nego što je propisao liječnik, može doći do predoziranja. Prvi znakovi: mučnina, povraćanje, proljev. Takvi uvjeti nisu opasni za život pacijenta. Bolesnici s nedovoljnom funkcijom bubrega mogu razviti hiperkalemiju.

Velike doze lijeka, intravenozno ili intraventrikularno, mogu izazvati epileptičke napade. Takvi se simptomi mogu pojaviti samo uvođenjem jedne doze od više od 50 milijuna jedinica. Kako bi se pacijentu olakšalo stanje, propisuju se benzodiazepini i barbiturati.

Posebne upute

Prije korištenja penicilina, testovi su obvezni za određivanje osjetljivosti na antibakterijski lijek. Preporučljivo je propisati ovaj lijek pacijentima s poremećajima bubrežne funkcije, kao i pacijentima koji imaju zatajenje srca.

Oblik tablete penicilina potrebno je oprati velikom količinom tekućine. U procesu liječenja antibioticima penicilina, važno je da ne propustite preporučene doze, jer se učinak lijeka može oslabiti. Ako se to dogodi, propuštenu dozu trebate uzeti što je prije moguće.

Pravila za uporabu antibiotika:

Interakcija lijekova

U imenovanju penicilina treba obratiti pozornost na njegovu interakciju s drugim korištenim sredstvima. Ne možete kombinirati ovaj antibiotik sa sljedećim lijekovima:

1. Tetraciklin smanjuje učinkovitost penicilinskih antibiotika.
2. Aminoglikozidi su u stanju suprotstaviti se penicilinu u kemijskom aspektu.
3. Sulfonamidi također smanjuju baktericidni učinak.
4. Tromboliticima.

Cijena penicilina

Penicilin se smatra jednim od najjeftinijih antibakterijskih lijekova. Cijena od 50 boca praha za stvaranje rješenja varira od 280 do 300 rubalja. Trošak tableta 250 mg broj 30 je nešto više od 50 rubalja.

analoga

Kao zamjena za konvencionalne penicilin, liječnici mogu preporučiti sljedeće lijekove s popisa: Cefazolin, Bicillin-1, 3 ili 5, kao i Ampicilin, Amoksicilin, Azitromicin, Amoksiklav.

Svi ovi lijekovi imaju široko baktericidno djelovanje i vrlo su učinkoviti. Međutim, kako bi se izbjegle alergijske reakcije, prije uporabe treba provesti kožna ispitivanja.

jeftino

Ampicilin i bikilin mogu se pripisati jeftinim analozima penicilina. Njihova cijena u obliku tableta također ne prelazi 50 rubalja.

Sinonimi lijekova

Sinonimi lijeka naziva Procain-benzilpenicilin, benzilpenicilin natrij, kalij, novokainovuyu sol.

Prirodni analozi

Prirodni ljekoviti penicilini uključuju:

• Fenkoksimetilpenitsillin;
• Benzatin benzilpenicilin;
• Benzilpenicilinske soli (natrij, kalij, novocainic).

Uvjeti prodaje u ljekarni

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Držite lijek se ne preporučuje na temperaturama iznad 25 stupnjeva i na izravnom suncu. Rok trajanja lijeka je 5 godina.