Valaciclovir: upute za uporabu, analoge i preglede

Kašalj

Valaciklovir je antivirusni lijek koji djeluje protiv herpes virusa tipa 1 i 2, citomegalovirusa, Epstein-Barr virusa i drugih.

Nakon ulaska u tijelo, valaciklovir se pretvara u aciklovir i L-valin, zatim dolazi do reakcija fosforilacije i aciklovir se pretvara u aciklovir trifosfat. Dobiveni spoj može suzbiti DNA polimerazu štetnog agensa (virusa) kompetitivnim mehanizmom.

Lijek je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu u bijeloj boji, prekriven zaštitnim filmom. Tablete se pakiraju u kartonsku kutiju u blisteru od 10 komada. Svaka tableta Valaciclovir sadrži 500 1000 mg aktivnog sastojka.

Sastojci 1 tableta:

  • aktivni sastojak: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ili 1112,4 mg, što odgovara sadržaju 500 mg ili 1000 mg valaciklovira;
  • pomoćne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
  • sastav ljuske: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

Indikacije za uporabu

Što pomaže Valaciclovir tablete? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

  • herpes usne ("hladne" na usnama iu perifernoj zoni);
  • herpes zoster;
  • genitalni herpes u primarnom stadiju, kao i sa relapsima;
  • sprečavanje infekcije genitalnog herpesa;
  • smanjenje rizika prijenosa na seksualnog partnera s dijagnosticiranim genitalnim herpesom;
  • prevenciju infekcije citomegalovirusom tijekom intrakavitarnih operacija (uključujući na području transplantacije, ne isključujući djecu od 12 godina).

Upute za uporabu Valaciclovir 500 mg, tablete za doziranje

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na obrok.

Standardne doze valaciklovira prema uputama za upotrebu:

  • Infekcije kože i sluznice uzrokovane virusom herpes simplexa: 500 mg / 2 puta dnevno. U slučaju recidiva - unutar 3 ili 5 dana, u slučaju primarnog herpesa - trajanje tečaja treba produžiti na 10 dana. U slučaju recidiva potrebno je početi uzimati lijek u prodromalnom razdoblju ili od trenutka pojavljivanja prvih znakova bolesti. Alternativno, u liječenju herpes simplexa, dvostruki unos od 2000 mg tijekom 1 dana s intervalom od najmanje 6 sati smatra se učinkovitim;
  • Prevencija recidivirajućih infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusom herpes simplexa (uključujući i odrasle osobe s imunodeficijencijom): imunokompetentni pacijenti - 1 tableta Valaciclovir 500 mg jednom dnevno, 500 mg 2 puta dnevno za odrasle osobe s imunodeficijencijom. Trajanje tečaja je 6–12 mjeseci, zatim je potrebno procijeniti učinkovitost terapije;
  • Prevencija citomegalovirusnih infekcija i bolesti nakon transplantacije (transplantacije) parenhimskih organa: 2000 mg / 4 puta dnevno, trajanje liječenja - 3 mjeseca ili više. Prijem Valaciklovir treba započeti odmah nakon transplantacije. Dozu treba smanjiti s obzirom na klirens kreatinina;
  • Liječenje herpesa zostera (herpes zoster) i oftalmičkog herpesa zostera kod odraslih bolesnika: 1000 mg / 3 puta dnevno, tečaj je 7 dana.

Za bolesnike s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega, dnevna doza lijeka je donekle prilagođena. Takve bolesnike stalno prati klinička slika krvi i opće stanje tijekom terapije lijekovima.

Posebne upute

Stariji bolesnici, osobe s dehidracijom tijekom razdoblja liječenja trebaju povećati količinu konzumirane tekućine (rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega).

U liječenju genitalnog herpesa treba izbjegavati spolni kontakt, jer Lijek ne štiti od prijenosa.

Visoke doze valaciklovira dugo vremena u uvjetima praćene teškom imunodeficijencijom (transplantacija koštane srži, klinički značajni oblici HIV infekcije, transplantacija bubrega) do smrti doveli su do razvoja trombocitopenijske purpure i hemolitičkog uremijskog sindroma.

U slučaju nuspojava iz središnjeg živčanog sustava (uključujući agitaciju, halucinacije, zbunjenost, zablude, napade i encefalopatiju), lijek se poništava.

Nuspojave

Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kod propisivanja valaciklovira:

  • Sa strane probavnog kanala - bol u želucu, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, proljev;
  • Na dijelu živčanog sustava - vrtoglavica i glavobolja, umor i opća slabost, mogući poremećaji spavanja i psiho-emocionalna razdražljivost;
  • Na strani kliničke slike krvi - smanjenje broja trombocita, hemolitička anemija, povećanje jetrenih transaminaza;
  • Razvoj zatajenja bubrega.

kontraindikacije

Kontraindicirano je primijeniti tablete Valaciclovir u sljedećim slučajevima:

  • Preosjetljivost na aktivnu tvar;
  • HIV infekcija sa sadržajem CD4 + limfocita manjim od 100 / ul;
  • Dječja dob (do 12 godina s CMV, do 18 godina - prema drugim pokazateljima).

Praktično nema studija koje dokazuju sigurnost lijeka za trudnice i dojilje. U tom smislu, liječnik mora propisati lijek.

predozirati

Glavni simptomi predoziranja su povraćanje, mučnina, akutno zatajenje bubrega, neurološki poremećaji (uključujući halucinacije, zbunjenost, depresija svijesti, uznemirenost, koma).

U većini slučajeva, razvoj takvih stanja zabilježen je s oslabljenom funkcijom bubrega i kod starijih bolesnika koji su ponovno primali preporučene doze lijeka.

Analogi Valaciclovir, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, valaciklovir se može zamijeniti s analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:

Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za primjenu valaciklovir 500 mg, cijene i pregledi, ne primjenjuju na lijekove sličnog djelovanja. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.

Cijena u ruskim ljekarnama: Valaciclovir 500 mg 10 kom. - od 321 do 390 rubalja, cijena tableta Valacyclovir Canon 500 mg 10 kom. - od 410 do 448 rubalja, prema 508 ljekarni.

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu. Rok trajanja - 3 godine.

Upute za uporabu tableta, masti, kapi, injekcija, spreev

Što je valaciklovir (Valtrex, Valtrex)?

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) - koristi se za liječenje infekcija uzrokovanih određenim vrstama virusa.

Usporava rast i širenje herpes virusa kako bi pomogao tijelu u borbi protiv infekcija.

Djeca Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) propisuje se za liječenje prehlada na usnama (uzrokovanih herpes simplexom) i varičela (uzrokovanih osipima).

Valaciklovir se može koristiti za liječenje herpesa u djece koja su navršila 12 godina.

Za liječenje boginja, dijete mora imati 2 godine.

Za odrasle pacijente propisuje se za liječenje herpesa zostera (tzv. Herpes zoster ili šindre), kao i tijekom herpetičkih erupcija u predjelu usta.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) također se koristi za liječenje izbijanja genitalnog herpesa.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je antivirusni lijek, ali vam ne može pomoći da potpuno uništite gore opisane viruse u tijelu.

Virusi uzrokovani takvim infekcijama nastavljaju živjeti u tijelu čak i između slučajeva egzacerbacije i vanjske manifestacije.

Valaciklovir smanjuje ozbiljnost i trajanje vanjskih manifestacija ovih virusa. Što pak pomaže bržem zacjeljivanju rana, komplicira razvoj virusnih infekcija i smanjuje bol, svrab.

Ovaj lijek također može pomoći smanjiti bol koja ostaje nakon zacjeljivanja čireva.

Ostale upotrebe za valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

Ovaj odjeljak sadrži informacije o uporabi lijeka, u slučajevima koji nisu navedeni u uputama.

Ovaj lijek također mogu koristiti neki ljudi u borbi protiv virusne infekcije kao što je citomegalovirus.

Međutim, prije korištenja ovog lijeka za liječenje citomegalovirusa, posavjetujte se s liječnikom.

Kako koristiti valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) mora se uzimati oralno, prije ili poslije obroka, uzimajući u obzir preporuke liječnika.

Pijte puno tekućine tijekom razdoblja liječenja kako biste smanjili mogućnost nuspojava.

Doziranje i trajanje liječenja ovise o vrsti infekcije, zdravstvenom stanju pacijenta i odgovoru na liječenje.

Kod liječenja boginja kod djece, težina djeteta utječe na razinu doze.

Ovaj lijek najbolje djeluje kada ga počnete koristiti pri prvim simptomima infekcije. Međutim, možda neće pomoći ako predugo odlažete liječenje i dopustite da se virus razvije.

Ako imate simptome šindre ili vodenih kozica, počnite uzimati Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) što je prije moguće nakon pojave osipa.

Počnite uzimati lijek na prvi znak herpesa ili genitalnog herpesa (peckanje, svrbež ili peckanje).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) najbolje radi u onim slučajevima kada se količina aktivne tvari u vašem tijelu održava na konstantnoj razini.

Stoga uzimajte ovaj lijek u redovitim intervalima (preporučuje ga liječnik).

Nastavite uzimati ovaj lijek dok svi virusni simptomi ne nestanu.

Ne mijenjajte dozu lijeka.

Pokušajte da ne propustite vrijeme uzimanja lijeka, a ne prestanite ga uzimati ranije nego što će ga odobriti vaš liječnik.

Obavijestite svog liječnika ako se vaše stanje ne poboljša ili, naprotiv, pogorša.

Tijekom trudnoće, ovaj lijek treba koristiti samo kad je očito potreban. Lijek prodire u majčino mlijeko, ali ne može naškoditi djetetu.

Nije poznato može li Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) oštetiti dijete u maternici. Međutim, utvrđeno je da se virus herpesa može prenijeti s zaražene majke na dijete tijekom poroda.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) vrlo je sličan acikloviru, stoga ne koristite lijekove koji sadrže aciklovir kada koristite ovaj lijek.

Doza valaciklovira tijekom liječenja.

Uobičajena doza za odrasle osobe koje primaju valaciklovir (Valtrex, Valtrex) uključuje:

Prijem 2 g. Svakih 12 sati, ukupno 2 doze (ukupna težina 4 g)

Terapiju treba započeti pri prvom znaku herpesa (na primjer, peckanje, peckanje, svrbež).

U slučaju genitalnog herpesa u prvoj fazi liječenja, 1 g treba uzimati oralno dva puta dnevno tijekom 7-10 dana.

Nije utvrđeno da li će Vam valaciklovir pomoći (Valtrex, Valtrex) ako se početak uzimanja lijeka dogodio 72 sata nakon početka znakova i simptoma bolesti.

U drugoj fazi liječenja valaciklovir (Valtrex, Valtrex) mora se uzimati 500 mg peroralno dvaput dnevno tijekom 3 dana.

Terapiju treba započeti pri prvom znaku genitalnog herpesa. Učinkovitost lijeka nije potvrđena ako je liječenje započelo 24 sata nakon prvih znakova i simptoma infekcije.

Preporučena doza valaciklovir (Valtrex, Valtrex) za odrasle s herpes zoster (Zoster herpes) uključuje uzimanje 1 g oralno svakih 8 sati tijekom 7 dana.

Najučinkovitije liječenje će biti ako počnete uzimati lijek u roku od 48 sati nakon pojave osipa. Djelotvornost lijeka nije utvrđena ako je liječenje započelo 72 sata nakon početka osipa.

Liječenje genitalnog herpesa kod pacijenata inficiranih HIV-om zahtijeva uzimanje 1 g lijeka oralno dva puta dnevno tijekom 7-14 dana, u prvoj fazi.

U drugoj fazi liječenja potrebno je uzimati 1 g peroralno dvaput dnevno tijekom 5-14 dana.

Terapiju treba započeti pri prvom znaku genitalnog herpesa. Učinkovitost liječenja nije utvrđena ako je primjena lijeka započela 24 sata nakon pojave znakova i simptoma infekcije.

Primjena valaciklovira (Valtrex, Valtrex) za liječenje primarnog i rekurentnog genitalnog herpesa kod pacijenata zaraženih HIV-om nije odobrena od strane FDA.

Za prevenciju CMV (citomegalovirusne infekcije), standardna doza valaciklovira (Valtrex, Valtrex) bit će primjena lijeka 2 g. Oralno 4 puta dnevno.

Upotrebu valaciklovira (Valtrex, Valtrex) za prevenciju infekcija citomegalovirusom FDA ne odobrava.

Standardna pedijatrijska doza za liječenje labijalnog herpesa je prijem djece od 12 i više godina - 2 g. Oralno svakih 12 sati, samo 2 doze (ukupna težina 4 g)

Terapiju treba započeti pri prvom znaku herpesa (na primjer, peckanje, peckanje, svrbež).

Uobičajena pedijatrijska doza za borbu protiv varicella-zoster virusa uključuje uzimanje 20 mg lijeka oralno 3 puta dnevno tijekom 5 dana.

Maksimalna doza može se povećati na 1 g. Oralno 3 puta dnevno.

Terapija treba započeti kada se pojave prvi znakovi bolesti i najkasnije 24 sata nakon pojave osipa.

Nuspojave:

Nuspojave kod uzimanja valaciklovira (Valtrex, Valtrex) mogu izazvati:

  • mučnina,
  • Bol u želucu
  • Glavobolja ili vrtoglavica.
  • Ako se bilo koja od ovih nuspojava nastavi ili se pogorša tijekom dugog razdoblja, odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
  • Većina ljudi koji koriste ovaj lijek nisu iskusili nikakve ozbiljne nuspojave.
  • Međutim, neki ljudi su imali ozbiljne nuspojave, uključujući:
  • Promjene raspoloženja (npr. Anksioznost, konfuzija, halucinacije),
  • Govorne poteškoće
  • Shakiness tijekom kretanja
  • Problemi s bubrezima (npr. Promjene u boji urina).

Općenito, ovi poremećaji su češći kod osoba s oslabljenim imunološkim sustavom (na primjer, pacijenti s HIV-om, pacijenti koji su bili podvrgnuti presađivanju koštane srži ili transplantacija bubrega).

Odmah potražite liječničku pomoć ako imate ozbiljne nuspojave, uključujući:

  • Povećan umor
  • Sporo / brzo / nepravilno otkucaje srca,
  • krvarenje,
  • Znakovi groznice,
  • Izlučivanje krvi pri mokrenju,
  • Težina u želucu ili bol u trbuhu,
  • Žuti oči / koža,
  • Iznenadna promjena oštrine pogleda
  • Gubitak svijesti
  • Konvulzije.

Ozbiljna alergijska reakcija na ovaj lijek je iznimno rijetka. Međutim, simptomi se uglavnom manifestiraju kao osip, svrbež, edemi (osobito lice / jezik / grlo), teške vrtoglavice i problemi s disanjem.

Zapamtite da valaciklovir (Valtrex, Valtrex) može naškoditi bubrezima. Ova nuspojava je povećana s upotrebom nekih drugih lijekova, uključujući antivirusne lijekove, kemoterapiju, antibiotike, lijekove za crijevne poremećaje, lijekove za sprečavanje odbacivanja transplantiranog organa, lijekove za injekciju osteoporoze.

Drugi lijekovi također mogu djelovati s valaciklovirom (Valtrex, Valtrex). Stoga, ne zaboravite spomenuti svog liječnika o nazivu svih lijekova koje uzimate.

Prije uzimanja valaciclovir (Valtrex, Valtrex), imajte na umu da ovaj lijek može sadržavati neaktivne sastojke koji mogu izazvati alergijske reakcije ili druge probleme.

Prije korištenja ovog lijeka, obavijestite svog liječnika ako imate problema s bubrezima.

Osobe koje uzimaju ovaj lijek mogu osjetiti vrtoglavicu, stoga nemojte voziti automobil ili poduzimati bilo kakve radnje koje zahtijevaju povećanu pozornost dok ne budete sigurni da možete sigurno obavljati takve radnje.

Ograničite unos alkohola tijekom liječenja ovim lijekom.

Stariji ljudi mogu biti osjetljiviji na nuspojave ovog lijeka.

Zapamtite da se herpes lako može proširiti na druga područja kože. Izbjegavajte bliski fizički kontakt s drugim ljudima (npr. Poljupcima) tijekom izbijanja infekcije i dok potpuno ne izliječite herpes.

Pokušajte ne dirati herpes, a ako ste to učinili, temeljito operite ruke.

Ako dodirnete zaraženo područje, ne dodirujte oči ni na koji način.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) ne sprječava širenje herpesa.

Da biste smanjili šanse za prijenos genitalnog herpesa svom partneru, nemojte imati seks s njim tijekom njegove bolesti. Možete širiti genitalni herpes, čak i ako nemate simptome bolesti.

Koristite kontraceptive (lateks ili poliuretanske kondome / kondome za oralni seks) tijekom cijelog seksualnog odnosa. Posavjetujte se s liječnikom za više informacija o tome.

predoziranje:

U slučaju predoziranja valaciclovir (Valtrex, Valtrex) (ozbiljni simptomi su nesvjestica ili problemi s disanjem) pozovite hitnu pomoć.

Također, simptomi predoziranja mogu uključivati: promjene u količini i boji urina tijekom mokrenja, povećan umor, oštru promjenu raspoloženja, gubitak svijesti, napade.

Često se ovaj lijek koristi za borbu protiv specifičnih infekcija (identificiranih u ovom trenutku), pa ga ne koristite u budućnosti bez preporuke liječnika.

Skladištenje:

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) mora se čuvati na sobnoj temperaturi dalje od svjetlosti i vlage. Ne ostavljajte valaciklovir u kupaonici (zbog visoke vlažnosti). Lijek čuvajte izvan dohvata djece i kućnih ljubimaca.

Neke herpesne infekcije treba liječiti duže od drugih. Koristite ovaj lijek tijekom cijelog propisanog vremenskog razdoblja.

Simptomi se mogu poboljšati prije nego što infekcija potpuno nestane, a preskakanje lijekova može povećati rizik od otpornosti na antivirusne lijekove.

Područje kože zahvaćeno herpes virusima treba biti što je moguće čišće i suho.

Da biste to učinili, nosite odjeću za vrijeme bolesti kako biste spriječili iritaciju.

valaciklovir

Opis od 14. listopada 2014

  • Latinski naziv: Valacyclovir
  • ATX kod: J05AB11
  • Aktivni sastojak: Valaciklovir (valaciklovir)
  • Proizvođač: Ozone doo, Synthesis dd, Izvarino Pharma doo, Tehnologija lijekova (Rusija)

struktura

Jedna tableta sadrži 556 mg valaciklovir hidroklorida (500 mg u odnosu na valaciklovir).

Obrazac za izdavanje

Tablete u filmskoj ljusci, u kartonskim pakiranjima ili staklenim pločama od 10 komada.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna tvar lijeka inhibira vitalnu aktivnost DNA polimeraze herpes virusa, sprječava sintezu virusne DNA i inhibira procese replikacije.

Nakon ulaska u tijelo, valaciklovir se pretvara u aciklovir i L-valin, zatim dolazi do reakcija fosforilacije i aciklovir se pretvara u aciklovir trifosfat. Dobiveni spoj može suzbiti DNA polimerazu štetnog agensa (virusa) kompetitivnim mehanizmom.

Fosforilacija se događa u pravilu u dvije faze. U prvoj reakciji, enzim timidin kinaza katalizira. Lijek je posebno aktivan u odnosu na Herpes simplex, a Varicella zoster je manje osjetljiv. Tvar se izlučuje putem bubrega ili izmetom, poluživot je oko tri sata.

Indikacije za uporabu

  • za liječenje bolesti sluznice i kože koje su uzrokovane Herpes simplex virusom;
  • za sprečavanje ponavljanja bolesti uzrokovanih istim virusom;
  • sa šindrom;
  • kao prevencija citomegalovirusne infekcije nakon transplantacije organa.

kontraindikacije

  • transplantacija koštane srži i bubrega;
  • s alergijama na aktivnu tvar;
  • Zaražene HIV-om, ako limfociti CD4 + ne prelaze 100 mikrona / l;
  • djeca mlađa od 18 godina (iznimka je transplantacija organa, a lijek se koristi od 12. godine života).

Nuspojave

Lijek je dobro istražen. Kao rezultat laboratorijskih ispitivanja i promatranja bolesnika s herpes zoster i herpes virusom (uključujući i one s istodobnom imunodeficijencijom), oni uzimaju valaciklovir, identificirane su gotovo sve moguće nuspojave.

Upute za uporabu Valaciclovir (metoda i doziranje)

Sredstva se uzimaju oralno, bez obzira na hranu.

Valaciclovir tablete, upute za uporabu

Kod šindre, pojedinačna doza je 1000 mg (2 tablete), 3 puta dnevno. Tijek liječenja je 7 dana. Što prije nakon što su prvi simptomi bolesti počeli primati lijek, učinkovitije će biti liječenje.

Kod herpesa (uključujući profilaktičku primjenu) dnevna doza je 1000 mg. Preporuča se podijeliti u 2 doze, ujutro i navečer, jednu tabletu. Trajanje liječenja je od 5 do 10 dana (teži tijek bolesti).

Ako je bolesnik oslabljen, potrebno je prilagoditi dozu.

predozirati

Nema podataka o predoziranju lijekovima.

interakcija

Klinički značajni slučajevi interakcije tableta s drugim lijekovima nisu uočeni.

Međutim, aktivna tvar se izlučuje iz tijela kroz bubrege, putem izlučivanja kanala. Bilo koji lijek koji će biti propisan istodobno s Valaciclovirom ometat će njegovu normalnu eliminaciju iz tijela. Prije svega, ovo se odnosi na zimetidin i druge lijekove koji blokiraju mehanizam izlučivanja kanala.

U kombinaciji s mikofenolatom povećava se koncentracija aciklovira u krvnoj plazmi.

U kombinaciji s ciklosporinom, takrolimusom i lijekovima koji ometaju normalno funkcioniranje bubrega povećava se opterećenje tih organa.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na hladnom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.

Rok valjanosti

Posebne upute

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, lijek treba uzimati s oprezom. Možda razvoj akutnog zatajenja bubrega, poremećaja središnjeg živčanog sustava.

Kod starijih bolesnika nije potrebno prilagoditi dozu, ali treba povećati unos tekućine.

Tijekom liječenja genitalnog herpesa treba se suzdržati od spolnog odnosa, jer lijek ne sprječava prijenos virusa na partnera.

Potreban je oprez pri liječenju bolesnika s bolesti jetre.

Nema kliničkih iskustava s korištenjem ovog proizvoda za djecu mlađu od 12 godina, stoga se djeci ne propisuju lijekovi.

Ako je pacijent podvrgnut transplantaciji koštane srži ili bubrega, otkriven je klinički izražen oblik HIV infekcije, manifestira se akutna imunodeficijencija, a uzimanje lijeka može dovesti do trombocitopenijske purpure, hemolitičkog uremičnog sindroma i smrti.

Ako tijekom liječenja s agentom postoje halucinacije, konvulzije, agitacije, zbunjenost i delirij, lijek treba otkazati.

Analozi valaciklovira

Najbliži analozi su Vior, Valaciklovir Canon, Valaciklovir hidroklorid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Što je bolje: Valaciclovir ili Valtrex?

Valtrex je uvozni analog s istim aktivnim sastojkom. U smislu učinkovitosti i učestalosti nuspojava, lijekovi su identični. Međutim, vrijednost Valtrexa je mnogo veća od vrijednosti Valaciclovir.

Tijekom trudnoće i dojenja

Praktično nema studija koje dokazuju sigurnost lijeka za trudnice i dojilje. U tom smislu, liječnik mora propisati lijek.

Valaciklovir (njegov metabolit aciklovir) dobro prodire u majčino mlijeko.

Tijekom studija na štakorima i kunićima, dok su uzimali lijek, on nije imao teratogeni učinak, nije uzrokovao plodnost kod ženki i muškaraca.

Valaciclovir Recenzije

Recenzije su dobre. Lijek dugo vremena ublažava herpes s nuspojava najčešće mučninu i probleme s probavnim traktom. Mnogi su zadovoljni relativno niskom cijenom lijekova.

Cijena valaciklovira

Cijena Valaciclovir tableta u Rusiji je oko 600 rubalja za 10 komada.

Zajedno s tabletama, u pravilu, koristite mast koja sadrži valaciklovir.

Cijena Valaciclovir u Ukrajini je malo veći. Možete kupiti lijek za 360 UAH (10 tableta).

Valaciklovir - opis tableta, pregleda i kontraindikacija

Valaciklovir - lijek za herpes, analog aciklovira. Lijek se proizvodi u tabletama. Režim liječenja lijekovima može se naći u uputama za lijek u ljekarni. Kako liječiti herpes valaciklovirom? Koje analoge proizvodi farmaceutska industrija?

Valaciklovir - sastav i djelovanje

Tablete uključuju valaciklovir hidroklorid (valaciklovir) i pomoćne tvari - celulozu, škrob, ricinusovo ulje, kemijske spojeve - titanov dioksid, polisorbat, polietilen glikol. Pomoćne komponente lijeka daju oblik tablete, ujednačenu teksturu i boju.

U ljudskoj jetri valaciclovir se pretvara u aciklovir (tvar koja ima specifičan antivirusni učinak na herpes 1-6 tipova). Nakon transformacije, on usporava i zaustavlja umnožavanje virusa. Djelovanje aciklovira je specifično, ne dodiruje zdrave stanice, već uništava samo one koji su inficirani.

Virusi nemaju vlastite stanice. Oni su umetnuti u DNK stanice domaćina (čovjeka) i koriste njezinu strukturu za vlastitu reprodukciju. Inficirana ljudska stanica prestaje obavljati svoje funkcije i postaje tvornica za proizvodnju stranih stanica. Stoga se herpes naziva intracelularni parazit. Za reprodukciju mu je potreban "majstor", vitalni sokovi koje će koristiti.

Zbog uvođenja virusa u živuće stanice, teško je boriti se, potrebno je uništiti stanice vlastitog organizma. Specifičan učinak aciklovira je da uništava samo inficirane stanice. Umeće se u DNK stanice (zapravo već DNA virusa) i zaustavlja sintezu novih virusa. Kao rezultat toga, prestaju se pojavljivati ​​novi osipi, ubrzava zacjeljivanje rana, suše se korice.

Uporaba droga

Valaciklovir se koristi kao lijek i profilaktičko sredstvo. Učinkovit je za liječenje bolesti uzrokovanih herpes virusima (od 1. do 6. vrste), ali se češće koristi protiv prve tri vrste virusa - oralnih, genitalnih i šindri (varičela). Upute za uporabu preporučuju liječenje valaciklovirom za sljedeće bolesti:

  • Labijalni ili oralni herpes (HSV-1, čiji su nositelji 95% svjetske populacije).
  • Genitalni ili genitalni herpes (HSV-2) - liječenje valaciklovirom smanjuje učestalost recidiva i smanjuje vjerojatnost infekcije spolnim kontaktom. Kao i vjerojatnost prijenosa genitalnog herpesa na seksualnog partnera.
  • Šindre (HSV-3, koje također zaraze 95% populacije) - liječenje valaciklovirom smanjuje bol, sprječava recidiva i komplikacije kao što je postherpetična neuralgija.

Upotreba valaciklovira omogućuje vam da zaustavite razvoj bolesti - da biste smanjili prostranost osipa, smanjili temperaturu. Pri primarnoj infekciji - ubrzati oporavak. Kada prijevoz - za smanjenje učestalosti recidiva.

Kada uzimate lijek rano, možete zaustaviti bolest bez pojave naknadnih simptoma (za to morate koristiti šok dozu lijeka na prve znakove bolesti - peckanje, crvenilo, svrbež).

Osim toga, valaciklovir se koristi za transplantaciju organa u kompleksnoj terapiji kako bi se smanjila vjerojatnost njihovog odbacivanja.

Doziranje i vrijeme liječenja

1 tableta može sadržavati 250, 500 ili 1000 mg valaciklovira. Kod liječenja valaciklovira, pojedinačna doza lijeka varira od 250 mg do 2 g (ovisno o stadiju bolesti, dobi osobe i vremenu početka liječenja). Većina odraslih terapija herpesa koristi dozu od 500 mg. Stoga je valaciklovir 500 najpopularniji oblik tablete lijeka. Kako uzimati valaciklovir za liječenje različitih vrsta herpesa?

Liječenje oralnog / genitalnog herpesa

Liječenje herpes 1 i 2 vrste (oralno i genitalno) ovisi o tome je li to primarna infekcija ili recidiv. Tijekom početne infekcije pojedinačna doza je veća - po 1 g, uzeta 2 puta dnevno. U slučaju recidiva, jedna doza se smanjuje na 500 mg lijeka (također 2 puta dnevno). Trajanje liječenja ovisi o reakciji tijela i može trajati 3 ili 5 dana.

Režim liječenja je standardan, njegovo djelovanje nije uvijek učinkovito. Ovaj se režim liječenja koristi kada se osip već pojavio. Ako liječenje započnete ranije (s prvim znakovima pečenja, svrbeža i nelagode na koži), bolje je koristiti drugi režim. Tada možete potpuno spriječiti osip.

Savjet: režim uzimanja lijeka pri prvim znakovima bolesti - punjenje doza (2 g) prvog dana bolesti, dva puta, s intervalom od 12 sati.

Shema liječenja herpesa zostera

Liječenje zoster virusa (HSV-3 ili Zoster) zahtijeva veću dozu lijeka nego liječenje HSV-1 i 2. Standardna shema za šindre je 1000 mg (1 ili 2 tablete, ovisno o obliku oslobađanja) valaciklovira tri puta dnevno. tijekom tjedna (crvenilo - uvijek relaps, akutni oblik ove vrste infekcije zove se boginje).

Profilaktički prijem

Kako bi spriječili ponavljanje, uzimaju Valaciclovir 500 mg dnevno. Istodobno možete podijeliti dnevnu dozu u dvije doze, koristiti 250 mg tablete ujutro i navečer. Preventivno liječenje traje nekoliko mjeseci (tri, četiri i više - do godinu dana).

Nuspojave

Uzimanje lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

  1. glavobolja (u 15% slučajeva);
  2. mučnina (prema medicinskim istraživanjima, ne više od 8% onih liječenih valaciklovirom);
  3. povremeno je došlo do privremenog oštećenja vida (samo kod 3% osoba).

Lijek se razgrađuje u jetri i izlučuje kroz bubrege. Osobe s bolestima bubrega, bolesna jetra trebaju uzimati smanjene doze lijeka (kako ne bi preopteretili bolesni organ i ne pogoršali njegovo stanje).

Valaciklovir je relativno novi lijek. Stoga još uvijek nije provedena dovoljna količina medicinskog istraživanja i nije utvrđen učinak lijeka na djetetovo tijelo. Općenito, ima antivirusni učinak. Prema istraživanjima, djecu tretira na isti način kao i odrasli. No, zbog nedostatka kliničkih istraživanja, liječnici ne propisuju valaciklovir djetetu mlađem od 12 godina. Medicinskim uputama preporučuje se propisivanje valaciklovira za liječenje djece starije od 12 godina samo s posebnim indikacijama (za prevenciju citomegalovirusa (jedna vrsta herpesa) i sprječavanje odbacivanja organa nakon transplantacije).

Pripravci s aktivnim sastojkom - valaciklovir

Valaciklovir je aktivni sastojak. Dio je različitih lijekova (različitih proizvođača):

  • Valaciklovir i Valcicon (proizvođač - Rusija) - tablete od 500 mg. Valaciklovir može biti u većoj koncentraciji - 1000 mg.
  • Valavir (Ukrajina) - tablete od 500 mg.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (lijekovi proizvedeni u Indiji) - 500 mg tablete, Valmik također može biti 250 mg.
  • Valaciclovir canon (kineski valaciklovir) - tablete od 500 mg.
  • Valvir (priprema za proizvodnju Islanda) - tablete u dvije doze - 500 mg i 1000 mg svaka.
  • Valtrex (valaciklovir iz Poljske) - tablete od 500 mg.

Cijena tih lijekova može varirati nekoliko puta. U ovom slučaju aktivni sastojak u njima je jedan, te je stoga terapijski učinak u liječenju herpesa isti. Tablete različitih proizvođača razlikuju se po dodatnim vezivima, pomoćnim sredstvima, pakiranju i cijeni.

Analogi lijeka

Valaciklovir je jedan od generika aciklovira. Osim njega, postoje još dva lijeka koja su analozi aciklovira - penciklovir i famciklovir. Oni se također koriste za liječenje herpes infekcija, a oni su učinkovitiji i brzi. Cijena penciklovira i famciklovira je viša.

Potreba za sintezom novih antivirusnih lijekova pojavila se nekoliko godina nakon primanja aciklovira. Ovo je prvi specifični lijek za herpes. Također se koristi u medicini, ali je manje učinkovita. Ima najpovoljniju cijenu i stoga uživa zasluženu potražnju od kupaca ljekarni. Liječenje aciklovirom je najučinkovitije na početnom unosu. Kod ponovljenog tretmana to nema tako vidljiv učinak.

Osim toga, lijek ima nekoliko nedostataka. Na primjer, nizak postotak bioraspoloživosti je količina tvari koja zapravo ulazi u krvotok i blokira herpes (sve ostalo se eliminira kroz bubrege i crijeva). Stoga postoji potreba za sintezom novih, poboljšanih lijekova.

Famciclovir - analog Valaciclovir

Valaciklovir, famciklovir - lijekovi-analozi. To su pilule koje djeluju učinkovitije od aciklovira (bolje se apsorbiraju u krvi i imaju duži učinak). Famciclovir ima najveću bioraspoloživost - 77-80% aktivne tvari ulazi u krv. Ova koncentracija se postiže nakon 45 minuta nakon uzimanja lijeka (za razliku od aciklovira koji maksimalnu koncentraciju doseže tek nakon 2 sata). Stoga je famciklovir najučinkovitiji i brzo djelujući lijek za herpes.

Ovaj lijek ima visoku cijenu (među ostalim antihepeticnim lijekovima), pa se uzima u teškim slučajevima - s učestalim recidivom infekcije ili s herpes zoster. Ova vrsta infekcije karakterizirana je visokim morbiditetom i dugotrajnim komplikacijama (bol traje već nekoliko tjedana na mjestu zacjeljivanja rana i erupcija).

Pripravci koji sadrže glavni aktivni sastojak famciklovir u sastavu su:

  • Famvir (proizveden u Švicarskoj) - tablete od 125, 250 i 500 mg.
  • Famciclovir-teva (lijek iz Izraela) - tablete od 125, 250 ili 500 mg.

Za liječenje herpesne infekcije, famciklovir se propisuje sljedećom shemom:

  • Kod herpesa zostera (varičela) tri puta dnevno po 250 mg, tijek liječenja je 7 dana.
  • Uz komplikacije herpesa zostera (postherpetičnu neuralgiju) - 500 mg, tri puta dnevno, 7 dana.
  • U slučaju primarne bolesti genitalnog ili oralnog herpesa, doza je ista (250 mg), ali tijek liječenja je kraći od 5 dana. Uzmi tri puta dnevno.
  • S ponavljanjem genitalnog ili oralnog herpesa - doziranje i broj metoda manje - 125 mg dvaput dnevno, 5 dana.
  • Kao preventivna mjera za smanjenje broja recidiva, minimalna doza je 250 mg dnevno tijekom mjesec dana.

Osim standardnog režima liječenja, možete upotrijebiti i punjenje doze - 1500 mg lijeka prvog dana liječenja bolesti, ako nađete prve znakove (paljenje, crvenilo na mjestu budućeg osipa).

Aciklovir ili valaciklovir

Koja je razlika između dva slična lijeka - aciklovir i valaciklovir? Aciklovir - ima nisku biodostupnost. To je samo 15-30%. To znači da ne više od 30% unesene tvari ulazi u krv i djeluje protiv virusa.

Povećati biodostupnost lijeka pomoću masti i kreme s aciklovirom. U ovom slučaju, količina aciklovira koja ulazi u tkivo može doseći 45-50%, ali samo lokalno (u onim područjima gdje se primjenjuje mast).

Najviša koncentracija aktivne ljekovite tvari javlja se 2 sata nakon što tableta uđe u želudac. To jest, lijek počinje ne ranije od određenog vremena.

Valaciklovir - ima veću bioraspoloživost (55-60%). U isto vrijeme, visoki postotak aktivne tvari u krvi osigurava se oralnom primjenom lijeka (tableta). Valaciclovir je dostupan samo u obliku tableta.

Napomena: Valaciklovir ima ne samo veću bioraspoloživost, nego i duže trajanje djelovanja. Dakle, lijek je dovoljan da se samo dva puta dnevno. U teškim slučajevima (ili s herpes zoster-om) uzima se češće - tri puta dnevno.

Valaciklovir je lijek za liječenje oralnih, genitalnih i herpes zoster. Sprečava recidiva, komplikacije i pomaže bržem izliječenju osipa. To je suvremeni učinkovit i prilično pristupačan lijek za herpes.

Pregledi lijekova

Prema procjenama ljudi koji su liječili ranice herpesom s valaciklovirom, to je prosječan lijek između jeftinog aciklovira i skuplje famvir. Valaciklovir je nešto skuplji od aciklovira. Ali u isto vrijeme, ne samo jednostavni osip, nego i herpes zoster, tretira se učinkovitije i bolje.

Povratne informacije o statistici su kako slijedi:

  1. Lijek je dostupan u ljekarnama (možete ga kupiti u većini ljekarni);
  2. Nuspojave mogu biti rijetke;
  3. Prosječna učinkovitost;
  4. Odgovarajući omjer cijene i kvalitete;
  5. 60% liječenih ovim lijekom preporučit će lijek prijateljima.

  1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex je propisan za liječenje genitalnog herpesa odjednom u velikoj dozi (tri puta dnevno po 1 g). Sutradan je došlo do jakih bolova u leđima i proljeva. Moji bubrezi su zdravi. Vjerojatno ne možete odmah početi s velikim dozama lijeka, morate biti sigurni da vaše tijelo ne reagira na njega kao moje.

    Andrei, Rostov-na-Donu: Valtrex i famvir su manje toksični za jetru od aciklovira. Oni su skupi, ali jetra mi je dragocjenija. Potrebno je povremeno liječiti herpes. Dakle, bolje je da plaćate i budite sigurni da neće biti nikakvih popratnih komplikacija ili bilo čega drugog.

    Orina, Vanadzor: Za mene je Valavir spasenje. Propisana je zarazna bolest, patim od herpetične erupcije dugi niz godina s promjenjivim uspjehom - prolazi, zatim se ponovno pojavljuje. Općenito, to mi je pomoglo, iako je skupo, željela bih jeftinije.

    Sergey, Khabarovsk: Valavir je propisao liječnik. Herpes se pojavio u kutu usana. Ne pate od čestog herpesa, ali se događa. Mjehurići su gotovo potpuno nestali za tri dana (ostaje ružičasta mrlja). To zadovoljava - obično traje dulje. Alergije nisu.

    Sve informacije pružaju se samo u informativne svrhe. I to nije instrukcija za samoliječenje. Ako se ne osjećate dobro, obratite se svom liječniku.

    Valaciklovir: upute za uporabu

    struktura

    Svaka tableta sadrži: aktivne tvari: valaciklovir (kao valaciklovir hidroklorid) 500 mg;

    pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, krospovidon, hipromeloza, magnezijev stearat, Opadray blue 13B50647;

    Sastav Opadra blue 13B50647: hipromeloza, titanov dioksid, makrogol / polietilen glikol 400, lak indigo karmin aluminij, polisorbat 80.

    opis

    Farmakološko djelovanje

    Mehanizam djelovanja: Valaciklovir je inhibitor nukleozidnog analoga DNA polimeraze. Valaciklovir hidroklorid se brzo pretvara u aciklovir, koji pokazuje antivirusnu aktivnost protiv HSV tipova 1 (HSV-1) i 2 (HSV-2) i VZV u staničnoj kulturi i in vivo.

    Inhibitorna aktivnost aciklovira je visoko selektivna zbog blizine timidin enzim (TC) kinaze koju kodiraju HSV i VZV. Ovaj virusni enzim pretvara aciklovir u analog aciklovir monofosfata nukleotida. Monofosfat se zatim konvertira u difosfat pomoću stanične gvanilat kinaze i trifosfata upotrebom različitih staničnih enzima. U biokemijskim analizama, aciklovir trifosfat inhibira replikaciju herpesvirusne DNA, što se postiže na 3 načina: 1) kompetitivna inhibicija virusne DNA polimeraze, 2) aktivacija i završetak rastućeg virusnog DNA lanca, 3) inaktivacija virusne DNA polimeraze. Veća antivirusna aktivnost aciklovira u odnosu na HSV u usporedbi s WVI povezana je s njegovom učinkovitijom fosforilacijom virusnog TK.

    Antivirusna aktivnost: Kvantitativna veza između osjetljivosti kulture herpes virusa na antivirusne lijekove i klinički odgovor na terapiju nije utvrđena kod ljudi, a testiranje osjetljivosti virusa nije standardizirano. Rezultati testa osjetljivosti, izraženi u koncentraciji lijeka potrebnom za suzbijanje do 50% rasta virusa u kulturi stanica (EC50) uvelike variraju ovisno o nizu čimbenika. Koristeći testove smanjenja trombocita, utvrđeno je da EU50 vrijednosti izolata virusa herpes simplex su u rasponu od 0,09 do 60 μm (od 0,02 do 13,5 μg / ml), za HSV-1 i od 0,04 do 44 μM (od 0,01 do 9, 9 ug / ml) za HSV-2 EC50 Vrijednosti za aciklovir u odnosu na većinu laboratorijskih sojeva i kliničke izolate VZV kreću se od 0,53 do 48 μM (0,12 do 10,8 μg / ml). Aciklovir također pokazuje aktivnost protiv cjepivnog soja Oka VZV s prosječnim EU50 6 μM (1,35 μg / ml).

    Otpornost: Otpornost HSV i VZV na aciklovir može nastati kao rezultat kvalitativnih i kvantitativnih promjena u virusnoj TK i / ili DNA polimerazi. Klinički izolati VZV s smanjenom osjetljivošću na aciklovir nađeni su u bolesnika s AIDS-om. U tim slučajevima, TK-deficijentni mutant VZV je obnovljen.

    Otpornost HSV i VZV na aciklovir javlja se kroz iste mehanizme. Iako su većina mutanata otpornih na aciklovir izolirani, imunokompromitirani pacijenti su mutanti s nedostatkom TK. Drugi mutanti povezani s virusnim TK genom (TK djelomični i TK izmijenjeni), DNA polimeraze su također izolirani. TK-negativni mutanti mogu uzrokovati ozbiljne bolesti kod imunokompromitiranih pacijenata. Mogućnost rezistencije virusa na valaciklovir (i posljedično na aciklovir) treba razmotriti u bolesnika koji pokazuju loš klinički odgovor tijekom terapije.

    farmakokinetika

    Farmakokinetika u odraslih bolesnika:

    Apsorpcija i bioraspoloživost: Nakon peroralne primjene valaciklovir hidroklorid se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu i gotovo se u potpunosti pretvara u aciklovir i L-valin kao rezultat metabolizma tijekom prvog prolaska kroz crijeva i / ili metabolizam jetre.

    Apsolutna bioraspoloživost aciklovira nakon uzimanja valaciklovir hidroklorida iznosi 54,5% ± 9,1%, što je utvrđeno nakon uzimanja doze od 1 grama valaciklovir hidroklorida i 350 mg intravenskog aciklovira u 12 zdravih dobrovoljaca. Biološka raspoloživost aciklovira pri uzimanju valaciklovir hidroklorida ne mijenja se kada se uzima s hranom (30 minuta nakon doručka, 873 kcal, sadrži 51 g masti).

    Farmakokinetički parametri aciklovira koji procjenjuju naknadnu primjenu valaciklovir hidroklorida u zdravih odraslih dobrovoljaca prikazani su u tablici 1. Primijećeno je manje povećanje proporcionalne doze maksimalne koncentracije aciklovira (C).mahi područje farmakokinetičke krivulje aciklovira (AUC) nakon uzimanja jedne i višestruke doze (4 puta dnevno) valaciklovir hidroklorida od 250 mg do 1 grama.

    Nije bilo akumuliranja aciklovira nakon uzimanja valaciklovira u preporučenim režimima doziranja u odraslih bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom.

    Tablica 1.

    Srednji (± standardna devijacija (SD)) plazma farmakokinetički parametri aciklovira nakon uzimanja valaciklovir hidroklorida u zdravih odraslih volontera

    Jedna doza

    Prijem višestrukih doza *

    (N = 24, 8 u tretiranoj skupini)

    * Uzima se 4 puta dnevno tijekom 11 dana.

    Raspodjela: Vezanje valaciklovira na proteine ​​ljudske plazme kreće se od 13,5% do 17,9%. Vezanje aciklovira na proteine ​​ljudske plazme kreće se od 9% do 33%.

    Metabolizam: Valaciklovir se pretvara u aciklovir i L-valin kao rezultat metabolizma tijekom "prvog prolaza" kroz crijeva i / ili metabolizam jetre. U maloj mjeri se aciklovir pretvara u neaktivne metabolite aldehid oksidazom, alkoholom i aldehid dehidrogenazom. Ni aciklovir ni valaciklovir ne metaboliziraju enzimi citokroma P450. Koncentracije nezreagiranog valaciklovira u plazmi su niske i prolazne, općenito se ne mogu mjeriti 3 sata nakon primjene. Maksimalne koncentracije valaciklovira u plazmi općenito su manje od 0,5 µg / mL u svim dozama. Nakon jedne doze od 1 grama valaciklovir hidroklorida, uočene prosječne koncentracije valaciklovira u plazmi bile su 0,5, 0,4 i 0,8 μg / ml u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, zatajenjem bubrega i zdravim dobrovoljcima koji su primili istodobno cimetidin i probenecid.

    Eliminacija: Nakon peroralne primjene jedne doze od 1 grama radioaktivno označenog valaciklovira, 4 zdrave osobe, 46% i 47% primijenjene radioaktivnosti otkrivene su u urinu odnosno u izmetu nakon više od 96 sati. Aciklovir je bio 89% radioaktivnosti koja se izlučuje urinom. Bubrežni klirens aciklovira nakon jedne doze 1 grama valaciklovir hidroklorida u 12 zdravih dobrovoljaca bio je približno 255 ± 86 ml / min, što predstavlja 42% ukupnog očiglednog klirensa aciklovira u plazmi.

    Poluživot aciklovira u plazmi obično je u rasponu od 2,5 do 3,3 sata u svim ispitivanjima valaciklovir hidroklorida kod volontera s normalnom bubrežnom funkcijom.

    Specifične populacije:

    Poremećaj bubrega: Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom preporučuje se niža doza lijeka. Nakon primjene valaciklovir hidroklorida dobrovoljcima s CRF-om, prosječni poluživot aciklovira je oko 14 sati. Tijekom hemodijalize poluživot aciklovira je oko 4 sata. Približno jedna trećina aciklovira u tijelu uklanja se tijekom dijalize tijekom 4-satne hemodijalize. Očigledan klirens aciklovira u plazmi bio je 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m2 u usporedbi s 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m2 u zdravih dobrovoljaca.

    Oštećenje jetre: Valaciklovir hidroklorid liječi bolesnik s umjerenom (potvrđenom biopsijskom cirozom) ili teškom (sa i bez ascitesa i potvrđenom biopsijskom cirozom jetre), bolest jetre pokazuje da se stopa, ali ne i stupanj konverzije valaciklovira u aciklovir, smanjuje, a poluživot aciklovira se ne mijenja, Kod bolesnika s cirozom jetre ne preporučuje se promjena doze.

    HIV infekcija: U 9 bolesnika s HIV infekcijom i CD4 + 3 stanicama koje su primile valaciklovir hidroklorid u dozi od 1 g 4 puta dnevno tijekom 30 dana, farmakokinetika valaciklovira i aciklovira se ne razlikuje od onih promatranih kod zdravih dobrovoljaca.

    Gerijatrija: Nakon jedne doze 1 grama valaciklovir hidroklorida od zdravih gerijatrijskih dobrovoljaca, poluživot aciklovira iznosio je 3,11 ± 0,51 sat u usporedbi s 2,91 ± 0,63 sata kod zdravih mladih volontera. Nakon peroralne primjene jednokratnih i višestrukih doza valaciklovir hidroklorida, farmakokinetika aciklovira kod starijih dobrovoljaca promijenila se s funkcijom bubrega. Smanjenje doze može biti potrebno kod gerijatrijskih pacijenata, ovisno o stanju funkcije bubrega.

    Pedijatrija: Farmakokinetika aciklovira procijenjena je na ukupno 98 pedijatrijskih bolesnika (od 1 mjeseca do 3+ i Mg 2+).

    Cimetidin: Cmah i AUC aciklovira nakon jedne doze valaciklovir hidroklorida (1 g) povećao se za 8%, odnosno 32%, nakon uzimanja jedne doze cimetidina (800 mg).

    CBMETIDIN PLUS Probenecid: Cmah i AUC aciklovira nakon jedne doze valaciklovir hidroklorida (1 g) povećali su se za 30%, odnosno 78%, nakon uzimanja kombinacije cimetidina i probenecida, uglavnom zbog smanjenja bubrežnog klirensa aciklovira.

    Digoksin: Farmakokinetika digoksina nije bila pod utjecajem uzimanja valaciklovir hidroklorida 1 g 3 puta dnevno, dok se farmakokinetika aciklovira nakon jedne doze valaciklovir hidroklorida (1 g) nije promijenila tijekom uzimanja digoksina (2 doze od 0,75 mg).

    Probenecid: Cmah i AUC aciklovira nakon jedne doze valaciklovir hidroklorida (1 g) povećao se za 22%> i 49%>, nakon uzimanja probenecida (1 gram).

    Tiazidni diuretici: Farmakokinetika aciklovira nakon jedne doze valaciklovir hidroklorida (1 g) ostala je nepromijenjena tijekom uzimanja nekoliko doza tiazidnih diuretika.

    Indikacije za uporabu

    Odrasli pacijenti:

    Herpes simplex (herpes usne): Valaciclovir tablete namijenjene su za liječenje herpes simplexa (herpes usne). Učinkovitost valaciklovir hidroklorida, od razvoja kliničkih manifestacija herpes simplexa (na primjer, papula, mjehurića ili ulkusa), nije utvrđena.

    Genitalni herpes: Prva epizoda: Valaciklovir tablete su indicirane za liječenje početnog razdoblja genitalnog herpesa kod imunokompetentnih odraslih osoba. Učinkovitost liječenja valaciklovir hidrokloridom 72 sata nakon početka simptoma nije utvrđena.

    Ponavljanje genitalnog herpesa: Tablete valaciklovira indicirane su za liječenje recidiva genitalnog herpesa kod imunokompetentnih odraslih osoba. Učinkovitost liječenja valaciklovir hidroklorida više od 24 sata nakon početka simptoma nije utvrđena.

    Supresivna terapija genitalnog herpesa: Valaciklovir tablete su indicirane za supresivno liječenje kroničnih ponavljajućih epizoda genitalnog herpesa kod imunokompetentnih pacijenata i HIV-om inficiranih odraslih osoba. Nije utvrđena djelotvornost i sigurnost primjene valaciklovir hidroklorida u suzbijanju genitalnog herpesa tijekom 1 godine kod imunokompetentnih bolesnika i 6 mjeseci kod HIV-inficiranih pacijenata.

    Smanjenje rizika od prijenosa genitalnog herpesa: Valaciclovir tablete su indicirane za smanjenje prijenosa genitalnog herpesa kod imunokompetentnih odraslih osoba. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida za smanjenje prijenosa genitalnog herpesa tijekom 8 mjeseci u nesukladnim parovima nije utvrđena. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida za smanjenje prijenosa genitalnog herpesa kod osoba s višestrukim partnerima i neheteroseksualnim parovima nije utvrđena.

    Herpes Zoster: Tablete valaciklovira indicirane su za liječenje herpesa Zostera (šindre) kod imunokompetentnih odraslih osoba. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida pri uporabi više od 72 sata nakon pojave osipa, kao i djelotvornost i sigurnost primjene valaciklovir hidroklorida za liječenje herpesa zostera, nisu utvrđeni.

    Primjena u pedijatrijskoj praksi:

    Herpes simplex (herpes herp): Tablete valaciklovira indicirane su za liječenje herpes simplexa (herpes herpesa) kod pedijatrijskih bolesnika starijih od 12 godina. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida nakon razvoja kliničkih manifestacija herpes simplexa (na primjer, papula, vezikula ili čireva) nije utvrđena.

    Osip s piletinom: Tablete valaciklovira indicirane su za liječenje boginja pilića kod imunokompetentnih pedijatrijskih bolesnika starijih od 2 godine. Liječenje tabletama valaciklovir treba započeti unutar 24 sata nakon pojave osipa.

    Ograničenja primjene lijeka: Učinkovitost i sigurnost primjene tableta valaciclovir nisu ustanovljene za:

    • Imunokompromitirani bolesnici, osim za suzbijanje genitalnog herpesa kod HIV-inficiranih bolesnika s CD4 + stanicama> 100 stanica / mm3.

    • Bolesnici mlađi od 12 godina s herpes simpleksom (herpes usne).

    • Bolesnici mlađi od 2 godine i stariji od 18 godina s vodenim boginjama.

    • Bolesnici mlađi od 18 godina s genitalnim herpesom.

    • Bolesnici mlađi od 18 godina s herpes zoster.

    • Novorođenčad i dojenčad s supresivnom terapijom za virus herpesa simpleksa.

    kontraindikacije

    Valaciklovir hidroklorid kontraindiciran je u bolesnika s klinički značajnim reakcijama preosjetljivosti (npr. Anafilaksijom) na valaciklovir, aciklovir ili bilo koju komponentu lijeka.

    Trudnoća i dojenje

    Nisu provedene relevantne i dobro kontrolirane studije valaciklovir hidroklorida ili aciklovira kod trudnica. Na temelju prospektivnog registra trudnica u 749 trudnica, ukupna razina urođenih mana u dojenčadi koja je bila izložena acikloviru u maternici je ista kao i kod dojenčadi u općoj populaciji. Valaciklovir hidroklorid treba koristiti tijekom trudnoće samo ako potencijalna korist opravdava potencijalni rizik za fetus.

    Obećavajući epidemiološki registar uporabe aciklovira tijekom trudnoće uspostavljen je 1984. i završen u travnju 1999. godine. Uključeno je 749 trudnica koje su primile sistemski aciklovir tijekom prvog tromjesečja trudnoće, zabilježeno je 756 rezultata. Učestalost urođenih mana približno je ista u općoj populaciji. Međutim, mala veličina registra nije dovoljna za procjenu rizika za manje uobičajene nedostatke ili za prepoznavanje pouzdanih i konačnih zaključaka o sigurnosti aciklovira u trudnica i njihovih embrija u razvoju.

    U ispitivanjima na životinjama nije detektiran teratogeni učinak.

    Aciklovir, glavni metabolit valaciklovira, izlučuje se u majčino mlijeko. Nakon imenovanja valaciklovir oralno u dozi od 500 mg Ca aciklovir u majčinom mlijeku bio je 0,5-2,3 puta (u prosjeku 1,4 puta) veći od odgovarajućih koncentracija u majčinoj krvi. Omjer AUC aciklovira u majčinom mlijeku prema AUC aciklovira u plazmi majke bio je 1,4-2,6 (prosjek 2,2). Prosječna koncentracija aciklovira u majčinom mlijeku je 2,24 µg / ml. Prilikom propisivanja valaciklovira kod dojilje u dozi od 500 mg, 2 puta dnevno, dijete će biti izloženo istim učincima aciklovira kao i kada se uzima oralno u dozi od oko 0,61 mg / kg / dan. Valaciklovir u nepromijenjenom obliku nije otkriven u krvi i majčinom mlijeku majke ili urinu djeteta. Valaciklovir treba davati ženama koje doje, s oprezom, samo ako je potrebno.

    Doziranje i primjena

    Tablete valaciklovira mogu se uzimati bez obzira na obroke.

    Valaciklovir peroralna suspenzija (25 mg / ml i 50 mg / ml) može se pripremiti iz tableta valaciclovir 500 mg za uporabu u pedijatrijskih bolesnika kod kojih kruti oblik nije prikladan.

    Doziranje za odrasle:

    Herpes simplex ("herpes usne"): Preporučena doza valaciclovir hidroklorida za liječenje herpes simplexa je 2 grama dva puta dnevno tijekom 1 dana s intervalom od 12 sati.Terapiju treba započeti što je prije moguće kada se pojave znakovi herpesa (npr. Peckanje, svrbež, svrbež) ili gori).

    Genitalni herpes: Prva epizoda: Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za liječenje početnog razdoblja genitalnog herpesa je 1 gram dvaput dnevno tijekom 10 dana. Terapija je najučinkovitija kada se uzima oralno u roku od 48 sati od početka znakova i simptoma bolesti. Periodične epizode: Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za liječenje ponavljajućeg genitalnog herpesa je 500 mg dva puta dnevno tijekom 3 dana. Liječenje mora započeti od prvog znaka bolesti. Supresivna terapija: Preporučena doza valaciclovir hidroklorida za kroničnu supresivnu terapiju rekurentnog genitalnog herpesa je 1 gram jednom dnevno kod pacijenata s normalnim imunološkim funkcijama. U bolesnika s anamnezom ne više od 9 relapsa godišnje, alternativna doza je 500 mg jednom dnevno.

    Kod HIV-inficiranih bolesnika s CD4 + stanicama ≥100 stanica / mm3, preporučena doza valaciklovir hidroklorida za kroničnu supresivnu terapiju za ponavljajući genitalni herpes je 500 mg dva puta dnevno.

    Smanjenje rizika od prijenosa: Preporučena doza valaciclovir hidroklorida za smanjenje prijenosa genitalnog herpesa u bolesnika s poviješću ne više od 9 relapsa godišnje je 500 mg jednom dnevno za partnera partnera.

    Herpes zoster: Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za liječenje herpesa zostera je 1 gram 3 puta dnevno tijekom 7 dana. Terapiju treba započeti što je prije moguće kada se pojave znakovi ili simptomi herpesa zostera i koji su najučinkovitiji kada se počne u roku od 48 sati od početka osipa.

    Doziranje u pedijatrijskoj praksi:

    Herpes simplex (herpes lips): Preporučena doza valaciclovir hidroklorida za liječenje herpesa kod djece starije od 12 godina je 2 grama dva puta dnevno tijekom 1 dana s intervalom od 12 sati. Terapiju treba započeti što je prije moguće kad se pojave znakovi herpes simplexa (na primjer, peckanje, svrbež ili peckanje).

    Osip s piletinom: Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za liječenje boginja pilića u imunokompetentnih pedijatrijskih bolesnika u dobi od 2 do 18 godina je 20 mg / kg 3 puta dnevno tijekom 5 dana. Ukupna doza ne smije biti veća od 1 grama kada se uzima 3 puta dnevno. Terapiju treba započeti što je prije moguće kada se pojave znakovi ili simptomi bolesti.

    Bolesnici s zatajenjem bubrega:

    Preporuke za doziranje za odrasle bolesnike s smanjenom funkcijom bubrega prikazane su u Tablici 3 (preporuke nisu prikladne za uporabu valaciklovir hidroklorida u pedijatrijskih bolesnika s klirensom kreatinina 2).

    Tablica 3.

    Preporuke za doziranje valaciklovir hidroklorida za odrasle bolesnike s nedostatkom bubrega