U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Tamiflu. Postoje pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o uporabi Tamiflua u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi Tamiflua s dostupnim strukturnim analozima. Koristi se za liječenje i prevenciju gripe u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.
Tamiflu je antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat (aktivni sastojak lijeka Tamiflu) je predlijek, njegov aktivni metabolit oseltamivir karboksilat (OK) je učinkovit i selektivan inhibitor neuraminidaze virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novoformiranih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u respiratorne epitelne stanice načine i daljnje širenje virusa u tijelu.
On inhibira rast virusa influence i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost, smanjuje oslobađanje virusa influence A i B iz tijela.
farmakokinetika
Tamiflu se lako apsorbira iz probavnog sustava i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetre i crijevnih esteraza. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije u plazmi i predlijekova i aktivnog metabolita su proporcionalne dozi i ne ovise o unosu hrane. Prema istraživanjima na životinjama, nakon uzimanja oseltamivir fosfata, njegov aktivni metabolit pronađen je u svim glavnim žarištima infekcije (pluća, bronhijalna ispiranja, nosna sluznica, srednje uho i dušnik) u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak. Izlučuje se (> 90%) kao aktivni metabolit pretežno bubrezima. Aktivni metabolit se dalje ne transformira i bubrezi se izlučuju (> 99%) glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom.
svjedočenje
- liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
- prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom od infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
- prevenciji gripe u djece starije od 1 godine.
Oblici oslobađanja
Kapsule 30 mg, 45 mg i 75 mg (ponekad pogrešno nazvane tablete).
Prašak za pripravu suspenzija za oralnu primjenu (dječji oblik lijeka).
Upute za uporabu i doziranje
Lijek se uzima oralno, uz obroke ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu u obliku praha za pripremu oralne suspenzije.
U slučajevima kada Tamiflu nije u obliku praška za oralnu primjenu ili ako postoje znakovi starenja kapsula, otvorite kapsulu i ulijte sadržaj u malu količinu (max. 1 žličica) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (čokoladni sirup s normalnim uljima). bez šećera ili bez šećera, meda, svijetlo smeđeg šećera ili šećera u tablici, otopljenog u vodi, slatkog deserta, zaslađenog kondenziranog mlijeka, jabuka ili jogurta) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.
Odraslim i adolescentima u dobi od 12 godina i starijim propisuje se 75 mg (1 kapsula 75 mg ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ili suspenzija) 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze od više od 150 mg dnevno ne povećava učinak.
Djeci u dobi od 8 godina ili starijoj ili s tjelesnom težinom većom od 40 kg koji mogu progutati kapsule također se mogu dati Tamiflu 75 mg kapsule (1 kapsula 75 mg ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2 puta. dan.
Djeca u dobi od 1 i više godina preporučuju prašak za suspenziju za oralnu primjenu ili kapsule od 30 mg i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine).
Preporučeni režim doziranja za Tamiflu u obliku kapsula 30 mg i 35 mg ili suspenzije za djecu, ovisno o težini djeteta:
- manje od ili jednako 15kg - 30 mg 2 puta dnevno;
- više od 15-23 kg - 45 mg 2 puta dnevno;
- više od 23-40 kg - 60 mg 2 puta dnevno;
- više od 40 kg - 75 mg 2 puta dnevno.
Za doziranje suspenzije treba upotrijebiti priloženu štrcaljku s oznakom 30 mg, 45 mg i 60 mg. Potrebnu količinu suspenzije uzima se iz bočice s štrcaljkom za doziranje, prebacuje u mjernu posudu i uzima oralno.
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta s pacijentom.
Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji Tamiflu je propisao 75 mg (1 kapsula 75 mg ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ili suspenzija) 1 put dnevno oralno najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom sezonske epidemije gripe, 75 mg 1 puta dnevno tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.
Djeca od 8 godina ili starija ili s tjelesnom težinom većom od 40 kg koja mogu progutati kapsule, lijek se također može propisati za prevenciju 75 mg (1 kapsula 75 mg, ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 1 put po dan.
Za djecu u dobi od 1 godine i starije, lijek u obliku suspenzije ili kapsula od 30 mg i 45 mg propisan je za profilaksu u sljedećim dozama:
- manje od ili jednako 15 kg - 30 mg jedanput dnevno;
- više od 15-23 kg - 45 mg 1 put dnevno;
- više od 23-40 kg - 60 mg jednom dnevno;
- više od 40 kg - 75 mg 1 put dnevno.
Za doziranje suspenzije treba upotrijebiti priloženu štrcaljku s oznakom 30 mg, 45 mg i 60 mg. Potrebnu količinu suspenzije uzima se iz bočice s štrcaljkom za doziranje, prebacuje u mjernu posudu i uzima oralno.
Priprema suspenzije Tamiflu iz praška
1. Pažljivo dodirnite nekoliko puta zatvorenu bocu tako da se prašak raspodijeli na dno boce.
2. Pomoću mjerne posude izmjerite 52 ml vode i napunite je do zadane razine.
3. Dodajte 52 ml vode u bočicu, zatvorite poklopac i dobro protresite 15 sekundi.
4. Uklonite poklopac i umetnite adapter u vrat boce.
5. Čvrsto zavrnite bočicu s čepom kako biste osigurali pravilno postavljanje adaptera.
Na etiketi boce treba navesti datum isteka pripremljene suspenzije. Prije upotrebe bočicu s pripremljenom suspenzijom treba protresti. Za doziranje suspenzije, priložena je štrcaljka za doziranje s oznakama koje ukazuju na razine doza od 30 mg, 45 mg i 60 mg.
Ekstamporalni pripravak Tamiflu suspenzije iz kapsula
U slučajevima kada odrasli, adolescenti i djeca imaju problema s gutanjem kapsula, a Tamiflu u obliku praška za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, ili ako postoje znakovi starenja, otvorite kapsulu i ispraznite njezin sadržaj u maloj količini (maks. 1 žličice) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (kao što je gore navedeno) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Nuspojave
- mučnina i povraćanje;
- proljev;
- bronhitis;
- bol u trbuhu;
- gastrointestinalno krvarenje;
- vrtoglavica;
- glavobolja;
- kašalj;
- poremećaji spavanja;
- slabost;
- bolovi na različitim mjestima;
- rinoreje;
- infekcije gornjeg dišnog sustava;
- astma (uključujući pogoršanje);
- akutni otitis media;
- pneumoniju;
- sinusitis;
- dermatitis;
- limfadenopatija;
- dermatitis;
- osip na koži;
- ekcem;
- hives;
- multiformni eritem;
- Stevens-Johnsonov sindrom;
- anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije;
- angioedem;
- hepatitis;
- konvulzije;
- delirijum (uključujući simptome kao što su oslabljena svijest, dezorijentiranost u vremenu i prostoru, nenormalno ponašanje, zablude, halucinacije, uznemirenost, tjeskoba, noćne more).
kontraindikacije
- kronično zatajenje bubrega (trajna hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, CC manje od 10 ml / min);
- preosjetljivost na lijek.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
U ispitivanjima reproduktivne toksičnosti životinja (štakora, kunića) nije uočen teratogeni učinak. U ispitivanjima na štakorima nije nađen štetni učinak oseltamivira na plodnost. Izloženost fetusa bila je 15-20% manja.
Tijekom pretkliničkih ispitivanja, Tamiflu i aktivni metabolit prodrli su u mlijeko štakora u laktaciji. Nije poznato da li se izlučivanje oseltamivira ili aktivnog metabolita s mlijekom javlja u ljudi, ali njihova količina u majčinom mlijeku može biti 0,01 mg dnevno i 0,3 mg dnevno.
jer podaci o uporabi lijeka u trudnica nisu dovoljni, Tamiflu treba propisati tijekom trudnoće ili dojilja samo ako moguće koristi od njegove uporabe za majku prelaze potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Primjena kod djece
Tamiflu se ne smije davati djeci mlađoj od 1 godine.
Posebne upute
U bolesnika (uglavnom djece i adolescenata) koji su uzimali Tamiflu za liječenje gripe zabilježeni su napadi i delirijski neuropsihijatrijski poremećaji. Ti su slučajevi rijetko popraćeni djelovanjem koje ugrožava život. Uloga Tamiflua u razvoju ovih pojava nije poznata. Slični neuropsihijatrijski poremećaji zabilježeni su i kod bolesnika s influencom koji nisu primali Tamiflu.
Prilikom primjene Tamiflua preporuča se pažljivo praćenje ponašanja pacijenata, osobito djece i adolescenata, kako bi se utvrdili znakovi abnormalnog ponašanja.
Nema podataka o učinkovitosti Tamiflua u bilo kakvim bolestima uzrokovanim drugim patogenima osim virusa influence A i B.
U liječenju i prevenciji gripe u bolesnika s CC od 10 do 30 ml / min potrebno je prilagoditi dozu lijeka Tamiflu. Preporuke za prilagodbu doze u bolesnika koji primaju hemodijalizu, peritonealnu dijalizu te u bolesnika s QA <10 ml / min ne postoje.
Jedna bočica Tamiflu (30 g praška za oralnu suspenziju) sadrži 25,713 g sorbitola. Kada uzimate Tamiflu u dozi od 45 mg, 2 puta dnevno, uzima se 2,6 g sorbitola. U bolesnika s prirođenom intolerancijom na fruktozu, ta količina prelazi dnevnu količinu sorbitola.
Interakcija lijekova
Prema farmakološkim i farmakokinetičkim studijama, klinički značajne interakcije lijekova nisu vjerojatne.
Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit pod djelovanjem esteraza, uglavnom nađenih u jetri. Interakcija lijekova uzrokovana konkurencijom i vezanje na aktivne centre esteraza koje pretvaraju oseltamivir fosfat u aktivnu tvar nije zastupljena. Nizak stupanj vezanja oseltamivira i aktivnog metabolita s proteinima ne sugerira da postoji interakcija povezana s premještanjem lijekova iz asocijacije s proteinima.
In vitro, oseltamivir fosfat i aktivni metabolit nisu preferirani supstrat za polifunkcionalne oksidaze sustava citokroma P450 ili za glukuroniltransferaze. Nema razloga za interakciju s oralnim kontraceptivima.
Cimetidin, nespecifičan inhibitor izoenzima sustava citokroma P450 i koji se natječe u procesu tubularne sekrecije s alkalnim pripravcima i kationima, ne utječe na koncentracije oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita u plazmi.
Nije vjerojatno da postoje klinički značajne interakcije lijekova povezane s natjecanjem za tubularnu sekreciju, uzimajući u obzir sigurnosnu maržu za većinu tih lijekova, put eliminacije aktivnog metabolita oseltamivira (glomerularna filtracija i anionska tubularna sekrecija), kao i sposobnost izlučivanja svakog od putova.
Probenecid dovodi do povećanja AUC aktivnog metabolita oseltamivira za oko 2 puta (smanjenjem aktivne tubularne sekrecije u bubrezima). Međutim, prilagodba doze uz istovremenu primjenu s probenecidom nije potrebna, s obzirom na granicu sigurnosti aktivnog metabolita.
Istovremena primjena s amoksicilinom ne utječe na koncentraciju oseltamivira i njegovih komponenata u plazmi, što pokazuje slabu konkurenciju za eliminaciju anionskom tubularnom sekrecijom.
Istovremena primjena paracetamola ne utječe na koncentraciju oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita ili paracetamola u plazmi.
Farmakokinetička interakcija između oseltamivira, njegovog glavnog metabolita nije detektirana istovremeno s paracetamolom, acetilsalicilnom kiselinom, cimetidinom ili antacidnim sredstvima (magnezij i aluminij hidroksid, kalcijev karbonat).
U kliničkim ispitivanjima, faza 3 Tamiflu je propisana uz uobičajene lijekove, kao što su ACE inhibitori (enalapril, kaptopril), tiazidni diuretici (bendroflumetiazid), antibiotici (penicilin, cefalosporini, azitromicin, eritromicin i doksiciklin), kao i Ic, I, I, I, Ik, Ich, I, I, Ik ), beta-blokatori (propranolol), ksantini (teofilin), simpatomimetici (pseudoefedrin), agonisti opioidnih receptora (kodein), kortikosteroidi, inhalacijski bronhodilatatori, acetilsalicilna kiselina, ibuprofen, paracetam ola. Promjene u prirodi ili učestalosti nuspojava nisu uočene.
Analogi lijeka Tamiflu
Strukturni analozi aktivne tvari:
Analogi za učinak protiv gripe:
- Agrippal S1;
- AnGriCaps Maxim;
- Antigrippin maksimum;
- Araglin D;
- Begrivak;
- Ingavirin;
- influvac;
- Rec 19;
- neovir;
- Natrijev oksodihidroakridinil acetat;
- Relenza;
- Theraflu za prehladu i gripu;
- Citovir-3;
- Tsygapan;
- Ergoferon.
Koristi se za liječenje bolesti: gripe, prevencije gripe
Tamiflu ® (Tamiflu ®)
Aktivni sastojak:
Sadržaj
Farmakološka skupina
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
3D slike
struktura
Farmakološko djelovanje
Doziranje i primjena
Unutra, za vrijeme jela ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu® tretman u obliku doze kao prašak za pripremu oralne suspenzije.
U slučajevima kada Tamiflu ® u obliku doziranja ne sadrži prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, ili ako postoje znakovi starenja kapsula (na primjer, povećana krhkost ili drugi fizički poremećaji), otvorite kapsulu i ispraznite njezin sadržaj u maloj količini (maks. 1 žličica) ) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (čokoladni sirup s uobičajenim ili bez šećera, med, svjetlo smeđi šećer ili stolni šećer otopljen u vodi, slatki desert, štap mlijeko u prahu sa šećerom, jabukom ili jogurtom) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme. Detaljne preporuke dane su u poglavlju Ekstruzijska priprema suspenzije Tamiflu ®.
Standardni režim doziranja
Liječenje. Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od početka simptoma.
Odrasli i tinejdžeri stari 12 godina. 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
Djeca težine> 40 kg ili od 8 do 12 godina. Djeca koja mogu progutati kapsule također mogu dobiti liječenje uzimanjem 1 kapsule. 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana.
Djeca od 1 godine do 8 godina. Tamiflu® prašak preporučuje se za pripremu suspenzije za oralnu primjenu kapsula od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine). Kako biste odredili preporučeni režim doziranja, pogledajte Tamiflu® prašak za medicinsku uporabu za pripremu oralne suspenzije 12 mg / ml ili 30 i 45 mg kapsule.
Prevencija. Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta s pacijentima.
Odrasli i tinejdžeri stari 12 godina. 75 mg 1 put dnevno unutar najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom epidemije sezonske gripe, 75 mg jednom dnevno tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.
Djeca težine> 40 kg ili od 8 do 12 godina. Djeca koja mogu progutati kapsule mogu primati i profilaktičku terapiju, uzimajući 1 kapsulu. 75 mg 1 put dnevno.
Djeca od 1 godine do 8 godina. Tamiflu® prašak preporučuje se za pripravu suspenzije za oralnu primjenu kapsula od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg. Da biste odredili preporučeni režim doziranja, pogledajte upute za primjenu Tamiflua® u prahu za pripremu suspenzije za oralnu primjenu od 12 mg / ml ili kapice. 30 i 45 mg. Moguća privremena priprema suspenzije uz primjenu kapsula od 75 mg (vidi Ekamporalni pripravak Tamiflu ® suspenzije).
Doziranje u posebnim slučajevima
Bolesnici s oštećenjem bubrega, liječenjem. Bolesnici s Cl kreatininom> 60 mL / min prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s Cl kreatininom od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana.
Bolesnici na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu ® u početnoj dozi od 30 mg, mogu se uzeti prije dijalize, ako se simptomi gripe pojave unutar 48 sati između dijalize. Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu® treba uzimati po 30 mg nakon svake dijalize. Bolesnike na peritonealnoj dijalizi Tamiflu® treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije početka dijalize, zatim 30 mg svakih 5 dana (vidjeti također Doziranje u posebnim slučajevima i "Posebne upute").
Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s Cl kreatininom ≤ 10 ml / min) koji nisu na dijalizi nije ispitana. U tom smislu, izostaje preporuka za doziranje u ovoj skupini bolesnika.
Bolesnici s oštećenjem bubrega, prevencijom. Bolesnici s Cl kreatininom> 60 mL / min prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s Cl kreatininom od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 1 put dnevno. Bolesnici na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu ® u početnoj dozi od 30 mg može se uzeti prije početka dijalize (1. sesija). Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu® treba uzimati po 30 mg nakon svake daljnje neredovite dijalize. Bolesnike na peritonealnoj dijalizi Tamiflu® treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije dijalize, zatim 30 mg svakih 7 dana (vidjeti također Doziranje u posebnim slučajevima i "Posebne upute"). Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s Cl kreatininom ≤ 10 ml / min) koji nisu na dijalizi nije ispitana. U tom smislu, izostaje preporuka za doziranje u ovoj skupini bolesnika.
Bolesnici s oštećenjem jetre. Nije potrebno prilagoditi dozu u liječenju i prevenciji gripe u bolesnika s blagom i umjereno oštećenom funkcijom jetre. Sigurnost i farmakokinetika lijeka Tamiflu ® u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre nisu ispitivani.
Bolesnici starije i starije dobi. Nije potrebna prilagodba doze za prevenciju ili liječenje gripe.
Bolesnici s oslabljenim imunitetom (nakon transplantacije). Za sezonsku prevenciju gripe kod imunokompromitiranih bolesnika u dobi od ≥1 godina - tijekom 12 tjedana nije potrebno prilagoditi dozu (vidi Doziranje i način primjene).
Djeca. Tamiflu® u ovom obliku doziranja ne smije se davati djeci mlađoj od 1 godine.
Termička priprema suspenzije Tamiflu®
U slučajevima kada odrasli, adolescenti i djeca imaju problema s gutanjem kapsula, a Tamiflu® u obliku doze ne sadrži prašak za oralnu suspenziju ili ako postoje znakovi starenja kapsula (na primjer, povećana osjetljivost ili drugi fizički poremećaji) i ulijte sadržaj u malu količinu (max. 1 žličica) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (vidi gore) kako biste sakrili gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Ako pacijenti zahtijevaju dozu od 75 mg, potrebno je slijediti sljedeće upute:
1. Držanje 1 kape. 75 mg Tamiflua ® preko male posude, lagano otvorite kapsulu i ulijte prašak u spremnik.
2. Dodajte malu količinu (ne više od 1 žličice) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (kako biste sakrili gorak okus) i dobro promiješajte.
3. Dobro promiješajte smjesu i popijte je odmah nakon pripreme. Ako mala količina smjese ostane u posudi, posudu isperite malom količinom vode i popijte preostalu smjesu.
Ako pacijenti zahtijevaju dozu od 30-60 mg, a zatim za pravilno doziranje, morate slijediti sljedeće upute:
1. Držanje 1 kape. 75 mg Tamiflua ® preko male posude, lagano otvorite kapsulu i ulijte prašak u spremnik.
2. Dodajte 5 ml vode u prah pomoću štrcaljke s oznakama koje pokazuju količinu prikupljene tekućine. Dobro promiješati 2 minute.
3. Upišite potrebnu količinu mješavine iz spremnika u skladu s donjom tablicom.
Tamiflu
Opis od 02/11/2015
- Latinski naziv: Tamiflu
- ATC kod: J05AH02
- Aktivni sastojak: Oseltamivir (Oseltamyvir)
- Proizvođač: GmbH, Catalent Njemačka Schorndorf (Njemačka), doo F. Hoffmann-La Roche (Švicarska)
struktura
Jedna kapsula Tamiflu sadrži 30, 45 ili 75 mg aktivnog sastojka oseltamivir (oseltamivir fosfat) + škrob, kroskarmeloza natrij, natrij stearil fumarat, želatina, titanov dioksid, boje crnog željeznog oksida, crvena i žuta, Pvidone K30, talk.
Jedna bočica lijeka sadrži 30 mg aktivnog sastojka oseltamivir fosfat + titanov dioksid, ksantan gumu, natrijev saharin, sorbitol, mononatrijev citrat, permasil Tutti-Frutti. Nakon pripreme suspenzije, sadržaj oseltamivira je 12 mg po mililitru.
Obrazac za izdavanje
Lijek se otpušta u obliku kapsula od želatine u blisterima od 10 kapsula, u kartonskom snopu jedan blister. Kapsule su čvrste, neprozirne. Kapsula ima sivo kućište s natpisom "ROCHE" i blijedo žutom kapicom s natpisom "30 mg", "45 mg" ili "75 mg". Natpisi su izrađeni svijetloplavom tintom. Unutar svake tablete nalazi se bijeli i svijetlo žuti fini prah.
Sredstva u obliku praška za pripremu suspenzija proizvedenih u bocama za zaštitu od svjetlosti kapaciteta 30 grama. Komplet se isporučuje s plastičnim adapterom i štrcaljkom za doziranje s mjernom šalicom. Set je u kartonskim pakiranjima s pregradom. Sam prah je bijele ili blago žućkaste boje, ima specifičan ugodan voćni miris i okus. Veliki prah, granuliran. Nakon miješanja s vodom stvara se neprozirna suspenzija bijele ili žute boje.
Farmakološko djelovanje
Farmakodinamika i farmakokinetika
Oseltamivir je predlijek. Jedan od njegovih aktivnih metabolita, oseltamivir karboksilat, je selektivni inhibitor neuraminidaze gripe A i B. To je enzim koji aktivira oslobađanje virusa iz zaraženih stanica, odgovoran je za reprodukciju i širenje štetnih tvari u cijelom tijelu, posebno u epitelu respiratornog trakta.
Postoje procesi suzbijanja replikacije virusa i smanjenja njihove patogenosti. Aktivnost izlučivanja i raspodjele sredstava iz tijela nosača bolesti također se smanjuje.
Lijek olakšava tijek bolesti, skraćuje vrijeme bolesti, smanjuje vjerojatnost komplikacija kao što su bronhitis, sinusitis, otitis ili upala pluća. Prema kliničkim ispitivanjima u djece do 12 godina, došlo je do smanjenja trajanja bolesti za 2 dana.
Kod profilaktičke primjene kod pacijenata koji dolaze u kontakt sa zaraženim pacijentima, manje je vjerojatno da će članovi obitelji pacijenta dobiti gripu za 92%.
Važno je napomenuti da alat ne utječe na intenzitet tjelesne borbe protiv bolesti, antitijela se proizvode normalno. Nije bilo klinički značajnih slučajeva rezistencije na lijekove.
Oseltamivir fosfat se brzo i gotovo potpuno apsorbira u gastrointestinalni trakt, gdje se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem crijevnih i jetrenih esteraza. Otkrivanje aktivnog metabolita u krvnoj plazmi postaje moguće unutar pola sata nakon primjene. Maksimalna koncentracija metabolita doseže se tijekom 2-3 sata. Metabolit plazme je 20 puta veći od metabolita oseltamivira.
Farmakokinetički pokazatelji ne ovise o unosu hrane.
Aktivna tvar može se naći u sluznici nosa i bronhija, u plućima, dušniku i srednjem uhu.
Stupanj vezanja metabolita za proteine u krvnoj plazmi je do 3%, dok predlijek veže gotovo polovicu proteina, ali ne utječe na bilo koje farmakodinamičke parametre.
Lijek se uklanja (i njegov aktivni metabolit) kroz bubrege i s izmetom (u neznatnoj mjeri). Poluživot je oko pet do deset sati.
Osobe koje pate od ozbiljne bolesti bubrega mogu imati poteškoća s uklanjanjem lijeka iz tijela, AUC će biti obrnuto proporcionalan stupnju oštećenja organa. Kod patologije jetre takvi obrasci nisu uočeni.
Kod starijih bolesnika nije potrebno prilagoditi dozu lijeka.
Kod djece mlađe od 12 godina, metabolizam lijeka se ubrzava, lijek se gotovo 2 puta brže izlučuje iz tijela. U tom smislu, potrebna korekcija dnevne doze.
Indikacije za uporabu
Lijek se propisuje za prevenciju i liječenje gripe
Za liječenje gripe lijek mogu koristiti osobe od jedne godine. U slučaju pandemije gripe moguće je koristiti lijek u djece od 6-12 mjeseci.
Lijek je pokazao najveću učinkovitost u slučaju primjene unutar dva dana nakon infekcije i prvih simptoma.
Također, Tamiflu se može koristiti kao profilaktičko sredstvo nakon kontakta sa zaraženim osobama u epidemijama i pandemijama kod osoba starijih od godinu dana.
Treba napomenuti da uzimanje lijeka ne zamjenjuje cijepljenje protiv virusa influence. Prije uporabe alata, osobito kod djece od 6 do 12 mjeseci, savjetujte se sa svojim liječnikom.
kontraindikacije
- ako ste alergični na neku od njegovih komponenti;
- djeca mlađa od 6 mjeseci;
- s kroničnim zatajenjem bubrega, s Cl kreatininom manje od 10 ml u minuti.
Treba paziti na trudnice i dojilje, djecu od 6 do 12 mjeseci.
Nuspojave
Kada se lijek najčešće manifestira: mučnina, povraćanje i glavobolja, osobito u ranim danima.
Promatrane su odrasle skupine bolesnika i adolescenata:
Djeca mogu doživjeti sljedeće nuspojave:
U postregistracijskom razdoblju identificirani su slučajevi sljedećih nuspojava (rijetko se manifestiraju, nije utvrđeno jesu li povezane s uzimanjem lijeka):
Tamiflu upute za uporabu (metoda i doziranje)
Lijek se može uzimati uz obroke ili bez obzira na obrok. Kod nekih bolesnika lijek se bolje apsorbira ako ga pijete s hranom.
Standardna doza od 75 mg dnevno može se podijeliti u 2 dijela, jednu kapsulu od 30 mg i jednu 45 mg.
Bolje je početi liječenje u prvim danima bolesti, odmah nakon pojave prvih simptoma.
Upute za uporabu Tamiflu kapsula za liječenje gripe
Odrasli i djeca od 13 godina uzimaju 75 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 5 dana.
Tamiflu za djecu od 1 do 12 godina preporučuje se imenovati u količini od 60 do 150 mg dnevno, podijeljeno u 2 doze. Tijek liječenja je 5 dana.
Doza značajno ovisi o težini djeteta:
- težine do 15 kg - 60 mg dnevno;
- s težinom od 15 do 23 kg - 90 mg;
- djeca s težinom od 23 do 40 - 120 mg dnevno;
- s težinom iznad 40 mg - 150 mg.
Za djecu od šest mjeseci do godinu dana propisuju se 3 mg po kilogramu tjelesne težine, 2 puta dnevno. Tijek liječenja je isti kao i za ostale dobne kategorije.
Upute za kapsule za prevenciju
Preporučuje se uzimati lijekove kao profilaktičko sredstvo u roku od 2 dana nakon kontakta s pacijentom.
U pravilu, uzmite jednu kapsulu 75 mg 1 put dnevno tijekom 10 dana.
Tijekom epidemije možete piti 75 mg, 1 put dnevno tijekom 1,5 mjeseca.
Tamiflu za djecu mlađu od 12 godina propisan je kao profilaksa ovisno o težini:
- do 15 kg - 30 mg dnevno;
- od 15 do 23 kg - 45 mg dnevno;
- od 23 do 40 kg - 60 mg;
- više od 40 mg - 75 mg dnevno.
Trajanje primanja sredstava je 10 dana.
Ako bolesnik ima problema s gutanjem kapsule, ili ako izgleda nesposoban za konzumaciju, sadržaj tablete može se preliti u žličicu. Zatim u posudu dodajte čokoladni sirup, šećer, med, kondenzirano mlijeko ili drugi proizvod koji može sakriti neugodan okus praha. Pripremljeni proizvod mora se konzumirati odmah nakon miješanja.
Upute za pripremu suspenzija
- Miješajte sadržaj bočice kako biste ravnomjerno rasporedili prašak na dnu.
- Zatim ulijte 52 ml vode u mjernu posudu (do odgovarajuće oznake).
- Dodajte izmjerenu količinu vode u bočicu, zatvorite je i protresite najmanje 15 sekundi.
- Uklonite poklopac s boce i umetnite adapter u vrat.
- Dobro zatvorite bocu. Provjerite je li adapter ispravno postavljen.
Na etiketi morate navesti rok za uporabu pripremljenog lijeka. Prije uzimanja suspenzije bočicu treba dobro protresti. Izmjerite potrebnu količinu lijeka pomoću mjerne štrcaljke.
Kod bolesnika s oštećenjem bubrega s Cl-kreatininom 10-30 ml u minuti, doza se smanjuje na 75 mg jednom dnevno. Maksimalno trajanje prijema - 5 dana. Kod profilaktičke primjene, doza se smanjuje na 75 mg svaki drugi dan, ili 30 mg suspenzije svaki dan.
Sigurnost uporabe lijeka u djece mlađe od 6 mjeseci i onih koji boluju od bolesti jetre nije utvrđena.
Ako imate 75 mg kapsulu i trebate dati pacijentu manju količinu oseltamivira:
- Sipajte sadržaj jedne kapsule u malu suhu posudu.
- Izmjerite štrcaljkom sa stupnjevima 5 ml vode i dodajte prašku. Dobro izmiješajte.
- Ako je potrebno doziranje: 30 mg treba izvaditi 2 ml smjese, ako je 45 - 3 ml, ako je 60 - 4 ml.
- Ubrizgajte sadržaj štrcaljke u drugi spremnik.
- Sadržaj drugog spremnika pomiješajte sa zaslađivačem (šećer, med, sok, jogurt), pomiješajte i dajte pacijentu.
- Ako nije bilo moguće uzeti sav sadržaj drugog spremnika odjednom, možete dodati vodu i dati pacijentu malo vode.
predozirati
Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.
Može se pojaviti mučnina, vrtoglavica i povraćanje. U slučaju predoziranja potrebno je prestati uzimati sredstva i provesti simptomatsko liječenje.
Pri uzimanju do jednog grama lijeka uočena je samo mučnina i povraćanje.
interakcija
Interakcije lijekova, u pravilu, ne događaju se.
Kada se lijek kombinira s probenecidom (ili drugim sredstvima koja blokiraju tubularnu sekreciju), AUC aktivnog metabolita povećava se oko 2 puta, ali nije potrebno prilagoditi dozu antivirusnog sredstva.
Uvjeti prodaje
Uvjeti skladištenja
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece.
Kapsule se čuvaju na normalnoj vlažnosti, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.
Prah za suspenziju skladišti se na temperaturi od 15 do 25 stupnjeva.
Već pripremljena suspenzija može se čuvati na tamnom mjestu na temperaturi od 2 do 8 stupnjeva (17 dana) ili od 15 do 25 stupnjeva (10 dana).
Rok valjanosti
5 godina za kapsule, 2 godine za prašak, 10 do 17 dana za pripremljenu suspenziju.
Posebne upute
Kod djece i adolescenata, bolesnika s gripom i uzimanja Tamiflua bilo je slučajeva napadaja i delirija. Međutim, nije nađen izravan odnos između psihoneurotskih poremećaja i unosa lijekova (rezultati triju neovisnih velikih epidemioloških studija). Ti su se simptomi manifestirali u djece koja nisu uzimala ovaj lijek.
U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom preporuča se prilagoditi dnevnu dozu nakon savjetovanja sa stručnjakom.
Djelotvornost i sigurnost primjene lijeka u osoba s oslabljenim imunitetom nije utvrđena.
Uzimanje Tamiflua ne zamjenjuje godišnje cjepivo protiv gripe. Lijek štiti od bolesti samo u vrijeme prijema.
Nije poznato koliko je lijek učinkovit protiv drugih bolesti (osim virusa influence A i B).
Analogi Tamiflua
Strukturni analozi lijeka trenutno ne postoje. Bliska, ali donekle inferiorna u učinkovitosti, analozi Relenz, Floustol, Oseltamivir i Arbidol nisu dovoljno istraženi.
Tijekom trudnoće i dojenja
Tijekom istraživanja životinjskih sisavaca, pokazalo se da oseltamivir prelazi u majčino mlijeko. Aktivni sastojak i njegov aktivni metabolit nađeni su u dojilja u subterapeutskim koncentracijama. Prije uporabe lijeka tijekom dojenja treba konzultirati stručnjaka.
Trudnice mogu uzimati lijek nakon procjene omjera štete na fetus / koristi za majku (nakon savjetovanja s liječnikom).
Recenzije za Tamiflu
O lijeku uglavnom dobro reagiraju:
- "... chic pilule";
- "... piješ i ne boliš više";
- "... kad sam se razbolio, počeo sam davati muža i djecu - oni su se oporavili za 3 dana."
Od nuspojava najčešće se žale na mučninu i labavu stolicu (uglavnom kod djece).
Recenzije za Tamiflu za djecu su dobre. Neki piju lijek za profilaksu prije slanja djeteta u školu ili vrtić.
Cijena Tamiflu gdje kupiti
Trošak 10 kapsula doze lijeka od 75 mg je oko 1.200 rubalja.
Cijena Tamiflu u ljekarnama u obliku praha za pripremu suspenzija - 1198 rubalja po boci od 30 grama.
Tamiflu (75 mg) oseltamivir
instrukcija
- ruski
- Kazahstanski Ruski
Trgovački naziv
Međunarodno nezaštićeno ime
Oblik doziranja
struktura
Jedna kapsula sadrži
aktivni sastojak - oseltamivir fosfat 98,50 (ekvivalent oseltamiviru) (75,00)
pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev fumarat,
sastav kapsule: slučaj - željezo (III) crni oksid E 172, titanov dioksid E 171, želatina; kap - željezo (III) crveni oksid E 172, željezo (III) žuti oksid E 172, titanov dioksid E 171, želatina; tinta se ispisuje.
opis
Čvrste želatinske kapsule, veličine 2, s neprozirnim sivim tijelom i neprozirnim poklopcem svijetlo žute boje, s plavom oznakom "ROCHE" na tijelu i "75 mg" na poklopcu.
Sadržaj kapsule je bijeli do žućkasto bijeli prah.
Farmakoterapijska skupina
Antivirusni lijekovi izravnog djelovanja. Inhibitori neuraminidaze.
ATC šifra J05AH02
Farmakološka svojstva
farmakokinetika
Nakon peroralne primjene oseltamivira, fosfat se lako apsorbira u gastrointestinalnom traktu i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetrenih esteraza. Koncentracije aktivnog metabolita u plazmi određuju se unutar 30 minuta, dosežu gotovo maksimalnu razinu 2-3 sata nakon primjene i značajno (više od 20 puta) premašuju koncentraciju pro-lijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije prolijeka i aktivnog metabolita u plazmi proporcionalne su dozi i ne ovise o unosu hrane.
Prosječni volumen distribucije (Vss) aktivnog metabolita je približno 23 litre. Vezanje aktivnog metabolita za proteine plazme je neznatno (oko 3%). Vezanje predlijekova na proteine plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.
Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit pod djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri i crijevima. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.
Apsorbirani oseltamivir se uglavnom izlučuje (> 90%) tako što postaje aktivni metabolit. Aktivni metabolit nije podvrgnut daljnjoj transformaciji i izlučuje se urinom (> 99%). U većine bolesnika, poluživot aktivnog metabolita iz plazme je 6-10 sati. Aktivni metabolit potpuno se eliminira (> 99%) renalnom ekskrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. S izmetom se izlučuje manje od 20% unesenog radioaktivno označenog lijeka.
Farmakokinetika u posebnim skupinama
Bolesnici s oštećenjem bubrega
Kada se propisuje Tamiflu, 100 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega pod krivuljom "plazma koncentracija aktivnog metabolita - vrijeme" (AUC) obrnuto je proporcionalno smanjenju funkcije bubrega. Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s klirensom kreatinina ≤ 10 ml / min) nije ispitana.
Bolesnici s oštećenjem jetre
Ispitivanje in vitro pokazalo je da u bolesnika s patologijom jetre, vrijednost AUC oseltamivir fosfata nije značajno povećana, a AUC aktivnog metabolita nije smanjena.
Stariji bolesnici
U starijih bolesnika (65-78 godina starosti), AUC aktivnog metabolita u stanju ravnoteže bio je 25-35% viši nego u mlađih bolesnika kada se propisivala slična doza Tamiflua. Poluvrijeme eliminacije lijeka u starijih osoba nije se značajno razlikovalo od onoga u mlađih bolesnika u odrasloj dobi. Uzimajući u obzir podatke o AUC lijeka i podnošljivosti, bolesnici s senilnom dobi ne zahtijevaju prilagodbu doze u liječenju i prevenciji gripe.
Farmakokinetika Tamiflua ispitivana je u djece od 1 godine do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji s jednom dozom lijeka iu kliničkoj studiji na malom broju djece u dobi od 3-12 godina. U male djece, izlučivanje prolijeka i aktivnog metabolita bilo je brže nego u odraslih, što je rezultiralo nižom AUC u odnosu na specifičnu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg daje istu AUC oseltamivir karboksilata, što se postiže kod odraslih osoba nakon jedne doze od 75 mg kapsule (ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.
Kod djece od 6 do 12 mjeseci primjena oseltamivira u dozi od 3 mg / kg dva puta dnevno osigurava razinu aktivnog metabolita u plazmi, sličnu razini koja pokazuje kliničku učinkovitost kod starije djece i odraslih.
farmakodinamiku
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) kompetitivno i selektivno inhibira neuraminidazu virusa influence A i enzim koji katalizira oslobađanje novoformiranih čestica virusa iz zaraženih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa u tijelu.,
Oseltamivir karboksilat djeluje izvan stanica. On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. Njegove koncentracije, potrebne za suzbijanje enzimske aktivnosti za 50% (IC50), nalaze se na donjoj granici nanomolarnog raspona.
Kod uzimanja Tamiflua u svrhu post-kontaktnog (7 dana) i sezonskog (42 dana) prevencije od gripe otpornost na lijek nije uočena.
Učestalost prolaznog oslobađanja virusa influence s smanjenom osjetljivošću neuraminidaze na oseltamivir karboksilat u odraslih bolesnika s influencom iznosi 0,4%. Eliminacija rezistentnog virusa iz tijela bolesnika koji primaju Tamiflu javlja se bez pogoršanja kliničkog stanja bolesnika.
Indikacije za uporabu
liječenje gripe u odraslih i djece, uključujući i novorođenčad na vrijeme, koji imaju simptome gripe kada cirkulira virus gripe među stanovništvom. Djelotvornost je dokazana na početku liječenja u roku od 2 dana nakon prvog simptoma gripe.
Prevencija gripe u odraslih i djece:
prevenciju gripe u odraslih i djece starije od 1 godine nakon kontakta s osobama s klinički potvrđenom influencom, kada virus gripe cirkulira među populacijom
prevenciji gripe u djece mlađe od 1 godine tijekom pandemije gripe.
Doziranje i primjena
Tamiflu se uzima oralno, s hranom ili bez nje. Kod nekih bolesnika podnošljivost lijeka se poboljšava ako se uzima s obrocima. Liječenje treba započeti prvog ili drugog dana pojave simptoma gripe.
U slučajevima kada odrasli, adolescenti ≥ 12 godina i djeca težine> 40 kg ili ≥8 godina imaju problema s gutanjem kapsula, trebate otvoriti kapsulu i izliti njezin sadržaj u malu količinu (maksimalno 1 žličica) odgovarajućeg zaslađenog prehrambenog proizvoda ( čokoladni sirup (s normalnim ili bez šećera), med otopljen u vodi, slatki desert, zaslađeno kondenzirano mlijeko, jabuka ili jogurt) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Standardni režim doziranja
Odrasli i tinejdžeri stariji od 13 godina (s tjelesnom težinom većom od 40 kg):
Preporučeni režim doziranja Tamiflu - jedna kapsula 75 mg 2 puta dnevno unutar 5 dana ili 75 mg suspenzije 2 puta dnevno unutar 5 dana.
Preporučena doza Tamiflua za prevenciju gripe nakon kontakta sa zaraženom osobom je 75 mg 1 put dnevno oralno tijekom 10 dana.
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta.
Preporučena doza za profilaksu tijekom sezonske epidemije gripe - 75 mg 1 put dnevno; Prikazana je djelotvornost i sigurnost lijeka tijekom uzimanja lijeka tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.
Tamiflu 75 mg
Proizvođač: Roche Pharma AG (Njemačka)
Tamiflu 75 mg, u pakiranju - 10 kapsula
Od nas možete kupiti Tamiflu 75 mg iz Njemačke. U prilogu se nalazi ček iz njemačke ljekarne i upute proizvođača. Aktivni sastojak - Oseltamivir.
Naručite ekspresnu dostavu i primite lijek u roku od tri dana. Odgovorni smo za kvalitetu i isporuku lijeka kupljenog od nas.
Naši kontakti:
Telefon u Moskvi +7 926 928 59 99
Whatsapp +7 926 928 59 99
E-mail [email protected]
opis
Tamiflu 75 mg
Dostavljamo lijekove iz Njemačke u Rusiju i zemlje ZND-a.
Kupujete lijekove od nas, vi ste 100% zaštićeni od krivotvorenih lijekova.
Radi Vaše udobnosti nudimo vrste isporuka, kao i različite načine plaćanja.
Možete naručiti lijekove od nas bez cjelokupne naplate i europskog recepta.
Poštovani kupci, imamo promocije ovisno o broju narudžbi.
Tamiflu 75 mg instrukcija
ime
Tamiflu 75 mg (Tamiflu 75 mg).
Aktivni sastojak
Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje
Čvrste želatinske kapsule, veličina br. 2, neprozirno, sivo tijelo, svijetlo žuta kapica; s riječima "ROCHE" (u slučaju) i "75 mg" (na kapici) u svijetlo plavoj boji; sadržaj kapsula je bijeli do žućkasto bijeli prah.
1 kape
oseltamivir fosfat 98,5 mg, što odgovara sadržaju oseltamivira 75 mg
Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob - 46,4 mg, povidon K30 - 6,7 mg, natrij kroskarmeloza - 3,4 mg, talk - 8,3 mg, natrijev stearil fumarat - 1,7 mg.
Sastav kapsulne ljuske: (slučaj - želatina, crni oksid željezne boje (E172), titanov dioksid (E171); kapa - želatina, željezna boja crveni oksid (E172), željezni boja žuti oksid (E172), titanov dioksid (E171)) - 63 mg.
Sastav tinte za tiskanje na kapsuli: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijski lak na bazi indigo karmina, denaturirani etanol (metilirani alkohol).
10 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.
Kliničko-farmakološka skupina
Mehanizam djelovanja
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat, OK) je učinkovit i selektivan inhibitor neuraminidaznih virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i dalje širenje virusa u tijelu.
On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. Studije kliničkih izolata virusa gripe pokazale su da koncentracija OK potrebna za inhibiciju neuraminidaze za 50% (IC50) iznosi 0,1-1,3 nM za virus influence A i 2,6 nM za virus influence B. Prema objavljenim istraživanjima medijan IC50 vrijednosti za virus influence B nešto više i iznosi 8,5 nM.
farmakokinetika
usisavanje
Oseltamivir fosfat se lako apsorbira u gastrointestinalnom traktu i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetrenih i intestinalnih esteraza. Koncentracija aktivnog metabolita u plazmi određena je unutar 30 minuta i više od 20 puta veća od koncentracije prolijeka, a vrijeme dostizanja Cmax iznosi 2-3 sata. oblik izvornog lijeka. Koncentracije u plazmi i predlijekova i aktivnog metabolita su proporcionalne dozi i ne ovise o unosu hrane.
Vd aktivni metabolit - 23 l. Prema istraživanjima na životinjama, nakon uzimanja oseltamivir fosfata, njegov aktivni metabolit pronađen je u svim glavnim žarištima infekcije (pluća, bronhijalna ispiranja, nosna sluznica, srednje uho i dušnik) u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak. Vezanje aktivnog metabolita s proteinima plazme - 3%. Vezanje prolijekova na proteine plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.
metabolizam
Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.
uzgajanje
Izlučuje se (> 90%) kao aktivni metabolit pretežno bubrezima. Aktivni metabolit se dalje ne transformira i bubrezi se izlučuju (> 99%) glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. Manje od 20% primijenjenog lijeka izlučuje se kroz crijeva. T1 / 2 aktivni metabolit 6-10 sati
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Bolesnici s oštećenjem jetre
U kliničkim ispitivanjima potvrđeni su podaci dobiveni in vitro i u ispitivanjima na životinjama o odsutnosti značajnog povećanja AUC oseltamivir fosfata u blagoj i umjereno oštećenoj funkciji jetre. Sigurnost i farmakokinetika oseltamivir fosfata u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre nisu ispitivani.
Stariji i senilni pacijenti
U bolesnika starijih i starijih godina (65-78 godina) izloženost aktivnog metabolita u stanju ravnoteže je 25-35% viša nego kod mlađih bolesnika kada se propisuju slične doze Tamiflua. T1 / 2 lijekovi u bolesnika starijih i senilnih godina nisu se značajno razlikovali od onih u mlađih bolesnika. Uzimajući u obzir podatke o izloženosti lijeka i njegovoj toleranciji kod starijih i starijih bolesnika, prilagodba doze nije potrebna za liječenje i prevenciju gripe.
Djeca u dobi od ≥1 godina
Farmakokinetika lijeka Tamiflu ispitivana je u djece u dobi od 1 do 16 godina u jednoj farmakokinetičkoj studiji i kliničkoj studiji o ponovljenoj uporabi lijeka u malom broju djece u dobi od 3 do 12 godina. Brzina eliminacije aktivnog metabolita, prilagođena tjelesnoj težini, kod male djece je veća nego u odraslih, što dovodi do manje AUC u odnosu na specifičnu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg i pojedinačne doze od 30 mg ili 45 mg u skladu s preporukama za doziranje za djecu, navedene u poglavlju "Doziranje", osigurava istu AUC oseltamivir karboksilata, koja se postiže kod odraslih osoba nakon jedne doze kapsule. 75 mg lijeka (ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.
svjedočenje
- liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
- prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
- prevenciju gripe u djece starije od 1 godine.
kontraindikacije
- terminalni stadij zatajenja bubrega (CC ≤ 10 ml / min);
- preosjetljivost na oseltamivir fosfat ili bilo koju komponentu lijeka.
Uz oprez treba propisati lijek tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).
Doze i metode primjene
Lijek se uzima oralno, uz obroke ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu u obliku praha za pripremu oralne suspenzije.
U slučajevima kada Tamiflu nije u obliku praška za oralnu primjenu ili ako postoje znakovi "starenja" kapsula, morate otvoriti kapsulu i izliti njezin sadržaj u malu količinu (maksimalno 1 žličica) odgovarajućeg zaslađenog prehrambenog proizvoda (čokoladni sirup s normalnim uljima). bez šećera ili bez šećera, med, svijetlo smeđi šećer ili stolni šećer, otopljen u vodi, slatki desert, zaslađeno kondenzirano mlijeko, jabuka ili jogurt) kako bi se sakrio gorak okus a. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme. Detaljne preporuke dane su u potpoglavlju „Priprema suspenzije“.
Standardni režim doziranja
liječenje
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od početka simptoma.
Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji - 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
Djeca težine preko 40 kg ili 8 godina i starija, koja mogu progutati kapsule, mogu primati i liječenje, uzimajući 75 mg jedne kapsule 2 puta dnevno.
Prašak Tamiflu preporuča se djeci u dobi od 1 i više godina za pripremu peroralne suspenzije od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg kapsule (za djecu stariju od 2 godine). Da biste odredili preporučeni režim doziranja, pogledajte Tamiflu: upute za medicinsku uporabu: 12 mg / ml prašak za oralnu suspenziju ili 30 i 45 mg kapsule. Možda je priprema suspenzije korištenjem kapsula 75 mg (vidi dolje).
prevencija
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta s pacijentima.
Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji - 75 mg 1 put dnevno unutar najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom sezonske epidemije gripe, 75 mg 1 puta dnevno tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.
Djeca težine preko 40 kg ili 8 godina i starija, koja mogu progutati kapsule, mogu primati i profilaktičku terapiju, uzimajući jednu kapsulu 75 mg 1 put / dan.
Prašak Tamiflu preporuča se djeci u dobi od 1 i više godina za pripremu peroralne suspenzije od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg kapsule. Da biste odredili preporučeni režim doziranja, pogledajte Tamiflu prašak za medicinsku uporabu za pripremu suspenzije za oralnu primjenu kapsula od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg. Možda je priprema suspenzije korištenjem kapsula 75 mg (vidi dolje).
Doziranje u posebnim slučajevima
Za liječenje bolesnika s oštećenjem bubrega s CC većim od 60 ml / min nije potrebno prilagoditi dozu.
U bolesnika s CC od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 2 puta na dan tijekom 5 dana. U bolesnika s CK od 10 do 30 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 1 vrijeme / dan tijekom 5 dana. Pacijenti na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu u početnoj dozi od 30 mg, mogu se uzeti prije dijalize, ako se simptomi gripe pojave unutar 48 sati između dijalize. Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu treba uzimati po 30 mg nakon svake sesije dijalize. Kod bolesnika na peritonealnoj dijalizi, Tamiflu treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije dijalize, zatim 30 mg svakih 5 dana. Farmakokinetika u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (CC manje od 10 ml / min) koji nisu bili na dijalizi nije ispitana. U tom smislu, preporuke za doziranje u ovoj skupini bolesnika nisu dostupne.
Za profilaksu
Za prevenciju bolesnika s QA nije potrebno više od 60 ml / min prilagoditi dozu. U bolesnika s CC od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 1 vrijeme / dan. U bolesnika s CC od 10 do 30 ml / min, preporuča se smanjiti dozu Tamiflua na 30 mg svaki drugi dan. Pacijenti na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu u početnoj dozi od 30 mg može se uzeti prije početka dijalize ("1. sesija"). Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu treba uzimati po 30 mg nakon svake daljnje neredovite dijalize. Kod bolesnika na peritonealnoj dijalizi, Tamiflu treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije dijalize, zatim 30 mg svakih 7 dana. Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (QC manje od 10 ml / min) koji nisu na dijalizi nije ispitana. U tom smislu, preporuke za doziranje u ovoj skupini bolesnika nisu dostupne.
Nije potrebno prilagoditi dozu u liječenju i prevenciji gripe u bolesnika s blagom i umjereno oštećenom funkcijom jetre. Sigurnost i farmakokinetika lijeka Tamiflu nisu ispitivani u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre.
Nije potrebna prilagodba doze za prevenciju ili liječenje gripe u starijih bolesnika.
Za sezonsku prevenciju gripe tijekom 12 tjedana u bolesnika s oslabljenim imunološkim sustavom (nakon transplantacije) starijih od 1 godine nije potrebno prilagoditi dozu.
Tamiflu u ovom obliku doziranja ne smije se davati djeci mlađoj od 1 godine.
Priprema suspenzije Tamiflu
Priprema suspenzije može biti potrebna u slučajevima kada postoji problem s gutanjem kapsula u odraslih, adolescenata i djece, a Tamiflu u obliku doziranja “prašak za suspenziju za oralnu primjenu” je odsutan ili postoje znakovi “starenja” kapsula.
Ako pacijenti zahtijevaju dozu od 75 mg, potrebno je slijediti sljedeće upute:
1. Držite jednu kapsulu od 75 mg Tamiflua iznad malog spremnika, pažljivo otvorite kapsulu i ulijte prašak u spremnik.
2. Dodajte malu količinu (ne više od 1 žličice) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (kako biste sakrili gorak okus) i dobro promiješajte.
3. Dobro promiješajte smjesu i popijte je odmah nakon pripreme. Ako mala količina smjese ostane u posudi, posudu isperite malom količinom vode i popijte preostalu smjesu.
Ako pacijenti zahtijevaju dozu od 30-60 mg, a zatim za pravilno doziranje, morate slijediti sljedeće upute:
1. Držite jednu kapsulu od 75 mg Tamiflua iznad malog spremnika, pažljivo otvorite kapsulu i ulijte prašak u spremnik.
2. Dodajte 5 ml vode u prah pomoću štrcaljke s oznakama koje pokazuju količinu prikupljene tekućine. Dobro promiješati 2 minute.
3. Upišite potrebnu količinu mješavine iz spremnika u skladu s donjom tablicom.
Tjelesna težina Preporučena doza Količina mješavine Tamiflu odjednom
15-23 kg 45 mg 3 ml
> 23-40 kg 60 mg 4 ml
Nema potrebe za skupljanjem neotopljenog bijelog praha, jer je neaktivno punilo. Klikom na klip šprice unesite sav njegov sadržaj u drugi spremnik. Preostalu neiskorištenu smjesu treba odbaciti.
4. U drugom spremniku dodajte malu količinu (ne više od 1 žličice) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda kako biste sakrili gorak okus i dobro promiješajte.
5. Dobro promiješajte smjesu i popijte je odmah nakon pripreme. Ako mala količina smjese ostane u posudi, posudu isperite malom količinom vode i popijte preostalu smjesu.
Ovaj postupak treba ponoviti prije svakog uzimanja lijeka.
predozirati
Opisani su slučajevi predoziranja tijekom kliničkih ispitivanja i nakon stavljanja lijeka u promet nakon primjene lijeka Tamiflu.
U većini slučajeva predoziranje nije bilo popraćeno nuspojavama. U preostalim slučajevima, simptomi predoziranja odgovarali su gore navedenim nuspojavama.
trudnoća
Potreban je oprez pri propisivanju lijeka Tamiflu trudnicama. Oseltamivir se može propisati trudnicama, uzimajući u obzir patogenost virusa cirkulirajućeg virusa i stanje žene. Potrebno je pratiti stanje žene i tijek trudnoće tijekom liječenja oseltamivirom. U ispitivanjima na životinjama oseltamivir nije štetno utjecao na fetus i novorođenče.
Neki od oseltamivira i aktivnog metabolita prolaze u majčino mlijeko. Kada propisujete Tamiflu tijekom dojenja, trebate razmotriti potencijalne rizike i odlučiti o mogućem prekidu dojenja.
Interakcija s drugim lijekovima
Probenecid u kombinaciji s primjenom lijeka Tamiflu može usporiti izlučivanje aktivnog metabolita oseltamivira bubrezima, ali u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom nije potrebno prilagoditi dozu oseltamivira.
Potreban je oprez pri istovremenom propisivanju oseltamivira s klorpropamidom, fenilbutazonom i metotreksatom, jer se te tvari uklanjaju na isti način, a njihova istovremena uporaba može usporiti izlučivanje. vrijeme / dan do 6 tjedana), nisu se razlikovale od onih u studijama o liječenju gripe, unatoč duljoj upotrebi lijeka.
Posebne upute
U bolesnika (uglavnom djece i adolescenata) koji su uzimali Tamiflu za liječenje gripe zabilježeni su napadi i delirijski neuropsihijatrijski poremećaji. Ti su slučajevi rijetko popraćeni djelovanjem koje ugrožava život. Uloga Tamiflu 75 mg u razvoju ovih pojava nije poznata.
Slični neuropsihijatrijski poremećaji zabilježeni su i kod bolesnika s gripom koji nisu primali Tamiflu 75 mg. Rezultati triju glavnih epidemioloških studija pokazali su da rizik od neuropsihijatrijskih poremećaja u bolesnika koji primaju Tamiflu 75 mg ne prelazi rizik u bolesnika s influencom koja ne primaju antivirusne lijekove. Preporučuje se pomno pratiti ponašanje pacijenata, osobito djece i adolescenata, kako bi se otkrili znakovi abnormalnog ponašanja.
Nema podataka o učinkovitosti Tamiflu 75 mg za bilo koju bolest uzrokovanu drugim patogenima osim virusa influence A i B.
Tamiflu 75 mg u ovom obliku doziranja ne smije se davati djeci mlađoj od 1 godine.
Upute za uporabu, rukovanje i uništavanje
Izloženost lijeku okolini treba svesti na minimum. Ne odlažite 75 mg Tamiflua s otpadnim vodama ili s kućnim otpadom. Ako je moguće, koristite posebne sustave za odlaganje lijekova.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i kontrolnim mehanizmima
Nisu provedena istraživanja o učinku lijeka na sposobnost vožnje i sudjelovanje u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotornu brzinu. Na temelju profila sigurnosti, učinak Tamiflu 75 mg na te aktivnosti nije vjerojatan.
Uvjeti i uvjeti skladištenja lijeka Tamiflu 75 mg
Lijek Tamiflu 75 mg treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Rok trajanja - 7 godina.
Poštovani posjetitelji, ovaj priručnik ne možete koristiti kao liječnički savjet i preporuku. Ovaj priručnik je samo opisan i može se koristiti samo u informativne svrhe.
Prije uporabe lijeka Tamiflu 75 mg, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.