Penicilinski antibiotici

Penicilini su otkriveni početkom 20. stoljeća, ali medicinska znanost neprestano poboljšava njihova svojstva. Dakle, moderni lijekovi postali su otporni na prethodno deaktiviranje svoje penicilinaze i postali su imuni na kiselo želučano okruženje.

Klasifikacija penicilina

Skupina antibiotika koje proizvode plijesni roda Penicillium naziva se penicilini. Djeluju protiv većine gram-pozitivnih, nekih gram-negativnih mikroba, gonokoka, spiroheta, meningokoka. Penicilini su velika skupina beta-laktamskih antibiotika. Podijeljeni su na prirodne i polusintetičke, imaju opće osobine niske toksičnosti, širok raspon doza.

Prirodni (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).
Izoksazolpenicilini (oksacilin, flukloksacilin).
Amidinopenitsillin (amdinocilin, acidocilin).
Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, pivampicilin).
Karboksipenicilini (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Prema izvoru, spektru i kombinaciji s beta-laktamazama, antibiotici se dijele na:

Prirodni: benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin.
Antistafilokokni: oksacilin.
Prošireni spektar (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin.
Aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksipenicilini (tikarcilin), ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
U kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (inhibitorima zaštićenim): u kombinaciji s klavatoatnim amoksicilinom, tikarcilinom, ampicilinom / sulbaktamom.

Bitsillin, Benzatin, Penicilin, Ekobol

Streptococci, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Oksacilin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin

Enterobakterije, hemophilus bacillus, spirohete

Uz prošireni spektar djelovanja (anti-gnojni)

Amoksicilin, Augmentin, ampicilin trihidrat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Sa širokim spektrom antibiotika

Karbenicilin, azlocilin, piperacilin, azitromicin

Penicilinske antibiotike karakterizira niska toksičnost, prošireni spektar djelovanja. Penicilinski antibiotici imaju baktericidno djelovanje na većinu sojeva gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterija, Pseudomonas bacillus.

Penicilinske serije

Učinak lijekova s popisa penicilinskih antibiotika određen je njihovom sposobnošću da uzrokuju smrt patogene mikroflore. Penicilini djeluju baktericidno, u interakciji s bakterijskim enzimima, ometajući sintezu bakterijske stijenke.

Ciljevi za peniciline su uzgoj bakterijskih stanica. Za ljude, penicilinski antibiotici su sigurni, jer membrane ljudskih stanica ne sadrže bakterijski peptidoglikan.

klasifikacija

Prema proizvodnoj metodi i svojstvima postoje dvije glavne skupine penicilinskih antibiotika:

prirodno - otkrio je 1928. Fleming;
polu-sintetski - prvi put stvoren 1957., kada je izolirana aktivna jezgra antibiotika 6-AIC.

Broj prirodnih penicilina dobivenih iz Penicillum microgrib nije otporan na bakterijske enzime penicilinaze. Zbog toga se spektar aktivnosti prirodnih serija penicilina suzuje u usporedbi sa skupinom polusintetičkih lijekova.

Klasifikacija penicilina:

prirodni;
- fenoksimetilpenicilin - Osp i analozi;
- benzatin benzilpenicilin - Retarpen;
- benzilpenicilin - prokain penicilin;
polu;
- aminopenicilini - amoksicilini, ampicilini;
- anti-stafilokokni;
- antipsevdomonadnye;
  - karboksipenitsilliny;
  - ureidopenitsilliny;
- inhibitor inhibiran;
- u kombinaciji.

Pod utjecajem raširene uporabe antibiotika, bakterije su naučili proizvoditi enzime beta-laktamaze koji uništavaju peniciline u želucu.

Da bi se prevladala sposobnost bakterija koje proizvode beta-laktamazu da unište antibiotike, stvorili su kombinaciju inhibitora zaštićenih sredstava.

Spektar djelovanja

Prirodni penicilini djeluju protiv bakterija:

Gram-pozitivni - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
Gram-negativni - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - uzrokuju meki šankr, Pasteurella multocida - uzrokujući pasterelozu;
anaerobi - klostridije, fusobakterije, aktinomicete;
spirochete - leptospira, borrelia, blijede spirohete.

Spektar djelovanja polusintetičkih penicilina je širi od spektra djelovanja prirodnih.

Polusintetske skupine antibiotika s popisa penicilinskih serija klasificirane su prema spektru djelovanja kao:

nije aktivan na pseudomonas aeruginosa;
lijekovi protiv pesticida.

svjedočenje

Kao lijekovi prve linije za liječenje bakterijskih infekcija, antibiotici iz serije penicilina koriste se u liječenju:

bolesti dišnog sustava - upala pluća, bronhitis;
ENT bolesti - otitis, angina, tonzilofaringitis, grimizna groznica;
bolesti mokraćnog sustava - cistitis, pyelonephoritis
gonoreja, sifilis;
infekcije kože;
osteomijelitis;
novorođenčad;
bakterijske lezije sluznice, vezivnog tkiva;
leptospiroza, aktinomikoza;
meningitis.

Prirodni penicilini

Prirodni benzilpenicilini uništeni su beta-laktamazama i želučanim sokom. Pripravci ove skupine proizvode se kao lijekovi za injekcije:

produljeno djelovanje - analozi s nazivima Bicilini označeni brojevima 1 i 5, novokainska sol benzilpenicilina;
kratkodjelujuće natrijeve kalijeve soli benzilpenicilina.

Produženo izlučivanje u krv pri davanju intramuskularnih depo oblika penicilina, koji se polako oslobađaju iz mišića u krv nakon injekcije:

Bicellins 1 i 5 - postavljaju se 1 puta dnevno;
Benzilpenicilin sol novokaina - 2 - 3 str. / Dan.

aminopenicilin

Antibiotici s popisa aminopenicilina učinkoviti su protiv većine infekcija uzrokovanih bakterijama Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus i drugim imenima, pretežno gram-negativnih bakterija.

Popis antibiotika aminopenicilini penicilin serije uključuje lijekove:

serija ampicilina;
- Ampicilin trihidrat;
- ampicilin;
amoksicilin;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamoks;
- Amosin;
- Ekobol.

Djelovanje antibiotika s popisa ampicilina i amoksicilina, akcijski spektri lijekova ovih penicilinskih skupina su slični.

Ampicilinski antibiotici imaju slabiji učinak na pneumokoke, međutim, aktivnost ampicilina i njegovih analoga s imenima ampicilin akos, ampicilin trihidrat veći je u odnosu na šigelu.

Antibiotici iz skupine propisani su:

ampicilini - unutar tableta i injekcija u / m, u / u;
Amoksicilini - za oralnu primjenu.

Amoksicilin je učinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa, ali neki članovi grupe uništeni su bakterijskim penicilinazama. Penicilini iz skupine ampicilinskih antibiotika otporni su na enzime penicilinaze.

Antistafilokokni penicilini

Anti-stafilokokna skupina penicilina uključuje antibiotike imena:

Lijekovi su otporni na stafilokokne penicilinaze koje uništavaju druge penicilinske antibiotike. Najpoznatija od ove skupine je anti-stafilokokni lijek Oxacillin.

Antisekspozni penicilini

Antibiotici ove skupine imaju širok spektar djelovanja od aminopenicilina, djelotvorni su protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), što uzrokuje teški cistitis, gnojni tonzilitis i kožne infekcije.

Skupina anti-panicili penicilina uključuje:

karboksipenicilini - lijekovi;
- Karbetsin;
- Piopi;
- Dinatrijev karbenicilin;
- Timentina;
skupinu ureidopenicilina;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacilin picilin.

Karbenicilin je dostupan samo kao prašak za / m, u / u injekciji. Antibiotici ove skupine propisani su za odrasle.

Timentin se propisuje za ozbiljne infekcije urogenitalnog, respiratornog sustava. Azlotsillin i analozi propisuju se u injekcijama s gnojnim-septičkim stanjima:

peritonitis;
septički endokarditis;
sepsa;
apsces pluća;
teške infekcije mokraćnog sustava.

Piperacilin se propisuje uglavnom za infekcije Klebsiella.

Inhibitorska, kombinirana sredstva

Inhibitori zaštićeni penicilini su kombinirani lijekovi koji uključuju antibiotik i tvar koja blokira aktivnost bakterijske beta-laktamaze.

Kao inhibitori beta-laktamaze, kojih ima oko 500 vrsta, su:

klavulanska kiselina;
tazobactam;
sulbaktam.

Za liječenje respiratornih, urinarnih infekcija koriste se uglavnom antibiotici zaštićeni penicilinom sa sljedećim nazivima:

amoksicilin + klavunat;
- Augmentin;
- amoksiklav;
- Amoxil;
ampicilin + sulbaktam - Unazin.

Od infekcija koje se javljaju u pozadini oslabljenog imuniteta, propisati:

tikarcilin + klavunat - Timentin;
piperacilin + tazobaktam - Tazotsin.

Kombinirani lijekovi uključuju antibakterijsko sredstvo Ampioks i njegov analog Ampiox sodium, uključujući ampicilin + oksacilin.

Ampioks je dostupan u obliku tableta i praška za injekcije. Ampioks se koristi u liječenju djece i odraslih od teške sepse, septičkog endokarditisa, postpartalne infekcije.

Penicilini za odrasle

Popis polusintetskih penicilina, koji se široko primjenjuju kod upale grla, otitisa, faringitisa, sinusitisa, upale pluća, uključuje lijekove u tabletama i injekcijama:

Hikontsil;
Ospamoks;
amoksiklav;
Amoksikar;
ampicilin;
Augmentin;
Flemoxine Solutab;
amoksiklav;
piperacilin;
tikarcilin;

Protiv gnojnog, kroničnog pijelonefritisa, bakterijskog cistitisa, uretritisa, endometritisa, salpingitisa, ženama se propisuju penicilini:

Augmentin;
amoksiklav;
Ampicilin + sulbaktam;
Medoklav;
Piperacilin + tazobaktam;
Ticarcillin s klavulanatom.

Penicilini se ne koriste protiv prostatitisa jer ne prodiru u tkivo prostate.

Ako je pacijent alergičan na peniciline, moguće je urtikarija i anafilaktički šok u slučaju liječenja cefalosporinima.

Kako bi se izbjegla alergijska reakcija, alergije na beta-laktamske antibiotike, koji su penicilini i cefalosporini, propisani su makrolidni antibiotici.

Egzacerbacija kroničnog pijelonefritisa u trudnica liječiti:

ampicilin;
Amoksicilin + klavulanat;
Ticarcillin + klavulanat;
Oksacilin - sa stafilokoknom infekcijom.

Popis ne-penicilinskih antibiotika koje liječnik može propisati od grlobolje, bronhitisa ili upale pluća tijekom trudnoće uključuje sljedeće lijekove:

Penicilini za liječenje djece

Penicilini su niskotoksični antibiotici, zbog čega se često propisuju za djecu s zaraznim bolestima.

U liječenju djece, prednost se daje penicilinima koji su zaštićeni inhibitorima i namijenjeni su uzimanju.

Penicilinski antibiotici za liječenje djece uključuju amoksicilin i njegove analoge, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin i Flemoklav Solyutab.

Koristi se za liječenje djece i oblika antibiotika Solutab, a ne iz serije penicilina, popis uključuje analoge s nazivima:

Vilprafen Solutab;
Unidox Solutab.

Lijekovi u obliku disperzivnih Solutab tableta djeluju ne manje učinkovito od injekcija i uzrokuju manje dječje boli i suze tijekom procesa liječenja. Pročitajte o antibioticima u obliku disperzibilnih šumećih tableta na stranici "Antibiotik Solyutab".

Od rođenja, lijek Ospamox i brojni njegovi analozi, koji se proizvode u topivim tabletama, granulama i prahu za suspenziju, koriste se za liječenje djece. Imenovanje doze čini liječnika, na temelju dobi i težine djeteta.

U djece, penicilini se mogu akumulirati u tijelu zbog nezrelosti mokraćnog sustava ili bolesti bubrega. Povećana koncentracija antibiotika u krvi ima toksični učinak na živčane stanice, što se manifestira konvulzijama.

Kada se ti simptomi pojave, liječenje se prekida, a antibiotik iz serije penicilina zamjenjuje dijete druge skupine.

Kontraindikacije, nuspojave penicilina

Kontraindikacije za uporabu penicilina uključuju alergije na peniciline i cefalosporine. Ako se tijekom liječenja pojavi osip, svrbež, trebate prestati uzimati lijekove i obratiti se liječniku.

Alergije na peniciline mogu manifestirati angioedem, anafilaksiju.

Popis nuspojava u penicilinima je mali. Glavna negativna manifestacija je suzbijanje korisne crijevne mikroflore.

Proljev, kandidijaza, osip na koži - to su glavne nuspojave uporabe penicilina. Manje često se nuspojave ove serije lijekova manifestiraju:

mučnina, povraćanje;
glavobolja;
pseudomembranozni kolitis;
edem.

Upotreba nekih skupina penicilina - benzilpenicilini, karbenicilini, može uzrokovati neravnotežu elektrolita s pojavom hiperkalemije ili hipernatremije, što povećava rizik od srčanog udara, visokog krvnog tlaka.

Širi popis neželjenih reakcija u oksacilinu i analozima:

poremećaj leukocita - nizak hemoglobin, smanjeni neutrofili;
iz bubrega u djece - pojava krvi u mokraći;
groznica, povraćanje, mučnina.

Da biste spriječili nastanak neželjenih učinaka, morate slijediti upute za uporabu, uzeti lijek u dozama koje je propisao liječnik.

Za više informacija o svakoj skupini antibiotika u penicilinu, pročitajte rubriku "Pripreme".

Penicilin pregled i popis antibiotika

Gljive su područje živih organizama. Gljive su različite: neke od njih spadaju u našu prehranu, druge uzrokuju kožne bolesti, a druge su toliko otrovne da mogu dovesti do smrti. No, gljivice Penicillium spašavaju milijune ljudskih života od patogenih bakterija.

Penicilinski antibiotici se još uvijek koriste u medicini.

Otkriće penicilina i njegovih svojstava

30-ih godina prošlog stoljeća Alexander Fleming je proveo pokuse sa stafilokokima. Proučavao je bakterijske infekcije. Nakon što je uzgojio skupinu patogena u hranjivom mediju, znanstvenik je primijetio da u čaši postoje područja koja nemaju žive bakterije. Istraga je pokazala da je uobičajena zelena plijesan koja se voli naseljavati na ustajalom kruhu "krivi" za ta mjesta. Plijesan se zvao Penicillium i, kako se ispostavilo, proizveo je tvar koja ubija stafilokoke.

Fleming je proučavao ovaj problem dublje i ubrzo je identificirao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svijetu. Princip djelovanja lijeka je sljedeći: kada se stanica bakterije dijeli, svaka polovica obnavlja staničnu stijenku pomoću posebnog kemijskog elementa - peptidoglikana. Penicilin blokira nastanak ovog elementa, a bakterijska stanica se jednostavno "razgrađuje" u okolišu.

No ubrzo su se pojavile poteškoće. Bakterijske stanice su naučile odoljeti lijeku - počeli su proizvoditi enzim zvan beta-laktamaza, koji razgrađuje beta-laktame (bazu penicilina).

Sljedećih 10 godina došlo je do nevidljivog rata između patogena koji uništavaju penicilin, i znanstvenika, koji mijenjaju penicilin. Tako su nastale brojne modifikacije penicilina, koje sada čine cijelu seriju penicilina antibiotika.

Farmakokinetika i načelo djelovanja

Lijek s bilo kojom metodom primjene brzo se širi kroz tijelo, probijajući gotovo sve njegove dijelove. Iznimke: cerebrospinalna tekućina, prostata i vizualni sustav. Na tim mjestima koncentracija je vrlo niska, u normalnim uvjetima ne prelazi 1%. Kada upala može porasti na 5%.

Antibiotici ne utječu na stanice ljudskog tijela, jer potonji ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo izlučuje iz tijela, nakon 1-3 sata većina ga prolazi kroz bubrege.

Pogledajte videozapis o ovoj temi.

Razvrstavanje antibiotika

Svi lijekovi dijele se na: prirodne (kratke i produljene) i polusintetičke (antistafilokokne, lijekove širokog spektra, antiseksaginalne).

prirodni

Ovi pripravci se dobivaju izravno iz kalupa. U ovom trenutku većina njih je zastarjela, jer su patogeni razvili imunitet na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bikilin, koji djeluju protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaerobnih bakterija i spiroheta. Svi ti antibiotici koriste se samo u obliku injekcija u mišiće, jer ih kiseli okoliš želuca brzo uništava.

Benzilpenicilin u obliku natrijeve i kalijeve soli pripada prirodnim kratkotrajnim antibioticima. Njezino djelovanje se zaustavlja nakon 3-4 sata, tako da često morate ponavljati injekcije.

Pokušavajući eliminirati ovaj nedostatak, ljekarnici su stvorili prirodne antibiotike s produljenim djelovanjem: bikilin i novokain benzilpenicilin. Ti se lijekovi nazivaju "depo oblici", budući da nakon što su uvedeni u mišić, oni formiraju "depo" u njemu, iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Primjeri lijekova: sol benzilpenicilina (natrij, kalij ili prokain), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Polusintetski antibiotici iz skupine penicilina

Nekoliko desetljeća nakon primanja penicilina, farmaceuti su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak, te je započeo proces modifikacije. Nakon poboljšanja, većina lijekova je dobila otpornost na kiselo okruženje u želucu, a polusintetički penicilini počeli su se proizvoditi u tabletama.

Izoksazolpenicilini su lijekovi koji djeluju protiv stafilokoka. Potonji su naučili proizvoditi enzim koji uništava benzilpenicilin, a preparati iz ove skupine sprečavaju ih da proizvode enzim. No, za poboljšanje morate platiti - lijekovi ove vrste se još gore apsorbiraju u tijelu i imaju manji spektar djelovanja u usporedbi s prirodnim penicilinima. Primjeri lijekova: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Izgubite benzilpenicilin u snazi u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali pokrijte veći raspon infekcija. U usporedbi s drugim lijekovima, oni duže ostaju u tijelu i bolje prodiru određene tjelesne barijere. Primjeri lijekova: ampicilin, amoksicilin. Često možete pronaći Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini su antibiotici koji su učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo postaju otporne na njih. Povremeno ih možete susresti kao dio sveobuhvatnog liječenja.

Primjeri lijekova: Ticarcillin, Piperacillin

Popis antibiotika penicilina, indikacije za uzimanje lijekova

Penicilinski antibiotici su nekoliko vrsta lijekova koji su podijeljeni u skupine. U medicini se proizvodi koriste za liječenje različitih bolesti infektivnog i bakterijskog podrijetla. Lijekovi imaju minimalan broj kontraindikacija i još se uvijek koriste za liječenje raznih bolesnika.

Povijest otkrića

Jednom je Alexander Fleming u svom laboratoriju proučavao patogene. Stvorio je hranjivi medij i rastao stafilokok. Znanstvenik nije imao posebnu čistoću, jednostavno je presavio čaše, čunjeve i zaboravio ih oprati.

Kad je Fleming ponovno trebao posuđe, otkrio je da je pokriven kalupom. Znanstvenik je odlučio provjeriti pogodak i pregledao jedan od spremnika pod mikroskopom. Primijetio je da tamo gdje postoji plijesan, nema stafilokoka.

Alexander Fleming je nastavio istraživanja, počeo je proučavati utjecaj plijesni na patogene mikroorganizme i otkrio da gljiva na destruktivan način utječe na membrane bakterija i dovodi do njihove smrti. Javnost nije bila skeptična prema istraživanju.

Otkriće je pomoglo spasiti mnoge živote. Čovječanstvo je oslobođeno onih bolesti koje su prije izazvale paniku među stanovništvom. Naravno, moderni lijekovi imaju relativnu sličnost s lijekovima koji su se koristili krajem XIX stoljeća. No, suština lijekova, njihovo djelovanje se promijenilo ne tako drastično.

Penicilinski antibiotici uspjeli su napraviti revoluciju u medicini. Ali radost otkrića nije dugo trajala. Pokazalo se da patogeni mikroorganizmi, bakterije mogu mutirati. Oni su modificirani i postaju neosjetljivi na droge. To je dovelo do činjenice da su antibiotici poput penicilina doživjeli značajne promjene.

Znanstvenici su se gotovo cijelog XX stoljeća "borili" s mikroorganizmima i bakterijama, pokušavajući stvoriti savršen lijek. Napori nisu bili uzaludni, ali su takva poboljšanja dovela do toga da su se antibiotici značajno promijenili.

Nova generacija lijekova je skuplja, brža, ima brojne kontraindikacije. Ako govorimo o onim preparatima koji su dobiveni iz kalupa, oni imaju nekoliko nedostataka:

Slabo probavljiv. Želučani sok utječe na gljivice na poseban način, smanjuje njegovu učinkovitost, što nedvojbeno utječe na ishod liječenja.
Penicilinski antibiotici su lijekovi prirodnog podrijetla, stoga nemaju širok spektar djelovanja.
Lijekovi se brzo izlučuju iz tijela, otprilike 3-4 sata nakon injekcija.

Važno: Ovi lijekovi praktički nemaju kontraindikacije. Ne preporučuje se uzimati u prisustvu individualne intolerancije na antibiotike, kao iu slučaju alergijske reakcije.

Moderna antibakterijska sredstva značajno se razlikuju od mnogih penicilina. Uz činjenicu da je danas lako kupiti lijekove ove klase u tabletama njihovih sorti su u izobilju. Razumijevanje priprema pomoći će klasifikaciji, općeprihvaćena podjela na skupine.

Antibiotici: klasifikacija

Penicilinske skupine antibiotika uvjetno se dijele na:

Svi lijekovi na bazi plijesni su prirodni antibiotici. Danas se takvi lijekovi praktički ne koriste u medicini. Razlog tome je što su patogeni mikroorganizmi imuni na njih. To jest, antibiotik ne djeluje na bakterije u odgovarajućoj mjeri, kako bi se postigao željeni rezultat u liječenju, dobivamo samo uz uvođenje visoke doze lijeka. Sredstva ove skupine uključuju: benzilpenicilin i bitsilin.

Lijekovi su dostupni u obliku praška za injekcije. Oni djelotvorno djeluju na: anaerobne mikroorganizme, gram-pozitivne bakterije, koke itd. Budući da lijekovi imaju prirodno podrijetlo, ne mogu se pohvaliti dugotrajnim učinkom, često im se daju injekcije svaka 3-4 sata. Time se ne smanjuje koncentracija antibakterijskog sredstva u krvi.

Penicilinski antibiotici polusintetskog porijekla rezultat su modifikacije pripravaka napravljenih od plijesni. Lijekovi koji pripadaju ovoj skupini bili su u stanju dati određena svojstva, na prvom mjestu postali su neosjetljivi na kiselo-bazni medij. Što je dopuštalo proizvodnju antibiotika u tabletama.

Također su postojali lijekovi koji su utjecali na stafilokoke. Ova klasa lijekova razlikuje se od prirodnih antibiotika. No poboljšanja su značajno utjecala na kvalitetu lijekova. Oni se slabo apsorbiraju, nemaju tako širok sektor djelovanja, imaju kontraindikacije.

Polusintetske droge mogu se podijeliti na:

Izoksazolpenicilini su skupina lijekova koji utječu na stafilokoke, na primjer, nazive sljedećih lijekova: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicilini - ova skupina uključuje nekoliko lijekova. Razlikuju se širokim sektorom djelovanja, ali su značajno slabiji od prirodnih antibiotika. Ali oni se mogu boriti s velikim brojem infekcija. Sredstva iz ove skupine ostaju duže u krvi. Takvi se antibiotici često koriste za liječenje raznih bolesti, na primjer, 2 vrlo poznata lijeka: ampicilin i amoksicilin.

Upozorenje! Popis lijekova je prilično velik, imaju brojne indikacije i kontraindikacije. Iz tog razloga, prije nego što počnete uzimati antibiotike, obratite se liječniku.

Indikacije i kontraindikacije za uzimanje lijekova

Antibiotici koji pripadaju skupini penicilina propisuje liječnik. Preporučuje se uzimanje lijekova u prisutnosti:

Zarazne ili bakterijske bolesti (upala pluća, meningitis, itd.).
Infekcije dišnog sustava.
Bolesti upalne i bakterijske prirode genitourinarnog sustava (pijelonefritis).
Bolesti kože različitog podrijetla (erizipela, uzrokovane stafilokokom).
Crijevne infekcije i mnoge druge bolesti zarazne, bakterijske ili upalne prirode.

Referenca: Antibiotici se propisuju za velike opekline i duboke rane, rane od pucnja ili noža.

U nekim slučajevima uzimanje lijekova pomaže spasiti život osobe. No, ne prepišite takve lijekove jer to može dovesti do razvoja ovisnosti.

Koje su kontraindikacije lijekova:

Nemojte uzimati lijekove tijekom trudnoće ili dojenja. Lijekovi mogu utjecati na rast i razvoj djeteta. Može promijeniti kvalitetu mlijeka i njegove okusne karakteristike. Postoji niz lijekova koji su uvjetno odobreni za liječenje trudnica, ali liječnik mora propisati takav antibiotik. Budući da samo liječnik može odrediti dopuštenu dozu i trajanje liječenja.
Upotreba za liječenje antibiotika iz skupina prirodnih i sintetičkih penicilina ne preporučuje se za liječenje djece. Priprema ovih razreda može imati toksični učinak na djetetovo tijelo. Iz tog razloga, lijekovi propisani s oprezom, određivanje optimalne doze.
Nemojte koristiti lijekove bez indikacija. Drogirajte se dulje vrijeme.

Ove kontraindikacije mogu se smatrati relativnim. Budući da se antibiotici u tabletama ili u obliku injekcija još uvijek koriste za liječenje djece, trudnica i dojilja.

Izravne kontraindikacije za uporabu antibiotika:

Individualna netolerancija na lijekove ove klase.
Sklonost različitim alergijskim reakcijama.

Upozorenje! Glavna nuspojava lijekova smatra se dugotrajnim proljevom i kandidijazom. Oni su povezani s činjenicom da lijekovi utječu ne samo na patogene, nego i na korisnu mikrofloru.

Raspon penicilinskih antibiotika karakterizira prisutnost malog broja kontraindikacija. Zbog toga se lijekovi ove klase vrlo često propisuju. Pomažu u brzom suočavanju s bolešću i povratku u normalan životni ritam.

Lijekovi posljednje generacije imaju širok spektar djelovanja. Takvi antibiotici ne moraju se uzimati dugo vremena, dobro se apsorbiraju i uz adekvatnu terapiju mogu "staviti osobu na noge" za 3-5 dana.

Popis lijekova koje liječnici propisuju pacijentima

Pitanje o tome koji su antibiotici bolji? može se smatrati retoričkim. Postoje brojni lijekovi koje liječnici iz nekog razloga prepisuju češće od drugih. U većini slučajeva, nazivi droga su dobro poznati široj javnosti. No ipak vrijedi istražiti popis lijekova:

Sumamed je lijek koji se koristi za liječenje zaraznih bolesti gornjih dišnih putova. Aktivni sastojak je eritromicin. Lijek se ne koristi za liječenje bolesnika s akutnom ili kroničnom insuficijencijom bubrega, nije namijenjen djeci mlađoj od 6 mjeseci. Glavna kontraindikacija za uporabu Sumameda i dalje se smatra individualnom intolerancijom na antibiotik.
Oksacilin - dostupan je u obliku praha. Prašak se razrijedi i nakon što se otopina koristi za intramuskularne injekcije. Glavna indikacija za uporabu lijeka treba smatrati infekcijom koja je osjetljiva na ovaj lijek. Kontraindikacije za uporabu Oxacillina treba smatrati preosjetljivošću.
Amoksicilin pripada brojnim sintetskim antibioticima. Lijek je vrlo dobro poznat, propisan je za anginu, bronhitis i druge infekcije dišnog sustava. Amoksicilin se može uzeti za pielonefritis (upalu bubrega) i druge bolesti urogenitalnog sustava. Djeci mlađoj od 3 godine antibiotik se ne propisuje. Izravna kontraindikacija također se smatra netolerancijom na lijek.
Ampicilin - puno ime lijeka: ampicilin trihidrat. Indikacije za uporabu lijeka treba smatrati zaraznim bolestima respiratornog trakta (tonzilitis, bronhitis, upala pluća). Antibiotik se izlučuje iz tijela putem bubrega i jetre, zbog čega se ampicilin ne propisuje osobama s akutnim zatajenjem jetre. Može se koristiti za liječenje djece.
Amoksiklav - lijek koji ima kombinirani sastav. Spada u najnoviju generaciju antibiotika. Amoksiklav se koristi za liječenje zaraznih bolesti dišnog sustava, mokraćnog sustava. Također se koristi u ginekologiji. Kontraindikacije za korištenje lijeka treba smatrati preosjetljivost, žutica, mononukleoza, itd.

Popis ili popis penicilinskih antibiotika koji su dostupni u obliku praha:

Benzilpenicilin Novocainska sol je prirodni antibiotik. Indikacije za primjenu lijeka mogu se smatrati ozbiljnim zaraznim bolestima, uključujući kongenitalni sifilis, apscese raznih etiologija, tetanus, antraks i upalu pluća. Lijek nema gotovo nikakve kontraindikacije, ali se u modernoj medicini koristi vrlo rijetko.
Ampicilin se koristi za liječenje sljedećih zaraznih bolesti: sepsa (trovanje krvi), hripavac, endokarditis, meningitis, upala pluća, bronhitis. Ampicilin se ne koristi za liječenje djece, osoba s teškom bubrežnom insuficijencijom. Trudnoća se također može smatrati izravnom kontraindikacijom za uporabu ovog antibiotika.
Ospamox se propisuje za liječenje bolesti urogenitalnog sustava, ginekoloških i drugih infekcija. Imenovan u postoperativnom razdoblju, ako je rizik od upale visok. Antibiotik nije propisan za teške infektivne bolesti probavnog trakta, u prisustvu individualne netolerancije na lijek.

Važno: Lijek, nazvan antibiotik, trebao bi imati antibakterijsko djelovanje na tijelo. Svi ti lijekovi koji djeluju na viruse nemaju veze s antibioticima.

Cijene lijekova

Sumamed - cijena varira od 300 do 500 rubalja.

Amoksicilin tablete - cijena je oko 159 rubalja. po pakiranju.

Ampicilin trihidrat - cijena tableta -20-20 rubalja.

Ampicilin u obliku praha, namijenjen za ubrizgavanje - 170 rubalja.

Oxacillin - prosječna cijena lijeka varira od 40 do 60 rubalja.

Amoxiclav - cijena 120 rubalja.

Ospamox - cijena varira od 65 do 100 rubalja.

Benzilpenicilin Novocainska sol - 50 rub.

Benzilpenicilin - 30 rubalja.

Antibiotici za dijete

Pripravci na bazi penicilina (plijesni) za liječenje djece koriste se samo kada su indicirani.

Najčešće, mlade pacijente propisuju liječnici:

Amoxiclav, može biti dodijeljen novorođenče, kao i dijete mlađe od 3 mjeseca. Doza se izračunava prema shemi, na temelju stanja djeteta, njegove težine i težine simptoma.
Oksatsillin - primanje sredstava provodi se pod nadzorom liječnika, može se dodijeliti novorođenčetu ako postoje dokazi. Antibakterijska terapija provodi se pod nadzorom liječnika.
Ospamox - liječnik izračunava dozu za djecu. Određuje se prema shemi (30–60 mg podijeljeno po kg težine i broj doza dnevno).

Oprez! Provođenje antibiotske terapije u djece ima svoje nijanse. Zbog toga nije potrebno propisivati takve lijekove djetetu. Postoji rizik od pogrešnog shvaćanja doze i ozbiljnog oštećenja zdravlja djeteta.

Antibiotici povezani s penicilinom imaju dobru učinkovitost. Otkrivene su krajem XIX. Stoljeća i našle široku primjenu u medicini. Unatoč činjenici da patogeni mikroorganizmi često mutiraju, lijekovi ove klase su još uvijek u potražnji.

Antibiotici. Klasifikacija lijekova za penicilin.

Svaki studentski rad je skup!

100 p bonusa za prvu narudžbu

Antibiotici. Klasifikacija lijekova za penicilin. Mehanizam, spektar i priroda antimikrobnog djelovanja penicilina. Farmakokinetičke značajke prirodnih, polusintetičkih i inhibitorno zaštićenih penicilina (trajanje djelovanja, učestalost i metode primjene, doziranje. Indikacije i kontraindikacije za primjenu, nuspojave.

Klasifikacija lijekova za penicilin

I. Biosintetski penicilini

Za parenteralnu primjenu (uništenu u kiseloj sredini želuca)

a) kratka akcija

Benzilpenicilin natrijeva sol

Benzilpenicilin kalijeva sol

b) Dugotrajno djelovanje

Benzilpenicilin Novocainska sol

Za enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu)

II. Polusintetski penicilini

Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu)

a) Otporan na penicilinazu

Natrijeva sol oksaksilina

b) Širok spektar

Za parenteralnu primjenu (uništenu u kiselom okolišu želuca) Širok spektar djelovanja, uključujući piokanski štapić

Karbenicilin dinatrijeva sol

Za enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu)

Carbenicillin Indanyl Sodium

stanična stijenka peptidoglikana s bakterijskim ruševinama // nepovratna inhibicija enz

Uživajte u uslugama i prestižnim adresama u 1-2.

Također, postoji nekoliko pojačanih obitelji penicilina, koje uključuju antistafilokokne peniciline, aminopeniciline i antipseudomonalne peniciline.

1. (prirodno). Streptički enterococcus anaerobes

2. (Amoksicilin, Amplicilin) kao 1. ali i G-neg

3. (Nefcilin, Dicloxacilin) samo MSSA, Strep

4. (Pineracilin + tazobaktam) kao 2. + Pseudomonas

Povezan je s dyarrheomom, preosjetljivošću, mučninom, osipom, neurotoksičnošću, urtikarijom i superinfekcijom (uključujući kandidijazu). Rijetki štetni učinci (0,1–1% bolesnika) uključuju povišenu temperaturu, povraćanje, eritem, dermatitis, angioedem, napadaje (osobito kod osoba s epilepsijom) i pseudomembranozni kolitis.

Mehanizam djelovanja: baktericidno Svi β-laktamski antibiotici su strukturni analozi D-alanil-D-alanila i kompetitivno blokiraju enzim transpeptidazu, koji u normalnim uvjetima, koristeći D-alanil-D-alanil, stvara križne veze između peptidoglikanskih lanaca, kao rezultat. nastaje neispravna stanična stijenka, stanica postaje osmotski nestabilna i bakterije odumiru

Povezan s proteinima koji vežu penicilinsku membranu, kao posljedica oslobađanja lizosomskih enzima i smrti bakterija

Penicilini imaju nisku toksičnost, ali češće od drugih antibiotika uzrokuju reakcije preosjetljivosti: urtikarija, anegeneurotski edem; groznica, umjetnički skupovi, oštećenje bubrega i anafilaktički šok.

Otpornost na β-laktamazu

1. generacija - prirodna

Benzilpenicilin Na sol

Benzilpenicilin K-sol

Benzilpenicilin Novocainska sol

- uski, uglavnom gr + mikroorganizmi,

iz gr - gonokoka i meningokoka, kao i spirohete i aktinomicete

- Chiva stoga otporna na kiseline

davan parenteralno (iznimka - fenoksimetilpenicilin)

- enzima koje proizvode bakterije koje uništavaju β-laktamske antibiotike

- infektivne bolesti respiratornog trakta, kože i mekih tkiva, bubrega i MVP, meningokokni meningitis, gonoreja, aktinomikoza, prevencija reumatizma, liječenje sifilisa

2. generacija - polusintetički

- otporan na kiseline (osim meticilina)

- infektivne bolesti uzrokovane bakterijama koje proizvode β-laktamazu - Staphylococcus aureus

- široko, u posljednje 2, uključujući plavu bacil guta

- kako bi im pružili stabilnost:

1) s lijekovima druge generacije ampioksa = ampicilin + oksacilin

2) s inhibitorima β-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam tazobaktam)

- strukturno su slični β-laktamskim antibioticima, ali ne posjeduju antibakterijsko djelovanje i vežu se na β-laktamaze - blokiraju ove enzime

Amoksiklav = Amoksicilin + klavulanska kiselina

- infektivne bolesti respiratornog trakta, gastrointestinalnog trakta, kože i mekih tkiva, bubrega i MVP, maksilofacijalno područje, zarazne bolesti u trudnica

Karbenicilin i tikarcilin - koriste se za bolničke infekcije

Kombinirani penicilini - za zarazne bolesti uzrokovane Staphylococcus aureus

- široka, veća od gr -, uključujući plavi gnoj

- bolničke infekcije (nosokomijalne)

Aminopenicilini i inhibitori zaštićeni aminopenicilini

- Infekcije VDP-om i NDP-om: CCA, sinusitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, upala pluća stečena u zajednici.

- Infekcije stečene u zajednici MVP: akutni cistitis, pijelonefritis.

- Meningitis uzrokovan H.influenzae ili L.monocytogenes (ampicilin).

- Endokarditis (ampicilin u kombinaciji s gentamicinom ili streptomicinom).

- Crijevne infekcije: šigeloza, salmoneloza (ampicilin).

- Eradikacija H. pylori u peptičkom ulkusu (amoksicilin).

- infekcije kože i mekih tkiva, intraabdominalne infekcije; perioperativna profilaksa.

Godine 1929. A. Fleming (Velika Britanija) otkrio je antimikrobna svojstva zelene plijesni (Penicillium), a 1940. njegovi sunarodnjaci H.W. Florey i E.V. Lanac je dobio penicilin. Za otkriće penicilina i njegovo terapijsko djelovanje, svi ti istraživači 1945. godine dobili su Nobelovu nagradu.

U Sovjetskom Savezu 1942. godine Z.V. je dobio penicilin. Ermoleva.

Postoje biosintetski i polusintetski penicilini. Benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin su biosintetski penicilini.

Polusintetski penicilini se dijele na 1) peniciline otporne na penicilinaze, 2) peniciline širokog spektra.

Benzilpenicilini narušavaju veze između lanaca peptidoglikana bakterijske stanične stijenke - smanjuju aktivnost trans-peptidaze, što potiče stvaranje peptidnih mostova koji povezuju lance peptidoglikana (Sl. 64), te također smanjuju aktivnost enzima koji inhibiraju murein-hidralazu. Kao rezultat toga, jačina bakterijske stijenke stanice je poremećena, što se očituje baktericidnim učinkom.

Benzilpenicilini djeluju uglavnom na gram-pozitivne mikroorganizme.

Benzilpenicilini su vrlo učinkoviti (lijekovi izbora) protiv streptokoka, pneumokoka, blijedog treponema, štapića antraksa, štapića difterije, patogena gangrene i tetanusa, bolesti Lyme, aktinomiceta. Nešto manje osjetljiv na benzilpeniciline gonokoke i meningokoke.

Većina sojeva stafilokoka postala je otporna na benzilpeniciline, budući da stafilokoki tih sojeva proizvode penicilinazu (beta-laktamazu-1), enzim koji razgrađuje molekule benzilpenicilina.

U medicinskoj praksi uglavnom se koriste benzilpenicilin (natrijev benzilpenicilin), prokain benzilpenicilin, benzatin benzilpenicilin. Ovi lijekovi se otpuštaju u bočicama u obliku suhe tvari, koja se prije primjene razrjeđuje i daje intramuskularno (kada se daju oralno, ovi lijekovi su neučinkoviti, jer se HC1 želučanog soka uništava). Benzilpenicilin, osim toga, može se primijeniti intravenski.

Pripravci benzilpenicilina dozirani su u ED ili frakcijama grama (1 milijun ED = 600 mg).

Kada se daju intramuskularno, lijekovi se razlikuju u brzini početka učinka, koncentraciji u krvi, trajanju djelovanja.

Nakon intramuskularne primjene benzilpenicilina (natrijev benzilpenicilin; penicilin G) brzo se stvara visoka koncentracija lijeka u krvi, koji se zadržava oko 4 sata, a posebno je indiciran za akutne bakterijske infekcije - akutne streptokokne infekcije, upale pluća (uzrokovane pneumokokima), ENT infekcije (faringitis)., otitis media), Lyme bolest u djece, antraks, sifilis, aktinomikoza, plinska gangrena i druge infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na benzilpenicilin. Intravenski, lijek se polako ili driply primjenjuje u slučaju streptokoknog endokarditisa, meningokoknog meningitisa.

Prokain benzilpenicilin (sol novokain benzilpenicilina) nakon intramuskularne injekcije se apsorbira polako; koncentracija u krvi je niža nego s uvođenjem natrijeve soli, ali trajanje djelovanja je mnogo dulje - do 12 sati.

Nanesite lijek za sifilis, antraks, difteriju, infekcije usne šupljine, uglavnom u kroničnom tijeku bolesti.

Benzatin benzilpenicilin (bitsillin-1) nakon intramuskularne injekcije apsorbira se vrlo sporo; niska koncentracija u krvi; trajanje lijeka ovisi o dozi od 1-2 tjedna. Koristi se za liječenje sifilisa, s

streptokokni faringitis, difterija, za prevenciju sezonskih pogoršanja reumatizma.

Benzilpenicilini su općenito vrlo toksični, ali mogu izazvati reakcije preosjetljivosti kao što su urtikarija, hipertermija, bol u zglobovima, osip, angioedem i anafilaktički šok. Moguće hemolitičke anemije, intersticijalni nefritis, neutropenija, trombocitopenija. U velikim dozama ili kod teškog zatajenja bubrega, benzilpenicilini mogu uzrokovati encefalopatiju, napadaje i komu.

Prema spektru antimikrobnog djelovanja, fenoksimetilpenicilin je sličan benzilpenicilinima, ali je manje učinkovit. Za razliku od benzilpenicilina, otporan je na želučani sok HC1.

Lijek se primjenjuje oralno 4 puta dnevno za prevenciju sezonskih pogoršanja reumatizma, kod kroničnog streptokoknog faringitisa, upale srednjeg uha, infekcije usne šupljine.

29.1.1.1.1.3. Polusintetski penicilini rezistentni na penicilinazu (antistafilokokni penicilini; izoksazolil penicilini)

Prvi lijek u ovoj skupini bio je meticilin. Trenutno se koriste kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin, oksacilin. Ovi lijekovi imaju sličan spektar antimikrobnog djelovanja na benzilpeniciline, ali su manje učinkoviti. Gotovo neučinkovit protiv treponema pallidum. Njihova značajna razlika u odnosu na benzilpeniciline je njihova učinkovitost u odnosu na stafilokoke, proizvodnju penicilinaze (beta-laktamaze-1).

Glavne indikacije za propisivanje tih lijekova su infekcije uzrokovane stafilokokima otpornim na benzilpeniciline.

Lijekovi propisani usta; Osim toga, kloksacilin i oksacilin se daju parenteralno.

Sojevi stafilokoka koji su otporni na ove lijekove nazivaju se meticilin-rezistentni stafilokoki.

29.1.1.1.1.4. Penicilini širokog spektra

U ovoj skupini penicilina izolirani su aminopenicilini, karboksipenicilini i ureidopenicilini.

aminopenicilin - Amoksicilin, ampicilin djeluju na iste patogene kao benzilpenicilini (s iznimkom treponema pallidum), kao i na brojne gram-negativne patogene - salmonelu, šigelu, E. coli.

Amoksicilin se bolje apsorbira u crijevima. Lijek se daje oralno svakih 8 sati, a istovremeno se stvaraju prilično visoke koncentracije lijeka u krvi.

Amoksicilin se koristi kod upala sinusa, upale srednjeg uha, upala gornjih dišnih puteva i bronhija, upale pluća, infekcija u stomatološkoj praksi, infekcija bilijarnog trakta (kolecistitis, kolangitis), urogenitalnog sustava (pijelonefritis, prostatitis, cistitis, uretritis), gonoreme, uretritisa, osteomijelitisa, prostatitisa, osteomielitisa, osteomijelitisa, adneksitis, endometritis), bolest Lyme u djece, za iskorjenjivanje N. pylori.

Nuspojave amoksicilina: mučnina, povraćanje, glositis, stomatitis, proljev, osip, reakcije preosjetljivosti (urtikarija, angioedem, anafilaktičke reakcije, hemolitička anemija, intersticijalni nefritis), s velikim dozama ili zatajenjem bubrega - konvulzivne reakcije.

Ampicilin se slabije apsorbira i kada se daje oralno učinkovitije u infekcijama gastrointestinalnog trakta. Djelomično se izlučuje u žuč (enterohepatična cirkulacija). Kao pomoćni lijek može se koristiti za bacilarnu dizenteriju, tifus.

Kada se daju parenteralno (intramuskularno, intravenozno polako ili driply), ampicilin može biti učinkovit za septikemiju, meningitis, endokarditis, peritonitis, kolecistitis, akutni pijelonefritis, ginekološke infekcije, osteomijelitis uzrokovan osjetljivim mikroorganizmima.

Aminopenicilini ne djeluju na mikroorganizme koji proizvode beta-laktamazu (osobito penicilinazu). Stoga je preporučljivo propisati aminopeniciline zajedno s inhibitorima beta-laktamaze, klavulanskom kiselinom ili sulbaktomom. Koriste se kombinirani pripravci - amoksiklav (amoksicilin + klavulanska kiselina), unzin (ampicilin + sulbaktam).

Amoksiklav (augmentin) djelotvoran je protiv koka, hemofilnog bacila, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteusa, Klebsiella, anaerobnih patogena, uključujući Bacteroides fragilis i nekoliko drugih mikroorganizama. Lijek se primjenjuje oralno 3 puta dnevno s akutnim otitis media, infekcije usne šupljine (parodontitis, apscesi, itd.), Dišnog i urinarnog trakta, koštanog tkiva, zglobova, kože, mekih tkiva. U teškim slučajevima, lijek se primjenjuje intravenski.

Karboksipenitsilliny - Karbenicilin (intramuskularno) i karcicilin (oralno dani) slični su spektru aminopenicilinima. Za razliku od aminopenicilina, djeluju na pseudomonas aeruginosa.

ureidopenitsilliny - azlocilin, piperacilin - antibiotici širokog spektra. Učinkovit protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa koji su rezistentni na karboksi-penicilin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini nazivaju se penicilinima protiv pankreasa i uglavnom se koriste za bolesti uzrokovane stupovima gušterače.

skupina lijekova penicilin

Penicilini su prvi AMP(antimikrobno sredstvo), razvijeno na bazi otpadnih produkata mikroorganizama. Oni pripadaju opsežnoj klasi β-laktamskih antibiotika (β-laktama), što također uključuje cefalosporine, karbapenema i monobaktama. Četveročlani P-laktamski prsten je čest u strukturi tih antibiotika. β-laktami čine osnovu moderne kemoterapije, budući da zauzimaju vodeće ili važno mjesto u liječenju većine infekcija.

Benzilpenicilin (penicilin), natrijeve i kalijeve soli

Benzilpenicilinski prokain (penicilin novokainska sol)

Amoksicilin / Clavulanat ampicilin / Sulbaktam Ticarcillin / Clavulanate Piperacillin / Tazobactam

Predak penicilina (i općenito svih β-laktama) je benzilpenicilin (penicilin G, ili jednostavno penicilin), koji se koristi u kliničkoj praksi od ranih 40-ih godina. Trenutno, skupina penicilina uključuje brojne lijekove koji su, ovisno o podrijetlu, kemijskoj strukturi i antimikrobnoj aktivnosti, podijeljeni u nekoliko podskupina. Od prirodnih penicilina u medicinskoj praksi koriste se benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin. Ostali pripravci su polusintetski spojevi koji nastaju kemijskom modifikacijom različitih prirodnih spojeva AMP ili međuproizvodi njihove biosinteze.

Penicilini (i svi ostali β-laktami) imaju baktericidno djelovanje. Cilj njihovog djelovanja su proteini bakterija koji vežu penicilin, koji djeluju kao enzimi u završnoj fazi sinteze peptidoglikana - biopolimera, koji je glavna komponenta bakterijske stanične stijenke. Blokiranje sinteze peptidoglikana dovodi do smrti bakterije.

Kako bi se prevladala rasprostranjena otpornost mikroorganizama povezanih s proizvodnjom specifičnih enzima β-laktamaza koje uništavaju β-laktame, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati aktivnost tih enzima, takozvanih inhibitora β-laktamaz-klavulanske kiseline (klavulanat), sulbaktama i tazobactam. Koriste se za stvaranje kombiniranih (inhibitor-zaštićenih) penicilina.

Budući da su peptidoglikan i proteini koji vežu penicilin odsutni kod sisavaca, specifična toksičnost mikroorganizma prema β-laktamima nije karakteristična.

Isoxazolylpenicillins (penicilin-stabilni, antistafilokokni penicilini)

U Rusiji je glavna skupina AMPA oksacilin. Prema antimikrobnom spektru, blizak je prirodnim penicilinima, ali je inferioran u odnosu na većinu mikroorganizama. Glavna razlika između oksacilina i drugih penicilina je njegova otpornost na hidrolizu mnogih β-laktamaza.

Glavni klinički značaj je rezistencija oksacilina na stafilokokne β-laktamaze. Zbog toga je oksacilin vrlo aktivan protiv ogromne većine stafilokoknih sojeva (uključujući PRSA) - patogenih infekcija stečenih u zajednici. Aktivnost lijeka protiv drugih mikroorganizama nema nikakvu praktičnu važnost. Oksacilin ne djeluje na stafilokoke, što rezistencija na penicilin nije povezana s proizvodnjom β-laktamaze, već s pojavom atipičnog PBS-MRSA.

Aminopenicilini i inhibitori zaštićeni aminopenicilini

Spektar djelovanja aminopenicilina je proširen zbog djelovanja na neke članove obitelji Enterobacteriaceae-E. coli, Shigellaspp., Salmonellaspp. i P. mirabilis, koji su karakterizirani niskom razinom proizvodnje kromosomske β-laktamaze. Djelovanjem protiv Shigella ampicilin je malo superiorniji od amoksicilina.

Prednost aminopenicilina u odnosu na prirodne peniciline uočena je u odnosu na Haemophilusspp. Učinak amoksicilina na H. pylori je važan.

Spektar i razina aktivnosti prema gram-pozitivnim bakterijama i anaerobima aminopenicilinima usporedivi su s prirodnim penicilinima. Međutim, Listeria je osjetljivija na aminopeniciline.

Aminopenicilini su podložni hidrolizi svih β-laktamaza.

Antimikrobni spektar ingibitorozaschischennyh aminopenicilin (amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam) proširen zbog gram-negativnih bakterija, kao što su Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus i anaerobi gruppyB.fragilis da sintetiziraju hromosomnyeβ-laktamazyklassa A.

Osim toga, inhibitori zaštićeni aminopenicilini djeluju protiv mikroflore s stečenom otpornošću zbog proizvodnje β-laktamaze: stafilokoka, gonokoka, M. catarrhalis, Haemophilusspp., E. coli, P. mirabilis.

S obzirom na mikroorganizme čija rezistencija na peniciline nije povezana s proizvodnjom β-laktamaze (na primjer, MRSA, S. pneumoniae), inhibitori zaštićeni aminopenicilini ne pokazuju nikakvu prednost.

Karboksipenicilini i inhibitori karboksipenicilina

Spektar djelovanja karbenicilina i tikarcilina * u odnosu na gram-pozitivne bakterije uglavnom se podudara s onom drugih penicilina, ali je razina aktivnosti niža. Karboksipenicilini djeluju na mnoge članove obiteljiEnterobacteriaceae (uz iznimku Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus), kao i na P.P.aeruginosa i druge ne-fermentacijske mikroorganizme. Treba imati na umu da su mnogi sojevi Pseudomonas aeruginosa trenutno rezistentni.

Učinkovitost karboksi-penicilina ograničena je sposobnošću mnogih bakterija da proizvode različite β-laktamaze. Negativni učinak nekih od tih enzima (klasa A) se ne očituje u odnosu na inhibitor-zaštićeni derivat tikarcilin-tikarcilin / klavulanat, koji ima širi antimikrobni spektar zbog djelovanja na Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus, kao i F. fragilis. Manje se uočava otpornost drugih gram-negativnih bakterija i stafilokoka. Međutim, prisutnost inhibitora P-laktamaze uvijek osigurava aktivnost protiv brojnih gram-negativnih bakterija koje proizvode klase C kromosomske p-laktamaze.

Također treba imati na umu da tikarcilin / klavulanat nema prednost u odnosu na tikartsilin na djelovanje na P.aeruginosa.

Ureidopenitsillin i inhibitorzaštićeni ureidopenicilin

Azlocilin i piperacilin imaju sličan spektar djelovanja. Svojim djelovanjem na gram-pozitivne bakterije značajno nadmašuju karboksipenicile i pristupaju aminopenicilinima i prirodnim penicilinima.

Ureidopenicilini su vrlo aktivni protiv gotovo svih najvažnijih gram-negativnih bakterija: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, drugih pseudomonada i ne-fermentirajućih mikroorganizama (S.maltofilia).

Međutim, neovisni klinički značaj ureidopenicilina prilično je ograničen, što se objašnjava njihovom labilnošću na djelovanje velike većine β-laktamaza u stafilokokima i gram-negativnim bakterijama.

Taj je nedostatak u velikoj mjeri kompenziran za lijek zaštićen inhibitorom piperacilin / tazobaktam, koji ima najširi spektar (uključujući anaerob) i visoku razinu antibakterijskog djelovanja među svim penicilinima. Međutim, kao u slučaju drugih penicilina zaštićenih od inhibitora, sojevi koji proizvode β-laktamaziklas C su rezistentni na piperacilin / tazobaktam.

Penicilini su prvi AMP, razvijena na bazi otpadnih proizvoda mikroorganizama. Oni pripadaju opsežnoj klasi β-laktamskih antibiotika (β-laktama), što također uključuje cefalosporine, karbapenema i monobaktama. Četveročlani P-laktamski prsten je čest u strukturi tih antibiotika. β-laktami čine osnovu moderne kemoterapije, budući da zauzimaju vodeće ili važno mjesto u liječenju većine infekcija.

Benzilpenicilin (penicilin), natrijeve i kalijeve soli

Benzilpenicilinski prokain (penicilin novokainska sol)

Amoksicilin / Clavulanat ampicilin / Sulbaktam Ticarcillin / Clavulanate Piperacillin / Tazobactam

Da bi se prevladala rasprostranjena otpornost mikroorganizama, stečena otpornost povezana s proizvodnjom specifičnih enzima - β-laktamaze, razvijeni su destruktivni β-laktami - spojevi koji mogu nepovratno inhibirati aktivnost tih enzima, takozvani inhibitori β-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se za stvaranje kombiniranih (inhibitor-zaštićenih) penicilina.

Budući da su peptidoglikan i proteini koji vežu penicilin odsutni kod sisavaca, specifična toksičnost mikroorganizma prema β-laktamima nije karakteristična.

Karakteriziran je identičnim antimikrobnim spektrom, ali se donekle razlikuju u razini aktivnosti. vrijednost IPC fenoksimetilpenicilin za većinu mikroorganizama je obično nešto viši od benzilpenicilina.

ovi AMP aktivni protiv gram-pozitivnih bakterija, kao što su Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., te u manjoj mjeri protiv Enterococcus spp. Međuvrsne razlike u razini osjetljivosti na peniciline također su karakteristične za enterokoke: ako su sojevi E.faecalis obično osjetljivi, onda je E.faecium obično rezistentan.

Prirodni penicilini su vrlo osjetljivi na Listeriju (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), većinu corynebacteria (uključujući C. diphtheriae) i srodne mikroorganizme. Važna iznimka je visoka učestalost otpornosti C.jeikeium.

Od gram-negativnih bakterija, Neisseria spp., P.multocida i H.ducreyi su osjetljive na prirodne peniciline.

Većina anaerobnih bakterija (aktinomiceti, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Osjetljivi su na prirodne peniciline. Praktični izuzetak spektra djelovanja prirodnih penicilina je B. fragilis i drugi bakterioidi.

Prirodni penicilini vrlo su aktivni protiv spiroheta (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Dobivena otpornost na prirodne peniciline najčešći je kod stafilokoka. To se odnosi na proizvode. β-laktamaze (učestalost od 60-80%) ili prisutnost dodatnog proteina koji veže penicilin. Posljednjih godina došlo je do povećanja stabilnosti gonokoka.

Isoxazolylpenicillins (penicilin-stabilni, antistafilokokni penicilini)

U Rusiji je glavni AMP Ova skupina je oksacilin. Prema antimikrobnom spektru, blizak je prirodnim penicilinima, ali je inferioran u odnosu na većinu mikroorganizama. Glavna razlika oksacilina od drugih penicilina je otpornost mnogih na hidrolizu P-laktamaze.

Glavni klinički značaj je rezistencija oksacilina na stafilokokne P-laktamaze. Zbog toga je oksacilin vrlo aktivan protiv velike većine sojeva stafilokoka (uključujući Prša- patogeni infekcija stečenih u zajednici. Aktivnost lijeka protiv drugih mikroorganizama nema nikakvu praktičnu važnost. Oksacilin ne utječe na stafilokoke, što rezistencija na penicilin nije povezana s proizvodnjom β-laktamaze, i s dolaskom atipičnih PSB - MRSA.

Aminopenicilini i inhibitori zaštićeni aminopenicilini

Spektar djelovanja aminopenicilina se proširuje zbog djelovanja na neke članove obitelji Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, koje karakterizira niska razina kromosomske proizvodnje β-laktamaze. Djelovanjem protiv Shigella ampicilin je malo superiorniji od amoksicilina.

Prednost aminopenicilina u odnosu na prirodne peniciline uočena je u odnosu na Haemophilus spp. Učinak amoksicilina na H. pylori je važan.

Spektar i razina aktivnosti prema gram-pozitivnim bakterijama i anaerobima aminopenicilinima usporedivi su s prirodnim penicilinima. Međutim, Listeria je osjetljivija na aminopeniciline.

Svi aminopenicilini se hidroliziraju P-laktamaze.

Antimikrobni spektar inhibitora zaštićenih aminopenicilina (amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam) proširuju se gram-negativnim bakterijama kao Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, kao i anaerobima skupine B. fragilis, koji sintetiziraju kromosome β-laktamaze klasa A.

Osim toga, inhibitori zaštićeni aminopenicilini djeluju protiv mikroflore sa stečenom otpornošću zbog proizvodnje. β-laktamazeStaphylococcus, Gonococcus, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

U odnosu na mikroorganizme čija otpornost na peniciline nije povezana s proizvodnjom β-laktamaze (na primjer, MRSA, S.pneumoniae), inhibitori zaštićeni aminopenicilini ne pokazuju nikakvu prednost.

Karboksipenicilini i inhibitori karboksipenicilina

Spektar djelovanja karbenicilina i tikarcilina * s obzirom na gram-pozitivne bakterije, općenito se podudara s onom drugih penicilina, ali je razina aktivnosti niža.

* Nije registrirano u Rusiji

Karboksipenicilini djeluju na mnoge članove obitelji Enterobacteriaceae (s iznimkom Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), kao i na P.aeruginosa i druge ne-fermentacijske mikroorganizme. Treba imati na umu da su mnogi sojevi Pseudomonas aeruginosa trenutno rezistentni.

Učinkovitost karboksi-penicilina ograničena je sposobnošću mnogih bakterija da proizvode različite β-laktamaze. Negativni učinak nekih od tih enzima (klasa A) se ne manifestira u odnosu na inhibitor-zaštićeni derivat tikarcilin-tikarcilin / klavulanat, koji ima širi antimikrobni spektar zbog djelovanja na Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, te B.fragilis. Manje se uočava otpornost drugih gram-negativnih bakterija i stafilokoka. Međutim, prisutnost inhibitora β-laktamaze ne daje uvijek djelovanje protiv brojnih gram-negativnih bakterija koje proizvode kromosomsku β-laktamazu klase C.

Također treba imati na umu da tikarcilin / klavulanat nema prednost u odnosu na tikartsilin na djelovanje na P.aeruginosa.

Ureidopenitsillin i inhibitorzaštićeni ureidopenicilin

Azlocilin i piperacilin imaju sličan spektar djelovanja. Svojim djelovanjem na gram-pozitivne bakterije značajno nadmašuju karboksipenicile i pristupaju aminopenicilinima i prirodnim penicilinima.

Ureidopenicilini su vrlo aktivni protiv gotovo svih najvažnijih gram-negativnih bakterija: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, drugih pseudomonada i ne-fermentirajućih mikroorganizama (S.maltofilia).

Međutim, neovisni klinički značaj ureidopenicilina je prilično ograničen, što se objašnjava njihovom labilnošću na djelovanje velike većine. β-laktamaze kao stafilokoki i gram-negativne bakterije.

Taj je nedostatak u velikoj mjeri kompenziran za lijek zaštićen inhibitorom piperacilin / tazobaktam, koji ima najširi spektar (uključujući anaerob) i visoku razinu antibakterijskog djelovanja među svim penicilinima. Ipak, kao u slučaju drugih inhibitornih penicilina, sojevi koji proizvode β-laktamaze klase C su otporne na piperacilin / tazobaktam.

Alergijske reakcije: urtikarija, osip, angioedem, vrućica, eozinofilija, bronhospazam, anafilaktički šok (često s benzilpenicilinom). Mjere pomoći u razvoju anafilaktičkog šoka: osiguravanje dišnih puteva (ako je potrebno, intubacije), terapije kisikom, adrenalina, glukokortikoida.

CNS: glavobolja, tremor, konvulzije (češće u djece i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s karbenicilinom ili vrlo velikim dozama benzilpenicilina); mentalni poremećaji (uz uvođenje visokih doza benzilpenicilin prokaina).

Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis (češće kada se koristi ampicilin i inhibitor inhibitora penicilina). Ako sumnjate na pseudomembranozni kolitis (pojava tekuće stolice pomiješane s krvlju), potrebno je otkazati lijek i provesti rektoromanoskopsko istraživanje. Mjere pomoći: ako je potrebno obnoviti ravnotežu vode i elektrolita, antibiotike aktivne protiv C.difficile (metronidazol ili vankomicin). Nemojte koristiti loperamid.

Neravnoteža elektrolita: hiperkalemija (kada se koriste velike doze benzilpenicilin kalijeve soli u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kao iu kombinaciji s diureticima koji štede kalij, pripravcima kalija ili ACE inhibitorima); hipernatremija (češće s karbenicilinom, rjeđe ureidopenicilini i velike doze benzilpenicilin natrijeve soli), što može biti popraćeno pojavom ili povećanjem edema (u bolesnika sa zatajenjem srca), povećanjem krvnog tlaka.

Lokalne reakcije: bol i infiltracija s uvođenjem / m (posebno benzilpenicilin kalijeva sol), flebitis s a / u uvođenju (češće kada se koristi karbenicilin).

Jetra: povećana aktivnost transaminaza, može biti popraćena vrućicom, mučninom, povraćanjem (češće kada se koristi oksacilin u dozama većim od 6 g / dan ili inhibitor penicilina zaštićenog).

Hematološke reakcije: smanjenje razine hemoglobina, neutropenija (češće kada se koristi oksacilin); kršenje agregacije trombocita, ponekad s trombocitopenijom (uz uporabu karbenicilina, barem - ureidopenitsilinov).

Bubreg: prolazna hematurija u djece (obično s oksacilinom); intersticijalni nefritis (vrlo rijetko).

Vaskularne komplikacije (uzrokovane benzilpenicilin procainumom i benzatin benzilpenicilinom): Jedan sindrom - ishemija i gangrena ekstremiteta kada se ubrizgava u arteriju; Nicolauov sindrom - plućna i cerebralna embolija kada se ubrizgava u venu. Preventivne mjere: uvođenje strogo u / m u gornjem vanjskom kvadrantu stražnjice, pacijent tijekom injekcije treba biti u vodoravnom položaju.

Ostalo: ne-alergijski ("ampicilin") makulopapularni osip, koji nije praćen svrbežom i može nestati bez prekida uzimanja lijeka (kada se koriste aminopenicilini).

Oralna kandidijaza i / ili vaginalna kandidijaza (kada se koriste amino, karboksi, ureido i inhibitori penicilina).

Alergijska reakcija na peniciline. Benzilpenicilin procain je također kontraindiciran kod pacijenata koji su alergični na procain (Novocain).

127. Beta-laktamski antibiotici. Klasifikacija. Farmakodinamiku. Usporedna svojstva beta-laktama na spektru antimikrobne aktivnosti. Pojam rezerve antibiotika. Karbapenema. Monobaktami.

Beta-laktamski antibiotici. Ova skupina lijekova s baktericidnim učinkom i prilično širok popis indikacija za uporabu. Beta-laktamski antibiotici uključuju peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktame. Sve one karakterizira visoka učinkovitost i relativno niska toksičnost, što ih čini najčešće propisanim lijekovima za liječenje mnogih bolesti.

Klasifikacija beta-laktamskih antibiotika

Postoje četiri glavne skupine antibiotika:

1. Penicilini, koji su metabolički proizvodi raznih vrsta gljiva Pentalium. Oni su po svom porijeklu prirodni i polusintetički. Prva skupina podijeljena je na bikiline i benzilpeniciline. U drugom se razlikuju takvi beta-laktamski antibiotici:

Ampicilin, poznat kao sredstvo širokog spektra;

Oksacilin, meticilin - lijekovi čije djelovanje ima uski fokus;

Ureidopenicilini, uništeni beta-laktazama (piperacilin, azlocilin);

potencirani penicili, koji se sastoje od inhibitora beta-laktamaze (tazobaktam, klavulanska kiselina), koji sprječavaju uništavanje sredstava od bakterija (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporini proizvedeni u cefalosporijskoj gljivama otporniji su na beta-laktamazu nego prethodna skupina. Postoje takvi beta-laktamski antibiotici:

3. Monobaktam, koji je Aztreonam. Ovi lijekovi imaju uži opseg, budući da nisu učinkoviti u borbi protiv strepto-i stafilokoka. Stoga se propisuju uglavnom protiv gram-negativnih gljiva. Aztreonam najčešće daje liječnicima ako imaju intoleranciju na penicilin.

4. Karbapanemi, čiji su predstavnici Meropenem i Impenem, pripadaju brojnim agensima s najširim rasponom učinaka. Meropenem se koristi za osobito teške infektivne procese, kao iu slučaju da nema poboljšanja u uzimanju drugih lijekova.

Glavni antibiotici ili antibiotici izbora su oni antibiotici koji su najučinkovitiji i sigurniji za datu infekciju.

Rezervni antibiotici ili antibiotici su antibiotici koji se koriste u slučajevima kada su glavni antibiotici nedjelotvorni ili uzrokuju ozbiljne nuspojave.

Bakterije stvaraju otpornost (otpornost) s čestim kontaktom s antibioticima. Otporni sojevi bakterija uzrokuju teže oblike bolesti koje je teže dijagnosticirati i liječiti.

Ovaj se problem sada smatra prijetnjom svjetskoj sigurnosti.

Stoga je identificirana skupina rezervnih antibiotika. To je neka vrsta nedodirljive zalihe.

Pripremne rezerve trebaju se koristiti samo kao posljednje sredstvo, kada se drugi pokažu neučinkovitim.

Antibiotici za rezervu obično su umjetno precijenjeni kako bi ograničili njihov nekontrolirani unos.

Koristeći lijekove bez indikacija ili u premalim dozama i nedovoljno dugo, donosite pobjedu mikroba preko čovječanstva.

Karbapenemski antibiotici i monobaktam često su uključeni u skupinu beta-laktamskih antibiotika, tj. u njihovoj strukturi imaju takozvani beta-laktamski prsten. Ovi lijekovi pojavili su se na farmaceutskom tržištu relativno nedavno i uglavnom se koriste u slučajevima teških bakterijskih infekcija.

Karbapenemi (od ugljičnog engleskog - "ugljik" i penemi - "vrsta beta-laktamskih antibiotika") - skupina beta-laktamskih antibiotika, u kojima je atom sumpora u tiazolidinskom prstenu molekule penicilina zamijenjen atomom ugljika. Karbapenemi imaju širok spektar antibakterijske aktivnosti, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne aerobne i anaerobne.

Kao i svi beta-laktamski antibiotici, karbapenemi inhibiraju bakterijske stijenke koje vežu penicilin i tako ometaju njegovu sintezu i dovode do smrti bakterija (baktericidnog tipa djelovanja).

U kliničkoj praksi trenutno se koriste sljedeći karbapenemi: imipenem + cilastatin, meropenem, ertapenem, doripenem.

Karbapenemi su otporni na kiseline, a koriste se samo parenteralno. Dobro se distribuira u tijelu, stvarajući terapijske koncentracije u mnogim tkivima i tajnama. Kada upala membrana mozga prodre kroz krvno-moždanu barijeru.

T½ - 1 h (s a / u uvodu). Oni se ne metaboliziraju, većinom se izlučuju putem bubrega u nepromijenjenom obliku, stoga je u slučaju zatajenja bubrega moguće značajno usporavanje njihove eliminacije.

Karbapenemi su otporni na uništavanje bakterijskim beta-laktamazama, što ih čini djelotvornima protiv mnogih mikroorganizama, kao što su Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. i Enterobacter spp., koji su otporni na većinu

Spektar karbapenemauključuje gotovo sve klinički relevantne patogene:

1. Gram-negativni aerobi: uključujući: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitens, ps, Campylobacter spp, Citrobacter spp. Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Gram-pozitivni aerobi: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix, kao i naši ljudi (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus epuremidis (uključujući sojeve naše penicilinaze), Staphylococcus aureus.

Streptococcus spp. skupina B, Streptococcus spp. skupine C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gram-negativni anaerobi: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram-pozitivni anaerobi: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Ostalo: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Prvi u klasi karbapenema, ima širok raspon antibakterijskog djelovanja. Aktivan u odnosu na gram-pozitivne koke, manje aktivan u odnosu na gram-negativne štapove. Ne koristi se za meningitis (posjeduje pro-konvulzivnu aktivnost). Nedostaci uključuju izraženu inaktivaciju u tijelu uslijed hidrolize beta-laktamskog prstena enzimom dehidropeptidaza-1 bubrega. U tom smislu, kao neovisni lijek se ne koristi, već samo zajedno sa specifičnim inhibitorom renalne dehidropeptidaze - cilastatina.

Pokazuje visoku aktivnost protiv gram-negativnih mikroba. In vitro, djeluje više aktivno nego imipenem protiv obitelji Enterobacteriaceae, kao i protiv sojeva otpornih na ceftazidim, cefotaksim, ceftriakson, piperacilin i

gentamicin. Meropenem je značajno aktivniji od imipenema u odnosu na Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis i Neisseria spp. Što se tiče utjecaja na gram-negativne bakterije, meropenem nije inferiorniji od ciprofloksacina te je superiorniji u odnosu na treću generaciju cefalosporina i gentamicina. visok

aktivnost ima meropenem protiv streptokoka.

Ne primjenjuje se na infekcije kostiju i zglobova, bakterijski endokarditis. Nije uništena renalnom dehidropeptidazom. Ona nema prokonvulzivnu aktivnost, koristi se za meningitis.

U usporedbi s imipenemom i meropenemom, on je 2-4 puta jači u odnosu na Pseudomonas aeruginosa. Doripenem dobro prodire u tkiva maternice, prostate, žučnog mjehura i urina, kao i retroperitonealnu tekućinu, dosežući koncentracije koje prelaze minimalnu inhibitornu koncentraciju. Doripenem se uglavnom izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku.

Od monobaktama, ili monocikličkih β-laktama, jedan se antibiotik koristi u kliničkoj praksi - aztreonam. Ima uski spektar antibakterijskog djelovanja i koristi se za liječenje infekcija uzrokovanih aerobnom gram negativnom florom.

Aztreonam ima baktericidno djelovanje, koje je povezano s oštećenjem stvaranja bakterijske stanične stijenke.

Osobitost antimikrobnog spektra djelovanja aztreonama posljedica je činjenice da je otporna na mnoge β-laktamaze koje proizvodi aerobna gram-negativna flora, a istovremeno ih uništavaju β-laktamaze stafilokoka, bakterioda i BLRS.

Klinički značaj je aktivnost aztreonam protiv mnogih mikroorganizama iz obitelji Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, tsitrobakter, Providencia, Morganella) i P.aeruginosa, uključujući i Bolničke protiv sojeva otpornih na aminoglikozide, cefalosporine i ureidopenitsillinam,

Aztreonam nema učinka na acinetobacter, S.maltofilia, B.cepacia, gram-pozitivne koke i anaerobe.

Gastrointestinalni: bol ili nelagoda u želucu, mučnina, povraćanje, proljev.

CNS: glavobolja, vrtoglavica, zbunjenost, nesanica.

Alergijske reakcije (mnogo rjeđe nego kod drugih β-laktama): osip, urtikarija, anafilaktički šok.

Lokalne reakcije: flebitis s uvodom, bol i oticanje na mjestu ubrizgavanja s uvođenjem / m.

Aztreonam je rezervni lijek za liječenje infekcija različite lokalizacije uzrokovane aerobnim gram-negativnim bakterijama:

Infekcije NDP-a (stečena u zajednici i nozokomijalna upala pluća);

infekcije zdjeličnih organa;

infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova;

S obzirom na uski antimikrobni spektar djelovanja aztreonama, uz empirijsku terapiju teških infekcija, treba ga primijeniti u kombinaciji s AMP aktivnim protiv gram-pozitivnih koka (oksacilin, cefalosporini, linkosamidi, vankomicin) i anaerob (metronidazol).

Alergijske reakcije na aztreonam u povijesti.

Klasifikacija penicilina