Gentamicin kojem pripada skupina antibiotika

Glavni klinički značaj aminoglikozida je u liječenju bolničkih infekcija uzrokovanih aerobnim gram-negativnim patogenima, kao i infektivnog endokarditisa. Streptomicin i kanamicin se koriste u liječenju tuberkuloze. Neomicin kao najotrovniji od aminoglikozida primjenjuje se samo unutar i lokalno.

Aminoglikozidi imaju potencijalnu nefrotoksičnost, ototoksičnost i mogu uzrokovati neuromuskularnu blokadu. Međutim, razmatranje faktora rizika, jedna injekcija ukupne dnevne doze, kratki tijekovi terapije i TLM mogu smanjiti stupanj manifestacije HP-a.

Mehanizam djelovanja

Aminoglikozidi imaju baktericidni učinak, koji je povezan s kršenjem sinteze proteina ribozomima. Stupanj antibakterijske aktivnosti aminoglikozida ovisi o njihovoj maksimalnoj (vršnoj) koncentraciji u krvnom serumu. Kada se koriste zajedno s penicilinima ili cefalosporinima, opažaju se sinergije u odnosu na neke gram-negativne i gram-pozitivne aerobne mikroorganizme.

Spektar aktivnosti

Generacije geneminoglikozida II i III karakteriziraju baktericidno djelovanje ovisno o dozi na Gram-negativne mikroorganizme iz obitelji Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. I drugi), kao i ne-fermentirajuće gram-negativne štapove (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglikozidi su aktivni protiv stafilokoka koji nisu MRSA. Streptomicin i kanamicin djeluju na M.tuberculosis, dok je amikacin aktivniji protiv M.aviuma i drugih atipičnih mikobakterija. Streptomicin i gentamicin djeluju na enterokoke. Streptomicin je aktivan protiv patogena kuge, tularemije, bruceloze.

Aminoglikozidi su neaktivni u odnosu na S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobes (Bacteroides spp., Clostridium spp. I dr.). Štoviše, otpornost S.pneumoniae, S.maltofilia i B.cepacia na aminoglikozide može se koristiti u identifikaciji tih mikroorganizama.

Iako su in vitro aminoglikozidi aktivni protiv hemofila, šigele, salmonele, legionele, klinička učinkovitost u liječenju infekcija uzrokovanih tim patogenima nije utvrđena.

farmakokinetika

Kada se proguta aminoglikozidi se praktički ne apsorbiraju, pa se koriste parenteralno (osim neomicina). Nakon in / m ubrizgavanja se brzo i potpuno apsorbira. Vršne koncentracije se razvijaju 30 minuta nakon završetka intravenske infuzije i 0,5-1,5 sati nakon intramuskularne primjene.

Najveće koncentracije aminoglikozida razlikuju se među bolesnicima, ovisno o volumenu distribucije. Volumen distribucije ovisi o tjelesnoj težini, volumenu tekućine i masnom tkivu, stanju pacijenta. Primjerice, kod pacijenata s velikim opeklinama, ascitesom, povećava se volumen distribucije aminoglikozida. Naprotiv, smanjuje se s dehidracijom ili mišićnom distrofijom.

Aminoglikozidi se distribuiraju u izvanstaničnoj tekućini, uključujući serum, apscesni eksudat, ascitne, perikardijalne, pleuralne, sinovijalne, limfne i peritonealne tekućine. U stanju je stvoriti visoke koncentracije u organima s dobrim dotokom krvi: jetre, pluća, bubrega (gdje se akumuliraju u kortikalnoj tvari). Niske koncentracije su uočene u sputumu, bronhijalnom sekretu, žuči, majčinom mlijeku. Aminoglikozidi slabo prolaze kroz BBB. Uz upalu meninge, propusnost se blago povećava. Novorođenčad u CSF-u postiže veće koncentracije nego odrasli.

Aminoglikozidi se ne metaboliziraju, izlučuju putem bubrega glomerularnom filtracijom u nepromijenjenom obliku, stvarajući visoke koncentracije u urinu. Brzina izlučivanja ovisi o dobi, funkciji bubrega i komorbiditetima pacijenta. U bolesnika s povišenom temperaturom može se povećati, a smanjenje bubrežne funkcije se značajno usporava. Kod starijih osoba, kao rezultat smanjenja glomerularne filtracije, izlučivanje se može usporiti. Vrijeme poluživota svih aminoglikozida u odraslih s normalnom bubrežnom funkcijom je 2-4 sata, kod novorođenčadi 5-8 sati, u djece 2,5-4 sata, a kod zatajenja bubrega poluživot može porasti na 70 sati ili više.

Neželjene reakcije

Bubrezi: Nefrotoksični učinak može se manifestirati povećanom žeđom, značajnim povećanjem ili smanjenjem količine urina, smanjenjem glomerularne filtracije i povećanjem razine kreatinina u krvnom serumu. Čimbenici rizika: početna disfunkcija bubrega, starija dob, visoke doze, dugi tijekovi liječenja, istovremena primjena drugih nefrotoksičnih lijekova (amfotericin B, polimiksin B, vankomicin, diuretici petlje, ciklosporin). Kontrolne mjere: ponovljene kliničke analize urina, određivanje serumskog kreatinina i izračunavanje glomerularne filtracije svaka 3 dana (ako se taj pokazatelj smanji za 50%, aminoglikozid treba poništiti).

Ototoksičnost: gubitak sluha, buke, zvonjenja ili osjećaj "začepljenja" u ušima. Čimbenici rizika: starija dob, početni gubitak sluha, velike doze, dugi tijekovi liječenja, istovremena uporaba drugih ototoksičnih lijekova. Preventivne mjere: kontrola slušne funkcije, uključujući audiometriju.

Vestibulotoksičnost: slaba koordinacija pokreta, vrtoglavica. Čimbenici rizika: starija dob, osnovni vestibularni poremećaji, visoke doze, dugotrajna liječenja. Preventivne mjere: kontrola funkcije vestibularnog aparata, uključujući posebne testove.

Neuromuskularna blokada: respiratorna depresija do potpune paralize respiratornih mišića. Čimbenici rizika: početne neurološke bolesti (parkinsonizam, miastenija), istodobna primjena mišićnih relaksanata, oštećenje bubrežne funkcije. Pomoć: u / u uvođenju kalcijevog klorida ili antikolinesteraznih lijekova.

Živčani sustav: glavobolja, opća slabost, pospanost, trzanje mišića, parestezije, konvulzije; kada se koristi streptomicin, može se pojaviti osjećaj pečenja, ukočenosti ili parestezije u području lica i usta.

Alergijske reakcije (osip, itd.) Su rijetke.

Lokalne reakcije (flebitis s on / u uvodu) rijetko se primjećuju.

svjedočenje

Empirijska terapija (u većini slučajeva propisana u kombinaciji s β-laktamima, glikopeptidima ili anti-anaerobnim lijekovima, ovisno o mogućim patogenima):

Posttraumatski i postoperativni meningitis.

Sažetak antibiotskih skupina

Antibiotici su skupina lijekova koji mogu inhibirati rast i razvoj živih stanica. Najčešće se koriste za liječenje infektivnih procesa uzrokovanih različitim sojevima bakterija. Prvi lijek otkrio je 1928. britanski bakteriolog Alexander Fleming. Međutim, neki antibiotici su također propisani za patološke pojave raka, kao sastavni dio kombinirane kemoterapije. Ova skupina lijekova praktički nema učinka na viruse, s izuzetkom nekih tetraciklina. U suvremenoj farmakologiji izraz "antibiotici" sve se više zamjenjuje s "antibakterijskim lijekovima".

Prvi je sintetizirao lijekove iz skupine penicilina. Oni su pomogli značajno smanjiti stopu smrtnosti od bolesti poput upale pluća, sepse, meningitisa, gangrene i sifilisa. Tijekom vremena, zbog aktivne uporabe antibiotika, mnogi mikroorganizmi su počeli razvijati otpornost na njih. Stoga je važan zadatak bio potraga za novim skupinama antibakterijskih lijekova.

Postupno su farmaceutske tvrtke sintetizirale i počele proizvoditi cefalosporine, makrolide, fluorokinolone, tetracikline, levomycetin, nitrofurane, aminoglikozide, karbapeneme i druge antibiotike.

Antibiotici i njihova klasifikacija

Glavna farmakološka klasifikacija antibakterijskih lijekova je odvajanje djelovanjem na mikroorganizme. Iza ove osobine nalaze se dvije skupine antibiotika:

• baktericidni lijekovi uzrokuju smrt i lizu mikroorganizama. Ovo djelovanje je zbog sposobnosti antibiotika da inhibiraju sintezu membrane ili inhibiraju proizvodnju DNA komponenti. To svojstvo posjeduju penicilini, cefalosporini, fluorokinoloni, karbapenemi, monobaktami, glikopeptidi i fosfomicin.
• bakteriostatski - antibiotici su u stanju inhibirati sintezu proteina mikrobnim stanicama, što njihovu reprodukciju čini nemogućom. Kao rezultat toga, daljnji razvoj patološkog procesa je ograničen. Ovo djelovanje je karakteristično za tetracikline, makrolide, aminoglikozide, linkosamine i aminoglikozide.

Iza spektra djelovanja postoje i dvije skupine antibiotika:

• široko - lijek se može koristiti za liječenje patologija uzrokovanih velikim brojem mikroorganizama;
• s uskim lijekom utječe na pojedine sojeve i vrste bakterija.

Još uvijek postoji klasifikacija antibakterijskih lijekova prema njihovom podrijetlu:

• prirodni - dobiveni od živih organizama;
• polusintetski antibiotici su modificirane prirodne analogne molekule;
• sintetički - proizvode se potpuno umjetno u specijaliziranim laboratorijima.

Opis različitih skupina antibiotika

Beta laktami

penicilini

Povijesno gledano, prva skupina antibakterijskih lijekova. Djeluje baktericidno na širok raspon mikroorganizama. Penicilini razlikuju sljedeće skupine:

• prirodni penicilini (sintetizirani pod normalnim uvjetima gljivama) - benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin;
• polusintetski penicilini, koji imaju veću otpornost na penicilinaze, što značajno proširuje njihov spektar djelovanja - oksacilin i meticilin;
• s proširenim djelovanjem - lijekovi amoksicilin, ampicilin;
• penicilini s velikim učinkom na mikroorganizme - lijekovi mezlocilin, azlocilin.

Kako bi se smanjila otpornost bakterija i povećala stopa uspješnosti antibiotske terapije, inhibitori penicilinaze - klavulanska kiselina, tazobaktam i sulbaktam - aktivno se dodaju penicilinima. Dakle, tu su bili lijekovi "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" i drugi.

Ovi lijekovi se koriste za infekcije dišnog sustava (bronhitis, sinusitis, upala pluća, faringitis, laringitis), genitourinarno (cistitis, uretritis, prostatitis, gonoreja), sustave probave (holecistitis, dizenterija), sifilis i lezije kože. Od nuspojava, alergijske reakcije su najčešće (urtikarija, anafilaktički šok, angioedem).

Penicilini su i najsigurniji proizvodi za trudnice i bebe.

cefalosporine

Ova skupina antibiotika ima baktericidno djelovanje na veliki broj mikroorganizama. Danas se razlikuju sljedeće generacije cefalosporina:

• I - lijekovi cefazolin, cefaleksin, cefradin;
• II - lijekovi koji sadrže cefuroksim, cefaklor, cefotiam, cefoksitin;
• III - pripravci cefotaksima, ceftazidima, ceftriaksona, cefoperazona, cefodizima;
• IV - lijekovi sa cefepimom, cefpirom;
• V - lijekovi ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Ogromna većina ovih lijekova postoji samo u obliku injekcije, stoga se uglavnom koriste u klinikama. Cefalosporini su najpopularnija antibakterijska sredstva za uporabu u bolnicama.

Ovi lijekovi se koriste za liječenje velikog broja bolesti: upale pluća, meningitisa, generalizacije infekcija, pijelonefritisa, cistitisa, upale kostiju, mekih tkiva, limfangitisa i drugih patologija. Kada se koriste cefalosporini, često se pojavljuje preosjetljivost. Ponekad dolazi do prolaznog smanjenja klirensa kreatinina, bolova u mišićima, kašlja, povećanog krvarenja (zbog smanjenja vitamina K).

karbapenema

Oni su prilično nova skupina antibiotika. Kao i drugi beta laktami, karbapenemi imaju baktericidno djelovanje. Veliki broj različitih bakterija ostaje osjetljiv na ovu skupinu lijekova. Karbapenemi su također otporni na enzime koji sintetiziraju mikroorganizme. Ta svojstva dovela su do činjenice da se smatraju lijekovima za spašavanje, kada drugi antibakterijski agensi ostaju nedjelotvorni. Međutim, njihova je uporaba strogo ograničena zbog zabrinutosti oko razvoja otpornosti bakterija. Ova skupina lijekova uključuje meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Karbapenemi se koriste za liječenje sepse, upale pluća, peritonitisa, akutnih abdominalnih kirurških patologija, meningitisa, endometritisa. Ovi lijekovi se također propisuju pacijentima s imunodeficijencijom ili na pozadini neutropenije.

Među nuspojavama treba navesti dispeptičke poremećaje, glavobolju, tromboflebitis, pseudomembranozni kolitis, konvulzije i hipokalemiju.

monobaktama

Monobaktami uglavnom utječu samo na gram-negativnu floru. Klinika koristi samo jednu aktivnu tvar iz ove skupine - aztreonam. Svojim prednostima istaknuta je otpornost na većinu bakterijskih enzima, što ga čini lijekom izbora za neuspjelo liječenje s penicilinima, cefalosporinima i aminoglikozidima. U kliničkim smjernicama, aztreonam se preporučuje za infekciju enterobacter. Koristi se samo intravenozno ili intramuskularno.

Među indikacijama za prijam treba biti i sepsa, stečena pneumonija, peritonitis, infekcije zdjeličnih organa, kože i mišićno-koštanog sustava. Primjena aztreonama ponekad dovodi do razvoja dispeptičkih simptoma, žutice, toksičnog hepatitisa, glavobolje, vrtoglavice i alergijskog osipa.

makrolidi

Makrolidi su skupina antibakterijskih lijekova koji se temelje na makrocikličkom laktonskom prstenu. Ovi lijekovi imaju bakteriostatski učinak protiv gram-pozitivnih bakterija, intracelularnih i membranskih parazita. Značajka makrolida je činjenica da je njihova količina u tkivima mnogo veća nego u bolesnikovoj krvnoj plazmi.

Lijekovi su također obilježeni niskom toksičnošću, što im omogućuje da se koriste tijekom trudnoće i u ranoj dobi djeteta. Podijeljene su u sljedeće skupine:

• prirodne, koje su sintetizirane 50-60-tih godina prošlog stoljeća - preparati eritromicina, spiramicina, josamicina, midekamicina;
• predlijekovi (pretvoreni u aktivni oblik nakon metabolizma) - troleandomicin;
• polusintetski - lijekovi azitromicin, klaritromicin, diritromicin, telitromicin.

Makrolidi se koriste u mnogim bakterijskim patologijama: peptički ulkus, bronhitis, upala pluća, infekcije gornjih dišnih putova, dermatoza, lajmska bolest, uretritis, cervicitis, erizipela, impentigo. Ne možete koristiti ovu skupinu lijekova za aritmije, zatajenje bubrega.

tetraciklini

Tetraciklini su sintetizirani prvi put prije više od pola stoljeća. Ova skupina ima bakteriostatski učinak protiv mnogih sojeva mikrobne flore. U visokim koncentracijama pokazuju baktericidno djelovanje. Značajka tetraciklina je njihova sposobnost nakupljanja u koštanom tkivu i zubnoj caklini.

S jedne strane, to omogućuje kliničarima da ih aktivno koriste u kroničnom osteomijelitisu, as druge, narušava razvoj kostura u djece. Stoga se apsolutno ne mogu koristiti tijekom trudnoće, dojenja i mlađe od 12 godina. Tetraciklinima, osim lijeka istog imena, uključuju se doksiciklin, oksitetraciklin, minociklin i tigeciklin.

Upotrebljavaju se za različite crijevne patologije, brucelozu, leptospirozu, tularemiju, aktinomikozu, trahom, lajmsku bolest, gonokoknu infekciju i rikecijozu. Porfirija, kronične bolesti jetre i individualna netolerancija također se razlikuju od kontraindikacija.

fluoroquinolones

Fluorokinoloni su velika skupina antibakterijskih sredstava sa širokim baktericidnim učinkom na patogenu mikrofloru. Svi lijekovi se stavljaju na tržište nalidiksične kiseline. Aktivna uporaba fluorokinolona započela je 70-ih godina prošlog stoljeća. Danas ih klasificiraju generacije:

• I - preparati nalidiksične i oksolinske kiseline;
• II - lijekovi s ofloksacinom, ciprofloksacinom, norfloksacinom, pefloksacinom;
• III - pripravci levofloksacina;
• IV - lijekovi s gatifloksacinom, moksifloksacinom, hemifloksacinom.

Najnovije generacije fluorokinolona nazivaju se "respiratornim", zbog njihove aktivnosti protiv mikroflore, koja najčešće uzrokuje upalu pluća. Također se koriste za liječenje sinusitisa, bronhitisa, crijevnih infekcija, prostatitisa, gonoreje, sepse, tuberkuloze i meningitisa.

Među nedostacima, potrebno je istaknuti činjenicu da su fluorokinoloni sposobni utjecati na formiranje mišićno-koštanog sustava, dakle u djetinjstvu, tijekom trudnoće iu razdoblju laktacije mogu se propisati samo iz zdravstvenih razloga. Prva generacija lijekova također ima visoku hepato-i nefrotoksičnost.

aminoglikozidi

Aminoglikozidi su se aktivno koristili u liječenju bakterijskih infekcija uzrokovanih gram-negativnom florom. Oni imaju baktericidno djelovanje. Njihova visoka djelotvornost, koja ne ovisi o funkcionalnoj aktivnosti pacijentovog imuniteta, učinila ih je neophodnim za njegov poremećaj i neutropeniju. Razlikuju se sljedeće generacije aminoglikozida:

• I - preparati neomicina, kanamicina, streptomicina;
• II - lijek s tobramicinom, gentamicinom;
• III - pripravci amikacina;
• IV - lijekovi za izepamicin.

Aminoglikozidi se propisuju za infekcije dišnog sustava, sepsu, infektivni endokarditis, peritonitis, meningitis, cistitis, pijelonefritis, osteomijelitis i druge patologije. Među nuspojavama od velikog značaja su toksični učinci na bubrege i gubitak sluha.

Stoga je tijekom terapije potrebno redovito provoditi biokemijsku analizu krvi (kreatinin, SCF, urea) i audiometrija. Kod trudnica, tijekom laktacije, bolesnici s kroničnom bolesti bubrega ili na hemodijalizi dobivaju aminoglikozide samo iz životnih razloga.

polisaharidi

Glikopeptidni antibiotici imaju baktericidno djelovanje širokog spektra. Najpoznatiji od njih su bleomicin i vankomicin. U kliničkoj praksi, glikopeptidi su rezervni lijekovi koji su propisani za neučinkovitost drugih antibakterijskih sredstava ili specifičnu osjetljivost infektivnog agensa na njih.

Često se kombiniraju s aminoglikozidima, što omogućuje povećanje kumulativnog učinka na Staphylococcus aureus, enterococcus i Streptococcus. Glikopeptidni antibiotici ne djeluju na mikobakterije i gljivice.

Ova skupina antibakterijskih sredstava propisana je za endokarditis, sepsu, osteomijelitis, flegmon, upalu pluća (uključujući komplikacije), apsces i pseudomembranozni kolitis. Ne možete koristiti glikopeptidne antibiotike za zatajenje bubrega, preosjetljivost na lijekove, laktaciju, neuritis slušnog živca, trudnoću i dojenje.

linkozamida

Linkosyamidi uključuju lincomicin i klindamicin. Ovi lijekovi pokazuju bakteriostatski učinak na gram-pozitivne bakterije. Koristim ih uglavnom u kombinaciji s aminoglikozidima, kao lijekovima druge linije, za teške pacijente.

Linkozamidi se propisuju za aspiracijsku pneumoniju, osteomielitis, dijabetičku stopu, nekrotizirajući fasciitis i druge patologije.

Vrlo često tijekom njihovog prijema razvija se infekcija kandidom, glavobolja, alergijske reakcije i potiskivanje krvi.

HENTAMICINE SULFATNA UPUTA

indikacije:
- peritonitis, sepsa;
- infekcije donjeg respiratornog trakta (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);
- infekcije zglobova i kostiju (osteomijelitis, septički endokarditis);
- gnojne infekcije mekog tkiva i kože;
- abdominalne infekcije (peritonitis, infekcije bilijarnog trakta i crijevnog trakta);
- infekcije mokraćnog sustava (pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis);
- meningitis;
- inficirane opekline;

kontraindikacije:
Preosjetljivost na antibiotike aminoglikozidne skupine, trudnoća, akustički neuritis, teška bubrežna disfunkcija. Preosjetljivost na gentamicin. Djeca do 3 godine.

Nuspojave:
Ototoksičnost (oštećenje osmog para kranijalnih živaca): može doći do smanjenja oštrine sluha i do oštećenja vestibularnog aparata (sa simetričnim oštećenjem vestibularnog aparata, u nekim slučajevima ti poremećaji mogu čak proći nezapaženo u prvim fazama). Posebni rizik može biti uzrokovan produženim trajanjem liječenja gentamicinom - 2 do 3 tjedna;
Nefrotoksičnost: učestalost i ozbiljnost oštećenja bubrega ovisi o veličini pojedinačne doze gentamicina, trajanju liječenja i individualnim karakteristikama pacijenta, kvaliteti kontrole terapije i istovremenoj primjeni drugih nefrotoksičnih lijekova. Oštećenje bubrega manifestira se proteinurijom, azotemijom, rjeđe oligurijom, i obično je reverzibilna;
Ostale rijetke nuspojave: povišene serumske transaminaze (ALT, AST), bilirubin, retikulociti, kao i trombocitopenija, granulocitopenija, anemija, smanjen serumski kalcij, osip na koži, urtikarija, svrab, vrućica, glavobolja, povraćanje, bol u mišićima;
Vrlo rijetko se javljaju takve nuspojave: mučnina, povećana salivacija, gubitak apetita, gubitak težine, purpura, edem grkljana, bol u zglobovima, hipotenzija i pospanost, blokada živčano-mišićne provodljivosti i respiratorna depresija;
Na mjestu intramuskularne injekcije gentamicina moguća je bol, kada se daje intravenski, moguće je razviti flebitis i periflebitis;

Farmakološka svojstva:
Gentamicin sulfat je karakteriziran širokim spektrom antimikrobnog baktericidnog djelovanja. Djeluje protiv većine gram-negativnih i gram-pozitivnih (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, itd.) Mikroorganizama, uključujući sojeve otporne na streptomicin, kanamicin, monomicin. Utječe na sojeve stafilokoka otpornih na penicilin.
Gentamicin je manje aktivan protiv različitih tipova streptokoka i gram-negativnih koka. Lijek ne djeluje na anaerob, gljivice, viruse, protozoe. Otpornost mikroba na lijek odvija se polako, a sojevi otporni na njega, u ovom slučaju, također su rezistentni na neomicin i kanamicin.
Apsorpcija - niska, komunikacija s proteinima - do 10%.
Za intramuskularnu primjenu, gentamicin se brzo apsorbira: baktericidna koncentracija u serumu detektira se 30-60 minuta nakon primjene i traje 8-12 sati.
Intravenskom kapanjem koncentracija antibiotika u krvi tijekom prva 2 sata premašuje koncentraciju uočenu kod intramuskularne injekcije.
Lijek se izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku u visokim koncentracijama. Kod povreda bubrežne funkcije izlučivanja značajno se povećava koncentracija i vrijeme cirkulacije gentamicin sulfata u krvi.
Normalno, parenteralna primjena gentamicin sulfata ne prolazi vrlo dobro kroz krvno-moždanu barijeru, ali se kod meningitisa povećava koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini. U terapijskim koncentracijama, antibiotik se nalazi u tkivima bubrega, pluća, u pleuralnom i peritonealnom eksudatu. U trudnoći prodire u placentarnu barijeru iu amnionsku tekućinu.

Doziranje i primjena:
Lijek se primjenjuje intramuskularno, intravenski (kapanje).
Kod teških infekcija (sepsa, peritonitis, apsces pluća, meningitis, itd.), Pojedinačna doza za djecu stariju od 14 godina i za odrasle iznosi 0,8-1 mg / kg. tjelesna težina, dnevno - 2,4-3,2 mg / kg.
Djeca mlađa od 14 godina gentamicin sulfat propisuju se isključivo iz zdravstvenih razloga.
Dnevne doze su: za novorođenčad i dojenčad - 2-5 mg / kg. tjelesna težina, 1-5 godina - 1,5-3 mg / kg., 6-14 godina - 3 mg / kg. Maksimalna dnevna doza za djecu svih dobnih skupina iznosi 5 mg / kg.
Kod pijelonefritisa, uretritisa, cistitisa i drugih infekcija mokraćnog sustava, pojedinačna doza za djecu stariju od 14 godina i odrasle bolesnike iznosi 0,4 mg / kg, dnevno - 0,8-1,2 mg / kg., Au teškim slučajevima patološki proces potonji može biti 3 mg / kg.
Prosječno trajanje liječenja je 7-10 dana.
U roku od 2 do 3 dana, lijek se primjenjuje intravenski, idući 3-4 dana za intramuskularne injekcije.

Obrazac za izdavanje:
Mast za vanjsku uporabu 100 g (0,1 mg gentamicin sulfata).
Otopina za injekciju u ampuli od 2 ml, koja sadrži 40 mg / ml. aktivni sastojak (u jednoj ampuli od 80 mg). 10 ampula

Interakcija s drugim lijekovima:
Uz istovremenu primjenu s aminoglikozidima, vankomicinom, cefalosporinima, ektakrinska kiselina može povećati oto-i nefrotoksično djelovanje. Istodobnom primjenom s indometacinom, smanjenjem sredstva za čišćenje, uočava se povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi, a povećava se rizik razvoja toksičnog učinka. Uz istovremenu primjenu sa sredstvima za inhalacijsku anesteziju, opioidni analgetici povećavaju rizik od neuromuskularne blokade, sve do razvoja apneje. Istovremenom primjenom gentamicina i diuretika petlje (furosemid, etakrinska kiselina) povećava se koncentracija gentamicina u krvi, zbog čega se povećava rizik od toksičnih sporednih reakcija. Istovremena primjena gentamicina i mišićnih relaksanata - vjerojatnost respiratorne paralize. Ne miješajte lijek u istoj štrcaljki s drugim sredstvima.

Upozorenje! Prije uporabe lijeka HENTAMICINE SULFATE, posavjetujte se sa svojim liječnikom.
Uputa je samo za referencu.

Gentamicin (gentamicin)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Latinski naziv tvari Gentamicin

Kemijsko ime

Kompleks antibiotika koji proizvodi Micromonospora purpurea n. sp. Gentamicin C₁, Gentamicin C₂ i Gentamicin C_1A (kao sulfat)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Gentamicin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristične tvari Gentamicin

Baktericidni antibiotik širokog spektra iz skupine aminoglikozida. Gentamicin sulfat je bijeli prah ili porozna masa kremaste boje, higroskopna. Lako topljiv u vodi, praktički netopiv u alkoholu.

farmakologija

Veže se na 30S podjedinicu ribosoma i ometa sintezu proteina, sprječavajući nastanak kompleksa transporta i prijenosne RNA, a dolazi do pogrešnog čitanja genetskog koda i formiranja nefunkcionalnih proteina. U visokim koncentracijama narušava barijernu funkciju citoplazmatske membrane i uzrokuje smrt mikroorganizama.

Učinkovito protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Graus-negativni mikroorganizmi - Proteus spp. Vrlo su osjetljivi na gentamicin (BMD manji od 4 mg / l). (uključujući indol-pozitivne i indol-negativne sojeve), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphylococcus spp. (uključujući otpornost na penicilin); osjetljivi na BMD 4–8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Otporan (MIC više od 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae i skupine D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. U kombinaciji s penicilini (uključujući za benzilpenicilin, karbenicilin, ampicilina, oksacilin) ​​koji djeluju na stijenku stanice mikroorganizama sinteze je aktivan protiv Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, gotovo svih sojeva Streptococcus faecalis i vrste (uključujući Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Otpornost mikroorganizama na gentamicin polako se razvija, ali sojevi otporni na neomicin i kanamicin također mogu biti rezistentni na gentamicin (nepotpuna unakrsna rezistencija). Ne utječe na anaerob, gljivice, viruse, protozoe.

U probavnom sustavu slabo se apsorbira, pa se parenteralno koristi za sustavno djelovanje. Nakon što se injekcija brzo u potpunosti apsorbira. T_maksimum s intramuskularnom injekcijom, 0,5–1,5 h; s uvođenjem vremena koje treba doseći_maksimum je: nakon 30-minutne intravenske infuzije - 30 minuta, nakon 60 minuta intravenskom infuzijom - 15 minuta; C vrijednost_maksimum nakon / m ili / kod uvođenja doze od 1,5 mg / kg je 6 mg / ml. Vezanje proteina u plazmi je nisko (do 10%). Volumen distribucije kod odraslih je 0,26 l / kg, u djece 0,2-0,4 l / kg. Nalazi se u terapijskim koncentracijama u jetri, bubrezima, plućima, u pleuralnim, perikardijalnim, sinovijalnim, peritonealnim, ascitnim i limfnim tekućinama, mokraći, u pražnjenim ranama, gnoju, granulacijama. Niske koncentracije su zabilježene u masnom tkivu, mišićima, kostima, žuči, majčinom mlijeku, vodenoj jabučici, bronhijalnom sekretu, sputumu i likvoru. Normalno, kod odraslih osoba praktički ne prodire u BBB, s meningitisom, povećava se njegova koncentracija u tekućini. Kod novorođenčadi se postižu veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini nego u odraslih. Prodire kroz posteljicu. Ne metabolizira. T_1/2 u odraslih - 2-4 sata, uglavnom se izlučuje bubrezima u nepromijenjenom obliku, u malim količinama - sa žučom. U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, 70-95% se izlučuje tijekom prvog dana, a koncentracija od više od 100 µg / ml stvara se u urinu. U bolesnika sa smanjenom glomerularnom filtracijom, izlučivanje se značajno smanjuje. Uklanja se tijekom hemodijalize (svakih 4-6 sati, koncentracija se smanjuje za 50%). Peritonealna dijaliza je manje učinkovita (u 48-72 sata, 25% doze je eliminirano). Kod ponovljenih injekcija, kumulira se, uglavnom u limfnom prostoru unutarnjeg uha iu proksimalnim bubrežnim tubulima.

Kada se topikalno primijeni kao kapi za oči, apsorpcija je zanemariva.

Kada se primjenjuje izvana, praktički se ne apsorbira, ali iz velikih površina površine kože oštećena (rana, spali) ili prekrivena granulacijskim tkivom, apsorpcija se događa brzo.

Gentamicin u obliku spužve (ploča kolagene spužve, impregniran otopinom gentamicin sulfata) karakterizira produljeno antibakterijsko djelovanje. Za infekcije kostiju i mekih tkiva (osteomijelitis, apsces, flegmon, itd.), Kao i za prevenciju gnojnih komplikacija nakon operacije kosti, lijek u obliku ploče se ubrizgava u šupljine i rane, dok se učinkovite koncentracije gentamicina u zoni implantacije održavaju za 7–5 15 dana. Koncentracije gentamicina u krvi tijekom prvih dana nakon implantacije odgovaraju onima koje nastaju parenteralnom primjenom, a kasnije se antibiotik u krvi detektira u subterapeutskim koncentracijama. Potpuna resorpcija iz zone implantacije promatrana je unutar 14-20 dana.

Upotreba tvari Gentamicin

Za parenteralnu primjenu: bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta (uključujući bronhitis, upalu pluća, empiema pleural), komplicirane infekcije urogenitalnog sustava (uključujući pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, endometritis), infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis), infekcije kože i mekih tkiva, abdominalne infekcije (peritonitis, pelvioperitonitis), infekcije središnjeg živčanog sustava (uključujući meningitis), gonoreja, sepsa, infekcija rana, opekotina, otitis,

Za vanjsku primjenu: bakterijske infekcije kože i mekih tkiva uzrokovane osjetljivom mikroflorom: pioderma (uključujući gangrenozu), površinski folikulitis, furunkuloza, sikoza, paronihija. Zaraženi: dermatitis (uključujući kontaktni, seboroični i ekcematozni), čirevi (uključujući i proširene), rane (uključujući kirurške, slabe zaraze), opekline (uključujući biljke), ujedi insekata apscesi i ciste kože, "vulgarne" akne; sekundarna bakterijska infekcija s gljivičnim i virusnim infekcijama kože.

Kapi za oči: bakterijske infekcije oka uzrokovane osjetljivom mikroflorom: blefaritis, blefarokonjunktivitis, bakterijski dakryocistitis, konjuktivitis, keratitis, keratokonjunktivitis, mejbomit (ječam), episkleritis, skleritis, čir na rožnici, iridociklitis.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge aminoglikozide u anamnezi).

Za sustavnu primjenu: teška zatajenje bubrega s azotemijom i uremijom, azotemija (rezidualni dušik u krvi iznad 150 mg%), neuritis slušnog živca, bolesti slušnog i vestibularnog aparata, miastenija.

Ograničenja uporabe

Za sustavnu primjenu: miastenija gravis, parkinsonizam, botulizam (aminoglikozidi mogu uzrokovati narušenu neuromuskularnu transmisiju, što dovodi do daljnjeg slabljenja skeletnih mišića), dehidraciju, zatajenje bubrega, neonatalno razdoblje, nedonoščad djece, starost.

Za vanjsku uporabu: ako je potrebno, koristiti na velikim površinama kože - neuritis slušnog živca, miastenija, parkinsonizam, botulizam, zatajenje bubrega (uključujući tešku kroničnu insuficijenciju bubrega s azotemijom i uremijom), novorođenčad i nedonoščad (funkcije bubrega nisu dovoljno razvijene, što može dovesti do povećanja T_1/2 i manifestacija toksičnih učinaka), starost.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

U trudnoći je moguće samo iz zdravstvenih razloga (nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja na ljudima. Postoje izvješća da su drugi aminoglikozidi doveli do pojave gluhoće u fetusu). U vrijeme liječenja potrebno je prekinuti dojenje (prodire u majčino mlijeko).

Nuspojave gentamicina

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: ataksija, trzanje mišića, parestezija, ukočenost, napadaji, glavobolja, pospanost, oštećenje neuromuskularnog prijenosa, ototoksičnost - zujanje u ušima, gubitak sluha, vestibularni i labirintni poremećaji, uključujući, vrtoglavica, vrtoglavica, nepovratna gluhoća; djeca imaju psihozu.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (stvaranje krvi, hemostaza): anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Na dijelu probavnog trakta: mučnina, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija.

Na dijelu urotralnog sustava: nefrotoksičnost (oligurija, proteinurija, mikrohematurija); u rijetkim slučajevima, tubularna nekroza bubrega.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, vrućica, angioedem, eozinofilija.

Ostalo: groznica, razvoj superinfekcije; u djece, hipokalcemija, hipokalemija, hipomagnezijemija; reakcije na mjestu ubrizgavanja - bol, periflebitis i flebitis (s / u uvodu).

Kada se primjenjuje lokalno: alergijske reakcije: lokalno - osip na koži, svrbež, ispiranje kože, osjećaj pečenja; rijetko generalizirana - groznica, angioedem, eozinofilija. Kada se apsorbira s velikih površina, mogu se razviti sustavni učinci.

Kapi za oči: osjećaj pečenja nakon nanošenja, opekotine u oku, trnci u očima, zamagljivanje, alergijske reakcije (svrbež, hiperemija i oticanje konjunktive).

interakcija

Nekompatibilno s drugim oto- i nefrotoksičnim lijekovima. Penicilinski antibiotici (ampicilin, karbenicilin, benzilpenicilin), cefalosporini pojačavaju antimikrobno djelovanje (uzajamno) širenjem spektra aktivnosti. Petularni diuretici povećavaju oto-i nefrotoksičnost (smanjenu tubularnu sekreciju gentamicina), relaksante mišića - vjerojatnost respiratorne paralize. Farmaceutski nekompatibilna (ne može se miješati u jednoj štrcaljki) s drugim sredstvima (uključujući s drugim aminoglikozidima, amfotericinom B, heparinom, ampicilinom, benzilpenicilinom, kloksacilinom, karbenicilinom, kapreomicinom).

predozirati

Simptomi: smanjena živčano-mišićna provodljivost (zastoj disanja).

Liječenje: lijekovi protiv kolinesteraze (Prozerin) i dodatci kalcija (5-10 ml 10% otopine kalcijevog klorida, 5-10 ml 10% otopine kalcijevog glukonata) daju se odraslima. Prije primjene Proserina, atropin se intravenozno injicira u dozi od 0,5-0,7 mg, očekuje se povećanje pulsa, a nakon 1,5-2 min injektira 1,5 mg (3 ml 0,05% otopine) Proserina. Ako je učinak ove doze bio nedovoljan, ponovno se uvodi ista doza Prozerina (kada se pojavi bradikardija, daje se dodatna injekcija atropina). Djeci se daju suplementi kalcija. U teškim slučajevima respiratorne depresije potrebna je mehanička ventilacija. Može se eliminirati hemodijalizom (učinkovitijom) i peritonealnom dijalizom.

Put primjene

V / m, u / u, lokalno, subconjunctival.

Mjere opreza za gentamicin

Tijekom liječenja treba odrediti koncentraciju lijeka u serumu (kako bi se spriječilo postavljanje niskih / nedjelotvornih doza ili, obratno, predoziranje lijekom). Koncentracija gentamicina u krvi ne smije prelaziti 8 μg / ml.

Kod parenteralne primjene gentamicina treba biti oprezan zbog opuštanja mišića zbog poremećaja neuromuskularne provodljivosti.

Bolesnicima s infektivnim i upalnim bolestima mokraćnog sustava savjetujemo da uzmu povećanu količinu tekućine. Vjerojatnost nefrotoksičnosti je veća u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i kada se primjenjuju u visokim dozama ili dulje vrijeme, dakle redovito (1 ili 2 puta tjedno, te u bolesnika koji primaju visoke doze ili se liječe više od 10 dana - dnevno). ) treba pratiti funkciju bubrega. Kako bi se izbjegao razvoj oštećenja sluha, preporučuje se redovito proučavanje vestibularne funkcije (1 ili 2 puta tjedno) kako bi se odredio gubitak sluha na visokim frekvencijama (sa slabim audiometrijskim testovima, smanjiti dozu lijeka ili zaustaviti liječenje).

Pozadina liječenja može razviti otpornost mikroorganizama. U takvim slučajevima potrebno je otkazati lijek i propisati liječenje na temelju podataka o antibiogramima.

Popis svih lijekova iz skupine aminoglikozida i sve o njima

Aminoglikozidi su polusintetski ili prirodni antibiotici. Oni imaju baktericidno djelovanje i uništavaju patogene mikroorganizme koji su osjetljivi na njih. Terapijska djelotvornost aminoglikozida je viša nego u beta-laktamskih antibiotika. U kliničkoj praksi koriste se u liječenju teških infekcija, praćenih inhibicijom imunološkog sustava.

Aminoglikozidi se dobro podnose u tijelu bez izazivanja alergija, ali imaju visok stupanj toksičnosti. Aminoglikozidi uzrokuju smrt patogena samo u aerobnim uvjetima, ne djeluju protiv anaerobnih bakterija. Ova skupina ima nekoliko polusintetičkih i desetak prirodnih antibiotika proizvedenih iz aktinomiceta.

Klasifikacija aminoglikozida

Do danas postoji nekoliko klasifikacija aminoglikozidnih antibiotika: prema spektru antimikrobne aktivnosti, prema osobitostima razvoja rezistencije s dugotrajnom upotrebom lijeka, kada u procesu terapije dolazi do smanjenja ili potpunog prestanka terapijskog učinka lijeka, u vrijeme uvođenja u kliničku praksu.

Jedna od najpopularnijih klasifikacija koju predlaže IB Mikhailov, autor udžbenika "Klinička farmakologija". Temelji se na spektru djelovanja aminoglikozida i osobitostima otpornosti i rezistencije bakterija na aminoglikozide. Izdvojio je 4 generacije (generacija) antibakterijskih lijekova (u daljnjem tekstu ABP) ove skupine. Antibiotici aminoglikozidi uključuju:

• 1 p-ie - streptomicin, kanamicin, neomicin, paromomicin;
• 2 p-ing - gentamicin;
• 3 p-ie - tobramicin, sizomicin, amikacin;
• 4 p-ie - izepamicin.

• Lijekovi prve generacije. Upotrebljavaju se protiv mikobakterija iz skupine Mycobacterium tuberculosis, koje su uzročnici tuberkuloze. Lijekovi prve generacije su manje aktivni u odnosu na stafilokoke i gram-negativnu floru. U modernoj medicini praktički se ne koriste jer su zastarjeli.
• Droge druge generacije. Predstavnik druge skupine je gentamicin, koji se razlikuje po svojoj visokoj aktivnosti u odnosu na piocijansku štapić. Njegovo uvođenje je posljedica pojave bakterija otpornih na antibiotike.
• Lijekovi treće generacije. Aminoglikozidi generacije 3 pokazuju baktericidno djelovanje na Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa i Serratia
• Lijekovi 4. generacije. Isepamicin je indiciran u liječenju nokardioze, apscesa u mozgu, meningitisa, uroloških bolesti, gnojnih infekcija i sepse.

Najnovije generacije su izumljene kada su postali poznati molekularni mehanizmi otpornosti i nađeni su specifični enzimi koji inaktiviraju antimikrobni lijek.

Pripravci aminoglikozida: popis i glavna obilježja aktivnih tvari

Suvremena farmaceutska industrija proizvodi razne antibiotske lijekove koji se u ljekarnama prezentiraju pod sljedećim trgovačkim nazivima:

U nastavku se raspravlja o najpopularnijim lijekovima.

streptomicin

Bijela boja u prahu primjenjuje se intramuskularno. Bez mirisa.

• Indikacije: primarni tuberkulozni kompleks, donovanoza, bruceloza.
• Primjena: pojedinačno. Intramuskularno intratrahealno, aerosol.
• Nuspojave: proteinurija, hematurija, apneja, neuritis, abnormalna stolica, upala optičkog živca, kožni osip.
• Tijekom terapije streptomicinom potrebno je pratiti stanje vestibularnog aparata i funkcioniranje mokraćnog sustava.
• Bolesnici s patologijama izlučnog sustava, dnevnim unosom, dopuštenim za zdravu osobu, smanjuju se.
• Istovremena primjena kapreomicina povećava rizik od ototoksičnih učinaka. U kombinaciji s relaksantima mišića, neuromuskularni prijenos je blokiran.

neomicin

Aerosol ili mast za vanjsku uporabu. Ravnomjerna konzistencija.

• Pokazuje se kod bolesti infektivne geneze kože: čireva, impetiga, komplikacija ozeblina i opeklina.
• Bočica se preporuča da se protrese. Na zahvaćenu kožu sprej znači tri sekunde. Postupak se ponavlja jedan do tri puta dnevno. Lijek se koristi oko tjedan dana.
• Nuspojave: alergije, svrbež, urtikarija, oteklina.
• Važno je izbjegavati kontakt s očima, sluznicama i očima. Nemojte udisati nebulizirani lijek.
• Dugotrajna uporaba u kombinaciji s gentamicinom, kolistinom dovodi do povećanog toksičnog djelovanja.

kanamicin

Prašak za pripremu otopine.

• Tuberkuloza, enteritis, kolitis, konjuktivitis, upala i ulceracija rožnice.
• Kada se uzima oralno, jedna doza za odraslu osobu ne smije biti veća od jednog grama. Pri provođenju nadomjesne terapije bubrega 2 gr. tvari otopljene u pola litre otopine za dijalizu.
• Indikacije: hiperbilirubinemija, malapsorpcija, abnormalna stolica, povećana formacija plina, anemija, trombocitopenija, glavobolja, gubitak osjetljivosti mišića, epilepsija, gubitak koordinacije, suzenje, žeđ, hiperemija, vrućica, Quincke edem.
• Strogo je zabranjeno koristiti sa streptomicinom, gentamicinom, florimicinom. Također se ne preporučuje uzimanje diuretika tijekom terapije kanamicinom.
• U kombinaciji s β-laktamskim antibioticima u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega dolazi do inaktivacije kanamicina.

gentamicin

Otopina za intramuskularnu primjenu.

• Indikacije: upala žučnog mjehura, angioholitis, pijelonefritis, cistitis (link na članak u nastavku), upala pluća, pyothorax, peritonitis, sepsa. Infektivne ozljede uzrokovane ozljedama, opeklinama, fulminantnim čirevima pioderme, furunkulozom, aknama itd.
• Odabire se pojedinačno, uzima u obzir ozbiljnost bolesti, lokalizaciju infekcije, osjetljivost patogena.
• Bočni. učinak: mučnina, povraćanje, smanjenje koncentracije hemoglobina, oligurija, gubitak sluha, angioedem, osip na koži.
• Koristite s oprezom kod Parkinsonove bolesti.
• Uz istovremenu primjenu s indometacinom smanjuje se brzina pročišćavanja bioloških tekućina ili tjelesnih tkiva.
• Inhalacijski analgetici i gentamicin povećavaju rizik od neuromuskularne blokade.

tobramicin

Otopina za inhalaciju i ubrizgavanje.

• Za liječenje: sepsa, upala meninge, infekcije kardiovaskularnog i mokraćnog sustava, bolesti dišnog sustava.
• Individualni pristup određen je ovisno o genezi infekcije, težini bolesti, starosti osobe.
• Bočni. učinak: disfunkcija vestibularnog aparata, mučnina, bol na mjestu ubrizgavanja, smanjenje sadržaja kalcija, kalija i magnezija u krvnoj plazmi.
• Prednosti antimikrobne terapije trebale bi premašiti rizik od nuspojava u sljedećim slučajevima: u bolesnika s bubrežnim patologijama, poremećajima sluha i drhtavom paralizom.
• Ne preporučuje se u kombinaciji s diureticima i mišićnim relaksantima.

amikacin

Prašak za pripremu otopine.

• Primjena: upala trbušne šupljine, sepsa kod novorođenčadi, infekcije središnjeg živčanog sustava i mišićno-koštanog sustava, gnojni upala pluća, čirevi.
• Doze pojedinačno. Maksimalna dnevna doza za odraslu osobu je jedna i pol gr.
• Povećana tjelesna temperatura, pospanost, pogoršanje koncentracije, vestibularni poremećaji.
• Koristite s oprezom u liječenju bolesnika s idiopatskim sindromom parkinsonizma.
• Režim doziranja prilagođen je za kroničnu bolest bubrega.
• Kontraindikacija je osjetljivost na sve antibiotike iz serije aminoglikozida i zbog rizika od razvoja unakrsne alergije.
• Dietil eter u kombinaciji s amikacinom dovodi do inhibicije respiratorne aktivnosti.

Amikacin se ne smije uzimati tijekom uzimanja vitaminskih kompleksa.

Izepamitsin

Otopina za injekciju.

• Nosokomijalna upala pluća, bronhitis, akutna prolivena gnojna upala staničnih prostora, postoperativne komplikacije, infekcija krvi.
• Doza: odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir osjetljivost mikroorganizama na lijek, tjelesnu težinu pacijenta i stanje mokraćnog sustava. Dopuštena dnevna potrošnja ne bi trebala prelaziti jedan i pol grama. Trajanje liječenja kreće se od pet dana do dva tjedna.
• Po.ef.: Povišene razine kreatinina i ne-proteinskih dušikovih spojeva u serumu.
• Eritematozne i psorijazne erupcije.
• Potrebno je odbiti terapiju isepamicinom s tendencijom alergijskih reakcija na aminoglikozide.
• Kombinacija isepamicina s neuromuskularnim blokatorima prepuna je paralize dišnih mišića.
• Uporaba s preparatima penicilina je nepoželjna zbog međusobnog gubitka aktivnosti oba antibiotika.

netilmicin

Otopina za injekciju.

• Bakterije u krvi, opća infekcija tijela kod novorođenčadi, zaražene opekline, upala uretre, vrat maternice.
• Za odrasle je dnevna doza 5 mg po kg. Učestalost primjene nije veća od tri puta dnevno.
• Bol: na mjestu ubrizgavanja, povraćanje, anemija, promjene u kvalitativnom sastavu krvi. Bolest lijekova, nježno nanesite botulizmom.
• Anti-herpes i diuretici pojačavaju neurotoksični učinak.

Malo povijesti

Streptomicin je prvi aminoglikozidni antibiotik. Izveden je 40-ih godina prošlog stoljeća iz blistave streptomicete. Rod Streptomyces je najveći gen koji sintetizira ABP, a koristi se već više od 50 godina u industrijskoj proizvodnji antibakterijskih lijekova.

Streptomyces coelicolor, iz kojeg je sintetiziran streptomicin.

Novootkriveni streptomicin, mehanizam djelovanja koji je povezan s inhibicijom sinteze proteina u stanici patogena, utječe na oksidativne procese u mikroorganizmu i slabi metabolizam ugljikohidrata. Aminoglikozidni antibiotici - lijekovi koji su oslobođeni odmah nakon antibiotika penicilina. Nekoliko godina kasnije, farmakologija je svijetu uvela kanamicin.

U zoru ere antibiotske terapije, propisane su streptomicin i penicilin za liječenje mnogih zaraznih bolesti, koje se u modernoj medicini ne smatraju indikacijama za primjenu aminoglikozidnih lijekova. Nekontrolirana uporaba izazvala je pojavu rezistentnih sojeva i unakrsnu otpornost. Unakrsna otpornost je sposobnost mikroorganizama da budu otporni na nekoliko antibiotika sa sličnim mehanizmom djelovanja.

Potom se streptomicin koristio samo kao dio specifične kemoterapije tuberkuloze. Sužavanje terapijskog raspona povezano je s njegovim negativnim utjecajem na vestibularni aparat, sluh i toksične učinke koji se manifestiraju oštećenjem bubrega.

Amikacin, koji se odnosi na četvrtu generaciju, smatra se rezervnim lijekom. Ima izražen učinak, ali je tolerantan, pa se propisuje samo vrlo malom postotku pacijenata.

Indikacije i opseg

Aminoglikozidni antibiotici se ponekad propisuju za neidentificiranu dijagnozu i sumnju na mješovitu etiologiju. Dijagnoza je potvrđena uspješnim liječenjem bolesti. Aminoglikozidna terapija se prakticira za sljedeće bolesti:

• kriptogena sepsa;
• infekcija tkiva valvularnog srca;
• meningitis koji nastaje kao komplikacija traumatske ozljede mozga i hitne neurokirurške intervencije;
• neutropenična groznica;
• bolnička pneumonija;
• infekcija zdjelične zdjelice, šalica i parenhima bubrega (upala bubrega);
• intraabdominalne infekcije;
• sindrom dijabetičkog stopala;
• upala koštane srži, kompaktnog dijela kosti, periosta i okolnog mekog tkiva;
• infektivni artritis;
• bruceloza;
• upala rožnice;
• tuberkuloza.

Antibakterijski lijekovi primjenjuju se kako bi se spriječile postoperativne infektivne i upalne komplikacije. Aminoglikozidi se ne mogu koristiti u liječenju pneumonije stečene u zajednici. To je zbog nedostatka antibiotske aktivnosti protiv Streptococcus pneumoniae.

Parenteralna primjena lijeka provodi se s nosokomijalnom upalom pluća. Nije sasvim ispravno propisivati ​​aminoglikozide za dizenteriju i salmonelozu, jer su ti patogeni lokalizirani unutar stanica, a ova skupina antibiotika aktivna je samo kada postoje aerobni uvjeti unutar bakterijske ciljne stanice. Nije praktično primijeniti aminoglikozide protiv stafilokoka. Alternativa bi bili manje toksični antimikrobni agensi. Isto vrijedi i za infekcije mokraćnog sustava.

Zbog izražene toksičnosti, uporaba aminoglikozidnih antibiotika se ne preporučuje za navodnjavanje upaljenih peritonealnih tkiva i protočnog ispiranja.

S tendencijom alergijskih reakcija, učinkoviti su dozni oblici koji sadrže glukokortikosteroidi.

Pravilno davanje aminoglikozida mora biti popraćeno:

• strogo izračunavanje doze uzimajući u obzir dob, opće zdravlje, kronične bolesti, lokalizaciju infekcije itd.
• usklađenost s režimom doziranja, intervalima između doza lijeka;
• pravi izbor puta davanja;
• dijagnosticiranje koncentracije farmakološkog sredstva u krvi;
• praćenje razine kreatinina u plazmi. Njegova koncentracija je važan pokazatelj bubrežne aktivnosti.
• provođenje akustrije, mjerenje oštrine sluha, određivanje slušne osjetljivosti na zvučne valove različitih frekvencija.

Aminoglikozidi: nuspojave i kontraindikacije

Pojava nuspojava pravi je pratilac antibiotskoj terapiji. Zbog sposobnosti ove farmakološke skupine da uzrokuje poremećaje fizioloških funkcija tijela. Takva visoka razina toksičnosti uzrokuje:

• smanjenje osjetljivosti auditivnog analizatora, vanjskih zvukova u ušima, osjećaj zagušenja;
• oštećenje bubrega, što se očituje smanjenjem brzine glomerularne filtracije tekućine kroz nefrone (strukturna i funkcionalna jedinica organa), kvalitativne i kvantitativne promjene u mokraći.
• glavobolje, vrtoglavica, poremećaji pokretljivosti ili ataksija. Ove nuspojave su osobito izražene kod starijih osoba.
• letargija, gubitak snage, umor, nehotične kontrakcije mišića, gubitak osjeta u ustima.
• neuromuskularni poremećaji, otežano disanje do potpune paralize mišića odgovornih za ovaj fiziološki proces. Nuspojava je pojačana zbog zajedničkog korištenja antibiotika s lijekovima koji smanjuju tonus skeletnih mišića. Tijekom antimikrobne terapije aminoglikozidima, nepoželjno je provesti transfuziju citratne krvi, kojoj se dodaje natrijev citrat, sprječavajući njegovo zgrušavanje.

Preosjetljivost i sklonost alergijskim reakcijama u povijesti su kontraindikacije za uzimanje svih lijekova u ovoj skupini. To je zbog moguće unakrsne preosjetljivosti.

Sistemska primjena aminoglikozida ograničena je na sljedeće patologije:

• dehidracija;
• teškog zatajenja bubrega povezanog s autointoksikacijom i visokim sadržajem dušičnih metaboličkih produkata u krvi;
• poraz pred-kohlearnog živca;
• miastenije gravis;
• Parkinsonova bolest.

Aminoglikozidni tretman novorođenčadi, nedonoščadi i starijih osoba nije prakticiran.

Aminoglikozidi u tabletama smatraju se manje učinkovitim nego u ampulama. To je zbog činjenice da injekcijski oblici imaju veću bioraspoloživost.

Glavna prednost aminoglikozida je u tome što njihova klinička učinkovitost ne ovisi o održavanju konstantne koncentracije, nego o maksimalnoj koncentraciji, stoga je dovoljno da se daju jednom dnevno.

Gestacijsko razdoblje i dojenje

Aminoglikozidi su snažna antimikrobna sredstva čiji učinci na fetus nisu u potpunosti shvaćeni. Poznato je da oni prevladavaju placentarnu barijeru, imaju nefrotoksični učinak i u nekim slučajevima prolaze kroz metaboličke transformacije u organima i tkivima fetusa.

Koncentracija antibiotika u amnionskoj tekućini i krvi iz pupkovine može doseći kritične pokazatelje. Streptomicin je toliko agresivan da se ponekad njegova metoda pretvara u potpunu bilateralnu kongenitalnu gluhoću. Uporaba aminoglikozida u razdoblju rađanja opravdana je samo kada se uspoređuju svi rizici i vitalne indikacije.

Preparati aminoglikozida ulaze u majčino mlijeko. Američki pedijatar Jack Newman u svom djelu "Mitovi o dojenju" navodi da deset posto količine novca koju majka uzima u majčino mlijeko. On smatra da takve minimalne doze ne ugrožavaju život i zdravlje budućeg djeteta. Međutim, pedijatri preporučuju odbijanje liječenja antibioticima tijekom dojenja kako bi se izbjegla komplikacija.

Na našim stranicama možete se upoznati s većinom grupa antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. Da biste to učinili, napravite odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web-lokacije.